Передозировка галоперидолом и другими нейролептиками. Галоперидол: инструкция Предостерегает
Галоперидол: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Haloperidol
Код ATX: N05AD01
Действующее вещество: галоперидол (haloperidol)
Производитель: Gedeon Richter (Венгрия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко (Россия)
Актуализация описания и фото: 12.07.2018
Галоперидол – препарат противорвотного, нейролептического и антипсихотического действия.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Галоперидола:
- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения по 5 мг/мл (в ампулах 1 мл, в контурных пластиковых упаковках (поддонах) по 5 шт., по 1, 2 поддона в картонной пачке; в ампулах 1 мл, в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., по 1 упаковке в картонной пачке);
- Раствор для внутримышечного введения по 5 мг/мл (в ампулах по 1 мл с ножом ампульным, по 10 шт. в картонной пачке; в ампулах 1 мл и 2 мл, в контурных ячейковых упаковках по 5 шт., по 1, 2 упаковке в картонной пачке; в ампулах 2 мл, в контурных пластиковых упаковках (поддонах) по 5 шт., по 1, 2 поддона в картонной пачке);
- Таблетки: 1 мг (во флаконах по 40 шт., по 1 флакону в картонной пачке; в блистерах по 10 шт., по 3 блистера в картонной пачке; по 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке); 1,5 мг (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 упаковок в картонной пачке; по 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3 упаковки в картонной пачке; по 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 упаковок в картонной пачке; в банках (баночках) по 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 шт., по 1 банке в оберточной бумаге; во флаконах (флакончиках) по 100, 500, 1000 шт., по 1 флакону в картонной пачке; в контейнере полимерном по 10, 20, 30, 40, 50, 100 шт., по 1 контейнеру в картонной пачке); 2 мг (в банках (баночках) по 25 шт., по 1 банке в картонной пачке); 5 мг (в блистерах по 10 шт., по 3 или 5 блистеров в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 упаковок в картонной пачке; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3 упаковки в картонной пачке; по 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 упаковок в картонной пачке; во флаконах (флакончиках) по 30, 100, 500, 1000 шт., по 1 флакону в картонной пачке; в банках по 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 шт., по 1 банке в оберточной бумаге; в контейнере полимерном по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт., по 1 контейнеру в картонной пачке); 10 мг (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; во флаконах по 20 шт., по 1 флакону в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входят:
- Активное вещество: галоперидол – 1; 1,5; 2; 5 или 10 мг;
- Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, моногидрат лактозы (молочный сахар), медицинский желатин, тальк, магния стеарат.
В состав 1 мл раствора для инъекций входят:
- Активное вещество: галоперидол – 5 мг;
- Вспомогательные компоненты: молочная кислота; вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Галоперидол – производное бутирофенона, является антипсихотическим средством (нейролептиком). Имеет выраженный антипсихотический, седативный и противорвотный эффекты, в небольших дозах обеспечивает активирующее действие. Вызывает экстрапирамидные расстройства. Практически не оказывает холиноблокирующего действия. Седативный эффект препарата обеспечивается благодаря механизму блокады α-адренергических рецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотный эффект – за счет блокады дофаминовых D 2 -рецепторов хеморецепторной триггерной зоны. При блокаде дофаминовых рецепторов гипоталамуса проявляется гипотермический эффект и галакторея.
В случае длительного приема изменяется эндокринный статус, увеличивается продукция пролактина, снижается продукция гонадотропных гормонов в передней доле гипофиза.
Фармакокинетика
При пероральном приеме абсорбируется 60% галоперидола, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Объем распределения составляет 18 л/кг. С белками плазмы связывается 92%. Легко проникает через гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется в печени с эффектом первого прохождения. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A3, CYP2D6, CYP3A7, CYP3A5. Является ингибитором CYP2D6. Активные метаболиты не обнаружены. При пероральном приеме период полувыведения составляет 24 часа (от 12 до 37 часов).
Выводится с желчью (15%) и мочой (40%, причем 1% – в неизмененном виде). Экскретируется в грудное молоко.
Показания к применению
Показания к Галоперидолу:
- Хронические и острые психотические расстройства, включая шизофрению, эпилептический, маниакально-депрессивный и алкогольный психозы;
- Психомоторное возбуждение, галлюцинации и бред различного генеза;
- Хорея Гентингтона;
- Ажитированная депрессия;
- Олигофрения;
- Заикание;
- Расстройства поведения в детском и пожилом возрасте (включая детский аутизм и гиперреактивность у детей);
- Болезнь Туретта;
- Икота и рвота (длительно сохраняющиеся и проявляющие устойчивость к терапии);
- Психосоматические нарушения;
- Тошнота и рвота при проведении химиотерапии (лечение и профилактика).
Противопоказания
- Тяжелое токсическое угнетение центральной нервной системы, вызванное лекарственными препаратами;
- Заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, истерия, депрессия, кома различной этиологии;
- Беременность и период лактации;
- Детский возраст до 3 лет;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным бутирофенона.
Согласно инструкции, Галоперидол следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:
- Закрытоугольная глаукома;
- Эпилепсия;
- Сердечно-сосудистые болезни с явлениями декомпенсации, нарушения проводимости миокарда, увеличение интервала QT или риск увеличения интервала QT (включая гипокалиемию и одновременное применение с лекарственными средствами, которые могут увеличивать интервал QT);
- Почечная и/или печеночная недостаточность;
- Дыхательная и легочно-сердечная недостаточность, включая хроническую обструктивную болезнь легких (ХОБЛ) и острые инфекционные заболевания;
- Тиреотоксикоз;
- Хронический алкоголизм;
- Гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи;
- Одновременное применение с антикоагулянтами.
Инструкция по применению Галоперидола: способ и дозировка
Таблетки Галоперидол принимают внутрь, за 30 мин до еды. Взрослая разовая начальная доза – 0,5-5 мг, кратность приема – 2-3 раза в день. Для больных пожилого возраста разовая доза не должна превышать 2 мг.
В зависимости от реакции пациентов на проводимую терапию, дозу постепенно увеличивают, как правило, до 5-10 мг в день. Более высокие дозы (более 40 мг в день) применяются в отдельных случаях при отсутствии сопутствующих заболеваний и в течение непродолжительного времени.
Детям обычно дозу рассчитывают исходя из массы тела – 0,025-0,075 мг/кг в день в 2-3 приема.
При внутримышечном введении Галоперидола взрослая начальная разовая доза варьируется от 1 до 10 мг, интервал между повторными инъекциями может составлять 1-8 часов.
Для внутривенного введения Галоперидол назначают в разовой дозе 0,5-50 мг, доза при повторном введении и частота применения определяются показаниями и клинической ситуацией.
Максимальные суточные дозы для взрослых при приеме внутрь и для внутримышечного введения – 100 мг в день.
Побочные действия
Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:
- Сердечно-сосудистая система: при применении галоперидола в высоких дозах – тахикардия, артериальная гипотензия, аритмия, изменения электрокардиограммы (ЭКГ), включая признаки трепетания, мерцания желудочков и увеличения интервала QT;
- Центральная нервная система: бессонница, головная боль, состояние беспокойства, чувство тревоги и страха, возбуждение, сонливость (особенно в начале терапии), акатизия, эйфория или депрессия, приступ эпилепсии, летаргия, развитие парадоксальной реакции (галлюцинации, обострение психоза); при продолжительном лечении – экстрапирамидные расстройства, включая позднюю дискинезию, позднюю дистонию и злокачественный нейролептический синдром;
- Пищеварительная система: при применении препарата в высоких дозах – диарея или запор, сухость во рту, снижение аппетита, гипосаливация, рвота, тошнота, функциональные нарушения печени вплоть до развития желтухи;
- Эндокринная система: нарушения менструального цикла, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, повышение либидо, снижение потенции, приапизм;
- Система кроветворения: редко – агранулоцитоз, лейкоцитоз, временная и легкая лейкопения, тенденция к моноцитозу и незначительная эритропения;
- Орган зрения: ретинопатия, катаракта, нарушения остроты зрения и аккомодации;
- Обмен веществ: периферические отеки, гипер- и гипогликемия, повышенное потоотделение, гипонатриемия, увеличение массы тела;
- Дерматологические реакции: акнеобразные и макулопапулезные кожные изменения; редко – алопеция, фотосенсибилизация;
- Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, ларингоспазм, бронхоспазм, гиперпирексия;
- Эффекты, обусловленные холинергическим действием: гипосаливация, сухость во рту, запор, задержка мочи.
Передозировка
Симптомы: ригидность мышц, тремор, угнетение сознания, сонливость, понижение (в некоторых случаях повышение) артериального давления. При тяжелом течении наступает коматозное состояние, шок, угнетение дыхания.
Лечение передозировки при пероральном приеме: показано промывание желудка, назначается активированный уголь. В случае угнетения дыхания проводится искусственная вентиляция легких. С целью улучшения кровообращения показано внутривенное введение раствора альбумина или плазмы, норэпинефрина. Эпинефрин применять категорически запрещается. Для уменьшения экстрапирамидных симптомов применяются противопаркинсонические лекарственные препараты и центральные холиноблокаторы. Диализ неэффективен.
Лечение передозировки при внутривенном или внутримышечном введении: прекращение терапии нейролептиками, применение корректоров, внутривенное введение раствора глюкозы, диазепама, витаминов группы В, витамина С, ноотропов, симптоматическая терапия.
Особые указания
Парентеральное применение препарата у детей не рекомендуется.
Больным пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более медленный подбор дозирования. Для этих пациентов характерна повышенная вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Чтобы вовремя выявить ранние признаки поздней дискинезии, рекомендован тщательный контроль состояния больных.
При развитии поздней дискинезии нужно постепенно уменьшить дозу Галоперидола и назначить другое лекарственное средство.
Имеются данные о возможности появления во время терапии симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, при длительном лечении – тенденции к развитию лимфомоноцитоза.
При лечении нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но чаще всего он возникает вскоре после начала применения препарата или после перевода больного с одного нейролептического средства на другое, после увеличения дозы или во время комбинированной терапии с другим психотропным препаратом.
Во время применения Галоперидола от употребления алкоголя нужно отказаться.
В период терапии не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций и усиленного внимания.
Применение при беременности и лактации
Запрещено использовать Галоперидол по показаниям в период беременности и лактации.
Применение в детском возрасте
Запрещено использовать Галоперидол для лечения пациентов в возрасте до 3 лет. У детей старше указанного возраста парентеральное введение препарата следует проводить под особым контролем врача. После достижения терапевтического эффекта рекомендуется перейти таблетки Галоперидол.
При нарушениях функции почек
При тяжелых заболеваниях почек препарат следует применять с осторожностью.
При нарушениях функции печени
При тяжелых заболеваниях печени препарат следует применять с осторожностью.
Применение в пожилом возрасте
При лечении пациентов пожилого возраста парентеральное введение галоперидола следует проводить под особым контролем врача. После достижения терапевтического эффекта рекомендуется перейти на пероральный прием препарата.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Галоперидола с некоторыми лекарственными средствами следует учитывать возможные последствия такого взаимодействия:
- Препараты, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), этанол: угнетение дыхания и гипотензивного действия, усиление депрессии ЦНС;
- Противосудорожные средства: изменение частоты и/или вида эпилептиформных припадков, а также уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови;
- Препараты, вызывающие экстрапирамидные реакции: увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов;
- Трициклические антидепрессанты (включая дезипрамин): уменьшение их метаболизма, увеличение риска развития судорог;
- Антигипертензивные средства: потенцирование действия галоперидола;
- Лекарственные средства с антихолинергической активностью: усиление антихолинергических эффектов;
- Бета-адреноблокаторы (включая пропранолол): развитие выраженной артериальной гипотензии;
- Непрямые антикоагулянты: уменьшение их эффекта;
- Соли лития: развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов;
- Венлафаксин: увеличение концентрации галоперидола в плазме крови;
- Имипенем: развитие транзиторной артериальной гипертензии;
- Гуанетидин: уменьшение его гипотензивного действия;
- Изониазид: повышение его концентрации в плазме крови;
- Индометацин: спутанность сознания, сонливость;
- Рифампицин, фенитоин, фенобарбитал: уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови;
- Метилдопа: спутанность сознания, седативное действие, деменция, депрессия, головокружение;
- Карбамазепин: увеличение скорости метаболизма галоперидола. Возможно проявление симптомов нейротоксичности;
- Леводопа, перголид: снижение их терапевтического действия;
- Хинидин: увеличение концентрации галоперидола в плазме крови;
- Морфин: развитие миоклонуса;
- Цизаприд: удлинение интервала QT на ЭКГ;
- Флуоксетин: развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии;
- Флувоксамин: повышение концентрации галоперидола в плазме крови, сопровождающееся токсическим действием;
- Эпинефрин: «извращение» его прессорного действия, что приводит к развитию тахикардии и тяжелой артериальной гипотензии.
Аналоги
Аналогами Галоперидола являются: Галоперидол-Акри, Галоперидол-Рихтер, Галоперидол-Ферейн, Апо-Галоперидол, Галоперидол деканоат, Галомонд, Галоприл, Сенорм.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.
Срок годности:
- Раствор для инъекций – 5 лет при температуре 15-30 °C;
- Таблетки – 3 года при температуре до 25 °C.
Что касается дозировки Галоперидола в каплях, то для взрослых суточная норма составляет от 0,5 до 5 миллиграмм утром и вечером. Людям пожилого возраста прописывают от 0,5 до 2 миллиграмм два или три раза в день. Со дня лечения человек находиться под присмотром врача-специалиста. Если организм больного нормально воспринимает воздействие препарата, тогда его суточную дозу постепенно увеличивают. Чаще всего максимальная суточная доза достигает 10 миллиграмм.
Суточная доза Галоперидола для детей составляет от 25 до 50 мкг на 1кг веса ребенка утром, в обед и вечером. Если препарат вводят в мышцу, тогда его доза может колебаться от 10 до 30 миллиграмм за раз. Промежуток между уколами составляет максимум восемь часов. Если препарат вводят в вену, тогда его доза варьирует от 0,5 до 50 миллиграмм за раз. Как часто и в каком количестве будет вкалываться этот препарат в вену, может решить только врач-специалист.
Ни в коем случае нельзя принимать Галоперидол в период беременности или лактации. Дело в том, что воздействие этого препарата на организм беременной женщины или плода еще совершенно не изучено.
Органы кроветворения по-своему реагируют на Галоперидол. Этот препарат способствует развитию временной лейкопении, лейкоцитоза, эритропении или агранулоцитоза. Побочные эффекты мочеполовой системы – задержка мочи, отечность, болевые ощущения в грудных железах, гинекомастия, изменение менструального цикла, уменьшение потенции, увеличение либидо, приапизм.
Органы чувств также негативно воспринимают Галоперидол – катаракта , ухудшение зрения. Возможны аллергические реакции. Есть случаи увеличения веса. При передозировке этим препаратом у человека может возникнуть – тремор, сонливость, снижения артериального давления или наоборот повышение артериального давления.
Если говорить о фармакокинетике Галоперидола, то это лекарственное средство уже через десять минут начинает оказывать свое прямое воздействие на необходимые зоны. Воздействует препарат на организм больного в течение минимум трех и максимум шести часов. Если препарат вводиться через капельницу, тогда больной ощущает эффект намного позже, зато этот эффект сохраняется намного больше времени. Если препарат вводят внутримышечно, тогда он начинает воздействовать на организм человека спустя четверть часа. В первую очередь препарат проходит через печень больного, после чего происходит его всасывание в большей степени из тонкого кишечника. Очень важно, чтобы доза вводимого или применяемого препарата не превышала возможное количество. Особенно внимательно к этому нужно отнестись тем людям, которым прописывается длительное применение Галоперидола. Выводится из организма больного почками.
Общеизвестным фактом является то, что практически половина людей страдающих от рака постоянно подвергаются приступам тошноты и рвоты. Причин появления этих двух симптомов достаточно много. Среди таких причин выделяют – медленная переработка пищи в ЖКТ, наличие опухоли желудка, применение различного рода лекарственных препаратов, наличие пищеводной или глоточной инфекции, повышенное внутричерепное давление, стресс и т.д. Таких причин действительно множество. Одной довольно частой причиной возникновения тошноты и рвоты является курс химиотерапии.
Современная фармакология обладает огромным количеством лекарственных препаратов, которые применяются именно для того, чтобы помочь человеку снизить количество тошноты и рвоты во время рака до минимума. Одним из таких препаратов является Галоперидол. Это лекарственное средство воздействует на область рвотного центра, при этом уменьшая ощущение тошноты и рвоты до минимума. Галоперидол воздействует с особой силой на месторасположение так называемых 5НТЗ-рецепторов в стволе мозга. Существует множество других препаратов, таких как: Церукал, Мотилиум, Метеразин, Аминазин и т.д. Они также используется в борьбе с тошнотой при наличии у человека ракового заболевания.
Не стоит забывать, что кроме препаратов очень важно, чтобы больной вел здоровый образ жизни и получал от близких ему людей только положительные эмоции. Все обязанности по дому, которые предусматривают воздействие с продуктами или пахнущими предметами должны перейти в руки близкого человека, но никак ни больного.
ХАБС расшифровывается как хронический абдоминальный болевой синдром. В последнее время среди всех заболевания желудочно-кишечного тракта все чаще начал давать о себе знать ХАБС. Это заболевания чуть ли не занимает лидирующие позиции среди хронического панкреатита , неязвенной диспепсии, синдрома раздраженной толстой кишки и многих других заболеваний. Это заболевание достаточно неприятное. Все дело в том, что оно не только способствует изменению образа жизни человека в худшую сторону, но и не дает больному полностью из нее выйти.
Курс лечения хронического абдоминального болевого синдрома требует огромных усилий, как со стороны пациента, так и со стороны врача-гастроэнтеролога. Это происходит из-за того, что это заболевания не поддается быстрому лечению. Скорее всего, здесь очень важно учитывать такие изменения в поведении больного как: наличие многочисленных депрессий, истерик и т.д.
Галоперидол – эффективный препарат в борьбе с ХАБС. Это лекарственное средство оказывает свое воздействие в первую очередь на бред и галлюцинации больного человека. В небольших количествах Галоперидол не только избавляет больного от бреда, но и способствует его успокоению. Он не вызывает вялости и напряженности, он также уничтожает болевые ощущения. Используется в гастроэнтерологии уже достаточно длительный промежуток времени.
Чаще всего наличие ХАБС у больных гастроэнтерологических отделений приводит к появлению у них группы инвалидности. Галоперидол снижает возможность становления человека инвалидом до минимума.
Галоперидол - лекарственное средство группы нейролептиков. Это одно из наиболее мощных антипсихотических средств, которое и по сей день не знает конкурентов в эффективности купирования психических расстройств, агрессии, галлюцинаторного бреда, маниакальных состояний. До изобретения этого препарата шизофрения навсегда вычеркивала человека из числа полноценных членов общества: красавка, опиаты, бромиды, соли лития, электрошок и лоботомия отнюдь не решали проблему. Галоперидол совершил в буквальном смысле слова переворот в психиатрии, став настоящим спасением для лиц, страдающих шизофренией и другими заболеваниями данного профиля. Препарат открыл дорогу новому поколению лекарственных средств с лучшей переносимостью, высокой безопасностью и меньшим количеством побочных эффектов. Действие Галоперидола можно описать таким красноречивым словосочетанием, как «химический шок». Инактивируя дофаминовые рецепторы в ЦНС и взаимодействуя с дофамином (с помощью этого нейфромедиатора осуществляется передача нервного возбуждения), препарат препятствует дофаминэргической передаче в нервных синапсах. Несмотря на свой отнюдь не юный возраст, Галоперидол и сегодня является одним из наиболее активных нейролептиков, эффективность которого позволяет ему оставаться эталоном лечения острых психических расстройств. С его помощью купируют белую горячку, паранойю, маниакальные проявления и другие шизофренические и алкогольные психозы.
Препарат наделен не только собственным седативным эффектом: он способен усиливать действие наркотических средств, транквилизаторов, анальгетиков, что дает возможность использовать его для премедикации при подготовке к хирургическому вмешательству. В России Галоперидол выпускается в нескольких лекарственных формах (таблетки, раствор, капли) целым рядом фармацевтических компаний. Несмотря на тянущийся за ним шлейф потенциально опасных побочных эффектов (хотя на фоне использовавшихся ранее методов лечения психических расстройств они уже не кажутся такими серьезными) вроде паркинсонизма, тремора, спазматических сокращений мышц, акатизии, очевидно, что к помощи Галоперидола будут прибегать еще не один десяток лет.
У пациента, принимающего Галоперидол, должен производиться регулярный контроль за работой сердца, печеночными показателями, формулой крови. При возникновении первых признаков экстрапирамидных расстройств лечение дополняют антипаркинсоническими лекарственными средствами, а также препаратами, улучшающими мозговое кровообращение. Зачастую, экстрапирамидные расстройства купируются лишь уменьшением дозы Галоперидола без использования вспомогательной терапии. При продолжительном приеме Галоперидола отменять препарат следует постепенно во избежание неврологических расстройств. Прием препарата несовместим с занятиями видами деятельности, предполагающими повышенное внимание и концентрацию.
Фармакология
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D 2 -рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.
Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.
Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.
Практически не оказывает холиноблокирующего действия.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).
В отличие от галоперидола, галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. C max в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 ч, при в/м введении - через 10-20 мин, при в/м введении галоперидола деканоата - 3-9 дней. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
Связывание с белками составляет 92%. V d при равновесной концентрации - 18 л/кг. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.
Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.
T 1/2 при приеме внутрь - 24 ч, при в/м введении - 21 ч, при в/в введении - 14 ч. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 нед.
Выводится почками - 40% и с желчью через кишечник - 15%.
Форма выпуска
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Дозировка
При приеме внутрь для взрослых начальная доза - по 0.5-5 мг 2-3 раза/сут, для пациентов пожилого возраста - по 0.5-2 мг 2-3 раза/сут. Далее, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 мг/сут. Высокие дозы (более 40 мг/сут) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. Для детей - 25-75 мкг/кг/сут в 2-3 приема.
При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 мг, интервал между повторными инъекциями - 1-8 ч; при применении депо-формы доза составляет 50-300 мг 1 раз в 4 нед.
Для в/в введения разовая доза - 0.5-50 мг, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых - 100 мг/сут; в/м - 100 мг/сут, при применении депо-формы - 300 мг/мес.
Взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.
При одновременном применении препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.
При одновременном применении лекарственных средств, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с дезипрамином) - уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, повышается риск развития судорог.
При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.
При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.
При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином - возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; с изониазидом - имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом - имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.
При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.
При одновременном применении с карбамазепином, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.
При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.
При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение; с морфином - возможно развитие миоклонуса; с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом - возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.
При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.
При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; с хинидином - повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом - удлинение интервала QT на ЭКГ.
При одновременном применении с эпинефрином возможно "извращение" прессорного действия эпинефрина, и в результате этого - развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, состояние беспокойства, чувство тревоги и страха, эйфория, возбуждение, сонливость (особенно в начале лечения), акатизия, депрессия или эйфория, летаргия, приступ эпилепсии, развитие парадоксальной реакции (обострение психоза, галлюцинации); при длительном лечении - экстрапирамидные расстройства (в т.ч. поздняя дискинезия, поздняя дистония и ЗНС).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ (увеличение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.
Со стороны системы кроветворения: редко - легкая и временная лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, боли в грудных железах, гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны обмена веществ: гипер- и гипогликемия, гипонатриемия; повышенное потоотделение, периферические отеки, увеличение массы тела.
Со стороны органа зрения: нарушения остроты зрения, катаракта, ретинопатия, нарушения аккомодации.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.
Дерматологические реакции: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; редко - фотосенсибилизация, алопеция.
Эффекты, обусловленные холинергическим действием: сухость во рту, гипосаливация, задержка мочи, запор.
Показания
Острые и хронические психотические расстройства (в т.ч. шизофрения, маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный психозы), психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации различного генеза, хорея Гентингтона, олигофрения, ажитированная депрессия, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей и детский аутизм), психосоматические нарушения, болезнь Туретта, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.
Противопоказания
Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, депрессия, истерия, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. Беременность, лактация. Детский возраст до 3 лет. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.
В экспериментальных исследованиях в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Показано, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при почечной недостаточности.Применение у детей
Противопоказан днтям до 3-х лет. Не рекомендуется парентеральное применение у детей.Применение у пожилых пациентов
Особые указания
С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (в т.ч. гипокалиемия, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); при эпилепсии; закрытоугольной глаукоме; печеночной и/или почечной недостаточности; при тиреотоксикозе; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; при хроническом алкоголизме; одновременно с антикоагулянтами.
В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.
Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза.
Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.
На фоне лечения нейролептиками развитие ЗНС возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Галоперидол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Галоперидола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Галоперидола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении, аутизма и других психозов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Взаимодействие препарата с алкоголем.
Галоперидол - нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.
Действие галоперидола связано с блокадой центральных допаминовых (D2) и альфа-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, галакторее (повышение выработки пролактина). Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие).
Усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств угнетающих функцию ЦНС.
Фармакокинетика
Всасывается путем пассивной диффузии, в неионизированной форме, главным образом, из тонкого кишечника. Биодоступность - 60-70%. Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически неактивен. Также галоперидол подвергается окислительному N-деалкилированию и глюкуронированию. Выводится в виде метаболитов через кишечник - 60% (в т.ч. с желчью - 15%), почками - 40%, (в т.ч. 1% - в неизмененном виде). Легко проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. через плацентарный и гематоэнцефалический, проникает в грудное молоко.
Показания
- острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, (шизофрения, аффективные расстройства, психосоматические расстройства);
- расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные и другие), в т.ч. и в детском возрасте, аутизм, синдром Жиль де ля Туретта;
- тики, хорея Гентингтона;
- длительно сохраняющаяся и неподдающаяся терапии икота;
- рвота, не поддающаяся лечению классическими противорвотными средствами, в том числе связанная с противоопухолевой терапией;
- премедикация перед оперативным вмешательством.
Формы выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).
Раствор для внутримышечного введения (масляный) Галоперидол Деканоат (форте или пролонг формула).
Таблетки 1 мг, 1.5 мг, 2 мг, 5 мг и 10 мг.
Других форм, будь-то капли или капсулы, не существует.
Инструкция по применению и дозировка
Дозировка зависит от клинической реакции больного. Чаще всего, это означает постепенное повышение дозы в острой фазе заболевания, в случае поддерживающих доз - постепенное снижение дозы, чтобы обеспечить наименьшую эффективную дозу. Высокие дозы применяют лишь в случаях неэффективности меньших доз. Ниже предлагаются средние дозы.
Для купирования психомоторного возбуждения в первые дни галоперидол назначают внутримышечно по 2.5-5 мг 2-3 раза в сутки, либо внутривенно в той же дозировке (ампулу следует развести в 10-15 мл воды для инъекций), максимальная суточная доза - 60 мг. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на прием препарата внутрь.
Для пациентов пожилого возраста: 0.5 - 1.5 мг (0.1-0.3 мл раствора), максимальная суточная доза - 5 мг (1 мл раствора).
Парентеральный способ введения галоперидола должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у пожилых пациентов и детей. После достижения терапевтического эффекта следует перейти на прием препарата внутрь.
Таблетки
Назначают внутрь, за 30 мин до еды (можно с молоком для уменьшения раздражающего действия на слизистую желудка).
Начальная суточная доза составляет 1.5-5 мг, разделенная на 2-3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 1.5-3 мг (в резистентных случаях до 5 мг), до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 100 мг. В среднем терапевтическая доза составляет 10-15 мг в сутки, при хронических формах шизофрении - 20-40 мг в сутки, в случае необходимости дозу можно увеличить до 50-60 мг в сутки. В среднем продолжительность курса лечения - 2-3 месяца. Поддерживающие дозы (вне обострения) - от 0.5-0.75 мг до 5 мг в сутки (дозу снижают постепенно).
Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3-1/2 обычной дозы для взрослых, дозу увеличивают не чаще, чем каждые 2-3 дня.
В качестве противорвотного средства назначают внутрь по 1.5-2.5 мг.
Масляный раствор (Деканоат)
Препарат предназначен исключительно для взрослых, исключительно для в/м введения!
Запрещается вводить внутривенно!
Взрослым: больным, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом, галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции.
Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке в виду значительных индивидуальных различий в реакциях на лечение. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за больным. Выбор начальной дозы проводят с учетом симптоматики заболевания, его тяжести, доза галоперидола или других нейролептиков, назначавшихся в ходе предшествующего лечения.
В начале лечения, каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превосходящие дозы перорального галоперидола, что обычно соответствует 25-75 мг препарата Галоперидол Деканоат (0.5-1.5 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.
В зависимости от оказываемого эффекта дозу можно ступенеобразно повышать, по 50 мг, до получения оптимального эффекта. Обычно поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе перорального галоперидола. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы лечение препаратом Галоперидол Деканоат можно дополнить пероральным галоперидолом.
Обычно инъекции вводят каждые 4 недели, однако в виду больших индивидуальных различий в эффективности может потребоваться более частое применение препарата.
Побочное действие
- головная боль;
- бессонница или сонливость (особенно в начале лечения);
- беспокойство;
- тревожность;
- возбуждение;
- страхи;
- эйфория или депрессия;
- летаргия;
- приступы эпилепсии;
- развитие парадоксальной реакции - обострение психоза и галлюцинации;
- поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног);
- поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног);
- злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, ригидность мышц, эпилептические припадки, потеря сознания);
- снижение АД;
- ортостатическая гипотензия;
- аритмии;
- тахикардия;
- изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков);
- снижение аппетита;
- сухость во рту;
- гипосаливация;
- тошнота, рвота;
- диарея или запоры;
- преходящая лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения;
- задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы);
- периферические отеки;
- боли в грудных железах;
- гинекомастия;
- гиперпролактинемия;
- нарушение менструального цикла;
- снижение потенции;
- повышение либидо;
- приапизм;
- катаракта;
- ретинопатия;
- нечеткость зрения;
- фотосенсибилизация;
- бронхоспазм;
- ларингоспазм;
- развитие местных реакций, связанных с введением инъекции;
- алопеция;
- увеличение массы тела.
Противопоказания
- угнетение ЦНС, в т.ч. и тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС, вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза;
- заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона);
- поражения базальных ганглиев;
- детский возраст до 3-х лет;
- депрессия;
- повышенная чувствительность к производным бутирофенона;
- повышенная чувствительность к ингредиентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Галоперидол не вызывает значительного увеличения числа случаев врожденных пороков развития. Известны отдельные случаи врожденных дефектов при приеме галоперидола одновременно с другими лекарственными препаратами при беременности. Прием галоперидола при беременности допустим лишь в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. Галоперидол выделяется с грудным молоком. В случаях, когда прием галоперидола неизбежен, преимущества грудного вскармливания по отношению к потенциальной опасности должны быть оправданы. В некоторых случаях наблюдались эстрапирамидальные симптомы у новорожденных, матери которых принимали галоперидол в период лактации.
Применение у детей
Противопоказан детям до 3 лет.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Для детей старше 3-х лет доза составляет 0.025-0.05 мг в сутки, распределенная на 2 введения. Максимальная суточная доза - 0.15 мг/кг.
Парентеральный способ введения галоперидола должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у детей. После достижения терапевтического эффекта следует перейти на прием препарата внутрь.
Таблетки
Детям в возрасте 3-12 лет (с массой тела 15-40 кг): 0.025-0.05 мг/кг массы тела в сутки 2-3 раза в сутки, повышая дозу не чаще чем 1 раз в 5-7 дней, до суточной дозы 0.15 мг/кг.
При нарушениях поведения, синдроме Туретта: 0.05 мг/кг в сутки, разделив на 2-3 приема и повышая дозу не чаще, чем 1 раз в 5-7 дней до 3 мг в сутки. При аутизме - 0.025-0.05 мг/кг в сутки.
Особые указания
Парентеральное введение должно проводиться под строгим контролем врача, особенно, в случае больных пожилого и детского возраста. По достижении терапевтического эффекта следует перейти на пероральную форму лечения.
Поскольку галоперидол может вызывать удлинение интервала QT, следует соблюдать осторожность при наличии риска пролонгирования QT(синдром QT, гипокалиемия, препараты, вызывающие удлинение интервала QT), особенно при парентеральном введении. В связи с метаболизмом галоперидола в печени, важно проявлять осторожность при назначении его больным с нарушением печеночной функции.
Известны случаи развития судорог, вызванных галоперидолом. Больным эпилепсией и больным, в состояниях, предрасполагающих к развитию судорожного синдрома (алкоголизм, травма головного мозга), препарат следует применять с особой осторожностью.
При непереносимости лактозы следует учитывать, что таблетка 1.5 мг содержит 157 мг лактозы, таблетка 5 мг -153.5 мг.
При тяжелой физической нагрузке, принятии горячей ванны требуется соблюдать осторожность из-за возможного развития теплового удара в результате неэффективной центральной и периферической терморегуляции гипоталамуса вследствие приема препарата.
Следует предупредить больного о необходимости избегать приема лекарственных препаратов против простудных заболеваний, приобретаемых без рецепта, т.к. возможно усиление антихолинергических эффектов галоперидола и развитие теплового удара. Во время лечения больным следует регулярно осуществлять мониторинг ЭКГ, формулы крови, печеночных проб.
Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсонические средства (циклодол), ноотропы, витамины; их применение продолжают и после отмены галоперидола, если они выводятся из организма быстрее, чем галоперидол во избежание усиления экстрапирамидных симптомов.
Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто, при снижении дозы они могут уменьшаться или исчезать.
В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются при отмене препарата, после длительного курса лечения, поэтому галоперидол следует отменять, постепенно снижая дозы.
При развитии поздней дискинезии не следует резко отменять препарат; рекомендуется постепенное снижение дозы.
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного света из-за повышенного в таких случаях риска фотосенсибилизации.
Противорвотное действие галоперидола может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время приема галоперидола запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и выполнение других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также прием алкоголя.
Лекарственное взаимодействие
Галоперидол усиливает угнетающее воздействие опиоидных анальгетиков, снотворных средств, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя на ЦНС.
При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и другие) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.
При применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и замедления процессов мышления.
Галоперидол может ослаблять действие адреналина (эпинефрина) и других симпатомиметиков, вызывать "парадоксальное" снижение АД и тахикардию при их совместном применении.
Усиливает действие периферических М-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
При комбинированном приеме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и другие индукторы микросомального окисления), дозы последних следует повысить, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности; кроме того, могут снижаться и сывороточные концентрации галоперидола. В частности, при одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может ослабевать.
Галоперидол может снижать эффективность непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приеме дозу последних следует корректировать.
Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность.
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения эпилептических припадков.
При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном назначении с литием, особенно в высоких дозах, может вызывать необратимую нейроинтоксикацию, а также усиливать экстрапирамидную симптоматику.
При одновременном приеме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов вследствии блокады галоперидолом альфа-адренергических рецепторов.
Галоперидол может снижать действие бромокриптина.
Антихолинергические, антигистаминные (1 поколения), противопаркинсонные средства могут усиливать антихолинергические побочные эффекты и снижать антипсихотический эффект галоперидола.
Тироксин может усиливать токсичность галоперидола. При гипертиреозе галоперидол можно назначать лишь при одновременном проведении соответствующей тиреостатической терапии.
При одновременном применении с антихолинергическими препаратами возможно повышение внутриглазного давления.
Аналоги лекарственного препарата Галоперидол
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Апо Галоперидол;
- Галопер;
- Галоперидол деканоат;
- Галоперидол Акри;
- Галоперидол ратиофарм;
- Галоперидол Рихтер;
- Галоперидол Ферейн;
- Сенорм.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Галоперидол - это препарат из группы нейролептиков, он обладает антипсихотическим действием на организм человека. Более подробно рассмотрю его инструкцию по применению.
Какой у Галоперидол состав и форма выпуска?
Фармацевтическая промышленность производит лекарство в виде плоскоцилиндрических таблеток с фаской, они белого цвета или с незначительным желтоватым оттенком. Активное вещество – галоперидол. Вспомогательные соединения препарата: крахмал картофельный, сахар молочный, тальк, желатин медицинский, кроме этого есть магния стеарат.
Препарат производится в контурных упаковках по десять штук, упакованных в картонные пачки, либо таблетки выпускают в полимерных банках по 100 штук, они должны храниться в темном месте, куда не могут проникнуть дети, при температуре до 25 градусов. Отпускается медикамент пациенту по рецепту. Годность составляет три года, по истечении этого времени использовать средство противопоказано.
Какое у Галоперидол действие?
Нейролептик Галоперидол принадлежит к производным бутирофенона. Он оказывает на организм пациента выраженный антипсихотический эффект, а также обладает противорвотным действием. Кроме этого отмечено легкое седативное воздействие лекарства.
Антипсихотическое действие обосновано блокадой центральных дофаминовых и адренергических рецепторов, расположенных в лимбической и в мезокортикальной зоне головного мозга. Взаимодействие с дофаминергическими структурами так называемой экстрапирамидной системы приводит к нарушениям экстрапирамидного характера.
Галоперидол может усиливать воздействие снотворных средств, опиоидных анальгетиков, а также лекарств, предназначенных для общей анестезии, и других медикаментов, угнетающих функцию ЦНС. Активное вещество всасывается в тонком кишечнике за счет пассивной диффузии, его биодоступность - 70%. Максимальная концентрации происходит через 3-6 часов. Действующее соединение этого нейролептика связывается с белками на 90%.
В тканях концентрация действующего компонента выше, чем в плазме крови. Препарат метаболизируется в печени, 40% выделяется почками, а 60% - с калом. Период полувыведения в среднем равен 24 часам.
Какие у Галоперидол показания к применению?
Препарат должен применяться строго по назначению лечащего доктора в следующих случаях:
При наличии психозов острого и хронического характера, сопровождающихся психосоматическими расстройствами, возбуждением, галлюцинациями, бредом, а также маниакальным состоянием;
При расстройстве поведения, а также при изменении личности, при синдроме Жиля де ля Туретта;
Эффективно средство при наличии тика, кроме этого и при хорее Геттингтона;
При длительно сохраняющейся рвоте и икоте, в том числе связанной с противоопухолевым лечением.
Кроме того, Галоперидол применяют в качестве премедикации перед непосредственным хирургическим вмешательством.
Какие у Галоперидол противопоказания к применению?
Препарат Галоперидол инструкция по применению запрещает использовать в следующих случаях:
Не используют лекарство при выраженном токсическом угнетении ЦНС вызванном ксенобиотиками, а также при комах различного происхождения;
При беременности;
До трехлетнего возраста;
При некоторых заболеваниях ЦНС, которые сопровождаются экстрапирамидными и пирамидными расстройствами, например, при болезни Паркинсона;
При лактации;
При повышенной чувствительности к некоторым производным бутирофенона;
При непереносимости лактозы, кроме этого при наличии лактазной недостаточности.
С осторожностью Галоперидол используют при наличии декомпенсированных сердечно-сосудистых нарушений, при тяжелом поражении печени и почек, при эпилепсии, при бронхиальной астме, при закрытоугольной глаукоме, при алкоголизме, при тиреотоксикозе, кроме этого и при задержек мочи.
Какие у Галоперидол применение и дозировка?
Назначают Галоперидол внутрь, за полчаса до трапезы, лучше запивать лекарство молоком, чтобы снизить раздражающее действие лекарства непосредственно на слизистую желудка. Обычно начальная суточная дозировка варьирует от 0,5 до 5 мг, дозу следует делить на три приема в день. Затем ее увеличивают на 0,.5-2 мг до наступления терапевтического эффекта.
Максимальная суточная дозировка - 100 мг. В пожилом возрасте назначают половину или треть от обычной дозы с постепенным ее повышением не чаще, чем через два дня. В качестве противорвотного средства рекомендовано – 1,5 мг.
Передозировка Галоперидол
При передозировке препарата возникнут симптомы острой нейролептической реакции, в тяжелых случаях наблюдается нарушение сознания, судороги и коматозное состояние. Пациенту следует промыть желудок, если есть угнетение дыхания, тогда показана искусственная вентиляция легких. Диализ неэффективен.
Какие у Галоперидол побочные действия?
Перечислю некоторые побочные действия: экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм, головная боль, беспокойство, головокружение, страх, бессонница, эйфория, сонливость, депрессия, тревожность, возбуждение, эпилептические припадки, галлюцинации, поздняя дискинезия и дистония, злокачественный нейролептический синдром.
Кроме этого отмечается снижение давления, присоединяется аритмия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушение аппетита, тошнота, рвота, лейкопения, запор, лейкоцитоз, диарея, агранулоцитоз, эритропения, задержка мочи, отеки, гинекомастия, снижение потенции, гиперпролактинемия, катаракта, ретинопатия, аллергические реакции.
Какие у Галоперидол аналоги?
Апо-Галоперидол, Галоперидол-Рихтер, Сенорм, Галоперидол-Ферейн, Галопер.
Заключение
Следует использовать нейролептик только по назначению доктора.
