Головная боль, сотрясение мозга, энцефалопатия
Поиск по сайту

Современная терапия шизофрении и аффективных расстройств. Какие нейролептики самые лучшие Нейролептики лекарственные препараты

Рано или поздно современный человек сталкивается с необходимостью приобретения антидепрессивных препаратов, применяемых в комплексном лечении от подавленного эмоционального состояния. Антидепрессанты «призваны» на службу человека для поднятия настроения, создания положительного эмоционального фона и в конечном счете .

В каких случаях требуется рецепт врача на антидепрессанты?

Дозировку, суточный режим приема лекарств назначает, конечно же, врач. Только квалифицированный специалист сможет оценить истинное состояние вашей психики, точно рассчитать и расписать дозы препаратов. Соблюдение рецептуры при лечении депрессии – одна из составляющих успеха в борьбе с депрессией.

Рецепт для покупки препаратов антидепрессивного действия необходим лишь в следующих случаях:

Врач в данной ситуации назначает ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). Это сильнодействующие препараты антидепрессивного свойства, которые применяются в случае неэффективности других видов или при сильных побочных действиях.

Наиболее результативны в лечении тяжелых форм депрессии моклобемид, фенелзин, изокарбоксазид и транилципромин.

Фенелзин, изокарбоксазид и транилципромин – препараты, проверенные временем, но используемые еще с 50-х годов XX-го столетия и имеющие много побочных эффектов. Моклобемид – лекарство нового поколения, с более быстрым воздействием и меньшими сопутствующими негативными реакциями.

Легкие антидепрессанты нового поколения. В чем особенность?

Легкая форма депрессии может «корректироваться» при помощи препаратов, на которые в аптеках не спрашивают рецепт. Антидепрессанты нового поколения, как правило, не наносят такой вред организму, как лекарства, производимые в прошлом веке. Современные «безрецептные» антидепрессанты коренным образом отличаются от лекарств тяжелых и препаратов старого поколения.

Преимущества современных антидепрессантов:

  1. более быстрое влияние на организм и устранение депрессивного состояния;
  2. меньшее количество побочных эффектов;
  3. возможность одновременного приема со многими другими лекарствами;
  4. отсутствие значительного привыкания к действию препарата.

По тому, какое действие препараты оказывают на психическое состояние человека, различают антидепрессанты стимулирующего и седативного свойства.

Очень важно точное определение характера заболевания и последующий правильный выбор антидепрессивного лекарства (для возбуждения или торможения центральной нервной системы). От этого во многом зависит время и эффективность лечения.

Список легких антидепрессантов отпускаемых без рецептов врачей (15 средств)

Антидепрессанты отпускаемые без рецепта делятся на различные группы по степени и типу их воздействия. Перечислим основные группы и входящие в них препараты. Начнем список с перечисления антидепрессантов стимулирующего действия.

1. Мапротилин (Maprotilin)

Название препарата: Мапротилин (Maprotiline).

Аналоги: Лудиомил, Ладиомил, Flexyx.

Показания: эндогенная, инволюционная, психогенная и невротическая депрессии, истощения, соматогенная, скрытая, климактерическая депрессия.

Действие: снижение апатии, улучшение настроения, снятие психомоторной заторможенности.

Побочные действия: головная боль, вялость, сонливость, снижение слуха, галлюцинации, тахикардия, аритмия, рвота, тошнота, сухость во рту, крапивница, отеки, прибавка веса, сексуальные расстройства, стоматит.

Противопоказания: эпилептическое заболевание, болезни почек, печени, беременность.

2. Прозак

Название препарата: Прозак (Prozac).

Аналоги: Флуоксетин, Продел, Профлузак, Флувал.

Показания: депрессии, нервная булимия, обсессивно-компульсивные расстройства (навязчивые мысли и действия).

Действие:

  • избавит от эмоциональных перегрузок, навязчивых мыслей;
  • смягчит нервную анорексию;
  • устранит предменструальные расстройства;
  • уменьшит тревогу и панику.

Побочные действия: в начале лечения и при повышении дозы – тревога, сонливость, боль в голове, тошнота. Редко – судороги. Возможно появление высыпаний на коже, боли в мышцах, суставах, повышение температуры

Противопоказания: гиперчувствительность, беременность, период лактации.

3. Паксил

Название препарата: Паксил (Paxil).

Аналоги: Рексетин, Адепресс, Актапарок-сетин, Плизил, Пароксетина гидрохло-рид гемигидрад, Сирестилл.

Показания: депрессия всех типов у взрослых и у детей 7-17 лет.

Действие: в первые недели приема уменьшаются симптомы депрессии, устраняются суицидальные мысли. Предотвращает рецидивы депрессивного состояния.

Побочные действия: сонливость, бессонница, снижение аппетита, тахикардия, тошнота, запор, судорожные припадки, потливость.

Противопоказания: гиперчувствительность к пароксетину и компонентам препарата. Беременность, лактация.

Название препарата: Деприм (Deprim).

Аналоги: Гелариум гиперикум, Доппель-герц Нервотоник.

Показания: синдром хронической усталости, подавленность, эмоциональное истощение, снижение трудоспособности.

Действие: повышение работоспособности, психической и физической активности, нормализация сна.

Побочные действия: сухость во рту, изменения в работе желудочно-кишечного тракта, быстрая утомляемость.

Противопоказания: дети до 6 лет. Индивидуальная непереносимость. С особой осторожностью нужно принимать в период беременности и лактации.

Наряду с лекарствами химического происхождения, в борьбе с депрессией можно принимать растительные препараты. Антидепрессанты растительной этиологии представляют собой настои трав, которые можно приобрести в аптеке или приготовить в домашних условиях.

5. Экстракт левзеи

Название препарата: Экстракт левзеи (рапонтикум сафлоровидный).

Показания: в качестве комплексной терапии.

Действие: общетонизирующее действие, повышение работоспособности, улучшение настроения, поднятие аппетита.

Побочные действия: головная боль, раздражительность, повышение артериального давления, аллергическая реакция, бессонница.

Противопоказания: гиперчувствительность, эпилепсия, хронические нарушения сна, острый период инфекционных заболеваний.

6. Настойка женьшеня

Название препарата: Настойка женьшеня.

Показания: гипотония, повышенная усталость, переутомление.

Действие: повышение работоспособности, снижение утомляемости, повышение артериального давления.

Побочные действия: бессонница, головная боль, диарея, тошнота, кровотечение из носа.

Противопоказания: гипертония, дети до 16 лет, гиперфункция щитовидной железы.

7. Настойка лимонника

Название препарата: Настойка лимонника.

Показания: гипотоническая болезнь, неврастения, депрессивное состояние.

Действие: стимулирование центральной нервной системы, повышение артериального давления, улучшение остроты зрения.

Побочные действия: перевозбуждение центральной нервной и сердечно-сосудистой систем.

Противопоказания: бессонница, повышенное артериальное давление, острые инфекционные заболевания.

Рассмотрим подробнее класс антидепрессантов седативного действия.

8. Азафен

Название препарата: Азафен.

Показания: астенодепрессивный синдром, тревожно-депрессивное состояние, алкогольная депрессия, эндогенная депрессия, экзогенные депрессии, депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях.

Действие: устранение тревожно-депрессивного состояния, проявлений старческой депрессии, сглаживание негативного состояния, вызванного длительным применением нейролептиков.

Побочные действия: тошнота, рвота, головная боль, головокружение.

Противопоказания: гиперчувствительность, инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет, беременность, острые инфекционные заболевания.

9. Персен

Название препарата: Персен(Persen).

Показания: плохой сон, раздражительность, повышенная нервная возбудимость.

Действие: седативное и спазмолитическое действие.

Побочные действия: аллергическая реакция. При длительном применении — запор.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия. Детям до 3-х лет (таблетки), детям до 12 лет (капсулы)

10. Миансерин

Название препарата: Миансерин (Mianserin).

Показания: Депрессии различного происхождения.

Действие: улучшение сна, снижение нервной возбудимости.

Побочные действия: сонливость, гипокинезия, судороги.

Противопоказания: маниакальный синдром, беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет). Печеночная и почечная недостаточность.

11. Амитриптилин

Название препарата: Амитриптилин.

Показания: маниакально-депрессивный психоз, нервная булемия, детский энурез.

Действие: седативное действие, антидиуретическое влияние при ночном недержании, обезболивающее действие.

Побочные действия: сонливость, дезориентация, возбудимость, галлюцинации, утомляемость, тахикардия, тошнота, рвота, увеличение массы тела.

Противопоказания: эпилепсия, кишечная непроходимость, закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

12. Миртазапин

Название препарата: Миртазапин (Mirtazapine).

Показания: депрессивные состояния, раннее пробуждение от сна, потеря интереса, тревожные депрессии.

Действие: восстановление способности получать удовольствие, корректировка сна, устранение суицидальных мыслей.

Побочные действия: сонливость, головокружения, необычные сновидения, тахикардия, тошнота, диарея, понижение либидо, сухость во рту, повышение аппетита.

Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам препарата, эпилепсия, органические повреждения мозга.

13. Ново-пассит

Название препарата: Ново-пассит.

Показания: неврастения, синдром «менеджера», мигрень, экзема психологичес-кой этиологии.

Действие: седативное, снятие нервной возбудимости предменструального и климактерического периода, устранение тревоги.

Побочные действия: аллергические реакции, головокружение, сонливость, легкое снижение мышечного тонуса.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст (до 12 лет), алкоголизм, эпилепсия, заболевания, травмы головного мозга.

14. Настойка боярышника

Название препарата: Настойка боярышника.

Показания: нервозность, заболевания сердечно-сосудистого характера, менопауза, повышенный уровень холестерина.

Действие: успокаивающее действие на нервную систему, нормализация деятельности сердца, снижение возбудимости во время климакса.

Побочные действия: аллергические реакции, зуд, крапивница.

Противопоказания: беременность, период лактации, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 12 лет.

15. Настойка валерианы

Название препарата: Настойка валерианы.

Показания: бессонница, мигрень, истерия, повышенная возбудимость, спазмы гладкой мускулатуры.

Действие: успокаивающее, спазмолитическое, желчегонное, нормализующее действие для органов ЖКТ.

Побочные действия: снижение работоспособности, сонливость, подавленность.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Противопоказания для антидепрессантов, продаваемых без рецепта

Антидепрессанты, продаваемые без рецепта, оказывают благотворное влияние на устранение неврозных состояний различной этиологии. Но это совсем не означает, что принимать эти препараты можно очень долго и без негативных последствий.

Многие лекарства антидепрессивного характера, находящиеся в свободном доступе в аптеках, могут иметь ряд противопоказаний.

Эти «запреты» применимы практически ко всем антидепрессантам:

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • беременность;
  • период кормления грудью;
  • детский возраст до 18 лет.

Нужно сказать, что каждый препарат антидепрессивного действия, наряду с перечисленными выше противопоказаниями, может иметь и свои собственные, присущие только данному лекарству.

Если вы сомневаетесь принимать или нет антидепрессанты, посмотрите видео которое просвятит вас и разрушит ряд придуманных мифов о препаратах такого рода:

Постоянные стрессовые ситуации, очень быстрый ритм современной жизни приводят к тому, что многие люди становятся излишне раздражительными, нервными, подверженными разным видам фобий. Депрессивные состояния, к сожалению, перестали быть чем-то уникальным и единичным.

В настоящее время даже маленькие дети знакомы с термином «депрессия».

Химический состав и клиническое использование этих лекарств может быть разным. Поиски новых фармакологических соединений для борьбы с депрессией в медицинской науке не прекращаются.

Первые лекарственные препараты, ведущие борьбу с депрессией, стали назначать пациентам в 50-е годы XX-го столетия. Лекарственное средство «ипрониазид» стоит у истоков антидепрессантов. В настоящее время в фармакологии существует около 125 препаратов с антидепрессивным действием. Будьте внимательны при выборе антидепрессантов!

Болезнь, как и любое другое расстройство, его необходимо лечить. Помощь должна быть оказана незамедлительно, а к больному стоит относиться с определённым снисхождением. Ведь у человека развилась психологическая зависимость, преодолеть которую самостоятельно не так-то просто. Наверняка у вас есть пара-тройка менее пагубных пристрастий, от которых вы не готовы отказаться. Именно отказ является основным моментом в лечении.

Препараты от алкоголизма - виды

Главное для пациента - признать, что его злоупотребление алкоголем стало проблемой. Как для него, так и для его близких людей. И, уже исходя из этого, должен быть, сформирован главный посыл - необходимо самостоятельно и вполне осознанно отказаться от приёма спиртных напитков. Если у человека не хватает сил сделать это самостоятельно, можно помочь в этом вопросе. Ведь существуют препараты от алкоголизма , способные облегчить задачу. Всех их можно условно разделить на:

  • Средства, вызывающие отвращение к алкоголю;
  • Препараты, ослабляющие абстинентный синдром;
  • Лекарства, способствующие детоксикации;
  • Фармакологические средства, борющиеся с отдалёнными последствиями.

По первому пункту всё просто. Самый элементарный вариант - стараться дать алкоголику перед каждым приёмом спиртного рвотное средство. Как результат - закрепление негативного опыта и добровольный отказ. У этого варианта есть несколько недостатков - необходимость держать пациента в неведении и эффективность лишь на ранних стадиях алкоголизма. Из той же категории есть и препараты от алкоголизма , которые блокируют ферментные системы, «обезвреживающие» спиртное. Здесь уже совсем не обязательно давать их перед каждым приёмом, ведь эффект накапливается и сохраняется в организме. Следующие употребление алкоголя после пропития курса грозит страшнейшим похмельем.

Препараты от алкоголизма и борьба с последствиями

Если больной всё же сорвался, всегда можно облегчить его состояние и провести дезинтоксикацию и справиться с последствиями абстиненции. Кроме того, долгий «стаж» приводит к развитию неврологической симптоматики, бороться с которой необходимо при помощи специальных лекарственных средств.

КРУГЛОСУТОЧНАЯ НАРКОЛОГИЧЕСКАЯ И ПСИХИАТРИЧЕСКАЯ ПОМОЩЬ

Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста
вывод из запоя, снять ломку, вызвать нарколога на дом, вызвать психиатра на дом, частная скорая помощь

Обращаясь в наш центр, вы можете быть уверены, что пациент получит все необходимые препараты от алкоголизма , которые будут подобраны строго индивидуально, в зависимости от ситуации и самочувствия больного. Мы готовы прийти на помощь в любое время!

Нейролептики (антипсихотические препараты, антипсихотики) – это психотропные препараты, предназначенные для лечения разнообразных неврологических, психических и психологических расстройств. Также в небольших количествах лекарства этого класса назначаются при .

Препараты данной группы являются довольно спорным методом лечения, так как влекут за собой множество побочных эффектов, хотя в наше время уже существуют так называемые атипичные нейролептики нового поколения, которые практически безопасны. Разберемся в чем тут дело.

Современные нейролептики обладают следующими свойствами:

  • успокоительное;
  • снимают напряжение и спазм мышц;
  • снотворное;
  • уменьшении невралгии;
  • прояснение мыслительного процесса.

Подобный лечебный эффект обусловлен тем, что в их состав входит произвольные от Фенотаизина, Тиоксантена и Бутирофенона. Именно эти лечебные вещества и оказывают на человеческий организм подобный эффект.

Два поколения — два результата

Антипсихотики являются сильнодействующими препаратами для лечения невралгических, психологических расстройств и психоза (шизофрения, бред, галлюцинации и тому подобное).

Существует 2 поколения нейролептиков: первое было открыто в 50-хх годах ( и прочие) и использовалось оно для лечения шизофрении, нарушения мыслительных процессов и биполярного отклонения. Но, эта группа лекарств имела множество побочных эффектов.

Вторая более усовершенствованная группа была представлена в 60-хх годах (начала использоваться в психиатрии только через 10 лет) и применяли ее в тех же целях, но при этом, мозговая деятельность не страдала и с каждых годом препараты, относящиеся к этой группе, совершенствовались и совершенствовались.

Об открытии группы и начале ее применения

Как уже упоминалось выше, первый нейролептик был разработан еще в 50-хх годах, но открыт он был случайно, так как Аминазин был изначально придуман для хирургического наркоза, но увидев какой эффект он оказывает на человеческий организм, было принято решение изменить область его применения и в 1952 впервые Аминазин был использован в психиатрии в качестве сильнодействующего успокоительного.

К главной заслуге данного средства следует отнести отмену лоботомии, так как подобный эффект от этой процедуры можно было получить лекарственным методом без хирургического вмешательства.

Через несколько лет на смену Аминазину пришел более усовершенствованный препарат Алкалоид, но долго на фармацевтическом рынке он не задержался и уже в начале 60-хх начали появляются нейролептики второго поколения, которые имели меньше побочных эффектов. К этой группе следует отнести и , которые используются и по сей день.

На сегодняшний день нейролептическими препаратами принято считать и мощные лекарственные транквилизаторы, так как они имеют схожий эффект.

Фармсвойства и механизм действия нейролептиков

Большинство нейролептиков имеют один антипсихологический эффект, но достигается он различными способами, так как каждый препарат воздействует на определённую часть мозга:

  1. Мезолимбический способ снижает передачу нервного импульса при приеме препаратов и снимает такие ярко выраженные симптомы, как галлюцинации и бред.
  2. Мезокортикальный способ , направленный на снижение передачи импульсов головного мозга, которые приводят к шизофрении. Данный способ хоть и эффективный, но используется он в исключительных случаях, так как воздействие на мозг подобным образом приводит к нарушению его функционирования. Кроме того, следует учесть, что данный процесс является необратимым и отмена нейролептиков на ситуацию никаким образом не повлияет.
  3. Нигростириарный способ блокирует некоторые рецепторы для предотвращения либо остановки и .
  4. Тубероинфундибулярный способ приводит к активизации импульсов через лимбический путь, что, в свою очередь, способно разблокировать некоторые рецепторы для лечения половой дисфункции, и патологического бесплодия, вызывного на нервной почве.

Что касается фармакологического действия, то большинство нейролептиков оказывает раздражающее действие на ткани головного мозга. Также прием нейролептиков различных групп негативно сказывается на коже и проявляется внешне, вызывая у больного кожный дерматит.

При приеме нейролептиков врач и пациент ожидают значительное облегчение, наблюдается уменьшение проявления психического либо невралгического заболевания, но в то же время пациент подвержен множеству побочных эффектов, которые следует учесть.

Основные действующие вещества препаратов группы

Основные действующее вещества, на основе которых базируются практически все антипсихотические препараты:

  • Фенотиазин;
  • Тизерцин;
  • Мажентил;
  • Нулептил;
  • Сонапакс;
  • Тиоксантен;
  • Клопиксол;
  • Бутирофенон;
  • Триседил;
  • Лепонекс;
  • Эглонил.

ТОП-20 известных антипсихотиков

Нейролептики представлены очень обширной группой средств, мы подобрали список из двадцати препаратов, которые упоминаются чаще всего (не путать с самыми лучшими и популярными, о них речь идет ниже!):

Иные средства, не вошедшие в ТОП-20

Также существуют дополнительные нейролептики, которые не входят в основную классификацию в следствие того, что они являются дополнением к тому или иному препарату. Так, к примеру, Пропазин – это препарат, предназначенный для устранения, угнетающего психику эффекта Аминазина (подобный эффект достигается за счет устранения атома хлора).

Ну а прием Тизерцина увеличивает противовоспалительный эффект Аминазина. Подобный лекарственный тандем подходит для лечения бредовых расстройств, полученных в состоянии аффекта и в малых дозах, обладает успокоительным и снотворным действием.

Важно знать: максимально разрешённая дозировка всех данных препаратов (из ТОП-20) составляет 300 миллиграмм в сутки.

Кроме того, на фармацевтическом рынке есть нейролептические средства российского производства. Тизерцин (он же Левомепромазин) имеет мягкое успокоительное и вегетативное действие. Предназначен для блокировки беспричинного страха, тревоги и невралгических расстройств.

Уменьшить проявление бреда и психоза препарат не в силах.

Показания и противопоказания к применению

Рекомендовано принимать нейролептики при следующих неврологических и психологических расстройствах:

  • шизофрения;
  • невралгия;
  • психоз;
  • биполярное расстройство;
  • депрессия;
  • тревога, паника, беспокойство.

Противопоказания:

  • индивидуальная непереносимость препаратов данной группы;
  • наличие глаукомы;
  • неполноценная работа печени и/или почек;
  • беременность и активный период лактации;
  • хронические сердечные заболевания;
  • кома;
  • лихорадка.

Побочные эффекты и передозировка

Побочные действия нейролептиков проявляются в следующем:

  • представляет из себя повышение мышечного тонуса, но при этом у пациента наблюдается замедление движений и прочих ответный реакций;
  • нарушения работы эндокринной системы;
  • излишняя сонливость;
  • изменения стандартного аппетита и массы тела (увеличение либо уменьшение данных показателей).

При передозировке нейролептиками развиваются , падает артериальное давление, наступает сонливость, заторможенность, не исключено коматозное состояние с угнетением дыхательной функции. В этом случае проводят симптоматическое лечение с возможным подключением пациента к ИВЛ.

Атипичные нейролептики

К типичным нейролептикам относятся препараты довольно широкого спектра действия, которые способны влиять на структуру головного мозга, отвечающие за выработку адреналина и дофамина. Впервые типичные нейролептики были использованы в 50-хх годах и обладали следующими эффектами:

  • снятие различного генеза;
  • успокоительное;
  • снотворное (в малых дозах).

Атипичные нейролептики появились в начале 70-хх годов и были характерны тем, что имели намного меньше побочных эффектов чем типичные антипсихотики.

Атипики оказывают следующее воздействие:

  • антипсихотическое действие;
  • положительное воздействие при неврозах;
  • улучшение когнитивных функций;
  • снотворное;
  • уменьшение рецидивов;
  • повышение выработки пролактина;
  • борьба с ожирением и нарушением пищеварения.

Самые популярные атипичные нейролептики нового поколения, которые практически не оказывают побочных действий:

Что пользуется популярностью сегодня?

ТОП-10 самых популярных антипсихотиков на данное время:

Также многие ищут нейролептики, которые отпускаются без рецептов, они немногочисленные, но все же есть:

  • Этаперазин;
  • Палиперидон;

Обзор врача

На сегодняшний день лечение психических расстройств невозможно представить без нейролептиков, так как они оказывают необходимый лекарственный эффект (успокоительный, расслабляющий и тому подобное).

Также хочется отметить, что не стоит боятся того, что подобные препараты негативно скажутся на мозговой деятельности, так как эти времена прошли ведь, на смену типичным нейролептикам пришли атипичные, нового поколения, которые легко применяются и не имеют побочных эффектов.

Алина Улахлы, невролог,30 лет

Нейролептики (также известные как антипсихотики или сильные транквилизаторы) – класс психиатрических препаратов, используемых, прежде всего, для контролирования психоза (включая бред, галлюцинации и нарушения мышления), в частности, при и , и все чаще используются для контроля непсихотических расстройств (код АТХ N05A). Слово «нейролептик» происходит от греческого слова «νεῦρον» (нейрон, нерв) и «λῆψις» («захват»). Нейролептики первого поколения, известные как типичные антипсихотики, были открыты в 1950-х годах. Большинство препаратов второго поколения, известных как атипичные антипсихотические препараты, были разработаны совсем недавно, хотя первый атипичный нейролептик, клозапин, был открыт в 1950-х годах и представлен в клинической практике в 1970-х годах. Оба поколения нейролептиков, как правило, блокируют рецепторы в допаминовых путях мозга, но, как правило, атипичные нейролептики также действуют на серотониновые рецепторы. Нейролептики являются более эффективными, чем плацебо, в лечении симптомов психоза, однако некоторые пациенты не отвечают на лечение полностью или хотя бы частично. Использование нейролептиков связано со значительными побочными эффектами, в первую очередь, двигательными расстройствами и увеличением веса.

Медицинское применение

Нейролептики чаще всего используются по следующим показаниям:

Нейролептики используются для лечения деменции или бессонницы, только если другие методы лечения не помогли. Они используются для лечения детей только в том случае, если другие методы лечения оказались неэффективными или если ребенок страдает психозом.

Шизофрения

Антипсихотические препараты являются ключевым компонентом лечения шизофрении, рекомендуемым Национальным институтом здравоохранения и клинического мастерства (NICE), Американской психиатрической ассоциацией и Британским обществом психофармакологии. Основной эффект лечения нейролептиками состоит в снижении так называемых «позитивных» симптомов болезни, в том числе бреда и галлюцинаций. Существует смешанные данные в поддержку значительного влияния антипсихотических препаратов на негативные симптомы (например, апатию, отсутствие эмоциональных аффектов и отсутствие интереса к социальным взаимодействиям) или на когнитивные симптомы (неупорядоченное мышление, снижение способности планировать и выполнять задачи) шизофрении. В целом, эффективность антипсихотиков в уменьшении положительных и отрицательных симптомов, как представляется, возрастает при увеличении тяжести исходных симптомов. Применение антипсихотических препаратов при лечении шизофрении включает в себя профилактику пациентов с симптомами, указывающими на повышенный риск развития психоза, лечение первого эпизода психоза, поддерживающую терапию и лечение повторяющихся эпизодов острого психоза.

Предотвращение психоза и улучшение симптоматики

Для оценки пациентов с ранними симптомами психоза используются линии тестов, такие как PACE (личная оценка и кризисная оценка) и COPS (критерии продромальных синдромов), измеряющих психотические симптомы низкого уровня, и другие тесты, сосредоточенные на когнитивных нарушениях (основные симптомы). В сочетании с информацией о семейной истории, эти тесты могут определить пациентов из группы «высокого риска», имеющих 20-40% риск прогрессирования заболевания до развёрнутого психоза в течение 2 лет. Этим пациентам часто выписывают низкие дозы антипсихотических препаратов с целью снижения симптомов и предотвращения прогрессирования заболевания до развёрнутого психоза. Несмотря на в целом положительное влияние нейролептиков на уменьшение симптомов, клинические испытания, проведенные на сегодняшний день, предоставляют мало доказательств того, что раннее использование антипсихотических препаратов, по отдельности или в сочетании с когнитивно-поведенческой терапией, обеспечивает улучшенные долгосрочные результаты у пациентов с продромальными симптомами.

Первый приступ психоза

NICE рекомендует всех лиц, проявляющий первый эпизод развернутого психоза, лечить при помощи антипсихотических препаратов и когнитивно-поведенческой терапии (КПТ). NICE рекомендует предупреждать пациентов, предпочитающих только КПТ о том, что комбинированное лечение является более эффективным. Диагностику шизофрении обычно не осуществляют при первом приступе психоза, поскольку до 25% пациентов, обратившимся за помощью после первого эпизода психоза, в конечном итоге, диагностируются биполярным расстройством. Цели лечения таких пациентов включают снижение симптомов и потенциальное улучшение долгосрочных результатов лечения. Рандомизированные клинические испытания показали эффективность антипсихотических препаратов в достижении первой цели, при этом нейролептики первого и второго поколения демонстрируют равную эффективность. Данные о том, что раннее начало лечения оказывает благоприятное воздействие на долгосрочные результаты лечения, являются спорными.

Периодические психотические эпизоды

Плацебо-контролируемые исследования антипсихотических препаратов первого и второго поколения последовательно демонстрируют превосходство активного препарата по сравнению с плацебо в подавлении психотических симптомов. Большой мета-анализ 38 исследований антипсихотических препаратов при острых психотических эпизодах шизофрении показал величину эффекта около 0.5. Почти не наблюдается разницы в эффективности среди утвержденных антипсихотических препаратов, включая препараты и первого, и второго поколения. Эффективность таких препаратов является субоптимальной. У нескольких пациентов удалось добиться полного исчезновения симптомов. Частота ответа, рассчитываемая с использованием различных показателей уменьшения симптомов, оказалась низкой. Интерпретация данных осложняется высоким уровнем реакции на плацебо и селективными публикациями результатов клинических испытаний .

Поддерживающая терапия

Большинство пациентов, проходящих лечение нейролептиками, демонстрируют ответ в течение 4 недель. Целями продолжения лечения являются поддержание подавления симптомов, предотвращение рецидивов, улучшение качества жизни, а также участие в психосоциальной терапии. Поддерживающая терапия с антипсихотическими препаратами явно превосходит плацебо в предотвращении рецидивов, но связана с такими побочными эффектами, как увеличение веса, двигательные расстройства и высокой частотой выбывания участников из исследования. 3-годичное испытание лиц, получающих поддерживающую терапию после острого психотического эпизода обнаружило, что у 33% наблюдалось длительное снижение симптомов, 13% достигли ремиссии, и только 27% сообщили об удовлетворительном качестве жизни. Эффект профилактики рецидивов по долгосрочным результатам является неопределенным, а исторические исследования показывают небольшое различие в долгосрочных результатах до и после введения антипсихотических препаратов. Важной задачей в области использования антипсихотических препаратов для профилактики рецидива является низкий показатель соблюдения. Несмотря на относительно высокий уровень побочных эффектов, связанных с этими препаратами, некоторые доказательства, в том числе высокий отсев участников в группе плацебо по сравнению с группами лечения в рандомизированных клинических испытаниях, показывают, что большинство пациентов, которые прекращают лечение, делают это из-за неоптимальной эффективности.

Биполярное расстройство

Нейролептики часто используются в сочетании со стабилизаторами настроения, такими как /вальпроат, в качестве терапии первой линии для лечения маниакальных и смешанных эпизодов, связанных с биполярным расстройством. Причиной использования этой комбинации является терапевтическая задержка действия вышеупомянутых стабилизаторов настроения (терапевтические эффекты вальпроата, как правило, наблюдаются по истечении пяти дней после начала лечения, а лития – не менее чем через неделю) и сравнительно быстрые антиманиакальные эффекты антипсихотических препаратов. Нейролептики продемонстрировали эффективность при использовании в одиночку при острых маниакальных/смешанных эпизодах. Также было обнаружено, что три атипичных нейролептика (луразидон, оланзапин и кветиапин) обладают эффективностью при лечении биполярной депрессии при монотерапии. Только оланзапин и кветиапин показали эффективность в отношении широкого спектра профилактического действия (т.е. в отношении всех трех типов эпизодов – маниакального, смешанного и депрессивного) у пациентов с биполярным расстройством. Недавний Кокрановский обзор также показал, что оланзапин имеет менее благоприятное соотношение риск / польза, чем литий в качестве поддерживающей терапии биполярного расстройства . Американская психиатрическая ассоциация и Национальный институт здравоохранения и совершенства медицинской помощи Великобритании рекомендуют нейролептики для управления острыми психотическими эпизодами при шизофрении или биполярном расстройстве, а также в качестве долгосрочного поддерживающего лечения для снижения вероятности дальнейших эпизодов. Они утверждают, что ответ на любой нейролептик может быть разным, таким образом, необходимо проводить испытания в этом направлении, а также что более низкие дозы должны быть более предпочтительными в тех случаях, когда это возможно. В ряде исследований наблюдались уровни соблюдения режимов приема антипсихотических препаратов и было обнаружено, что прекращение их приема у пациентов связано с более высокими показателями рецидива, в том числе с госпитализацией.

Слабоумие

В качестве оценки основной причины заболевания до назначения антипсихотических препаратов требуется провести тестирование на симптомы слабоумия. При применении в случае слабоумия в пожилом возрасте, нейролептики показали умеренную эффективность по сравнению с плацебо в контролировании агрессии или психоза и достаточно большое количество серьезных побочных эффектов. Таким образом, нейролептики не рекомендуют использовать регулярно для лечения деменции с агрессией или психозом, однако их можно рассматривать в качестве варианта в некоторых случаях при наличии сильного стресса или опасности причинения физического вреда другим людям. Психосоциальные методы лечения могут уменьшить необходимость использования антипсихотических препаратов.

Однополярная депрессия

Ряд атипичных антипсихотических препаратов обладает некоторыми преимуществами при использовании их в дополнение к другим методам лечения при клинической депрессии. Арипипразол, и оланзапин (при использовании в сочетании с ) получили одобрение от Американского управления по безопасности продуктов питания и медикаментов (FDA) по этому показанию. Их использование, однако, связано с повышенным риском побочных эффектов.

Другие показания

Кроме указанных выше показаний, нейролептики могут быть использованы для лечения , расстройства личности, и беспокойства у пациентов с деменцией. Данные, однако, не поддерживают использование атипичных нейролептиков в случае расстройств пищевого поведения или расстройства личности. Рисперидон может быть полезным для лечения обсессивно-компульсивного расстройства. Использование низких доз антипсихотических препаратов от бессонницы, несмотря на распространенность такой практики, не рекомендуется, поскольку имеется мало доказательств их пользы и риск побочных эффектов. Низкие дозы нейролептиков также могут использоваться для лечения импульсных поведенческих и когнитивно-перцептивных симптомов пограничного расстройства личности. У детей, нейролептики могут использоваться в случаях расстройств социального поведения, расстройств настроения и общего расстройства психологического развития или умственной отсталости. Нейролептики редко рекомендуются для лечения синдрома Туретта, потому что, несмотря на их эффективность, эти препараты имеют массу побочных эффектов. Аналогичная ситуация касается расстройств аутистического спектра. Большая часть данных, касающаяся использования антипсихотических препаратов не по прямому назначению (например, при деменции, ОКР, посттравматическом стрессовом расстройстве, расстройстве личности, синдроме Туретта) имеют недостаточное научное обоснование, чтобы поддержать такое использование, тем более при наличии надежных доказательств об увеличении рисков инсульта, конвульсий, значительного увеличения веса, седативного эффекта и желудочно-кишечных проблем. Британский обзор нелицензионного использования нейролептиков у детей и подростков показал схожие выводы и опасения. Опрос детей с расстройствами развития обнаружил, что 16,5% пациентов принимали антипсихотические препараты, чаще всего – при раздражительности, агрессии и волнении. Рисперидон был одобрен FDA США для лечения раздражительности у аутичных детей и подростков. Агрессивное вызывающее поведение у взрослых с интеллектуальной инвалидностью часто также лечится с применением антипсихотических препаратов, несмотря на отсутствие доказательной базы такого использования. Недавнее рандомизированное контролируемое исследование, однако, не обнаружило никакой пользы такого лечения по сравнению с плацебо. В исследовании не рекомендовалось использование антипсихотических препаратов в качестве приемлемого постоянного метода лечения.

Типичные и атипичные нейролептики

Неясно, имеют ли атипичные антипсихотические препараты (второго поколения) преимущества по сравнению с нейролептиками первого поколения. Амисульприд, оланзапин, рисперидон и клозапин могут быть более эффективными, однако они также имеют более сильные побочные эффекты. Типичные и атипичные нейролептики имеют равные показатели отсева и частоту рецидивов при использовании от низких до умеренных доз. Клозапин является эффективным методом лечения для пациентов, плохо реагирующих на другие препараты («резистентная к лечению» шизофрения), однако клозапин имеет потенциально серьезный побочный эффект в виде агранулоцитоза (снижение количества белых клеток крови) у менее чем 4 % людей. Из-за предвзятости в исследовании, точность сравнения атипичных нейролептиков является проблемой. В 2005 году государственный орган США, Национальный институт психического здоровья, опубликовал результаты крупного независимого исследования (проект CATIE). Ни один из изученных атипичных нейролептиков (рисперидон, кветиапин и зипрасидон) не показал преимущества перед типичным нейролептиком перфеназином по используемым методам тестирования, при этом эти препараты вызывали не меньше побочных эффектов, чем типичный антипсихотик перфеназин, хотя большее количество пациентов прекратили прием перфеназина вследствие экстрапирамидных эффектов по сравнению с атипичными антипсихотическими средствами (8% против 2- 4%). Что касается соблюдения пациентами инструкций по приему исследуемого препарата, между двумя типами нейролептиков не было обнаружено особенных различий. Многие исследователи сомневаются в целесообразности назначения атипичных нейролептиков в качестве препаратов первой линии, а некоторые даже ставят под сомнение различие между двумя классами нейролептиков. Другие исследователи указывают на значительно более высокий риск развития поздней дискинезии и экстрапирамидных симптомов при приеме типичных нейролептиков и только по этой причине рекомендуют атипичные препараты в качестве средств первой линии лечения, несмотря на больший риск развития метаболических побочных эффектов. Правительственная организация Великобритании NICE недавно пересмотрела свои рекомендации, которые были в пользу атипичных нейролептиков, заявив, что выбор должен быть индивидуальным, основанным на конкретном профиле препарата и предпочтениях пациента.

Побочные эффекты

Одновременно не следует принимать больше одного антипсихотического препарата, за исключением необычных обстоятельств из-за увеличения количества и силы побочных эффектов препаратов. Общие (≥ 1% и до 50% случаев для большинства антипсихотических препаратов) побочные эффекты антипсихотических препаратов включают:

    Заторможенность (особенно часто при приеме клозапина, оланзапина, кветиапина, аминазина и зотепина)

    Головные боли

    Головокружение

  • Беспокойство

    Экстрапирамидные побочные эффекты (особенно часто встречается при приеме антипсихотических препаратов первого поколения), включая:

    Акатизию - чувство внутреннего беспокойства.

    Дистонию

    Паркинсонизм

    Гиперпролактинемия (редко при приеме клозапина, кветиапина и арипипразола), которая может привести к:

    Галакторее – необычной секреции грудного молока.

    Гинекомастии

    Сексуальной дисфункции (у обоих полов)

    Остеопорозу

    Ортостатическая гипотензия

    Увеличение веса (особенно при приеме клозапина, оланзапина, кветиапина и зотепина)

    Антихолинергические побочные эффекты (при приеме оланзапина, клозапина, и, менее вероятно, рисперидона), такие как:

    Нечёткое зрение

    Сухость во рту (хотя также может произойти слюнотечение)

    Снижение потоотделение

    Поздняя дискинезия чаще наблюдается у пациентов, принимающих высокоактивные нейролептики первого поколения, такие как галоперидол, и наблюдаются, в основном, после хронического, а не кратковременного, лечения. Она характеризуется медленными, повторяющимися, неконтролируемыми и бесцельными движениями, чаще всего, лица, губ, ног или туловища, которые, как правило, являются резистентными к лечению и часто необратимыми. Частота ПД составляет около 5% в год при использования антипсихотических препаратов (независимо от используемого препарата).

Редкие/необычные (<1% случаев для большинства антипсихотических препаратов) побочные эффекты антипсихотических препаратов включают:

    Увеличение веса в результате антагонизма гистаминовым H1 и серотониновым 5-HT2C рецепторам и, возможно, за счет взаимодействия с другими нейрохимическими путями в центральной нервной системе

    Злокачественный нейролептический синдром – потенциально смертельно опасное состояние, характеризующееся:

    Вегетативной нестабильностью, которая может проявляться тахикардией, тошнотой, рвотой, потоотделением и т.д.

    Гипертермией – повышением температуры тела.

    Изменением психического статуса (спутанность сознания, галлюцинации, кома и т.д.)

    Ригидностью мышц

    Лабораторными аномалиями (например, повышенный уровень креатинин киназы, снижение уровня железа в плазме, электролитные нарушения и т.д.)

    Панкреатит

    Увеличение QT интервала, наиболее заметное у пациентов, принимающих амисульприд, пимозид, сертиндолом, тиоридазин и зипразидон

    Судороги, которые особенно часто наблюдаются у пациентов при приеме аминазина и клозапина.

    Тромбоэмболия

    Инфаркт миокарда

  • Желудочковая тахикардия типа «пируэт»

Некоторые исследования показали снижение продолжительности жизни, связанное с использованием антипсихотических препаратов. Нейролептики могут также увеличить риск ранней смерти у лиц с деменцией. Нейролептики, как правило, ухудшают симптомы заболевания у людей, страдающих деперсонализационным расстройством. Антипсихотическая полипрагмазия (прием двух или более нейролептиков одновременно) является обычной практикой, но не основывается на фактических данных и не рекомендуется, и имеются инициативы по ограничению такого использования. Кроме того, использование чрезмерно высоких доз (часто в результате полипрагмазии) продолжается, несмотря на клинические руководства и данные, свидетельствующие о том, что такое применение обычно не является более эффективным, но, как правило, связано с большим вредом для пациента.

Другое

При шизофрении, с течением времени, наблюдается потеря серого вещества головного мозга и другие структурные изменения. Мета-анализ последствий лечения антипсихотическими препаратами при потере серого вещества и структурных изменениях демонстрирует противоречивые выводы. Мета-анализ 2012 года показал, что у пациентов, получавших антипсихотические препараты первого поколения, наблюдается большая потеря серого вещества по сравнению с теми, кого лечили атипичными нейролептиками второго поколения. В качестве одного из возможных объяснений был предложен защитный эффект атипичных нейролептиков. Второй мета-анализ показал, что лечение антипсихотическими препаратами может быть связано с усилением потери серого вещества. Скрытые, длительные формы акатизии часто не замечаются или принимаются за пост-психотическую депрессию, в частности, при отсутствии экстрапирамидального аспекта, который психиатры ожидают при поиске признаков акатизии.

Прекращение приема

Симптомы абстиненции от антипсихотических препаратов могут возникнуть при уменьшении дозировки и при прекращении употребления. Симптомы абстинентного синдрома могут включать в себя тошноту, рвоту, анорексию, диарею, ринорею, потоотделение, миалгию, парестезии, беспокойство, возбуждение и бессонницу. Психологические симптомы синдрома могут включать в себя психоз, и могут быть ошибочно приняты за рецидив основного заболевания. Улучшение контроля абстинентного синдрома может улучшить шансы людей на благоприятное прекращение приема нейролептиков. Во время абстиненции от нейролептика симптомы поздней дискинезии могут уменьшиться или же сохраняться. Симптомы абстинентного синдрома могут возникать при переключении пациента с одного антипсихотического средства на другое (предположительно, из-за разницы в эффективности препаратов и активности рецепторов). Такие симптомы могут включать в себя холинергические эффекты и двигательные синдромы, включая дискинезии. Эти побочные эффекты более вероятны при быстрой смене антипсихотических средств, таким образом, постепенное переключение с приема одного антипсихотического препарата на другой сводит к минимуму эти эффекты абстиненции. Британский Национальный Формуляр рекомендует постепенное прекращение приема при прекращении лечения антипсихотическими препаратами, чтобы избежать острого абстинентного синдрома или быстрого рецидива. Процесс поперечного титрования включает постепенное увеличение дозы нового лекарства при постепенном уменьшении дозы старого препарата.

Механизм действия

Все антипсихотические препараты, как правило, блокируют D2 рецепторы в дофаминовом пути головного мозга. Это означает, что дофамин, высвобождаемый в этих путях, будет оказывать меньший эффект. Превышение выпуска дофамина в мезолимбическом пути было связано с психотическими переживаниями. Также было доказано, что снижение выпуска дофамина в префронтальной коре головного мозга, а также избыток дофамина во всех других путях, также были связаны с психотическими переживаниями, вызванными ненормальным функционированием дофаминергической системы у пациентов, страдающих шизофренией или биполярным расстройством. Различные нейролептики, такие как галоперидол и хлорпромазин, подавляют дофамин на его путях, обеспечивая нормальное функционирование рецепторов дофамина. Помимо антагонистических эффектов на дофамин, антипсихотические средства (в частности, атипичные нейролептики) также антагонизируют с 5-НТ 2А рецепторами. Различные аллели 5-HT2A рецептора были связаны с развитием шизофрении и других психозов, в том числе депрессии. Имеются данные о более высоких концентрациях 5-HT2A рецепторов в корковых и подкорковых областях, в частности, в правом хвостатом ядре. Агонистами этих же самых рецепторов являются психоделики, что объясняет взаимосвязь между психоделическими наркотиками и шизофренией. Типичные нейролептики не являются особенно селективными, они также блокируют дофаминовые рецепторы на мезокортикальном пути, тубероинфундибулярном пути и нигростриарном пути. Блокирование рецепторов D2 на этих других путях, предположительно, производит некоторые нежелательные побочные эффекты типичных нейролептиков. Они обычно классифицируются по спектру от низкой до высокой активности, при этом активностью называют способность препарата связываться с дофаминовыми рецепторами, а не эффективность препарата. Активные дозы высокоактивных нейролептиков, таких как галоперидол, составляют от нескольких миллиграммов и вызывают меньше сонливости и успокаивающего эффекта, чем низкоактивные антипсихотики, такие как хлорпромазин и тиоридазин, активные дозы которых составляют сотни миллиграммов. Последний имеет более выраженную антихолинергическую и антигистаминную активность, что может противодействовать побочным эффектам, связанным с дофамином. Атипичные антипсихотические препараты оказывают аналогичный блокирующий эффект на D2-рецепторы, однако, большинство из них также действует на серотониновые рецепторы, особенно на 5-HT2A и 5-НТ2С рецепторы. И клозапин, и кветиапин обладают связыванием, достаточно долгим для того, чтобы вызвать антипсихотическое действие, но недостаточно долгим, чтобы вызвать экстрапирамидные побочные эффекты и гиперсекрецию пролактина. Антагонизм 5-НТ 2А увеличивает дофаминергическую активность на нигростриатном пути, что приводит к понижению экстрапирамидных побочных эффектов среди атипичных нейролептиков.

История

Оригинальные антипсихотические препараты, в значительной степени, были открыты случайно, после чего были проведены тесты на их эффективность. Первый нейролептик, аминазин, был разработан в качестве средства для хирургического наркоза. Впервые он был использован в психиатрии благодаря своему мощному успокоительному эффекту; в то время препарат считали средством для временной «фармакологической лоботомии». Лоботомия в то время использовалась для лечения многих поведенческих расстройств, в том числе психозов, хотя её побочным эффектом было заметное снижение поведенческого и психического функционирования всех видов. Тем не менее, было доказано, что аминазин уменьшает последствия психоза в более эффективно, чем лоботомия, даже несмотря на сильные седативные эффекты. Лежащая в основе его действия нейрохимия была с тех пор подробно изучена, после чего были открыты последующие антипсихотические препараты. Открытие психоактивных эффектов аминазина в 1952 году привело к значительному уменьшению использования таких методов, как механическое удерживание психически больного, уединение и седация, для контроля пациентов, а также привело к дальнейшим исследованиям, благодаря чему были открыты , транквилизаторы и большинство других препаратов, используемых в настоящее время для контроля психических заболеваний. В 1952 году Анри Лабори описал аминазин как препарат, вызывающий лишь безразличие пациента (непсихотического, неманиакального) к тому, что происходит вокруг. Жан Дилэй и Пьер Деникер описали его как средство для контроля мании или психотического возбуждения. Дилэй утверждал, что открыл средство для лечения тревожного возбуждения, пригодное для всех людей, а команда Деникера утверждала, что обнаружила средство для лечения психотических заболеваний. До 1970-х годов в психиатрии наблюдались споры в отношении наиболее подходящего термина для описания новых лекарств. В конце 1950-х годов наиболее широко применялся термин был «нейролептики», а затем «большие транквилизаторы», после чего - «транквилизаторы». Первое письменно засвидетельствованное применение термина «транквилизатор» датируется началом девятнадцатого века. В 1953 году Фредерик Ф. Йонкман, химик из швейцарской компании Cibapharmaceutical, впервые использовал термин «транквилизатор» для того, чтобы дифференцировать резерпин от седативных средств старого поколения. слово «нейролептик» произошло от греческого: «νεῦρον» (нейрон, первоначально означало «жилы», но сегодня имеются в виду нервы) и «λαμβάνω» (lambanō, что означает «завладевать»). Таким образом, слово обозначает «брать нервы под контроль». Это может относиться к общим побочным эффектам нейролептиков, таким как снижение активности в целом, а также вялость и нарушение контроля движений. Несмотря на то, что эти эффекты неприятны, а в некоторых случаях вредны, в свое время они, наряду с акатизией, считались надежным признаком того, что препарат работает. Термин «атараксия» был придуман неврологом Говардом Фабингом и классиком Алистером Кэмероном для описания наблюдаемого эффекта психического безразличия и отрешенности у пациентов, получавших хлорпромазин. Этот термин происходит от греческого прилагательного «ἀτάρακτος» (ataraktos), что означает «не нарушенный, не возбужденный, без путаницы, устойчивый, спокойный». В использовании терминов «транквилизатор» и «атарактик», врачи различали «большие транквилизаторы» или «большие атарактики», препараты, используемые для лечения психозов, и «малые транквилизаторы» или «малые атарактики», используемые для лечения неврозов. Будучи популярными в 1950-х годах, эти термины редко используются сегодня. В настоящее время от них отказались в пользу термина «нейролептики» (антипсихотические препараты), который обозначает желаемые эффекты препарата. Сегодня, термин «малый транквилизатор» может относиться к анксиолитическим и / или снотворным средствам, таких как и , которые имеют некоторые антипсихотические свойства и рекомендуются для параллельного использования с антипсихотическими препаратами и полезны при бессоннице или наркотическом психозе. Они являются мощными седативными средствами (и имеют потенциал для развития привыкания). Нейролептики можно разделить на две группы: типичные нейролептики (препараты первого поколения) и атипичные антипсихотические препараты (нейролептики второго поколения). Типичные нейролептики классифицируются в соответствии с их химической структурой, в то время как атипичные нейролептики классифицируются в соответствии с их фармакологическими свойствами. Они включают в себя антагонисты серотонина-дофамина, нейролептики, ориентированные на воздействие на множество рецепторов, (MARTA) и частичные агонисты допамина, которые часто относят к категории атипичных нейролептиков.

Общество и культура

Продажи

Нейролептики когда-то были одними из наиболее продаваемых и прибыльных препаратов. Например, в 2008 году продажи нейролептиков по всему миру составили $ 22 млрд. К 2003 году в США, по оценкам, нейролептики получали 3,21 млн пациентов, что оценивается в общую сумму в $ 2820000000. Более 2/3 рецептов было выписано на новые, более дорогие, атипичные нейролептики, за продажи каждого из которых в среднем было получено $ 164 в год, по сравнению с $ 40 за продажи нейролептиков старого поколения. К 2008 году объем продаж в США достиг $ 14,6 миллиардов, таким образом, нейролептики стали самым продаваемым классом препаратов в США.

Составы

Нейролептики иногда применяют в ходе обязательного психиатрического лечения в стационаре (больнице) или амбулатории. Они могут применяться перорально или, в некоторых случаях, в виде инъекций пролонгированного действия (депо) в ягодичную или дельтовидную мышцу.

Полемика

Особые группы пациентов

Лицам с деменцией, которые демонстрируют поведенческие и психологические симптомы, не следует принимать нейролептики до того, пока не будут опробованы другие методы лечения. Прием нейролептиков увеличивает риск цереброваскулярных эффектов, паркинсонизма или экстрапирамидных симптомов, седативный эффект, спутанность сознания и другие когнитивные неблагоприятные эффекты, вызывает увеличение веса, и увеличение смертности у этой группы пациентов. Врачи и попечители лиц с деменцией должны попытаться лечить симптомы, включая волнение, агрессию, апатию, тревогу, депрессию, раздражительность и психоза, с использованием альтернативных методов лечения.

Список нейролептиков

Список использованной литературы:

Finkel R, Clark MA, Cubeddu LX (2009). Pharmacology (4th ed.). Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins. p. 151. ISBN 9780781771559.

Goikolea JM, Colom F, Torres I, Capapey J, Valentí M, Undurraga J, Grande I, Sanchez-Moreno J, Vieta E (2013). «Lower rate of depressive switch following antimanic treatment with second-generation antipsychotics versus haloperidol». J Affect Disord 144 (3): 191–8. doi:10.1016/j.jad.2012.07.038. PMID 23089129.

«American Psychiatric Association Five Things Physicians and Patients Should Question». Choosing Wisely. Retrieved 23 September 2013.

Toshi A. Furukawa, Stephen Z. Levine, Shiro Tanaka, Yair Goldberg, Myrto Samara, John M. Davis, Andrea Cipriani & Stefan Leucht (November 2014). «Initial Severity of Schizophrenia and Efficacy of Antipsychotics: Participant-Level Meta-analysis of 6 Placebo-Controlled Studies». JAMA psychiatry 72: 14. doi:10.1001/jamapsychiatry.2014.2127. PMID 25372935.

Leucht S, Arbter D, Engel RR, Kissling W, Davis JM (April 2009). «How effective are second-generation antipsychotic drugs? A meta-analysis of placebo-controlled trials». Mol. Psychiatry 14 (4): 429–47. doi:10.1038/sj.mp.4002136. PMID 18180760.

Нейролептики представляют собой большую группу медикаментов, используемых в терапии психических расстройств. Врачи часто называют их антипсихотиками, поскольку наибольшая ценность препаратов заключается в борьбе с психозом. Многие нейролептики имеют большое количество противопоказаний, поэтому их можно применять только по назначению врача.

Классификация

Все нейролептики классифицируют на 2 группы:

Типичные нейролептики отличаются более сильным антипсихотическим действием, но при этом могут вызывать нежелательные эффекты. Такие лекарственные средства действуют только на позитивные симптомы . Они могут существенно нарушить качество жизни пациента, вызвать депрессию, ухудшить когнитивные функции.


Нейролептики – это большая группа медикаментов, используемых в терапии психических расстройств

Атипичные нейролептики обладают достаточно выраженным антипсихотическим действием. Они практически не вызывают адрено- и холинолитические эффекты, оказывают лечебное действие на позитивные и негативные симптомы . Атипичные нейролептики лучше переносятся пациентами, улучшают их эмоциональное состояние, когнитивные функции и качество жизни. Кроме того, они могут использоваться при лечении детей.

В зависимости от клинического воздействия нейролептики делят на 3 вида:

  • антипсихотические;
  • седативные;
  • стимулирующие.

По длительности воздействия антипсихотики делят на препараты с кратковременным эффектом и лекарства пролонгированного действия.

Типичные нейролептики

Первым препаратом нейролептического действия является Аминазин. Он обладает общим антипсихотическим эффектом и используется для лечения бредовых и галлюцинаторных расстройств. При длительном приеме способен вызывать депрессии и паркинсоноподобные нарушения.

Пациентам с невротическими и тревожными расстройствами, также при фобическом синдроме назначают типичный нейролептик Пропазин. Он оказывает седативное и противотревожное действие. В отличие от Аминазина, Пропазин бесполезен при галлюцинациях и бредовых расстройствах.

Более выраженным противотревожным действием обладает Тизерцин. Его применяют для терапии аффективно-бредовых расстройств и . В малых дозах он оказывает снотворный эффект.


Обратите внимание! Большинство типичных нейролептиков выпускают в форме таблеток и растворе для внутримышечного введения. Максимальная суточная дозировка для перорального использования – 300 мг.

Атипичные нейролептики

В 1968 году впервые был синтезирован препарат атипичной структуры Сульпирид. Его применяют для лечения синдрома Брике, ипохондрических и сенестопатических синдромов. Препарат эффективен при серьезных поведенческих расстройствах у детей старше 6 лет, особенно при аутичном синдроме.

Если у пациента диагностированы галлюцинаторно-бредовое расстройство, то ему назначают атипичный нейролептик Солиан. Он схож по действию с Сульпиридом, эффективен для лечения апатических проявлений и состояний с гипобулией.

Наиболее популярным атипичным нейролептиком считается препарат Рисперидон. Его назначают пациентам с психозом, симптомами галлюцинаторно-бредовых расстройств, навязчивых состояний.

Довольно часто при кататонических синдромах применяют препарат Клозапин. Он оказывает седативное действие и, в отличие от Аминазина, не вызывает депрессий.


Рисперидон назначают пациентам с психозом, симптомами галлюцинаторно-бредовых расстройств, навязчивых состояний

Показания

Нейролептики имеют следующие показания к применению:

  • психоз;
  • шизофрения;
  • депрессивное состояние;
  • биполярное расстройство;
  • повышенное чувство тревоги;
  • беспокойство и паника.

Антипсихотики назначают при хронической бессоннице, фобиях, перепадах настроения и галлюцинациях.

Механизм действия

Нейролептики появились сравнительно недавно. До их открытия в психиатрии специалисты использовали ядовитые и наркотические растения, вводили внутривенно бромиды, применяли коматозную терапию. В 50-х годах XX столетия пациентам с психозами стали назначать препараты. Спустя несколько лет появились нейролептики первого поколения. Такие лекарственные средства отличаются следующими фармакологические эффекты:

  1. Способствуют снижению температуры тела.
  2. Обеспечивают противорвотное действие.
  3. Оказывают седативное влияние.
  4. Обладают транквилизирующим действием.
  5. Нормализуют поведение человека.
  6. Уменьшают вегетативные реакции.
  7. Оказывают гипотензивное действие.
  8. Усиливают действие алкоголя, наркотических анальгетиков, снотворных средств и транквилизаторов.

Механизм действия препаратов направлен на снижение скорости передачи импульсов головного мозга. Они угнетают вещество дофамин, которое передает импульсы в некоторых мозговых клетках. Большинство нейролептиков быстро разрушаются и легко выводят из организма.


В 50-х годах XX столетия пациентам с психозами стали назначать препараты

Довольно часто врачи назначают пролонгированные препараты. Они способны оказывать лечебное действие длительностью до 30 дней. К таким препаратам относятся Галоперидола деканоат и Клопиксол-депо. Преимуществом пролонгированных средств является удобство в применении, однако они являются типичными нейролептиками, поэтому по безопасности уступают большинству атипичных антипсихотиков.

Противопоказания

Противопоказаны нейролептики в таких случаях:

  • индивидуальная непереносимость;
  • нарушение деятельности печени или почек;
  • наличие ;
  • беременность и лактационный период;
  • хронические сердечные патологии;
  • лихорадка;
  • кома.

Побочные эффекты

Вероятность появления побочных эффектов зависит от нескольких факторов:

  • используемая дозировка;
  • возраст пациента;
  • его состояние здоровья;
  • взаимодействие нейролептики с другими препаратами, которые принимает пациент.

Нейролептики могут вызывать ряд побочных действий:

  • повышенная сонливость;
  • нейролептический синдром;
  • нарушение аппетита;
  • повышение или уменьшение массы тела.

При нейролептическом синдроме пациента может беспокоить легкое головокружение, слабость, сонливость и сухость во рту. После проявления признаков человек впадает в сон и может находится в состоянии дрема более 24 часов. Разбудить его при этом очень просто, однако он опять погружается в сон. При злокачественном нейролептическом синдроме могут возникнуть дополнительные симптомы:

  • сужение зрачков;
  • снижение температуры тела;
  • побледнение кожных покровов;
  • тремор в конечностях;
  • внезапный приступ беспокойства;
  • нарушение координации движений.

Нередко врачи отмечают судороги и расстройства дыхательной системы, что обусловлено негативным влиянием Аминазина.


Обратите внимание! Для выведения препарата из организма потребуется промывание желудка. Его следует проводить как можно быстрее, чтобы не возникли проблемы с желудочно-кишечным трактом. Затем специалист назначает кислородотерапию.

Применение нейролептиков

Прием нейролептиков может осуществляться следующим образом:

  1. Быстрый метод. Дозировка доводится до оптимальной на протяжении 1-2 дней, затем остается неизменной до конца курса лечения.
  2. Медленное наращивание. Лечащий врач увеличивает дозу препарата постепенно. После она держится на оптимальном уровне весь терапевтический период.
  3. Зигзагообразный метод. Пациент принимает лекарственное средство высокими дозировками, затем резко уменьшает, а после снова повышает. Таким образом длится весь курс лечения.
  4. Лечение медикаментов с перерывами в 5-6 дней.
  5. Шоковая терапия. Пациент принимает препарат 2 раза в неделю в очень больших дозировках. В результате терапии организм испытывает химиошок, а психозы исчезают.
  6. Альтернирующий метод. Схема подразумевает прием различных психотропных препаратов.
  1. Бензодиазепины. В сочетании с антипсихотиками могут вызвать угнетение дыхания.
  2. Антигистаминные препараты. Приводят к сбою к центральной нервной системы.
  3. Инсулин и противодиабетические препараты снижают эффективность антипсихотиков.
  4. Тетрациклины. Повышают риск поражения печени токсинами.

Нейролептики в среднем принимают 6 недель. В некоторых случаях для достижения стойкого положительного результата может потребоваться более продолжительная терапия. У отдельных пациентов лечение длится всю жизнь с непродолжительными перерывами.

Отмена препаратов

После прекращения лечения антипсихотиками состояние пациента может ухудшиться. Синдром отмены нейролептиков проявляется практически сразу. Он длится до 14 дней. Для облегчения состояния пациента врач может перевести его с нейролептиков на транквилизаторы. Кроме того, он назначает витамины группы B.

Нейролептики, отпускаемые без рецептов

Купить в аптеке без рецепта врача можно следующие нейролептики:

  • Арипризол;
  • Оланзапин;
  • Сердолект;
  • Хлопротиксен;
  • Этаперазин.

Нейролептики нового поколения без побочных действий

Наиболее эффективными и безопасными являются атипичные нейролептики нового поколения. В эту группу входят:

  • Бетамакс;
  • Депрал;
  • Зелдокс;
  • Клозапин;
  • Лаквель;
  • Лимипранил;
  • Просульпин;
  • Солиан;
  • Сертиндол и другие.

Современные нейролептики обладают успокоительным и снотворным эффектом, уменьшают , проясняют мыслительный процесс и снимают напряжение мышц.


Нейролептики в среднем принимают 6 недель

Топ-5 лучших антипсихотиков

В список самых популярных нейролептиков входят такие препараты:

  • Абилифай;
  • Кветиапин;
  • Левомепромазин;
  • Флуфеназин;
  • Флюанксол.

Абилифай

Активным компонентом в Абилифай выступает арипипразол. Препарат имеет следующие показания:

  • острые приступы шизофрении;
  • шизофрения любого вида;
  • острые маниакальные нарушения.

Противопоказан Абилифай пациентам младше 18 лет и людям с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.

Кветиапин

Считается наиболее безопасным атипичным нейролептиком. Препарат назначают для лечения шизофрении и маниакальных эпизодов при биополярных расстройствах. В отличие от других антипсихотиков, Кветиапин не вызывает антихолинергических побочных действий и гиперпролактинемию. Побочные эффекты могут возникать только при передозировке. К ним относятся головокружение, сонливость и депрессия.

Левомепромазин

Обладает противотревожным эффектом и является более мощным средством в отличие от Аминазина. Препарат назначают при психомоторном возбуждении, параноидно-галлюцинаторных синдромах и для комплексной терапии пациентам с и олигофренией.

Флуфеназин

Представляет собой один из лучших нейролептиков, который снимает раздражительность и оказывает существенное психоактивирующее действие. Препарат назначают при неврозах и галлюцинаторных расстройствах. Его вводят в ягодичную мышцу в дозировке 12,5 мг или 0,5 мл взрослым пациентам и 6,25 или 0,25 мл людям пожилого возраста.

Нюанс! Флуфеназин запрещено сочетать с другими седативными лекарствами, алкоголем и наркотическими анальгетиками.

Флюанксол

Оказывает анксиолитическое и антипсихотическое действие. Применяется для лечения психозов, нарушения мышления и галлюцинаций. Кроме того, Флюанксол назначают при синдроме . Препарат ослабляет вторичные расстройства настроения, облегчает социальную адаптацию и повышает коммуникабельность пациентов.

При лечении нейролептиками пациент должен соблюдать несколько простых правил:

  1. Не превышать указанную врачом дозировку и кратность приема лекарства.
  2. Отказаться от всех алкогольных напитков.
  3. Полноценно питаться, внести в рацион продукты, обогащенные белком и витаминами.
  4. Отказаться от управления автомобилем и прочими механизмами, поскольку антипсихотики замедляют скорость реакции.
  5. Пить достаточное количество жидкости, при этом ограничить потребление кофе и крепкого чая.
  6. Заниматься по утрам гимнастикой.
  7. При появлении нежелательных реакций сразу обратиться за помощью к врачу.