Дексаметазон компресс инструкция по применению. Для чего назначают Дексаметазон? Дексаметазон в ветеринарии

«Дексаметазон» относят к препаратам, которые могут в некоторых случаях спасти жизнь. Такое гормональное средство эффективно справляется с анафилактической реакцией, бронхоспазмом, токсическим шоком и многими другими опасными состояниями. Не все знают, когда его назначают детям, в какой форме применяют, какие побочные реакции он может вызвать в детском возрасте и какие могут быть последствия превышения его дозировки.

Форма выпуска

«Дексаметазон» выпускают в таких формах.

Таблетки

Они небольшого размера, круглой плоской формы и зачастую белого цвета. В одной упаковке их содержится 10 , 20 штук или больше .

Глазные капли

Они представлены пластиковыми флаконами по 5 , 10 мл бесцветного прозрачного раствора.

Ампулы с раствором для уколов в мышцу или вену

Одна ампула такого лекарства содержит 1-2 мл прозрачного раствора, который зачастую бесцветный, но может быть и немного желтоватым. Одна коробка включает 5 или 10 ампул.

Состав

Главный компонент любой формы лекарства представлен дексаметазоном в виде фосфата натрия. Это соединение содержится в 1 мл раствора для уколов в дозе 4 мг, а в одной таблетке – в количестве 500 мкг (0,5 мг). Концентрация такого вещества в глазных каплях составляет 0,1%, что соответствует 1 мг на 1 мл раствора.

В растворе для уколов помимо активного соединения есть стерильная вода, гидрофосфат натрия, эдетат динатрия и глицерол. Глазные капли включают такие дополнительные ингредиенты, как хлорид бензалкония, эдетат динатрия, вода, декагидрат тетраборат натрия и борная кислота. Вспомогательными добавками таблетированной формы являются лактоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, повидон, тальк и стеарат магния.

Принцип действия

Показания

Инъекции «Дексаметазона» внутримышечно или внутривенно назначаются в острых случаях или в ситуациях, когда прием внутрь невозможен. В других случаях применяют таблетированную форму.

Препарат эффективен:

• При анафилактическом шоке или другой тяжелой аллергии.
• При отеке головного мозга, причиной которого бывает травма, а также операция, менингит, опухолевый процесс и другие факторы.
• При недостаточности коры надпочечников.
• При токсическом, ожоговом или травматическом шоке.
• При тяжелом бронхоспазме или астматическом статусе.
• При ревматических или системных заболеваниях.

• При тяжелых формах дерматозов.
• При болезни Крона или язвенном колите.
• При гемолитической анемии и других болезнях крови.
• При гломерулонефрите.
• При тяжелых инфекциях.
• При лейкемии и других новообразованиях.

Инъекционную форму также можно использовать местно, например, вводить в патологическое образование мягких тканей, в сустав или в ткани глаз. Для экстренного снижения температуры тела используется литическая смесь с «Дексаметазоном» , компонентами которой выступают «Анальгин» и «Димедрол » .

Глазные капли применяют при кератите, конъюнктивите, ирите, увеите и других заболеваниях органа зрения. Ингаляции с «Дексаметазоном» назначаются врачами при обструктивном бронхите, лающем кашле, ложном крупе (стенозе гортани). Препарат заливают в небулайзер вместе с физраствором и проводят процедуру в течение 5-10 минут.

С какого возраста разрешено принимать?

Если к применению «Дексаметазона» есть серьезные показания, такой медикамент может быть назначен в любом возрасте, даже 10-месячному или годовалому ребенку. При этом лечение таким гормональным средством должно быть лишь под медицинским наблюдением (как детей до года, так и ребенка постарше). Давать препарат детям без назначения врача недопустимо.

Противопоказания

Любая форма «Дексаметазона» не применяется при повышенной чувствительности к веществам в ее составе. Препарат противопоказан при острой вирусной, грибковой или бактериальной инфекции. Глазные капли нельзя применять при повреждении целостности роговицы.

Уколы и таблетки не назначают при вакцинации (при использовании живых вакцин) и при синдроме Иценко-Кушинга. Инъекции запрещены при серьезных проблемах с гемостазом, а таблетки из-за содержания лактозы не назначают при нарушениях углеводного обмена.

Осторожности в назначении препарата требуют пациенты с артериальной гипертензией, туберкулезом, почечной недостаточностью, эпилепсией, язвенной болезнью, гипотиреозом, печеночной недостаточностью и некоторыми другими патологиями. Если у ребенка есть какая-то хроническая болезнь, вопрос о назначении «Дексаметазона» должен решаться специалистом в индивидуальном порядке.

Побочные действия

Лечение «Дексаметазоном» может провоцировать:

• Катаракту или глаукому.
• Нарушения работы сердца - например, брадикардию, сердечную недостаточность или экстрасистолию.
• Увеличение массы тела, гипергликемию, задержку воды и другие обменные нарушения.
• Повышение давления крови.
• Слабость или атрофию мышц.
• Психические нарушения.
• Замедление заживления ран, истончение кожи, появление растяжек и акне.
• Снижение уровня лимфоцитов, эозинофилов, тромбоцитов или моноцитов.

Кроме того, на лекарство может возникать местная реакция - например, жжение во время укола или покраснение кожи после инъекции. Если же отменить препарат резко, это приведет к развитию синдрома отмены, проявляющегося снижением давления крови, тошнотой, головной болью и другими отрицательными симптомами.

Инструкция по использованию

Дозировку препарата в каждом случае подбирают индивидуально, учитывая тип болезни, переносимость гормонального лечения, реакцию пациента на терапию и другие факторы. Для детей дозу необходимо рассчитать по массе тела. Нередко делают расчет по площади поверхности тела. Определив суточное количество «Дексаметазона», его делят на 3-4 приема, определяя так разовую дозу медикамента.

Дексаметазон – один из жизненно необходимых лекарственных препаратов. Он включен в список подобных фармацевтических средств Всемирной организацией здравоохранения. Дексаметазон может проникать в мозг, нервную систему, оказывать центральное действие на организм. Это свойство и его лечебные эффекты (иммунодепрессивный, противовоспалительный) делают лекарственное средство в некоторых ситуациях – незаменимым.

Фармакологическая группа

Лекарственная группа препарата: глюкокортикостероид. Синтетический гормон, производное 9-фтор-преднизолона.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Попадая в кровь, дексаметазон минует защитные гематоэнцефалический, плацентарный и иные барьеры органов и тканей (гистогематические барьеры). Эта способность проникать всюду позволяет дексаметазону воздействовать даже на мозг: снимать отеки мозга. Возникают отеки в экстремальных ситуациях: при кровоизлияниях, травмах, опухолях.

Высокая концентрация препарата в крови обеспечивается связью действующего вещества с белком крови – транскортином. Это – транспортный белок кортикостероидов. Транскортин доставляет лечебное средство повсюду, увлекая его с током крови.
Метаболизируется лекарство в печени, выводится – почками. Незначительная часть выводится кишечником (10%). При грудном вскармливании небольшой вывод идет с молоком.

Имеет направленное действие на кору надпочечников: угнетает их функцию. Надпочечники находятся под воздействием дексаметазона долго: период полувыведения его длится до 72 ч. Все это время функция эндокринного органа угнетена. Нужно это для лечебного эффекта: купируется избыточное продуцирование секреции гормонов, вызывающих патологические реакции.
Влияет дексаметазон и на функции гипофиза, ингибируя (замедляя) продуцирование гормонов (результат подобного действия – обратим).

Лекарство контролирует практически все обменные процессы, изменяя их.

Обмен белков. Ускоряется катаболизм (распад на простые составляющие) белка. Это вызывает накопление глюкозы в «депо» – печени, лимфе. В крови падает содержание глюкозы, иногда критически – до гипогликемии.

При отдаче глюкозы печенью в кровь происходит стимуляция поджелудочной. Она усиленно продуцирует инсулин, утилизирует глюкозу. Возникают «скачки» содержания последней в крови.

Необходимо контролировать показатель глюкозы в крови. Особенно важно – страдающим диабетом, у них сахарная кривая часто дает пики вверх или вниз.

Липидный обмен. Он изменяется не в лучшую для организма сторону. Синтез жирового вещества организуется так, что жир перемещается в абдоминальную область. Возникает ожирение по «яблочному», опасному возрастанием вероятности сосудистых катастроф (инфарктов, инсультов), типу. Количество холестерина в крови значительно превышает норму.

Механизм лечебного действия

Лекарство имеет не лучшее влияние на обменные процессы. Для чего тогда назначают дексаметазон? Даже на фоне некоторого отрицательного действия дексаметазон – мощный противовоспалительный препарат. Он инициирует ряд сложных химических процессов, приводящих к усилению защиты клеточных мембран, работает на клеточном уровне. Уменьшает проницаемость капилляров. Блокирует воспалительный процесс на любом этапе.

Подавляя иммунный ответ, препарат купирует аллергические реакции. Останавливает отеки слизистых, замедляет образование соединительных тканей. В итоге восстанавливается нарушенное дыхание, предупреждается формирование рубцовых изменений органов.

Блокировка гистамина тоже останавливает патологические аллергические реакции.

Форма выпуска

Препарат выпускается в четырех формах:

1. Таблетки, содержание действующего вещества – дексаметазона – в них 0,5 мг;
2. Глазные капли – в миллилитре 1 мг препарата;
3. Глазная мазь – тюбики 2,5 г;
4. Ампулы для инъекций – 4 мг дексаметазона на миллилитр содержимого ампулы.

се формы лекарства содержат стабилизирующие и облегчающие транспортировку к очагу патологии и усвоение препарата добавки, консерванты для сохранности. Упаковки от различных производителей выглядят по-разному (фото).

Цена на дексаметазон в аптеках страны колеблется:

1. Таблетки – 16 – 38 руб. за 10 шт. дозировка 0,5 мг;
2. Инъекционные растворы – 141 – 209 руб. за 25 ампул, дозировка 4 мл;
3. Капли глазные – 46 – 70 руб. за флакон–капельницу, 10 мл;
4. Мазь глазная – 100 –140 руб. тюбик.

Лекарство ценное по действию, сама стоимость дексаметазона невелика. Продажа по рецепту. В рецепте на латинском лекарственное средство дексаметазон именуют так: Dexamethasone.

Препарат дексаметазон числится в РЛС – официальном реестре лекарственных средств.

Показания к применению

Нервная система – регулятор всего организма, а действует дексаметазон именно через нее

Системное действие препарата обусловило широкий спектр применения этого лекарства. Применяют его при многих болезнях.

В список болезненных состояний, при которых необходим Дексаметазон, входят:

• Эндокринные нарушения – проблемы надпочечников, щитовидной железы, андрогенитальный синдром;
• Аутоиммунные дисфункции;
• Нарушения дыхательной функции;
• Шоковые жизнеугрожающие состояния;
• Заболевания крови;
• Неспецифический язвенный колит;
• Острая фаза экземы;
• Сывороточная болезнь;
• Дефекты соединительной ткани;
• Агранулоцитоз;
• Болезнь Аддисона-Бирмера;
• Пемфигус;
• Гипоплазия кроветворения;
• Офтальмологические болезни;
• Деформирующие суставные заболевания – бурсит, артроз, остеохондроз;
• Миозит;
• Туберкулез;
• Гельминтозы с поражением органов;
• Обострение бронхиальной астмы;
• Менингит;
• Черепно-мозговая травма;
• Злокачественные опухоли;
• Тяжелые инфекции.

Способы применения

Внутреннее употребление. Интегральный путь поступления лекарства: перорально – через ЖКТ. Перорально употребляют таблетированные формы. Обычно назначаются после снятия острых состояний, при которых дексаметазон вводится внутримышечно или внутривенно – от 8 мг действующего вещества в растворе для инъекций. В дальнейшем врач предписывает прием таблеток.

Средняя суточная доза приема внутрь обычно – 15 мг. Занимается корректировкой доз лечащий врач.

Инъекции

Инъекции Дексаметазона вводятся внутримышечно или внутривенно.

Внутривенные инъекции раствора дексаметазона подразделяются на струйные (медленно из шприца в вену) и капельные – в капельницах. В критических ситуациях, когда велик риск для жизни пациента, предпочтительно внутривенное введение дексаметазона. Препарат сразу оказывается в крови, обеспечивается быстродействие.

Если известна переносимость лекарства, и человек знает симптомы приближающегося опасного состояния, из которого выводит его именно этот препарат, врач выписывает дексаметазон в ампулах. Больной обучается постановке внутримышечных инъекций, имеет препарат при себе. Так можно спасти жизнь самому, если врач далеко, а временной отсчет идет – на минуты.
Знать для этого, как минимум, нужно – как колоть дексаметазон себе или нуждающемуся в инъекции человеку.

Если ситуация тяжелая и скорая помощь необходима: требуется внутривенное введение. Но сделать укол до приезда специализированной бригады все равно нужно - бездействие опасно!

Понадобятся:

• Шприц;
• Ампула дексаметазона (или несколько);
• Стерильные салфетки (можно вату и спиртосодержащий раствор – для дезинфекции места укола).

Самостоятельно удобнее произвести укол в бедренную мышцу. Алгоритм:

1. Человек лежит, лучше – сидит, если позволяет состояние.
2. Открывает (отламывает) верхнюю часть ампулы.
3. Вскрывает упаковку шприца, собирает его или, если он изначально в сборе, снимает колпачок с иглы.
4. Введя иглу в ампулу, набирает, оттягивая на себя шток шприца, содержимое ее в шприц.
5. Подняв его вертикально, удаляет пузырьки воздуха: «сгоняет» воздух, нажав на шток вверх.
6. Захватив мышцу бедра левой рукой, вводит в нее иглу. Глубина зависит от величины иглы, если иголка небольшая – по самую канюлю вводится.
7. Медленно вводит лекарство в мышцу.
8. Извлекает иглу быстрым движением (так болезненность меньше ощущается).
9. Протирает место инъекции дезинфицирующей салфеткой или смоченной в спирте ваткой.
10. Зная, как колоть спасительный дексаметазон внутримышечно, человек получает дополнительную возможность выжить, помочь себе немедленно, когда это нужно.

Капельно раствор вводят только медработники. При необходимости – в условиях стационара. Инъекционное применение лекарства ограничивается обычно тремя днями. Затем пациент переводится на поддерживающее лечение таблетированными формами с постепенным снижением дозировки – до полной отмены.

Дексаметазон применяют и для ингаляций, обязательно соблюдая инструкцию по применению. Болезни органов дыхания иногда требуют именно такого, экстренного, подхода. Ингаляционно препарат доставляется локально – именно в дыхательные пути, к «пункту назначения».

Для ингаляций берут тот же раствор, что предназначен для инъекций.

Процедура показана при отеках слизистой бронхов, аллергических воспалениях и сильных воспалительных процессах другой природы.

Ингаляциями дексаметазона лечат:

• Туберкулез легких;
• Ларингит;
• Кашель аллергический и сопутствующий другим болезням дыхательных органов;
• Фарингит;
• Остаточные проявления пневмонии;
• Бронхиальную астму;
• Болезни дыхательной системы грибковой этиологии;
• Бронхоэктатическую болезнь;
• Муковисцидоз;
• Удушье от отека гортани (ложный круп).

Имеются противопоказания. Ингаляции не проводят при:

Беременным и кормящим от ингаляций дексаметазона лучше воздержаться.

Проведение ингаляции:

1. Важна дозировка: взрослым – одна ампула на процедуру, детям – половина (соответственно: 1 и 0,5 мл). В тяжелых случаях врач может повысить дозу и провести ингаляцию лично, контролируя состояние пациента. Если ампулы содержат по 2 мл лекарства, отмерять нужное количество удобно стерильным шприцем.
2. Гормон – средство сильнодействующее, ингаляцией вводят разведенное вещество. Это – страховка от побочных эффектов и удобство применения. Ввести ингаляционно 0,5 мл любого вещества – почти нереально.
3. Разводят лекарство в шесть раз – физраствором.
4. Количество жидкости в разведенном виде невелико, но современные небулайзеры могут распылять и ничтожно малое.
5. Ингаляцию проводить по инструкции небулайзера. Дышать спокойно, неглубоко: при глубоком дыхании вероятность побочных эффектов возрастает.
6. Не нагружать физически организм до и после ингаляции дексаметазоном. Нагрузкой считать даже прием пищи.

Сама процедура займет всего десять или меньше минут.
Важно соблюдать правила, тогда риск неприятностей почти отсутствует. Но не исключен.

Возможные побочные эффекты от ингаляций:

• Бронхоспазм;
• Иссушение слизистых, раздражение их, как следствие – кашель;
• Передозировка или гипервентиляция (глубокое дыхание) способны вызвать отек слизистых, головокружение, тахикардию, покраснение лица нечеткость зрения, замутненное сознание.

Все эти реакции очень редки. Просто надо не паниковать. Обычно ингаляция проходит успешно.
Курс лечения от трех дней до недели.

Для чего применяют Дексаметазон

По перечню заболеваний в показаниях – видно, как сильно и многообразно действие препарата.

Суставные болезни

Воспалительные заболевания суставов, протекающие с острой болью лечат коротким курсом дексаметазона, вводя его инъекциями прямо в сустав. Свойства препарата позволяют быстро купировать боль и снять воспаление.

Если воспалительный процесс вошел в стадию, когда обычными НПВП остановить его не удается, болевые ощущения нестерпимо мучительны, к лечению простатита подключают гормоны.

Мощный и эффективный дексаметазон за три дня окажет достаточное для смягчения болезни действие.

На больший срок при простатите назначать препарат такого сильного действия – нецелесообразно. Он подавляет иммунные реакции, а для исцеления от простатита нужны иммуномодуляторы, стимуляция иммунитета. Возникает конфликт противодействия. Длить его нельзя. Возрастает при длительном применении дексаметазона и риск побочных действий. Особенно опасен сбой обменных процессов.

Но краткий, трехдневный, прием гормонального лекарства поможет снять воспаление и болевой синдром. Это важно и психологически, и для успешного лечения простатита.

Астматический статус

Положительное действие гормона дексаметазона на слизистые бронхов, предупреждение или ликвидация отеков гарантированно улучшает состояние пациента, помогает справиться с астмой, снимает обострение в короткие сроки. Исчезает опасность удушья, урежаются и ослабевают приступы. Перестает накапливаться закупоривающая бронхи слизь.

Иммунодепрессивное и противовоспалительные свойства препарата нашли применение в исцелении глазных недугов аллергической этиологии. Глазными каплями лечат кератоконъюнктивиты, кератиты, воспалительные процессы конъюнктивы, ириты, возникшие на почве аллергии. Одновременно снимается воспаление и устраняется его причина.

Одна капля продолжает действовать после закапывания – 8 часов. Все это время раствор лечит воспалившийся глаз, нормализует процессы обмена в очаге патологии.

Черепно-мозговая травма

В такой ситуации не исключен отек мозга, остановить и ликвидировать его – жизненно важно. Глюкокортикостероиду это по силам.

Инфекционные болезни

Если антибиотики не способны справиться, организм теряет силу. Медицина подключает «тяжелую артиллерию» – гормоны. Ненадолго, но эффект проявиться успеет. Организм при такой поддержке с инфекцией справится.

Анафилактический шок

Та же аллергическая реакция, но жизнеугрожающая, протекающая бурно, быстро, требующая немедленной помощи. Антиаллергическое действие препарата спасительно в этой ситуации.

Кора надпочечников в норме продуцирует глюкокортикостероид, регулирующий многие процессы в организме. Когда выработка гормона нарушена, человек болеет.

Дексаметазон – синтетический гормон, идентичный тому, что должны вырабатывать надпочечники.

Введение его при нарушенной работе последних стабилизирует самочувствие пациента.

Болезни щитовидной железы

Препарат действует на гипофиз, а через него – опосредованно – на щитовидную железу. Она уменьшает повышенную секрецию тиреотропного гормона.

Дексаметазон или Преднизолон

Когда выбирают Дексаметазон или , стоит учесть разницу дозировки. По глюкокортикоидной активности преднизолон отстает, и намного: в семь раз. Разовая доза первого в уколах – 4 мг, а преднизолона – до 80 мг. Решить, что из лекарств лучше: преднизолон или дексаметазон, в каждой конкретной ситуации должен врач. Пациенты разные, может быть разной и переносимость, сопутствующие заболевания.

Дексаметазон сильней по воздействию, курс лечения им возможен только недолгий. Тогда лечебное действие дексаметазона успеет проявиться, а риск побочных эффектов – минимален.

Преднизолон можно дольше применять, но он слабей по действию.

Проба с Дексаметазоном

Что дает дексаметазоновая проба. В применении препарата есть такое понятие: проба. Исследование проводится при подозрении на патологические отклонения в работе коры надпочечников. Это важный эндокринный орган, продуцирующий гормоны. Когда происходят сбои, здоровье человека сильно страдает.

В организме человека любого пола эндокринная система производит секрецию гормонов мужского (андрогенов) и женского (эстрогенов) типа. Нормальный гомеостаз предусматривает определенное соотношение тех и других. Мужчинам для здоровья важно преобладание андрогенов, женщинам – эстрогенов.

Равновесие обеспечивается эндокринными органами репродуктивной системы у каждого пола по отдельности. Но эти же гормоны контролируются корой надпочечников. Для проверки работы, состояния здоровья этого важного эндокринного органа и проводят пробу с дексаметазоном.

В норме этот гормон корой надпочечников секретируется. Гомеостаз – контролер строго определенного количества секрета.
Задача пробы: установить количество продуцируемого надпочечниками кортизола.

Первоначально пациент обнаруживает неполадки в самочувствии, болезненные симптомы и отклонения. Вероятны – такие:

• Формирование у женщин внешних признаков, характерных для мужчин (оволосение мужского типа, огрубление голоса, резкие черты лица, даже характер становится жестче);
• Задержка или нетипичные признаки полового созревания, проблемы репродуктивного характера;
• Симптомы новообразований репродуктивной системы.

Обратившись к специалисту, человек получает назначение сдать анализы. Необходимость проведения пробы с дексаметазоном устанавливается по данным анализа мочи. Если анализ показал, что в суточной моче повышено содержание 17-кетостероидов, вероятна патология надпочечников и не только.

Дополнительным исследованием гормонов суточной мочи может быть проверка содержания оксикортикостероидов или анализ 17-ОКС. Он покажет количество всех метаболитов стероидных гормонов, не только кортизола. Цель та же – проверить функцию надпочечников.

Если эти анализы выявили отклонения, целесообразно провести пробу с дексаметазоном. Эта манипуляция информативна в отношении:

• Этиологии гиперандрогении (повышенной секреции андрогенов);
• Диагностики опухолей коры надпочечников, влияющих на секрецию гормонов;
• Выявление гиперплазии (разрастания по типу новообразований) надпочечников;
• Диагностики гиперкортицизма – длительного патологического влияния переизбытка гормонов коры надпочечников на организм (болезнь Иценко - Кушинга).

С помощью пробы также выявляют: опухолевые процессы гипофиза, яичников, кисты репродуктивных органов.

Диагностируются и иные нарушения: расшифровку показаний проводит прошедший специализацию врач

Как проводится проба

Процедуру делают стационарно. Она несложна и не сильно нагрузочна для организма. Но важны точность соблюдения и медицинский контроль. Проводится и неоднократный забор крови, чего самостоятельно пациент в домашних условиях выполнить не сможет.

Госпитализация недолгая, волноваться не следует. Спокойствие важно и для правильной диагностики: стрессовые состояния изменяют гормональный фон.

Накануне проведения обследования отменяют болеутоляющие средства: они могут влиять на данные пробы. Лечащему врачу надо знать все, принимаемые пациентом, препараты. Чтобы учесть влияние их на полученные данные, если лекарства эти способны искажать результат.

Врачи проконтролируют и дозу препарата, и время между очередными приемами лекарства. Нарушений допускать нельзя, чтобы результат вышел достоверным.

Различают малую и большую диагностические пробы с дексаметазоном.

1. Утром натощак – забор венозной крови. В ней будет определен исходный уровень кортизола. Кровь берут в 8 часов.
2. Затем начинается прием дексаметазона. Каждые шесть часов – таблетка. И так – двое суток.
3. Третье утро – очередной забор крови. Время, как и в предыдущий, первый, день – 8 утра.
4. Сравнивается уровень кортизола в обоих образцах.

Большая проба:

1. Начало аналогично – забор крови утром.
2. Таблетки принимаются только две, но однократно, в 23 часа того же дня.
3. Утром в 8 – сдача крови.

Первый метод достоверен до 100%, второй – до 95%. Если кортизола стало вдвое меньше – результат пробы положителен. Отсутствие изменений трактуется, как отрицательная проба. Как поступать дальше, решать врачу.

В основу проведения пробы взята способность дексаметазона угнетать секрецию кортикотропина. Кора надпочечников снижает продуцирование гормонов: функция зависима от кортикотропина. Но если гормоны выделяет опухоль, она продолжает секрецию их: гипофиз не контролирует деятельность опухоли.

Если лекарство в инъекционном виде экстренно вводится для спасения жизни, игнорируются все вероятные побочные эффекты. Берется во внимание только одно абсолютное противопоказание: непереносимость препарата. Когда ситуация не так драматична, и препарат назначается курсом, следует учесть и другие противопоказания:

• Открытая форма туберкулеза;
• Ожирение;
• Сахарный диабет, включая скрытое (латентное) протекание;
• Декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Гиперхолестеринемия;
• Опоясывающий лишай;
• СПИД;
• Изъязвления любого отдела ЖКТ;
• Болезнь Иценко-Кушинга;
• Заболевания щитовидной железы;
• Недостаточность любого органа в тяжелой степени.

Есть противопоказания для инъекций в суставы:

• Чрезмерная кровоточивость;
• Перелом костной ткани в суставе;
• Инфекции в суставе;
• Оперированные суставы.

Побочные действия

Гормоны всегда использовать следует с осторожностью. Даже синтетические, они глубоко внедряются в системы, управляющие организмом. Берут это управление на себя. Необходимо виртуозно владеть техникой гормонального лечения, чтобы уменьшить до минимума вероятность и выраженность проявления побочных действий. У дексаметазона, и при соблюдении инструкций по применению, немало побочных эффектов после инъекций, таблеток, даже после ингаляций:

1. Обменные нарушения – гипокалиемия, распад белков, булимия, набор лишнего веса.
2. Сердечно-сосудистая система – аритмия, тромбозы, гипертензия, дистрофия миокарда, сердечная недостаточность, брадикардия, асистолия (внезапная остановка сердца).
3. Система пищеварения – гастрит, панкреатит, язвенный колит, кишечные кровотечения, рвота, тошнота.
4. Опорно-двигательная система – миастения, миопатия, дистрофия мышц, остеопороз, слабость позвоночного столба, склонность к переломам.
5. Эндокринная система – сахарный диабет, в том числе – скрытая форма, абдоминальное ожирение, надпочечниковая недостаточность, гипертензия, нарушение менструального цикла.
6. Органы зрения – повышение глазного давления, катаракта.
7. Нервная система – головная боль, психозы, головокружения, судороги, высокое внутричерепное давление, быстрая утомляемость.
8. Угнетение иммунитета – частые инфекционные болезни.



Лекарственное взаимодействие

Некоторые лекарства усиливают либо ослабляют эффект дексаметазона.

Ослабляют:

• Эфедрин;
• Фенобарбитал;
• Фенитоин;
• Рифампицин;
• Антацидные средства.

Гормоны действуют по-разному. Контрацептивы (гормональные) дают эффект наложения: действие дексаметазона усиливается.
Сердечные гликозиды в присутствии препарата могут спровоцировать аритмию.

Диуретики, принимаемые одновременно, выводят калий в большем количестве, возможна калиевая недостаточность. Это ослабляет сердце.

Кумарины ведут себя непредсказуемо: могут действовать сильнее, могут – ослабевать.

Диакарб и другие ингибиторы карбоангидразы (влияющие на почки, мочегонные препараты) могут привести к усилению вывода из организма калия, удерживая натрий. В результате: отеки, недостаточность калия.

Парацетомол сам по себе – удар по печени, а в паре с дексаметазоном – двойной.

НПВП в таком тандеме не щадят ЖКТ, повреждая его отделы до кровотечений. Их лечебное действие одновременно – снижается.

Во время лечения анаболики желательно исключить: сочетание вызовет отеки, может вызвать избыточное оволосение (гирсутизм).

Нейролептики способствуют формированию катаракты.

Амфотерицин В – сочетание его с дексаметазоном чревато сердечной недостаточностью.

Живые вакцины – угнетенная иммунная система не справится, заболеваемость инфекциями увеличится.

Препараты натрия – отеки, повышение АД.

Особые указания

Препарат может вызвать нарушения развития формирующегося плода у беременных. Применять его нежелательно, риск велик. Иногда беременным дексаметазон назначают – по жизненным показаниям. Новорожденному впоследствии потребуется интенсивное лечение.

Не применять во время вскармливания грудью. Если это необходимо матери, ребенка надо перевести на питание адаптированными смесями.

Прием препарата часто влияет на концентрацию внимания. Работы, связанные с необходимостью повышенного сосредоточения, в период лечения проводить не следует.

Если принимающий дексаметазон контактировал с больным герпетическим заболеванием (ветрянкой, опоясывающим лишаем) – ему необходимы иммуноглобулины. Иммунитет, подавленный препаратом, нужно поддержать.

Не стоит применять дексаметазон перед или после прививок: он нейтрализует их действие. Может даже спровоцировать вирусные инфекции на фоне угнетенного иммунитета.

Проходящий серьезное гормональное лечение человек понимает, что нарушение здоровья – не шуточное. Порой понимание это так угнетает, что ему хочется в качестве «антидепрессанта» принять некоторое количество спиртного. Закономерно возникает вопрос: можно ли?

Каждое из этих веществ, принятое по отдельности, искажает обычные процессы и внутренние реакции организма. Сочетание их даст непредсказуемые, незапланированные результаты.

Вольно или невольно часть пациентов испытывало эти непредсказуемости.

Ни одна не порадовала. Перекрестные реакции дают до четырех десятков негативных побочных эффектов. Среди них:

• Неукротимая диарея;
• Внезапная потеря или сильное снижение зрения;
• «Острый живот» – боли в животе, желудке, рвотный рефлекс, тошнота;
• Место введения инъекции становится интенсивно болезненным: там сталкиваются два несовместимых вещества – лекарство и алкоголь;
• Кожа тела, особенно область грудной клетки, реагирует на «взрывную смесь» высыпанием крупных красных пятен;
• Пищеварительный тракт поражается язвами;
• Кожа лица становится угревато-сальной.

Организмы индивидуальны, всех неприятностей предугадать нельзя. Положительного влияния замечено не было.

Если человек зависим от алкоголя, принимать дексаметазон ему нельзя, нужно скорректировать назначение препаратов. Самостоятельно этого не сделать, нужно признаваться, рассказать врачу о проблеме.

Аналоги

У дексаметазона есть аналоги – лекарства с этим же действующим веществом. Есть и препараты, действующие аналогично, но имеющие иной состав. Понятия эти нужно различать уже потому, что у второй группы будут иные показания, противопоказания, возможны другие побочные эффекты и прочие нюансы применения.

Абсолютные аналоги Дексаметазона:

• Дексаметазона натрия фосфат;
• Веро-Дексаметазон;
• Дексафар;
• Дексаметазон-Ферей;
• Декдан;

Помимо этих существуют еще с десяток аналогов, различающихся названиями и ценами, но действующее вещество у всех – дексаметазон. И свойства, соответственно от исходного препарата ничем не отличимы.

Препараты с аналогичным действующим веществом:

• Берликорт;
• Будесони;
• Гидрокортизо;
• Декортин Триамциноло;
• Будесони;
• Гидрокортизо;
• Преднизолон.

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 4 мг/мл, 1 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество - натрия дексаметазона фосфат (эквивалентно дексаметазону фосфату) 4.37 мг (4.00 мг),

в спомогательные вещества : креатинин, натрия цитрат, динатрия эдетат дигидрат, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или слабо-коричневого цвета раствор

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды.

Дексаметазон.

Код АТХ H02AB02

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дексаметазона фосфат относится к длительно действующим глюкокортикостероидам. После внутримышечного введения быстро абсорбируется из места инъекции и с током крови распределяется в тканях. С белками плазмы крови связывается около 80% препарата. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры. Максимальная концентрация дексаметазона в ликворе наблюдается через 4 ч после внутривенного введения и составляет 15-20% от концентрации в плазме крови. После внутривенного введения специфическое действие проявляется через 2 ч и длится на протяжении 6-24 ч. Дексаметазон метаболизируется в печени значительно медленнее кортизона. Период полувыведения (Т1\\2) из плазмы крови – около 3-4.5 ч. Около 80% введенного дексаметазона элиминируется почками в виде глюкуронида на протяжении 24 ч.

Фармакодинамика

Синтетический глюкокортикоидный препарат. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью. Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Эти эффекты связаны с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; угнетением активности циклооксигеназы (преимущественно ЦОГ-2) и синтеза простагландинов; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных). Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-I, II, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Основное влияние на обмен веществ связано с катаболизмом белков, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями. Препарат подавляет активность витамина D, что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения из организма. Дексаметазон подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично – синтез эндогенных глюкокортикоидов. Особенностью действия препарата является значительное угнетение функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности.

Показания к применению

Шок различного генеза (анафилактический, посттравматический, послеопе-рационный, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.)

Отёк головного мозга (при опухолях головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургических операциях, кровоизлиянии в мозг, менингитах, энцефалитах, лучевых поражениях)

Астматический статус

Тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции)

Острая гемолитическая анемия

Тромбоцитопения

Агранулоцитоз

Острая лимфобластная лейкемия

Тяжелые инфекционные заболевания (в комбинации с антибиотиками)

Острая недостаточность коры надпочечников

Заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, бурсит, тендовагинит, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз)

Ревматоидные заболевания

Коллагенозы

Дексаметазон, раствор для инъекций, 4 мг/мл, используется при острых и неотложных состояниях, при которых парентеральное введение является жизненно необходимым. Препарат предназначен для кратковременного применения по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на терапию. Препарат вводят внутримышечно, внутривенно медленно струйно или капельно, возможно также периартикулярное или внутрисуставное введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы или раствор Рингера.

Взрослым внутривенно , внутримышечно вводят от 4 до 20 мг 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. При острых опасных для жизни ситуациях могут быть необходимы высокие дозировки. Продолжительность парентерального применения составляет 3-4 суток, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата. При достижении эффекта дозу снижают на протяжении нескольких дней до достижения поддерживающей дозы (в среднем 3-6 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания) или до прекращения лечения при непрерывном наблюдении за пациентом. Быстрое внутривенное введение массивных доз глюкокортикоидов может вызывать сердечно-сосудистый коллапс: инъекцию производят медленно, в течение нескольких минут.

Отек мозга (взрослым): начальная доза 8-16 мг внутривенно, в последующем 5 мг внутривенно или внутримышечно через каждые 6 часов до достижения удовлетворительного результата. При хирургических операциях на головной мозг эти дозировки могут быть необходимы еще несколько дней после операции. После этого дозировка должна постепенно уменьшаться. Непрерывное лечение может противодействовать повышению внутричерепного давления, связанному с опухолью мозга.

Детям назначают внутримышечно . Доза препарата обычно составляет от 0.2 мг/кг до 0.4 мг/кг в сутки. Лечение должно быть сведено к минимальным дозам в наиболее кратчайший период времени.
При внутрисуставном введении доза зависит от степени воспаления, размера и расположения пораженной области. Препарат вводится один раз в 3-5 дней (для синовиальной сумки) и один раз в 2-3 недели (для сустава).

В один и тот же сустав вводить не более 3–4 раз и не более в 2 сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может повредить суставной хрящ. Внутрисуставные инъекции должны проводиться в строго стерильных условиях.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью: его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы Дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия.

При однократном введении

Тошнота, рвота

Аритмии, брадикардия, вплоть до остановки сердца

Артериальная гипотензия, коллапс (особенно при быстром введении больших доз препарата)

Снижение толерантности к глюкозе

Снижение иммунитета

При продолжительной терапии

- стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, задержка полового развития у детей, нарушение функции половых гормонов (нарушение менструального цикла, аменорея, гирсутизм, импотенция)

- панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота, в редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гепатомегалия

- дистрофия миокарда, развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы

- делирий, дезориентация, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга - чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы - головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах), обострение эпилепсии, психическая зависимость, беспокойство, нарушения сна, головокружение, головная боль, судороги, амнезия, когнитивные нарушения

- повышение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта, истончение роговицы или склеры, обострение бактериальных, грибковых или вирусных заболеваний глаз, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза)

- повышенное выведение кальция, гипокальциемия, увеличение массы тела, отрицательный азотистый баланс, повышенная потливость

Задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический алкалоз

- замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, проксимальная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Усиление боли в суставе, опухание сустава, безболезненное разрушение сустава, артропатия Шарко (при внутрисуставном введении)

- замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов

- гиперчувствительность, включая анафилактический шок, местные аллергические реакции - кожная сыпь, зуд. Преходящее жжение или покалывание в области промежности после внутривенной инъекции больших доз кортикостероидов-фосфатов

м естные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу)

- развитие или обострение инфекций (способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитоз, лейкоцитурия, приливы крови к лицу, синдром отмены, риск тромбообразования и инфекций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дексаметазону или вспомогательным компонентам препарата

Системная инфекция, в случае если не используется специфическая антибактериальная терапия

- д ля периартикулярного или внутрисуставного введения : предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, бактериемия, системная грибковая инфекция, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей, инфекции в месте инъекции (например, септический артрит вследствие гонореи, туберкулеза).

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.

С осторожностью

Особое внимание требуется при рассмотрении вопроса об использовании системных кортикостероидов у пациентов со следующими заболеваниями и состояниями, при этом необходим частый контроль состояния пациента:

Артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность

Синдром Кушинга

Острый психоз или случаи тяжелых аффективных расстройств (особенно предыдущих стероидных психозов)

Почечная недостаточность

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Печеночная недостаточность

Активный и латентный туберкулез, так как глюкокортикоиды могут вызывать реактивацию

Остеопороз

Сахарный диабет (или наследственная отягощенность по диабету)

Системные микозы

Инфекционные поражения суставов

Ожирение III-IV ст.

Глаукома (или наследственная отягощенность по глаукоме)

Предыдущая кортикостероидиндуцированная миопатия

Эпилепсия

Мигрень

Иммунодефицитные состояния

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Возможна фармацевтическая несовместимость дексаметазона с другими в/в вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.

Одновременное назначение дексаметазона с:

- индукторами печеночных микросомальных ферментов (барбитураты, карбамазепин, примидон, рифабутин, рифампицин, фенитоин, фенилбутазон, теофиллин, эфедрин, барбитураты) возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма

- диуретиками (особенно тиазидными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В - может привести к усилению выведения из организма калия и увеличению риска развития сердечной недостаточности

- натрийсодержащими препаратами - к развитию отеков и повышению артериального давления

- сердечными гликозидами - ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии)

- непрямыми антикоагулянтами - ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы)

- антикоагулянтами и тромболитиками - повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ

- этанолом и НПВП - усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта). Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов

- парацетамолом - возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола)

- >ацетилсалициловой кислотой /a> - ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови. При приеме кортикостероидов увеличивается почечный клиренс салицилатов, поэтому отмена кортикостеридов может привести к интоксикации организма салицилатами

- инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензив-ными средствами - уменьшается их эффективность

- витамином D - снижается его влияние на всасывание Са2+ в кишечнике

- соматотропным гормоном - снижает эффективность последнего

- М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трицикличес-кие антидепрессанты) и нитратами - способствует повышению внутриглазного давления

- изониазидом и мексилетином - увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.

АКТГ усиливает действие дексаметазона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм дексаметазона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность, повышает риск развития судорог у детей.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с дексаметазоном способствует развитию периферических отеков, гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении дексаметазона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами сни-жается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс дексаметазона.

При одновременном применении с препаратами, повышающими метаболический клиренс глюкокортикоидов (эфедрин и аминоглютетимид), возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с иматинибом - возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты.

При одновременном применении с метотрексатом - возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.

Иммунодепрессанты и цитостатики усиливают действие дексаметазона.

Особые указания

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось об очень редких случаях развития синдрома лизиса опухоли у пациентов с гемобластозами после использования одного только дексаметазона или в комбинации с другими химиотерапевтическими средствами. Пациенты с высоким риском развития синдрома лизиса опухоли должны находиться под пристальным контролем и должны применяться соответствующие меры предосторожности.

Пациенты и/или опекуны должны быть предупреждены относительно возможности развития серьезных побочных эффектов со стороны психики. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Риск возникновения данных побочных эффектов более высок при применении высоких доз/систематическом воздействии, хотя уровень дозы не позволяет предсказать наступление, тяжесть или продолжительность реакции. Большинство реакций исчезают после уменьшения дозы или отмены препарата, хотя иногда необходимо специфическое лечение. Пациенты и/или опекуны должны обратиться к врачу, если беспокоят психологические симптомы, в частности депрессия, суицидальные мысли, хотя такие реакции

регистрируются не часто. Особого внимания требует вопрос применения системных кортикостероидов у больных с существующими или имеющимися в анамнезе тяжелыми аффективными расстройствами, которые включают депрессивный, маниакально-депрессивный психоз, предыдущий стероидный психоз - лечение проводят только по жизненным показаниям.

После парентерального назначения глюкокортикоидов могут наблюдаться серьезные анафилактические реакции, такие как отек гортани, крапивница, бронхоспазм, чаще у пациентов с аллергией в анамнезе. При возникновении анафилактических реакций необходимо провести следующие меры: срочно внутривенное медленное введение 0.1-0.5 мл адреналина
(раствор 1: 1000: 0.1 – 0.5 мг адреналина в зависимости от массы тела), внутривенное введение аминофиллина и если необходимо - искусственное дыхание.

Побочные эффекты могут быть уменьшены при назначении минимальных эффективных доз в короткий срок и путем введения суточной дозы однократно утром. Необходимо чаще титровать дозу в зависимости от активности заболевания.

Больным с черепно-мозговыми травмами или инсультом не следует назначать глюкокортикоиды, поскольку это не принесет пользу и даже может быть вредным.

При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазон необходимо очень осторожно и при адекватном лечении основного заболевания.

При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает синдром отмены глюкокортикостероидов: анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. Слишком быстрое снижение дозы после длительного лечения может привести к острой надпочечниковой недостаточности, артериальной гипотензии, смерти. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а при необходимости – минералокортикоиды.

Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии желудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.

Во время лечения препаратом пациент должен придерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров,

углеводов и натрия.

В результате подавления дексаметазоном воспалительной реакции и иммунной функции повышается восприимчивость к инфекции. При наличии у пациента интеркуррентных инфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать с антибактериальной терапией.

Ветряная оспа может привести к летальному исходу у больных с иммуносупрессией. Пациентам, не перенесшим ветряную оспу, следует избегать тесного личного контакта с больными ветряной оспой или опоясывающим герпесом, а в случае контакта обратиться за срочной медицинской помощью.

Корь: пациентам следует соблюдать осторожность и избегать контакта с больными корью и немедленно обратиться за медицинской помощью, если контакт происходит.

Живые вакцины не следует назначать лицам с ослабленной иммунной реакцией. Иммунный ответ на другие вакцины может быть уменьшен.

Если лечение Дексаметазоном осуществляют за 8 недель до или в течение 2-х недель после активной иммунизации (вакцинации), то может наблюдаться снижение или потеря эффекта иммунизации (подавляет антителообразование).

Использование в педиатрии

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении.

Недоношенные новорожденные: имеющиеся данные свидетельствуют о развитии длительных побочных эффектов со стороны нервной системы после раннего лечения (<96 часов) недоношенных детей с хроническими заболеваниями легких в начальной дозе 0.25 мг/кг два раза в день.

Недавние исследования предположили связь между использованием дексаметазона у недоношенных детей и развитием детского церебрального паралича. В связи с этим необходим индивидуальный подход к назначению препарата, учитывая оценку «риск/польза».

Использование у пожилых людей

Общие побочные эффекты системных кортикостероидов могут быть связаны с более серьезными последствиями в пожилом возрасте, особенно остеопороз, гипертония, гипокалиемия, сахарный диабет, восприимчивость к инфекции и истончение кожи.

Беременность и лактация

Во время беременности (особенно в I триместре) и в период кормления грудью препарат назначают лишь в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект будет превышать потенциальный риск на плод и ребенка. При продолжительном лечении в период беременности не исключена возможность нарушения процессов роста плода. В случае применения в последние месяцы беременности существует опасность развития атрофии коры надпочечников у плода, что в дальнейшем может требовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирующий синтез мРНК: последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А 2 , подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой ткани и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов и гамма-интерферрона) из лимфоцитов и макрофагов, вызывает инволюцию лимфоидной ткани. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет катаболизм белков, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени. Уменьшает всасывание и увеличивает выведение кальция; задерживает натрий (и воду) секрецию АКТГ.

Фармакокинетика

При в/в введении связывается со специфическим белком-переносчиком –транскортином – на 70-80%; при введении высоких доз препарата связывание с белками снижается до 60-70% за счет насыщения транскортина. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. С мах достигается в течение 1-2 часов. Биотрансформируется в печени, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами, до неактивных метаболитов. Период полувыведения из крови Т 1/2 составляет 3-5 часов, биологический период полувыведения – 36-54 часа. При парентеральном введении метаболизируется быстрее и соответственно фармакологические эффекты менее продолжительны. Выводится в основном с мочой (небольшая часть – лактирующими железами) в виде 17-кетостероидов, глюкуроидов, сульфатов. В неизменном виде выделяется с мочой около 15% Дексаметазона. При нанесении на кожу абсорбция определяется многими факторами (целостность кожного покрова, наличие окклюзионной повязки, лекарственная форма и др.) и сильно варьирует.

Показания к применению

Заболевания требующие введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также случаи, когда пероральный прием препарата невозможен.

Болезнь Аддисона, врожденная гиперплазия надпочечников, надпочечниковая недостаточность (обычно в сочетании с минералокортикоидами), адреногенитальный синдром, негнойный тиреоидит, гипотиреоз, опухолевая гиперкальцемия, шок (анафилактический, посттравматический, послеоперационный, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.), ревматоидный артрит в фазе обострения, острый ревмокардит, коллагенозы (ревматические заболевания - в качестве дополнительной терапии для кратковременного лечения обострения заболевания, диссеминированная красная волчанка и др.), заболевания суставов (посттравматический остеоартрит, острый подагратический артрит, псориатический артрит, синовеит при остеоартрите, острый неспецифический тендосиновит, бурсит, эпикондилит, болезнь Бехтерева и др.), бронхиальная астма, астматический статус, анафилактоидные реакции, в т.ч. вызванные лекарственными средствами; отек головного мозга (при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите); неспецифический язвенный колит, саркоидоз, бериллиоз, диссеминированный туберкулез (только в сочетании с противотуберкулезными средствами), болезнь Леффлера и др. тяжелые респираторные заболевания; анемии (аутоиммунная, гемолитическая, врожденная, гипопластическая, идиопатическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (у взрослых), вторичная тромбоцитопения, лимфома (ходжкинская и неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический), сывороточная болезнь, аллергические реакции при переливании крови, острый инфекционный отек гортани (адреналин является препаратом первого выбора), трихинеллез с поражением нервной системы или вовлечением миокарда, нефротический синдром, тяжелые воспалительные процессы после травм глаза и операций, кожные заболевания: пузырчатка, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, тяжелое течение псориаза, атопического дерматита.

Противопоказания

Гиперчувствительность, системные микозы, амебные инфекции, инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей, активные формы туберкулеза, период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных), глаукома, острая гнойная глазная инфекция (ретробульбарное введение).

Беременность и период лактации

Применение во время беременности допускается, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Младенцев, рожденных от матерей, которые получали значительные дозы кортикостероидов во время беременности, следует тщательно наблюдать на предмет выявления признаков гипофункции надпочечников.

Способ применения и дозы

Предназначен для внутривенного, внутримышечного, внутрисуставного, периартикулярного и ретробульбарного введения. Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.

С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы. Введение высоких доз дексаметазона может быть продолжено только до стабилизации состояния пациента, что обычно не превышает от 48 до 72 часов. Взрослым при острых и неотложных состояниях вводят в/в медленно, струйно или капельно, или в/м в дозе 4-20 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза –80 мг. Поддерживающая доза – 0,2-9 мг в сутки. Курс лечения 3-4 дня, затем переходят на пероральное применение Дексаметазона. Детям – в/м в дозе 0,02776-0,16665 мг/кг каждые 12-24 часа. Для местного лечения, могут быть рекомендованы следующие дозы:

Крупные суставы (например, коленный сустав): от 2 до 4 мг;

Мелкие суставы (например, межфаланговые, височный сустав): от 0,8 до 1 мг;

Суставные сумки: от 2 до 3 мг;

Сухожилия: от 0,4 до 1 мг;

Мягкие ткани: от 2 до 6 мг;

Нервные ганглии: от 1 до 2 мг.

Препарат назначают повторно с интервалом от 3 суток до 3-х недель по мере необходимости; максимальная доза для взрослых – 80 мг в сутки. При шоке, взрослым, – в/в 20 мг однократно, затем по по 3 мг/кг в течение 24 ч в виде непрерывной инфузии или в/в однократно 2-6 мг/кг, либо в/в по 40 мг каждые 2-6 часов. При отеке мозга (взрослым) – 10 мг в/в, затем по 4 мг каждые 6 часов в/м до устранения симптомов; дозу снижают через 2-4 суток и постепенно – в течение 5-7 суток – прекращают лечение. При недостаточности коры надпочечников (детям) в/м по 0,0233 мг/кг (0,67/мг/м 2) в сутки в 3 инъекции каждые третьи сутки, или ежедневно по 0,00776-0,01165 мг/кг (0,233- 0,335 мг/м 2) в сутки.

При острой аллергической реакции или обострении хронического аллергического заболевания, дексаметазон должен быть назначен по следующему графику, с учетом сочетания парентерального и перорального применения: дексаметазон раствор для инъекций 4 мг/мл: 1 день, 1 или 2 мл (4 или 8 мг) внутримышечно; дексаметазон таблетки 0,75 мг: второй и третий день, 4 таблетки в 2 приема в день, 4 день по 2 таблетки в 2 приема, 5 и 6 день по 1 таблетке каждый день, 7 день - без лечения, 8 день-наблюдение.

Побочное действие

Задержка натрия и жидкости, потеря калия и кальция, отеки, гипокалиемический алкалоз, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (с обострением язвенной болезни вплоть до перфорации, кровотечения), геморрагический панкреатит, атония ЖКТ, повышение аппетита, тошнота и рвота, повышение массы тела, икота, гепатомегалия, вздутие живота, язвенный эзофагит, мышечная слабость, миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, патологические переломы длинных трубчатых костей, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, разрывы сухожилий, аритмия, брадикардия, повышение АД, застойная сердечная недостаточность, инфаркт и дистрофия миокарда, разрыв миокарда при недавно перенесенном инфаркте миокарда, синдром Иценко-Кушинга, ГКМП у новорожденных с низкой массой тела, гипергликемия, гиперлипопротеинемия, отрицательный азотистый баланс, дисменорея, задержка роста у детей, гирсутизм, снижение иммунитета, подавление регенеративных и репаративных процессов, головокружение, головные боли, нарушения настроения, психозы, повышение внутричерепного давления с отеком зрительного нерва, вертиго, нейропатия, судороги, полиморфноядерный лейкоцитоз, истончение и ранимость кожи, нарушение заживления ран, петехии, экхимозы, угри, стрии, эритема и изменение пигментации кожи, дистрофия кожи или подкожных тканей, стерильный абсцесс, жжение в месте инъекции (после внутрисуставного введения), ложноотрицательные результаты при проведении кожных аллергологических проб, жжение или покалывание (особенно в промежности), ангионевротический отек, артропатия, напоминающая артропатию Шарко, повышенное потоотделение, повышение внутриглазного давления, экзофтальм, глаукома, катаракта, экзофтальм, редкие случаи слепоты, ретинопатия недоношенных, вторичные грибковые или вирусные инфекции глаз; тромбозы и тромбоэмболии, симптомы синдрома отмены после длительной терапии (при быстрой отмене кортикостероидов): лихорадка, миалгия, артралгия, недомогание. Это может наблюдаться у пациентов даже без признаков надпочечниковой недостаточности; депрессия, вторичная надпочечниковая недостаточность, нарушения менструального цикла, развитие кушингоидных состояний, подавление роста у детей, снижение толерантности к углеводам, латентный сахарный диабет, необходимость в повышении дозы инсулина и пероральных сахароснижающих средств у больных диабетом, гирсутизм; редко – аллергические реакции (сыпь, зуд), крапивница, отек Квинке.

Передозировка

Сообщения об острых токсических отравлениях и/или летальных исходах вследствие передозировки глюкокортикоидов крайне редки. При развитии нежелательных явлений – лечение симптоматическое, направленное на поддержание жизненно-важных функций; синдрома Иценко-Кушинга – назначение аминоглутемида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Терапевтические и токсические эффекты Дексаметазона снижают барбитураты, фенитоин, рифабутин, карбамазепин, эфедрин и аминоглутетимид, рифампицин (ускоряют метаболизм); соматотропин; антациды (уменьшают всасывание), усиливают – эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы. Одновременное применение с циклоспорином повышает риск развития судорог у детей. Риск аритмий и гипокалиемии повышают сердечные гликозиды и диуретики, вероятность отеков и артериальной гипертензии – натрийсодержащие препараты и пищевые добавки, тяжелой гипокалиемии, сердечной недостаточности и остеопороза – амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы; риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ – нестероидные противовоспалительные средства. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекции. Одновременное применение с тиазидными диуретиками, фуросемидом, этакриновой кислотой, ингибиторами карбоангидразы, амфотерицином B может привести к тяжелой гипокалиемии, что может усилить токсические эффекты сердечных гликозидов и недеполяризующих миорелаксантов. Ослабляет гипогликемическую активность инсулина и пероральных противодиабетических средств; антикоагулянтную – кумаринов; диуретическую – мочегонных диуретиков; иммунотропную – вакцинации (подавляет антителообразование). Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (вызывает дефицит калия), снижает концентрацию салицилатов и празиквантела в крови. Может повышать концентрацию глюкозы в крови, что требует коррекции дозы гипогликемических ЛС, производных сульфонилмочевины, аспарагиназы. ГКС повышают клиренс салицилатов, поэтому после отмены Дексаметазона необходимо снизить дозу салицилатов. При одновременном применении с индометацином тест подавления Дексаметазона может давать ложноотрицательные результаты.

Особенности применения

Ограничен к применению при: пептических язвах ЖКТ, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагитах, гастритах, кишечном анастомозе (в ближайшем анамнезе); застойной сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, тромбозах, сахарных диабетах, остеопорозах, болезни Иценко-Кушинга, острой почечной и/или печеночной недостаточности, психозах, судорожных состояниях, миастениях, открытоугольной глаукоме, СПИДе, беременности, кормлении грудью. При длительном лечении (более 3 нед) в высоких дозах (более 1 мг Дексаметазона в сутки) для профилактики вторичной надпочечниковой недостаточности отмену Дексаметазона производят постепенно. Данное состояние может длиться в течение нескольких месяцев, поэтому при возникновении стресса (в т.ч. на фоне общей анестезии, хирургического вмешательства или травмы) необходимо повышение дозы или введение Дексаметазона.
Местное применение Дексаметазона может приводить к системным эффектам. При внутрисуставном введении необходимо исключить местные инфекционные процессы (септический артрит). Частое внутрисуставное введение может привести к повреждению суставных тканей и остеонекрозу. Пациентам не рекомендуется перегружать суставы (несмотря на снижение симптоматики, воспалительные процессы в суставе продолжаются).

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при назначении на фоне неспецифического язвенного колита, дивертикулите кишечника, гипоальбуминемии. Назначение в случае интеркуррентных инфекций, туберкулеза, септических состояний требует предварительной и потом одновременной антибактериальной терапии. ГКС могут повышать восприимчивость или маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Ветряная оспа, корь и др. инфекции могут протекать более тяжело и даже приводить к летальному исходу у неиммунизированных лиц. Иммуносупрессия чаще развивается при длительном применении ГКС, но может возникнуть и при кратковременном лечении. На фоне сопутствующего туберкулеза необходимо проводить адекватную противомикобактериальную химиотерапию. Одновременное применение дексаметазона в высоких дозах с инактивированными вирусными или бактериальными вакцинами может не давать необходимого результата. Проведение иммунизации на фоне заместительной терапии ГКС допустимо. Необходимо учитывать усиление действия при гипотиреозе и циррозе печени, аггравацию психотической симптоматики и эмоциональной лабильности при их высоком исходном уровне, маскировку некоторых симптомов инфекции, вероятность сохранения в течение нескольких месяцев (до 1 года) относительной надпочечниковой недостаточности после отмены Дексаметазона (особенно в случае длительного применения). При длительном курсе тщательно наблюдают за динамикой роста и развития детей, систематически проводят офтальмологическое обследование, контролируют состояние гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в крови. Прекращают терапию только постепенно. Рекомендуется соблюдать осторожность при проведении любого рода операций, возникновения инфекционных заболеваний, травмах, избегать иммунизации, исключить употребление спиртных напитков. У детей, во избежание передозировки, расчет дозы производят исходя из площади поверхности тела. В случае контакта с больными корью, ветряной оспой и др. инфекциями, назначают сопутствующую профилактическую терапию.

В редких случаях у пациентов, получающих парентерально кортикостероиды, могут иметь место анафилактоидные реакции. До введения у пациентов должны быть приняты соответствующие меры предосторожности, особенно если у пациента имеется в анамнезе аллергия на любой препарат.

Кортикостероиды могут усугубить течение системных грибковых инфекций и, следовательно, не должны использоваться при наличии таких инфекций.

Кортикостероиды могут активировать латентный амебиаз. Поэтому рекомендуется исключить скрытый или активный амебиаз до начала кортикостероидной терапии.

Средние и высокие дозы кортизона или гидрокортизона могут вызвать повышение кровяного давления, удержание соли и воды и увеличение экскреции калия. При этом может оказаться необходимым ограничение соли и калия. Все кортикостероиды увеличивают экскрецию кальция.

Применять кортикостероиды с большой осторожностью у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда из-за риска разрыва стенки желудочка.

Кортикостероиды следует использовать с осторожностью у пациентов с инфекцией глаз, вызванной простым герпесом, из-за риска развития перфорации роговицы.

Аспирин следует использовать с осторожностью в сочетании с кортикостероидами из-за риска гипопротромбинемии.

У некоторых пациентов стероиды могут увеличивать или уменьшать подвижность и количество сперматозоидов.

Могут наблюдаться:

Потеря мышечной массы;

Патологические переломы длинных трубчатых костей;

Компрессионные переломы позвонков;

Асептический некроз головки бедренной и плечевой кости.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими потенциально опасными механизмами. Во время лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Лекарственная форма:   раствор для инъекций Состав:

В 1 ампуле (1 мл) препарата содержится:

действующее вещество: дексаметазона натрия фосфат 4,4 мг (что соответствует 4,0 мг дексаметазона фосфата);

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат 1,5 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,2 мг, натрия дисульфит 1,0 мг, динатрия эдетат 1,0 мг, натрия гидроксид до pH 7,0-8,5, вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание:

Прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероид АТХ:  

H.02.A.B Глюкокортикоиды

S.01.B.A Кортикостероиды

Фармакодинамика:

Дексаметазон - синтетический гормон коры надпочечников, глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами глюкокортикостероидов с образованием комплекса, проникающего в ядро клетки и стимулирующего синтез матричной рибонуклеиновой кислоты, последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Влияние на белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Влияние на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Влияние на углеводный обмен : увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, что приводит к активации глюконеогенеза.

Влияние на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, "вымывает" кальция из костей, повышает выведение кальция почками.

Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергическое действие развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При хронической обструктивной болезни легких действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость секретов бронхов за счет угнетения или сокращения его продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (АД) (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивное действие обусловлено торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет синтез и высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично - синтез эндогенных ГКС. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона. Подавляет высвобождение бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Повышает возбудимость центральной нервной системы.

Снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (путем стимуляции выработки эритропоэтинов).

Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикоидной активности. Дозы 1-1,5 мг/сут угнетают кору надпочечников; биологический период полувыведения (Т 1/ 2) - 32-72 ч (продолжительность угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы).

Фармакокинетика:

Абсорбция

Максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови достигается уже через 5 мин после внутривенного введения и через 1 ч после внутримышечного введения.

Распределение

Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 77%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения (Т 1/ 2) из плазмы составляет 190 мин.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других органах.

Выведение

До 65% дозы выводится почками в течение 24 ч, небольшое количество дексаметазона проникает в грудное молоко.

Показания:

Заместительная терапия при надпочечниковой недостаточности (в комбинации с натрия хлоридом и /или минералокортикостероидами): острая недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона, двусторонняя адреналэктомия); относительная надпочечниковая недостаточность, развивающаяся после отмены лечения ГКС; первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников.

Симптоматическая и патогенетическая терапия других заболеваний, требующих введения быстродействующего ГКС, а также в случаях, когда пероральный прием препарата невозможен:

- эндокринные заболевания: врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит;

Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;

Отек головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутричерепного давления результатами магнитно-резонансной или компьютерной томографии, обусловленный опухолью головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);

Астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы);

- тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;

- ревматические заболевания;

Системные заболевания соединительной ткани; острые тяжелые дерматозы;

Злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения;

Заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;

В офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;

Локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема;

Отравление прижигающими жидкостями (необходимость уменьшения воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений при отравлении прижигающими жидкостями).

Противопоказания:

Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

- системные микозы;

- период грудного вскармливания;

- одновременное применение живых и ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата.

С осторожностью:

С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях/ состояниях/ факторах риска:

Период вакцинации (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС), в том числе недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН), артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III - IV степени.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Печеночная недостаточность.

Системный остеопороз, миастения gravis , полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), эпилепсия, "стероидная" миопатия.

Острый психоз, тяжелые аффективные расстройства (в т.ч. в анамнезе, особенно "стероидный" психоз).

Открыто- и закрытоугольная глаукома, герпес глаз (риск перфорации роговицы).

Беременность.

Пожилые пациенты - в связи с высоким риском развития остеопороза и артериальной гипертензии.

У детей в период роста препарат должен применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Беременность и лактация:

Дексаметазон проникает через плаценту и может достигать высоких концентраций в организме плода. Во время беременности (особенно в первом триместре) или у женщин, планирующих беременность, прием препарата показан в том случае, если ожидаемый лечебный эффект от применения препарата превышает риск отрицательного влияния на организм матери или плода. ГКС следует назначить при беременности только по абсолютным показаниям. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Небольшое количество дексаметазона проникает в грудное молоко.

Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить, поскольку это может привести к задержке роста ребёнка и уменьшению секреции его эндогенных кортикостероидов.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.

Препарат вводят внутривенно (в/в) медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно (в/м); возможно также локальное (в патологическое образование) и субконъюктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение .

С целью приготовления раствора для в/в инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы (декстрозы).

Препарат вводят в/в и в/м в дозе 0,5-24 мг/сут в 2 приема (эквивалентна 1/3-1/2 пероральной дозы) максимально коротким курсом в минимальной эффективной дозе, лечение отменяют постепенно. Длительное лечение должно проводиться в дозе, не превышающей 0.5 мг/сут. В/м в одно и то же место вводят не более 2 мл раствора.

При шоке вводят строго в/в болюсно в дозе 2-6 мг/кг. При необходимости повторные дозы вводят каждые 2 - 6 ч либо в виде длительной в/в инфузии в дозе 3 мг/кг/сут. Лечение дексаметазоном должно проводиться в составе комплексной терапии шока. Применение фармакологических доз допустимо только при угрожающих жизни состояниях, и, как правило, это время не превышает 48 - 72 ч.

При отеке головного мозга начальную дозу 10 мг вводят в/в, затем по 4 мг каждые 6 ч до купирования симптоматики (обычно в течение 12-24 ч). По истечении 2-4 дней дозу снижают и применение препарата постепенно прекращают в течение 5-7 дней. Пациентам со злокачественными новообразованиями может потребоваться поддерживающее лечение - по 2 мг в/м или в/в 2-3 раза в сутки.

При остром отеке головного мозга проводят краткосрочную интенсивную терапию: взрослым нагрузочная доза составляет 50 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 8 мг каждые 2 ч, на 4-й день - 4 мг каждые 2 ч, на 5-8 день - по 4 мг каждые 4 ч, далее суточную дозу снижают на 4 мг/сут до полной ее отмены. Детям с массой тела более 35 кг нагрузочная доза составляет 25 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 4 мг каждые 2 ч, на 4-й день - 4 мг каждые 4 ч, на 5-8 день - по 4 мг каждые 6 ч, далее суточную дозу снижают на 2 мг/сут до полной ее отмены. Детям с массой тела менее 35 кг нагрузочная доза составляет 20 мг в/в, затем на 1 -3 день вводят по 4 мг каждые 3 ч, на 4-й день - 4 мг каждые 6 ч, на 5-8 день - по 2 мг каждые 6 ч, далее суточную дозу снижают на 1 мг/сут до полной её отмены.

При острых самоограничивающихся аллергических реакциях или обострении хронических аллергических заболеваний комбинируют парентеральное и пероральное применение дексаметазона: 1-й день - в/в 4-8 мг, 2-3 день - внутрь 1 мг 2 раза в сутки, 4-5 день - внутрь 0,5 мг 2 раза в сутки, 6-7 день - внутрь 0,5 мг однократно. На 8-й день оценивают эффективность терапии.

При неотложных состояниях применяют в более высоких дозах: начальная доза составляет 4-20 мг, которую повторяют до достижения необходимого эффекта, общая суточная доза редко превышает 80 мг. После достижения терапевтического эффекта препарат вводят по 2-4 мг по необходимости с последующей постепенной отменой препарата. Для поддержания длительного эффекта препарат вводят каждые 3-4 ч или в виде длительной капельной инфузии. После купирования острых состояний пациента переводят на прием препарата внутрь.

Дозы препарата для детей (в/м):

Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0,0233 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м 2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0,00776-0,01165 мг/кг массы тела или 0,233-0,335 мг/м 2 площади поверхности тела ежедневно.

Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.

Побочные эффекты:

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения и величины используемой дозы.

Нарушения со стороны эндокринной системы : снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, "стероидные" стрии), задержка полового развития у детей.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота, боли в животе, чувство дискомфорта в эпигастральной области. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Нарушения со стороны сердца : аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие (у предрасположенных пациентов) или усугубления тяжести ХСН, изменения электрокардиограммы, характерные для гипокалиемии. У пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Нарушения со стороны сосудов : повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы, при в/в введении: "приливы" крови к лицу, васкулит, увеличение ломкости капилляров.

Нарушения со стороны психики : делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, нервозность или беспокойство, бессонница, эмоциональная лабильность, склонность к суициду.

Нарушения со стороны нервной системы : повышение внутричерепного давления, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Нарушения со стороны органа зрения : внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, хемоз, птоз, мидриаз, перфорация роговицы, центральная серозная хориоретинопатия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания : повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, гиперхолестеринемия, эпидуральный липоматоз.

Обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани : замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей : лейкоцитурия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей : замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, "стероидные" угри, "стероидные" стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Нарушения со стороны иммунной системы : генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения : развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), синдром "отмены".

Местные при парентеральном введении : жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения; редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

При в/в введении : аритмии, "приливы" крови к лицу, судороги.

Передозировка:

Симптомы : повышение артериального давления, отеки (периферические), пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания.

Лечение : симптоматическое, специфического антидота нет.

Взаимодействие:

Дексаметазон фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (ЛС) (может образовывать нерастворимые соединения) . Его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок. повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).

Ускоряет выведение ацетилсацилиловой кислоты, снижает содержание ее метаболитов в крови (при отмене дексаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых ацетиляторов"), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция ферментов печени и образования токсичного метаболита парацетамола).

Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.

Гипокалиемия, вызываемая дексаметазоном, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

В высоких дозах снижает эффект соматропина.

Дексаметазон снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Ослабляет влияние витамина D на всасывание кальция в просвете кишечника. и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.

Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.

Циклоспорин (угнетает метаболизм) и (снижает клиренс) увеличивают токсичность.

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, натрий-содержащие ЛС - отеков и повышения АД.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта.

У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать концентрации глюкозы в крови и при необходимости корригировать дозы гипогликемических препаратов.

Дексаметазон может повышать восприимчивость или маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Ветряная оспа, корь и др. инфекции могут протекать более тяжело и даже приводить к летальному исходу у неиммунизированных лиц. Иммуносупрессия чаще развивается при длительном применении дексаметазона, но может возникнуть и при кратковременном лечении.

Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины. У детей во время длительного лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.

При применении дексаметазона существует риск развития тяжёлых анафилактических реакций, брадикардии.

На фоне терапии препаратом повышается риск активации стронгилоидоза.

Дозу дексаметазона необходимо временно увеличить при стрессовых ситуациях во время терапии (оперативное вмешательство, травма). Временное повышение дозы препарата при стрессовых ситуациях необходимо как до, так и после стресса.

Во время терапии препаратом необходим тщательный контроль за состоянием пациентов с хронической сердечной недостаточностью, неконтролируемой артериальной гипертензией, травмами и язвенными поражениями роговицы, глаукомой.

Возможно ухудшение течения миастении.

Прием препарата может маскировать симптомы "раздражения брюшины" у пациентов с перфорацией стенки желудка или кишечника.

На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности и числа сперматозоидов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций, 4 мг/мл.

Упаковка:

По 1,0 мл препарата в ампулы темного стекла. По 25 ампул в ячеистую картонную решетку, по 1 решетке вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 5 ампул в пластиковый поддон, по 5 поддонов вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Дата обновления информации:   22.04.2017 Иллюстрированные инструкции