Анальгин с димедролом при сильной боли. Стоит ли давать Анальгин ребенку

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики-антипиретики другие. Пиразолоны. Метамизол натрия.

Код АТХ N02BB02

Фармакологические свойства " type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения период полувыведения составляет 14 минут. Примерно 96% выводится с мочой в виде метаболитов. После введения метамизол натрия гидролизуется до фармакологически активного 4N-метиламиноантипирина. Связь активного метаболита с белками плазмы - 50-60%. Метаболизируется в печени, выводится почками. В терапевтических дозах проникает в грудное молоко. Клиническая эффективность в основном определяется действием 4N-метиламиноантипирина (МАА) и его метаболитов. Метамизол натрия проникает через плаценту, метаболиты метамизола натрия проникают в грудное молоко.

Фармакодинамика

Анальгезирующее ненаркотическое средство, производное пиразолона. Метамизол натрия обладает анальгезирующим, слабовыраженным жаропонижающим и спазмолитическим действием. Механизм действия метамизола натрия и его метаболитов до конца не изучен. Метамизол натрия и его основной фармакологически активный метаболит 4N-метиламиноантипирин обладают центральным и периферическим механизмом действия. Неселективно ингибирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Обладает обезболивающим, жаропонижающим и некоторым спазмолитическим действием (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей).

Показания к применению

Болевой синдром средней и тяжелой степени выраженности различного происхождения (головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия; дисменорея)

Лихорадка, устойчивая к другим методам лечения.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (при сильных болях) по 1-2 мл 500 мг/мл раствора 2-3 раза в сутки, но не более 2 г в сутки. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 2 г.

Детям назначают из расчета 5-10 мг/кг 2-3 раза в сутки.

Детям до 1 года, но старше 3 мес или с массой тела более 5 кг препарат вводят только внутримышечно, курс не более 3-х дней .

Вводимый раствор должен иметь температуру тела. Дозы более 1 г следует вводить внутривенно, необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии.

Наиболее частой причиной резкого снижения артериального давления является слишком высокая скорость введения, в связи с чем внутривенное введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении пациента лежа, под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и дыхания.

При длительном (более недели) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Пожилым пациентам лечение следует начинать с низких доз, т.к. возможно снижение скорости выведения активных метаболитов метамизола натрия.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

В терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится.

Частота возможных нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 до < 1/10), нечасто (≥1/1000 до < 1/100), редко (≥1/10 000 до < 1/1000), очень редко (до < 1/10 000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны кроветворения и лимфатической системы: редко - лейкопения, очень редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения, частота неизвестна – апластическая анемия, панцитопения. При возникновении панцитопении препарат следует немедленно отменить и контролировать общий анализ крови до возвращения его показателей к норме. Риск агранулоцитоза повышается при применении метамизола натрия более одной недели.

Со стороны иммунной системы: редко – аллергические или анафилактические реакции. Высыпания на коже или слизистых оболочках (например, кожный зуд, покраснение кожи, сыпь, отек), могут сопровождаться одышкой, реже желудочно-кишечными расстройствами. Очень редко – генерализованная крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, артериальная гипотензия, шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – изолированное снижение артериального давления (не сопровождающееся проявлениями анафилактической реакции), повышение артериального давления, нарушение сердечного ритма.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – стойкая лекарственная сыпь, редко – сыпь (например, макуло-папулезная), очень редко – синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – острое нарушение функции почек, протеинурия, олиго – и анурия, острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит.

Общие расстройства и расстройства в месте введения: частота неизвестна – кратковременное окрашивание мочи в красный цвет, возможно обусловленное присутствием рубазоновой кислоты (метаболит метамизола натрия) в низких концентрациях в моче.

При внутримышечном введении возможны инфильтраты в месте введения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к метамизолу натрия, другим производным пиразолона, пиразолидинам (например, фенилбутазону)

Угнетение кровотечения (агранулоцитоз, нейтропения)

Печеночная и/или почечная недостаточность

Наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и другие виды анемии

Порфирии

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе)

Лейкопения

Нарушения костномозгового кроветворения (например, вследствие цитостатической терапии или заболеваний кроветворных органов)

Беременность, период лактации

Детям в первые три месяца жизни или с массой тела менее 5 кг

Недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины)

Развитие анафилактоидных реакций (уртикарии, ринит, ангионевротический отек) при приеме анальгетиков: салицилатов, парацетамола, диклофенака, ибупрофена, индометацина, напроксена

Внутривенное введение детям до 12 месяцев.

С осторожностью:

заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит, в том числе, в анамнезе); алкоголизм. При почечной недостаточности наблюдается замедление выведения метаболитов метамизола натрия. Внутривенное введение больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм. рт. ст. или при нестабильности кровообращения, например, на фоне инфаркта миокарда, множественной травмы, начинающемся шоке. У пожилых пациентов необходимо начинать терапию с наименьших доз, так как возможно замедление выведения метаболитов метамизола натрия. У пациентов с циррозом печени и печеночной недостаточностью выведение 4N-метиламиноантипирина замедляется примерно в три раза, у таких пациентов следует избегать введения высоких доз метамизола натрия.

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгетиками, а также с аллопуринолом может привести к взаимному усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты и пероральные контрацептивы нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия. Одновременное применение метамизола натрия с циклоспорином снижает концентрацию последнего в крови. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Эффект усиливается при одновременном применении с кодеином, блокаторами Н2- гистаминовых рецепторов и пропраналоном. Усиливает эффекты этанола.

При одновременном применении метамизола натрия и хлорпромазина возможно развитие выраженной гипотермии.

Рентгеноконтрастные препараты, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия ввиду повышенного риска анафилактических/анафилактоидных реакций. Миелотоксичные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата, тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность.

Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

При лечении детей до 5 лет и пациентов, получающих цитостатические ЛС, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.

Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после внутривенного введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. У больных атопической бронхиальной астмой, атопическим дерматитом и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.

На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.

Для внутримышечного введения необходимо использовать длинную иглу.

Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет).

У пациентов с нарушением функции почек и печени рекомендуется избегать приема препарата в больших дозировках.

Особая осторожность требуется при назначении больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения вследствие развития сердечной недостаточности при инфаркте миокарда, множественных травмах, шоке, с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.

Препарат анальгин - это метамизол натрия. Вещество синтетической природы, относится к группе фармакологических средств, обладающих достаточно сильным обезболивающим действием на организм человека. Не обладает наркотическим воздействием, в аптеках отпускается свободно, без рецепта врача. Однако использовать анальгин инструкция по применению рекомендует с достаточной долей осторожности. Не следует превышать указанные разовые и суточные дозировки в виду негативного воздействия препарата на мышечную и кроветворную системы человека. При длительном применении таблетки анальгина могут провоцировать кровотечения и повышать риск развития инфаркта миокарда.

Латинское название препарата - analginum. Может входить в состав сложных обезболивающих и противовоспалительных препаратов, таких как баралгин, спазган, брал, андипал, аскофен, пенталгин, темпалгин. В составе указывается в качестве действующего вещества - метамизол натрия. Если вы принимаете несколько обезболивающих препаратов одновременно, то следует учитывать дозировки действующих веществ, которые дублируются в различных таблетках или являются прямыми синонимами друг друга.

Где находит анальгин применение?

Фармакологическое действие препарата основано на его противовоспалительных и противоотечных свойствах без дополнительной гормональной нагрузки на клетки. После всасывания в кровь больного человека метамизол натрия формирует соединение с белком крови, которое предотвращает дальнейший выпот экссудата в пораженные ткани. Таким образом, достигается устранение отечности в области ущемленных корешков нервных окончаний. Снижается локальная внутриклеточная температура, происходит снижение болевой чувствительности.

Также оказывается генерализованное жаропонижающее действие за счет блокировки ганглиевых узлов. Это свойство позволяет применять анальгин в составе литической смеси.

Другие показания к применению включают в себя:

• болевой синдром различной этиологии;
• зубная боль;
• ревматизм и радикулит;
• артриты и артрозы.

В комплексной терапии остеохондроза с корешковым синдромом может использоваться в качестве вспомогательного средства. В этом случае назначаются инъекции внутримышечно, как правило, с интервалом в 48 часов. При неясных болях в области живота и брюшной полости применять метамизол натрия не рекомендуется в виду того, что препарат способен искажать клиническую картину вследствие чего постановка дифференцированного диагноза затрудняется.

Для усиления фармакологического действия используются комбинированные схемы, которые могут включать в себя пиридоксина гидрохлорид, фенобарбитал и кодеин. Последний препарат в настоящее время отпускается в аптечной сети только по рецепту врача.

Доза анальгина при различных состояниях
Миозит и межреберная невралгия	Используются таблетки анальгина по 500 мг 3 раза в сутки
Гипертермия выше 38,5 градусов по Цельсию	Целесообразно применять анальгин в ампулах 2 мл 50 % раствора внутримышечно. Для детей используйте анальгин свечи для ректального введения не более 3 штук в сутки
Остеохондроз, артрит, артроз, ушибы мягких тканей	5 инъекций внутримышечно по 2 мл через день, в дальнейшем по 1 таблетке 0,5 3 раза в сутки
Зубная и головная боль	1-2 таблетки однократно, не более 6 таблеток в сутки

Можно ли анальгин детям?

В педиатрической практике анальгин детям инструкция по применению допускает использовать только с возраста после достижения 6 месяцев. До этого момента препарат категорически противопоказан в виду его способности провоцировать нарушения сердечного ритма.

При высоких цифрах температуры тела допускается внутримышечное введение анальгина в ампулах в сочетании с димедролом и папаверином. Этот состав также помогает снизить риск развития судорожного синдрома у грудных детей.

При использовании для детей анальгина дозировка рассчитывается по формуле:

• на каждый полный килограмм веса малыша берется 5 мг действующего вещества;
• это количество распределяется на 4 - 4 приема в течение суток;
• использовать это вещество у детей допустимо лишь в течение ограниченного периода времени (не дольше 5 дней).

Как принимать анальгин при беременности?

В первом триместре периода вынашивания малыша женщина должна отказаться от использования лекарственных препаратов, в состав которых входит метамизол натрия. Использовать анальгин при беременности в дальнейшем (второй и третий триместры) разрешается только в экстренных случаях под контролем со стороны лечащего врача.

Возможны нарушения внутриутробного развития плода. В частности, страдает кроветворная, нервная и дыхательная система ребенка. В некоторых случаях бесконтрольный прием анальгина во время беременности приводил к внутриутробным порокам сердца и другим врожденных уродствам. Примерно у 1,2 % женщин, злоупотребляющих при вынашивании плода анальгетиками, происходит гибель ребенка и самопроизвольный выкидыш.

Как колоть анальгин в ампулах?

Наиболее эффективным способом введения является инъекционная форма. Анальгин в ампулах используется для внутримышечного и внутривенного введения. Подкожные инъекции запрещены в виду раздражающего действия вещества.

Перед тем как колоть анальгин нужно предварительно подготовить раствор. Если врачом предписано использовать данное лекарственное средство в качества обезболивающего вещества, то анальгин делается в чистом виде. Смешивать с другими препаратами не рекомендуется. Инъекции достаточно болезненны, поэтому перед введением в мышцу необходимо подогреть раствор до температуры тела больного человека.

Для купирования гипертермического синдрома в один шприц набирается не только анальгин, но и димедрол и папаверин. Внутривенные инъекции в домашних условиях строжайше запрещены. Их может выполнять только квалифицированный медицинский сотрудник в условиях стерильного процедурного кабинета.

Противопоказания и побочное действие

Наиболее опасным является пероральный прием анальгина в таблетках. Этот препарат может вызывать нарушение целостности слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, формируется язвенная болезнь. Также под ударом находится печень и селезенка. У ряда больных наблюдается нарушенная функция кроветворения, выражающаяся в агранулоцитозе и лейкопении. Это отрицательно сказывается на состоянии иммунной системы человека.

Длительный бесконтрольный прием может вызывать спазм бронхиального дерева и развитие бронхиальной астмы аспириновой этиологии. Как правило, это состояние начинается с первичных аллергических реакций, после появления которых следует категорически отказываться от дальнейшего приема данного лекарственного средства.

Для предупреждения развития повреждений слизистых оболочек желудка прием анальгина рекомендуется строго после приема пищи с достаточным количеством щелочных жидкостей (минеральная вода, молоко).

К противопоказаниям для использования относятся:

• индивидуальная непереносимость;
• беременности в первые 12 недель;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 6 месяцев;
• бронхиальная астма;
• аллергические реакции;
• анемия"
• нарушения функций кроветворения;
• дистрофические изменения со стороны сердечнососудистой системы.

Советуем вам при возникновении любых болевых ощущений не затягивать время и обращаться к врачу как можно быстрее. Боль всегда может свидетельствовать о том, что у вас развивается заболевание, которое может угрожать вашей жизни.

Статья прочитана 30 189 раз(a).

Регистрационный номер: № ЛСР - 000047
Торговое название препарата: Анальгин
Международное (непатентованное) название: Метамизол натрия
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
один мл раствора содержит:
Активное вещество: метамизол натрия (анальгин) 500 мг
Вспомогательные вещества: вода для инъекций
Описание: прозрачная, бесцветная или желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа: анальгезирующее ненаркотическое средство.
Код ATX:

Фармакологические свойства

Метамизол натрия является производным пиразолона. Обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов. По механизму действия практически не отличается от других нестероидных противовоспалительным препаратов.

Фармакокинетика

После внутривенного введения период полувыведения метамизола составляет 14 минут. Примерно 96% выводится с мочой в виде метаболитов. Связь активного метаболита с белками плазмы крови - 50-60%. Преимущественно выводится почками.

Показания к применению

Болевой синдром различной этиологии (острый или хронический): в т.ч. головная, мигренозная, зубная боль, невралгия, миалгия, корешковый синдром, альгодисменорея; при почечной, печеночной и желчной коликах (в комбинации со спазмолитическими средствами).
Анальгин может использоваться для уменьшения болей после хирургических и диагностических вмешательств.
Повышенная температура тела при «простудных» и других инфекционно-воспалительных заболеваниях. Целесообразность применения препарата решается в каждом случае в зависимости от выраженности характера и переносимости лихорадки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным пиразолона (изопропиламинофеназол, пропифеназон, феназон или фенилбутазон);
- бронхиальная астма; заболевания, сопровождающиеся бронхоспазмом;
- астма, вызванная приемом салицилатов или других НПВП;
- выраженные нарушения кроветворения (агранулоцитоз, цитопластическая и инфекционная нейтропения);
- печеночная порфирия;
- врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- беременность (особенно в I триместре и в последние 6 недель);
- младенческий возраст (до 3-х месяцев или при массе тела менее 5 кг).
С осторожностью требуется назначать больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения (например, в случае начинающегося тяжелого нарушения кровообращения при инфаркте миокарда, множественной травме, начинающемся шоке), с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.

Способ применения и дозы

в качестве разовой дозы рекомендуется 1-2 мл 50% (500 мг/1 мл) раствора Анальгина (в/м или в/в), суточная доза может составлять до 4-8 мл 50% инъекционного раствора (не более 2 г), разделенная на 2-3 приема. Максимальная разовая доза может составлять 1 г (2 мл 50% раствора).
Анальгин нельзя принимать в младенческом возрасте до 3-х месяцев или при массе теле менее 5 кг.
Детям анальгин назначается в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела (0,1-0,2 мл 50% раствора). Разовая доза может быть назначена до 2-3 раз в сутки.
Перед введением раствор рекомендуется нагреть до температуры тела.
Для детей в возрасте 3-12 месяцев введение осуществляется только внутримышечно! (масса тела ребенка от 5 до 9 кг).
При слишком быстром введении препарата может наблюдаться критическое падение артериального давления и шок. Внутривенное введение должно осуществляться медленно (скорость введения не более 1 мл (500 мг метамизола) в минуту) в положении лежа при контроле артериального давления, пульса и частоты дыхания.
Так как существует опасение, что падение артериального давления неаллергического генеза является дозозависимым, количество раствора Анальгина более 2 мл (1 г) должно вводиться с особой осторожностью.

Побочное действие

крапивница, в том числе на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки, отек Квинке; в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром;
лейкопения, редко агранулоцитоз и тромбоцитопения иммунного генеза;
нарушение функции почек, анурия, протеинурия, очень редко развитие острого интерстициального нефрита, окрашивание мочи в красный цвет (за счет выделения метаболита - рубазоновой кислоты).
при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.
возможно снижение артериального давления, нарушение сердечного ритма.

Передозировка

В случает передозировки необходимо проконсультироваться с врачом. Возможно появление следующих симптомов: тошнота, рвота, боли в желудке, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота для метамизола не существует. В условиях лечебного учреждения - проведение форсированного диуреза, гемодиализа, при развитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Анальгина с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов.
Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь и аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность.
Барбитураты и фенилбутазон ослабляют действие анальгина.
анальгин усиливает эффекты алкогольсодержащих напитков.
Рентгенконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом.
Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность.
Одновременное применение Анальгина с циклоспорином снижает уровень последнего в крови. Тимазол и сарколизин повышает риск развития лейкопении. При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими миелотоксическое действие, усиливается проявление гематотоксичности анальгина.
Эффект усиливает кодеин, пропранолол (замедляет инактивацию).
Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие анальгина.
Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости метамизол нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Особые указания

У больных, страдающих бронхиальной астмой и поллинозами возможно развитие реакций повышенной чувствительности.
При длительном применении (более 7 суток) необходимо контролировать картину периферической крови. На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем, при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, эрозивно-язвенного поражения ротовой полости, вагинита или проктита, необходима немедленная отмена препарата.
Не применять для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).
При лечении больны, получающих цитостатические средства, прием метамизола натрия должен проводиться только под контролем врача.
При в/м введении необходимо использовать длинную иглу.

Беременность и кормление грудью

В линейке нестероидных противовоспалительных средств особое место отводится анальгину. Благодаря выраженному анальгезирующему действию, лекарство успешно справляется с болями различной природы, способно снизить температуру тела, приостановить воспалительный процесс. Наибольшую эффективность демонстрирует препарат, введенный внутримышечно, однако заниматься самолечением опасно, но ознакомиться со сведениями из инструкции перед постановкой уколов все же необходимо.

Описание состава медикамента

Жидкий анальгетик, предназначенный для проведения инъекций, выпускается в ампулах. Активным веществом лечебного раствора является синтетическая субстанция метамизол натрия, наделяющая раствор для уколов анальгезирующими, жаропонижающими, слабыми противовоспалительными свойствами.

Прозрачная жидкость желтоватого оттенка расфасована по ампулам из стекла, которые размещены по ячейкам картонных коробок. Одна ампула объемом 1 мл либо 2 мл содержит соответственно 500 или 1000 мг действующего вещества плюс 1 мл воды для инъекций. Упаковка рассчитана на 10 ампул, снабжена инструкцией по использованию препарата.

Лечебное действие

• Особенности фармакодинамики

Механизм действия анальгина в растворе для инъекций, являющегося производным пиразолона, сходен с воздействием ряда нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Результатом становится неселективное блокирование циклооксигеназы, а также снижение синтеза простогландинов и арахидоновой кислоты. Процесс препятствует распространению болевых всплесков по нервным окончаниям с повышением порога болевого восприятия и увеличением теплоотдачи. Совсем невысокая противовоспалительная активность способствует задержке натрия и воды, слабо отражается на состоянии слизистой оболочки ЖКТ. За счет спазмолитического действия снимает спазмы гладкой мускулатуры желчных и мочевыводящих путей на фоне анальгетического, а также жаропонижающего эффекта.

• Фармакокинетические аспекты

Раствор активного вещества после быстрой абсорбции оказывается в печени, где во время процесса гидролиза происходит разложение на активные и неактивные метаболиты. Незначительное количество неизменного вида анальгина регистрируется в крови, там происходит обратимое взаимодействие с белками плазмы внутримышечно введенного вещества. Для эффективного действия суммарная концентрация метаболитов анальгина не должна превышать 10 мкг/мл. Если концентрация превышает 20 мкг/мл, появляется угроза интоксикации, многократное введение медикамента не меняет его фармакокинетику.

Важно: поскольку вывод метаболитов происходит с мочой, при нарушениях функционирования почек, а также печени, следует соблюдать рекомендованную дозировку, чтобы избежать факта кумуляции препарата. Инъекционное введение лекарства обеспечивает более быстрое наступление эффекта, чем лечение таблетками.

Когда назначают препарат

Применяют анальгетик строго после назначения врача, а также под его контролем, руководствуясь сведениями из инструкции. Основная задача лечения – снятие болевого синдрома и обеспечение жаропонижающего эффекта. Уколы назначают для избавления от следующих болезненных симптомов:

• слабого или умеренной выраженности болевого синдрома, связанного с головной, зубной болью, при невралгиях, коликах (почечных кишечных, желчных);
• внутримышечно уколы необходимы при травмах, ожогах, декомпрессионной болезни, при послеоперационном болевом синдроме;
• инъекции эффективны для купирования синдрома лихорадки, вызванной укусами насекомых;
• препарат облегчает состояние и понижает температуру тела, сопутствующую инфекциям, воспалительным недугам, простудам;
• инъекции необходимы при радикулите, артрозе, ревматоидном артрите, проявлениях остеохондроза.

Замечание: таблетки либо уколы анальгина, относящегося к линейке неспецифических противовоспалительных средств, избавляют от боли лишь на непродолжительное время. Прием суточной дозы следует тщательно рассчитать, чтобы не превысить максимальный предел, поскольку лекарство обладает немалым числом негативных воздействий.

Какими дозами применяют препарат

Раствор анальгина в ампулах назначают внутривенно при болях особой силы, когда необходимо как можно быстрее купировать синдром. Под действием препарата происходит блокирование болевого центра в головном мозге с параллельным воздействием на очаги воспалительного процесса. Уменьшение притока простагландинов приводит к устранению отечности, а также покраснения кожного покрова.

При выборе эффективной дозы для инъекций инструкция указывает, что следует учитывать интенсивность болевого ощущения, уровень симптомов лихорадки, факт индивидуальной чувствительности к препарату. Предпочтение минимальным дозам, обеспечивающим снятие боли и признаков лихорадки. Согласно инструкции, расчет дозировки раствора, способного снизить температуру у детей, ведется с учетом показателей веса и возраста ребенка.

Возрастной диапазон	Показатели разовой дозы
С трехмесячного возраста до 11 месяцев при весе ребенка 5-8 кг	Анальгин – 0,1-0,2 мл. Метамизол натрия – 50-100 мг. Способ введения – внутримышечный
От года до 3 лет при массе тела 9-15 кг	Анальгин – 0,2-0,5 мл. Метамизола натрия – 100-250 мг
От 4 до 6 лет при 16-23 кг веса	Анальгин – 0,3-0,8 мл. Метамизол натрия – 150-400 мг
С 7 до 9 лет при массе тела 24-30 кг у ребенка	Анальгин – 0,4-1 мл Метамизол натрия – 200-500 мг
С 10 до 12 лет с диапазоном веса 31-45 кг	Анальгин – 0,5-1 мл. Метамизол натрия – 250-500 мг
13-14 лет на фоне массы тела 46-53 кг	Анальгин – 0,8-1,8 мл. Метамизол натрия – 400-900 мг

Уточнение: детям старше 15 лет, а также взрослым при массе тела больше 53 кг назначают инъекционный способ лечения по 1-2 мл с возможным увеличением однократной дозы до 5 мл, а суточной – максимум до 10 мл. Людям пожилого возраста дозу метамизола уменьшают по причине замедленного выведения метаболитов, особенно при длительном лечении.

Особенности введения и меры безопасности

• Обычно для снятия симптомов болевых всплесков и воспалительного процесса достаточно приема препарата в таблетках. При внутримышечных или внутривенных инъекциях удается ускорить эффект облегчения, однако следует учитывать увеличения риска анафилактической реакции.
• Перед введением лечебного раствора, его следует нагреть, чтобы его температура соответствовала температуре тела. Тщательно должен быть обдуман выбор в пользу внутривенных уколов, после них возрастает вероятность резкого падения артериального давления.
• Для разведения инъекционного раствора можно использовать глюкозу (5% раствор), растворы – физиологический и Рингера-лактата с учетом незамедлительного использования по причине их ограниченной стабильности. С другими препаратами раствор анальгина несовместим, особенно в одной емкости.
• При выборе варианта длительной терапии уколами либо введением максимально допустимой дозы, требуется регулярный мониторинг показателей состава крови. Постановка уколов выполняется лежа при тщательном врачебном контроле.
• Чтобы минимизировать резкое падение показателей артериального давления, а также своевременно прекратить процесс лечения, внутривенную инъекцию анальгином выполняют в очень медленном темпе (скорость 1мл/мин). Следует контролировать работу сердца и частоту дыхания.

Кому лекарство противопоказано

Внутримышечные уколы метамизола не назначают детям до 3-месячного возраста при массе тела до 5 кг, с 3 до 11 месяцев запрещены внутривенные инъекции. При тяжелых почечных патологиях, а также проблемах с печенью, повышенной реакции на действующее вещество либо производные пиразолона, введение раствора анальгина противопоказано. Инструкция по применению анальгина в уколах сообщает, что заболевания крови, не исключая наследственную гемолитическую анемию, проблемы с кроветворением после терапии цитостатиками, а также тяжелая миастения, неврит зрительного нерва считаются веским поводом к отказу от назначения препарата.

Важно учесть, что при беременности, особенно в ее начале (1 триместр) и перед родами (за 6 недель), принимать любую форму медикамента не рекомендуется. Даже минимальная доза лекарства угрожают внутриутробному плоду либо младенцу в период грудного вскармливания различными генетическими отклонениями. В грудном молоке обнаруживаются следы активных метаболитов анальгина, поэтому при необходимости даже минимальных доз, придется отказываться от кормления грудью на время лечения препаратом.

Угроза побочных действий

Несмотря на то, что таблетки анальгина имеют невысокую стоимость, а введенный внутримышечно препарат помогает довольно быстро, следует учитывать факт нежелательных побочных явлений от лечения. Как предупреждает инструкция, в случае передозировки препарата возможно появление шума в ушах, сонливости и спутанности сознания, проблемы с дыханием, вплоть до его остановки. Организм человека может отреагировать следующими побочными реакциями:

• заболеваниями крови и лимфатической системы, развитием апластической анемии с угрозой летального исхода;
• существенными нарушениями работы органов выделения с изменением окраса мочи на красный цвет;
• понижением до критических отметок артериального давления;
• развитием аллергических реакций, бронхоспазма, даже анафилактического шока;
• появлением инфильтрата по месту укола, проблем с кожей и подкожной клетчаткой.

Важно знать, что при передозировке препарата следует индуктировать рвоту, выпить слабительное (солевое), промыть желудок, принять сорбенты. При особо тяжелых случаях, судорожном синдроме лечение выполняют внутривенными инъекциями диазепама, а также быстродействующих барбитуратов.

Взаимодействие с медикаментами

Инструкция предупреждает, что назначенный в уколах анальгин, демонстрирует высокую фармацевтическую несовместимость со многими лекарственными формами. Метамизол натрия опасно совмещать со следующими средствами:

• другими анальгетиками ненаркотического действия – взаимное усиление токсичности;
• антидепрессантами (трициклическими), аллопуринолом, противозачаточными средствами;
• при совмещении с алкогольными напитками лекарство усиливает его эффект;
• прием барбитуратов и фенилбутазона вредит действию анальгина;
• метамизол, одновременно назначенный с циклоспорином, понижает его концентрацию в крови;
• совмещение с гипогликемическими препаратами, антикоагулянтами, кортикостероидами усиливает их действие;
• одновременный прием с транквилизаторами и средствами седативной группы, обезболивающий ответ анальгина усиливается.

При болевом синдроме любой интенсивности не стоит сразу искать в аптечке таблетки или ампулы анальгина. Следует отправляться на прием к специалисту, чтобы определить причину болей и получить адекватное лечение. Несмотря на широкую доступность любой формы препарата и его скорый эффект, следует учитывать перечень ограничений на терапию метамизолом натрия. Кроме того, причиной головной боли может стать повышение артериального давления, но анальгин в этом случае бессилен, а ухудшение ситуации неминуемо.

Код АТХ: N02BB02
Торговое название:
Анальгин

Международное непатентованное название:
Metamizole sodium

Форма выпуска:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/мл.

Состав:
в одной ампуле (2 мл) содержится: действующего вещества — метамизола натрия — 1000 мг; вспомогательное вещество — вода для инъекций.

Описание:
прозрачная жидкость желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:
Прочие анальгетики и жаропонижающие средства. Пиразолоны.

Острая боль после травмы или операции;
- почечная и печеночная колики (в комбинации со спазмолитическими средствами);
- боль, обусловленная опухолью;
- другие острые и хронические интенсивные боли, когда другие лечебные мероприятия невозможны;
- лихорадка, при неэффективности других мероприятий.
Парентеральное введение лекарственного средства используется только в тех случаях, когда энтеральное применение невозможно.

Повышенная чувствительность к активному веществу или другим про-изводным пиразолона или пиразолидина (включая пациентов, у которых развился агранулоцитоз после использования этих препаратов);
- у пациентов с аспириновой астмой в анамнезе или синдромом непере-носимости анальгетиков (крапивница, ангионевротический отек), то есть у па-циентов с бронхоспазмом или с другими формами анафилактоидных реакций на салицилаты, парацетамол или другие ненаркотические анальгетики, такие как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен;
- угнетение функции костного мозга (например, после лечения цитоста-тиками) или заболевания кроветворной системы;
- генетический дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолиз);
- острая перемежающаяся печеночная порфирия (риск развития приступа порфирии);
- артериальная гипотензия и/или нестабильная гемодинамика;
- последний триместр беременности;
- период грудного вскармливания;
- новорожденные и дети в возрасте до 3-х месяцев или с массой тела меньше 5 кг (отсутствует информация о применении);
- дети в возрасте от 3 месяцев до 11 месяцев для внутривенного пути введения.

Дозировка
Дозировка зависит от интенсивности боли, лихорадки и индивидуальной чувствительности в ответ на прием анальгина.
Должны быть выбраны низкие эффективные дозы, которые контролируют боль и лихорадку.
У детей для снижения температуры, как правило, достаточная доза метамизола составляет 10 мг на килограмм массы тела.
Начало действия колеблется от 30 до 60 минут после приема внутрь и через 30 минут после парентерального введения.
Для детей и подростков в возрасте до 14 лет разовая доза метамизола 8-16 мг на килограмм массы тела. Взрослым и подросткам старше 15 лет (>53 кг) можно принимать до 1000 мг на один прием. В случае недостаточного эффекта однократного приема, в зависимости от максимальной суточной дозы, максимальную разовую дозу можно принимать до 4 раз в сутки. Приведенная ниже таблица содержит рекомендуемую дозировку и максимальные дозы.
Дозировка для парентерального введения составляет, обычно, от 6 мг до 16 мг метамизола натрия на килограмм веса тела.
Пациентам в возрасте от 3 месяцев до 1 года анальгин вводится только внутримышечно. Применение доз более 1000 мг метамизола натрия парентерально должно быть тщательно взвешено в связи с возможным развитием гипотензивных реакций.

* - при необходимости возможно увеличение разовой дозы до 5 мл (что соответствует 2500 мг метамизола натрия) и суточной дозы до 10 мл (что соответствует 5000 мг метамизола натрия).