Главная Энцефалопатия Лоперамид от чего эти капсулы. Можно ли давать детям? «Лоперамид»: действие медикамента

Лоперамид от чего эти капсулы. Можно ли давать детям? «Лоперамид»: действие медикамента

Каждый человек время от времени сталкивается с диареей. Ее может спровоцировать отравление, прием некоторых лекарств, излишнее нервное напряжение, изменение привычного питания.

Диарея нарушает ритм жизни человека, мешает работать и отдыхать, кроме того, она выражается не только частым жидким стулом, но и болью в животе. Справиться с этими симптомами помогает, в частности, Лоперамид — противодиарейное средство.

Показанием к применению Лоперамида является диарея, которая появляется при:

Сильном проявлении пищевой аллергии;
Дискинезии кишечника;
в остром или хроническом проявлении (неинфекционного характера);
Лечении рака лучевой терапией;
Пищевом отравлении и рвоте;
Эмоциональных перенапряжениях;
Применении антибиотиков и других препаратов, разрушающих микрофлору;
При регуляции работы кишечника у людей с илиостомой.

Действующее вещество этого лекарства — лоперамида гидрохлорид, он:

помогает снизить тонус мышц кишечника, тем самым снижая моторику и перистальтику;
в мышце сфинктера, наоборот, тонус увеличивается, что помогает сдерживанию частого стула;
уменьшает частоту стула и замедляет его продвижение.

Лоперамид – сильнодействующее вещество. В России врачи не рекомендуют принимать данный препарат детям до достижения ими 6 лет – капсулы, до 4 лет таблетки, но за границей доктора сходятся во мнении, что в отдельных случаях лоперамида гидрохлорид можно выписывать детям после 2 лет.

До того, как давать его ребенку необходима консультация педиатра.

Разновидности и состав

Существуют разные медикаменты, содержащие лоперамид гидлохлорид — Лоперамид-Акри, Лоперамид Акрихин, Лоперамид Штада, Лоперамид гриндекс, Лоперамид свс, стопекс – все они очень похожи по составу и аналогичны друг другу по лечебным свойствам.

Форма выпуска Лоперамида:

круглые белые таблетки;
капсулы с желатиновой оболочкой.

В обеих разновидностях главный элемент – лоперамид гидлохлорид – 2 мг.

Для улучшения всасывания в кровь в таблетки добавляют:

поливидон;
картофельный крахмал;
лактозу;
стеариновая кислота.

Другие элементы в капсулах:

тальк;
кукурузный крахмал;
двуокись кремния;
молочный сахар;
стеариновая кислота.

Биооболочка капсулы состоит из желатина, двуокиси титана, красителей.

Лоперамид также производят в каплях, но в России они не разрешены для продажи, так как в результате самолечения часто бывали передозировки, приводившие к серьезным осложнениям и даже к летальному исходу.

Фармакологические свойства

Противодиарейное свойство лекарства Лоперамид достигается за счет соединения действующего вещества с опиатными клетками стенок кишечника, гуанин-нуклеотиды воздействуют на адренергические и холинергические нейроны и стимулируют их.

Лекарство помогает выбросу простагландинов и ацетилхолина, вследствие чего снижается сокращение мышц кишечника, перистальтика. Увеличивается тонус мышц сфинктера, уменьшается количество позывов.

Препарат действует быстро, улучшение самочувствия начинается уже через час-полтора после приема, сохраняет эффективность в течение 5-6 часов.

После приема лекарство абсорбируется на 40% и достигает высшей концентрированности в организме через 2,5 часа.

Выведение лекарственного средства происходит через 12 ч после метаболизации в печени, в основном со стулом, остальная часть выходит с мочой.

Инструкция по применению Лоперамида

Таблетки «Лоперамид» запивают большим количеством жидкости ( пить воду в больших количествах обязательно, так как она помогает избежать обезвоживания) и проглатывают не разжевывая.

Врач обычно пописывает взрослым следующую схему лечения:

Капсулы «Лоперамид» также принимают, запивая жидкостью в большом количестве:

Доза (острая диарея): первое принятие — 4 мг, и после каждого следующего стула по 2 мг. Дозировка в сутки – 16 мг.
Хроническая диарея: капсулы пьют 2 раза в день по 2 мг (до 4 мг в сутки).

Антидиарейная терапия длится 1-2 дня. Что делать, если не помогает? Необходимо проверить диагноз – возможно инфекционное происхождение заболевания, вызвавшего диарею.

В этом случае кроме поноса появляются другие симптомы:

человек становится вялым, бледным, теряет аппетит;
начинается озноб, повышается температура;
присоединяется рвота, боли в кишечнике схваткообразного вида;
в стуле могут появиться кровяные прожилки.

При диарее спровоцированной инфекцией применять Лоперамид не следует, только если пропишет врач, так как в этом случае лекарство не только не помогает организму, но может нанести серьезный вред.

Такие реакции организма, как рвота и диарея помогают выводить из него вредные вещества и инфекцию, а если их остановить, то болезнь из кишечника попадет в кровь и распространится по всему организму.

При лечении Лоперамидом нужно наблюдать за самочувствием пациента и при проявлении вышеописанных симптомов, прекратить прием лекарства. Важно помнить, что он не лечит болезнь, а лишь снимает ее симптом.

Применение для детей

Способ лечения детей Лоперамидом в зависимости от их веса и количества лет:

по 0,5 таблетки (1 мг) ребенку от 2 до 5 лет 3 раза в день. Норма в сутки – 1,5 мг.
по 1 таблетке (2 мг) ребенку от 6 до 8 лет 2 раза в день. Норма в сутки – 4 мг.
по 1 таблетке (2 мг) 3 раза в день — ребенку в возрасте от 9 до 12 лет. Норма в сутки – 6 мг.

При остром течении которому больше 5 лет, врач прописывает 1 таблетку Лоперамида после каждой дефекации. Наибольшая дозировка в сутки – 8 мг.

При хронической форме сначала дают 1 таблетку, а остальные приемы лекарства высчитывает по массе тела ребенка – 1 мг на 10 кг веса. Максимально допустимая норма препарата в сутки – 6 мг на 20 кг.

Противопоказания к применению

Назначая Лоперамид, врач обязательно учитывает противопоказания к применению:

Кроме перечисленного, капсулы противопоказаны людям с лактозной непереносимостью, дефицитом лактазы, дивертикулезом и глюкозно-галактозной мальабсорбцией.

Побочные действия лекарства Лоперамид

Лоперамид обычно хорошо переносится и помогает справиться с болезнью, но, как и другие лекарства, может вызывать нежелательные эффекты:

Передозировка препарата

При неправильном подборе дозировки проявляется:

Атаксия;
Повышенный тонус мышц;
Замедленная реакция;
Сужение зрачков;
Кишечная непроходимость;
Расстройство сна (бессонница, сонливость);
Нарушение дыхания.

При выявленной передозировке человеку необходимо вызвать неотложную помощь , промыть желудок, дать сорбент, который помогает вывести токсины из организма, при критической передозировке врачи скорой помощи вводят Налоксон, чтобы уменьшить действие препарата.

Истории наших читателей!
"У меня давно проблемы с желудком: колит, ночные боли, понос, вздутие и прочее. Замучилась от постоянных обследований, зондирований и прочих процедур.

Пропила курс этих капелек, на вкус очень приятные, пьются легко. Полегчало, причем быстро! Теперь только комфортные ощущения, стул наладился. Отличный препарат при моей проблеме, попробуйте, вам тоже поможет!"

Взаимодействие с другими медикаментами

При употреблении вещества лоперамид с колестирамином эффективность первого снижается.

При взаимодействии медикамента с ко-тримоксазолом, ритонавиром биодоступность вещества лоперамид повышается.

Взаимодействие с алкоголем

В инструкции к Лоперамиду о влиянии алкоголя на организм во время лечения ничего не сказано, но поскольку и то и другое негативно влияет на функциональность ЦНС и печени, вред организму увеличивается, следовательно, стоит отказаться от алкоголя во время лечения Лоперамидом.

Лоперамид при беременности и лактации

Во время вынашивания ребенка и при кормлении грудью Лоперамид противопоказан , так как легко попадает в организм ребенка и может негативно повлиять на его печень.

В отдельных случаях (во 2 и 3 триместрах), когда предполагаемый риск для ребенка значительно ниже пользы для матери, прием медикамента все же разрешен. Но стоит отказаться от лактации во время терапии и сутки после принятия последней таблетки, пока препарат целиком не выйдет из организма.

Условия хранения и срок годности

Лоперамид необходимо хранить при температуре до 25 в свето- и влагонепроницаемом месте, подальше от детей.

Длительность хранения таблеток — 3 года, а капсул – 2 года.

Стоимость лекарства в аптеке

Лоперамид отпускается из любых аптек без рецепта от врача.

В зависимости от производителя, стоимость препарата может быть разная, но все же довольно небольшая:

Лоперамид блистер No10 (10 таблеток или капсул) от 10 до 20 рублей;
Лоперамид Акри No10 – 20 рублей, No20 – 40 рублей;
Лоперамид ШТАДА No10 – 25 рублей, No20 – 40 рублей;
Лоперамид No20 (производство РФ) – 15 рублей.

Аналоги

Препаратов, содержащих лоперамид, довольно много, все они схожи по своим параметрам – каждый препарат помогает в противодиарейной борьбе:

Лоперамид или Имодиум - что лучше?

Лоперамид и Имодиум – аналогичные медикаменты, у обоих основной элемент – лоперамид гидрохлорид. Они одинаково влияют на организм в плане лечения – Имодиум также помогает избавиться от диареи, побочные действия у них тоже сходятся.

В свою очередь, Лоперамид имеет немаловажное преимущество в цене – стоит он примерно в 8 раз дешевле, чем Имодиум.

Таким образом, можно сделать вывод, что лекарственные средства на основе гидрохлорида лоперамид являются недорогими , но эффективными помощниками в борьбе с диареей. Лоперамид помогает заболевшему человеку быстро вернуться к привычному ритму жизни и забыть о неприятных проявлениях диареи.

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

Р N001229/01

Торговое название препарата:

Лоперамид-Акрихин

Международное непатентованное название:

лоперамид

Лекарственная форма:

капсулы

Состав:

1 капсула содержит:
активное вещество - лоперамида гидрохлорид 2 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат. Состав капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.

Описание.

Капсулы № 4 желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или белого сжелтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противодиарейное средство.

Код ATX:

A07DA03.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика.
При приеме внутрь абсорбция составляет 40 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,5 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения - 9-14 часов (в среднем 9,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания к применению:

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, дивертикулез, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций желудочно-кишечного тракта. Беременность (1 триместр), период лактации, детский возраст до 2 лет (Лоперамид-Акрихин в капсулах не назначают детям до 6 лет).

С осторожностью

Печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивать водой.

Взрослым при острой диарее первоначально назначают 2 капсулы (4 мг) Лоперамид-Акрихин, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Высшая суточная доза - 8 капсул (16 мг).

При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сутки. Максимальная суточная доза -16 мг.

При острой диарее детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 4 капсулы (8 мг).

При хронической диарее детям старше 6 лет Лоперамид-Акрихин назначают в суточной дозе 2 мг. Максимальная суточная доза 6 мг на 20 кг.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов прием препарата следует прекратить.

Побочное действие

Наблюдается, как правило, только при длительном приеме препарата.

Возможны аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения, сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт вживоте, тошнота, рвота, метеоризм.

Редко - задержка мочи, крайне редко - кишечная непроходимость.

Передозировка

Симптомы: признаки угнетения функции центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, сужение зрачков (миоз), повышенный тонус скелетных мышц, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: В качестве специфического антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия Лоперамида-Акрихин больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в первые 3 часа после приема препарата), искусственная вентиляция легких.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамид-Акрихин необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, Лоперамид-Акрихин следует отменить. У пациентов с нарушениями функции печени необходим тщательный контроль признаков токсического поражения центральной нервной системы. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

"Лоперамид" назначают при острой и хронической диарее различного происхождения (аллергическое, лекарственное, эмоциональное, лучевое), при нарушении питания и изменении к состава рациона, при нарушении обмена веществ и всасывания, при регуляции стула у пациентов, имеющих илеостому, как вспомогательное средства , вызванной инфекциями. После приема внутрь "Лоперамид" оказывает быстрое действие, которое продолжается 4-6 часов.

Инструкция по применению "Лоперамида"

Капсулы "Лоперамида" запивают водой, лингвальную таблетку кладут на язык, которая распадается через несколько секунд, и ее проглатывают со слюной. Запивать водой лингвальную таблетку не нужно.

Во время приема "Лоперамида" в виде таблеток для рассасывания может появиться покалывание или жжение языка.

Взрослым с острой диареей "Лоперамид" нужно принимать в первой дозе 4 мг, впоследствии после каждого случая диареи по 2 мг. Нельзя превышать максимальную суточную дозу в 16 миллиграммов. Взрослым с хронической диареей назначают "Лоперамид" в первой дозе 2 мг, подбирая поддерживающую дозу таким образом, чтобы стул появлялся 1-2 раза в сутки. Поддерживающая доза может составлять 2-12 мг в сутки.

Детям в возрасте от 5 лет при острой диарее дают начальную дозу препарата - 2 мг, затем дают по 2 миллиграмма после каждого случая диареи, максимальная суточная доза "Лоперамида" составляет 8 мг. Детям в возрасте от 5 лет при хронической диарее дают по 2 мг в суточной дозе. Детям в возрасте двух-пяти лет назначают раствор для перорального применения в взависимости от веса - по пять миллилитров на десять килограммов массы тела, 2-3 раза в сутки. Высшая суточная доза составляет 6 мг на 20 кг массы тела.

Прием "Лоперамида" необходимо прекратить, как только появится нормальный стул или стул будет отсутствовать свыше 12 часов.

Побочные действия и противопоказания к применению "Лоперамида"

"Лоперамид" противопоказан при гиперчувствительности, остром язвенном, колите кишечной непроходимости, дивертикулезе, при диарее, вызванной псевдомембранозным энтероколитом, дизентерией и другими инфекциями ЖКТ. "Лоперамид" не назначают в I , а также во время грудного ; , имеющим возраст до двух лет. При печеночной недостаточности его применяют с осторожностью.

"Лоперамид" может вызывать следующие : аллергические реакции на коже (сыпь), головокружение, сонливость, сухость во рту, электролитные нарушения, кишечные колики, тошноту, рвоту, метеоризм, запоры, дискоморт или боль в области живота. Иногда может появиться задержка мочи и кишечная непроходимость. При передозировке "Лоперамида" наблюдаются следующие проявления: угнетение центральной нервной системы (угнетение дыхания, ступор, сонливость, нарушения координации движений), кишечная непроходимость. Лечение симптоматическое: назначают активированный уголь, – налоксон, промывают желудок.

Опиат лоперамид входит в состав нескольких препаратов от поноса, наибольшую известность среди которых получил одноименный «Лоперамид». Вещество относится к противодиарейным средствам, разработанным еще в начале 70-х годов прошлого века. Затем практика применения вскрыла опасные для здоровья побочные эффекты. Теперь инструкция по применению «Лоперамида» и его полых аналогов учитывает их в числе прочих противопоказаний.

Об опасности опиатов для центральной нервной системы человека науке известно давно, она стала одной из причин их запрета по всему миру (вторая - эффект привыкания, вынуждающий наркозависимых повышать дозу вплоть до летального исхода). Но их способность блокировать работу нервных окончаний остается ценной для медицины. Это свойство широко применяют для купирования болевого синдрома при раке, хирургических вмешательствах, травмах.

Принцип действия

«Лоперамид» был разработан как препарат, сохранивший типичное для всех опиатов тормозящее действие на кишечную перистальтику, но лишенный наркотического и анальгезирующего эффектов. Он увеличивает тонус мускулатуры анального сфинктера и снижает скорость выделения жидкости из кровотока в полость кишечника (необходимый для появления диареи естественный механизм), останавливая понос.

Львиную долю поступившего в организм «Лоперамида» разрушает и выводит вместе с желчью печень, а остаток отфильтровывают почки. «Лоперамид» не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер (собственный защитный механизм). Следовательно, он и не оказывает тормозящего или галлюциногенного действия на кору головного мозга.

Показания

Кроме «Лоперамида», вещество лоперамид составляет основу:

«Имодиума»
«Лопедиума»;
«Суперилома»;
«Суприлола»;
«Диары»;
«Энтеробене».

Таким образом, средство выпускают в виде таблеток для глотания (в оболочке) или рассасывания (лиофилизированных), сиропа и водного раствора для приема внутрь.

Показания для «Лоперамида» касаются диареи любого происхождения, включая:

пищевые отравления;
ротавирусную инфекцию;
дисбактериоз кишечника;
энтеровирусы и кишечные инфекции (бактериальные, грибковые).

Препарат подходит для лечения острой диареи, а применение таблеток «Лоперамид» при хронических расстройствах стула не должно превышать двое суток. Требование связано с вероятностью не только заметного угнетения перистальтики кишечника у представителей всех возрастных групп, но и обездвиживания мышц нижних отделов спины, малого таза у детей.

Ограничения к назначению

Что касается вопроса, дают ли детям «Лоперамид», то долгое время детские препараты на основе одноименного вещества пользовались популярностью и были включены в списки жизненно необходимых в некоторых странах Западной Европы и бывшего СССР. Но в 90-х годах прошлого века ВОЗ (Всемирная организация здравоохранения) обнаружила и подтвердила побочные действия лоперамида на детский организм. Они заключались в появлении паралитического сколиоза. Данное осложнение встречается после заболевания полиомиелитом и характеризуется отказом части поддерживающих позвоночник мышц. Возникает глубокое искривление спины, чаще всего - в области поясницы.

Паралитический сколиоз, как осложнение полиомиелита, совместим с жизнью, хотя и может потребовать сложной операции на искривленном сегменте, если осанку не удастся восстановить другими способами. Но в качестве осложнения от приема лоперамида он спровоцировал несколько смертельных исходов. Это привело к запрету на применение препаратов, в состав которых входит вещество, у детей младше пяти лет. (Во многих странах - младше восьми лет или даже вплоть до перехода в подростковую возрастную категорию).

В России препарат «продержался» в списке жизненно важных лекарств (их производство или закупка контролируются государством) всего пять лет. На данный момент в РФ он исключен из этого перечня. Ограничения к его приему касаются:

детей до пяти лет - но судя по отзывам врачей, запрет на его назначение детям младше 12 лет тоже не лишен оснований;
части взрослого населения - чья работа связана с повышенным вниманием, физическими нагрузками и быстрой реакцией (водители, спасатели, промышленные альпинисты, полицейские);
больных с печеночной недостаточностью - поскольку печень «переваривает» основную часть принятого лоперамида.

Противопоказания

«Лоперамид» не является средством профилактики кишечных расстройств, а его передозировка может закончиться аритмией и остановкой сердца. Противопоказания к его применению затрагивают широкий круг состояний и препаратов, принимаемых совместно с ним. Среди них следующие случаи.

Беременность . Вопрос, можно ли «Лоперамид» при беременности, теоретически остается открытым, поскольку влияние препарата на плод изучено плохо, процент его проникновения сквозь ворсины хориона (защитный барьер плаценты) неизвестен. В пользу его приема говорит неспособность «Лоперамида» преодолеть аналогичный ворсинам хориона гематоэнцефалический барьер. А против - высокая потенциальная опасность препарата для мускулатуры и центральной нервной системы плода (с учетом его доказанного вреда для уже родившихся детей). Дополнительными факторами риска служат несформированность собственных защитных механизмов тела плода (гематоэнцефалического барьера) и способная изменяться под действием ряда факторов проницаемость плацентарного барьера. Несмотря на недостаточность исследований по данной теме, «Лоперамид» и его полные аналоги запрещены к употреблению во время беременности и при грудном вскармливании.
Тошнота и рвота . «Лоперамид» не является средством для их прекращения, и может сам их провоцировать. Так происходит, если необходимость в эвакуации содержимого пищеварительного тракта сохраняется, а один из ее путей заблокирован действием препарата. Плюс, прием любых средств, кроме противорвотных, в данном случае бесполезен (они будут эвакуированы из желудка со рвотой раньше, чем успеют подействовать).
Панкреатит . Острый панкреатит смертельно опасен, а хронический сопровождается тошнотой, кишечным несварением, вздутием и поносом. Расстройство стула при панкреатите связано с дефицитом панкреатического сока - основной пищеварительной среды кишечника, что ведет к формированию некачественных (полупереваренных) каловых масс. Их своевременное выведение, с биологической точки зрения, лучше попыток «удержать» их в прямой кишке. Кроме того, при панкреатите любого происхождения имеются затруднения с оттоком панкреатического сока из поджелудочной железы в полость кишечника. Действие «Лоперамида» не ограничивается блокировкой перистальтики двенадцатиперстной кишки, распространяясь и на другие органы пищеварения, что усугубляет проблему оттока пищеварительной жидкости.
Гастрит . А также язва желудка или кишечника. Прием «Лоперамида» при них нежелателен, хотя и не исключен. При гастрите и язве препарат будет дополнительно раздражать стенки желудка, в результате чего возможны боли в желудке, появление рвотных позывов. Обе патологии требуют акцента на приеме растворимых форм препаратов с лоперамидом - капель, сиропа или «шипучих» таблеток. Но водные его растворы имеют более выраженные побочные эффекты, особенно в отношении паралича мышц спины.
Прием алкоголя . Спиртные напитки несовместимы с «Лоперамидом», поскольку обладают противоположно направленным действием на центральную нервную систему и перистальтику кишечника. Этиловый спирт синтезируется в самом кишечнике с целью ускорения его сокращений, кровотока в его стенках и всасывания переваренных компонентов пищи в кровь. Аналогичным действием обладает и принятая доза алкоголя. А «Лоперамид», напротив, тормозит активность кишечных стенок и их мышц.

Средство противопоказано к применению при непроходимости и атонии кишечника, индивидуальной непереносимости компонентов лекарства, колитах (воспалении прямой кишки) любой этиологии. При назначении антибиотиков употребление «Лоперамида» исключено, даже если их курс и спровоцировал диарею. В противном случае увеличивается вероятность или выраженность побочных эффектов.

Побочное действие

Отзывы о капсулах «Лоперамид» носят в основном положительный характер. При условии, что прием был строго по показаниям, короткими (не более двух суток) курсами и в терапевтических дозах. Побочные эффекты в этом случае выражены слабо и проходят сами вскоре после отмены препарата. Среди негативных реакций значатся:

крапивница - и зуд как признаки аллергии;
анафилактический шок - при сочетании препарата с полусинтетическими антибиотиками последнего поколения;
боль в животе - а также метеоризм, тошнота, рвота;
сонливость - с рассеянным вниманием, головокружениями, повышенной утомляемостью, которые наступают благодаря тормозящему действию лоперамида и других опиатов на головной мозг;
аритмия - снижение частоты сокращений сердца, вплоть до его остановки.

Обычно аритмия наблюдается при совместном приеме «Лоперамида» с макролидами (разновидность антибиотиков с особой структурой и условно более низкой токсичностью на организм пациента), противовирусными и противогрибковыми средствами.

Самыми грозными осложнениями со стороны пищеварительного тракта при приеме «Лоперамида» выступают: острый запор, паралич кишечника с последующим развитием паралитического илеуса (непроходимости). Их вероятность растет, если прием «Лоперамида» проводится одновременно с курсом других опиатов, например, обезболивающих средств. А его передозировка, помимо остановки сердца, может закончиться остановкой дыхания.

Инструкция по применению препаратов с лоперамидом

Дозировка «Лоперамида» при первом приеме назначается вдвое выше всех последующих. Принимать его следует внутрь, до еды или после еды, «запивая» им каждый эпизод опорожнения жидкими массами.

Взрослые . Разовая порция лоперамида для них в первом приеме составляет 4 мг, все последующие - 2 мг. Общая суточная дозировка не должна превышать 16 мг. При приеме препарата в каплях «стартовая» дозировка составляет 60 капель, а все последующие - по 30 капель в каждой.
Дети старше пяти лет . Им назначают стартовую дозу в объеме 2 мг (или 30 капель), и все последующие - по 1 мг (15 капель) после каждого стула жидкими массами, но не больше 8 мг за сутки (то есть, вдвое меньше, чем взрослым).
Дети до пяти лет . Назначать препараты на основе лоперамида в этом возрасте имеет право только педиатр, и лечение должно проходить под его наблюдением. С его одобрения допускается давать ребенку сироп с лоперамидом не больше трех раз в день, исходя из расчета 1 мл сиропа на каждые 10 кг веса тела малыша.

Курс «Лоперамида» необходимо прекращать сразу, как только стул нормализуется. Или при появлении побочных эффектов. Если после остановки поноса новых позывов к дефекации не наблюдается в течение суток (у детей и подростков - половины суток и дольше), следует обратиться за консультацией к врачу. Возвращаться к приему «Лоперамида» и препаратов на его основе в дальнейшем не рекомендуется.

Варианты безопасной замены

Аналогами препаратов с лоперамидом выступают бесконечные ряды лекарств против диареи с различным составом и действием.

Неплохой противодиарейный эффект обеспечивают водные отвары плодов черники и черемухи (умеренно ядовитое растение), а также кожуры граната. С точки зрения побочных эффектов, они более безопасны (если нет аллергии) и эффективны против затяжной диареи, которая при ротавирусной инфекции может длиться даже неделю. В то же время показания к применению «Лоперамида» содержат двухдневное ограничение по срокам его приема, которое важно соблюдать из-за вероятности тяжелой атонии кишечника. Это затрудняет лечение лекарствами с лоперамидом многих кишечных расстройств.

Распечатать

Инструкция по применению лоперамида в капсулах, описание действия препарата, показания к применению капсул лоперамида, взаимодействие с другими лекарствами, применение лоперамида (капсулы) при беременности. Инструкции:

Торговое название:	Лоперамида гидрохлорид
Международное название:	Лоперамид
Лекарственная форма:	Капсулы 2 мг
Показания к применению:
Атс классификация:	A Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм A07 Антидиарейные препараты; средства, применяемые для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний кишечника A07D Средства, угнетающие перистальтику (антиперистальтические) A07D A Антиперистальтические средства
Фарм. группа:	Противодиарейные средства. Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид. Код АТХ А07DA03
Условия хранения:	Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С. Беречь от детей.
Срок хранения:	2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи:	По рецепту
Описание:	Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами белого или белого с желтоватым оттенком цвета № 0. Содержимое капсул - гранулят от белого до слегка желтоватого цвета.

Содержимое инструкции:

Состав лоперамида в капсулах

Одна капсула содержит

Бір капсуланың құрамында

Активное вещество лоперамида

лоперамида гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) – 2 мг

лоперамид гидрохлориді (100 % затқа шаққанда) - 2 мг

Вспомогательные вещества в лоперамиде

магния стеарат, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная

магний стеараты, жүгері крахмалы, лактоза моногидраты, капсула қабығының құрамы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрий лаурилсульфаты, титанның қостотығы (Е 171), тазартылған су

Показания к применению капсул лоперамида

Симптоматическое лечение острой и хронической неинфекционной диареи у взрослых и детей старше 12 лет.

Ересектер мен 12 жастан асқан балаларда жедел және созылмалы жұқпалық емес диареяны белгісіне қарай емдеуде.

Противопоказания лоперамида в капсулах

повышенная чувствительность к лоперамиду или другим компонентам лекарственного средства

острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.)

кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики)

дивертикулез

острый язвенный колит

псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков)

наследственная непереносимость галактозы, лактозы, синдром мальабсорбции, глюкоземия, галактоземия

беременность и период лактации

детский возраст до 12 лет

лоперамидке немесе дәрілік заттың басқа компоненттеріне жоғарғы сезімталдық

жедел дизентерия және басқа да асқазан- ішек жолдарының жұқпалары (оның ішінде Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp. туындаған)

ішектің бітелуі (оның ішінде перистальтиканың бәсеңдеуінен аулақ болу қажеттігінде)

дивертикулез

жедел ойық жаралы колит

жалғанжарғақшалы энтероколит (антибиотиктерді қабылдаумен туындаған диарея)

туа біткен галактоза, лактозаны көтере алмаушылық, мальабсорбция синдромы, глюкоземия, галактоземия

жүктілік және лактация кезеңі

12 жасқа дейінгі балалар

Побочные действия капсул лоперамида

Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом, очень частые (> 10%), частые (>1 % и < 10 %), нечастые (>0.1 % и <1 %), редкие (>0.01 % и <0.1 %) и очень редкие (<0.01 %), включая единичные случаи.

Часто

сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, боль и дискомфорт в животе, метеоризм, диспепсия, кишечная колика, запоры

утомляемость, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор

аллергические реакции (кожная сыпь)

электролитные нарушения

Редко

задержка мочи

буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз

Очень редко

гиповолемия

паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона

анафилактический шок и анафилактоидные реакции

Сообщения о неблагоприятных реакциях во время клинических и постмаркетинговых исследованиях лоперамида типичны для острого диарейного синдрома (абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, усталость, сонливость, головокружение, запоры и вздутие). Поэтому обычно довольно трудно установить причинную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов.

Аталған жағымсыз әсерлері төмендегідей жіктелген, өте жиі (> 10%), жиі (>1 % және < 10 %), жиі емес (>0.1 % және <1 %), сирек (>0.01 % және <0.1 %) және өте сирек (<0.01 %), бірлі-жарымды жағдайларды қоса.

ауыздың кеберсуі, жүрек айнуы, құсу, гастралгия, іштегі жайсыздық сезімі мен ауыру, метеоризм, диспепсия, ішектің түйілуі, іш қату

шаршағыштық, ұйқышылдық, ұйқысыздық, бас ауыруы, бас айналуы, сананың бәсеңдеуі/жоғалуы, құрысу, діріл

аллергиялық реакциялар (тері бөртпесі)

электролиттік бұзылыстар

Сирек

несептің іркілуі

буллезді бөртпе, Стивенс-Джонсон синдромы, мультиформалы эритема, уытты эпидермальді некролиз

Өте сирек

гиповолемия

салданған ішек бітелісі, уытты мегаколонның түзілуінің жеделдеуі

анафилактикалық шок және анафилактоидты реакциялар

Лоперамидті клиникалық және постмаркетингтік зерттеулер кезінде жағымсыз реакциялар туралы хабарлар жедел диареялық синдромға (абдоминальді ауыру/дискомфорт, жүрек айнуы, құсу, ауыздың кеберсуі, шаршағыштық, ұйқышылдық, бас айналуы, іш қату және іштің кебуі) тән. Сондықтан лоперамидті қабылдау мен аталған симптомдардың пайда болуы арасындағы салдарлық байланысты анықтау әдетте қиын.

Особые указания к применению

Прием лекарственного средства необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота. Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства. При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов. При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.

Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой. У больных СПИД следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИД с инфекционным колитом вирусной и бактериальной природы при лечении лоперамидом может развиться токсическое расширение толстой кишки. При лечении пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу лоперамида. В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости.

Применение в педиатрии

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.

Особенности влияния на способность управлять автотранспортным средством и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Егер іш қатуы немесе іштің кебуі дамыса дәрілік затты қабылдауды дереу тоқтату керек. Диареяны лоперамидпен емдеу тек симптоматикалық сипатқа ие болғандықтан, олармен бірге мүмкіндігінше этиотропты дәрілерді қабылдау керек. Диареяда, әсіресе балаларда, гиповолемия және электролиттердің құрамының төмендеуі дамуы мүмкін. Осындай жағдайларда сұйықтық пен электролиттерді толықтыру үшін орын басу емінің маңызы зор болып табылады. Жедел диареяда, егер 48 сағат ішінде клиникалық жақсару байқалмаса, лоперамидті қабылдауды тоқтату және диареяның жұқпалық шығу тегін жоққа шығару керек.

Қан аралас нәжіспен және жоғары температурамен диареяда қолдануға болмайды. ЖИТС- пен науқастарда іш кебуінің алғашқы белгілерінде емдеуді дереу тоқтату керек. Кейбір жағдайларда вирусты және бактериялық текті жұқпалық колитпен ЖИТС- пен науқастарды лоперамидпен емдеуде тоқ ішектің уытты кеңеюі дамуы мүмкін. Бүйрек қызметінің бұзылуымен емделушілерді емдеуде лоперамид дозасын азайтудың қажеті жоқ. Емделу кезінде емдәмді сақтау және сұйықтықты толықтыру ұсынылады.

Педиатрияда қолданылуы

4-тен 12 жасқа дейінгі балаларға капсуладағы лоперамидті тағайындауға болмайды, ұсынылған дәрілік түр – ішуге арналған ерітінді.

Бауыр қызметінің бұзылуында қолданылуы

Препаратты бауыр жеткіліксіздігінде сақтықпен тағайындау керек. Бауыр функциясының бұзылуымен науқастар орталық жүйке жүйесінің уытты зақымдануы белгілерін уақытылы анықтау мақсатында мұқият бақылауда болуы керек.

Көлік құралдарын жүргізуге және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Емделу кезінде зейінді жоғары жұмылдыру мен жоғары психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін көлік құралдарын жүргізуге және қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысуға болмайды.

Дозировка и способ применения

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Острая диарея

Начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). В дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Детям старше 12 лет назначают в начальной дозе 2 мг, в дальнейшем – по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг (8 капсул). Дозировка на следующий день должна регулироваться в соответствии с результатом, максимальная суточная доза не должна превышать дозу первого дня.

При хронической диарее

Начальная суточная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). Эта доза впоследствии обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых – 16 мг (8 капсул), у детей – 6 мг на 20 кг массы тела - до 16 мг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 часов отменяют прием препарата.

Капсуланы шайнамай, сумен ішке қабылдау керек.

Жедел диарея

Ересектерге арналған бастапқы дозасы 2 капсуланы (4 мг) құрайды. Сосын әр үлкен дәреттен кейін, сұйық нәжіс болған жағдайда 1 капсуладан (2 мг). 12 жастан асқан балаларға бастапқы 2 мг дозада тағайындайды, сосын әр үлкен дәреттен кейін, сұйық нәжіс болған жағдайда 2 мг- ден. Ең жоғары тәуліктік доза 16 мг-ден (8 капсула) аспауы керек. Келесі күнгі дозасы нәтижесіне қарай реттелуі керек, ең жоғары тәуліктік доза бірінші күнгі дозадан аспауы керек.

Созылмалы диареяда

Ересектерге арналған бастапқы тәуліктік дозасы 2 капсуланы (4 мг) құрайды. Бұл доза содан кейін нәжістің жиілігі тәулігіне 1-2 рет болуы үшін жекелей түзетіледі, оған әдетте тәулігіне 1- ден 6 капсулаға дейін демеуші дозада қол жетеді. Ең жоғары тәуліктік доза жедел және созылмалы диареяда ересектерде – 16 мг (8 капсула), балаларда –6 мг дене салмағының 20 кг -на 16 мг дейін. Нәжіс қалпына келген жағдайда немесе 12 сағаттан аса уақыт нәжіс болмаған жағдайда препаратты қабылдауды тоқтатады.

Взаимодействие с лекарствами

За исключением препаратов, обладающих сходным фармакологическим действием, по причине возможного взаимного усиления эффекта, взаимодействия с другими лекарственными средствами не обнаружено.

Ұқсас фармакологиялық әсерге ие препараттарды қоспағанда, өзара әсерінің күшеюі мүмкіндігіне байланысты, басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі анықталмаған.

Передозировка лоперамидом в капсулах

Симптомы : угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение : промывание желудка, назначение активированного угля (не позже чем через 3 ч после приема лоперамида), при необходимости - искусственная вентиляция легких, проведение симптоматической терапии. Антидот - налоксон. Так как продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона (1 - 3 ч), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы за состоянием пациента необходимо внимательно следить не менее 48 ч.

Симптомдары : орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуі (мелшию, қимыл үйлесімінің бұзылуы, ұйқышылдық, миоз, бұлшықеттік гипертония, тыныс алудың бәсеңдеуі), ішектің бітелуі.

Емі : асқазанды шаю, белсендірілген көмірді тағайындау (лоперамидті қабылдағаннан кейін 3 сағаттан кешіктірмей), қажет болғанда – өкпені жасанды желдету, белгісіне қарай ем жүргізу. У қайтарғысы - налоксон. Лоперамидтің әсер ету ұзақтығы налоксонға қарағанда (1 - 3 сағ.) ұзақ болғандықтан, соңғысын қайталап тағайындау қажет болуы мүмкін. Орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеу мүмкіндігін анықтау үшін емделушінің жай күйін 48 сағаттан кем емес уақыт бақылау керек.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция лоперамида гидрохлорида – 40 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Лоперамид гидрохлоридінің абсорбциясы – 40 %. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына 2,5 сағаттан кейін жетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы (негізінен альбуминдермен) – 97 %. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді. Бауыр арқылы «алғашқы» өтуінде тотығу N-деметилдену үдерісі барысында қарқынды метаболизмге ұшырайды. Бауырмен конъюгация жолымен іс жүзінде толық метаболизденеді. Жартылай шығарылу кезеңі 9-14 сағатты құрайды (орташа 10,8 с). Негізінен өтпен шығарылады, аздаған бөлігі бүйректермен (конъюгацияланған метаболиттер түрінде) шығарылады.

Фармакодинамика

Лоперамида гидрохлорид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч. В отличие от опиатов, лоперамид не обладает центральным действием, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер; не вызывает пристрастия и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее число побочных явлений.

Лоперамид гидрохлориді ішек қабырғаларының апиынды рецепторларымен байланысып (гуанин-нуклеотидтер арқылы холин- және адренергиялық нейрондарды стимуляциялау), ішектің тегіс бұлшықетінің тонусы мен қимылдауын төмендетеді (ацетилхолин және Pg босап шығуын тежеу арқылы). Перистальтиканы баяулатады және ішек ішіндегісінің жылжу уақытын арттырады. Препарат анальді сфинктер тонусын арттырады, бұл нәжістің дұрыс ұсталып тұруына ықпал етіп, үлкен дәретке қысылуды азайтуға ықпал етеді. Әсері тез дамиды және 4-6 сағатқа созылады. Апиындардан айырмашылығы, лоперамид гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді, сондықтан орталықтық әсер иеленбейді; құмарлықты және дағдыланып кетуді туындатпайды, талғап әсер етеді, сондықтан жағымсыз әсерлері аз.

Упаковка и форма выпуска

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в коробке из картона. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. Пішінді ұяшықты қаптамадан (пәшкеге салмай) медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтардың сәйкес санымен бірге картоннан жасалған қорапқа салынған. 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеде.