Главная Головокружение Лекарственный справочник гэотар. Справочник лекарственных средств

Лекарственный справочник гэотар. Справочник лекарственных средств

Клинико-фармакологическая группа

01.001 (Бета1-, бета2-адреноблокатор)

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения β-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2-ой недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при "первом прохождении" через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками 93%. T1/2 составляет 3-5 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде - менее 1%.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза - 40-80 мг, частота приема - 2-3 раза/сут.

В/в струйно медленно - начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.

Максимальные дозы: при приеме внутрь - 320 мг/сут; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза - 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.

Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается Cmax в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.

Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.

Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.

При одновременном применении с гидралазином повышается Cmax в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.

При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета2-адреноблокаторы способны блокировать β2-адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.

Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.

При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.

При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.

При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.

У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.

При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.

При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.

При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином - усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом - описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с низолдипином возможны повышение Cmax и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.

Описаны случаи повышения Cmax и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.

При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.

У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении повышается Cmax и AUC ризатриптана; с рифампицином - уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом - возможно изменение действия миорелаксантов.

При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.

При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.

При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.

Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).

При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.

Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.

Применение при беременности и лактации

Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.

Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.

Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД).

Показания

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда), хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, повышенная чувствительность к пропранололу.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).

В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.

После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.

На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Препараты, содержащие ПРОПРАНОЛОЛ (PROPRANOLOL)

. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 10, 15 или 20 шт.

. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 10 мг: 50 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.

. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 50 или 100 шт.
. АДРЕНОБЛОК (ADRENOBLOCK) трансдермальная терапевтическая система (ТТС) 15 мг: пак. 5 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. ОБЗИДАН® (OBSIDAN®) таб. 40 мг: 60 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 50 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.

. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 10 мг: 50 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 10 мг: 50 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 50 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 50 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 10 мг: 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 10 мг: 50 или 100 шт.

Пропранолол – препарат из разряда бета-адреноблокаторов, применяющийся для лечения гипертонической болезни и доброкачественных сосудистых опухолей кожи и слизистых оболочек (гемангиом). Обладает высокой эффективностью, снижает риск развития инфарктов миокарда и других заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Но, несмотря на свои полезные свойства, это медикаментозное средство способно вызывать целый ряд серьезных побочных действий. Чтобы избежать неблагоприятного воздействия лекарства на организм, важно знать, как принимать его правильно, и когда делать этого не следует.

Препарат Пропранолол обладает гипотензивными, противоаритмическими и антиангинальными свойствами. Его широко используют для лечения заболеваний ССС.

Форма выпуска и стоимость

На сегодняшний день существует только одна форма выпуска лекарства – таблетки для перорального применения. Дозировка может быть разной – 10, 40 и 80 мг.

Цена на препарат зависит от дозировки активного компонента. Так, за блистер Пропранолола 10 мг необходимо отдать от 16 до 32 рублей; 40 мг – от 6 до 15 рублей.

Состав

Препарат содержит активное вещество – пропранолол. Дополнительные компоненты лекарства подбираются каждым производителем отдельно, поэтому важно перед совершением покупки тщательно изучить лист-вкладыш, находящийся в упаковке с таблетками. Также особое внимание следует уделить графе с противопоказаниями, чтобы избежать неблагоприятных для организма последствий.

Влияние Пропранолола на организм

Механизм действия Пропранолола заключается в блокировании бета-1 и бета-2 рецепторов. При развитии синусовой тахикардии лекарство нормализует работу сердца, уменьшает частоту сердечных сокращений и другие проявления аритмии.

Угнетение бета-адренорецепторов приводит к расслаблению стенок кровеносных сосудов. Благодаря этому, артериальное давление начинает снижаться.

Показания и противопоказания

Препарат Пропранолол целесообразно назначать пациентам, страдающим от:

Пропранолол также назначается в качестве лекарства, стимулирующего схватки при слабой активности матки во время родовой деятельности.

ишемическим синдромом, сопровождающимся поражением артерий;
острой формой бронхиальной астмы;
брадикардией;
кардиогенным шоком;
пониженным систолическим давлением;
острой формой сердечной недостаточности;
АВ-блокадой тяжелой формы.

Примечание. Лечение Пропранололом артериальной гипертензии не рекомендуется проводить у пациентов, у которых, наряду с основными симптомами приступа, не наблюдается тахикардии.

Особенности применения лекарственного средства

Чтобы избежать передозировки или побочных реакций, необходимо точно следовать инструкции по применению рассматриваемого лекарственного средства. Таблетки принимаются исключительно после еды – так их эффект сохраняется на более продолжительный промежуток времени. Дозировка Пропранолола назначается исключительно лечащим врачом, исходя из диагноза и тяжести течения патологического процесса у пациента.

Если речь идет о гипертонии, начальная доза составляет 80 мг. Прием осуществляется 2 раза в день. При отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта, спустя несколько дней, дозу можно увеличить до 100 мг 3 раза в день.

Примечание. Для более быстрого действия и высокой эффективности Пропранолол рекомендуется комбинировать с диуретическими средствами.

При лечении данным препаратом других заболеваний сердечно-сосудистой системы дозировка варьируется от 10 до 40 мг четырежды в день. Максимально допустимой суточной дозой является 240 мг лекарства.

При субаортальном стенозе Пропранолол применяют в дозировке 20-40 мг не более 4 раз в день.

Лечение гемангиом

Данный препарат широко используется в медицинской практике при гемангиоме. Это сосудистая опухоль, которая может локализоваться на коже либо же образовываться на слизистых оболочках внутренних органов. И если в первом случае новообразование вызывает лишь эстетический дискомфорт, то во втором она несет в себе серьезную угрозу для здоровья человека.

Так, действие этого лекарства на сосудистые опухоли обусловлено:

Медпрепарат используется для лечения гемангиомы не только у взрослых пациентов, но также у детей.

Правила применения

Чтобы лечение гемангиомы Пропранололом было максимально безопасным, необходимо:

Перед началом терапии измерить АД пациента. Мониторинг давления также обязательно проводится на протяжении 6 часов с момента начала терапевтического процесса. Если никаких негативных реакций со стороны сердца и сосудов зафиксировано не было, пациента отпускают домой.
Если сосудистая опухоль находится на кожных покровах либо на слизистых оболочках, где ее можно разглядеть, желательно ежемесячно фотографировать ее. Это поможет отследить положительную динамику (или отсутствие таковой) при борьбе с болезнью.
Время от времени измерять АД, чтобы, при необходимости, скорректировать дозировку препарата.

Примечание. Маленьким детям дозировка лекарственного средства назначается в расчете 0,5 мг на 1 кг веса. Доза разделяется на 2 приема – утренний и вечерний.

Возможные побочные действия

Прием лекарственного средства может вызвать возникновение побочных эффектов в виде:

Помимо этого, побочные действия данного медпрепарата могут проявиться в виде возникновения галлюцинаций, нарушений сна, депрессивных состояний, расстройств памяти. Неправильное применение либо использование терапевтического средства при наличии противопоказаний может вызвать снижение уровня глюкозы в крови, а также проблемы с потенцией у пациентов мужского пола.

Часто наблюдаются побочные эффекты со стороны ЖКТ. Проявляются они в виде тошноты, рвоты, расстройства стула, развития ишемического колита, нарушений функционирования печени.

Негативное действие данный медпрепарат способен оказывать и на систему кроветворения. Так, самыми частыми нарушениями в этой сфере являются лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения.

Лекарство способно вызывать кожные проявления аллергии, а при больших дозах – оказывать негативное влияние на дыхательную систему. Ринит, затруднения носового дыхания, развитие фарингита, сухость во рту – все эти симптомы вполне могут стать следствием приема Пропранолола. Чтобы избежать их возникновения, необходимо обязательно согласовывать применение препарата с лечащим врачом.

Аналоги и заменители

Аналогов данного препарата существует довольно много. Заменой Пропранолола можно считать:

Несмотря на схожие терапевтические свойства аналогов, между ними есть и некоторые отличия. Поэтому не следует самостоятельно искать заменители, если данное лекарственное средство вам не подошло. Лучше если это сделает компетентный специалист.

Спасибо

Пропранолол представляет собой препарат из группы селективных адреноблокаторов и оказывает гипотензивное, противоаритмическое и антиангинальное действие. Препарат применяют в терапии ишемической болезни сердца, стенокардии, инфаркта миокарда, гипертонической болезни, гипертрофической кардиомиопатии , аритмии, сердечной недостаточности, нейроциркуляторной дистонии, мигрени и тиреотоксикоза .

Формы выпуска, состав и группа препарата

В настоящее время выпускается две разновидности Пропранолола – это "Пропранолол" и "Пропранолол Никомед". Данные разновидности отличаются друг от друга только названиями и фирмой-производителем, поскольку лекарственные формы и правила применения у обоих препаратов совершенно одинаковые. Поэтому в дальнейшем тексте статьи мы также будем объединять обе разновидности препарата под одним общим названием "Пропранолол", как это делается в обиходе.

Пропранолол выпускается в единственной лекарственной форме – это таблетки для приема внутрь . В качестве активного компонента препарат содержит вещество с таким же названием – пропранолол, которое, собственно, и стало использоваться для коммерческого наименования обоих разновидностей лекарства. Таблетки Пропранолола выпускаются в трех дозировках – по 10 мг, 40 мг и 80 мг активного вещества.

В качестве вспомогательных компонентов в таблетки Пропранолола различных производителей могут входить разные вещества, поэтому, чтобы знать их точно, необходимо перед применением в обязательном порядке читать листок-вкладыш с инструкцией к каждому конкретному лекарству.

Таблетки Пропранолола относятся к фармакологической группе бета-адреноблокаторов . Это означает, что препарат блокирует два типа бета-адренорецепторов – бета-1 и бета-2, которые расположены в стенках кровеносных сосудов. За счет блокировки данных рецепторов происходит расслабление стенки кровеносных сосудов, что приводит к снижению артериального давления , уменьшению потребности сердца в кислороде, а также увеличению количества доставляемого кислорода и питательных веществ к различным органам и тканям.

Пропранолол – рецепт

Рецепт на таблетки Пропранолола на латинском языке пишется следующим образом:
Rp: Tabulettaee Propranololi 0,01 № 40
D.S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день.

После аббревиатуры "Rp" указывается название препарата и его лекарственная форма (Tabulettaee Propranololi). Рядом с названием препарата указывается дозировка в граммах или миллиграммах: в нашем примере указана дозировка в граммах – 0,01 г, что соответствует 10 мг. После дозировки под значком № указывается количество таблеток, которое фармацевт должен отпустить покупателю, предъявившему рецепт.

После аббревиатуры "D.S." указывается информация для пациента, в которой отражено, каким образом нужно принимать препарат.

Терапевтическое действие

Пропранолол оказывает антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное действие за счет способности блокировать бета-адренорецепторы на стенках кровеносных сосудов.

Антиаритмическое действие препарата заключается в способности улучшать автоматизм водителя ритма (синусового узла), замедлять проводимость по атриовентрикулярному узлу и снижать возбудимость клеток миокарда, за счет чего сердце работает в нормальном режиме и не реагирует на различные внешние раздражители, способные сбивать его ритм.

Антиангинальное действие Пропранолола заключается в его способности уменьшать потребность сердца в кислороде. То есть, сердечная мышца под действием препарата затрачивает на сокращения гораздо меньше кислорода, чем без него. Благодаря антиангинальному действию улучшается работа сердца, купируется тахикардия , профилактируются приступы стенокардии и инфаркт миокарда, а также урежается частота сердечных сокращений.

Гипотензивное действие Пропранолола заключается в его способности снижать артериальное давление за счет расслабления сосудистой стенки и расширения просвета кровеносных сосудов. После приема Пропранолола в разовой дозировке гипотензивный эффект сохраняется в течение 20 – 24 часов. Однако гипотензивный эффект достигает максимальной степени выраженности к концу второй недели регулярного приема Пропранолола, в связи с чем препарат подходит исключительно для длительного лечения гипертонической болезни, но бесполезен для купирования гипертонического криза и эпизодов резкого повышения давления.

При длительном применении Пропранолол оказывает кардиопротективное действие , и снижает риск повторного инфаркта миокарда или внезапной смерти на 20 – 50%. Кроме того, при применении с целью лечения артериальной гипертензии препарат уменьшает риск развития ишемического инсульта и ИБС. При ИБС Пропранолол улучшает переносимость физических, эмоциональных и умственных нагрузок, а также уменьшает потребность человека в Нитроглицерине .

Помимо этого, Пропранолол повышает тонус бронхов и гладкой мускулатуры матки, в связи с чем его не рекомендуется принимать при бронхиальной астме , а также перед родами и во время беременности. Кроме того, препарат препятствует образованию тромбов и способствует растворению уже имеющихся, что также положительно сказывается на состоянии сосудов и течении гипертонической болезни или ИБС.

Отдельно следует отметить способность Пропранолола снижать внутриглазное давление .

Показания к применению

Таблетки Пропранолола показаны к применению для лечения следующих заболеваний и состояний:

Артериальная гипертензия;
Стенокардия;
Синусовая тахикардия;
Наджелудочковая тахикардия;
Экстрасистолия;
Гипертрофическая кардиомиопатия (миокардиодистрофия);
Инфаркт миокарда;
Пролапс митрального клапана;
Субаортальный стеноз (сужение просвета аорты);
Нейроциркуляторная дистония;
Портальная гипертензия;
Эссенциальный тремор;
Профилактика мигрени;
Феохромоцитома (в качестве вспомогательного препарата);
Тиреотоксикоз;
Климактерические симптомы (приливы, скачки давления и т.д.);
Абстинентный синдром;
Слабость родовой деятельности;
Акатизия, спровоцированная приемом нейролептиков.

Пропранолол – инструкция по применению

Общие положения

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывая целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая негазированной водой или полужидкой пищей, например, соком, фруктовым пюре, кефиром и т.д. Принимать препарат рекомендуется после еды. Терапия Пропранололом длительная, поэтому необходимо в течение всего периода применения препарата строго следовать рекомендациям лечащего врача и не изменять дозировки. Если необходимо изменить дозировку или кратность приема таблеток, то это следует делать только под контролем врача.

Дозировки Пропранолола для взрослых различны и определяются заболеванием, по поводу которого принимается препарат. Так, в настоящее время рекомендованы следующие средние дозировки Пропранолола при различных заболеваниях:

Препарат принимают длительно – месяцами, или даже годами. Длительность терапии определяется врачом индивидуально в каждом случае.

Начинать прием Пропранолола следует в минимальной дозировке – 10 – 20 мг по 2 – 3 раза в сутки, постепенно наращивая дозу до терапевтической, которая в среднем составляет 40 – 80 мг по 2 – 3 раза в день. Дозировку можно повышать на 10 – 40 мг каждые 5 – 7 дней. Эффективная терапевтическая дозировка подбирается индивидуально, исходя из того, какое минимальное количество препарата дает нужное действие. Максимально допустимая суточная дозировка Пропранолола составляет 640 мг.

Дозировка препарата для пожилых людей (старше 65 лет) обычно не отличается от стандартной терапевтической, и поэтому ее не нужно уменьшать только на основании преклонного возраста. Пожилым людям, как и всем остальным, дозировку рекомендуется подбирать индивидуально, с учетом терапевтического эффекта и переносимости препарата.

Если необходимо сделать перерыв в применении Пропранолола, то дозировку следует уменьшать постепенно, вплоть до полной отмены, поскольку резкое прекращение приема может спровоцировать синдром отмены. Соответственно, полностью отменять прием препарата следует также постепенно. Оптимальная длительность отмены препарата составляет 2 недели, считая от начала уменьшения дозировки и до полного отказа от применения. Обычно дозировку снижают на 10 – 40 мг через каждые 5 – 7 дней.

Дозировка Пропранолола для детей младше 12 лет всегда рассчитывается индивидуально по массе тела. При этом начальная доза рассчитывается по соотношению 0,5 – 1 мг на 1 кг веса в сутки, а терапевтическая – из расчета 2 – 4 мг на 1 кг веса в сутки. Вычисленная суточная дозировка делится на два приема. То есть, в первую неделю ребенку дают Пропранолол в начальной дозировке, после чего через каждые 5 – 7 дней повышают ее до терапевтической.

Детям старше 12 лет Пропранолол дают в дозировках для взрослых людей.

Пропранолол при беременности и грудном вскармливании

В течение всей беременности рекомендуется воздерживаться от применения Пропранолола, поскольку препарат усиливает сократительную активность матки , что может спровоцировать выкидыш или преждевременные роды . Кроме того, препарат может негативно воздействовать на плод, вызывая у него задержку развития, угнетение дыхания, брадикардию и гипогликемию. Однако, несмотря на указанное негативное воздействие препарата на течение беременности и развитие плода, если имеется насущная необходимость и предполагаемая польза превышает риск, то Пропранолол применяется при беременности под наблюдением врача.

За 48 – 72 часа до предполагаемых родов Пропранолол следует отменять. Если в указанные сроки до родов отменить прием препарата беременной женщиной по каким-либо причинам невозможно, то следует тщательно наблюдать за новорожденным ребенком в течение 48 – 72 часов после его появления на свет.

Пропранолол может спровоцировать слишком сильное урежение частоты сердечных сокращений (менее 50 ударов в минуту), что требует уменьшения дозировки препарата. Кроме того, Пропранолол может усиливать выраженность аллергических реакций (вплоть до анафилактического шока) на различные аллергены , на которые человек реагировал в прошлом.

Люди, страдающие сахарным диабетом, и одновременно с Пропранололом принимающие гипогликемические препараты для контроля уровня сахара в крови , должны быть осторожными и не допускать длительных перерывов между приемами пищи. Ведь развившаяся у них гипогликемия (низкий уровень сахара в крови), проявляющаяся тахикардией и тремором, может восприниматься, как побочное действие Пропранолола. Поэтому люди, страдающие сахарным диабетом и принимающие одновременно Пропранолол и гипогликемические средства, должны знать, что основным симптомом гипогликемии у них является усиленное потоотделение .

При феохромоцитоме Пропранолол можно применять только в сочетании с препаратами из группы альфа-адреноблокаторов, такими, как например Фентоламин, Ницерголин, Пророксан и т.д.

В течение всего периода применения Пропранолола следует отказываться от внутривенного введения Верапамила и Дилтиазема, а также от употребления алкогольных напитков. Если Пропранолол принимается одновременно с Клонидином, то последний можно отменить только через несколько дней после прекращения приема Пропранолола.

Если планируется оперативное вмешательство, то за 3 – 5 дней до даты операции рекомендуется отменить Пропранолол. Если это сделать невозможно, то врач-анестезиолог должен подобрать препарат для наркоза с минимально выраженным отрицательным инотропным действием. При принятии решения об отмене Пропранолола перед операцией следует иметь в виду, что резкое прекращение приема препарата провоцирует большие риски развития осложнений, чем продолжение приема лекарства в сочетании с правильно подобранным наркозом.

Влияние на способность управлять механизмами

Пропранолол может негативно влиять на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания. Поэтому вопрос о возможности заниматься деятельностью, требующей высокой скорости реакций и концентрации внимания, должен решаться индивидуально, в зависимости от самочувствия человека и объективной врачебной оценки его способности управлять механизмами.

Передозировка

Передозировка Пропранололом возможна и проявляется следующими симптомами:

Брадикардия (частота сердечных сокращений ниже 50 ударов в минуту);
Гипотензия (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.);
Острая сердечная недостаточность;
Бронхоспазм;
Коллапс;
Затруднение дыхания;
Акроцианоз.

Лечение передозировки следует начинать с промывания желудка и последующего приема сорбента (например, активированного угля , Полифепана , Полисорба и т.д.) и слабительного препарата . В дальнейшем проводят симптоматическое лечение, направленное на поддержание жизненно важных функций организма.

Так, при нарушении атриовентрикулярной проводимости внутривенно вводят Атропин , а если он оказывается неэффективным, то устанавливают кардиостимулятор . При развитии желудочковой экстрасистолии вводят Лидокаин . При низком артериальном давлении человека укладывают в положение Тренделенбурга (голова опущена ниже таза, а ноги согнуты в коленях и приподняты вверх). Если нет отека легких, то для стабилизации давления внутривенно вводят плазму или плазмозаменители, например, Реополиглюкин , Полиглюкин и т.д. Если плазмозаменители неэффективны, то вводят Добутамин или Допамин.

На фоне развития сердечной недостаточности внутривенно вводят сердечные гликозиды, мочегонные препараты и глюкагон. Для купирования судорог вводят Диазепам. Бронхоспазм при передозировке Пропранололом купируют введением Сальбутамола , а при необходимости дополнительно применяют кислородные подушки или искусственную вентиляцию легких .

В целом лечение передозировки Пропранололом производится в условиях реанимационного отделения, причем направлено оно на поддержание работы жизненно важных органов и систем.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Пропранолол значимо взаимодействует со следующими лекарственными препаратами:

Пропранолол детям

Общие положения

Не рекомендуется применять Пропранолол для детей, не достигших 12-летнего возраста, поскольку не установлена степень безопасности лекарственного средства. Однако при острой необходимости, когда предполагаемая польза превышает все возможные риски, врачи идут на применение Пропранолола у детей.

В таких случаях дозировка препарата высчитывается индивидуально по массе тела, исходя из соотношения 0,5 – 1 мг на 1 кг веса в сутки для начальной дозы, и 2 – 4 мг на 1 кг веса в сутки для поддерживающей дозы . Рассчитанная суточная дозировка делится на два приема в сутки.

Рассмотрим на примере вычисление дозировки Пропранолола для ребенка с массой тела 20 кг. Начальная дозировка препарата для данного ребенка равна 0,5 * 20 = 10 мг или 1 * 20 = 20 мг, то есть, 10 – 20 мг в сутки. Поддерживающая дозировка Пропранолола равна 2 * 20 = 40 мг или 4 * 20 = 80 мг, то есть, 40 – 80 мг в сутки. Таким образом, начинать давать Пропранолол ребенку следует по 5 – 10 мг по 2 раза в сутки, при необходимости постепенно повышая дозировку и доводя ее до поддерживающей – по 20 – 40 мг по 2 раза в день.

Увеличивать дозировку Пропранолола для детей необходимо постепенно, добавляя каждые 5 – 7 дней по 5 – 10 мг к разовой дозе. Отменять препарат следует также постепенно, убавляя от разовой дозировки по 5 – 10 мг еженедельно. Оптимально отменить препарат полностью в течение двух недель.

Данные расчетные дозировки одинаковы для различных состояний и заболеваний, по поводу которых может применяться Пропранолол у детей. Однако рекомендуется после высчитывания границ дозировки начинать давать ребенку минимальное количество препарата, при необходимости увеличивая дозу и доводя ее до терапевтически эффективной. В целом подбор дозы должен осуществляться индивидуально, исходя из реакции ребенка на препарат.

Лечение гемангиомы Пропранололом

В настоящее время прием Пропранолола и Тимолола является наиболее эффективным и безопасным терапевтическим методом лечения гемангиом, который позволяет добиться полной инволюции опухоли без оперативного вмешательства. К сожалению, несмотря на высокую эффективность и безопасность, метод терапии гемангиом при помощи приема Пропранолола не зарегистрирован в странах СНГ официально, поэтому очень редко применяется в бывшем СССР. Хотя в Европе и США Пропранолол введен в перечень препаратов для лечения гемангиом указами национальных Министерств Здравоохранения, поскольку клинические испытания препарата доказали свою эффективность и безопасность.

Итак, согласно европейским и американским рекомендациям для лечения гемангиом, ребенку следует давать Пропранолол в индивидуальной дозировке, высчитываемой исходя из соотношения 0,5 мг на 1 кг веса тела. В рассчитанной дозе Пропранолол дают ребенку по 2 раза в сутки.

После недели приема Пропранолола следует определить концентрацию глюкозы в крови, измерить артериальное давление и сделать ЭКГ. Если результаты анализов не в норме, то придется прекратить прием Пропранолола и воспользоваться иными методами лечения гемангиомы. Если все результаты анализов нормальные, то дозировку увеличивают в два раза, и продолжают давать ребенку препарат по два раза в сутки еще в течение недели. После этого снова производят те же обследования (уровень глюкозы крови, величина артериального давления и ЭКГ), и если они в норме, то дозировку Пропранолола увеличивают еще в два раза, доводя ее до 2 мг на 1 кг веса тела. После этого дают ребенку препарата в дозе 2 мг на 1 кг веса по два раза в сутки в течение нескольких месяцев, пока гемангиома не рассосется. Если же анализы оказались не в норме, то придется отказаться от лечения гемангиомы Пропранололом.

В процессе лечения гемангиом Пропранололом на ее поверхности могут появиться язвы , трещины и корочки, которые можно смазывать гелем Метронидазол или мазями, содержащими глюкокортикоиды (например, Локоид , Дексаметазон и т.д.).

Побочные действия

Как правило, Пропранолол хорошо переносится людьми, и поэтому подходит для длительного применения. Однако препарат может провоцировать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

1. Сердечно-сосудистая система:

Брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);
Нарастание симптомов сердечной недостаточности;
Ортостатическая гипотензия (резкое снижение артериального давления при переходе из положения лежа или сидя в стоя);
Стойкая гипотензия (низкое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.);

Контроль за больными, принимающими пропранолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

Перед назначением пропранолола пациентам с ХСН (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или диуретики.

У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Больным с феохромоцитомой назначают только после приема альфа-адреноблокатора.

При тиреотоксикозе пропранолол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические ЛС, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены пропранолола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими ЛС (нейролептиками) и анксиолитическим ЛС (транквилизаторами).

Осторожно применять совместно с психоактивными ЛС, например ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 нед.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (на 25% в 3-4 дня).

Применение при беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. При необходимости приема во время беременности – тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов следует отменить.

Следует отменять перед исследованием в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.