Строение и физико-химические свойства аспирина. Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота-это одно из самых известных и широко применяемых лекарственных средств в мире. Существует более 50 названий – торговых марок препаратов, основным действующим началом которых является это вещество. Ежегодно в мире употребляется свыше 40 000 тонн аспирина. Это необычное лекарственное средство можно назвать рекордсменом среди медикаментов. Ацетилсалициловая кислота – долгожитель в мире лекарств, в 1999 официально отметила свой столетний юбилей, и до сих пор это самый популярный медицинский препарат в мире. Несмотря на солидный возраст, аспирин таит в себе немало загадок.

Практически каждый человек хотя бы один раз в жизни применял данный препарат, цели все преследовали разные: кто-то снижал температуру, кто-то уменьшал боль и воспаление, а кто-то «разжижал кровь».

Это средство есть в домашней аптечке у каждого из нас, но лишь единицы знают о его разнонаправленности действия. Некоторые даже не догадываются, что кому-то он каждый день спасает жизнь!

Люди, перенесшие инфаркт или инсульт, должны пожизненно принимать его для снижения риска развития повторного эпизода сосудистой катастрофы. По данным общества кардиологов Нижегородской области за 2009 год около 24-30% нижегородцев применяют аспирин каждодневно.

Пациенты, страдающие заболеванием суставов, принимают его не только с целью уменьшения болевого синдрома, но и для уменьшения воспаления в суставах, увеличения их подвижности, снижения скорости развития вторичных осложнений и в первую очередь для улучшения качества жизни.

Можно еще долго приводить примеры применения аспирина и пытаться отразить точки его приложения. Это говорит о том, что в фармакологии не существует более интересного, значимого с практической и научно-экспериментальной точки зрения и в то же время противоречивого лекарственного средства, чем ацетилсалициловая кислота. Это подтверждается многолетним ее использованием для лечения множества различных патологических состояний.

Гипотеза: аспирин имеет широкую область применения, обладает как положительными, так и побочными эффектами.

Цель работы: доказать универсальность применения в повседневной жизни.

Задачи: изучить свойства аспирина, рассмотреть точки приложения препарата и действие АЦС на организм человека, проследить его путь от открытия до синтеза.

Методы исследования: анализ научной литературы и ресурсов Интернета, проведение практической работы, формулирование выводов.

1. Строение и физико-химические свойства.

Ацетилсалициловая кислота, обладающая обезболивающим, противовоспалительным и антиагрегантными свойствами, относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, куда кроме самого аспирина и других салицилатов входят известные препараты разной химической структуры (например: ортофен, индометацин, бутадион и др.).

Ацетилсалициловая кислота, или аспирин представляет собой сложный эфир, образованный уксусной и салициловой кислотой, причем последняя при реакции образования этого эфира реагирует в качестве фенола.

2-ацетилоксибензойная кислота Брутто-формулаC9H8O4

По внешнему виду ацетилсалициловая кислота - это кристаллический порошок белого цвета или бесцветные кристаллы без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. В отличие от салициловой кислоты чистая ацетилсалициловая кислота не дает реакции с FeCl3, так как не имеет свободного фенольного гидроксила. Ацетилсалициловая кислота как сложный эфир, образованный уксусной кислотой и фенолокислотой (вместо спирта), очень легко гидролизуется. Уже при стоянии во влажном воздухе она гидролизуется на уксусную и салициловую кислоты. В связи с этим фармацевтам часто приходится проверять, не гидролизовалась ли ацетилсалициловая кислота. Для этого очень удобна реакция с FeCl3: ацетилсалициловая кислота не дает окрашивания с FeCl3, тогда как салициловая кислота, образующаяся в результате гидролиза, дает фиолетовое окрашивание.

Ацетилсалициловая кислота мало растворима в воде, легко растворима в 96 % спирте, растворима в эфире. Хорошо растворима в растворах щелочей, мало в воде (1:300), этаноле (1:7), хлороформе (1:17), диэтиловом эфире (1:20). Плавится при температуре около 143 0С, Получают ацетилированием салициловой кислоты уксусным ангидридом.

Анализ на содержание ацетилсалициловой кислоты производят следующим образом: 1. 00 г субстанции помещают в колбу с притертой стеклянной пробкой, растворяют в 10 мл 96 % спирта. Прибавляют 50. 0 мл 0. 5 М раствора натрия гидроксида, колбу закрывают и выдерживают в течение 1 ч. Полученный раствор титруют 0. 5 М раствором кислоты хлористоводородной, используя в качестве индикатора 0. 2 мл раствора фенолфталеина.

Параллельно проводят контрольный опыт: 1 мл 0. 5 М раствора натрия гидроксида соответствует 45. 04 мг C9H8O4.

В ацетилсалициловой кислоте при ее неправильном хранении, образовуются примеси:

4- гидроксибензойная кислота;

4-гидроксибензен-1. 3-дикарбоксильная кислота(4-гидроксиизофталевая кислота).

2-[окси]бензойная кислота.

2. История открытия.

История создания, изучения и применения ацетилсалициловой кислоты напоминает приключенческий роман, полный неожиданных поворотов сюжета и невероятных коллизий.

Кора ивы Salix alba - известное жаропонижающее средство народной медицины. Она содержит горькое на вкус вещество - гликозид салициловой кислоты. Именно салициловая кислота стала предшественником аспирина.

Еще 2500–3500 лет назад, в древнем Египте и Риме, были известны целебные свойства ивовой коры, (естественного источника салицилатов), как жаропонижающего и болеутоляющего средства. На папирусах, датируемых ІІ тысячелетием до н. э. , найденных немецким египтологом Георгом Эберсом среди других 877 медицинских рецептов, описаны рекомендации по использованию листьев мирта (также содержащих салициловую кислоту) при ревматической боли и радикулите. Около тысячи лет спустя отец медицины Гиппократ в своих наставлениях рекомендовал использовать ивовую кору в виде отвара при лихорадке и родовых муках. В середине XVIII в преподобный Эдмунд Стоун, сельский викарий из Оксфордшира, представил президенту Лондонского королевского общества отчет об исцелении лихорадки ивовой корой.

А в начале XVIII века из Перу в Европу была доставлена кора дерева „лихорадочной дрожи“, которой индейцы лечили „болотную лихорадку“ и которую называли кина - кина. Порошок этой коры переименовали в „хину“ и применяли при „лихорадках“ и „горячках“ всякого рода. Но хина, а впоследствии её действующее начало - хинин, стоили дорого, поэтому ей искали заменитель.

В 1828 г. профессор химии Мюнхенского университета Йоган Бюхнер выделил из коры ивы активную субстанцию - горький на вкус гликозид, названный им салицин (от лат. Salix - ива). Вещество оказывало жаропонижающее действие и при гидролизе давало глюкозу и салициловый спирт.

В 1829 г. французский аптекарь Анри Леруа произвел гидролиз салицилового спирта.

В 1838 г. итальянский химик Рафаэль Пириа разделил салицин на две части, выявив, что лечебными свойствами обладает его кислая составляющая. По сути, это была первая очистка субстанции для дальнейшей разработки ацетилсалициловой кислоты.

Ацетиловая группа (слева вверху) соединена через атом кислорода (обозначен красным цветом)

с салициловой кислотой.

В 1859 г. профессор химии Герман Кольбе из Марбургского университета раскрыл химическую структуру салициловой кислоты, что позволило открыть первую фабрику по ее производству в Дрездене в 1874 г.

Однако все существующие на то время терапевтические средства из коры ивы обладали очень серьезным побочным эффектом - они вызывали сильную боль в животе и тошноту и были сняты с производства.

В 1853 г. французский химик Шарль Фредерик Жерар в ходе опытов нашел способ ацетилирования салициловой кислоты, однако не довел работу до конца. А в 1875 г стал использоваться для лечения ревматизма и в качестве жаропонижающего средства салицилат натрия.

Дальнейшая история уже начинает носить детективный характер, по данным сохранившийся документации огромная популярность салицилата натрия побудила немецкого химика Феликса Хоффмана, работавшего на предприятии «Bayer», в 1897 г. продолжить исследования Ш. Ф. Жерара. В сотрудничестве со своим руководителем Генрихом Дресером на основании работ французского химика он разработал новый метод получения ацетилированной формы салициловой кислоты - ацетилсалициловой кислоты, которая обладала все теми же терапевтическими свойствами, но гораздо лучше переносилась больными. Это открытие вполне можно назвать фундаментом создания препарата АСПИРИН®.

История гласит, что отец Ф. Хоффмана, вюртембергский фабрикант, страдал от ревматической боли и не мог передвигаться. Для уменьшения выраженности болевого синдрома врачи прописали ему салицилат натрия, однако после каждого приема этого средства у Хоффмана-старшего начиналась рвота. В связи с этим Хоффман-младший по собственной инициативе начал работать над тем, чтобы улучшить природное вещество - салициловую кислоту. Как следует из лабораторного дневника, 10 августа 1897 г. Ф. Хоффман стал первым химиком на земном шаре, которому удалось путем ацетилирования получить салициловую кислоту в химически чистой и стабильной форме.

Как было установлено Ф. Хоффманом, ацетилсалициловая кислота могла длительно сохраняться, не теряя своей терапевтической активности. Промышленное производство ацетилсалициловой кислоты началось в 1893 году.

Первоначально аспирин выпускали в виде порошка, расфасованного в стеклянные флаконы. Производство таблеток началось в 1914 году.

6 марта 1899 г. - день, когда ацетилсалициловая кислота была зарегистрирована как коммерческий препарат под названием Аспирин - стал днем, который ознаменовал настоящий прорыв и может считаться так же и днем рождения настоящей коммерческой фармакологии. Данный препарат явился первым по-настоящему синтетическим лекарственным средством с разработанным оптимальным промышленным синтезом. Удачное запоминаемое коммерческое название и вывод в безрецептурную группу в 1915 году привели к повсеместному распространению его и последовавшему за этим научному поиску с созданием целой группы препаратов «НПВС». Сразу после выпуска препарат завоевал очень большую популярность и вот уже более 100 лет не сходит с прилавков всех аптек мира. Только в США, где аспирин почему-то пользуется особой любовью населения, его производят в количестве 12 тысяч тонн, или 50 миллиардов разовых доз, в год! В нашей стране аспирин стали выпускать под химическим названием - ацетилсалициловая кислота (АСК), но вообще-то разными фирмами он производится под более чем шестьюдесятью наименованиями, что тоже свидетельствует о его популярности. Первоначально АСК причисляли к жаропонижающим средствам, хотя объяснить снижением температуры все её положительные свойства, в частности при ревматизме, нельзя. Когда появились фенацетин и парацетамол, которые снижали повышенную температуру тела, но противовоспалительным действием, подобно АСК, не обладали, то именно эти препараты стали считать жаропонижающими (антипиретиками).

В настоящее время АСК продается более чем под 400 торговых наименований, существует как минимум в 15 лекарственных формах и, по приблизительным оценкам, входит в состав около полутора тысяч комбинированных препаратов во всем мире. АСК является также самым изученным и изучаемым препаратов из применяемых в настоящее время.

3. Получение АЦС.

3. 1. Промышленное получение.

В промышленности аспирин получают в ходе многостадийного синтеза из толуола, который в свою очередь является крупнотоннажным промышленным продуктом.

Толуол (I) хлорируют в присутствии катализатора (AlCl3):

Аддукт (II) окисляют атомарным кислородом (озоном) при температуре t=0-5 0С в водной эмульсии:

Полученную о-хлорбензойную кислоту(III) омыляют 30% водным раствором гидроксида натрия:

Солевую форму салициловой кислоты(IV) переводят в свободную кислоту:

Салициловую кислоту (V) ацилируют уксусным ангидридом,при этом получается аспирин(VI):

Al2O3, +(СН3СОО)2Н

OH O–C–СН3

(VI) перекристаллизовывают из воды и отправляют на фасовку.

3. 2. Лабораторное получение.

В лаборатории ацетилсалициловая кислота (Аспирин) может быть получен (а) по несколько измененной схеме: А)

СН2=СН–СН3

Н2SO4 NaOHвод СО2

4. Фармакология.

Многие десятилетия считалось, что аспирину свойственны три основных эффекта: противовоспалительный, жаропонижающий и менее выраженный обезболивающий.

Как же реализуются названные эффекты аспирина или, как говорят специалисты по исследованию лекарственных средств - фармакологи, каковы механизмы действия? Они сложны, взаимосвязаны и всё ещё недостаточно изучены.

4. 1. Противовоспалительное действие

Обусловлено подавлением второй, экссудативной фазы воспаления, характеризующейся выходом жидкой части крови через сосудистую стенку, что приводит к отёку ткани. Аспирин уменьшает образование и влияние на сосуды медиаторов воспаления, таких, как гистамин, брадикинин, гиалуронидаза, простагландины. В результате снижается проницаемость сосудов и экссудация ослабляется. Салицилаты нарушают синтез АТФ, ухудшая энергетическое обеспечение воспалительного процесса (чувствительного к недостатку энергии), в частности миграции лейкоцитов. Стабилизирующее влияние на мембраны лизосом клеток препятствует освобождению агрессивных лизосомальных ферментов и тем самым ослабляет деструктивные явления в очаге воспаления.

И всё же главная роль в реализации противовоспалительного эффекта аспирина, как и всех НПВС, отводится способности тормозить биосинтез одних из основных медиаторов воспаления - простагландинов (ПГ). Эти эндогенные биологически активные вещества являются продуктами превращения арахидоновой кислоты и образуются в различных клетках организма под воздействием фермента циклооксигеназы (ЦОГ), которую блокирует аспирин. Арахидоновая кислота высвобождается из мембранных фосфолипидов с помощью фосфолипазы А2.

Однако механизм ингибирования ЦОГ аспирином и другими НПВС неодинаков. Аспирин, ковалентно связываясь с остатком аминокислоты серина в молекуле фермента, ингибирует его необратимо. В результате возникают стерические препятствия присоединению субстрата (арахидоновой кислоты) к активному центру ЦОГ. В отличие от аспирина вольтарен, ибупрофен и другие НПВС связывают ЦОГ обратимо. В воспалённой ткани образуются преимущественно ПГЕ 2 и ПГI 2. Они действуют на сосудистую стенку сами и усиливают влияние других медиаторов воспаления: гистамина, брадикинина, серотонина.

Как установлено в последнее время, существенный вклад в терапевтическое действие аспирина на воспаление вносит метаболит арахидоновой кислоты липоксин (ЛХ) А4 (тригидроэйкозотетраеновая кислота). Его генерируют разные типы клеток, в том числе активные участники воспалительного процесса нейтрофилы и макрофаги. Пусковым моментом в индукции синтеза (ЛХ) А4 является ацетилирование ЦОГ аспирином. Установлено, что липоксины регулируют клеточные реакции воспаления и иммунитета. Доказано, в частности, что липоксины резко тормозят освобождение ИЛ-8, который вызывает ускоренное созревание, хемотаксис, трансэндотелиальную миграцию, активацию нейтрофильных лейкоцитов, активирует также макрофаги и Т-лимфоциты.

4. 2. Жаропонижающее действие

Жаропонижающее действие, по-видимому, также связано с торможением синтеза ПГ. НПВС, и аспирин в их числе, не влияют на нормальную или повышенную перегреванием (тепловой удар) температуру тела. Иные условия возникают при инфекционных заболеваниях. Эндогенные пирогены, в основном ИЛ-1, мобилизуются из лейкоцитов и повышают в центре терморегуляции, находящемся в гипоталамической области головного мозга, уровень ПГЕ 2. В результате нарушается нормальное соотношение ионов Na + и Ca 2+, что изменяет активность нейронов терморегулирующих структур мозга. Следствием является возрастание теплопродукции и уменьшение теплоотдачи. Подавляя образование ПГЕ 2 и тем самым, восстанавливая нормальную активность нейронов, аспирин уменьшает температуру тела. Снижение температуры происходит за счёт увеличения теплоотдачи в результате расширения сосудов кожи, которое наступает по команде из центра терморегуляции. В настоящее время, исходя из представлений о защитной роли повышения температуры, специально её снижают редко. Обычно это достигается в результате воздействия на причинный фактор (наиболее частая ситуация - уничтожение возбудителя инфекционного процесса антибиотиками).

Однако детям жаропонижающие препараты назначают при температуре 38,5–39° С, нарушающей общее состояние организма, а детям с сердечно-сосудистой патологией и склонным к судорогам - при температуре 37,5–38°С. При этом учитывают, что у детей с вирусными инфекциями (грипп, острые респираторные инфекции, ветряная оспа) приём аспирина несёт угрозу развития синдрома Рея, который характеризуется поражением головного мозга и печени и нередко приводит к смерти. Поэтому педиатры используют ибупрофен, напроксен и особенно часто парацетамол.

4. 3. Обезболивающее действие

Механизм обезболивающего (анальгетического) действия слагается из двух компонентов: периферического и центрального.

Известно, что ПГ (ПГЕ 2 , ПГF 2a , ПГI 2), обладая умеренной собственной способностью вызывать ощущение боли, значительно повышают чувствительность (сенсибилизируют) окончания нервных волокон к различным воздействиям, в том числе к медиаторам воспаления - брадикинину, гистамину и др. Поэтому нарушение биосинтеза ПГ ведёт к повышению порога болевой чувствительности, особенно при воспалении. Центральный компонент, возможно также связанный с угнетением синтеза ПГ, состоит в торможении проведения болевых импульсов по восходящим нервным путям преимущественно на уровне спинного мозга. По сравнению с другими НПВС обезболивающий эффект салицилатов выражен довольно слабо.

Изложенное делает понятным, что сочетание противовоспалительного, обезболивающего и жаропонижающего свойств у одного препарата нельзя считать случайным, поскольку многогранно действие самих ПГ, влияние на образование которых является основным эффектом аспирина (и других НПВС).

4. 4. Аспирин как антиагрегантное средство при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Применение аспирина при некоторых сердечно-сосудистых заболеваниях, и в первую очередь при ишемической болезни сердца (ИБС), основано на его способности оказывать антитромботическое действие, выражающееся в предупреждении образования тромбов - тромбоза. Тромб, кровяной сгусток разной плотности, образующийся в сосудах, может затруднить или полностью перекрыть кровоток в сосуде, что ведёт к нарушению кровоснабжения (ишемии) соответствующего органа или его части. В зависимости от степени ишемии, возможности компенсации дефицита кровоснабжения за счёт соседних сосудов, важности органа, последствия для организма могут быть различными - вплоть до фатального инфаркта сердца или мозга. Тромб или его фрагмент могут оторваться, перемещаться током крови и закупорить другой сосуд (эмболия) с аналогичными последствиями.

Поэтому повышенная склонность к тромбообразованию играет исключительно важную роль в течении многих сердечно-сосудистых заболеваний. Столь же очевидна насущная потребность в антитромботических средствах. Различают три группы таких препаратов: фибринолитические, антикоагулянты и антиагреганты (антитромбоцитарные).

1. Фибринолитики предназначены только для растворения уже сформировавшегося тромба.

2. Антикоагулянты - препараты, понижающие свёртываемость крови, применяемые в основном при тяжелых заболевания сердца, т. к требуют тщательного, еженедельного контроля свёртываемости крови (при неправильно подобранной дозе могут возникнуть опасные кровотечения).

3. Антиагреганты (антитромбоцитарные препараты) наиболее широко применяемая группа препаратов, среди которых безусловный лидер - наш знакомый аспирин (ацетилсалициловая кислота).

Для того чтобы понять все точки приложения ацетилсалициловой кислоты в отношении уменьшения риска развития тромбооброзования, необходимо рассмотреть все звенья патогенеза.

4. 5. Тромбоциты, эндотелий и тромбообразование.

Образование тромба - результат сложного взаимодействия между компонентами сосудистой стенки, тромбоцитами и плазменными белками свёртывающей и противосвёртывающей систем крови. Тромбоциты неспособны оседать на неповрежденном эндотелии, который представляет собой слой уплощённых клеток, выстилающих изнутри стенки кровеносных и лимфатических сосудов. Но при нарушении целостности эндотелиального слоя они легко прилипают к субэндотелиальным структурам, особенно к коллагену (адгезия), что обеспечивается присутствием на мембранах тромбоцитов рецепторов гликопротеиновой природы. При этом тромбоциты высвобождают некоторые вещества, в том числе аденозиндифосфат (АДФ) и тромбоксан, которые являются мощными агрегантами. В результате образуется тесное скопление тромбоцитов с образованием между ними фибриногеновых мостиков (агрегация). Происходит дальнейшее высвобождение АДФ и тромбоксана, активирующих неактивные клетки, масса тромбоцитов наращивается (феномен снежного кома), возникает тромбоцитарный тромб. Из гранул тромбоцитов высвобождаются ферменты, сосудоактивные пептиды, факторы свёртывания крови, свёртываемость крови возрастает, белки свёртывающей системы пропитывают тромбоцитарный тромб, один из них - фибриноген трансформируется в фибрин, придающий тромбу плотность, формирование тромба завершается.

Двумя важнейшими участниками этих событий являются тромбоксан и простациклин (ПГI 2), которые образуются из арахидоновой кислоты под влиянием ЦОГ, тромбоксан - в тромбоцитах, простациклин - в эндотелиальных клетках. Но эффекты их антагонистичны: простациклин расширяет сосуды и тормозит агрегацию тромбоцитов, тромбоксан действует противоположно. Названные эффекты реализуются через известный посредник (мессенджер) передачи сигналов внутрь клетки - цАМФ. Простациклин повышает содержание цАМФ, который удерживает Са 2+ в связанном состоянии, что и приводит к угнетению адгезии и агрегации тромбоцитов, а также к уменьшению высвобождения ими тромбоксана. Под влиянием тромбоксана, наоборот, уровень цАМФ в тромбоцитах падает.

Интактный эндотелий, продуцирующий простациклин, не привлекает тромбоциты. Есть и другие объяснения. Эндотелиальные клетки и тромбоциты имеют отрицательный заряд и взаимно отталкиваются. Синтезируемый эндотелиальными клетками так называемый эндотелийзависимый фактор расслабления, подобно простациклину, тормозит адгезию и агрегацию тромбоцитов. Наконец, на поверхности эндотелиальных клеток локализуется фермент АДФаза, разрушающий мощный активатор тромбоцитов АДФ (образующийся АМФ, напротив, ингибирует адгезию и агрегацию тромбоцитов). При образовании дефекта в эндотелии (например, вследствие атеросклероза) обнажённые субэндотелиальные ткани, лишённые названных факторов, становятся притягательными для тромбоцитов.

4. 6. Аспирин, как антитромботическое средство.

Аспирин необратимо ацетилирует ЦОГ тромбоцитов, которые, будучи безъядерными, неспособны синтезировать новые молекулы этого фермента, как и других белков. В результате в тромбоцитах резко подавляется образование метаболитов арахидоновой кислотой, в том числе и тромбоксана, в течение всего срока их жизни (до 10 дней). В необратимости ингибирования ЦОГ состоит принципиальное отличие аспирина от всех других НПВС, которые угнетают ЦОГ обратимо. Следовательно, их пришлось бы назначать значительно чаще, чем аспирин, что и неудобно, и чревато осложнениями.

Аспирин вызывает антитромботический эффект. Как же он достигается? В системе кровообращения аспирин циркулирует недолго, поэтому сравнительно мало влияет на ЦОГ сосудистой стенки, где продолжается синтез простациклина. К тому же эндотелиальные клетки в отличие от тромбоцитов способны синтезировать новые молекулы ЦОГ. Но преобладающее влияние на ЦОГ тромбоцитов обеспечивается применением небольших доз аспирина - порядка 50–325 мг в сутки однократно, что существенно меньше доз, используемых при воспалении (2,0–4,0 г в сутки), и, естественно, более безопасно. Аспирин обладает ещё одним полезным свойством: являясь антагонистом витамина К, он тормозит в печени синтез предшественника тромбина - основного фактора свёртывания крови.

К сожалению, нарушением синтеза ПГ, которое лежит в основе терапевтического действия, обусловлены и основные нежелательные эффекты аспирина - образование язв желудка и токсическое влияние на почки. Причина в том, что при блокаде ЦОГ одновременно с угнетением синтеза вредных провоспалительных ПГ происходит уменьшение и полезных ПГ, в частности защищающих слизистую оболочку желудка от повреждающих факторов, и в первую очередь от вырабатываемой желудком соляной кислоты. Естественно, что эти осложнения воспринимались как неизбежные. Однако недавно в ходе углублённого изучения механизма действия аспирина установлено, что ЦОГ имеет две изоформы: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 является структурным ферментом, осуществляющим синтез ПГ, регулирующих нормальные (физиологические) функции различных клеток, тогда как ЦОГ-2 активируется провоспалительными стимулами и образует ПГ, участвующие в развитии воспалительного процесса. Наглядный и далеко не единичный пример, когда лекарственный препарат выступает как инструмент исследования фундаментальных явлений.

Аспирин и аспириноподобные лекарства блокируют как ЦОГ-2, так и ЦОГ-1, что объясняет природу побочных явлений. Открытие изоформ ЦОГ составляет теоретическую основу для создания противовоспалительных препаратов принципиально нового типа - селективных блокаторов ЦОГ-2, а следовательно, лишённых типичных для них тяжёлых побочных эффектов. И такие вещества уже получены, они проходят клинические испытания.

В связи с недавним обнаружением антипролиферативного (препятствующего размножению клеток) действия на слизистую оболочку толстого кишечника интенсивно исследуется эффективность использования аспирина в лечении рака ободочной и прямой кишок, клетки которого экспрессируют ЦОГ-2. Исходя из участия воспалительного компонента в развитии болезни Альцгеймера (вариант быстрого развития слабоумия у пожилых) изучается целесообразность использования НПВС в её лечении.

Учитывая, что наиболее частым побочным действием аспирина является повреждение слизистой оболочки желудка, понятно стремление свести его к минимуму. Повреждающее действие аспирина на желудок реализуется на двух уровнях: системном, о котором уже говорилось выше, и местном. Местный эффект заключается в прямом повреждающем действии на слизистую желудка, так как вещество, плохо растворяясь в воде и кислом содержимом желудка, осаждается в складках слизистой оболочки.

Местнораздражающее действие, особенно присущее обычным таблеткам АСК, можно значительно ослабить, покрыв таблетки оболочкой, которая растворяется только в кишечнике. Сходным действием обладают микрокапсулированные таблетки. Правда, при этом абсорбция препарата задерживается, что, впрочем, для антиагрегантного эффекта значения не имеет. Быстрое и более выраженное действие при снижении риска повреждения желудка обеспечивают растворимые таблетки, в состав которых входят специальные вещества, повышающие растворимость АСК в воде. Но в желудке (pH 1,5–2,5) часть растворённого вещества может рекристаллизоваться. Чтобы этого не происходило, в состав таблеток включают вещества с буферными свойствами - натрия гидрокарбонат, натрия цитрат и др. Получены комплексные соединения АСК с хорошей водорастворимостью. Так, ацетилсалицилат лизина (препараты аспизол и ласпал) вводят внутривенно и внутримышечно. Весьма перспективны разрабатываемые трансдермальные формы АСК - в виде пластыря, апплицируемого на кожу. Такая лекарственная форма, по предварительным данным, обеспечивает не только длительное поступление препарата в системный кровоток и уменьшение побочного действия на желудок, но и относительно селективное ингибирование ЦОГ тромбоцитов при сохранении синтеза простациклина.

5. Фармакокинетика.

Практически сразу после приема внутрь таблетки АЦС начинается процесс превращения в основной метаболит - салициловую кислоту. Всасывание ацетилсалициловой и салициловой кислот из ЖКТ происходит быстро и полностью. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 10-20 мин (ацетилсалициловая кислота) или через 0. 3-2 час (общий салицилат).

Степень связывания с белками зависит от концентрации и составляет для ацетилсалициловой кислоты 49-70%, а для салициловой - 66-98%.

Ацетилсалициловая кислота на 50% метаболизируется при «первом прохождении» через печень.

Метаболитом ацетилсалициловой кислоты, наряду с салициловой кислотой, являются глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат.

Препарат выводится в виде метаболитов преимущественно через почки. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет около 20 мин(увеличивается пропорционально принятой дозе и составляет 2, 4 и 20 часов для доз 0. 5, 1 и 5 г соответственно).

Препарат проникает в грудное молоко, спинномозговую жидкость, синовиальную жидкость и через гемато-энцефалический барьер.

Противовоспалительный эффект ацетилсалициловой кислоты наступает через 1-2 дня приема (после создания в тканях постоянного терапевтического уровня салицилатов, который составляет 150-300 мкг/мл), достигает максимума при концентрации 20-30 мг% и сохраняется весь период применения. Острое воспаление полностью подавляется в течение нескольких дней, при хроническом течении эффект развивается в течение более длительного времени и не всегда является полным. Антиагрегационное действие (держится в течение 7 суток после однократного приема) более выражено у мужчин, чем у женщин.

5. 1. Показания.

ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, перикардит, синдром Дресслера, ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, прогрессирующий системный склероз, инфекционно-аллергический миокардит, лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях, инфаркт легкого, острый тромбофлебит, грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, другие болевые синдромы слабой и средней интенсивности.

5. 2. Противопоказания.

Ацетилсалициловую кислоту нельзя применять в следующих случаях:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

Повышенная склонность к кровоизлияниям;

Заболевания почек;

Беременность;

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Как правило, АЦС нельзя применять или следует применять только под наблюдением врача в следующих случаях:

Одновременное лечение антикоагулянтами, например, производными кумарина, гепарином, за исключением низкодозированной терапии гепарином;

Синдром дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Бронхиальная астма;

Повышенная чувствительность к НПВС или другим аллергенным веществам;

Хронические или рецидивирующие диспептические симптомы, а также язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе;

Нарушения функции почек и/или печени.

5. 3. Лекарственное взаимодействие.

При совместном применении препарата Аспирин и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.

При одновременном применении препарата Аспирин и НПВС усиливаются основные и побочные эффекты последних.

На фоне лечения препаратом Аспирин усугубляется побочное действие метотрексата.

При одновременном применении препарата Аспирин и пероральных гипогликемизирующих препаратов - производных сульфонилмочевины - происходит усиление гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с ГКС, а также употреблением алкоголя повышается риск желудочно-кишечных кровотечений.

Аспирин ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, гипотензивных средств, а также противоподагрических средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

Назначение антацидных средств на фоне лечения препаратом Аспирин (особенно в дозах более 3 г для взрослых и более 1. 5 г для детей) может вызвать снижение высокого устойчивого уровня салицилата в крови.

5. 4. Побочные действия.

Ацетилсалициловая кислота понижает температуру, уменьшает местные воспалительные процессы, обезболивает. А еще разжижает кровь и поэтому применяется при опасности возникновения кровяных тромбов. Доказано, что длительный прием небольшой дозы ацетилсалициловой кислоты людьми, склонными к заболеваниям сердечно-сосудистой системы, значительно снижает риск инсульта и инфаркта миокарда. При этом препарат абсолютно лишен страшного недостатка многих обезболивающих средств – к нему не развивается пристрастие. Казалось бы, идеальное лекарственное средство. Некоторые люди настолько привыкли к этому препарату, что принимают его по поводу и без повода – при малейшей боли или просто «на всякий случай».

Но ни в коем случае нельзя забывать, что лекарственными средствами, нельзя злоупотреблять. Как и любое лекарственное средство, ацетилсалициловая кислота небезопасна. Передозировка может привести к отравлению, проявляющемуся тошнотой, рвотой, болями в желудке, головокружением, а в тяжелых случаях – к токсическому воспалению печени и почек, поражению центральной нервной системы (расстройство координации движений, помрачение сознания, судороги) и кровоизлияниям.

Если человек принимает одновременно несколько лекарств, нужно быть особенно осторожным. Некоторые лекарства несовместимы друг с другом, и из-за этого могут произойти отравления. Ацетилсалициловая кислота увеличивает токсические эффекты сульфаниламидов, усиливает действие таких обезболивающих и противовоспалительных средств, как амидопирин, бутадион, анальгин.

Есть у этого лекарства и побочные эффекты. Так же, как и салициловая кислота, хотя и в значительно меньшей степени, оно приводит к раздражению слизистых оболочек желудка. Во избежание негативного воздействия на желудочно-кишечный тракт рекомендуется употреблять это лекарство после еды, запивая большим количеством жидкости. Раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты усиливает винный спирт.

Во многом раздражающее действие аспирина проявляется из-за его плохой растворимости. Если глотать таблетку, она медленно усваивается, нерастворенная частичка вещества может на какое-то время «прилепиться» к слизистой оболочке, вызывая ее раздражение. Чтобы уменьшить этот эффект, достаточно просто растолочь таблетку аспирина в порошок и запить его водой, иногда рекомендуют для этой цели щелочную минеральную воду, или купить растворимые формы аспирина – шипучие таблетки. Однако следует иметь в виду, что эти меры не снижают риск развития желудочно-кишечных кровотечений из-за действия препарата на синтез «защитных» простагландинов в слизистой желудка. Поэтому ацетилсалициловой кислотой лучше не злоупотреблять, особенно людям, больным гастритом или язвой желудка.

Иногда может быть нежелателен или даже опасен эффект уменьшения свертываемости крови. В частности, препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не рекомендуется принимать в течение недели перед хирургическим вмешательством, так как она повышает риск нежелательного кровотечения. Не стоит без крайней необходимости принимать препараты ацетилсалициловой кислоты беременным женщинам и маленьким детям.

Механизм действия ацетилсалициловой кислоты сложен и не до конца изучен, и ее свойства до сих пор являются объектом исследования многих научных коллективов. Только в 2003 было опубликовано около 4000 научных статей, посвященных тонкостям физиологического действия этого вещества. Ученые, с одной стороны, находят новые применения старому лекарству – например, недавние исследования выявили механизм влияния ацетилсалициловой кислоты на снижение уровня сахара в крови, что важно для больных диабетом. С другой стороны, на основе исследований разрабатываются новые лекарственные препараты ацетилсалициловой кислоты, побочные эффекты которых сведены к минимуму. Очевидно, ацетилсалициловая кислота обеспечит работой еще не одно поколение ученых – физиологов и фармацевтов.

5. 5. Передозировка АЦС и первая помощь.

Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150-300 мг/кг - умеренным и тяжелым - при употреблении более высоких доз.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление - ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале - респираторный алкалоз, затем - метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.

ПМП: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, ощелачивание мочи (показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия - 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ч), восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза) следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетозоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, а у больных с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких - ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Препараты в которых содержится АЦС:

Агренокс капс. ,Алка-зельтцер,Алька-Прим,Антигриппин-АНВИ,Аскофен-П,Аспикор,Аспирин Кардио

Аспирин -C табл. шип. ,Аспирин,Кардиомагнил, Кофицил-плюс,Некстрим актив,Терапин,Тромбо АСС,Упсарин УПСА,Цитрамон.

1. 1. Синтез аспирина.

Цель работы: получить ацетилсалициловую кислоту из салициловой кислоты и уксусного ангидрида. Провести идентификацию полученных в ходе синтеза продуктов.

Ход работы:

1. В коническую колбу объемом 50 мл поместили 2,5 г салициловой кислоты,3,8 г(3,6 мл) уксусного ангидрида и 2-3 капли концентрированной серной кислоты (Н2SО4конц).

2. Смесь тщательно перемешали, нагрели на водяной бане до 600С и выдержали при такой температуре 20 минут, перемешивая жидкость.

3. Затем дали жидкости остыть при комнатной температуре. После охлаждения жидкость помещают в 40 мл воды, хорошо перемешали и отфильтровали получившийся аспирин на фильтре Шота.

4. Полученный продукт высушили и провели его идентификацию по температуре плавления.

1. 2. Идентификация.

Вывод: получила аспирин из салициловой кислоты и уксусного ангидрида. Провела идентификацию ацетилсалициловой кислоты по ее температуре плавления.

IV. Выводы.

В данной работе я рассмотрела химические и физические свойства аспирина, историю его изучения и открытия, способы получения, точки приложения АЦС и действие этого препарата на организм человека.

В ходе изучения ацетилсалициловой кислоты пришла к выводу:

1) Аспирин - один из эффективнейших препаратов среди салицилатов.

2) АЦС обладает такими положительными действиями как: жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее, антитромботическое, разжижающее кровь, снижающее риск инсульта (инфаркта) и уровень сахара в крови и некоторыми другими.

3) Характерными побочными действиями аспирина являются: раздражение слизистых оболочек желудка, уменьшение полезных ПГ, нарушение функций печени и почек и другие.

4) В результате длительного употребления или после однократного приема может возникнуть передозировка АЦС. В этом случае необходимо оказать первую медицинскую помощь: провокация рвоты, употребление активированного угля или слабительных. Так же рекомендуется обратиться за помощью к специалисту.

5) Следует быть особенно осторожным при употреблении сразу нескольких лекарств. Аспирин усиливает действие медицинских препаратов, а с некоторыми и вовсе несовместим!

Также в данной работе практическим путем я получила ацетилсалициловую кислоту и провела ее идентификацию по температуре плавления.

Лекарство по половому признаку. Пару лет назад ученые взялись исследовать уже проведенные исследования. Взяли 23 теста, касающихся ацетилсалициловой . В народе она известна как «Аспирин».

В исследованиях участвовали 113 000 человек. Ученые взялись выяснить, зависимость результатов тестов от соотношения мужчин и женщин в группах испытуемых.

Выяснилось, что результативность действия была выше в мужских коллективах. Почему? Пока, это загадка. Поговорим о том, в чем ацетилсалициловая кислота понятна. Начнем с изученных свойств вещества.

Свойства ацетилсалициловой кислоты

Формула ацетилсалициловой кислоты – С 9 Н 8 О 4 . Второе название вещества – 2-гидроксибензойное. Приставка «гидрокси» дана за присутствие гидроксила ОН. , к коей он присоединен, является простейшей в классе .

Структурная формула ацетилсалициловой кислоты

В них есть карбоксильные группы COOH. В бензойной, как и ацетилсалициловой , она всего одна. Это обязательное условие не только для простых, но и жирных . Для последних есть еще одно условие – открытая цепь.

Именно такая у героини статьи. В этерифицированной форме, то есть виде эфира, жирные присутствуют в жирах. Ацетилсалициловое соединение – не исключение.

Зная, что ацетилсалициловая кислота это «Аспирин» легко догадаться, какова она внешне. Вещество кристаллическое, бесцветное. Известно и то, что соединение диссоциирует в воде. Легко растворяется героиня и в этаноле, диэфире.

Идентифицируют героиню статьи, так же, по температуре плавления. Она составляет 156 градусов. Закипает вещество при 211-ти по шкале Цельсия. Реакция определения ацетилсалициловой проходит в ее растворе. Если добавить хлорид , жидкость окрашивается в .

Героиня статьи может выпадать из растворов в осадок. Это происходит при закислении среды. Именно в этот момент удобно определять соединение по температуре плавления, ведь для опыта нужна кристаллическая .

Кстати, форма – тоже идентификатор ацетилсалициловой . Ее агрегаты моноклинные, то есть строятся на 3-ех векторах. У них разная длина. Меж векторами 2 прямых угла и один нет.

Кристаллы стабильны лишь в сухом воздухе. Во влажной среде порошок вбирает воду. При этом, образуется две – и салициловая. У первой знакомый запах.

При его появлении можно понять, что героиня статьи начала распадаться. Химики именуют процесс гидролизацией. Сама ацетилсалициловая почти не пахнет.

Ацетилсалициловое соединение поддается этерификации. Так химики именуют образование сложных эфиров. Для их формирования на воздействуют щелочными бикарбонатами и гидроксидами.

Запускается реакция в кипящей воде. Кстати, растворимость в ней аспирина зависит от Ph жидкости. Лучше всего героиня статьи распадается в воде с щелочной средой.

Получение ацетилсалициловой кислоты

«Аспирин» получают карбоксилированием фенолята . Он берется сухим. Воздействуют на фенолят углекислым . Метод именуется «Кольбе-Шмитта». Нужно выдержать давление в 0,6 мегапаскалей и температуру в 185 градусов Цельсия. В этих условиях реакция протекает от 8-ми до 10-ти .

Химическая формула ацетилсалициловой кислоты

Альтернативным методом промышленного синтеза героини статьи является окисление о-крезола, то есть неочищенной карболовой . Воздействуют на нее окисью . Реакция проходит при нагреве. Порой, окисляют предварительно сульфированный крезол. В этом случае увеличивается выход ацетилсалициловой .

Применение ацетилсалициловой кислоты

«И аспирина тягостный глоток дарит тебе непринужденность духа, благие преимущества недуга и смелости недобрый холодок». Эти строки из стихотворения Беллы Ахмадулиной.

Поэтесса Серебряного века включила их во «Вступление в простуду». Делаем вывод: в фармакологии ацетилсалициловая применяется около века и значима с самого старта.

Доказано, что «Аспирин» блокирует выработку простагландинов. Это липиды. Они формируются в организме ферментативно из жирных . Простагландины снижают артериальное давление.

Второе действие – стимуляция сокращений миометрия. Это слой клеток, выстилающих матку. Делаем вывод, от чего помогает ацетилсалициловая кислота , — от преждевременной родовой деятельности.

Ацетилсалициловая кислота применяется при простуде и головных болях

Акушеры-гинекологи прописывают по четвертинке «Аспирина» женщинам с угрозой выкидыша, гиппертонусом матки. Но, широким массам ацетилсалициловая известна, как жаропонижающее средство.

В этом качестве препарат разрешен с 12-летнего возраста. У подростков и взрослых лекарство не только снижает температуру, но и купирует боли. Соответственно, ацетилсалициловая кислота инструкцию по применению содержит, рекомендующую средство при спазмах менструального плана, головных, ноющих ощущениях в полости рта.

Боли в мышцах и суставах «Аспирин» тоже гасит. Заметим, что «Аспирин» выпускается в нескольких формах. Их действие разниться. Шипучие таблетки, к примеру, применяются исключительно при мигренях и прочих болях в .

Рекомендована ацетилсалициловая и при ряде раковых заболеваний, а так же, в роли их профилактики. У пациентов регулярно принимающих аспирин реже диагностируют злокачественные опухоли мочевого пузыря, предстательной железы, пищевода.

В противораковые средства «Аспирин» не включают. Пока, врачи не могут объяснить механизм действия препарата, не исключают случайный фактор в статистике.

В начале статьи говорилось об еще одном не объясненном учеными явлении. Речь о разной эффективности ацетилсалициловой в отношении организмов мужчин и женщин. Из правила есть исключение.

Болезнь Альцгеймера героиня статьи блокирует, в основном, у представительниц слабого пола. По идее, действие препарата должно быть одинаковым для всех. «Аспирин» разжижает .

Соответственно, улучшается затрудненное кровоснабжение мозга. Это главное подспорье в борьбе с недугом, забирающим память. Почему на больных Альцгеймером мужчин метод не работает, остается загадкой.

Вне фармакологии ацетилсалициловая кислота находит применение в быту и аграрном деле. Из уст в уста передается рекомендация растворять таблетку «Аспирина» в вазе со срезанными цветами.

В лекарственном растворе, как и в воде с марганцовкой, растения дольше сохраняют свежесть. На полях же кислота применяется в борьбе с грибковыми поражениями почвы. Проблемные грядки проливают раствором «Аспирина» из расчета одна таблетка на литр воды.

Автомобилисты использую героиню статьи, заводя машины. Таблетки «Аспирина» помогают при севших аккумуляторах. Идет реакция лекарства с электролитом, дающая кратковременный заряд.

Метод актуален для неожиданно севшего прибора. Обычно, он дает сбои в морозы. Как постоянное средство для завода аккумулятора «Аспирин», конечно, не годится.

Хозяйки знают героиню статьи, как средство для выведения пятен от пота. На одежде они остаются белесыми разводами. Вывести их помогает 2-часовое замачивание в растворе ацетилсалициловой кислоты. Цена пятновыводителя из магазина в разы дороже. На стакан воды берут 4 таблетки «Аспирина».

Противовоспалительное действие «Аспирина» сделало его борцом с акне. используется в виде пасты. Таблетки толкут и смешивают с водой.

Пасту точечно наносят на воспаления. Препарат подсушивает очаги, снимает покраснение. Достаточно 2-3-ех минут. После, мазь смывают теплой, мыльной водой.

Ацетилсалициловая кислота для лица может выступать и отшелушивающим агентом. Правда, учитывая нежность кожи на лбу, щеках, вблизи глаз, героиню статьи чаще используют для пяток.

Ацетилсалициловая кислота от прыщей

Там разъедающее действие к месту, борется с натоптышами. Истолченные таблетки «Аспирина» смешивают с соком . На чайную ложку берут 5 таблеток. Понадобится, так же, пара капель воды.

Смесь мажут на огрубевшие области, заматывают тканевыми салфетками. После, ступни обматывают полиэтиленом. Снимают его через 10-15 минут. Остается пройтись по стопам пемзой. Она легко снимет размягченные ткани.

Ацетилсалициловая кислота детям и взрослым пригождается при укусах пчел. Места проколов кожи смачивают чистой водой и натирают таблеткой «Аспирина». Натирать героем статьи можно и волосы.

Средство полезно для окрашенных, контактировавших с хлоркой. Типичная ситуация для тех, кто ходит в бассейн. На стакан воды разводят 6 таблеток «Аспирина», протирают локоны, а через 15 минут смывают с шампунем.

Окрашенные волосы не теряют цвет, о пористости нет и речи. Так что, ацетилсалициловая кислота от температуры – лишь вершина айсберга ее применения.

Польза и вред ацетилсалициловой кислоты

Можно ли ацетилсалициловую кислоту принимать без рецепта врача? Внутрь нельзя, а наружно не желательно. «Аспирин», все же, кислота. Оказывая разъедающее действие на кожу, вещество поступает так же и со слизистыми. Соответственно, длительный прием ацетилсалицилового соединения внутрь способен привести к гастриту и язве желудка.

Раздражающее действие героини статьи на желудок называется ацедозом. Рекомендован контроль гастроэнтеролога. Могут возникнуть внутренние кровотечения.

Минимизировать риски при необходимости постоянного приема «Аспирина» поможет соблюдение инструкции. Таблетки запиваются небольшим количеством воды и, главное, принимаются во время еды.

Детям до 12-ти лет ацетилсалициловая противопоказана из-за риска возникновения синдрома Рейе. Его еще именуют белой печеночной болезнью. Недуг редкий, но смертельно опасный, возникает именно у детей и подростков.

Синдром развивается на фоне лечения лихорадочных недугов типа ОРВ, кори или ветряной оспы. Поражается не только печень, но и мозг. Причем, Рейе возникает исключительно параллельно лечению «Аспирином».

Передозировка ацетилсалициловой у взрослых, порой, приводит к глухоте, кожным высыпаниям, длительным кровотечениям при ранениях. Собственно, нарушения кровообращения – не только итог употребления героини статьи, но и противопоказание к ее применению, как и гипертония, астма, хронические заболевания печени.

Впрочем, в неконтролируемых дозах все может быть смертельно. В газете «ЗОЖ», к примеру, описан случай смерти мужчины, ежедневно выпивавшего 2 литра морковного сока. То, что считается эликсиром , стало причиной лишь из-за объемов выпитого и постоянства приема .

Аспирин представляет собой широко распространенный лекарственный препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), который обладает обезболивающим, жаропонижающим, антиагрегантным и слабым противовоспалительным действием. Аспирин используется для нормализации повышенной температуры тела, купирования болевого синдрома различной локализации и происхождения (например, головная, зубная, суставная, менструальная боль , невралгия и т.д.), а также в качестве противовоспалительного средства при хронических заболеваниях с вялотекущим воспалительным процессом (например, ревматизм, артрит , миокардит, миозит и др.). Отдельно стоит отменить применение Аспирина в низких дозировках (в 2 – 5 раз ниже дозировки для купирования боли и снижения температуры) с целью профилактики тромбозов и эмболии при высоком риске инфарктов, инсультов и т.д.

Разновидности, названия и формы выпуска Аспирина

В настоящее время под Аспирином, как правило, подразумеваются все лекарственные препараты, содержащие в качестве активного компонента ацетилсалициловую кислоту . Однако торговое название "Аспирин" носят только несколько разновидностей лекарственного препарата, выпускаемого немецкой фирмой "Байер". Все остальные лекарства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, имеют другие официальные названия, однако в обиходной речи их все именуют именно "Аспирином". То есть, имеет место перенос распространенного, давно известного названия оригинального и запатентованного препарата на все его аналоги по действующему веществу (синонимы и дженерики). Поскольку эффекты, правила применения и дозировки всех синонимов Аспирина совершенно одинаковы, то в дальнейшем тексте статьи будем описывать свойства всей совокупности препаратов ацетилсалициловой кислоты, для обозначения которых используется название "Аспирин".

Итак, Аспирин выпускается в двух лекарственных формах:
1. Таблетки для приема внутрь;
2. Таблетки шипучие для растворения в воде.

Таблетки шипучие выпускаются под тремя коммерческими названиями – "Аспирин 1000", "Аспирин Экспресс" и "Аспирин С", и используются для купирования болевого синдрома. Шипучие таблетки Аспирина в настоящее время выпускаются в двух вариантах – содержащие только ацетилсалициловую кислоту или ацетилсалициловую кислоту + витамин С. Соответственно, препарат с витамином С называется "Аспирин С", а без такового – просто "Аспирин 1000" и "Аспирин Экспресс".

Таблетки для приема внутрь выпускаются в двух разновидностях – для купирования боли, жара и для длительного приема с целью профилактики тромбозов . Таблетки для купирования боли и жара называют обычным Аспирином, а таблетки для профилактики тромбозов – "Аспирин Кардио".

Состав

В состав всех форм и разновидностей Аспирина в качестве активного вещества входит ацетилсалициловая кислота в следующих дозировках:

• Таблетки шипучие Аспирин 1000 и Аспирин Экспресс – 500 мг ацетилсалициловой кислоты;
• Таблетки шипучие Аспирин С – 400 мг ацетилсалициловой кислоты и 240 мг витамина С;
• Таблетки для приема внутрь Аспирин – 500 мг;
• Таблетки Аспирин Кардио – 100 мг и 300 мг.

В качестве вспомогательных веществ в различные виды и формы Аспирина входят следующие компоненты:

• Таблетки шипучие Аспирин 1000, Аспирин Экспресс и Аспирин С–цитрат натрия, карбонат натрия, гидрокарбонат натрия, лимонная кислота;
• Таблетки для приема внутрь Аспирин – целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный;
• Таблетки Аспирин Кардио – целлюлоза, кукурузный крахмал, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 1:1, полисорбат, лаурилсульфат натрия, тальк, триэтилцитрат.

Состав всех остальных синонимов и дженериков, которые также подразумевают, произнося название "Аспирин", примерно тот же самый, что и приведенный выше. Однако люди, страдающие аллергией или непереносимостью каких-либо веществ, всегда должны внимательно читать состав конкретного Аспирина, означенный на листке-вкладыше, приложенном к препарату.

Аспирин – рецепт

Рецепт на латинском языке на Аспирин пишется следующим образом:
Rp:Tab. “Aspirin” 500 mg
D.t.d.№ 20
S. принимать внутрь по одной таблетке 3 раза в день.

В рецепте после букв "Rp." указывается форма выпуска препарата (в данном случае таблетки – Tab.) и его название в кавычках. После названия указывается дозировка в мг или г. После букв "D.t.d." указывается количество таблеток, которое фармацевт должен выдать человеку при предъявлении данного рецепта. После буквы "S" указывается, как необходимо принимать препарат.

Терапевтическое действие

Действие Аспирина обусловлено активным веществом, входящим в состав препарата – ацетилсалициловой кислотой. Данное вещество способно оказывать следующие основные эффекты:

• Обезболивающее действие;
• Жаропонижающее действие;
• Противовоспалительное действие;
• Антиагрегантное действие.

Перечисленные эффекты ацетилсалициловой кислоты обусловлены ее способностью блокировать работу фермента циклооксигеназы , который обеспечивает выработку биологически активных веществ, ответственных за развитие болевого импульса, воспалительной реакции и повышения температуры тела. Блокируя работу фермента, Аспирин прекращает синтез веществ, вызывающих воспаление, температуру и боль, тем самым, устраняя данные симптомы . Причем препарат устраняет симптомы вне зависимости от того, в каком органе или части тела они локализуются. Поскольку Аспирин не действует на центральные системы восприятия боли, то его относят к группе ненаркотических обезболивающих .

В низких дозировках Аспирин способен уменьшать свертываемость крови и связанное с этим тромбообразование, оказывая антиагрегантное действие. Этот эффект достигается за счет подавления выработки тромбоксана А2 – вещества, вызывающего склеивание тромбоцитов друг с другом.

В принципе, и в более высоких дозировках Аспирин также обладает антиагрегантным эффектом, но в этих случаях помимо него препарат оказывает еще и обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, которое оказывается побочным и ненужным при необходимости только подавления тромбообразования.

Поэтому для достижения изолированного антиагрегантного действия Аспирин необходимо принимать в небольших дозировках, по 100 – 300 мг в сутки. А для снижения температуры, купирования болевого синдрома и уменьшения воспалительного процесса Аспирин принимают в более высоких дозировках, по 300 – 1000 мг в сутки.

Показания к применению

Поскольку показания к применению различаются у обычного Аспирина и Аспирина Кардио, то рассмотрим их отдельно друг от друга.

Аспирин таблетки шипучие и для приема внутрь – показания к применению

Таблетки Аспирина для приема внутрь (в обиходной речи их чаще всего называют "обычные") показаны к применению в следующих случаях:
1. Симптоматическое применения с целью купирования болевого синдрома различной локализации и причины:

• Головная боль;
• Менструальная боль;
• Невралгии;
• Люмбаго и т.д.

2. С целью снижения температуры тела при простудных и инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и подростков старше 15 лет.
3. Ревматические заболевания (ревматизм , ревматическая хорея, ревматоидный артрит, миокардит , миозит).
4. Коллагенозы (прогрессирующий системный склероз, склеродермия , системная красная волчанка и т.д.).
5. В практике аллергологов и иммунологов для уменьшения уровня сенсибилизации и формирования стойкой толерантности у людей, страдающих "аспириновой астмой" или "аспириновой триадой".

Шипучие таблетки Аспирина показаны к применению только для купирования приступов головной боли или мигрени .

Следует помнить, что шипучие и обычные таблетки Аспирина способны только купировать симптомы, но не лечить заболевание. Поэтому их можно применять с целью нормализации состояния параллельно с лекарственными препаратами, действие которых направлено на излечение от заболевания.

Аспирин Кардио – показания к применению

Таблетки Аспирин Кардио показаны к применению при следующих состояниях или заболеваниях:

• Первичная профилактика инфаркта миокарда у людей с высоким риском его развития (например, при сахарном диабете , гипертонической болезни, повышенном уровне холестерина в крови, ожирении , курении , пожилом возрасте старше 65 лет);
• Профилактика повторного инфаркта миокарда;
• Профилактика инсультов;
• Профилактика периодических нарушений мозгового кровообращения;
• Профилактика тромбоэмболии после оперативных вмешательств на кровеносных сосудах (например, аортокоронарного шунтирования, артериовенозного шунтирования, ангиопластики, стентирования и эндартерэктомии сонных артерий);
• Профилактика тромбозов глубоких вен;
• Профилактика тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей;
• Профилактика тромбозов и тромбоэмболий при длительном нахождении в состоянии неподвижности;
• Нестабильная и стабильная стенокардия;
• Неатеросклеротическое поражение коронарных артерий (болезнь Кавасаки);
• Аортоартериит (болезнь Такаясу).

Инструкция по применению

Рассмотрим правила применения разновидностей Аспирина отдельно, чтобы избежать возможной путаницы.

Аспирин таблетки для приема внутрь – инструкция по применению

Таблетки не следует давать детям и подросткам младше 15 лет, поскольку они могут спровоцировать тяжелые, смертельно опасные осложнения.

Таблетки Аспирина необходимо принимать внутрь после еды, запивая большим количеством воды (минимум 200 мл). Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать. Пить Аспирин до еды не рекомендуется, поскольку это может спровоцировать неприятные ощущения и побочные эффекты со стороны органов пищеварительного тракта.

При болях средней и низкой интенсивности или повышенной температуре тела Аспирин рекомендуется принимать по 500 – 100 мг (1 – 2 таблетки) по 2 – 3 раза в сутки. Максимально допустимая разовая дозировка составляет 1000 мг (2 таблетки), а суточная – 3000 мг (6 таблеток). Для пожилых людей старше 65 лет максимально допустимая суточная дозировка Аспирина составляет 2000 мг (4 таблетки). Между двумя последовательными приемами таблеток необходимо соблюдать перерыв минимум 4 часа.

Длительность курса применения Аспирина для купирования болей составляем максимум одну неделю, а для снижения температуры – три дня. Дольше указанных сроков Аспирин применять нельзя, поскольку в этом случае препарат маскирует симптомы заболевания и, тем самым, не позволяет его своевременно диагностировать и начать необходимое лечение.

Аспирин таблетки шипучие – инструкция по применению

Перед приемом необходимо растворить таблетку в стакане воды и готовый раствор выпить полностью в течение 10 минут. Для однократного приема обычно растворяют 2 таблетки Аспирина, что соответствует 1000 мг ацетилсалициловой кислоты. Повторно принимать шипучие таблетки можно только через 4 – 8 часов. В течение суток без риска передозировки взрослым и подросткам можно принимать не более 3000 мг Аспирина (6 таблеток), а пожилым людям старше 65 лет – не более 2000 мг (4 таблетки).

Шипучие таблетки разрешается принимать вне зависимости от еды, поскольку они содержат вещества, предохраняющие слизистую желудка от негативного воздействия ацетилсалициловой кислоты.

При наличии у человека дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы прием Аспирина может спровоцировать гемолитическую анемию . Поэтому при наличии данной патологии необходимо соблюдать осторожность при приеме Аспирина, не допуская его использования в больших дозах, при температуре или острых инфекционных заболеваниях.

Применение нескольких обезболивающих в сочетании с Аспирином на протяжении длительного промежутка времени может спровоцировать развитие патологии почек . Кроме того, Аспирин способен провоцировать приступы подагры , поскольку уменьшает скорость выведения мочевой кислоты из организма.

При длительном применении по поводу головных болей возможно развитие синдрома "головной боли привыкания", когда симптомы появляются сразу после отмены Аспирина.

При длительном применении Аспирина необходимо периодически сдавать общий анализ крови , кал на скрытую кровь и контролировать работу печени .

Влияние на способность управлять механизмами

Все формы и разновидности Аспирина не влияют на способность управлять механизмами, в том числе автомобилем, поэтому во время приема препарата человек может заниматься любым видом деятельности, требующим высокой концентрации внимания и скорости реакций.

Передозировка

Передозировка Аспирином может быть острой или хронической. Острая развивается при однократном приеме Аспирина в дозе более 4000 – 5000 мг, а хроническая – при его приеме в количестве более 100 мг на 1 кг веса в сутки в течение двух дней подряд, или при длительном употреблении относительно больших количеств. Острая и хроническая передозировка Аспирином проявляется одинаковым комплексом симптомов, которые в зависимости от их выраженности определяют умеренную или тяжелую степени интоксикации .

Для легкой и умеренной передозировки Аспирином характерны следующие проявления:

• Нарушение слуха;
• Усиленное потоотделение;
• Головная боль;
• Спутанность сознания;
• Учащенное дыхание.

Лечение легкой и умеренной передозировки Аспирином заключается в многократном применении сорбентов (активированный уголь , Полисорб , Полифепан и т.д.), выполнении желудочного лаважа и приеме мочегонных препаратов с параллельным восполнением объема теряемой жидкости и солей.

Тяжелая степень передозировки Аспирином проявляется следующими симптомами:

• Очень высокая температура тела;
• Угнетение дыхания;
• Отек легких;
• Падение артериального давления ;
• Угнетение работы сердца;
• Нарушение водно-электролитного баланса;
• Нарушение работы почек вплоть до недостаточности;
• Повышение или понижение уровня глюкозы крови;
• Кетоацидоз;
• Шум в ушах;
• Желудочно-кишечное кровотечение;
• Нарушение свертываемости крови от удлинения времени кровотечения до полного отсутствия образования тромба;
• Энцефалопатия;
• Угнетение ЦНС (сонливость , спутанность сознания, кома и судороги).

Тяжелую передозировку Аспирином необходимо лечить исключительно в условиях реанимационного отделения больницы. При этом производятся те же самые манипуляции, что и при умеренной и легкой интоксикации, но с одновременным поддержанием работы жизненно-важных органов и систем.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Аспирин усиливает действие следующих препаратов при одновременном приеме:

• Гепарин и непрямые антикоагулянты (например, Варфарин , Тромбостоп и т.д.);
• Тромболитики (препараты, растворяющие тромбы), антикоагулянты (препараты для уменьшения свертываемости крови) и антиагреганты (препараты, препятствующие тромбообразованию за счет предотвращения слипания тромбоцитов);
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, Флуоксетин , Сертралин, Пароксетин, Циталопрам, Эсциталопрам и т.д.);
• Дигоксин;
• Препараты для снижения уровня глюкозы крови (гипогликемические средства) для приема внутрь;
• Вальпроевая кислота;
• Препараты из группы НПВС (Ибупрофен, Нимесулид, Диклофенак , Кетонал , Индометацин и т.д.);
• Этиловый спирт.

Учитывая усиленные эффекты перечисленных препаратов, при одновременном приеме с Аспирином необходимо уменьшать их терапевтическую дозировку.

Следует помнить, что при приеме Аспирина с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и алкогольными напитками увеличивается риск кровотечений и изъязвления слизистой оболочки желудка. Прием Аспирина с другими препаратами группы НПВС увеличивает риск побочных эффектов и кровотечений из органов ЖКТ.

Кроме того, Аспирин может снижать терапевтическое действие следующих лекарственных препаратов:

• Ингибиторы АПФ (Берлиприл, Каптоприл, Лизиноприл, Периндоприл и т.д.);
• Препараты, обладающие способностью выводить мочевую кислоту из организма (Пробенецид, Бензбромарон и др.).

Эффекты Аспирина ослабляются при его одновременном приеме с препаратами, содержащими ибупрофен, а также глюкокортикостероидными гормонами .

Аспирин для профилактики сердечно-сосудистых и онкологических заболеваний - видео

Аспирин детям

Детям при гриппе , ОРВИ и ветряной оспе не рекомендуется давать Аспирин, поскольку препарат может спровоцировать развитие синдрома Рея, представляющего собой очень тяжелое поражение ЦНС с печеночной недостаточностью . Смерть наступает у половины детей, заболевших синдромом Рея. Риск развития данного синдрома на фоне применения Аспирина существует только у детей младше 15 лет, поэтому все препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту не рекомендуется давать им до этого возраста.

В развитых странах Европы и США Аспирин запрещен для детей младше 15 лет с 80-х годов прошлого столетия, а в России подобного запрета не существует. Поэтому нежелательность применения Аспирина у детей младше 15 лет сводится исключительно к рекомендациям.

С целью снижения температуры тела, купирования болей и уменьшения выраженности воспалительного процесса для детей младше 15 лет рекомендуется использовать препараты, содержащие ибупрофен или парацетамол, поскольку они являются более безопасными.

Применение при беременности

Аспирин может оказывать негативное воздействие на течение беременности и развитие плода, поэтому его применение строго запрещено в первом и третьем триместрах (с 1 по 13 и с 28 по 40 недели гестации). В первом триместре препарат может спровоцировать пороки сердца и расщепление верхнего неба у плода, а в третьем – торможение родовой деятельности, перенашивание беременности и внутричерепное кровоизлияние у ребенка.

В течение второго триместра беременности Аспирин можно использовать только при острой необходимости, когда нет возможности заменить его другим лекарственным средством, и польза для матери явно превышает риски для плода. Максимально допустимая дозировка Аспирина во втором триместре беременности составляет 150 мг в сутки.

Аспирин проникает в молоко в незначительном количестве, которое не вызывает каких-либо побочных реакций у ребенка. Поэтому при приеме Аспирина в небольших дозировках в течение короткого промежутка времени не нужно прекращать грудное вскармливание и переводить ребенка на смеси. Однако если Аспирин принимается в высоких дозировках или длительный промежуток времени, то грудное вскармливание следует прекратить.

Аспирин для лица от прыщей (маска с Аспирином)

Аспирин в форме наружного средства, наносимого на кожу лица, весьма успешно используется дерматологами для лечения воспалительных процессов, в том числе угрей , прыщей и т.д. В настоящее время специально для косметической индустрии и практики дерматологов аспирин выпускается в форме присыпок, паст и растворов, которые используются в комплексной терапии воспалительных процессов кожного покрова. Маски с Аспирином для лица оказывают следующие эффекты:

• Очищает кожу и удаляет черные точки;
• Уменьшает продукцию сала кожными железами;
• Сужает поры;
• Уменьшает воспаление на коже;
• Профилактирует образование угрей и прыщей;
• Устраняет отек ;
• Устраняетследы от прыщей;
• Отшелушивает отмершие клетки эпидермиса;
• Сохраняет упругость кожи.

В домашних условиях наиболее простым и эффективным методом применения Аспирина для улучшения структуры кожи и устранения прыщей являются маски с данным препаратом. Для их приготовления можно использовать обыкновенные таблетки без оболочки, приобретенные в аптеке. Маска для лица с Аспирином представляет собой мягкий вариант химического пилинга , поэтому ее рекомендуется делать не чаще 2 – 3 раз в неделю, и в течение дня после применения косметической процедуры не находиться под прямыми солнечными лучами.

Рассмотрим различные варианты масок с Аспирином для различных типов кожи:
1. Для жирной и очень жирной кожи. Маска очищает поры, успокаивает кожу и уменьшает воспаления. Измельчить 4 таблетки Аспирина в порошок и смешать его со столовой ложкой воды, добавить чайную ложку меда и растительного масла (оливкового , подсолнечного и т.д.). Полученную смесь нанести на лицо и массирующими движениями втирать в течение 10 минут, после чего смыть теплой водой.
2. Для нормальной и сухой кожи. Маска уменьшает воспаление и успокаивает кожу. Измельчить 3 таблетки Аспирина и смешать со столовой ложкой йогурта. Готовую смесь нанести на лицо, оставить на 20 минут и смыть теплой водой.
3. Для проблемной кожи с большим количеством воспалений. Маска эффективно уменьшает воспаления и профилактирует появление новых прыщей. Для приготовления маски несколько таблеток Аспирина измельчают и заливают водой до образования густой кашицы, которую наносят точечно на угри или прыщи и оставляют на 20 минут, после чего смывают.

Побочные эффекты

Все разновидности Аспирина могут провоцировать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:
1. Пищеварительная система:

• Тошнота;
• Рвота;
• Желудочно-кишечное кровотечение (черный стул , рвота с кровь, скрытая кровь в кале);
• Анемия вследствие кровотечения;
• Эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ;
• Повышение активности печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ и т.д.).

2. Центральная нервная система:

• Головокружение;
• Шум в ушах;
• Нарушение слуха;
• Головная боль.

3. Система крови:

• Повышенная кровоточивость;
• Кровотечения различной локализации (носовые, десневые, маточные и т.д.);
• Геморрагическая пурпура;
• Образование гематом .

4. Аллергические реакции:

• Кожная сыпь и зуд ;
• Бронхоспазм;
• Отек слизистой оболочки носа;

Польза и вред аспирина - видео

Противопоказания к применению

Все разновидности Аспирина противопоказаны к применению при следующих состояниях и заболеваниях:

• Язва желудка , кишечника или пищевода;
• Геморрагический диатез ;
• Бронхиальная астма, спровоцированная приемом других препаратов группы НПВС (Парацетамол, Индометацин , Ибупрофен, Нимесулид и т.д.);
• Тромбоцитопения (сниженный уровень тромбоцитов в крови);
• Прием Метотрексата в дозировке более 15 мг в неделю;
• Тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• Iи III триместры беременности;
• Период грудного вскармливания;
• Возраст младше 15 лет;
• Повышенная чувствительность к компонентам Аспирина.

Аналоги Аспирина

Все разновидности Аспирина на фармацевтическом рынке имеют препараты-аналоги, которые также содержат ацетилсалициловую кислоту в качестве активного вещества. В принципе, препараты, содержащие одно и то же активное вещество, правильно называются синонимами, но можно использовать и термин "аналоги", указывая, что именно под ним подразумевается.

Итак, аналогами (в понимании синонимы) Аспирина в форме шипучих таблеток и таблеток для приема внутрь являются следующие лекарственные средства:

• Аспиватрин таблетки шипучие;
• Аспинат таблетки и таблетки шипучие;
• Аспитрин таблетки;
• Аспровит таблетки шипучие;
• Ацетилсалициловая кислота таблетки;
• Ацсбирин таблетки шипучие;
• Некстрим Фаст таблетки;
• Таспир таблетки шипучие;
• Упсарин Упса таблетки шипучие;
• Флуспирин таблетки шипучие.

Синонимами Аспирина С

• Аспивит таблетки шипучие;
• Аспинат С таблетки шипучие;
• Аспровит С таблетки шипучие;
• Упсарин Упса с витамином С таблетки шипучие.

Синонимами Аспирина Кардио являются следующие препараты:

• АСК-кардио;
• Аспикор;
• Аспинат Кардио;
• Ацекардол;
• Ацетилсалициловая кислота Кардио;
• КардиАск;
• Кардиопирин;
• Тромбо Асс;
• Тромбогард;
• Тромбопол.

Аспирин – отзывы

Большинство отзывов, оставленных людьми, касаются либо применения Аспирина для улучшения состояния кожи лица, либо приема Аспирина Кардио с целью разжижения крови и профилактики инфарктов и инсультов.

Практически все отзывы о применении Аспирина в составе масок для лица являются положительными (более 95%), что обусловлено отличными косметическими эффектами препарата. Женщины, использовавшие Аспирин таким образом, отмечают, что маски подсушивают кожу, устраняют воспаления, полностью удаляют небольшие прыщи, уменьшают большие угри, удаляют черные точки и суживают поры. После курса из нескольких масок кожа становится значительно лучше, чище и красивее, что, безусловно, нравится женщинам, которые оставляют положительный отзыв о применении Аспирина.

Более 95% отзывов об Аспирине Кардио также являются положительными, что обусловлено значительным улучшением самочувствия на фоне приема препарата, а также нормализацией работы сердца , которая ощущается не только субъективно, но и подтверждается данными анализов и обследований. В отзывах многие люди отмечают, что Аспирин Кардио безопасен для желудка и хорошо переносится, что также является плюсами препарата.

Парацетамол или Аспирин?

Выбирая между Парацетамолом и Аспирином, необходимо четко понимать, с какой целью будет использоваться препарат и сколько лет человеку. Если речь идет о ребенке младше 15 лет, то всегда следует выбирать Парацетамол, поскольку Аспирин может вызывать синдром Рея, проявляющийся печеночной недостаточностью и энцефалопатией , и заканчивающийся в половине случаев смертельным исходом.

Если речь идет о взрослом человеке, то для снижения температуры рекомендуется сначала применить Парацетамол, и если он окажется неэффективным, то принять Аспирин. Не рекомендуется принимать Аспирин для снижения температуры в качестве средства первой линии, поскольку Парацетамол безопаснее и во многих случаях обладает не меньшей эффективностью.

Для разжижения крови и в составе комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний и тромбозов необходимо использовать только Аспирин. Желательно выбирать специализированный препарат Аспирин Кардио, но при невозможности его приобретения можно принимать обычный Аспирин по половине или четвертинке таблетки.

Какое жаропонижающее лучше для ребёнка: аспирин или парацетамол - видео

Совместный прием Аспирина и Анальгина при простудных заболеваниях и гриппе

Популярный способ снижения температуры при вирусных инфекциях и простудных заболеваниях, заключающийся в приеме Аспирина и Анальгина одновременно, применять нельзя, поскольку эта комбинация препаратов весьма опасна.

Так, Анальгин может вызвать анафилактический шок или практически полное исчезновение лейкоцитов крови, то есть, состояния, которые достаточно часто оканчиваются смертью. Не менее тяжелыми, но не настолько смертельно опасными осложнениями приема Анальгина являются стойкая гипотермия (низкая температура тела) и коллапс. В связи с довольно высокой частотой развития подобных побочных эффектов Анальгин был запрещен к применению в качестве жаропонижающего средства с 60-х годов в Европе и с 70-х в США. Рутинное использование Анальгина при температуре не рекомендуется ВОЗ с 1991 года.

Аспирин способен усиливать негативные эффекты Анальгина , что делает подобную комбинацию препаратов очень опасной. Поэтому при повышенной температуре тела не стоит принимать Аспирин и Анальгин одновременно.

Кардиомагнил и Аспирин Кардио – в чем разница?

Разница между Аспирином Кардио и Кардиомагнилом заключается в том, что первый в качестве активного вещества содержит только ацетилсалициловую кислоту, а второй – в дополнение к ней еще и гидроксид магния. Гидроксид магния в составе Кардиомагнила защищает слизистую оболочку желудка от негативного воздействия ацетилсалициловой кислоты. То есть, терапевтические эффекты обоих препаратов одинаковы, но Кардиомагнил безопаснее с точки зрения изъязвления слизистой оболочки ЖКТ.

Аспирин и Аспирин Кардио – цена

В настоящее время стоимость разновидностей Аспирина колеблется в аптечных сетях в следующих пределах:

Аспирин – лекарственный препарат, который на сегодняшний день заслужил признание миллионов людей. Данному фармацевтическому средству присущи многочисленные целебные свойства. Воздействуя на организм человека, он оказывает не только обезболивающее , но и противовоспалительное, а также жаропонижающее действие.

Каковы же показания к применению аспирина?
Данный препарат используется, как правило, в борьбе с различными видами болевых ощущений. Его можно принять как при головной боли, так и в случае болевых ощущений в горле, мышцах, спине, суставах. Очень часто его используют представительницы женского пола для борьбы с болевыми ощущениями при менструации. Другим показанием к использованию данного медикамента принято считать повышенную температуру тела, которая возникает на фоне простудных либо вирусных недугов. Сразу же обратим внимание всех читателей на то, что данное средство можно принимать только в случае необходимости, так как ему свойственно вызывать привыкание.
сенная лихорадка, аллергия , бронхиальная астма , полипоза носовой полости . Объясняется это тем, что при наличии данных недугов действие данного медикамента может значительно усилиться. В результате, вполне возможно развитие спазма бронхов либо бронхиальной астмы. В некоторых случаях отмечалось и развитие аллергических реакций.

Если у ребенка имеется вирусная инфекция, тогда ему не стоит давать аспирин, так как данный медикамент в этом конкретном случае может послужить причиной развития синдрома Рейне .

Как выявляется данный синдром?
При его наличии у ребенка отмечается как рвота, так и увеличение печени , а также острая энцефалопатия . С особым вниманием данный медикамент назначается больным и после операций. Дело в том, что ему свойственно оказывать подавляющее воздействие непосредственно на агрегацию тромбоцитов. В итоге, вполне возможно возникновение кровотечения , которое будет очень сложно остановить.

В случае если у больного отмечается очень низкая экскреция мочевой кислоты, тогда ему также стоит отказаться от использования аспирина. Дело в том, что данному медикаменту свойственно еще больше снижать данный процесс. Не стоит забывать и о том, что данный лекарственный препарат, а точнее его частое либо продолжительное применение, могут привести к привыканию, так что использовать его следует нечасто.

АСПИРИН (так еще называют ацетилсалициловую кислоту) является на сегодняшний день самым известным болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным препаратом. Ацетилсалициловая кислота и другие химические производные салициловой кислоты принято называть общим названием - салицилаты, которые являются одними из древнейших лекарственных средств. Еще в далеком прошлом при лечении инфекционных заболеваний, уменьшения болевых ощущений, понижения температуры тела применяли различные настои коры ивового дерева. В 1838 ученые доказали, что ее действующее вещество - салициловая кислота. В 1860 ее в первый раз получили синтетическим путем.

Долгое время ученые вели поиск веществ, эффективность которых сравнима с действием салициловой кислоты, но с меньшей токсичностью. Большим открытием в области медицины и фармакологии явилось получение ацетилсалициловой кислоты французским ученым Ш.Герхардтом. В конце 19 века немецким ученым Ф. Хофманом была разработана технология производства аспирина. Широкоизвестное название ацетилсалициловой кислоты - аспирин, состоит из двух частей: а- (ацетил) и -спир (Spirea - латинское название растения, из которого была выведена салициловая кислота).
Данный препарат сразу же обрел широкую известность. Он и похожие на него по составу вещества используются в производстве более 400 препаратов, применяемых от головной боли и как жаропонижающее средство. В штатах, по статистике, каждый год употребляется до 20 тонн аспирина.

Аспирин является комбинированным препаратом, эффективность которого достигается совокупностью входящими в состав ЛС компонентами. Оказывает противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий эффект, блокирует агрегацию тромбоцитов. Аскорбиновая кислота стимулирует окислительно-восстановительные химические процессы, обмен углеводов, улучшает свертываемость крови, регенирирующую способность, повышает резистентность организма к инфекционным заболеваниям, уменьшает потребность в некоторых витаминах (А, В). Удовлетворяет необходимость витамина С в организме при лихорадках.
Препарат показан:
- при лихорадочном синдроме,
- при инфекционных болезнях,
- при воспалительных явлениях;
- при болевых ощущениях различного происхождения (головной и зубной боли, мигрени, невралгии и др.)
При внутреннем применении препарат назначают в следующих дозировках:
- Умеренная доза при разовом приеме для взрослых - 1-2 таблетки 2-3 раза в день, максимальная суточная доза - 8-10 таблеток; интервал при внутреннем приеме должен быть минимум 4 часа.
- Для детей от 10 до 14 лет - не более 1 таблетки до 3 раз в день
- Детям от 4 до 10 лет - 5-10 мг на киллограмм веса 3-4 раза в день (при весе ребенка до 25 кг - четверть таблетки, при весе больше 25 кг - пол таблетки).
Аспирин является эффективным, недорогим и доступным препаратом (отпускается без рецепта врача), который имеет большое значение при лечении различного рода заболеваний. Применение препарата должно проходить со строгим соблюдением всех мер предосторожности.

МУНИЦИПАЛЬНОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБЩЕОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ «СРЕДНЯЯ ОБЩЕОБРАЗОВАТЕЛЬНАЯ ШКОЛА № 17» Г. ЧЕБОКСАРЫ

Исследовательская работа по химии

Безопасен ли аспирин?

Выполнила ученица

11 «А» класса Валеева Л.

Руководитель: учитель

Химии Пантеева Е.Н.

Чебоксары 2015

Введение	2
История создания аспирина	3
	4
Химическое строение аспирина	5
	5
	6-7
	7
	7
	8
	8
Определение фенолпроизводного в растворе аспирина	8-9
Выводы	10
Приложение 1. Рекомендации по применению аспирина	11
Приложение 2. Природные источники ацетилсалициловой кислоты	12
Приложение 3. Интересные факты и рекорды Гиннеса	13
Список литературы	14

Введение

"И аспирина тягостный глоток

дарит тебе непринужденность духа,

благие преимущества недуга

и смелости недобрый холодок"

(Б. Ахмадулина, "Вступление в простуду")
Аспирин – панацея от всех болезней?

В чём его польза? А может быть вред? Ответить на эти вопросы я решила в своей исследовательской работе.

Актуальность

В современном мире человек употребляет различные виды лекарств, не зная об истинных свойствах и побочных эффектах которое оно несет. Аспирин часто употребляется и имеет большое распространение среди болеутоляющих лекарств. Некоторые люди не проживают без него и дня. Но что же на самом деле несет столь известное лекарство? И почему врачи не рекомендуют его к употреблению?

Тема, которую я рассматривала, является познавательной и актуальной для многих людей. Необходимо правильно употреблять аспирин, а также знать о его побочных эффектах, которое может нанести человеку это лекарство.
Цель работы: изучить свойства аспирина и его химическое строение, влияние этого лекарства на организм человека, выяснить причины ограничений аспирина в качестве лекарственного препарата, а также узнать способы получения аспирина из природного сырья.
Задачи:

1. 
   Изучить исторические сведения.
2. 
   Изучить свойства и химический состав аспирина.
3. 
   Провести химические эксперименты, доказывающие свойства ацетилсалициловой кислоты
4. 
   Составить рекомендации по применению препарата.

Популярность аспирина

Сейчас ежегодно употребляется более 50 миллионов упаковок аспирина. Англичане принимают его в виде порошка, американцы предпочитают таблетки, а французы - свечи.

Аспирин сразу и надолго завоевал популярность. Он и близкородственные вещества входят сегодня в состав более чем 400 препаратов, продающихся без рецептов и применяемых для лечения головной боли и артрита. В США ежегодно потребляется до 20 т аспирина.

Секрет всемирной популярности аспирина прост: этот препарат дешев, эффективен и доступен без рецептов.

История создания аспирина

История препарата Аспирин - одна из самых продолжительных и красивых в фармакологии. Еще Гиппократом были упомянуты целебные свойства ивовой коры, естественного источника салицилатов, как жаропонижающего и болеутоляющего средства.

К 1829 году ученые обнаружили, что действующим началом препарата из ивы является вещество салицин, обладающее обезболивающими свойствами.

Незадолго до того, как был выделен активный ингредиент коры ивы, в 1828 году Иоганн Бюхнер, профессор фармации в Мюнхенском университете, получил небольшое количество горькой желтой субстанции в виде игольчатых кристаллов, которую он назвал салицин. Два итальянца, Брунателли и Фонтана, в действительности уже получали салицин в 1826 году, но в весьма неочищенном виде. В 1838 г. итальянский химик Рафаэль Пириа разделил салицин на две части (сахар и салицилальдегид), выявив, что лечебными свойствами обладает его кислая составляющая. Ему удалось получить салициловую кислоту в чистом виде . По сути, это была первая очистка субстанции для дальнейшей разработки препарата.

Сначала салицин получали промышленным путем из очищенной ивовой коры. Однако уже в 1874 г. в Дрездене была основана первая большая фабрика по производству синтетических салицилатов, исходя из фенола, диоксида углерода и натрия.

Проблема была в том, что салициловая кислота негативно воздействовала на желудок, и необходимо было искать способ нейтрализации соединения. Первый человек, сделавший это, был французский химик по имени Чарльз Фредерик Герхардт. В 1853 году Герхардт нейтрализовал салициловую кислоту натрием и ацетилхлоридом, получив ацетилсалициловую кислоту.

27 февраля 1900 г фирма "Байер" вышла на рынок с новым чудесным препаратом под названием «Аспирин».

Аспирин вначале продавался в виде порошка, позже был выпущен в виде таблетки , еще позднее был выпущен в виде таблетки с витамином «С». Последняя форма была создана не для удобства. Шипучие таблетки содержат специальный буфер, который значительно уменьшает выраженность раздражающего воздействия ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка. Это обеспечивает гораздо лучшую переносимость препарата и снижает частоту и выраженность нежелательных побочных реакций со стороны пищеварительного тракта. Кроме того, препарат в форме шипучих таблеток начинает заметно быстрее действовать.

Аспирин и чистую салициловую кислоту стали получать синтетически, ивовая кора больше не играет существенной роли в медицине как средство против высокой температуры и ревматизма. Правда осталось актуальным ее потогонное болеутоляющее и мочегонное действие теперь ее очень редко используют в чайных смесях. Чай из ивовой коры применяют при всех лихорадочных заболеваниях, прежде всего таких, для которых характерны головные боли.

Фармакологические свойства аспирина
Аспирин оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, поэтому его широко применяют при лихорадочном состоянии, головной боли, невралгиях и при ревматизме. В организме происходит постепенный гидролиз аспирина, поэтому действие его начинается через несколько минут. Он эффективен при боли небольшой или средней интенсивности.

Аспирин полезен при тромбофлебитах, предупреждает свёртывание крови и образование послеоперационных тромбов, снимает приступы стенокардии при ишемической болезни сердца. Но у аспирина есть и противопоказания - его нельзя принимать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при желудочно-кишечных кровотечениях, т.к. кислая среда, которую создаёт аспирин при взаимодействии с водой, может усугубить течение болезней.

Ученые из университета Оксфорда изучили 25570 пациентов, которые регулярно принимали аспирин в течение четырех лет. Анализ всех заболеваний этих людей привел специалистов к выводу, что риск смерти от всех причин, в среднем, на 10% ниже именно у тех, кто пьет по 75 мг препарата ацетилсалициловой кислоты. Результаты сенсационного исследования были опубликованы в авторитетном медицинском издании Lancet.

"Аспирин может оказаться действительно уникальным лекарством "от всего". Дешевые таблетки помогут существенно снизить риск развития опаснейших болезней", - заявил профессор Питер Ротуэлл, ведущий автор и руководитель исследования. Он уверен, что для некоторых видов рака "волшебный" эффект аспирина может быть даже более выраженным. Так, регулярный прием препарата сокращает 20-летний риск развития рака простаты примерно на 10%, рака легких - на 30%, рака кишечника - на 40%, рака пищевода и горла - на 60%.

"Судя по всему, чем дольше вы пьете аспирин, тем меньше у вас шансов серьезно заболеть", - заявил профессор Ротуэлл. Специалист полагает, что наиболее правильная превентивная тактика рака - начать принимать аспирин примерно в 40 - 45 лет и продолжать в течение всей жизни. Таблетки нужно пить каждый день, непременно запивая молоком, говорит профессор. Это нужно для того, чтобы снизить раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистые оболочки. Кроме того, кальций, содержащийся в молоке, усиливает лечебное действие ацетилсалициловой кислоты.

Применение аспирина обычно ограничивают из-за того, что данный препарат может вызывать желудочно-кишечные кровотечения, лекарство может "разжижать" кровь. Профессор Ротуэлл уверяет, что положительный эффект аспирина перевешивает все его побочные эффекты.

К несчастью, аспирин остаётся распространённой причиной отравления маленьких детей. Кроме того, по некоторым данным, лечение детей аспирином при гриппе или ветрянке увеличивает риск развития синдрома Рейе – заболевание, которое оканчивается смертельным исходом в 20-40%.

Химическое строение аспирина

Строение ацетилсалициловой кислоты

Название по ИЮПАК 2-ацетилоксибензойная кислота. Эмпирическая формула C 9 H 8 O 4

Ацетилсалициловая кислота при гидролизе распадается на салициловую и уксусную кислоты. Гидролиз проводят при кипячении раствора ацетилсалициловой кислоты в воде в течение 30 с. После охлаждения салициловая кислота, плохо растворимая в воде, выпадает в осадок в виде пушистых игольчатых кристаллов.

Молекулярная масса (в а.е.м.): 180,16

Температура плавления (в °C): 136,5

Температура разложения (в °C): 140
Физико-химические свойства аспирина

Физические свойства: ацетилсалициловая кислота-белое кристаллическое вещество, малорастворимое в воде при комнатной температуре, растворимое в горячей воде, хорошо растворимо в спирте, в растворах щелочей, температура плавления: 143 – 144°С.

Химические свойства:

1.Наиболее характерной реакцией является – гидролиз. При нагревании с водой происходит реакция гидролиза, в результате образуются две кислоты – салициловая и уксусная: салициловая кислота содержит две функциональные группы – OH и COOH. Гидролиз проводят при кипячении раствора ацетилсалициловой кислоты в воде в течение 30 с. После охлаждения салициловая кислота, плохо растворимая в воде, выпадает в осадок в виде пушистых игольчатых кристаллов.

2. Фиолетовое окрашивание раствора обусловлено группой OH, вступающей с раствором хлорида железа (III) – FeCl 3 в характерную для фенолов реакцию.

Воздействие аспирина на организм человека

Положительные воздействия:

Небольшие дозы аспирина улучшают работу сердца - такой вывод был сделан в ходе исследования немецкими специалистами. А недавно ученые обнаружили еще одно полезное свойство этого лекарства. Напомним, что небольшие дозы аспирина уменьшают риск развития болезней сердца у женщин на 25%. Еще более удивительным способом это лекарство действует на желудочно-кишечный тракт - 1 таблетка аспирина в год способна снизить риск развития рака желудка на 36%.

Эксперты из Гарвардского университета выяснили, что аспирин может оказать положительный эффект на зрение женщин. Следует отметить, что ранее ученые предполагали, что аспирин, наоборот, оказывает отрицательное воздействие на здоровье глаз.10-летнее наблюдение за 111 женщинами показало, что те представительницы прекрасного пола, которые принимают аспирин, на 18% реже страдают заболеваниями глаз. Но все-таки принимать аспирин специально для укрепления здоровья глаз не стоит.

Салициловая кислота считается щадящим средством для лечения угревой сыпи. Мягкий отшелушивающий эффект способствует удалению закупоривающего жира из кожных клеток. Салициловую кислоту можно назвать маленьким чемпионом по борьбе с прыщами - настолько широк спектр ее применения в лечебной косметологии.

Некоторые средства для удаления бородавок содержат также активный компонент - салициловую кислоту. Салициловая кислота разрушает утолщенные кожные покровы, образующие бородавку, после чего они могут быть удалены при помощи пилочки или наждачной бумаги.

Салициловый пилинг является одним из видов химического пилинга и позволяет добиться омоложения кожи, а также улучшения ее внешнего вида не прибегая к средствам пластической хирургии.

Аспирин широко используется для лечения ревматических заболеваний, при зубной боли, мигрени, невралгиях и др. патологических состояниях, сопровождающихся воспалением, болью, высокой температурой.

Отрицательные воздействия:

Стоматологи из Университета Мериленда в Балтиморе пришли к выводу, что аспирин оказывает пагубное влияние на здоровье зубов. Оказывается, долгий прием этого болеутоляющего средства ведет к разрушению зубов.

Ацетил салициловая кислота, способна вызвать ожог слизистой оболочки десен. Ученым удалось установить еще одно побочное действие аспирина. Оказывается, этот медицинский препарат значительно увеличивает риск возникновения мозговых микрокровотечений. Многие врачи назначают аспирин пожилым людям как препарат для лечения или предотвращения болезней сердца.

Однако и пациентам, и медикам следует помнить, что это лекарство может привести к неожиданным последствиям.

В связи с этим перед назначением аспирина нужно взвесить все «за» и «против» и выяснить, насколько вероятно возникновение кровотечения в мозг именно у данного пациента .

Реальную угрозу представляет собой интоксикация аспирином. Ученые отмечают, что в ограниченных количествах салициловая кислота, результат распада аспирина в организме, связывается с белками крови, но при длительном применении аспирина в больших дозах она частично находится в свободном состоянии и может послужить причиной интоксикации организма. У многих людей есть выраженная гиперчувствительность к аспирину. Даже малые его дозы у таких людей могут вызвать симптомы отравления: головную боль, сонливость, заторможенность и звон в ушах. А большие дозы могут привести к нарушению работы печени, особенно у людей, страдающих ревматизмом и заболеваниями соединительной ткани, капиллярному нефриту, но, в общем, снижение мочеиспускательных функций обратимо и восстанавливается после прекращения приема лекарства.

При тяжелой интоксикации наступает нарушение кислотно-щелочного баланса, гипервентиляция легких и внутренние кровотечения.
Практическая часть исследования

Для исследования я взяла два образца лекарственного препарата: Аспирин С (производитель Германия) и Ацетилсалициловую кислоту российского производства. Я собираюсь изучить их химические свойства.

Прежде чем приступить к практической части нашей работы я изучила инструкцию данных лекарственных средств (приложение). В результате исследования инструкции , я увидела: разную дозировку активного вещества, состав вспомогательных веществ, отличия в рекомендациях по использованию препаратов.
Определение растворимости аспирина в воде

Растерли в ступке аспирин российского производства. Высыпали содержимое в химический стаканчик с водой комнатной температуры и перемешали. Аспирин растворяется плохо. Остается белый осадок. Одну шипучую таблетку аспирина С Германского производства также добавили в химический стаканчик с водой комнатной температуры. Подождали, пока она растворится полностью. Получился однородный раствор, прозрачный, без осадка.

Налили в пробирку раствор российского аспирина и нагрели на спиртовке примерно 30 секунд до повышения температуры, чтобы приблизить максимально к условиям внутри организма. Растворимость не улучшилась.
Результаты и выводы:

№ 1 – АСПИРИН С (производство Германия) - растворимость очень хорошая

№ 2 – АСПИРИН (производство Россия) – растворимость плохая.

Ацетилсалициловая кислота, согласно физическим свойствам, малорастворимая в холодной воде. Но Аспирин С хорошо растворился уже в холодной воде. Аспирин российского производства практически не растворился в холодной воде и также плохо растворился и после нагревания. Внимательно изучив инструкцию по составу лекарств, пришли к выводу, что крахмал, который присутствует в качестве вспомогательного вещества в аспирине российского производства, является малорастворимым веществом, что также сказалось на растворении аспирина российского производства.

По инструкции данные лекарства следует запивать водой (рекомендации всех производителей) и дополнительно молоком для Аспирина российского производства.

Результат данного опыта показывает, что среди выбранных для исследования лекарств, содержащих ацетилсалициловую кислоту, аспирин российского производства малорастворимый в воде, поэтому попав в желудок, есть риск того что он прикрепится к стенкам желудка, что может вызвать эрозивно-язвенные поражения и желудочно-кишечные кровотечения.

Определение кислотности среды раствора аспирина

Использовали индикатор лакмус, для определения кислотности среды. Продуктами гидролиза являются фенолпроизводное (салициловая кислота) и уксусная кислота, следовательно, необходимо использовать индикатор для выявления кислотных свойств.

Результаты и выводы:

При добавлении индикатора лакмуса, розовая окраска появилась в образце № 2, где находился исследуемый образец с АСПИРИНОМ Российского производства, что указывает на выраженность кислотной среды. В пробирке № 1, где находился образец АСПИРИНА С (Германия), индикатор не поменял свою окраску, следовательно, следует сделать вывод, что данный образец не имеет яркой выраженной кислотности среды.

Опасность аспирина заключается в том, что в желудке человека он под действием воды, как мы уже выяснили, подвергается гидролизу. Продуктами гидролиза являются фенолпроизводное (салициловая кислота) и уксусная кислота. В желудке находится определённая концентрация своей соляной кислоты, необходимой для обеззараживания и переваривания пищи, и повышение концентрации кислоты способствует нарушению кислотного баланса желудка, что может привести к появлению эрозивно-язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечений.
Определение растворимости аспирина в этаноле
Внесли в пробирку по 0,1 г лекарственных препаратов и добавили 10 мл этанола. При этом наблюдали частичную растворимость аспирина. Нагрели на спиртовке пробирки с веществами . Сравнили растворимость лекарственных препаратов в воде и этаноле.

Результаты и выводы:

Результаты эксперимента показали, что АСПИРИН (Российского производства) лучше растворяется в этаноле, чем в воде, но выпадает в осадок в виде игольчатых кристаллов, АСПИРИН (производство - Германия) частично растворился, а часть лекарства образовала хорошо различимый белый осадок.

В инструкции производители АСПИРИНА С (Германия) указывают, что недопустимо применение аспирина совместно с этанолом, это также доказало наше исследование, которое показало об изменении свойств лекарства. Следует сделать вывод о недопустимости применения алкогольсодержащих лекарств совместно с аспирином, а тем более с алкоголем .

Возникает вопрос, почему производители российского аспирина не указывают этого в своей инструкции?

Определение фенолпроизводного в растворе аспирина

Для качественного определения фенолпроизводного (салициловой кислоты) в растворе необходимо взять раствор хлорида железа (III) – FeCl 3 . При его добавлении к раствору появляется фиолетовое окрашивание.

Взболтали по 0,1 г каждого препарата с 10-15 мл воды и добавили несколько капель хлорида железа (III). При этом наблюдали темное коричнево-фиолетовое окрашивание. Наиболее ярко выраженное окрашивание наблюдалось в пробирке № 1.

Результаты и выводы:

В результате, было выявлено, что при гидролизе российского аспирина образуется больше уксусной кислоты, чем фенолпроизводных, вследствие того, что фиолетовой окраски не появилось. А при гидролизе АСПИРИНА С (Германия) наоборот, больше образуется фенолпроизводных, чем уксусной кислоты.

Затем мы выяснили, что фенолпроизводное, это очень опасное для здоровья человека вещество, и предположили, что возможно, фенольное соединение влияет на появление побочных эффектов на организм человека, при приеме ацетилсалициловой кислоты (данный факт упоминался еще в 19 веке).
Выводы
1.АСПИРИН Российского производства плохо растворим в воде, имеет наиболее ярко выраженную кислотность, поэтому, мы не рекомендуем его применять, а, лучше использовать АСПИРИН С (Германия) производителя, который обеспечил полную растворимость ацетилсалициловой кислоты в воде. Следовательно, снижается опасность заболеваний желудочно-кишечного тракта. Если, вы, все-таки употребляете АСПИРИН Российского производства, то необходимо помнить, что его лучше запивать молоком, что обеспечит защиту желудка от повышения кислотности среды. АСПИРИН С (Германия) следует запивать водой, которая обеспечивает полную растворимость данных лекарственных препаратов, но не рекомендуется запивать соком или морсом, что может привести к повышению кислотности среды желудка.

2.При гидролизе аспирина образуется фенолпроизводное соединение, которое является токсичным веществом для организма человека, и, внимательно, изучив инструкцию, мы увидели, наличие множества побочных эффектов, которые возможно вызваны действием данного соединения. Поэтому хорошо подумайте, прежде чем употребить данное лекарство, если в этом нет крайней необходимости. В таком случае откажитесь от приема такой таблетки.

3.При не соблюдении сроков и правил хранения ацетилсалициловая кислота разлагается, что приводит к образованию других веществ, а именно фенолкислоты, и применение такого препарата может пагубно отразиться на здоровье человека. При вскрытии упаковочной бумаги АСПИРИНА С, мы, почувствовали резкий запах уксусной кислоты, следовательно, скорее всего, были нарушены правила хранения данного лекарственного средства, и ацетилсалициловая кислота подверглась гидролизу (препарат хранили в условиях повышенной влажности), в результате которого образуется не только фенолкислота (салициловая кислота), но и уксусная кислота. Рекомендация: прежде чем употреблять аспирин, необходимо проверить на наличие запаха уксусной кислоты, такого запаха быть не должно, согласно физическим свойствам ацетилсалициловая кислота запаха не имеет, если запах присутствует, то, следовательно, ацетилсалициловая кислота подверглась гидролизу).

4.Необходимо знать, что все лекарства действуют эффективно только в определенных условиях, которые всегда указаны в прилагаемой инструкции. Прежде чем пользоваться любым препаратом, надо внимательно ознакомиться с инструкцией, так как неумелое использование или хранение может представлять потенциальную опасность для здоровья. Лекарственные препараты также нужно применять по назначению. Суммируя сказанное выше, нельзя ещё раз не подчеркнуть опасность злоупотребления некоторыми органическими химикатами. Однако это обстоятельство не может умалить тех достижений в области органической химии, которые поставили её в ряд наиболее полезных человечеству наук

Приложение 1

Аспирин противопоказан людям с повышенной кислотностью желудка (это свойство проявляется в снабжении желудочного сока лишними ионами водорода H+). Имеются противопоказания по приему людям с язвенной болезнью желудка и 12-ти перстной кишки. Основанием для такого утверждения стало выраженное раздражающее действие, которое АСК может оказывать на слизистую ЖКТ. Однако на сегодняшний день, такое утверждение не имеет под собой оснований.

При употреблении аспирина нельзя его запивать теплой водой, ввиду образования фенола

Нельзя принимать аспирин детям, больным ветрянкой или гриппом, нельзя употреблять аспирин при гемофилии, астме.

Категорически противопоказан аспирин детям с синдромом Рейе (недостаточностью функции печени, причем, как считается многими учеными, именно прием аспирина детьми до 15 лет может вызвать это заболевание).

Аспирин противопоказан женщинам в период беременности.

Нельзя принимать аспирин людям с гипертермией.

Аспирин противопоказан людям, болеющим подагрой и это не все случаи… Нередко приходится слышать, что Аспирин оказывает негативное воздействие на слизистую ЖКТ, что особенно выражено при длительном приеме препарата (это свойство обусловлено наличием салицина).

Опасны передозировки препарата: в некоторых случаях наблюдалось тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка (так называемый синдром салицизма), спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения, гипервентиляция легких (одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот и т.п.)

Приложение 2

Природные источники ацетилсалициловой кислоты
В природе существует множество видов растений, издавна помогающих человеку в борьбе с болезнью. Одним из таких растений является ива, кора которой является природным источником салициловой кислоты. Мы зовем его ракитой, вербеной, ветлой, и этот список может быть продолжен.

Салицин входит в состав внутренней коры (флоэма, лубяной слой) деревьев и кустарников семейства ивовых:

Тополь осиновидный (Populus tremuloides)

Тополь крупнозубчатый (Populus grandidentata)

Ива белая, или серебристая, ветла, белолоз (Salix alba)

Ива чёрная (Salix nigra)

Ива ломкая, или ракита (Salix fragilis)

Ива пурпурная (Salix purpurea)

Ива вавилонская (плакучая) (Salix babylonica)
Самые богатые салицилатами продукты:

В 100 г - мг: мед 2,5-11,2; чернослив 6,9; изюм 5,8-7,8; укроп 6,9; красная смородина 5,6; малина 5,1; финики 4,5; черная смородина 3,6; миндаль 3,0; черешня 2,8; абрикос 2,6; апельсин 2,4; ананас 2,1

Приложение 3

Интересные факты и рекорды Гиннеса

1900г-на рынок выпущена первая в мире таблетированная форма препарата аспирин, содержащая 500 мг ацетилсалициловой кислоты. До этой даты средство выпускалось только в форме порошка, что доставляло неудобства при его продажи в аптеках.

1925г-аспирин спас множество жизней во время обширной эпидемии гриппа в Европе.

Аспирином и героином человечество обязано одному и тому же человеку. (Феликс Хоффманн- немецкий химик, первым синтезировавший лекарственные препараты аспирин и героин.

1969г.- упаковка с препаратом аспирин отправляется на луну в составе аптечки американского астронавта Нейла Армстронга на борту космического корабля “Апполон 11”.

23 июня 1971г.- Джон Вейн публикует свои работы о механизме действия ацетилсалициловой кислоты “Ингибирование синтеза простагландинов как механизм действия аспирин - подобных лекарств”

1993г - на рынок Германии выходит новый брэнд компании “Bayer” аспирин кардио.

1994 г - опубликованы результаты метаанализа более чем 300 исследований препарата аспирин с участием 140 тыс. пациентов, ставшего на тот период своеобразным рекордом. Было доказано: если бы лица в возрасте до 70 лет ежедневно получали аспирин в невысокой дозе, то смертность вследствие сердечнососудистых заболеваний в мире сократилась бы на 100 тыс. человек в год.

6 марта 1999г. административное здание компании “Bayer AG” превратилось в самую большую в мире упаковку препарата Аспирин. Огромное здание,120+65+19 м, с помощью 28 000 кв. м ткани, раскрашенной соответствующим образом, металлических каркасов и надувных труб из фольги было оформлено в огромную упаковку. Таким образом, компания “Bayer AG” отпраздновала 100-летний юбилей своего самого известного детища. Это рекордов Гиннеса - самая большая в мире упаковка препарата Аспирин. А новый сорт розы, выведенный в Германии в честь 100-летнего юбилея препарата, был назван аспирин.

1950г-аспирин занесен в книгу рекордов Гиннеса как анальгетик с наибольшим объемом продаж.

Список литературы:

1. 
   Абелев Г.И. Воспаление - Соросовский Образовательный журнал. № 5.- 1996г - С. 4–10.
2. 
   Иванов В.И. Тайны народной медицины России - Олма-Пресс-2001 г-639С.
3. 
   Малютин Б.П., Малютина Т.Б., Скобелкина Н.Б. Народный лечебник или врачевание силами природы. - М., Прибой -1997г.- 716С.
4. 
   Насонов Е.Л., Лебедева О.В. Новости фармации и медицины – Москва -1996 г - С. 3-8
5. 
   Сигидин Я.А., Шварц Г.Я., Арзамасцев А.П., Либерман С.С. -Лекарственная терапия воспалительного процесса.- М.: Медицина. - 1988.- 240 С.
6. 
   Сидоренко Б.А., Преображенский Д.В. Кардиология-т.37, № 6,-1997 -657С.
7. 
   Филиппов П.П. Как внешние сигналы передаются внутрь клетки - Соросовский образовательный журнал - 1998 - 28С.

Структурная формула

Истинная, эмпирическая, или брутто-формула: C 9 H 8 O 4

Химический состав Ацетилсалициловой кислоты

Молекулярная масса: 180,159

Ацетилсалици́ловая кислота́ (разг. аспири́н; лат. Acidum acetylsalicylicum, салициловый эфир уксусной кислоты) - лекарственное средство, оказывающее анальгезирующее (обезболивающее), жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегантное действие. Механизм действия и профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо изучены, её эффективность клинически апробирована, в связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств Российской Федерации. Ацетилсалициловая кислота также широко известна под торговой маркой «Аспирин», запатентованной фирмой «Байер».

История

Народная медицина издавна рекомендовала кору молодых ветвей белой ивы как жаропонижающее средство, например, для приготовления отвара. Получила кора признание и у медиков под названием Salicis cortex. Однако, все существовавшие терапевтические средства из коры ивы обладали очень серьезным побочным эффектом - они вызывали сильную боль в животе и тошноту. В стабильной форме, пригодной для очистки, салициловая кислота была впервые выделена из ивовой коры итальянским химиком Рафэлем Пириа в 1838 году. Впервые была синтезирована Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году. В 1859 году профессор химии Герман Кольбе из Марбургского университета раскрыл химическую структуру салициловой кислоты, что позволило в 1874 году открыть в Дрездене первую фабрику по её производству. В 1875 году для лечения ревматизма и в качестве жаропонижающего средства был применён салицилат натрия. Вскоре было установлено его глюкозурическое действие, и салицин начали назначать при подагре. 10 августа 1897 года Феликс Хоффман, работавший в лабораториях фирмы Bayer AG, впервые получил образцы ацетилсалициловой кислоты в форме, возможной для медицинского применения; используя метод ацетилирования, он стал первым в истории химиком, кому удалось получить салициловую кислоту химически чистой и в стабильной форме. Наряду с Хоффманом изобретателем аспирина также называют Артура Айхенгрюна (Arthur Eichengrün). Сырьём для получения ацетилсалициловой кислоты служила кора дерева ивы. Bayer зарегистрировала новое лекарство под торговой маркой аспирин. Хоффман открыл лечебные свойства ацетилсалициловой кислоты, пытаясь найти лекарство для своего отца, страдавшего ревматизмом. В 1971 году фармаколог Джон Вейн продемонстрировал, что ацетилсалициловая кислота подавляет синтез простагландинов и тромбоксанов. За это открытие в 1982 году ему, а также Суне Бергстрёму и Бенгту Самуэльсону была присуждена Нобелевская премия по медицине; в 1984 году ему был присвоен титул рыцаря-бакалавра.

Торговое название Aspirin

После долгих споров за основу решили взять уже упоминавшееся латинское наименование растения, из которого берлинский учёный Карл Якоб Ловиг впервые выделил салициловую кислоту, - Spiraea ulmaria. К четырём буквам «spir» приставили «a», чтобы подчеркнуть особую роль реакции ацетилирования, а справа - для благозвучия и в соответствии со сложившейся традицией - «in». Получилось простое в произношении и легко запоминающееся название Aspirin. Уже в 1899 году первая партия этого лекарства появилась в продаже. Изначально был известен лишь жаропонижающий эффект аспирина, позднее выяснились также его болеутоляющие и противовоспалительные свойства. В первые годы аспирин продавался как порошок, а с 1904 года - в форме таблеток. В 1983 году в медицинском журнале New England Journal of Medicine появилась публикация исследования, в котором доказано новое важное свойство препарата - при его использовании во время нестабильной стенокардии в 2 раза уменьшается риск такого исхода заболевания, как инфаркт миокарда или смерть. Ацетилсалициловая кислота также снижает риск заболеть раком, в частности, молочной железы и толстой кишки.

Механизм действия

Подавление синтеза простагландинов и тромбоксанов. Ацетилсалициловая кислота является ингибитором циклооксигеназы (PTGS) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов и тромбоксанов. Ацетилсалициловая кислота действует также как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (в частности, диклофенак и ибупрофен), которые являются обратимыми ингибиторами. Благодаря замечанию нобелевского лауреата Джона Вейна, которое он высказал в качестве гипотезы в одной своей статье, долгое время считалось, что ацетилсалициловая кислота выступает в качестве суицидного ингибитора циклооксигеназы, ацетилируя гидроксильную группу в активном центре фермента. Дальнейшие исследования показали, что это не так.

Фармакологическое действие

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, и её широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства. Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) объясняется её влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путём торможения образования АТФ и др. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов. Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции. Анальгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина. Кроверазжижающее действие ацетилсалициловой кислоты позволяет применять её для снижения внутричерепного давления при головных болях. Салициловая кислота послужила основой для целого класса лекарственных веществ, называемых салицилатами, примером такого препарата является диоксибензойная кислота.

Применение

Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и анальгезирующего средства. Применяют её самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами. Существует целый ряд готовых лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту (таблетки «Цитрамон», «Кофицил», «Асфен», «Аскофен», «Ацелизин» и др.). В последнее время получены инъекционные препараты, основным действующим началом которых является ацетилсалициловая кислота (см. Ацелизин, Аспизоль). В виде таблеток назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли; мигрени, невралгиях и др.) 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в день; для детей в зависимости от возраста от 0,1 до 0,3 г на приём. При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет - 0,1 г, 3 лет - 0,15 г, 4 лет - 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на приём. Ацетилсалициловая кислота является эффективным, вполне доступным средством, имеющим широкое применение в амбулаторной практике. Необходимо учитывать, что пользование препаратом должно производиться с соблюдением мер предосторожности в связи с возможностью ряда побочных явлений. Описано множество случаев, когда прием внутрь даже 40 граммов этанола (100 граммов водки) в сочетании с такими обычными препаратами, как аспирин или амидопирин, сопровождался тяжелейшими аллергическими реакциями, а также желудочными кровотечениями. Широко распространено применение ацетилсалициловой кислоты в быту, как средство облегчить страдания наутро после алкогольного отравления (снять похмелье). Она входит составным компонентом в широко известный препарат «Алка-Зельтцер». Согласно исследованиям профессора Питера Ротуэлла (Peter Rothwell) (Оксфордский университет), основанных на анализе состояния здоровья 25 570 пациентов, регулярный приём ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты примерно на 10 %, рака лёгких - на 30 %, рака кишечника - на 40 %, рака пищевода и горла - на 60 %. Регулярный приём ацетилсалициловой кислоты более 5 лет в дозе от 75 до 100 мг снижает риск колоректального рака до 16 %.

Антиагрегантное действие

Важной особенностью ацетилсалициловой кислоты является её способность оказывать антиагрегантное действие, то есть препятствовать спонтанной и индуцированной агрегации тромбоцитов. Вещества, оказывающие антиагрегантное действие, получили широкое распространение в медицине для профилактики образования тромбов у людей, перенёсших инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, имеющих иные проявления атеросклероза (например, стенокардия напряжения, перемежающаяся хромота), а также при высоком сердечно-сосудистом риске. Риск считается «высоким», когда риск развития нефатального инфаркта миокарда или смерти из-за заболевания сердца в ближайшие 10 лет превышает 20 %, или риск смерти от любого сердечно-сосудистого заболевания (включая инсульт) в ближайшие 10 лет превышает 5 %. При нарушениях свёртываемости крови, например, при гемофилии, увеличивается возможность кровотечения. Ацетилсалициловая кислота, как средство первичной профилактики осложнений атеросклероза, может с эффективностью применяться в дозе 75-100 мг/сут, эта доза хорошо сбалансирована в соотношении эффективности/безопасности. Ацетилсалициловая кислота является единственным антиагрегантным препаратом, эффективность которого при назначении в острый период ишемического инсульта подкреплена данными доказательной медицины. В ходе исследований продемонстрирована тенденция к уменьшению летальности как в течение первых 10 дней, так и в течение 6 месяцев после ишемического инсульта, при отсутствии выраженных геморрагических осложнений.

Побочное действие

Безопасная суточная доза ацетилсалициловой кислоты: 4 г. Передозировка приводит к тяжёлым патологиям почек, мозга, лёгких и печени. Историки медицины считают, что массовое применение ацетилсалициловой кислоты (по 10-30 г.) значительно увеличило смертность во время пандемии гриппа 1918 года. При применении препарата может также развиться профузное потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротический отёк, кожные и другие аллергические реакции. Так называемое ульцерогенное (вызывающее появление или обострение язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки) действие свойственно в той или иной степени всем группам противовоспалительных препаратов: как кортикостероидным, так и нестероидным (например, бутадиону, индометацину и др.). Появление язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только резорбтивным действием (торможение факторов свёртывания крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельчённых таблеток. Это относится также к натрия салицилату. При длительном, без врачебного контроля, применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться такие побочные явления, как диспепсические расстройства и желудочные кровотечения. Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений следует принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, сведения, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при приёме ацетилсалициловой кислоты после еды. Натрия гидрокарбонат способствует более быстрому выделению салицилатов из организма, тем не менее для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приёму после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната . За рубежом таблетки ацетилсалициловой кислоты выпускаются в кишечнорастворимой (кислотоустойчивой) оболочке для того чтобы избежать прямого контакта АСК со стенкой желудка. При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии и систематически производить анализы крови и проверять наличие крови в кале. В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим «аллергогенным» лекарственным средствам. При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться аспириновая астма, для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей терапии с применением нарастающих доз ацетилсалициловой кислоты. Следует учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой кислоты усиливается действие антикоагулянтов (производные кумарина, гепарина и др.), сахаропонижающих препаратов (производные сульфонилмочевины), повышается опасность желудочных кровотечений при одновременном применении кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), усиливаются побочные эффекты метотрексата. Несколько ослабляется действие фуросемида, урикозурических средств, спиронолактона.

У детей и беременных женщин

В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии ацетилсалициловой кислоты не рекомендуется назначать её и содержащие её препараты женщинам в первые 3 месяца беременности. Приём ненаркотических обезболивающих (аспирин, ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма. Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трёх перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребёнка с крипторхизмом до 16 раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарств. В настоящее время существуют данные о возможной опасности применения ацетилсалициловой кислоты у детей с целью снижения температуры при гриппе, острых респираторных и других лихорадочных заболеваниях в связи с наблюдающимися случаями развития синдрома Рея (Рейе) (гепатогенная энцефалопатия). Патогенез развития синдрома Рея неизвестен. Заболевание протекает с развитием острой печёночной недостаточности. Заболеваемость синдромом Рея среди детей до 18 лет в США составляет примерно 1:100 000, при этом летальность превышает 36 %.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения являются противопоказаниями к применению ацетилсалициловой кислоты и натрия салицилата. Противопоказано также применение ацетилсалициловой кислоты при язвенной болезни в анамнезе, при портальной гипертензии, венозном застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки желудка), при нарушении свёртывания крови. Препараты ацетилсалициловой кислоты не следует назначать детям до 12 лет для снижения температуры тела при вирусных заболеваниях из-за возможности развития синдрома Рея. Рекомендуется заменять ацетилсалициловую кислоту парацетамолом или ибупрофеном. У некоторых людей может возникнуть так называемая аспириновая астма.

Свойства вещества

Ацетилсалициловая кислота представляет собой белые мелкие игольчатые кристаллы или лёгкий кристаллический порошок слабокислого вкуса, мало растворимый в воде при комнатной температуре, растворимый в горячей в течение 30 мин. После охлаждения. Ацетилсалициловая кислота, при нагревании выше 200 градусов Цельсия, становится крайне активным флюсом, растворяющим оксиды меди, железа и других металлов. в присутствии серной кислоты . Для очистки продукт перекристаллизовывают. Выход составляет около 80 %.

Факты

• В России традиционное бытовое название ацетилсалициловой кислоты - аспирин. На основании традиционности термина фирме Bayer было отказано в регистрации бренда «аспирин» в России.
• Ежегодно потребляется более 80 миллиардов таблеток аспирина.
• В 2009 году исследователи обнаружили, что салициловая кислота , производным которой является ацетилсалициловая кислота, может вырабатываться организмом человека.
• Ацетилсалициловая кислота применяется как активный кислотный флюс при пайке и лужении легкоплавкими припоями.
• Ученые обнаружили, что аспирин может способствовать лечению многих случаев бесплодия у женщин, т.к. он противодействует воспалению, вызванного белком, повышенное содержание которого является причиной выкидышей. Женщины могут увеличить свои шансы забеременеть путем приема ограниченных доз аспирина.