Аминазин драже: инструкция по применению. Аминазин (aminazin) инструкция по применению
Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.
Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.
Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.
Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.
Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
T 1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.
Показания
Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивным психозе, психические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Зудящие дерматозы. В составе "литических смесей" в анестезиологии.
Режим дозирования
Устанавливается индивидуально. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-100 мг, суточная доза - 25-600 мг; для детей в возрасте 1-5 лет - по 500 мкг/кг каждые 4-6 ч, для детей старше 5 лет можно применять 1/3-1/2 дозы взрослого.
При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза - 25-50 мг. При в/м или в/в введении у детей старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг.
Частота применения внутрь или парентерально зависит от показаний и клинической ситуации.
Максимальные разовые дозы: для взрослых при приеме внутрь - 300 мг, при в/м введении - 150 мг, при в/в введении - 100 мг.
Максимальные суточные дозы: для взрослых при приеме внутрь - 1.5 г, при в/м введении - 1 г, при в/в введении - 250 мг; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 40 мг, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 75 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко - дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях - судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко - холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко - эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.
Дерматологические реакции: редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация.
Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.
Противопоказания
Нарушения функции печени, почек, кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тромбоэмболическая болезнь; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.
Особые указания
С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.
Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза - повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию - возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами - усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами - мышечная слабость, ухудшение течения миастении.
При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.
При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении с эпинефрином возможно "извращение" прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.
При одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.
При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином - потенцирование гиперпирексии; с золпидемом - значительно усиливается седативное действие; с зопиклоном - возможно усиление седативного действия; с имипрамином - повышается концентрация имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.
При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином - возможно развитие миоклонуса.
При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом - повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном - возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом - имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином - описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином - возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.
При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.
При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.
При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
Что это за лекарство? Аминазин – это нейролептик, способствующий снижению агрессивности, устраняющий чувство страха и уменьшающий психомоторное возбуждение. При длительном назначении может возникнуть нейролептический синдром. Особая осторожность необходима при использовании медикамента ослабленными пациентами, пожилыми людьми, пациентами с астенией.
Препарт уменьшает проницаемость капилляров, оказывает слабое антигистаминное действие. Дополнительно оказывает выраженное каталептогенное действие.
Аминазин является одним из основных представителей нейролептиков. Несмотря на появление многочисленных новых нейролептических препаратов, он продолжает широко применяться в медицинской практике.
Одной из главных особенностей действия аминазина на ЦНС является относительно сильный седативный эффект. Нарастающее с увеличением дозы аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно- оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры. Наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным и экзогенным стимулам – сознание, однако, сохраняется. При больших дозах может развиться состояние сна.
Седативный эффект наступает через 15 мин после в/м введения, через 2 ч после перорального приема, еще позднее – после ректального введения. Через 1 неделю может возникнуть привыкание к седативному и гипотензивному эффектам.
Антипсихотический эффект развивается на 4-7 день после перорального приема, когда достигается стабильная концентрация препарата в плазме. Максимальный лечебный эффект наблюдается от 6 недель до полугода.
Показания к применению
От чего помогает Аминазин? Назначают препарат в следующих случаях:
- Разные виды психомоторного возбуждения у больных шизофренией;
- Маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе и при других психических заболеваниях (психопатия; реактивно-невротические состояния различного генеза, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей);
- При психогенных расстройствах настроения у психопатов, при психозах у умственно отсталых лиц;
- При лечении острых алкогольных психозов и для облегчения состояния абстиненции при алкоголизме и токсикоманиях;
- Для усиления действия анальгетиков при постоянной боли и при заболеваниях, сопровождающихся повышением тонуса мышц (после нарушений мозгового кровообращения, инсульта).
Инструкция по применению Аминазин и дозировки
Аминазин назначают внутрь после еды. Дозировка и схемы лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний и состояния пациента. Продолжительность лечения – от 3 недель до 2 – 5 месяцев и более.
Для взрослых начальная дозировка Аминазин составляет 25-75 мг в сутки, разделенная на 2-3 приема. Далее дозу можно постепенно повышать до эффективной поддерживающей суточной дозы, которая обычно составляет 75-300 мг, разделенная на 3-4 приема, но некоторым пациентам может понадобиться доза 1 г.
У больных пожилого возраста, при заболеваниях печени и сердечно-сосудистой системы дозу уменьшают в 2-3 раза.
Детям старше 5 лет назначают ⅓ – ½ дозы взрослого. Максимальная суточная доза – 75 мг, распределенная на несколько приемов.
Уколы Аминазин
Максимальные разовые дозы для взрослых при в/м уколе – 150 мг, при в/в введении – 100 мг.
Максимальные суточные дозы для взрослых при в/м уколе – 1 г, при в/в введении – 250 мг.
Для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) максимальные суточные дозы Аминазин при в/м или в/в уколах составляют 40 мг. Для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) – 75 мг.
Побочные эффекты
Назначение Аминазин может сопровождаться следующими побочными эффектами:
- со стороны центральной нервной системы: акатизия, нечеткость зрения, реже – дистонические экстрапирамидные реакции, нарушения терморегуляции, развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС);
- со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении препарата) и тахикардия;
- со стороны желудочно-кишечного тракта: вероятны диспептические проявления, значительно реже – развитие холестатической желтухи;
- со стороны системы кроветворения: лейкопения и агранулоцитоз (редко);
- со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание (редко);
- со стороны эндокринной системы: гинекомастия, импотенция, нарушения менструального цикла, увеличение массы тела.
Возможны аллергические реакции, выражающиеся в кожном зуде и высыпаниях.
Противопоказания
Противопоказано назначать Аминазин в следующих случаях:
- нарушения кровообращения;
- угнетение ЦНС;
- кома;
- лекарственная интоксикация;
- угнетение костного мозга;
- феохромоцитома;
- печеночная недостаточность;
- активная болезнь печени;
- предыдущая гиперчувствительность (включая желтуху, агранулоцитоз и т.д.) к фенотиазину, особенно хлорпромазину или любому из наполнителей в рецептуре.
С осторожностью назначают препарат в следующих случаях: эпилепсия, болезнь Паркинсона, тяжелая псевдопаралитическая миастения, гипертрофия предстательной железы, гипопаратиреоз, аритмии.
Передозировка
Симптомы передозировки – нечеткость речи, шатающаяся походка, брадикардия, затрудненное дыхание, выраженная слабость, спутанность сознания, ослабление рефлексов, сонливость, судороги, позже – токсический гепатит.
Лечение симптоматическое, так как специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен. Для уменьшения депрессии назначают стимуляторы центральной нервной системы (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются или купируются назначением противопаркинсонических средств (циклодол, тропацин). При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, .
Применение в период беременности и лактации
Иногда Аминазин назначают беременным, но в ограниченных дозах, которые еще больше сокращают в третьем триместре. Необходимо учесть, что действующее вещество препарата пролонгирует роды, это может вызвать дополнительные трудности и опасность как для матери, так и для ребенка.
Если препарат нужно принимать во время лактации, тогда грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Аналоги Аминазин, список препаратов
При необходимости заменить Аминазин, воспользуйтесь аналогами по коду АТХ – это препараты:
- Аминазина раствор для инъекций,
- Хлорпромазина гидрохлорид.
Аналогами по терапевтическому эффекту являются:
- Галоперидол,
- Ноотропил,
- Тизерцин.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Аминазин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена на Аминазин в аптеках составляет от 20 до 34 рублей (таблетки).
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Внутрь, в/м, в/в.
Внутрь, в психиатрической практике начальная суточная доза – 25-100 мг, разделенная на 1-4 приема. Затем дозу постепенно повышают (с учетом переносимости) на 25-50 мг каждые 3-4 дня, до достижения желаемого терапевтического эффекта. В случае малой эффективности средних доз хлорпромазина дозу увеличивают до 700-1000 мг/сут, в некоторых, крайне резистентных, случаях без соматических противопоказаний дозу можно повысить до 1200-1500 мг/сут, разделенную на 4 приема (последняя – перед сном).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 0.3 г, суточная 1.5 г.
Детям от 6 мес до 12 лет в психиатрической практике, а также при тошноте и рвоте – 0.55 мг/кг или по 15 мг/кв.м каждые 4-6 ч, при необходимости и с учетом переносимости дозу корректируют. Состояние тревоги перед хирургической операцией – в той же дозе за 2-3 ч до операции.
При применении в педиатрической практике необходимо использовать лекарственные формы для детей.
Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 0.3 г/сут.
В/м или в/в в виде 2.5% раствора. При в/м введении разбавляют 2-5 мл 0.25-0.5% раствора прокаина или 0.9% раствора NaCl. Раствор вводят глубоко в мышцу.
При в/в введении необходимое количество раствора разбавляют 20 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl. Вводят медленно, в течение 5 мин, под контролем АД.
Психотические расстройства (тяжелые): в/м 25-50 мг, при необходимости дозу повторяют через 1 ч, а затем при необходимости и с учетом переносимости – каждые 3-12 ч в течение нескольких дней.
Тошнота и рвота: в/в, 25 мг однократно, при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают на 25-50 мг каждые 3-4 ч до прекращения рвоты.
Тошнота и рвота во время хирургической операции: в/м, 12.5 мг однократно, при необходимости и с учетом переносимости дозу повторяют через 30 мин; в/в, 25 мг (разведенные до концентрации примерно 1 мг/мл 0.9% раствором NaCl), со скоростью не более 2 мг/мин.
Состояние тревоги перед хирургическим вмешательством: в/м 12.5-25 мг за 1-2 ч до операции.
Икота: в/м, 25-50 мг 3-4 раза в сутки; в/в инфузионно, 25-50 мг (разведенные в 0.5-1 л 0.9% раствора NaCl), со скоростью 1 мг/мин.
Порфирия: в/м, 25 мг каждые 6-8 ч до тех пор пока больной сможет принимать препарат внутрь.
Столбняк: в/м, 25-50 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно повышают; в/в, 25-50 мг (разведенные до концентрации примерно 1 мг/мл 0.9% раствором NaCl), со скоростью 1 мг/мин.
Пожилым, а также истощенным или ослабленным больным требуется меньшая начальная доза, при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают.
Для купирования психомоторного возбуждения при нарушении мозгового кровообращения, приступов икоты и непрерывной рвоты назначают в составе так называемых "литических" смесей, содержащих 1-2 мл 2.5% раствора хлорпромазина, 2 мл 2.5% раствора прометазина или 2 мл 2% раствора дифенгидрамина, 1 мл 2% раствора тримеперидина. Смесь вводят в/в или в/м 1-2 раза в сутки.
Максимальные дозы при парентеральном введении – 1 г/сут.
Детям от 6 мес до 12 лет: при психотических расстройствах – в/м, 0.55 мг/кг или 15 мг/кв.м каждые 6-8 ч; при тошноте рвоте во время операции – в/м, 0.275 мг/кг, при необходимости и с учетом переносимости дозу повторяют через 30 мин; в/в, 0.275 мг/кг (разведенные до концентрации, примерно, 1 мг/мл 0.9% раствором NaCl), со скоростью 1 мг/2 мин.
Состояние тревоги перед хирургической операцией – в/м, 0.55 мг/кг за 1-2 ч до операции; столбняк – в/м, 0.55 мг/кг каждые 6-8 ч; в/в, 0.55 мг/кг (разведенные до концентрации примерно 1 мг/мл 0.9% раствором NaCl), со скоростью 1 мг/2 мин.
Аминазин (Aminazinum)Фармакологическое действие
Аминазин является одним из основных представителей нейролептиков (лекарственных средств, оказывающих тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающих снотворного эффекта). Несмотря на появление многочисленных новых нейролептических препаратов, он продолжает широко применяться в медицинской практике.Одной из основных особенностей действия аминазина на центральную нервную систему является относительно сильный седативный эффект (успокаивающее действие на центральную нервную систему). Нарастающее с увеличением дозы аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры; наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным (внутренним) и экзогенным (внешним) стимулам; сознание, однако, сохраняется.
Действие противосудорожных средств под влиянием аминазина усиливается, но в отдельных случаях аминазин может вызвать судорожные явления.
Основными особенностями аминазина являются его антипсихотическое действие и способность влиять на эмоциональную сферу человека. При помощи аминазина удается купировать (снимать) различные виды психомоторного возбуждения, ослаблять или полностью купировать бред и галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), уменьшать или снимать страх, тревогу, напряжение у больных психозами и неврозами.
Важным свойством аминазина явялется его блокирующее влияние на центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Он уменьшает или даже полностью устраняет повышение артериального давления и другие эффекты, вызываемые адреналином и адреномиметическими веществами. Гипергликемический эффект адреналина (повышение уровня сахара в крови под действием адреналина) аминазином не снимается. Сильно выражено центральное адренолитическое действие. Блокирующее влияние на холинорецепторы выражено относительно слабо.
Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту.
Аминазин оказывает гипотермическое (снижающее температуру тела) действие, особенно при искусственном охлаждении организма. В отдельных случаях у больных при парентеральном (минуя желудочно-кишечный тракт) введении препарата температура тела повышается, что связано с влиянием на центры терморегуляции и частично с местным раздражающим действием.
Препарат обладает также умеренными противовоспалительными свойствами, уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы. Оказывает слабое антигистаминное действие.
Аминазин усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков (обезболивающих), местноанестезируюших веществ. Он угнетает различные интероцептивные рефлексы.
Показания к применению
В психиатрической практике аминазин применяют при различных состояниях психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), при хронических параноидных и галлюцинаторно-пароноидных состояниях, маниакальном возбуждении у больных маниакально-депрессивным психозом (психозом с чередованием возбуждения и угнетения настроения), при психотических расстройствах у больных эпилепсией, при ажитированной депрессии (двигательном возбуждении на фоне тревоги и страха) у больных пресинильным (страческим), маниакально-депрессивным психозом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах.Аминазин можно применять как самостоятельно, так и в сочетании с другими психотропными препаратами (антидепрессантами, производными бутирофенона и др.).
Особенностью действия аминазина при состояниях возбуждения по сравнению с другими нейролептиками (трифтазин, галоперидол и др.) является выраженный седативный (успокаивающий) эффект.
В неврологической практике аминазин назначают также при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового инсульта и др.). Иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Вводят его для этой цели внутривенно или внутримышечно. Следует учитывать, что у больных эпилепсией аминазин может вызвать учащение припадков, однако обычно при назначении одновременно с противосудорожными препаратами он усиливает действие последних.
Эффективно использование аминазина в сочетании с анальгетиками при упорных болях, в том числе при каузалгии (интенсивных жгучих болях при повреждении периферического нерва), и со снотворными и транквилизаторами (успокаивающими средствами) при упорной бессоннице.
Как противорвотное средство иногда применяют аминазин при рвоте беременных, болезни Меньера (заболевании внутреннего уха), в онкологической практике - при лечении производными бис-(бета-хлорэтил)амина и другими химиотерапевтическими препаратами, при лучевой терапии. В клинике кожных болезней при зудящих дерматозах (кожных болезнях) и других заболеваниях.
Способ применения
Назначают аминазин внутрь (в виде драже), внутримышечно или внутривенно (в виде 2,5% раствора). При парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении эффект наступает быстрее и выражен сильнее. Внутрь препарат рекомендуется применять после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). При внутримышечном введении к необходимому количеству раствора аминазина добавляют 2-5 мл 0,25%-0,5% раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцы (в верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружнобоковую поверхность бедра). Внутримышечные инъекции производят не более 3 раз в сутки. Для внутривенного введения необходимое количество раствора аминазина разводят в 10-20 мл 5% (иногда 20-40%) раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно (в течение 5 мин).Дозы аминазина зависят от способа введения, показаний, возраста и состояния больного. Наиболее удобным и распространенным яатяется прием аминазина внутрь.
При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно 0,025-0,075 г в сутки (в 1-2-3 приема), затем ее постепенно увеличивают до суточной дозы 0,3-0,6 г. В отдельных случаях суточная доза при приеме внутрь достигает 0,7-1 г (особенно у больных с хроническим течением заболевания и психомоторным возбуждением). Суточную дозу при лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и ночью). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 мес., при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению другими препаратами. Длительное лечение одним аминазином в настоящее время проводится относительно редко. Чаще аминазин сочетают с трифтазином, галоперидолом и другими препаратами.
При внутримышечном введении суточная доза аминазина обычно не должна превышать 0,6 г. По достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь.
К концу курса лечения аминазином, который может продолжаться от 3-4 нед. до 3-4 мес. и дольше, дозу постепенно понижают на 0,025-0.075 г в сутки. Больным с хроническим течением заболевания назначают длительную поддерживающую терапию.
При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная доза при внутримышечном введении составляет обычно 0,1-0,15 г. С целью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить аминазин в вену. Для этого 1 или 2 мл 2,5% раствора (25-50 мг) аминазина разводят в 20 мл 5% или 40% раствора глюкозы. При необходимости увеличивают дозу аминазина до 4 мл 2,5% раствора (в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно.
При острых алкогольных психозах назначают 0,2-0,4 г аминазина в сутки внутримышечно и внутрь. Если эффект недостаточен, внутривенно вводят 0,05-0,075 г (чаще в сочетании с тизерцином).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,3 г, суточная - 1,5 г; внутримышечно: разовая - 0,15 г, суточная - 1 г; внутривенно: разовая - 0,1 г, суточная - 0,25 г.
Детям аминазин назначают в меньших дозах: в зависимости от возраста от 0,01-0,02 до 0,15-0,2 г в сутки. Ослабленным и пожилым больным -до 0,3 г в сутки.
Для лечения болезней внутренних органов, кожных и других заболеваний аминазин назначают в более низких дозах, чем в психиатрической практике (по 0,025 г 3-4 раза в день взрослым, детям старшего возраста - по 0,01 г на прием).
Побочные действия
При лечении аминазином могут наблюдаться побочные явления, связанные с его местным и резорбтивным (проявляющимся после всасывания вешества в кровь) действием. Попадание растворов аминазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки может вызвать раздражение тканей, введение в мышцу часто сопровождается появлением болезненных инфильтратов (уплотнений), при введении в вену возможно повреждение эндотелия (внутреннего слоя сосуда). Во избежание этих явлений растворы аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, изотоническим раствором натрия хлорида (растворы глюкозы использовать только при внутривенном введении).Парентеральное введение аминазина может вызвать резкое понижение артериального давления. Гипотензия (снижение артериального давления ниже нормы) может развиться и при пероральном (через рот) применении препарата, особенно у больных с гипертензией (повышенным артериальным давлением); аминазин таким больным надо назначать в уменьшенных дозах.
После инъекции аминазина больные должны находиться в положении лежа (11/2 ч). Подниматься следует медленно, без резких движений.
После приема аминазина могут наблюдаться аллергические проявления на коже и слизистых оболочках, отеки лица и конечностей, а также фотосенсибилизация кожи (повышение чувствительности кожи к солнечному свету).
При приеме внутрь возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения). В связи с тормозящим влиянием аминазина на моторику желудочно-кишечного тракта и секрецию желудочного сока рекомендуется больным с атонием (пониженным тонусом) кишечника и ахилией (отсутствием выделения в желудке соляной кислоты и ферментов) давать одновременно желудочный сок или соляную кислоту и следить за диетой и функцией желудочно-кишечного тракта.
Известны случаи появления желтухи, агранулоцитоза (резкого снижения числа гранулоцитов в крови), пигментации кожи.
При применении аминазина относительно часто развивается нейролептический синдром, выражающийся в явлениях паркинсонизма, акатизии (неусидичивости больного с постоянным стремлением к движениям), индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражители и других изменениях психики. Иногда наблюдается длительная последующая депрессия (состояние подавленности). Для уменьшения явлений депрессии применяют стимуляторы центральной нервной системы (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются при понижении дозы; их можно также уменьшить или купировать одновременным назначением циклодола, тропацина или других холинолитических средств, применяемых для лечения паркинсонизма. При развитии дерматитов (воспаления кожи), отеков лица и конечностей назначают антиаллергические средства или отменяют лечение.
Противопоказания
Аминазин противопоказан при поражениях печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), почек (нефрит); нарушении функции кроветворных органов, микседеме (резком уменьшении функции щитовидной железы, сопровождающимся отеками), прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни (закупорке сосудов сгустком крови). Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная, мочекаменная болезни, острый пиелит (воспаление почечной лоханки), ревматизм, ревмокардит. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не следует назначать аминазин внутрь (вводят внутримышечно). Не назначают аминазин лицам, находящимся в коматозном (бессознательном) состоянии, в том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков. Следует контролировать картину крови, включая определение индекса протромбина, исследовать функции печени и почек. Нельзя применять аминазин для купирования возбуждения при острых травмах мозга. Не следует назначать аминазин беременным.Редакция сайта .Ссылки
- Официальная инструкция для препарата Аминазин.
- Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.
Описание препарата "Аминазин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Фармакологическое действие
Аминазин — антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.
Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое — блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.
Показания
- хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния;
- состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы);
- алкогольный психоз, маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом;
- психические расстройства у больных эпилепсией;
- ажитированная депрессия у больных пресенильным, маниакально-депрессивным психозом;
- невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса;
- боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками);
- нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами);
- болезнь Меньера;
- рвота беременных;
- лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при проведении лучевой терапии;
- зудящие дерматозы;
- в составе "литических смесей" в анестезиологии
Противопоказания
- Гиперчувствительность;
- нарушения функции печени и/или почек;
- нарушения функции органов кроветворения;
- прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
- микседема;
- декомпенсированные пороки сердца;
- тромбоэмболическая болезнь;
- поздняя стадия бронхоэктатической болезни;
- коматозное состояние;
- травмы мозга
С осторожностью, под тщательным контролем следует назначать препарат при желчнокаменной и мочекаменной болезнях, остром пиелите, ревматизме, ревмокардите.
Не рекомендуют применять Аминазин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При длительном применении препарата необходимы контроль картины периферической крови, протромбинового индекса, функции печени и почек, неврологические осмотры и консультации окулиста. В экспериментальных исследованиях установлено эмбриотоксическое действие препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания
С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.
Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливается индивидуально. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-100 мг, суточная доза — 25-600 мг; для детей в возрасте 1-5 лет — по 500 мкг/кг каждые 4-6 ч, для детей старше 5 лет можно применять 1/3-1/2 дозы взрослого.
Частота применения внутрь зависит от показаний и клинической ситуации.
Максимальные разовые дозы: для взрослых при приеме внутрь — 300 мг.
Максимальные суточные дозы: для взрослых при приеме внутрь — 1.5 г; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко — дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях — судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко — холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — затруднение мочеиспускания.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко — эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.
Дерматологические реакции: редко — пигментация кожи, фотосенсибилизация.
Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза — повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции — возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию — возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами — усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами — мышечная слабость, ухудшение течения миастении.
При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.
При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении с эпинефрином возможно "извращение" прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.
При одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.
При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином — потенцирование гиперпирексии; с золпидемом — значительно усиливается седативное действие; с зопиклоном — возможно усиление седативного действия; с имипрамином — повышается концентрация имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.
При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином — возможно развитие миоклонуса.
При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом — повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном — возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом — имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином — описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином — возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.
При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.
При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.
При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
Передозировка
Проявляется нейролептическим синдромом, стойкой гипотензией, гипотермией, комой, позже — токсическим гепатитом.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Состав
1 драже содержит:
активное вещество
: гидрохлорид 50 мг
