Главная Виды Метопролол: инструкция по применению. Метопролол-Тева - официальная* инструкция по применению

Метопролол: инструкция по применению. Метопролол-Тева - официальная* инструкция по применению

Одна таблетка содержит:

действующее вещество : метопролола тартрат – 25 мг, 50 мг или 100 мг.

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон К-25, тальк, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А).

Описание

Таблетки 25 мг:

Таблетки 50 мг: белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской, допускается наличие мраморности.

Таблетки 100 мг: белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с риской и фаской, допускается наличие мраморности.

Фармакологическое действие

Метопролол - кардиоселективный липофильный β 1 -блокатор, не обладающий собственным симпатомиметическим или мембраностабилизирующим эффектом. Метопролол препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и артериального давления.

При гипертензии он снижает артериальное давление у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления. Длительное применение препарата при гипертензии приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. У мужчин со средней или умеренной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых нарушений (прежде всего внезапную смерть, смертельные и несмертельные инфаркты и инсульты).

При стенокардии метопролол снижает потребность миокарда в кислороде вследствие уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, системного артериального давления. Снижение частоты сердечных сокращений и удлинение диастолы метопрололом способствует улучшению кровоснабжения и, соответственно, оксигенации ишемизированных областей миокарда. Таким образом, метопролол снижает число, продолжительность и тяжесть приступов стенокардии и бессимптомных проявлений ишемии, а также улучшает физическую работоспособность пациента.

При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение смертности наблюдается при назначении метопролола как в раннем, так и в позднем периоде, а также у пациентов группы высокого риска и больных диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность повторного инфаркта.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии и желудочковой экстрасистолии метопролол уменьшает автоматизм синусового узла, снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах периферические сосудосуживающие и бронхосуживающие эффекты метопролола менее выражены, чем таковые неселективных β-блокаторов.

По сравнению с неселективными β-блокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

В краткосрочных клинических исследованиях было показано, что метопролол вызывает небольшое повышение уровня триглицеридов и небольшое снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях наблюдалось небольшое снижение уровня холестерина ЛПВП, но этот эффект был слабее, чем аналогичный эффект неселективных β-блокаторов. Однако результаты длительных клинических исследований выявили достоверное снижение общего холестерина сыворотки после нескольких лет лечения метопрололом.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет примерно 50 % при однократном и приблизительно 70 % при многократном приеме. Одновременный прием пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 – 40 %.

Связывается с белками плазмы крови метопролол мало (примерно 5 – 10 %).

Метопролол широко распределяется в тканях и имеет большой объем распределения (5,6 л/кг).

Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450.

Метаболиты не имеют клинического значения.

Средний период полувыведения (Т½) составляет от 1 до 9 часов (в среднем - 3,5 часа).

Общий клиренс препарата составляет около 1 л/мин.

Примерно 95 % введенной дозы выделяется с мочой, из них около 5 % в виде неизмененного метопролола.

Существенных отличий фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов.

При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов, однако степень β-адренергической блокады при этом не усиливается.

Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и/или после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс - снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Показания к применению

Гипертензия - монотерапия или (при необходимости) в сочетании с другими антигипертензивными препаратами.
Стенокардия - монотерапия или в сочетании с другими антиангинальными средствами.
Инфаркт миокарда - в составе комплексной терапии. Вторичная профилактика у перенесших инфаркт миокарда.
Нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярные аритмии, желудочковая экстрасистолия).
Гипертиреоз (для снижения ЧСС в составе комплексной терапии).
Функциональные расстройства сердца (тахикардический и гиперкинетический кардиальный синдром).
Профилактика приступов мигрени.
Сердечная недостаточность в случаях упорной тахикардии в покое, в том числе при дилатационной кардиомиопатии.

Противопоказания

Атриовентрикулярная блокада II или III степени.

Выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 ударов в минуту).

Синдром слабости синусового узла.

Кардиогенный шок. Острая сердечная недостаточность.

Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения.

Декомпенсированная сердечная недостаточность.

Метаболический ацидоз.

Из-за ограниченности клинических данных применение метопролола противопоказано при остром инфаркте миокарда если:

Частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту,

Интервал P-Q превышает 240 мсек,

Систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.

Пациенты, нуждающиеся в постоянном или периодическом лечении инотропными средствами (β-агонистами).

Повышенная чувствительность к метопрололу или другому компоненту препарата.

Беременность и период лактации

Применение препарата требует тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и риска для плода. Если прием препарата неизбежен, следует тщательно наблюдать за состоянием плода и за новорожденным в течение первых 3-5 дней после родов, поскольку снижение маточно-плацентарного кровотока может повлиять на рост плода, а поступление метопролола в кровоток плода может вызвать брадикардию, угнетение дыхания, артериальную гипотензию, гипогликемию.

Период кормления грудью

Хотя при приеме метопролола в терапевтических дозах препарат мало проникает в грудное молоко и вероятность проявления β-блокирующего эффекта у ребенка мала, при необходимости применения препарата необходимо наблюдать за ребенком в связи с возможным развитием брадикардии, или же решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки Метопролол можно принимать независимо от приема пищи.

Дозу следует подобрать индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

Гипертензия :

При средней или умеренной гипертензии начальная доза 25 - 50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки в два приема или добавить другое антигипертензивное средство.

Стенокардия :

Начальная доза 25 - 50 мг два - три раза в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки в два приема или добавить другой антиангинальный препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда :

Обычная доза составляет 50 - 100 мг два раза в день (утром и вечером).

Аритмии :

Начальная доза составляет 25 - 50 мг два - три раза в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг или добавить другое противоаритмическое средство.

Гипертиреоз :

Обычная суточная доза составляет 150 - 200 мг, разделенные на 3 - 4 приема.

Функциональные расстройства сердца с сердцебиением :

Профилактика приступов мигрени :

Обычная доза составляет 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

Побочное действие

Метопролол обычно хорошо переносится пациентами, побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом:

Очень частые: > 10 %,

Частые: 1 - 9,9 %,

Нечастые: 0,1 - 0,9 %,

Редкие: 0,01 - 0,09 %,

Очень редкие: < 0,01 %.

Нервная система :

Очень частые: повышенная утомляемость;

Частые: головокружение, головная боль;

Нечастые: парестезия, мышечные спазмы, депрессия, нарушение внимания, сонливость, бессонница, ночные кошмары;

Редкие: нервная раздражительность, напряжение, нарушения половых функций;

Очень редкие: амнезия, спутанное сознание, галлюцинации.

Сердечно-сосудистая система :

Частые: брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко с обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение;

Нечастые: усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, отеки, боль в области сердца;

Редкие: аритмии, нарушения проведения;

Очень редкие: гангрена на фоне ранее существовавших нарушений периферического кровообращения.

Желудочно-кишечный тракт :

Частые: тошнота, боль в животе, понос, запор;

Нечастые: рвота;

Редкие: сухость во рту, изменение функциональных печеночных проб.

Кожа :

Нечастые: кожная сыпь (подобная крапивнице или псориазу, дистрофические кожные поражения), повышенная потливость;

Редкие: выпадение волос;

Очень редкие: фотосенсибилизация, прогрессирующий псориаз.

Дыхательная система :

Частые: диспноэ напряжения;

Нечастые: бронхоспазм (даже при отсутствии диагностированного обструктивного заболевания легких);

Редкие: ринит.

Органы чувств :

Редкие: нарушения зрения, ксерофтальмия и/или раздражение глаз, конъюнктивит;

Очень редкие: шум в ушах, изменение вкусовых ощущений.

Промежуточный метаболизм :

Нечастые: увеличение веса тела.

Система крови :

Очень редкие: тромбоцитопения.

Опорно-двигательный аппарат :

Очень редкие: артралгия.

Прием препарата Метопролол следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Передозировка

Симптомы : гипотензия, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, гипотензивных препаратов, хинидина и барбитуратов. Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата.

Лечение : Необходима интенсивная терапия и мониторинг жизненно-важных функций пациента (кровообращения и дыхания, почек, гликемия, электролиты сыворотки). Если препарат был принят не слишком давно, обязательно промывание желудка, если промывание невозможно и больной находится в сознании, можно вызвать рвоту (в присутствии медицинского персонала), с последующим введением активированного угля и осмотического слабительного.

При тяжелой гипотензии, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в вводить β 1 -агонисты (добутамин) с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта. При отсутствии селективных β 1 -агонистов внутривенно ввести атропин или допамин. При отсутствии желаемого эффекта возможно применение других адреномиметиков (изопреналин или норэпинефрин). Введение глюкагона в дозах 1 - 10 мг полезно для достижения обратимости эффектов блокады β-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. Бронхоспазм можно снять в/в введением β 2 -агониста (например, сальбутамола или тербуталина). Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение метопролола и верапамила и/или других блокаторов кальциевых каналов типа дилтиазема ведет к усилению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов. Не рекомендуется внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, получающим β-блокаторы.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

Пероральные антиаритмические препараты (например, хинидин и амиодарон) и парасимпатомиметики (риск гипотензии, брадикардии, предсердно-желудочковой блокады).

Сердечные гликозиды (риск брадикардии, нарушения проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки).

Другие антигипертензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, аметилдофа, клонидин и гуанфацин) (риск гипотензии и/или брадикардии).

При сочетании с клонидином лечение следует прекращать, обязательно сначала отменяя метопролол, а затем (через пару дней) клонидин. Если сначала отменить клонидин, может наступить гипертонический криз.

Некоторые препараты, действующие на центральную нервную систему (снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики), и алкоголь (риск гипотензии).

Наркотики (риск угнетения сердечной деятельности).

α- и β-симпатомиметики (риск гипертензии, значительной брадикардии, возможность остановки сердца).

Эрготамин (усиление сосудосуживающего эффекта).

β 2 -симпатомиметики (функциональный антагонизм).

Нестероидные противовоспалительные препараты (возможно усиление антигипертензивного эффекта).

Эстрогены (возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола).

Пероральные антидиабетические препараты и инсулин (метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии).

Курареподобные миорелаксанты (усиление нервно-мышечной блокады).

Ингибиторы ферментов (как например, циметидин, гидралазин; избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, как например, пароксетин и флуоксетин) - усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме.

Индукторы печеночных ферментов (например, рифампицин и барбитураты) - эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения печеночного метаболизма.

Одновременное применение средств, блокирующих симпатические ганглии, или других β-блокаторов (например, в форме глазных капель) или ингибиторов МАО требует тщательного медицинского наблюдения.

Особенности применения

Анафилактический шок может иметь более тяжелое течение у больных, принимающих метопролол. В очень редких случаях могут усилиться ранее существовавшие умеренные нарушения предсердно-желудочкового проведения, иногда с развитием предсердно-желудочковой блокады. При возникновении прогрессирующей брадикардии следует снизить дозу или прекратить прием препарата. Метопролол может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения. Препарат следует отменять постепенно путем ступенчатого снижения доз в течение 10 - 14 дней. Резкая отмена может усилить симптомы стенокардии и повысить риск коронарных нарушений. Пациенты с заболеванием коронарных артерий требуют особого внимания в период отмены препарата. Несмотря на то, что кардиоселективные β-блокаторы оказывают более слабое действие на функцию дыхания, чем неселективные β-блокаторы, все же рекомендуется, по возможности, не назначать их пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. При необходимости назначения метопролола больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное введение β 2 -агонистов (в таблетках и/или в форме аэрозоля) или изменение (увеличение) дозы ранее применяемых β 2 -агонистов. Несмотря на то, что селективные β-блокаторы сравнительно редко влияют на углеводный обмен или маскируют симптомы гипергликемии, в случае назначения препарата Метопролол больным диабетом следует чаще проверять состояние углеводного обмена и при необходимости уточнять дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств. При лечении больных феохромоцитомой метопролол следует сочетать с α-блокаторами. Анестезиолога следует предупреждать о приеме пациентом метопролола перед хирургической операцией и анестезией, однако не рекомендуется прекращать лечение препаратом.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

«Метопролол», от чего помогает этот бета-адреноблокатор? Лекарство обладает гипотензивными свойствами. Препарат «Метопролол» инструкция по применению предлагает использовать при ишемии, высоком давлении, аритмии.

Состав и форма выпуска

Реализуется в виде таблеток, раствора. Одним из производителей является немецкая компания Ратиофарм, которая производит таблетки «Метопролол Ратиофарм».

От чего помогает лекарство при проблемах с сердцем и давлении? Терапевтическое действие обусловлено вхождением в состав препарата активного элемента метопролола тартрата, объем которого составляет 50 или 100 мг. Раствор для введения в вену выпускают в ампулах по 5 мл, включающих 5 мг метопролола.

Вспомогательными составляющими являются стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза, диоксид кремния и др.

Фармакологические свойства

Активный компонент препарата «Метопролол», от чего создается антиаритмическое, противоангинальное и гипотензивное действие, уменьшает частоту колебаний миокарда, затормаживает AV-проводимость, снижет необходимость сердца в кислороде. Давление приходит в норму после 14 дней применения медикамента.

Инструкция подтверждает отзывы врачей о том, что лекарство «Метопролол» уменьшает периодичность и вероятность стенокардических приступов. Во время мерцания предсердий и тахикардии средство стабилизирует ритм сердца. Более действенной разновидностью препарата выступает «Метопролола Сукцинат».

Данный медикамент остается активным более продолжительный промежуток времени, обеспечивает лечебный эффект в течение суток. Кроме этого средство «Метопролол Сукцинат» уменьшает риск образования слабости и брадикардии, положительно воздействует на гладкие мышцы бронхов.

Таблетки «Метопролол»: от чего помогает лекарство

Показания к применению включают следующие состояния и патологии:

инфаркт миокарда;
артериальную гипертензию;
нестабильную, напряженную стенокардию;
ишемию;
гипертонию.

От чего таблетки «Метопролол» еще помогают? Препарат назначают при:

желудочковой экстрасистолии;
суправентрикулярной, мерцательной, желудочковой аритмии;
предсердной, синусовой тахикардии;
трепетании предсердий;
тиреотоксикозе (совместно с другими медикаментами);
абстиненции;
треморе;
мигрени;
акатизии.

Показания к применению «Метопролол Ратиофарм», от чего таблетки эффективно используются, аналогичные.

Противопоказания

Лекарственное средство «Метопролол» инструкция по применению запрещает принимать при:

стенокардии Принцметала;
кардиогенном шоке;
артериальной гипотензии;
синоатриальной, атриовентрикулярной блокаде 1-2 степени;
гиперчувствительности к составу препарата «Метопролол», от чего может развиться аллергия;
декомпенсационной сердечной недостаточности;
повышенной чувствительности к бета-адреноблокаторам;
выраженной брадикардии;
слабости синусового узла.

Не назначают лекарство вместе с замедлителями моноаминоксидазы и верапамилом, детям до совершеннолетия, кормящим грудным молоком женщинам.

Осторожность при приеме таблеток необходимо соблюдать пациентам, страдающим феохромоцитомой, сахарным диабетом, эмфиземой легких, метаболическим ацидозом, AV-блокадой 1 степени, обструктивным бронхитом, миастенией, псориазом, недостаточностью почек и печени, бронхиальной астмой, а также беременным женщинам и пожилым людям.

Лекарство «Метопролол»: инструкция по применению

Пероральная форма

Таблетки принимают внутрь, запивая водою. Стандартная дозировка составляет 100 мг в день. Лекарство употребляют за несколько подходов. При необходимости объем препарата вдвое повышают. Высшее дневное количество медикамента составляет 400 мг.

Инструкция по применению уколов

Раствор «Метопролол» вводят в вену в дозировке 2-5 мг. Максимальный разовый объем достигает 20 мг. При отсутствии терапевтического действия уколы через 5 минут выполняют еще раз. Отмену приема медикамента осуществляют постепенно под врачебным контролем.

Дозировка препарата «Метопролол Сукцинат» при лечении заболеваний

Для терапии наджелудочковой тахикардии, стенокардии, гипертензии, экстрасистолии на начальных этапах назначают 50-100 мг средства в сутки. При инфаркте миокарда в качестве поддерживающего лечения следует принимать 200 мг в день. При недостаточности сердца, протекающей в хронической форме, дозировку устанавливают отдельно для каждого больного. Длительность приема лекарства «Метопролол Сукцинат» занимает порядка 3 месяцев.

Побочные явления

Препарат «Метопролол», инструкция и отзывы больных подтверждают это, вызывает негативные реакции со стороны нервной, сердечной, пищеварительной, сосудистой, эндокринной, дыхательной и других систем. К побочному действию препарата относится:

слабость, болезненность глаз, ортостатическая гипотензия;
изменения вкуса, фотодерматоз, бронхоспазм;
обострение псориаза, заложенность носа, гипогликемия;
снижение потенции, головные боли, снижение зрения, экзантема;
потеря сознания, нарушения в работе печени, одышка;
повышенная утомляемость, конъюнктивит, головокружения;
алопеция, сонливость, падение давления;
гипогликемия, спутанность сознания, сухость в глазах;
синусовая брадикардия, усиленное потоотделение;
повышение веса, судороги, отечность;
гипотиреоидное состояние, нарушения внимания, тромбоцитопения;
тремор, кардиалгия, боль в суставах;
бессонница, зуд, аллергия;
агранулоцитоз, галлюцинации, астения.

При резком прекращении приема медикамента наблюдают «синдром отмены».

Аналоги – синонимы

Схожим составом и показаниями обладают лекарства:

«Метопролол – Зентива».
- Акри, -Тева, - Акрихин.
«Метопролол-Ратиофарм».
- Органика.
-OBL.

Врачи при необходимости назначают следующие аналоги «Метопролола»:

Цена

В Москве и других регионах России купить таблетки «Метопролол» можно за 27-55 рублей. В Киеве лекарство стоит 10 гривен. В Минске его стоимость изменяется от 0,9 до 8,5 бел. рублей. В Казахстане аптеки предлагают аналог Эгилок 25 мг, содержащий метопролол в качестве активного вещества, по цене 1170 тенге (60 таблеток, EGIS Pharmaceuticals, Ltd. (Венгрия)).

Мнения пациентов и врачей

На форумах о препарате «Метопролол» отзывы пациентов разнятся. К положительным моментам относят быстроту действия, невысокую стоимость, биодоступность лекарства. Отрицательные отзывы связаны с множественными отрицательными эффектами, противопоказаниями, проявлениями синдрома отмены.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Метопролол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Метопролола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Метопролола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений ритма сердца и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Метопролол - относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов, не обладающей внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах бета-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) - увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.

Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлено снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг в сутки) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Метопролола тартрат + вспомогательные вещества.

Метопролол быстро и почти полностью (95%) всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы в среднем 10%. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5% препарата выводится в неизменном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), в том числе гиперкинетический тип, тахикардия;
ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);
гипертиреоз (комплексная терапия);
профилактика приступов мигрени.

Формы выпуска

Таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки принимают внутрь с едой или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью.

Артериальная гипертензия. Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг.

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени - 100-200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг в сутки 2 приема (утром и вечером).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией - 100 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Побочное действие

кардиогенный шок;
AV-блокада 2-3 степени;
синоатриальная (SA) блокада;
синдром слабости синусового узла;
выраженная брадикардия;
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
стенокардия Принцметала;
артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд./мин);
одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим метопролол, следует прекратить кормление грудью.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышения АД).

Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии. У пожилых пациентов - рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокады, бронхоспазм, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное внутривенное введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.

Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС - с этанолом (алкоголем); суммация кардиодепрессивного эффекта - с наркозными средствами; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).

При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД) особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, альфа-метил допой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта.

Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом (алкоголем) увеличивается риск выраженного снижения АД.

Аналоги лекарственного препарата Метопролол

Структурные аналоги по действующему веществу:

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения Состав:

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество:

Метопролола тартрат - 1,0 мг.

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид - 9,0 мг,

Вода для инъекции - до 1 мл.

Описание:

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: β1-адреноблокатор селективный АТХ:

C.07.A.B Селективные бета1-адреноблокаторы

C.07.A.B.02 Метопролол

Фармакодинамика:

У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда.

Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда.

Достигается уменьшение частоты сердечныхсокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий.

Метопролол - β 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования р 2 -рецепторов. обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста. снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъёму артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать в сочетании с β 2 -адреномиметиками. При совместном применении с β 2 -адреномиметиками , в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую β 2 -адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β -адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы (ССС) в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами. Улучшение качества жизни при лечении препаратом наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика:

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β -блокирующим эффектом. Около 5 % от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 часов.

Показания:

- Наджелудочковая тахикардия;

- профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Противопоказания:

- Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма), кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия;

- метопролол противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.;

- известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам;

- при лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 110 мм рт.ст.;

- пациентам, получающим β -адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила;

- постоянная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими как β-адреномиметики;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

- Атриовентрикулярная блокада I степени;

- стенокардия Принцметала;

- хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма);

- сахарный диабет;

- тяжелая почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Беременность

Как и большинство препаратов, не следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. β -адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке внутриутробного развития, внутриутробной гибели плода, самопроизвольному выкидышу и преждевременным родам. В случае применения препарата Метопролола во время беременности рекомендуется проводить соответствующее наблюдение за состоянием пациентки и плода. Как и другие гипотензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении p -адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

Период грудного вскармливания

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью Метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Способ применения и дозы:

Наджелудочковая тахикардия

Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2-минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают для приёма внутрь в дозе 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.

Побочные эффекты:

Метопролол хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении препарата в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом не была установлена.

Классификация ВОЗ неблагоприятных побочных реакций по частоте развития: очень часто >1/10; часто 1/10 - 1/100; нечасто 1/100 - 1/1000; редко 1/1000 - 1/10000; очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны ССС: часто - брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), чувство похолодания конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; атриовентрикулярная блокада I степени, отеки, боли в области сердца; редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная возбудимость, тревожность; очень редко - амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени; очень редко - гепатит.

Со стороны кожных покровов: нечасто - сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение; редко - алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при нагрузке; нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.

Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение массы тела.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Прочие: редко - импотенция/сексуальная дисфункция.

Передозировка:

Симптомы

При передозировке метопрололом могут отмечаться выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм.

Лечение

Лечение должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и условиями для поддерживания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента.

При брадикардии и нарушении проводимости применяют и адреномиметики, при необходимости - устанавливают искусственный водитель ритма.

При выраженном снижении АД, острой сердечной недостаточности и шоке следуют проводить терапию, направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы крови; применять в виде инъекции (затем, при необходимости, вводить в виде внутривенной инфузии); внутривенно вводить адреномиметики (такие как ) совместно с α1-адреномиметиками в случае появления симптомов вазодилатации. Также возможно внутривенное введение препаратов, содержащих ионы кальция.

Для купирования бронхоспазма следует применять бронходилататоры. Взаимодействие:

Следует избегать совместного назначения препарата со следующими препаратами:

Производные барбитуровой кислоты : барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: возможно увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз и развитие побочных эффектов, характерных для метопролола. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P 4502 D 6. Принимая во внимание тот факт, что обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. и p -адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: и β -адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β -адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина и целекоксиба. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин: уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): возможно развитие выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая и ) и получавших (адреналин). Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД. в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Возможно развитие гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усилениеβ-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β -адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P 4502 D 6.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Циметидин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. , ) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Лекарственные средства для ингаляционной анестезии усиливают кардиодепрессивное действие метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приёма β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних. Сердечные гликозиды при совместном применении с β -адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих .

Особые указания:

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.

Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия β 2 -адреномиметиками. В случае необходимости следует увеличить дозу β 2 -адреномиметика. При применении β 1 -адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом. Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу метопролола необходимо уменьшить. может усилить нарушение периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом следует назначать альфа-адреноблокатор. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор. Не рекомендуется отменять терапию β -адреноблокатором перед проведением операции. У пациентов с факторами риска развития заболеваний ССС следует избегать назначения высоких доз метопролола, без предварительной титрации дозы при хирургических вмешательствах (за исключением операций на сердце), из-за риска развития брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.

В случае, если систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., должен вводится внутривенно только при соблюдении специальных мер предосторожности из-за риска развития более выраженного снижения АД (например, у пациентов с аритмиями).

При лечении пациентов с инфарктом миокарда или подозрения на него, необходимо оценивать основные параметры гемодинамики после каждого введения препарата в дозе 5 мг (см. раздел "Способ применения и дозы").

Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью при частоте сердечных сокращений менее 40 уд/мин, интервале PQ более 0,26 сек. и систолическом АД менее 90 мм рт. ст., а также при усилении одышки или появлении холодного пота. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Оценка влияния препарата при внутривенном введении на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не изучалась. Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения, 1 мг/мл.

Упаковка:

По 5 мл препарата в ампулы бесцветного стекла.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона или 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению, соответственно, в коробку из картона или ящик из гофрированного картона (для стационара).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Инструкции

Препарат «Метопролол»(«Metoprolol») успешно применяют с 1980-х годов. У него имеются две лекарственные формы: сукцинат и тартрат (продолжительного и быстрого действия соответственно). По классификации препарат считается бета-адреноблокатором. Рассмотрим подробнее, от чего таблетки «Метопролол» назначаются, инструкцию по их применению, и при каком давлении лекарство следует пить.

Выпускается в таблетках, которые имеют пленочную оболочку. Их оттенок варьируется от белого до желто-белого. Форма круглая, двояковыпуклая. На одной стороне имеется риска. Действующим веществом является метопролола тартрат. Также в составе присутствуют следующие компоненты:

Лекарство встречается в дозировках 25, 50 и 100 мг. Если дозировка 50 мг, в блистере содержится 14 штук, в картонной упаковке 2 или 4 блистера. При дозировке 100 мг в одном блистере 10 штук, в картонной упаковке 3 блистера. Таблетки по 25 мг бывают по 60 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

«Метопролол» считается кардиоселективным блокатором бета-1-адренорецепторов, не имеющим мембраностабилизирующие свойства и внутреннюю симпатомиметическую активность. Действие препарата – антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное.

Происходит блокада в небольших дозировках бета-адренорецепторов сердца, вследствие этого снижение появления АМФ из АТФ, которые стимулируют катехоламины. Уменьшается сократимость сердечной мышцы, возбудимость и производимость, ЧСС становится реже.

В первый день после перорального применения растет общее периферическое сопротивление. Причиной является реципрокное возрастание активности альфа-адренорецепторов и блокада бета-адренорецепторов. Спустя 1-3 суток происходит возврат к первоначальному состоянию. При долгом употреблении сопротивление уменьшается.

Острое антигипертензивное воздействие происходит из-за снижения сердечного выброса, развитие стабильного гипотензивного эффекта происходит спустя 2-3 недели. Оно связано с уменьшением синтеза ренина и накоплением ренина плазмы. Также происходит угнетение активности ренин-ангиотензивной системы и ЦНС, чувствительность барорецепторов дуги аорты восстанавливается. В конечном итоге снижаются периферические симпатические влияния. Артериальное давление уменьшается в состоянии покоя, стресса и при физических нагрузках.

Антиангинальный эффект обуславливается уменьшением необходимости сердечной мышцы в кислороде из-за снижения ЧСС, сократимости и понижением чувствительности сердечной мышцы к влиянию симпатической иннервации.

Количество и тяжесть стенокардических приступов снижается и увеличивается переносимость к нагрузкам физического характера. Показатели давления уменьшаются спустя четверть часа, максимум – пару часов, продолжительность составляет 6 часов. Изменение нижнего давления происходит в более медленном темпе. Стабильность становится заметна через несколько недель постоянного употребления препарата.

Антиаритмический эффект выражен в избавлении от аритмогенных факторов, таких как тахикардия, чрезмерная активность симпатической нервной системы, гипертония, повышенное содержание цАМФ. Снижается скорость спонтанного возбуждения эктопического и синусного водителя ритма, становится медленней атриовентрикулярная проводимость (в основном в антеградном, менее – в ретроградном направлении через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям. ЧСС становится реже, синусовый ритм может даже восстановиться при синусовой и суправентрикулярной тахикардии, гипертиреозе и функциональных сердечных болезнях. Предупреждается процесс развития такого заболевания, как мигрень.

При употреблении в средних дозировках происходит воздействие на органы, в которых имеются бета-адренорецепторы в меньшей степени. Это гладкая мускулатура бронхов, матки, периферических артерий, скелетные мышцы и поджелудочная железа. Также нет заметного влияния на углеводный обмен, в сравнении с неселективными бета-адреноблокаторами. При употреблении в высоких дозировках (больше 100 мг) происходит блокирующее воздействие на два подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Препарат «Метопролол» с высокой скоростью и практически весь (95 процентов) попадает в желудочно-кишечный тракт. Он максимально концентрируется в плазме спустя 1-2 часа после внутреннего употребления. Среднее значение периода полувыведения -3,5 часа (может варьировать от 1 до 9 часов).

Биодоступность при первом употреблении – 50%, во второй раз она увеличивается до 70%. Употребление еды увеличивает ее на 20-40%. Также она возрастает при циррозе печени. Средний показатель связи с белками плазмы – 10%.

Лекарство проходит сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьер. В малом количестве оно попадает в молоко при лактации.

Метаболизация происходит в печени. У метаболитов отсутствует фармакологическая активность. Примерно 5% лекарства выходит в неизмененной форме через почки. При терапии пациентов, страдающих от сниженной функции почек, нет надобности в изменении дозировки препарата. При патологии работы печени метаболизм лекарства становится медленнее, поэтому при недостаточности функции этого органа дозировку лекарственного средства снижают.

Показания

Показаниями к применению «Метопролола» являются:

гипертоническая болезнь – монотерапия или вместе с другими лекарствами для снижения давления;
стенокардия – монотерапия или вместе с другими антиангинальными препаратами;
инфаркт миокарда — часть лечения и в профилактических целях при перенесенном инфаркте;
патологии сердечного ритма, такие как желудочковая экстрасистолия, синусовая тахикардия, суправентрикулярные аритмии;
гипертиреоз – часть лечения в целях снижения ЧСС;
функциональные расстройства сердца, такие как гиперкинетический и тахикардический синдром;
мигрень – профилактические цели против возникновения приступов;
сердечная недостаточность – при упорной тахикардии в покое, также при дилатационной кардиомиопатии.

Противопоказания

Противопоказания к использованию «Метопролола» следующие:

слабость синусового узла;
сердечная недостаточность при декомпенсации;
грудное вскармливание;
синоатриальная блокада;
кардиогенный шок;
гипотония (при употреблении в профилактических целях против инфаркта миокарда – показатели верхнего давления меньше 100 мм рт. ст. , ЧСС меньше 45 уд/мин);
атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
брадикардия;
употребление ингибиторов моноаминоксидазы или введение верапамила;
чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства и остальным бета-адреноблокаторам;
возрастной период до 18 лет из-за отсутствия информации о безопасности и эффективности;
стенокардия Принцметала.

С осторожностью прописывать препарат нужно при следующих патологиях:

атриовентрикулярная блокада первой степени;
облитерирующие болезни периферических сосудов, такие как синдром Рейно и перемежающаяся хромота;
сахарный диабет;
депрессивные состояния, в том числе в анамнезе;
период беременности;
обструктивные заболевания легких хронического характера, такие как хронический обструктивный бронхит и энфизема легких;
почечная или печеночная недостаточность хронического характера;
пожилой возрастной период;
феохромоцитома;
бронхиальная астма;
миастения;
псориаз;
тиреотоксикоз.

Инструкция по применению

Препарат предназначен для внутреннего приема с едой или в тот же момент после ее употребления. Запивать жидкостью и разжевывать таблетки не следует. Принимают «Метопролол» при повышенных показателях АД.

При артериальной гипертензии первичная дозировка – 50-100 мг в день в один или два раза. Если лечебный эффект выражен недостаточно, дозу можно постепенно увеличить до 100-200 мг или начать принимать подобные препараты для снижения давления как дополнение. Максимальная дозировка в сутки составляет 200 мг.

В инструкции к «Метопрололу» указано, что при аритмии, стенокардии и в профилактических целях против приступов мигрени доза составляет 100-200 мг в день в 2 приема. При вторичной профилактике инфаркта – 200 мг применить два раза. При патологиях работы печени дозировку лекарства уменьшают в зависимости от состояния больного.

Важно: Не меняется дозировка у пожилых людей при патологиях работы почек и проведения процедуры гемодиализа.

Побочные действия

Негативные проявления выражаются в зависимости от индивидуального состояния пациента. В основном они не являются значительными и пропадают после того, как препарат будет отменен.

Нервная система:

депрессивные состояния;
мышечная слабость;
кошмарные сны;
пониженное внимание;
спутанное сознание или краткие провалы в памяти;
чрезмерная утомляемость;
сонливость;
головная боль;
беспокойное состояние;
парестезии в руках и ногах (у пациентов с синдромом Рейно и перемежающейся хромотой).

Органы чувств:

сухость и боль в глазах;
шум в ушах;
пониженная секреция слезной жидкости;
конъюнктивит;
снижение зрения.

Сердечно-сосудистая система:

снижение показателей давления;
кардиалгия;
симптомы ангиоспазма (похолодание ног, усиление патологии периферического кровообращения, синдром Рейно);
усугубление проявлений ХСН временного характера (отечность в ногах, одышка, отеки);
ортостатическая гипотония;
потеря сознания;
нарушение проводимости сердечной мышцы;
снижение сократимости сердечной мышцы;
синусовая брадикардия;
головокружения;
сердцебиение.

Пищеварительная система:

Кожные покровы:

Дыхательная система:

одышка;
заложенность в носу;
сложность при выдохе (бронхоспазм при употреблении в больших дозировках).

Эндокринная система:

гипотиреоз;
гипергликемия (при сахарном диабете);
гипогликемия (если пациент принимает инсулин).

Изменения по лабораторным исследованиям:

гипербилирубинемия;
агранулоцитоз;
тромбоцитопения (нестандартные кровоизлияния и кровотечения);
увеличение активности печеночных ферментов;
лейкопения.

Воздействие на ребенка при беременности:

брадикардия;
гипогликемия;
задержка роста.

Другие побочные эффекты:

незначительная прибавка в весе;
болевые ощущения в суставах или спине;
снижение потенции или полового влечения.

Передозировка

Симптоматика передозировки:

заметное снижение артериального давления;
кардиалгия;
обморок;
потеря сознания;
синусовая брадикардия в тяжелой форме;
кардиогенный шок;
цианоз;
антриовентрикулярная блокада (может развиться полная поперечная блокада и остановиться сердце);
рвота;
головокружение;
кома;
тошнота;
желудочковая экстасистолия.

Первые симптомы начинают проявляться спустя 20-120 минут после употребления лекарства.

Для лечения потребуется промыть желудок и принять адсорбирующие препараты. При выраженном снижении давления пациент должен лечь на спину под углом 45 градусов, таз приподнят по отношению к голове (положение Тренделенбурга), при сильном снижении давления, сердечной недостаточности и брадикардии нужно употреблять бета-адреностимуляторы до получения желаемого результата или атропин сульфат в дозировке 0,5-2 мг.

Если улучшение не наблюдается, потребуется прием таких препаратов, как «Норэпинефрин», «Добутамин» и «Допамин».

После врач может прописать 1-10 мг глюкагона или поставить трансвенозный интракардиальный электростимулятор. При бронхоспазме вводят стимуляторы бета-2-адренорецепторов. С помощью гемодиализа «Метопролол» выводится недостаточно.

Взаимодействие с другими лекарствами

Нельзя принимать вместе с ингибиторами МАО из-за значительного увеличения гипотензивного эффекта. Пауза между употреблением ингибиторов МАО и препаратом «Метопролол» должна быть не менее 2 недель.

Если одновременно ввести «Верапамил», может произойти остановка сердца. В случае одновременного назначения «Нифедипина», артериальное давление может значительно снизиться. Увеличивается риск угнетения работы сердечной мышцы и развития артериальной гипотонии при приеме средств для ингаляционного наркоза.

Ослабление гипотензивного действия происходит из-за бета-адреностимуляторов, «Индометацина», «Теофиллина». Усиливается угнетение центральной нервной системы при приеме нейролептиков, три- и тетрациклических антидепрессантов, снотворных и седативных препаратов, этанола. Растет риск патологий периферического кровообращения с употреблением алкалоидов спорыньи, происходит суммация кардиодепрессивного эффекта с препаратами для общей анестезии.

При внутреннем употреблении гипогликемических препаратов иногда наблюдается снижение их воздействия, при лечении инсулином увеличивается опасность возникновения гипогликемии и ее усиленной выраженности.

При совместном приеме с гипотензивными препаратами, мочегонными, блокаторами кальциевых каналов, или нитроглицерином может произойти резкое снижение давления. Следует проявлять особую осторожность при употреблении «Празонина». Увеличивается выраженность снижения ЧСС, угнетение атриовентрикулярной проводимости при сочетании с такими препаратами, как «Дилтиазем», «Клонидон», «Верапамил», «Амиодарон», «Клонидин», «Резерпин», «Гуанфацин». Также при взаимодействии с сердечными гликозидами и препаратами для общей анестезии.

При одновременном приеме с лекарственным средством «Клонидин», когда отменяют «Метопролол», спустя несколько дней нужно произвести отмену «Клонидина». В противном случае может произойти синдром отмены.

Барбитураты и «Рифампицин» могут усилить метаболизм «Метопролола», снизить его концентрацию в плазме и уменьшить эффективность. Ингибиторы увеличивают концентрацию в плазме.

Аллергены, которые применяют для иммунотерапии или их экстракты для кожных проб увеличивают опасность появления аллергии или анафилаксии. Анафилаксические реакции могут возникнуть после введения рентгеноконтрастных веществ с йодом в составе. При совместном приеме с этанолом растет опасность выраженного снижения давления.

Взаимодействие с алкоголем

Употребление спиртосодержащих напитков при приеме таблеток, в составе которых находится метопролола тартат, может привести к усилению побочных эффектов. Нередко развивается гипотония с сопутствующими симптомами: слабостью, головокружением, иногда даже потерей сознания. Если в лекарстве действующее вещество – метопролол сукцинат, алкоголь можно пить в умеренных количествах. При этом чрезмерное употребление является опасным. Пить спиртосодержащие напитки не рекомендуется в первые 7-14 дней от начала терапии и после увеличения дозировки препарата.

Назначение детям

Употребление в детском возрасте (до достижения 18 лет) противопоказано. Причина – отсутствие данных о безопасности и эффективности.

Применение во время беременности

Во время беременности препарат выписывают по строгим показаниям. Обязательно учитывают соотношение риска и пользы, так как у плода может развиться гипогликемия, гипотония и брадикардия. Необходим тщательный контроль развития ребенка. После родов требуется регулярное наблюдение врачей за ребенком в течение 2-3 суток.

При лактации употреблять «Метопролол» не следует. В особых случаях нужно прекратить кормление в связи с недостаточностью сведений о влиянии препарата на ребенка.

Особые указания

Если пациент принимает бета-адреноблокаторы, ему нужно регулярно измерять давление, ЧСС и уровень глюкозы в крови у диабетиков. Иногда требуется при сахарном диабете подобрать особую дозировку гипогликемических препаратов и инсулина.

Пациенту нужно уметь применять метод подсчета ЧСС и обратиться в медицинское учреждение при показателях меньше 50 уд/мин. При употреблении дозировки выше 200 мг в день происходит уменьшение кардиоселективности.

Принимать «Метопролол» при диагнозе сердечная недостаточность нужно исключительно в стадии компенсации. Иногда усиливается выраженность реакций чрезмерной чувствительности (при отягощенном аллергологическом анамнезе). Отсутствует эффективность от приема обычных дозировок адреналина.

Иногда наблюдается усиление симптоматики патологии периферического артериального кровообращения. Отменять лекарство «Метопролол» следует постепенно, снижая дозировку на протяжении 10 суток. Если терапию резко прекратить, может появиться синдром отмены – усилятся приступы стенокардии и увеличится давление.

Важно уделить особое внимание при отмене лекарства пациентам с диагнозом стенокардия. Стенокардия напряжения требует подобранную дозировку, которая обеспечит частоту сердечных сокращений в покое от 55 до 60 уд/мин, при нагрузках она не должна превышать 110 уд/мин. Людям, которые пользуются контактными линзами, нужно знать, что при терапии может снизиться продукция слезной жидкости.

Аналоги

Аналоги препарата «Метопролол» следующие:

«Беталок ЗОК»;

«Метопролол Ретард-Акрихин»;
«Анепро».

Метопролол относится к лекарствам с фармакологической группой бета-адреноблокаторы. По внешнему виду они представляют таблетки, которые покрыты пленочной оболочкой. По форме таблетки круглые выпуклые с обеих сторон, на одной из которых располагается рисунок.

Состав и форма выпуска

Активным веществом лекарства является метрополола тартрат. Его содержание в одной таблетке достигает 100 мг. К вспомогательным веществам относятся:

Кремния диоксид;
Кристаллическая целлюлоза;
Стеарт магния.

Компоненты, использующиеся для изготовления внешней оболочки:

Гипромеллоза;
Полисорбат 80;
Тальк.

Форма выпуска лекарства

Реализация лекарства осуществляется по десять штук в блистерах. В продаже имеются таблетки с меньшей концентрацией основного вещества. Они также имеют круглую, с обеих сторон выпуклую форму. Содержание метопролола в них достигает 50 мг.

Реализуется они также в блистерах по четырнадцать штук. По своему действию Метопролол причисляется к кардиоселективным блокаторам. Они не обладают внутренней активностью или мембраностабилизирующими свойствами.

Фармакологическое действие

Действия, которыми обладает данный лекарственный препарат:

Гипотензивное;
Антиагинальное;
Противоаритмическое.

Медикамент Метопролол в небольших дозах:

Блокирует адренорецепторы сердца.
Снижает образование цАМФ из АТФ.
Уменьшает внутриклеточный ток Кальция.
Производит отрицательный инотропный (хроно-, батмо-) эффект.

Оказываемое периферическое сопротивление в начале курса применения лекарства Метопролол (в начальные двадцать четыре часа после перорального приема) увеличивается. Это обусловлено реципроктным возрастанием активности адренорецепторов. Через несколько дней оно возвращается в оптимальную форму. При длительном курсе лечения снижается. Наличие антигипотензивного действия в острой форме является причиной снижения выброса сердечно-сосудистой системы. Антигипертензивный эффект развивается в продолжение первых трех недель, что вызвано падением синтеза ренина, а также угнетением работы ангиотензивной системы. Наибольшее значения эта характеристика имеет для больных пациентов с исходной повышенной секрецией ренина. Препарат позволяет снизить повышенный уровень артериального давления в состоянии покоя, при физическом напряжении, а также в депрессии.

Показания к применению Метопролола

Артериальная гипертензия - лекарство может использоваться в качестве моносредства или в комбинации с другими препаратами), может быть назначено при тахикардии.
Ишемическое заболевание сердца, в качестве профилактической меры приступов стенокардии.
Нарушение сердечного ритма.
Гипертериоз (препарат может использоваться только в комплексной терапии);
Профилактическая мера приступов мигрени.

Противопоказания

Кардиогенный шок.
Барикардия.
Период лактации.
Возраст до восемнадцати лет по причине того, что эффективность или безопасность препарата не удалось установить.
Высокая чувствительность к Метропололу, индивидуальная непереносимость других компонентов, входящих в состав.

С осторожностью необходимо принимать пациентам, страдающим:

Сахарным диабетом;
Бронхиальной астмой;
Псориазом;
Во время беременности;
Преклонный возраст.

Побочные действия

Все побочные эффекты зависят от чувствительности пациента. Как правило, все эффекты незначительны и пропадают, как только прекращается использование препарата:

Нервная система:

Быстрая утомляемость;
Появление слабости;
Частые головные боли, реже головокружение;
Замедляется скорость психомоторных реакций;
Депрессивное и беспокойное состояние;
Сонливость;
Появление бессонницы;
Кошмары;
Сознание спутано;
Память нарушается.

Органы чувств:

Падает зрение;
Снижается секреция слезной жидкости;
Сухость в глазах;
Шум в ушах.

Сердечно-сосудистая система:

Учащается сердцебиение;
Снижается артериальное давление;
Головокружение, в некоторых ситуациях потеря сознания;
Обострение хронической сердечной недостаточности (отечность, одышка);
Нижние конечности мерзнут.

Пищеварительная система:

Кожные покровы:

Появление крапивницы;
Кожный зуд;
Псориаз;
Экзантема;
Усиливается потоотделение.

Дыхательная система:

Нос заложен;
Вдох и выдох затрудняются;
Одышка.

Эндокринная система:

Гипогликемия (развивается у пациентов, которые получают инсулин);
Гипергликемия;
Гипотиреоз.

Воздействие Метопролола на состояние плода:

Задерживается рост;
Брадикардия.

Остальные побочные эффекты:

Появление болевых ощущений в области спины и суставов;
Увеличение массы тела;
Снижение потенции.

Инструкция по применению

По инструкции таблетки Метопролол требуется принимать внутрь вместе с едой или после приема пищи. Их не требуется разжевывать, достаточно запить большим количеством жидкости. При артериальной гипертензии дневная дозировка составляет 100 мг в два приема (с утра и вечером). Если оказываемый терапевтический эффект применения не является достаточным, то дозировку необходимо увеличить до 200 мг Метопролола. Именно это количество медикамента является максимальной дневной дозой.

Способ и дозировка

При стенокардии, аритмии – 100-150 мг/ежедневно (два приема);
В качестве профилактикой меры приступов мигрени – 100-150 мг/ежедневно;
Метопролол в качестве профилактической меры инфаркта миокарда – 100 мг/ежедневно (два приема);
При функциональных нарушениях деятельности сердечно-сосудистой системы – 100 мг/ежедневно (два приема).

На дозировку не влияет возраст пациента и состояние его почечной системы. При нарушении деятельности печеночной системы требуется уменьшить дозу препарата. Установлено множество случаев передозировки.

Схема приема

При диагнозе сердечной недостаточности лечение требуется начинать только после того, как будет достигнута стадия компенсации.
Не исключается усиление выраженности реакций с повышенной чувствительностью.
После приема лекарства Метопролол могут усиливаться признаки нарушения артериального кровотока. При этом нужно отменить использование препарата, постепенно сокращая дозировку до десяти суток.
Если резко прекратить курс терапии, то не исключается появления синдрома отмены (повышается давление, усиливаются приступы стенокардии).
Если пациенты носят контактные линзы, то нужно учитывать, что работа слезной железы может сократиться.
Если необходимо хирургическое вмешательство, то об этом требуется оповестить анестезиолога. При этом применение медикамента не прекращается.
Если Метопролол принимают пациенты с диагнозом почечной недостаточности тяжелой формы, то требуется контролировать стояние почек.

Стоит учитывать, что в начале терапевтического курса может проявляться усталость и головокружение. При этом стоит отказаться от управления транспортными средствами передвижения и занятий опасными типами деятельность, для совершения которых необходимо высокая концентрация внимания.

Метопролол для лечения сердца

Антиангинального эффекта удается добиться благодаря уменьшению потребности миокарда в получении молекул кислорода из-за снижения частоты сокращений сердца. Благодаря применению средства Падает чувствительность миокарда к действию иннервеции, снижается число приступов стенокардии, повышается физическая нагрузка. Артериальное давление падает через пятнадцать минут после приема и продолжается в течение следующих шести часов. Диастолическое артериальное давление уменьшается значительно медленнее. Стабильное снижение устанавливается только через несколько недель после регулярного употребления средства Метопролол.

Антиаритмического эффекта удается добиться благодаря устранению аритмогенных факторов, к которым относится:

Тахикардия;
Высокая активность нервной системы;
Увеличение содержания цАМФ;
Артериальная гипертензия.

Антиаритмическое воздействие также выражается в снижении скорости спонтанного возбуждения, позволяет предупредить появление мигрени. Если принимать препарат Метопролол в средней дозировке, то воздействие на органы оказывается не такое выраженное. Метопролол практически моментально всасывается в желудочно-кишечный тракт в полном объеме (95%). Максимальная концентрация лекарства достигается в крови через два часа после применения медикамента внутрь. Период вывода средства из организма составляет 3,5 часа.

Уровень биологической доступности равен пятидесяти процентам при первом употреблении лекарства. Он вырастает до семидесяти процентов при повторном приеме. Если препарат Метопролол употреблять вместе с пищей, то биологическая доступность увеличивается на 30%. Также она увеличивается при циррозе печени. Лекарство проникает через плаценту, но в грудное молоко попадает только в незначительном количестве.

Одной из свойств Метопролола – способность метаболизироваться в печени. Метаболиты не отличаются активностью. Около пяти процентов медикамента в неизменной форме выводится через почечную систему. Лечение пациентов, страдающих от сниженного функционирования почек, не предусматривает корректировку дозировки. Если нарушается функционирование печени, то замедляется и метаболизм лекарственного средства. Если функция печени недостаточна, то дозировка препарата снижается.

Метопролол для детей

Нет, применение данного средства в детском возрасте не рекомендуется. Это обусловлено недостаточным количеством проведенных клинических исследований. Чтобы избежать побочных эффектов или возникновения нежелательных последствий, от употребления средства в детском возрасте лучше отказаться.

При беременности и лактации

По инструкции не рекомендуется назначение лекарства при беременности. Это может происходить только в ситуациях, сопровождающихся строгими показаниями и с учетом отношения «польза – риск». Прием средства Метопролол может негативно отразиться на ребенке:

Развитие брадикардии;
Появление артериальной гипотензии;
Гипогликемия.

После родов, если мать употребляла Метопролол, требуется следить за новорожденным в течение первых трех суток.

Передозировка

Головокружение;
Появляется тошнота, сопровождающаяся рвотой;
Падение артериального давления;
Аритмия;
Пациент теряет сознание, может впасть в кому;
Кардиалгия.

Первые симптомы, указывающие на передозировку препаратом Метопрололом, появляется в продолжение первых двух часов после приема. Чтобы устранить эти признаки, требуется промыть желудок, принять адсорбирующие средства.

Особые указания

В инструкции отмечается, что продолжительность лечения варьирует от трех месяцев до трех лет. При длительном курсе лечения необходимо отказаться от высоких дозировок, так как это может привести к появлению побочных эффектов или передозировки. Если курс лечения Метопрололом длится три месяца, то через некоторое время он может быть назначен врачом повторно. Зачастую это необходимо для того, чтобы закрепить уже полученный результат.

Взаимодействие с другими препаратами

Согласно инструкции Метопролол не рекомендуется использовать одновременно вместе с ингибиторами МАО, так как это приведет к усилению гипотензивного действия. Между приемом ингибиторов МАО и Метопрололом должен пройти перерыв, минимальная продолжительность которого составляет четырнадцать дней.

Отечественные и зарубежные аналоги

К аналогам Метопролола относится:

Цена в аптеках

Цена на Метопролол в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Метопролол, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.