Головная боль, сотрясение мозга, энцефалопатия
Поиск по сайту

Можно ли капать гепарин на физрастворе. Все что нужно знать о гепарине, или как сделать укол в живот без страха

Инструкция предоставляет полную информацию о растворе Гепарин, который поступает в розничную продажу, как в аптечные учреждения, так и для стационаров. В ней содержится полная информации о использовании препарата для инъекций.

Форма, состав, упаковка

Гепарин в виде раствора представляет собой бесцветную либо светлую желтого оттенка жидкость, что предназначен для введения внутривенно или подкожно.

На каждый миллилитр лекарственного раствора приходится по 5000 МЕ натрия гепарина как активного компонента данного медикамента в дополнении необходимого количества спирта бензилового, инъекционной воды и хлорида натрия.

Упаковкой препарату служат пачки или коробки из картона, куда помещают ампулы или флаконы из пластика по 5 миллилитров в объеме по пять или десять штук. Для стационарных лечебных учреждений Гепарин поступает в коробках из плотного картона по 50 или 100 единиц пятимиллилитровых емкостей. Также для розлива препарата используют ампулы или флаконы из прозрачного стекла объемом 5 миллилитров. Их помещают дополнительно в контурные упаковки с ячейками по пять штук. Каждая пачка содержит по одной или две таких упаковки. Для стационарных учреждений в коробках из картона поставляется по десять или двадцать подобных контурных упаковок, где имеют место картонные разделители, вложенные между упаковочным материалом в целях обеспечения сохранности хрупкой тары.

Срок и условия хранения

Раствор для уколов Гепарин подлежит хранению не более трех лет в помещениях, где отсутствует влажность и прямой солнечный свет. Температурные условия не должны превышать двадцати пяти градусов.

Детям доступ к местам хранения строго воспрещается.

Фармакология

Препарат, являясь антикоагулянтом прямого действия, имеет групповую принадлежность к гепаринам среднемолекулярным. Попадая в кровяную плазму, своим воздействием раствор способствует активации антитромбина III, что повышает его противосвертывающую способность. Благодаря гепарину нарушается преобразование протромбина в тромбин с последующим угнетением его активности, как и активности фактора X и некоторому уменьшению тромбоцитовой агрегации.

Обладая широким спектром фармакологических свойств, гепарина раствор способствует:

  • увеличению кровотока почечного;
  • повышению сопротивляемости мозговых сосудов;
  • снижению активности группы ферментов (гиалуронидазы) мозга;
  • обладая действием гиполипидемического характера, способствует активации липопротеинлипазы;
  • приводит к снижению активности суфрактанта легкого;
  • ингибирует чрезмерное синтезирование в коре надпочечника альдостерона;
  • способствует связыванию адреналина;
  • активирует парагормон;
  • принимает участие в модуляции реагирования яичника на стимулы гормонального плана.

Способность к взаимодействию медикамента с ферментным составом мозга влияет на увеличение активности мозговой тирозингидроксилазы, ДНК-полимераз и пепсиногенов или уменьшение активного состояния пепсина, АТФазы миозиновой, полимеразы РНК и пируваткиназы.

Гепарин располагает активностью иммунодепрессивного характера.

Пациенты, с диагнозом ишемической болезни сердца принимая инъекции гепарина в комплексной терапии, могут рассчитывать на уменьшение риска в развитие

  • острых тромбозов артерий коронарных;
  • внезапного летального исхода;
  • инфаркта миокарда или его рецидивов.

Малые дозы гепарина используют в профилактических целях развития венозной тромбоэмболии особенно после оперативного вмешательства. Высокие дозы препарата служат эффективным средством в лечении тромбоэмболии артерии легочной или тромбоза венозного.

Фармакокинетика

Введение препарата внутривенно приводит практически сразу к замедлению свертывания крови, а подкожное воздействует от 20 минут до часа. Возможно использование раствора при проведении ингаляций максимальный эффект которых будет заметен только через 24 часа. Действие антикоагулянтного характера будет длиться при введении

  • внутривенно – до пяти часов;
  • подкожно – до восьми часов;
  • ингаляционно действие препарата может длиться до двух недель.

Длительность же терапевтического эффекта по предотвращению образования тромбов сохраняется более продолжительно.

Максимальная концентрация действующего вещества препарата в кровяной плазме достигается через несколько часов. Проникновения в плаценту и грудное молоко кормящей матери не отмечено. Период полувыведения препарата не более часа.

Уколы Гепарин показания к применению

  • в профилактических и терапевтических целях тромбозов венозных различной этиологии;
  • для терапевтических и лечебных мер осложнений тромбоэмболического характера по причине фибрилляции предсердий;
  • для лечения и профилактики эмболий артериальных периферического типа;
  • с целью лечения коагулопатии потребления острого или хронического характера;
  • при наличии синдрома коронарного в острой форме, когда стойкий подъем ST не наблюдается;
  • при инфаркте миокарда с подъемом ST;
  • для терапевтических мер в области микротромбообразований или нарушений микроциркуляции, а также для их профилактики;
  • в целях профилактики свертываний крови при проведении гемотрансфузий, где это необходимо, а также гемодиализа;
  • для использования в обработочных процедурах катетера венозного.

Противопоказания

Назначения препарата Гепарин проводить не следует:

  • когда у пациента выявлена высокая степень чувствительности к составляющим раствора;
  • при кровотечениях;
  • при тромбоцитопении гепарино-индуцированной;
  • кормящим и ожидающим рождения ребенка женщинам.
  • тем больным у кого выявлена аллергия поливалентная;
  • при тех состояниях физиологического или патологического характера, которые чреваты развитием кровотечений различного типа.

Гепарин инструкция по применению

Раствор Гепарина применяют инъекционно подкожным, внутривенным, струйным или капельным введением. Как правило, проводится непрерывная инфузия внутривенно или регулярная постановка инъекций в вену. Можно осуществлять подкожные введения на животе. Внутримышечные инъекции гепарина не ставят.

Введение гепарина не практикуют вне лечебных учреждений, поэтому инструкция с подробным расчетом доз как лечебного, так и поддерживающего характера, включая профилактическое введение препарата, находится в ведении медицинского персонала. Даже приобретая раствор в аптечном учреждении по рецепту врача, пациент не осуществляет постановку инъекций самостоятельно, а обращается в процедурный кабинет поликлиники.

Гепарин при беременности

При беременности Гепарин назначать не рекомендуется, хотя и нет риска проникновения его активного вещества через плаценту, чтобы оказать влияние на развитие плода. Применение данного медикамента может угрожать женщине самопроизвольным абортированием или наступлением родов преждевременного характера.

С грудным молоком выделения гепарина не происходит, однако использование подобного лечения чревато для кормящей женщины повышенным риском развития такого недуга как остеопороз.

Гепарин для детей

Детям уколы Гепарина назначают крайне осторожно, особенно до трехлетнего возраста. Наличие спирта бензилового в составе препарата способно вызвать у ребенка реакции анафилактоидного или токсического характера.

Побочные эффекты

Побочные явления после постановки инъекций гепарина могут проявить себя в следующем:

Аллергия

У пациентов наблюдалось развитие лихорадки лекарственной, кожной гиперемии, крапивницы, ощущений жара в области стоп, ринита, зудящих ощущений на коже. Возможно наступление коллапса или шока анафилактического.

Кровотечения

Возникнуть кровотечение может из раны после проведения операции, из органов пищеварительного тракта, путей мочевыведения или в области введения лекарства, если она подвержена сдавливанию.

Местно

Пациенты жаловались на болевые ощущения, возникновение изъязвлений и гематом в местах введения медикамента или кровоточивость.

Возможно возникновение головокружений, болей головных, эозинофилии, тошноты с рвотой, подъема АД, понижения аппетита, суставных болей, поноса.

Передозировка

Симптоматика передозировки препаратом выражается явными признаками кровотечения.

Когда кровотечение небольшое необходимо всего лишь отменить препарат.

Когда развивается обширное кровотечение пострадавшего от передозировки больного необходимо экстренно перевести в отделение медицинского учреждения, где имеется все необходимое, чтобы можно было незамедлительно оказать ему помощь при развитии анафилактического шока. Это необходимо, поскольку пациенту потребуется введение протамина сульфата, что чревато развитием тяжелых аллергических состояний. Дозу и периодичность введения препарата для лечения передозировки рассчитывает опытный специалист.

Проведение гемодиализа эффекта не дает.

Взаимодействие с лекарствами

В правилах использования раствора Гепарин для инъекций имеется четкое указание о его совместимости, из которого следует, что совмещать данный медикамент разрешено лишь раствором натрия хлорида 0,9% концентрации. С иными лекарственными растворами соединение гепарина запрещено. В данный перечень включены:

  • алтеплаза;
  • эмульсии жировые;
  • амикацин;
  • никардипин;
  • амиодарон;
  • винбластин;
  • ампициллин;
  • ванкомицин;
  • бензилпеннициллин;
  • цефалоридин;
  • ципрофлоксацин;
  • цефалотин;
  • цитарабин;
  • тобрамицин;
  • дакарбазин;
  • тетрациклин;
  • даунорубицин;
  • диазепам;
  • стрептомицин;
  • добутамин;
  • доксорубинин;
  • прометазин;
  • дроперидол;
  • промазин;
  • эритромицин;
  • полимиксин В;
  • гентамицин;
  • окситетрациклин;
  • галоперидол;
  • немитилмицин;
  • гиалуронидаза;
  • натрия метициллин;
  • гидрокортизон;
  • канамицин;
  • декстроза и некоторые другие медикаменты.

При совмещении в лечении гепарин способствует усилению фармакологического воздействия фенитоина, пропранолола, хинидина.

Усиление эффекта гепарина происходит при совместном приеме с кислотой ацетилсалициловой, дипиридамолом, клопидогрелом, тиклопидином и прочими подобными антиагрегантами. Также подобный эффект наблюдается при совмещении с варфарином, аценокумаролом и прочими антикоагулянтами непрямого действия, тромболитиками (урокиназой, стрептокиназой) и НПВП (индометацином, ибупрофеном, фенилбутазоном, диклофенаком).

Снижение антикоагулянтного эффекта гепарина происходит при одновременном приеме с антигистаминами, кислотой аскорбина. Также сюда включают хинин, спорыньи алкалоиды, тетрациклин, никотин, тироксин, нитроглицерин и гликозиды сердечные.

Раствор Гепарина влияет на снижение фармакологического эффекта гормонов адренокортикотропных, инсулина и препаратов ГКС.

Дополнительные указания

Лечение с применением инъекций Гепарина особенно в больших дозах не рекомендуется проводить вне лечебного стационарного учреждения.

Проведение инъекций внутримышечно запрещено. Также при лечении с использованием данного раствора не желательно проведение биопсий пункционных, анестезии (эпидуральная, инфильтрационная) и любых диагностических манипуляций с использованием пункций.

Разводить раствор гепарина надлежит исключительно раствором натрия хлорида 0,9%. Желтый оттенок приобретенный раствор никак не влияет на его свойства и активность.

По вопросу безопасности управления транспортом и работы с механизмами исследований не проводилось.

Раствор Гепарин аналоги

Гепарин уколы цена

Раствор Гепарина в основном поставляется в лечебные учреждения стационарного типа. Однако по рецепту врача пациент может и самостоятельно приобрести препарат в аптеке. Его средняя стоимость на сегодня для упаковки розничной реализации составляет около 400 рублей.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 5000 ЕД гепарина в 1 мл раствора.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Гепарин является антикоагулянтом прямого действия. Связывается с антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с сериновыми протеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина. Тромболитического действия гепарин не оказывает. Введение в кровь препарата в малых дозах сопровождается незначительным и непостоянным повышением фибринолитической активности крови; большие дозы гепарина вызывают, как правило, торможение фибринолиза.

Гепарин снижает вязкость крови, препятствует развитию стаза. Гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов. Молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с антитромбином III, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, а также подавляют активацию липопротеинлипазы, чем препятствуют развитию . Гепарин обладает противоаллергическим эффектом: связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин. Угнетает активность гиалуронидазы. Оказывает слабое сосудорасширяющее действие.

У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.

Гепарин действует быстро, но относительно кратковременно. При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном - через 15 -30 мин, при подкожном введении - через 40 - 60 мин, после ингаляции максимальный эффект наблюдается через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта, соответственно, составляет 4- 5 ч, 6 ч, 8 ч, 1 - 2 недели, терапевтический эффект (предотвращение тромбообразования) сохраняется значительно дольше. I в плазме или в месте может ограничить антитромботический эффект гепарина.

Фармакокинетика. При подкожном введении биодоступность низкая, Сmax достигается через 2 - 4 ч; Т1/2 составляет 1 - 2 ч. В плазме гепарин находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке; при ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов.

Подвергается десульфатированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов. Десульфатированные молекулы под влиянием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскретируется почками в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Гепарин плохо проникает через плаценту вследствие большого молекулярного веса. Не выделяется с грудным молоком.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Гепарин вводят внутривенно или внутримышечно (через каждые 4 часа), подкожно (через каждые 8—12 часов) и в виде внутриартериальной инфузии, а также методом электрофореза. При остром инфаркте миокарда в первый день первую дозу (10000—15000 ЕД) вводят внутривенно, затем продолжают дробное внутривенное или внутримышечное введение препарата в дозе 40000 ЕД в сутки, с таким расчетом, чтобы время свертывания крови в 2,5—3 раза превышало нормальные величины. Начиная со 2-го дня, суточная доза составляет 600 ЕД/кг веса больного (30000—60000 ЕД), так чтобы время свертывания крови было в 1,5—2 раза выше нормы. Лечение гепарином продолжают в течение 4—8 дней. За 1—2 дня до отмены гепарина суточную дозу постепенно снижают (ежедневно на 5000—2500 ЕД на каждую инъекцию без увеличения интервалов между ними) до полной отмены препарата, после чего проводят лечение только антикоагулянтами непрямого действия (неодикумарин, фенилин и др.), которые назначают с 3—4 дня лечения.

При использовании гепарина в комплексной консервативной терапии острой венозной или артериальной непроходимости начинают с непрерывной внутривенной капельной инфузии препарата в течение 3-5 суток. Суточную дозу гепарина (400—450 ЕД/кг) разводят в 1200 мл изотонического раствора хлорида натрия или раствора Рингера-Локка и переливают со скоростью 20 капель в минуту. Затем гепарин вводят дробно в дозе 600 ЕД/кг в сутки (по 100 ЕД/кг на одну инъекцию). При невозможности внутривенного введения гепарина, его применяют внутримышечно или подкожно в дозе 600 ЕД/кг в сутки. Гепаринотерапию продолжают 14—16 дней. За 3—4 дня до отмены гепарина суточную дозу снижают ежедневно на 2500—1250 ЕД на каждую инъекцию без увеличения интервалов между ними. После отмены препарата проводят лечение антикоагулянтами непрямого действия, которые назначают за сутки до первого снижения дозы гепарина.

При оперативном лечении указанных заболеваний во время операции непосредственно перед тромбэктомией из магистральных вен или сразу после эмболтромбэктомии из артерий, гепарин вводят в дозе 100 ЕД/кг внутривенно или внутриартериально. Затем, в течение первых 3—5 суток послеоперационного периода вводят гепарин внутривенно капельно со скоростью 20 капель в минуту регионарно в вену, из которой был удален тромб, в дозе 200—250 ЕД/кг в сутки или внутривенно в общий кровоток в дозе 300—400 ЕД/кг в сутки. Начиная с 4—6 дня после операции, гепаринотерапию проводят так же, как при консервативном лечении. После операций, проведенных по поводу острой артериальной непроходимости, гепаринотерапию продолжают в течение 10—12 суток, а уменьшение дозы гепарина начинают с 6—7 дня лечения.

В офтальмологической практике гепарин используют при всех видах окклюзии сосудов сетчатой оболочки глаз, а также при всех ангиосклеротических и дистрофических процессах сосудистого тракта и сетчатки глаза. При острой непроходимости сосудов сетчатки первую дозу гепарина (5000—10000 ЕД) вводят внутривенно. Далее гепарин применяют дробно внутримышечно по 20000—40000 ЕД в сутки. Лечение проводят в соответствии с клинической картиной заболевания в течение 2—7 дней. На вторые-третьи сутки возможно применение гепарина в сочетании с антикоагулянтами непрямого действия.

При прямом переливании крови гепарин вводят донору в дозе 7500—10000 ЕД внутривенно.

Особенности применения:

Лечение гепарином необходимо проводить под тщательным контролем состояния гемокоагуляции. Исследования состояния свертывания крови производят: в первые 7 суток лечения — не реже 1 раза в 2 суток, далее 1 раз в 3 суток; в первый день не реже 2 раз в сутки, во 2-й и 3-й дни — не реже 1 раза в сутки. При дробном введении гепарина пробы крови для анализа берут непосредственно перед инъекцией препарата.

Внезапное прекращение гепаринотерапии может привести к бурной активации тромботического процесса, поэтому дозу гепарина следует уменьшать постепенно с одновременным назначением антикоагулянтов непрямого действия. Исключением являются случаи возникновения тяжелых геморрагических осложнений и индивидуальная непереносимость гепарина.

Геморрагические осложнения могут возникнуть при любом, в том числе и при гиперкоагуляционном состоянии свертывания крови. К мерам предупреждения геморрагических осложнений относятся: применение гепарина только в условиях стационара; ограничение количества инъекций (подкожных и внутримышечных), за исключением инъекций самого гепарина; тщательный контроль за состоянием свертывания крови; при выявлении угрожающей гипокоагуляции — немедленное снижение дозы гепарина без увеличения интервалов между инъекциями. Во избежание образования гематом в местах инъекций лучше использовать внутривенную методику введения гепарина.

Побочные действия:

При применении гепарина могут наблюдаться , головные боли, ранние (2—4 дня лечения) и поздние (аутоиммунные) , геморрагические осложнения — в ЖКТ или в мочевом тракте, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечениковой недостаточности), кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона, повышение уровня трансаминаз в крови, аллергические реакции (лихорадка, высыпания, бронхиальная астма, анафилактоидная реакция), местное раздражение, болезненность при введении).

При индивидуальной непереносимости и появлении аллергических осложнений гепарин отменяют немедленно и назначают десенсибилизирующие средства. При необходимости продолжения антикоагулянтной терапии применяют антикоагулянты непрямого действия.

В зависимости от тяжести возникшего геморрагического осложнения следует либо уменьшить дозу гепарина, либо отменить его. Если после отмены гепарина кровотечение продолжается, внутривенно вводят антагонист гепарина — протаминсульфат (5 мл 1% раствора). При необходимости введение протаминсульфата можно повторить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Эффекты гепарина усиливаются ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, варфарином, дикумарином (повышается риск кровотечений), ослабляются — сердечными гликозидами, тетрациклинами, антигистаминными препаратами, никотиновой кислотой, этакриновой кислотой.

Противопоказания:

Применение гепарина противопоказано при индивидуальной непереносимости и следующих состояниях: кровотечениях любой локализации, за исключением геморрагии, возникшей на почве эмболического (кровохарканье) или почек (гематурия); геморрагических диатезах и других заболеваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови; повышенной проницаемости сосудов, например, при болезни Верльгофа; повторяющихся кровотечениях в анамнезе независимо от их локализации; подостром бактериальном эндокардите; тяжелых нарушениях функции печени и почек; острых и хронических лейкозах, апластических и гипопластических анемиях; остро развившейся аневризме сердца; венозной гангрене.

Лекарственное средство применят с осторожностью в следующих случаях: при язвенных и опухолевых поражениях желудочно-кишечного тракта, независимо от ее этиологии, высоком артериальном давлении (выше 180/90 мм рт ст), в ближайшем послеоперационном и послеродовом периоде в течение первых 3—8 суток (за исключением операций на кровеносных сосудах и в тех случаях, когда гепаринотерапия необходима по жизненным показаниям).

Риск неблагоприятных последствий для беременных женщин при применении гепарина колеблется от 10,4 % до 21 %. При нормальном течении беременности он составляет 3,6 %. При применении гепарина риск летального исхода и составляет 2,5 % и 6,8 % и схож с риском в естественной популяции Последствия применения гепарина во время беременности могут включать в себя: кровотечения, тромбоцитопению, остеопороз. Риск развития тромбоэмболических осложнений при беременности, снимаемый применением гепарина более опасен для жизни, поэтому применение гепарина при беременности возможно, но только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем. Гепарин не проникает через плаценту и побочное влияние на плод маловероятно. Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для инъекций 5000 ЕД/мл во флаконах 5 мл в упаковке №5


Раствор для инъекций Гепарин относится к антикоагулянтам прямого действия. Препарат преимущественно используется для профилактики и терапии патологий сердечно-сосудистой системы, ассоциирующихся с нарушениями агрегации тромбоцитов. Медикамент можно принимать детям старше 3 лет. Средство обладает обширным списком противопоказаний и побочных явлений.

Лекарственная форма

Одной из форм выпуска Гепарина является раствор для внутривенного и подкожного введения.

Выпускается жидкость в ампулах и флаконах, затем упаковывается в картонные пачки по 5,10, 50 и 100 единиц.

Описание и состав

Раствор для инъекций Гепарин представляет собой бесцветную жидкость, может присутствовать светло-желтый оттенок.

Активным веществом препарата является гепарин натрия. Среди вспомогательных:

  • фенилкарбинол;
  • хлорид натрия;
  • вода для инъекций.

Фармакологическая группа

Средство относят к антикоагулянтам прямого действия.

Гепарин связывается антитромбином III, вызывая изменения в его молекулярной структуре. В результате чего наблюдается ускорение связывания антитромбина III с факторами свертывания крови следующих типов: IIa, Xa, IXa и XIIa, что проявляется в ингибировании их активности.

Действующая составляющая препарата снижает уровень вязкости крови, проницаемости сосудов и вероятности развития стаза. Вещество способно производить адсорбцию на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови. Это оказывает препятствие адгезии и склеиванию тромбоцитов. Вещество способствует замедлению гиперплазии гладких мышц, активности липопротеинлипазы. Этим производится гиполипидемическое воздействие, снижается вероятность атеросклероза.

Гепарин натрия проявляет себя в качестве препятствия к кооперации лимфоцитов и формированию иммуноглобулинов, вещество также провоцирует связывание серотонина, гистамина, что производит противоаллергическое воздействие.

При попадании вещества в организм наблюдается:

  • интенсификация почечного кровотока;
  • снижение активности мозговой гиалуронидазы;
  • уменьшение активности сурфактанта в легких;
  • подавление чрезмерной выработки альдостерона в коре надпочечников;
  • связывание адреналина;
  • модулирование реакции яичников на гормональные стимулы;
  • усиление активности паратгормона.

В связи с фармакологическим взаимодействием активного компонента медикамента с различными ферментами наблюдается увеличение активности ДНК-полимеразы, ТГ (тирозингидроксилазы) и пепсиногена. В свою очередь гепарин натрия может спровоцировать снижение активности РНК-полимеразы, миозиновой АТФазы, а также пепсина и пируваткиназы.

При нестабильной стенокардии, а также при инфаркте миокарда без подъема сегмента ST на ЭКГ применение гепарина снижает вероятность возникновения инфаркта миокарда и летального исхода.

При налиции у пациента нарушения в виде инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST на ЭКГ действующее вещество медикамента проявляет эффективность исключительно при первичной реваскуляризации в сочетании с блокаторами гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов и при фибринолитической терапии ферментом стрептокиназой.

При приеме в высоких дозировках Гепарин проявляет эффективность при тромбоэмболии легочной артерии и венозном тромбозе, в частности после хирургического вмешательства.

После введения раствора внутривенно эффект наступает в течение 10-15 минут и продолжается на протяжении 3-6 часов. После введения подкожно эффект наступает по истечении 40 минут и продолжается около 8 часов. Недостаток антитромбина III в сыворотке крови или в области тромбоза способен снизить антикоагулянтное действие средства.

Максимальная концентрация действующего вещества достигается в течении 2-4 часов. Способность образовывать связи с протеинами сыворотки крови составляет до 95 %.

Проникновения через плацентарный барьер и попадания в грудное молоко матери не происходит.

Также наблюдается интенсивный захват клетками эндотелия и мононуклеарно-макрофагальными клетками. Концентрация происходит в печени и селезенке.

Подвергается печеночному метаболизму. Период полувыведения может составлять от 1 до 6 часов. Выведение осуществляется преимущественно с помощью почек (50 %). Остальные 50 % выводятся в неизмененном виде. При гемодиализе выведение не представляется возможным.

Показания к применению

Раствор для инъекций Гепарин преимущественно применяется для профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы, характеризующихся нарушениями агрегации тромбоцитов.

для взрослых

У взрослых пациентов Гепарин применяется для профилактики и лечения следующих нарушений:

  • венозный тромбоз;
  • тромбоэмболия легочной артерии;
  • тромбоэмболические осложнения, характеризующиеся фибрилляцией предсердий;
  • периферическая артериальная тромбоэмболия;
  • диссеминированное внутрисосудистое свертывание острого и хронического течений;
  • нестабильная стенокардия;
  • инфаркт миокарда (в случае подъема сегмента ST на ЭКГ: при тромболитической терапии, при первичной коронарной реваскуляризации через кожу, а также при высоком риске артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболий);
  • микротромбообразования.

Также препарат используется в профилактических целях против свертывания крови при гемотрансфузии, а также в системах экстракорпоральной циркуляции и при гемодиализе.

Использование ведется также при обработке венозных катетеров.

для детей

Для детей, достигших трехлетнего возраста, показания к применению являются аналогичными тем, которые представлены для пациентов взрослой возрастной группы.

Несмотря на то, что Гепарин натрия не проникает через плацентарный барьер и не попадает в грудное молоко, беременным рекомендуется отказаться от применения данного средства. Это оправдано немалым числом рисков, которые представляет препарат для вынашивающих ребенка и кормящих женщин.

Противопоказания

Существуют следующие противопоказания к использованию раствора для инъекций Гепарин:

  • индивидуальная непереносимость составляющих компонентов медикаментозного средства;
  • гепарин-индуцированная тромбоцитопения (в том числе в анамнезе);
  • наружное кровоизлияние.

С осторожностью необходимо использовать Гепарин при таких патологиях, как:

  • острый эндокардит инфекционного характера;
  • осложненная гипертония;
  • расслаивание аорты;
  • местное расширение сосудов головного мозга;
  • эрозии и язвы в органах желудочно-кишечного тракта;
  • геморрой;
  • варикозное расширение вен пищевода;
  • язвенный колит;
  • лейкоз;
  • тромбоцитопения;
  • геморрагический ;
  • травмы в черепно-мозговой области;
  • геморрагический инсульт;
  • новообразования злокачественного характера;
  • дефицит антитромбина III.

Другие состояния, при которых лучше отказаться от использования Гепарина:

  • период менструальных кровотечений;
  • ранний послеродовой период;
  • нарушения печени, ассоциируемые с проблемами функции синтеза белка;
  • почечная недостаточность в хроническом течении;
  • недавно проведенные операционные вмешательства;
  • возраст до трех лет;
  • возраст старше 60 лет;
  • пролиферативная стадия диабетической ретинопатии;
  • васкулиты.

Применения и дозы

Медикаментозное средство Гепарин предписывают в виде внутривенных инфузий, регулярных инъекций внутривенно и подкожно.

Подкожное введение, как правило, осуществляется в область живота тонкой иглой перпендикулярно в складку кожи, образуемую двумя пальцами. Производить инъекции в одно и то же месте не следует.

для взрослых

Начальная дозировка Гепарина, применяемого в терапевтических целях, обычно составляет 5000 МЕ (используют преимущественно внутривенный способ введения).

Поддерживающие дозы составляют по 1000-2000 МЕ/ч при инфузионном введении (Гепарин разводят в растворе 0,9 % натрия хлорида) и 5000-10000 МЕ при периодических уколах раз в 4 часа.

В связи с обширным спектром показаний к применению единый режим дозирования вывести не представляется возможным. Дозировки и режим произведения инъекций устанавливает врач, исходя из заболевания, послужившего поводом к использованию препарата, а также из всех сопутствующих патологий и особенностей конкретного пациента.

для детей

Применение в детском возрасте возможно исключительно у лиц, достигших возраста трех лет. Дозировки и режим применения медикаментозного средства должен установить квалифицированный специалист. Данный процесс происходит с учетом возраста, показаний к применению и анамнеза конкретного ребенка.

для беременных и в период лактации

Женщинам, вынашивающим ребенка и тем, кто находится в лактационном периоде, не рекомендуется использовать раствор для инъекций Гепарин. Есть риск развития патологий у ребенка и проблем с его вынашиванием.

Побочные действия

Основными побочными реакциями являются следующие проявления:

  • гиперемия кожи;
  • кровотечения;
  • болевые ощущения;
  • головокружения;
  • лихорадка;
  • гиперемия;
  • головная боль;
  • гематомы;
  • тошнота;
  • ринит;
  • снижение аппетита;
  • бронхоспазм;
  • диарея;
  • коллапс;
  • повышение артериального давления;
  • анафилактический шок;
  • эозинофилия.

У больных с тяжелой формой тромбоцитопении может возникнуть коагулопатия потребления (дефицит фибриногена).

В случае наличия у пациента гепарин-индуцированной тромбоцитопении есть риск появления ряда крайне негативных проявлений: некроз кожи, инфаркт миокарда, артериальный тромбоз и инсульт.

В результате использования Гепарина может поменяться биохимический состав крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гепарин в виде раствора для инъекций проявляет совместимость исключительно с 0,9 % физиологическим раствором натрия хлорида. К растворам других лекарственных средств проявляет несовместимость.

Наблюдается вытеснение действующим компонентом следующих веществ из мест их связывания с протеинами крови: фенитоин, хинидин, а также производные бензодиазепина. Это обуславливает возможность интенсификации эффектов указанных веществ. Протамин сульфат, полипептиды, трициклические антидепрессанты способствуют инактивации гепарина натрия.

Антикоагулирующие свойства активной составляющей медикамента усиливаются при сочетании его применения с приемом антиагрегантных средств, антикоагуляртов непрямого действия, нестероидных противовоспалительных медикаментов, глюкокортикостероидов и декстрана. На фоне такого сочетания препаратов возрастает риск кровотечений. Следующие средства также усиливают антикоагулирующий эффект гепарина:

  • вальпроевая кислота;
  • гидроксихлорохин;
  • цитостатики;
  • пропилтиоурацил;
  • цефамандол.

Следующий перечень средств содержит те, которые снижают интенсивность антикоагулянтного эффекта:

  • адренокортикотропный гормон;
  • антигистаминные средства;
  • никотин;
  • Перед лечением с помощью гепарина необходимо пройти коакулограмму.

    Передозировка

    При превышении доз может возникнуть кровотечение. В таких случаях прекращают применение и при наличии необходимости проводят терапии с помощью средств, нейтрализующих избыток гепарина в организме.

    Условия хранения

    Препарат необходимо хранить в защищенном от света месте, в ограниченном доступе от детей, при температуре, не превышающей 25 °С. Хранить медикамент можно в течение 3 лет. При покупке средства необходимо предоставить рецепт.

    Аналоги

    Следующий перечень препаратов включает в себя аналоги Гепарина:

    • Лавенум (гель, антикоагулянт прямого действия);
    • Тромбофоб (мазь, гель, действующее вещество – гепарин натрия);
    • Тромблесс (гель с гепаринов в качестве действующего компонента);
    • Виатромб (гель-спрей, антикоагулянт прямого действия).

      Цена

    Стоимость Гепарина составляет в среднем 231 рубль. Цены колеблются от 36 до 554 рублей.

Большая часть пациентов страдают от закупорки сосудов. Это вызывает многие проблемы. Уколы Гепарин препятствует свертываемости крови и улучшают общее состояние больного. Но для этого инъекции лучше всего делать подкожно, т. е. в область живота.

Можно самостоятельно делать себе уколы, не обращаясь за помощью к врачу. Но, при этом сам препарат должен назначать врач. Так что же это за лекарство, и почему Гепарин колят в живот?

Состав и форма выпуска Гепарина

Препарат состоит из активного вещества — гепарина, в количестве 5000 МЕ и дополняющих веществ:

  1. бензилового спирта;
  2. натрия хлорида;
  3. воды.

Раствор продается в виде флаконов по 5 мл. каждый с прозрачной и бесцветной (иногда желтоватой) жидкостью. В одной упаковке содержится пять флаконов.

Показания для инъекций

Гепарин препятствует свертываемости крови. Когда раствор попадает в плазму, активное вещество всасывается и активирует фермент, который отвечает за снижение свертываемости крови — антитромбин III. Таким образом, гепарин снижает производство тромбоцитов.

Лекарство назначают как для лечения заболеваний тромбоэмболического характера, так и для профилактики закупорки сосудов. Препарат назначает лечащий врач при следующих проблемах:

  • мерцательная аритмия;
  • во время беременности, когда высокий анализ на Д-димер;
  • проблемы с сердцем, в частности ишемия;
  • инфаркт миокарда;
  • закупорка глубоких вен;
  • нарушение циркуляции крови в сосудах;
  • образования тромбов после хирургических операций;
  • чтобы разбавить кровь в аппаратах, которые искусственно гоняют кровь по сосудам;
  • проблемы после операций на кровеносных сосудах.

Дозировка подбирается врачом эксклюзивно и его назначают в комплексе с другими лекарственными средствами, которые разжижают кровь.

Противопоказания

Препарат имеет противопоказания:

  • непереносимость гепарина;
  • наличие заболеваний, связанных с несворачиваемостью крови (гемофилия, тромбоцитопения, и др.);
  • аневризма, в частности головного мозга и аорты;
  • геморрагический вид инсульта;
  • выработка антител, которые уничтожают фосфолипиды, провоцируя закупорку сосудов;
  • черепно-мозговая травма и любые сотрясения мозга;
  • неконтролируемое повышенное артериальное давление;
  • поражение кровеносных сосудов при инсулиновой зависимости (пролиферативная диабетическая ретинопатия);
  • туберкулез в прогрессирующей стадии;
  • опухоли в костном мозге (любая форма лейкоза);
  • формы анемии (апластические и гипопластические);
  • деформация и нарушение органов пищеварения;
  • цирроз печени (заболевание оказывает прямое влияние на вены пищевых органов);
  • любые формы менструального цикла;
  • угроза выкидыша во время беременности;
  • рождение ребенка или перенесенный аборт;
  • хирургические операции на следующих органах: глаза, мозг, предстательная железа, печень, желчные пути;
  • когда со спинного мозга будет взята проба (пункция);
  • во время беременности;
  • во время грудного вскармливания;

Гепарин обладает одним свойством — он не смешивается с грудным молоком. Но исследования показали, что в некоторых случаях у кормящих матерей появлялся такой побочный эффект, как остеопороз (вымывание кальция). Также наблюдались повреждения позвоночника:

  • недоношенным пациентам препарат противопоказан;
  • детям, которым не исполнилось 3 года;
  • дополнительные лекарства, которые вводятся через брюшную полость;
  • проведение биопсии органов до, перед, после введения препарата.

Лицам, которые страдают поливалентной аллергией, гепарин нельзя вводить через брюшную полость. Это может спровоцировать гематомы.

К поливалентной аллергии относятся непереносимость следующих элементов:

  • артериальная гипертензия;
  • диабет;
  • эндокардит;
  • бронхиальная астма;
  • перикардит;
  • наличие внутриматочного контрацептива;
  • туберкулез в активной стадии;
  • проведение лучевой терапии;
  • печеночная недостаточность;
  • наличие хронической почечной недостаточности;
  • пациентам, которым исполнилось 60 лет и старше;
  • перед тем, как управлять транспортом.

Во время лечения, употребление алкоголя запрещено. Это может стать причиной спонтанных кровоизлияний. Также не рекомендуется смешивать в одном шприце несколько видов растворов. Лучше вводить каждый препарат по очереди, в разных дозаторах.

Побочные эффекты

Обычно, при правильной дозировке и соблюдения всех рекомендаций врача, побочные явления могут исключаться. Но бывали случаи, когда Гепарин вызывал осложнения.

Часто случающиеся побочные реакции:

  • резкое уменьшение тромбоцитов в крови (тромбоцитопения);

Редкие эффекты

  • омертвление кожи;
  • закупорка артериальных сосудов, впоследствии которых развивается гангрена, инфаркт миокарда, инсульт;
  • образование кальцификатов в мягких тканях;
  • ослабление костей (остеопороз), внезапные переломы;
  • гипоальдостеронизм;
  • частичное или полное облысение;
  • повышение активности трансаминаз печени;
  • сужение бронхов, которое вызвано сокращением мышц (бронхоспазм);
  • сердечно-сосудистая недостаточность, которая в медицине носит название «коллапс» (обычно сопровождается потерей сознания и вероятной смертностью);
  • отеки подкожной клетчатки, кожи, слизистой (ангионевротический отек);
  • повышенная чувствительность к внешним раздражителям;

В результате исследования эти побочные явления встречаются очень редко:

  • внезапные приступы головокружения;
  • головные боли;
  • приступы тошноты, которые могут смениться рвотными позывами;
  • уменьшение аппетита;
  • жидкий стул (диарея);
  • гиперемия кожи, участок кожи наливается ярко-красным (помидорным) оттенком;
  • «лекарственная лихорадка»;
  • крапивница;
  • конъюнктивит;
  • воспаление слизистой носа (поможет Кортизон);
  • неконтролируемые приступы астмы;
  • цианоз, или как его называют синюха;
  • депрессия, подавленное состояние, ощущение безысходности;
  • ощущение озноба;
  • кожа начинает чесаться, в области ступней наблюдается повышенная температура.

Незначительные (местные) реакции на препарат:

  • раздражение на пустом месте;
  • внезапные резкие боли;
  • покраснение и увеличение «пуговки» в месте инъекции;
  • обильное кровотечение в местах проведения укола, во время опорожнения и из других органов;

Некоторые препараты, которые препятствуют образованию тромбов, могут сочетаться с Гепарином. В частности — они могут усиливать действующую формулу и улучшать рассасывание свернувшейся крови или тормозить эффект лекарства. К препаратам, которые уменьшают эффект рассасывания крови относят:

  • препараты антигистаминного действия;
  • наперстянки;
  • тетрациклины;
  • вещества с никотином;
  • нитроглицерин;
  • кортикотропин;
  • тироксин.

Препараты, которые объединяют тромбоциты:

  • ацетилсалициловая кислота;
  • декстрин;
  • фенилбузатон;
  • дипиридамол;
  • фибринолитики;
  • ибуфен;
  • гидроксихлорохин;
  • метиндол;
  • алкалоиды, которые содержатся в спорынье;
  • сульфинпиразон;
  • цефалоспорины;
  • индометацин;
  • пробенецид;
  • эпопростенол;
  • тиклопидин;
  • кеторолак;
  • клопидогрел;
  • стрептокиназа;
  • пенициллиновые препараты;
  • этакриновая кислота;
  • цитостатики.

Эти лекарственные средства также могут вызвать кровоизлияние, поэтому врач должен следить за тем, что пациент принимает параллельно с Гепарином.

Нужно с осторожностью применять тромболитические, иммунодепрессивные и ульцерогенные препараты. Так как компоненты, содержащиеся в них, могут стать причиной кровоизлияния. Гепарин аннигилирует следующие компоненты: пропранолол, билирубин, хинидин, бензодиазепин. Эти процессы наблюдаются в местах, где плазма связывается с белком.

Эффективность снижается, если Гепарин вводить со следующими лекарствами:

  • щелочные соединения;
  • энаприлат;
  • антидепрессанты (но только трициклические).

Гиперкалиемию могут вызвать ингибиторы АПФ и противоположные компоненты ангиотензина II.

Что происходит во время передозировки

Если не соблюдать норму подкожного введения препарата, могут возникнуть кровотечения разной сложности. Но такие осложнения можно вылечить, если снизить норму введения препарата, или отменить его совсем. Но, если кровоизлияния не останавливаются, необходимо ввести препарат, который будет насильно сворачивать кровь (например, протамин сульфата или хлорида).

После введения Гепарина, через 90 минут добавляют инъекцию 50% раствора — антагониста. Но надо это сделать в течение следующих трех часов. Если у пациента возникает аллергическая реакция на гепарин, тогда раствор отменяют и назначают другое лекарственное средство (часто это препараты непрямого действия). Чтобы убрать последствия аллергии пациенту прописывают десенсибилизирующие средства.

Техника введения уколов Гепарина в живот

Прежде чем колоть гепарин в живот, необходима консультация врача. Препарат строго прописывается в лечебных учреждениях специалистом с медицинским образованием. Доза подбирается в зависимости от тяжести проблемы.

Уколы в живот могут проводить также врачи, но эта услуга платная. Тем более, что количество уколов не заканчиваются на второй день и вводить препарат больному приходится очень долго. Также время уколов тоже влияет на то, чтобы делать эту процедуру самостоятельно.

Ведь это может быть либо раннее утро или поздняя ночь, когда проще самому ввести препарат, чем звать кого-то на помощь. А техника настолько простая, что даже пациент, который никогда не делал уколов справиться с этим. Можно попросить медсестру, чтобы она оставила подсказки в местах уколов зеленкой и даже одну инъекцию помогла сделать.

Подкожное введение Гепарина не вызывает боли. И для этого лучше использовать инсулиновые шприцы. Иголки этих шприцов намного тоньше, чем стандартные модели и не вызывают болевых ощущений. Т. е. игла практически не чувствуется. Иногда препарат вводится в верхнюю часть плеча или бедра.

Чтобы побороть страх при первом уколе, необходимо попросить специалиста, чтобы он осуществил первую инъекцию. Если есть панический страх боли — это может сделать кто-то из близких или родных. В продаже есть аппарат, который называется «шприц-пистолет Калашникова». Такой прибор безболезненно и очень быстро вводит лекарство под кожу. Многоразовая автоматизация позволяет делать уколы часто, особенно если курс лечения очень долгий.

Как правильно делать уколы в живот

Кто первый раз сталкивается с проблемой самостоятельных уколов в живот, существует схема, как это правильно делать.

  1. Преодолеть страх перед уколами. Собраться и начать действовать.
  2. Для начала нужно вымыть руки с мылом (желательно антисептическим), а затем вытереть их досуха. Затем надеть одноразовые перчатки и приступить к следующему шагу.
  3. Перед вами должен быть готов следующий набор: флакон с раствором, инъекционный шприц, антисептическое средство (спирт, водка, календула, настойка боярышника и т. д.), стерильная вата.
  4. Нужно вскрыть флакон и набрать нужное количество кубиков для инъекции.
  5. Место укола необходимо протереть антисептическим средством. Обычно от пупка отмеряют два пальца, собирают складки кожи свободной рукой. Чем больше складка, тем проще будет делать укол.
  6. Перед тем, как сделать инъекцию, необходимо убедиться, что в шприце не остался воздух. И для этого нужно поднять шприц вверх и слегка надавить на поршень, чтобы избавиться от лишней пустоты.
  7. Вводить иглу в складку нужно до самого конца. Большим пальцем надо давить не торопясь на поршень и постепенно вводить раствор под кожу.
  8. Как лекарство полностью окажется под складкой, иглу надо вытащить, а место укола снова обработать антисептиком.

Заключение

Уколы Гепарина оказывают практическое воздействие на кровь и разжижают ее, освобождая сосуды для цикличности ее по кровеносным сосудам. А это позволяет бороться с варикозом, сердечной недостаточностью и др. Но самый большой плюс к препарату — это то, что его можно вводить самому через брюшную полость. Но у этого препарата много побочных эффектов, поэтому принимать его самостоятельно запрещается. Лекарство назначается строго по решению лечащего врача.

Фармакологическая группа вещества Гепарин натрия

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

9041-08-1

Характеристика вещества Гепарин натрия

Антикоагулянт прямого действия.

Получают из легких крупного рогатого скота или слизистой оболочки тонкого кишечника свиней. Гепарин натрия — аморфный порошок от белого до серовато-коричневого цвета, без запаха, гигроскопичен. Растворим в воде и физиологическом растворе, pH 1% водного раствора 6-7,5. Практически нерастворим в этаноле, ацетоне, бензоле, хлороформе, эфире. Активность определяют биологическим методом по способности удлинения времени свертывания крови и выражают в единицах действия.

Фармакология

Фармакологическое действие - антикоагулянтное
.

Связывается антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с серинпротеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность активированных факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина.

Связывает тромбин; эта реакция имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины молекулы гепарина; только небольшая часть молекулы гепарина имеет сродство с АТIII, что и обеспечивает в основном его антикоагуляционную активность. Торможение тромбина антитромбином — медленный процесс; образование комплекса гепарин-АТIII значительно ускоряется за счет прямого связывания гепарина гамма-аминолизиловыми частями молекулы АТIII и вследствие взаимодействия между тромбином (через серин) и комплексом гепарин-АТIII (через аргинин); после завершения реакции торможения тромбина гепарин высвобождается из комплекса гепарин-АТIII и может снова использоваться организмом, а остающиеся комплексы удаляются эндотелиальной системой; снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и другими эндогенными факторами, и препятствует таким образом развитию стаза; на поверхности клеток эндотелия обнаружены специальные рецепторы для эндогенных аналогов гепарина; гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов; молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с АТIII, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, в т.ч. за счет торможения адгезии тромбоцитов с угнетением высвобождения фактора роста этих клеток, подавляют активацию липопротеидлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза; гепарин связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин — все это обусловливает противоаллергический эффект; взаимодействует с сурфактантом, снижая его активность в легких; обладает влиянием на эндокринную систему — подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона; в результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций; при в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м — через 15-30 мин, при п/к — через 40-60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно — 4-5 ч, 6 ч, 8 ч, 1-2 нед , терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина.

Наиболее высокая биодоступность отмечается при в/в введении; при п/к введении биодоступность низкая, C max в плазме достигается через 2-4 ч; T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч; в плазме находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая определенный уровень в плазме; подвергается десульфированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах; десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскреция происходит через почки в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Не проходит через плацентарный барьер, не экскретируется в грудное молоко.

При наружном применении незначительное количество гепарина абсорбируется с поверхности кожи в системный кровоток. C max в крови отмечается через 8 ч после аппликации.

Применение вещества Гепарин натрия

Парентерально: нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда; тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий и мозговых сосудов, тромбофлебит (профилактика и лечение); ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции; тромбоз глубоких вен; тромбоз почечных вен; гемолитико-уремический синдром; мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), митральный порок сердца (профилактика тромбообразования); бактериальный эндокардит; гломерулонефрит; волчаночный нефрит. Профилактика свертывания крови при проведении экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез), форсированного диуреза; промывание венозных катетеров.

Наружно: мигрирующий флебит (в т.ч. при хронической варикозной болезни и варикозных язвах), тромбофлебит поверхностных вен, местный отек и асептический инфильтрат, осложнения после хирургических операций на венах, подкожная гематома (в т.ч. после флебэктомии), травмы, ушибы суставов, сухожилий, мышечной ткани.

Противопоказания

Гиперчувствительность; для парентерального применения: геморрагический диатез, гемофилия, васкулит, тромбоцитопения (в т.ч. вызванная гепарином в анамнезе), кровотечение, лейкоз, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ , варикозное расширение вен пищевода, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, острый бактериальный эндокардит, травма (особенно черепно-мозговая), недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах, мозге и позвоночнике, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

Для наружного применения: язвенно-некротические, гнойные процессы на коже, травматическое нарушение целостности кожных покровов.

Ограничения к применению

Для наружного применения: повышенная склонность к кровоточивости, тромбоцитопения.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания возможно только по строгим показаниям.

Побочные действия вещества Гепарин натрия

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения (6% больных) — ранняя (2-4 дни лечения) и поздняя (аутоиммунная), в редких случаях с летальным исходом; геморрагические осложнения — кровотечения из ЖКТ или мочевыводящих путей, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности).

Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышение уровня трансаминаз в крови.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Прочие: при длительном применении — алопеция, остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона; инъекционные реакции — раздражение, гематома, болезненность при введении.

При наружном применении: гиперемия кожи, аллергические реакции.

Взаимодействие

Эффективность гепарина натрия усиливается ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, дипиридамолом, гидроксихлорохином, варфарином, дикумаролом — повышается риск кровотечений (при совместном применении следует соблюдать осторожность), ослабляется — сердечными гликозидами, тетрациклинами, никотином, антигистаминными препаратами, изменяется — никотиновой кислотой.

Совместное применение гепарина натрия (в т.ч. в форме геля) с непрямыми антикоагулянтами может вызвать удлинение ПВ . Увеличивается риск кровотечения при сочетании с диклофенаком и кеторолаком при парентеральном введении (избегать сочетания, включая гепарин в низких дозах). Клопидогрел увеличивает риск кровотечения.

Пути введения

П/к , в/в , наружно.

Меры предосторожности вещества Гепарин натрия

Необходим постоянный контроль времени свертывания крови; отмена должна проводиться постепенно.

При наружном применении не следует наносить на открытые раны, на слизистые оболочки. Гель не назначают одновременно с НПВС , тетрациклинами, антигистаминными ЛС .

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®