Дигоксин: инструкция по применению. Как и от чего принимают препарат дигоксин в таблетках и ампулах - состав, противопоказания, аналоги и цена

Наиболее известные сердечные гликозиды (Сг) - дигоксин и дигитоксин. Дигоксин - это единственный гликозид, действие которого было изучено в ходе плацебо-контролируемых исследований, поэтому необоснованно назначать другие Сг пациентам с ХСН. Дигоксин действует путем ингибирования Na+/K-АТФазного насоса в мембране клеток, в т.ч. Na+/K-АТФазного насоса сарколеммы сердечных миоцитов.

Ингибирование Na+/K-АТФазного насоса приводит к увеличению внутриклеточной концентрации кальция и повышению сердечной сократимости, что подтверждает вторичность положительных эффектов дигоксина по отношению к его инотропным свойствам. Однако у пациентов с СН дигоксин будет, скорее всего, сенсибилизировать активность Na+/K-АТФазы в вагусных афферентных нервах и приводить к повышению тонуса блуждающего нерва, что нивелирует повышенную активацию адренергической системы при выраженной СН.

Дигоксин также тормозит активность Na+/K-АТФазы в почках и, следовательно, снижает резорбцию натрия в почечных канальцах. Лечение дигоксином обычно начинают с дозы 0,125-0,25 мг/сут (большинству пациентов следует принимать 0,125 мг/сут). Уровень дигоксина в сыворотке должен быть < 1,0 нг/мл, особенно у пожилых, у пациентов с ухудшением функции почек, а также с низкой массой тела, лишенной жира. Более высокие дозировки (0,375-0,50 мг/сут) для лечения СН применяют редко.

Клиницисты используют сердечные гликозиды для лечения пациентов с СН уже более 200 лет, но все еще ведутся споры относительно их эффективности. Поскольку малые и средние исследования, выполненные в 1970-х и 1980-х гг. дали неоднозначные результаты, в начале 1990-х были проведены два относительно крупных исследования последствий отмены дигоксина: RADIANCE (Randomised Assessment of Digoxin on Inhibitors of the Angiotensin-Converting En-zyme) и PROVED (Prospective Randlmized Study of Ventricular Failure and the Efficacy of Digoxin), которые предоставили убедительные доказательства клинической эффективности дигоксина.

В ходе этих исследований было выявлено, что прогрессирование СН и госпитализации пациентов с СН чаще были у больных, прекративших прием дигоксина. И связи с тем, что изучение последствий отмены препаратов сложно рассматривать с точки зрения эффективности этих препаратов, исследование DIG (Digitalis Investigation Group Trial) было проспективно нацелено на изучение роли дигиталиса в лечении СН. Данное исследование показало, что дигоксин не оказывает влияния на смертность и число госпитализаций, однако при прогрессировании СН уменьшается количество госпитализаций и улучшаются показатели смертности. Данные DIG выявили устойчивую тенденцию (р = 0,06) к снижению количества летальных исходов вследствие прогрессирующей недостаточности сократительной функции сердца, что уравновешивалось ростом количества ВСС и смертей, не обусловленных недостаточностью сократительной функции сердца (р = 0,04).

Одним из наиболее важных результатов DIG было выявление прямой зависимости показателей смертности от уровня дигоксина в сыворотке крови пациента. У принимавших участие в исследовании мужчин уровень дикогеина 0,6-0,8 нг/мл сопровождался снижением показателей смертности, следовательно, минимальный уровень дигоксина необходимо поддерживать в пределах 0,5-1,0 нг/мл. Существуют доказательства того, что дигоксин может быть потенциально опасен для женщин. В ходе многофакторного анализа DIG post hoc было получено, что при приеме дигоксина наблюдается значительно больший (23%) риск ОС у женщин, возможно, из-за относительно меньшей МТ у женщин, которым были назначены дозы дигоксина на основе номограммы, а не минимальных уровней.

Дигоксин (Digoxin), инструкция по применению

Международное наименование. Digoxin.

Состав и форма выпуска. Активное вещество — дигоксин. Таблетки 0.0625,0.125 и 0.25 мг. Раствор для перорального применения (1 мл-0.5мг) 20 мл во флаконах. Раствор (1 мл-0.25 мг) 1.0 и 2.0 мл в ампулах.

Фармакологическое действие. Сердечный гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой. Увеличивает силу и скорость сердечных сокращений, урежает ЧСС,замедляет АВ проводимость. У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект. Оказывает умеренный диуретический эффект. При превышении терапевтических доз или в случае повышенной чувствительности больного к гликозидам может вызвать повышение возбудимости миокарда, что приводит к возникновению нарушений сердечного ритма.

Показания к приему дигоксина. Хроническая сердечная недостаточность при декомпенсированных клапанных пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе, перегрузке миокарда при артериальной гипертонии, особенно при наличии постоянной формы тахисистолической мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Пароксизмальные наджелудочковые аритмии (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия).

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально. При умеренно быстрой дигитализации назначают внутрь по 0.25 мг 4 раза в сутки или по 0.5 мг 2 раза в сутки. При в/в введении требуется суточная доза дигоксина 0.75 мг в 3 введения. Дигитализация достигается в среднем через 2-3 суток. Затем переводят пациента на поддерживающую дозу, которая составляет 0.25-0.5 мг/сут при назначении препарата внутрь и 0.125-0.25 мг-при в/в введении. При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (по 0.25-0.5 мг в сутки в 1 или 2 приема). Дигитализация в этом случае наступает через неделю у большинства больных. Больным с повышенной чувствительностью к сердечным гликозидам назначают меньшие дозы и проводят дигитализацию в медленном темпе. При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят в/в струйно 1-4 мл 0.025 % раствора дигоксина (0.25-1.0 г) в 10-20 мл 20% раствора глюкозы. Для в/в капельного введения ту же дозу дигоксина разводят в 100-200 мл 5% раствора глюкозы или 0.9% раствора натрия хлорида. Насыщающая доза дигоксина для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг массы тела; эту дозу вводят в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза дигоксина для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг в сутки. При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при клиренсе креатинина (КК) 50-80 мл/мин средняя поддерживающая доза составляет 50% от средней поддерживающей дозы для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин -25% от обычной дозы.

Побочные эффекты . Брадикардия, АВ блокада, нарушения сердечного ритма, анорексия, тошнота, рвота, понос, головная боль, усталость, головокружение. Редко — окрашивание окружающих предметов в зеленый и желтый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия. В очень редких случаях возможны — спутанность сознания, депрессия, бессонница, эйфория, делириозное состояние, синкопальное состояние, тромбоз мезентериальных сосудов. При длительном применении дигоксина возможно развитие гинекомастии.

Противопоказания при применении дигоксина. Гликозидная интоксикация (абсолютное противопоказание). Относительные противопоказания — выраженная брадикардия, АВ блокада 1 и II степени, изолированный митральный стеноз, гипертрофический субаортальный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Особые указания. Вероятность возникновения дигиталисной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, при алкалозе, у пожилых больных. При одновременном применении дигоксина и диуретиков, глюкокортикоидов, инсулина, препаратов кальция риск возникновения гликозидной интоксикации также повышен. Снижают всасывание дигоксина антациды, содержащие алюминий, холестирамин, тетрациклины, слабительные средства. Хинидин, верапамил, спиронолактон повышают концентрацию дигоксина в плазме крови.

Производитель. Дигоксин (Digoxin) ORION, Финляндия; Дигоксин (Digoxin) WEIMER PHARMA, Германия; Диланацин (Dilanacin) AWD, Германия; Ланикор (Lanicor) PLIVA, Хорватия; Ланоксин (Lanoxin) WELLCOME, Великобритания.

Применение препарата дигоксин только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Дигоксин. ланикор. новодигал.

Дигоксин обычно применяется для лечения сердечной недостаточности, состояния, когда сердце не способно перекачивать достаточное количества крови. Симптомами сердечной недостаточности являются утомляемость, затрудненность дыхания, отеки (особенно ног и колен) и тахикардия. Дигоксин также используется для терапии некоторых форм тахикардии и для аритмии.

Прежде чем назначать дигоксин для лечения сердечной недостаточности, ваш лечащий врач должен сначала попробовать применить препарат группы тиазидовых диуретиков. На дигоксин следует переходить только в том случае, если с помощью диуретиков не удается удерживать артериальное давление на желаемом уровне. В общем случае, если Вам больше 60 лет, Вам следует принимать меньшую дозу, нежели обычные 0,25 миллиграмм в сутки, особенно если у вас снижена функция почек.

При приеме дигоксина существует риск передозировки. В период приема дигоксина Ваш лечащий врач обязан регулярно проверять уровень содержания препарата в Вашей крови. Вы и ваш лечащий врач также должны отслеживать первые проявления симптомов передозировки: утомление, потеря аппетита, тошнота и рвота, нарушения зрения, беспокойные сны, нервозность, вялость и галлюцинации. Другими признаками отравления являются нарушения сердечного ритма, брадикардия и заторможенность. Поскольку терапевтический диапазон (диапазон между минимальной действующей и токсической дозой) очень невелик, вы должны принимать препарат в строгом соответствии с назначениями врача. Если в организме будет слишком высокая концентрация дигоксина, это может привести к появлению вышеописанных симптомов; при слишком низкой концентрации могут проявиться симптомы сердечной недостаточности или тахикардии.

По результатам одного из исследований, в котором изучались амбулаторные пациенты, принимающие дигоксин, у сорока процентов больных дигоксин не оказывает никакого положительного эффекта. Вследствие наличия у дигоксина токсических побочных эффектов, принимать его при отсутствии прямых показаний не только бесполезно, но и опасно. У каждого пятого пациента, принимающего дигоксин проявляются побочные токсические эффекты, части из которых можно было избежать, если бы этот препарат не назначался безосновательно. Имеются убедительные доказательства того, что в среднем восемь из десяти пациентов, принимающих дигоксин в течение длительного времени, могли бы, под наблюдением врача, отказаться от приема этого препарата без каких-либо негативных последствий для здоровья. Это обусловлено прежде всего тем, что дигоксин часто назначается ошибочно.

Если вы принимаете дигоксин в течение длительного времени, обсудите со своим лечащим врачом возможность его отмены. Вероятнее всего, вы сможете прекратить прием дигоксина при соблюдении следующих условий:

1. Вы принимаете дигоксин уже достаточно давно, и в течении этого времени отсутствовали рецидивы сердечной недостаточности.

2. У вас нормальный сердечный ритм.

3. Вы не используете дигоксин для терапии сердечной аритмии.

Не представляется возможным точно предсказать, сможет ли тот или иной пациент прекратить прием дигоксина. Людям, принимающие дигоксин для терапии сердечной аритмии не следует отказываться от его приема, однако всем остальным пациентам, возможно, следует попытаться сделать это под тщательным контролем со стороны лечащего врача.

Не следует принимать этот препарат, если у вас наблюдаются или наблюдались: токсические эффекты в результате приема препаратов наперстянки, фибриляция желудочков.

Информируйте своего лечащего врача, если у вас наблюдаются или наблюдались: аллергия на лекарственные препараты, высокие уровень содержания кальция в крови, недостаток гормонов щитовидной железы, ревматическая лихорадка, блокада сердца, картоидная гиперчувствительность синуса, высокий или низкий уровень содержания калия в крови, нарушения снабжения сердца кислородом, аритмия или тахикардия, заболевания печени или почек, низкий уровень содержания магния в крови, инфаркт, тяжелое заболевание легких, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (заболевание сердца, при котором разрастание сердечной мышцы снижает способность сердца перекачивать кровь.

Сообщите своему лечащему врачу о том, какие препараты Вы принимаете, включая аспирин, травы, витамины и другие лекарственные препараты.

Научитесь измерять свой пульс, и немедленно вызывайте неотложную медицинскую помощь, если ваш пульс упадет до 50 ударов в минуту или ниже, даже если при этом Вы себя прекрасно чувствуете. Известны случаи, когда у пациентов возникала брадикардия и сердечная недостаточность вследствие приема дигоксина.

Нельзя внезапно прекращать прием данного препарата. Ваш лечащий врач должен составить график, в соответствии с которым вы будете постепенно уменьшать дозу препарата, чтобы сократить риск возникновения серьезных изменений функции сердца.

Носите медицинский идентификационный браслет или карточку, свидетельствующую о том, что вы принимаете дигоксин.

Придерживайтесь диеты, предусматривающей потребление большого количества пищевых продуктов, богатых калием, адекватные количества магния и небольшое количество соли и клетчатки.

Не принимайте никаких других препаратов, предварительно не посоветовавшись с лечащим врачом — особенно отпускаемых без рецепта препаратов для контроля аппетита, от астмы, простуды, кашля, сенной лихорадки, синуситов.

Если вам предстоит хирургическое вмешательство, включая лечение зубов, информируйте врача о том, что вы принимаете данный препарат.

Измельчайте таблетки и смешивайте их с водой, или глотайте целиком, запивая водой. Принимайте по меньшей мере, за час до или за два часа после последнего приема пищи.

Жидкую лекарственные формы следует отмерять только с помощью специальной пипетки.

Если Вы пропустили прием препарата, следует принять его, как можно скорее, однако если до приема следующей дозы осталось менее 4 часов. пропустите прием. Не принимайте двойные дозы. Если вы пропустили два или более приемов подряд, позвоните своему лечащему врачу.

Алюминия гидроксид, амиодарон, кальция хлорид (внутривенно), каптоприл, холестирамин, циклофосфамид, циклоспорин, диазепам, эритромицин, фуросемид, гидроксихлорохин, ибупрофен, каолин и пектин, магния гидроксид, метоклопрамид, неомицин, пеницилламин, фенотин, празозин, преднизон, прокарбазин, пропафенонвызывают «клинически высокозначительные» или «клинически значительные» взаимодействия при совместном использовании с данным препаратом. Некоторые другие препараты, особенно относящиеся к тем же группам, что и перечисленные ниже, при взаимодействии с описываемым препаратом могут вызывать серьезные побочные эффекты. С увеличением числа новых препаратов, рекомендованных к продаже, увеличивается и риск возникновения неблагоприятных взаимодействий при совместном применении, которые зачастую отождествляются со старыми препаратами. Будьте бдительны. Обязательно сообщите своему лечащему врачу обо всех препаратах, которые Вы принимаете, и обратите особое внимание врача если Вы принимаете какие-либо из лекарственных препаратов, взаимодействующих с рассматриваемым препаратом.

Незамедлительно вызовите врача, если вы испытываете признаки передозировки: потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в нижней части желудка, понос, нарушения сердечного ритма, редкий пульс, патологическая утомляемость или слабость, пелена или цветные «ореолы» перед глазами, депрессия или помутнение рассудка, вялость, головная боль, беспокойные сны, галлюцинации, нервозность, сыпь или крапивница, обмороки.

Спросите у своего лечащего врача, какие из перечисленных ниже обследований вам следует периодически проходить во время приема данного препарата: измерение артериального давления и пульса, проверка функции сердца, например, с помощью электрокардиограммы (ЭКГ), функциональные пробы почек, функциональные пробы печени, тесты на определения уровня содержания калия, магния и кальция в крови, тесты на определения уровня содержания дигоксина в крови.

В течение беременности препарат следует применять только в случае крайней необходимости. Прежде чем принимать этот препарат следует информировать своего лечащего врача, если Вы беременны или у вас есть подозрения, что Вы беременны.

Энциклопедия Лекарственной безопасности составлена на основе перевода книги Sidney M.Wolf «Worst pills Best pills», а так же данных из других источников.

Лекарственная безопасность это не отказ от применения лекарств, а грамотное применение необходимого лекарства в нужный момент.

Данная информация представлена для того, что бы пациенту вместе с врачом было легче справиться с болезнью без негативных последствий.

Все, что касается здоровья и медицины может быть потенциально опасным, даже обычная еда.

Дигоксин - сердечный гликозид, используемый в качестве кардиотонического средства для лечения хронической сердечной недостаточности (в составе комплексной терапии) и некоторых видах аритмий. Данный препарат относится к так называемому списку «А» (имевшему ранее альтернативное название «ядовитые вещества») и отпускается из аптек строго по рецепту врача. Препарат обладает положительным инотропным эффектом, т.е. он увеличивает силу сердечных сокращений. Это связано с прямым подавляющим действием на мембранную Na+/К+-АТФ-азу мышечных клеток сердца, что влечет за собой увеличение содержания ионов натрия внутри клеток с одновременным снижением содержания ионов калия. На фоне избытка ионов натрия в кардиомиоците открываются кальциевые каналы, через которые внутрь клетки тотчас же устремляются ионы кальция. В результате этого кальциевого «изобилия» увеличивается сократимость миокарда и ударный объем крови. А вот конечные систолический и диастолический объемы крови снижаются, что, в сочетании с повышением сердечного тонуса, приводит к сокращению размеров миокарда и снижению его потребностей в кислороде. Дигоксин наделен отрицательными хронотропным (уменьшает частоту сердечных сокращений) и дромотропным (уменьшает проводимость) эффектом. При мерцательной тахиаритмии препарат замедляет частоту сокращений желудочков, удлиняет диастолический период, улучшает показатели гемодинамики внутри сердца и во всем организме в целом.

Оказывает положительное батмотропное действие, увеличивая возбудимость сердца. Оно проявляется, главным образом, при использовании субтоксических и токсических доз препарата. Дигоксин оказывает прямое сосудосуживающее действие, которое особенно отчетливо проявляется на фоне отсутствия периферических застойных отеков. Однако косвенный сосудорасширяющий эффект (реакция на повышение сердечного выброса и снижение чрезмерной симпатической стимуляции тонуса сосудов), как правило, преобладает над прямым сосудосуживающим действием, что выливается в снижение общей периферической сосудистой резистентности.

Дигоксин выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутривенного введения. Как и для любого сердечного гликозида, дозу препарата следует подбирать с особой осторожностью применительно к каждому конкретному пациенту, а если он уже принимал сердечные гликозиды перед назначением дигоксина, то доза последнего должна быть уменьшена. Во время всего медикаментозного курса пациент должен находиться под пристальным врачебным наблюдением, чтобы предупредить развитие негативных побочных эффектов. Следует учитывать, что дигоксин несовместим с инъекционными препаратами кальция.

Фармакология

Дигоксин - сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием на Na+/К+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. В результате чего возрастает содержание ионов натрия в кардиомиоците, что приводит к открытию кальциевых каналов и вхождению ионов кальция в кардиомиоциты. Избыток ионов натрия приводит также к ускорению выделения ионов кальция из саркоплазматического ретикулума. Повышение содержания ионов кальция приводит к устранению действия тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина.

В результате увеличения сократимости миокарда увеличивается ударный объем крови. Снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде. Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.

Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного (AV) узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардии и тахиаритмий.

При мерцательной тахиаритмий способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику.

Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз.

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков.

В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).

Фармакокинетика

Всасывание из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) - вариабильно, составляет 70-80% дозы и зависит от моторики ЖКТ, лекарственной формы, сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Биодоступность 60-80%. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступность максимальная, при усиленной перистальтике - минимальная. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. C max дигоксина в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 25%. Кажущийся V d - 5 л/кг.

Метаболизируется в печени. Дигоксин выводится преимущественно почками (60-80% в неизмененном виде). T 1/2 составляет около 40 ч. Выведение и T 1/2 определяется функцией почек. Интенсивность почечного выведения определяется величиной гломерулярной фильтрации. При незначительной хронической почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма дигоксина до неактивных метаболитов. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина.

Форма выпуска

Вспомогательные вещества: сахароза 17.5 мг, лактоза 40 мг, крахмал картофельный 7.93 мг, декстроза 2.5 мг, тальк 1.4 мг, кальция стеарат 420 мкг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Дозировка

Способ применения - внутрь.

Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента.

Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.

Взрослые и дети старше 10 лет

Доза препарата Дигоксин зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях

Суточная доза составляет 0.75-1.25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой.

После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.

Медленная дигитализация (5-7 дней)

Суточная доза 0.125-0.5 мг назначается 1 раз в сут. в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение.

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат Дигоксин должен применяться в малых дозах: до 0.25 мг в сут. (для пациентов с массой тела более 85 кг до 0.375 мг в сут.). У пожилых пациентов суточная доза дигоксина должна быть снижена до 0.0625-0.0125 мг (1/4; 1/2 таблетки).

Поддерживающая терапия

Суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 0.125-0.75 мг. Поддерживающую терапию, как правило, проводят длительно.

Дети в возрасте от 3-х до 10 лет

Насыщающая доза для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг/сут.; эту дозу назначают в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг/сут.

Нарушение функции почек

При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при значении клиренса креатинина (КК) 50-80 мл/мин средняя поддерживающая доза (СПД) составляет 50% от СПД для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин - 25% от обычной дозы.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника; желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный психоз, парестезии.

Лечение: отмена препарата Дигоксин, назначение активированного угля (для уменьшения всасывания), введение антидотов (димеркаптопропансульфоната натрия, натрия кальция эдетата (ЭДТА), антител к дигоксину), симптоматическая терапия. Проводить постоянное мониторирование ЭКГ.

В случаях гипокалиемии широко применяются соли калия: 0.5-1 г калия хлорида растворяют в воде и принимают несколько раз в день до суммарной дозы 3-6 г (40-80 мЭкв ионов калия) для взрослых при условии адекватной функции почек. В экстренных случаях показано в/в капельное введение 2% или 4% раствора калия хлорида. Суточная доза составляет 40-80 мЭкв К+ (разведенного до концентрации 40 мЭкв К+ на 500 мл). Рекомендуемая скорость введения не должна превышать 20 мЭкв/ч (под контролем ЭКГ).

В случаях желудочковой тахиаритмий показано медленное в/в введение лидокаина. У больных с нормальной функцией сердца и почек обычно бывает эффективно медленное в/в введение (в течение 2-4 мин) лидокаина в начальной дозе 1-2 мг/кг массы тела, с последующим переходом на капельное введение со скоростью 1-2 мг/мин. У больных с нарушением функции почек и/или сердца дозу необходимо соответствующим образом уменьшить.

При наличии АV блокады II-III степени не следует назначать лидокаин и соли калия до тех пор, пока не будет установлен искусственный водитель ритма.

Во время лечения необходимо следить за содержанием кальция и фосфора в крови и суточной моче.

Имеется опыт применения следующих препаратов с возможным положительным эффектом: бета-адреноблокаторов, прокаинамида, бретилия тозилата и фенитоина. Кардиоверсия может спровоцировать фибрилляцию желудочков.

Для лечения брадиаритмий и AV блокады показано применение атропина. При AV блокаде II-III степени, асистолии и подавлении активности синусового узла показана установка искусственного водителя ритма.

Взаимодействие

При одновременном назначении дигоксина с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемию (например, диуретиками, глюкокортикостероидами, инсулином, бета-адреномиметиками, амфотерицином В), повышается риск возникновения аритмий и развития других токсических эффектов дигоксина. Гиперкальциемия также может привести к развитию токсических эффектов дигоксина, поэтому следует избегать в/в введения солей кальция больным, принимающим дигоксин. В этих случаях дозу дигоксина необходимо уменьшить. Некоторые препараты могут повысить концентрацию дигоксина в сыворотке крови, например, хинидин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (особенно верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен.

Абсорбция дигоксина в кишечнике может быть снижена под действием колестирамина, колестипола, алюминий-содержащих антацидов, неомицина, тетрациклинов. Имеются данные, что одновременное применение спиронолактона не только изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови, но также может влиять на результаты метода определения концентрации дигоксина, поэтому требуется особое внимание при оценке полученных результатов.

Снижение биодоступности: активированный уголь, вяжущие лекарственные средства, каолин, сульфасалазин (связывание в просвете ЖКТ); метоклопрамид, неостигмина метил сульфат (прозерин) (усиление моторики ЖКТ).

Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).

Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного эффекта, снижают силу инотропного эффекта.

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические средства, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация). При одновременном применении с дигоксином ниже указанных лекарственных средств возможно их взаимодействие, вследствие которого уменьшается терапевтическое действие или проявляется побочное или токсическое действие дигоксина: минерало-, глюко-кортикостероиды; амфотерицин В для инъекций; ингибиторы карбоангидразы; адрено-кортикотропный гормон (АКТГ); диуретические препараты, способствующие выделению воды и ионов калия (буметанид, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид, маннитол и производные тиазида); натрия фосфат.

Гипокалиемия, вызванная упомянутыми лекарственными средствами, повышает риск токсического действия дигоксина, поэтому при одновременном применении их с дигоксином требуется постоянное наблюдение за концентрацией калия в крови.

Препараты Зверобоя продырявленного: совместное применение снижает биодоступность дигоксина, увеличивая скорость печеночного метаболизма и существенно уменьшает концентрацию дигоксина в плазме крови.

Амиодарон: увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови до токсического уровня. Взаимодействие амиодарона и дигоксина угнетает активность синусового и атриовентрикулярного узлов сердца и проводимость нервного импульса по проводящей системе сердца. Поэтому, назначив амиодарон, дигоксин отменяют или его дозу уменьшают наполовину;

Препараты солей алюминия, магния и другие средства, применяемые в качестве антацидных, могут уменьшить всасывание дигоксина и снизить его концентрацию в крови;

Одновременное применение с дигоксином: антиаритмических средств, солей кальция, панкурония бромида, алкалоидов раувольфии, суксаметония йодида и симпатомиметиков может спровоцировать развитие нарушений сердечного ритма, поэтому в этих случаях необходимо контролировать сердечную деятельность и ЭКГ пациента;

Каолин, пектин и другие адсорбенты, колестирамин, колестипол, слабительные средства, неомицин и сульфасалазин снижают всасывание дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие;

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов, каптоприл - увеличивают концентрацию дигоксина в плазме крови, поэтому, применяя их вместе, следует уменьшить дозу дигоксина, чтобы не проявилось токсическое воздействие препарата;

Эдрофония хлорид (антихолинэстеразное средство) повышает тонус парасимпатической нервной системы, поэтому взаимодействие его с дигоксином может вызвать выраженную брадикардию;

Эритромицин - улучшает всасывание дигоксина в кишечнике;

Гепарин - дигоксин снижает антикоагулянтное действие гепарина, поэтому дозу его приходится увеличивать;

Индометацин снижает выведение дигоксина, поэтому возрастает опасность токсического воздействия препарата;

Раствор магния сульфата для инъекций применяют для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов;

Фенилбутазон - снижает концентрацию дигоксина в сыворотке крови;

Препараты солей калия: их нельзя принимать, если под воздействием дигоксина появились нарушения проводимости на ЭКГ. Однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца;

Хинидин и хинин - эти препараты могут резко увеличить концентрацию дигоксина;

Спиронолактон - снижает скорость выделения дигоксина, поэтому приходится при совместном применении корригировать дозу препарата;

Таллия хлорид - при исследовании перфузии миокарда препаратами талия, дигоксин снижает степень накопления таллия в местах поражения сердечной мышцы и искажает данные исследования;

Гормоны щитовидной железы - при их назначении усиливается обмен веществ, поэтому дозу дигоксина обязательно следует увеличивать.

Побочные действия

Отмечаемые побочные эффекты часто являются начальными признаками передозировки.

Дигиталисная интоксикация:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная (SA) блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада; на ЭКГ - снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, некроз кишечника.

Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии и обморок, в редких случаях (преимущественно у пациентов пожилого возраста с атеросклерозом) - дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации.

Со стороны органов чувств: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия.

Возможны аллергические реакции: кожная сыпь, редко – крапивница.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гипокалиемия, гинекомастия.

Показания

В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса по классификации NYHA; тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, гликозидная интоксикация, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, атриовентрикулярная блокада II степени, перемежающаяся полная блокада, детский возраст до 3-х лет, пациенты с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточности сахаразы/изомальтазы; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью (сопоставляя пользу/риск): AV блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце.

Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечная и/или печеночная недостаточность, ожирение.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препараты наперстянки проникают через плаценту. Во время родов концентрация дигоксина в сыворотке крови новорожденного и матери является одинаковой. Дигоксин по безопасности применения его при беременности по классификации администрации пищевых продуктов и лекарственных средств США относится к категории "С" (риск при применении не исключается). Исследований применения дигоксина у беременных недостаточно, однако польза для матери может оправдать риск его применения.

Период лактации

Дигоксин проникает в молоко матери. Поскольку нет данных о вызываемом препаратом воздействии на новорожденного при кормлении грудью, при необходимости терапии в этот период кормление грудью рекомендуется прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

Применение у детей

Противопоказан детям до 3-х лет.

Особые указания

Все время лечения препаратом Дигоксин пациент должен находиться под наблюдением врача для того, чтобы избежать развития побочных эффектов. Больным, получающим препараты наперстянки, нельзя назначать препараты кальция для парентерального введения.

Следует снизить дозу препарата Дигоксин пациентам с хроническим «легочным» сердцем, коронарной недостаточностью, нарушениями водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточностью. У больных пожилого возраста также требуется осторожный подбор дозы, особенно при наличии у них одного или нескольких вышеназванных состояний. При этом следует учитывать, что у этих больных даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина. Так как при почечной недостаточности нарушаются фармакокинетические процессы, то подбор дозы следует проводить под контролем концентрации дигоксина в сыворотке крови. Если это неосуществимо, то можно воспользоваться следующими рекомендациями: в общем, дозу следует сокращать приблизительно на столько же процентов, на сколько снижен клиренс креатинина. Если КК не определялся, то его можно приблизительно рассчитать, исходя из показателя концентрации креатинина в сыворотке крови (ККС). Для мужчин по формуле (140 - возраст)/ККС. Для женщин полученный результат следует умножить на 0.85. При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин.) концентрацию дигоксина в сыворотке крови следует определять через каждые 2 недели, по крайней мере, в начальный период лечения.

При идиопатическом субаортальном стенозе (обструкция выходного тракта левого желудочка асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение Дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции.

При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной тахиаритмии.

У больных с AV блокадой II степени назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I степени требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев - фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV проводимость.

Дигоксин при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, замедляя AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и, тем самым, провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии.

Вероятность возникновения гликозидной интоксикации возрастает при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, миокардите и у пожилых людей. В качестве одного из методов контроля дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют мониторинг их плазменной концентрации.

Перекрестная чувствительность

Аллергические реакции на дигоксин и другие препараты наперстянки развиваются редко. Если появляется повышенная чувствительность в отношении какого-нибудь одного препарата наперстянки, другие представители данной группы применять можно, так как перекрестная чувствительность препаратам наперстянки не свойственна.

Пациент обязан точно выполнять следующие указания:

• применять препарат только так, как назначено, не менять дозу самостоятельно;
• каждый день применять препарат только в назначенное время;
• если частота сердечных сокращений менее 60 ударов в мин, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом;
• если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, как только появилась возможность;
• нельзя увеличивать или удваивать дозу;
• если пациент не принимал препарат более 2 сут., об этом необходимо сообщить врачу.

Перед прекращением применения препарата необходимо информировать об этом врача. При появлении рвоты, тошноты, поноса, учащенного пульса необходимо немедленно обратиться к врачу.

Перед хирургическом вмешательстве или при оказании неотложной помощи необходимо предупредить врача о применении Дигоксина.

Без разрешения врача нежелательно применение других лекарственных средств. Препарат содержит сахарозу, лактозу, крахмал картофельный, глюкозу в количестве, соответствующим 0.006 хлебным единицам.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать другие механизмы

Исследований по оценке влияния Дигоксина на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций недостаточно, однако следует соблюдать осторожность.

При введении гликозидов средней продолжительности действия внутрь максимальный эффект наступает через 5-6 ч и длится в течение 2-3 дней. При внутривенном введении действие наступает через 15-50 мин, максимальный эффект проявляется через 2-3 ч. К группе гликозидов средней продолжительности действия относятся гликозиды из наперстянки шерстистой (дигоксин, целанид и др.), обладающие умеренной материальной кумуляцией. Такое действие оказывают также гликозиды наперстянки ржавой и горицвета.

ДИГОКСИН - сердечный гликозид из листьев наперстянки шерсти­стой. Дигоксин применяют при острой и хронической сердечной недостаточности. Лечение проводят поддерживающими дозами дигоксина, которые составляют обычно 1 - 2 таблетки в день, реже ежедневно используют внутривенное введение 0,5- 1 мл 0,025 % раствора дигоксина. Побочные действия и противопоказания к применению дигоксина - характерные для сердечных гликозидов. Форма выпуска дигоксина : таблетки по 0,00025 г (0,25 мг) и ампулы по 1 мл 0,025 % раствора. Список А.

Пример рецепта дигоксина на латинском:

Rp.: Tab. Digoxini 0,00025 N. 50

D. S. По 1 таблетке 1-2 раза в день.

Rp.: Sol. Digoxini 0,025 % 1 ml

D. t. d. N. 5 in ampull.

S. Вводить внутривенно медленно 1 мл (0,25 мг), растворив в 10-20 мл 20-40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида.

Под названием «Ланикор» препарат, содержащий дигоксин в указанных выше дозах и аналогичной лекарственной форме, выпускают зарубежом.

МЕДИЛАЗИД (фармакологические аналоги: метилдигоксин, бемекор, медигоксин ) - сердечный гликозид, получаемый полусинтетическим методом путем метилирования дигоксина. Медилазид оказывает кардиотоническое действие. Терапевтический эффект при приеме внутрь медилазида наступает через 10-25 мин. Используют 2 способа дигитализа­ции: умеренно быстрый и медленный. При умеренно быстрой дигитализации в первые 3 дня препарат назначают по 0,4-0,6 мг и с 4-го дня лечения пере­ходят на поддерживающие дозы медилазида (0,1-0,4 мг). При медленной дигитализации медилазид дают в течение 10 дней в дозах 0,1-0,4 мг в сутки. Высшая суточная доза медилазида - 1,25 мг. Побочные действие и противопоказания к применению медилазида - характерные для всей группы препаратов. Форма выпуска м едилазида : таблетки по 0,1 мг (0,0001 г). Список А.

ЛАНТОЗИД - новогаленовый препарат из листьев наперстянки шерс­тистой. Лантозид применяют при хронической сердечной недостаточности, тахиаритмиях. Лантозид назначают внутрь по 15-20 капель 2-3 раза в день. При необходимости (возникновение диспепсических явлений и др.) лантозид можно применять в виде микроклизм, растворив в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида 20-30 капель лантозида. Лантозид хорошо всасывается, обладает меньшими кумулятивными свойствами, чем препараты наперстянки пурпуровой. Форма выпуска лантозида: флаконы-капельницы по 15мл. Список Б.

Пример рецепта лантозида на латинском :

Rp.: Lantosidi 15,0

D. S. По 10-20 капель 2-3 раза в день.

ЦЕЛАНИД (фармакологические аналоги: ланатозид С, изоланид ) - гликозид из листьев наперстян­ки шерстистой. Целанид по действию близок к дигоксину. Целанид оказывает выраженное и сравнительно быстрое кардиотоническое действие, обладает небольшими ку­мулятивными свойствами. Целанид назначают внутрь в первые 3-5 дней (фаза на­сыщения) по 10-30 капель 0,05% раствора 2-4 раза в сутки или по 1- 2 таблетки 3 раза в день. После получения терапевтического эффекта под­держивающие дозы уменьшают до 5 - 15 капель 2-3 раза в день либо 1 / 2 - 1 таблетки 2 раза в день. При внутривенном введении целанида в первые 2-3 дня назначают более высокие дозы (2 мл 0,02 % раствора), а затем дозы умень­шают до 1 мл 1-2 раза в сутки. Высшие дозы целанида для взрослых: внутрь - разо­вая 0,0005 г, суточная 0,001 г; внутривенно- разовая 0,0004 г, суточная 0,0008 г. Побочные действия и противопоказания к применению целанида такие же, как для других гликозидов из наперстянки.

Форма выпуска целанида : таблетки по 0,00025 г; ампулы по 1 мл 0,02 % раствора; флаконы по 10 мл 0,05 % раствора. Список А.

Пример рецепта целанида на латинском :

Rp.: Tab. Celanidi 0,00025 N. 30

D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

Rp.: Sol. Lanatosidi С 0,02 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 1-2 мл внутривенно в 20 мл 20 % раствора глюкозы 1 раз в день. Вводить медленно!

Rp.: Isolanidi 10 ml

D. S. По 5-10 капель 3 раза в день.

ДИГАЛЕН-НЕО - новогаленовый препарат, полученный из листьев наперстянки ржавой. Дигален-нео назначают при хронической недостаточности кровообра. щения, тахиаритмиях. Дигален-нео обладает кумулятивными свойствами. Внутрь дигален-нео применяют при легкой форме хронической недостаточности кровообращения по 10-15 капель 2-3 раза в день. Высшая доза дигален-нео для взрослых: разовая 0,65 мл (20 капель), суточная- 1,95мл (60 капель).

Форма выпуска дигален-нео : флаконы по 15 мл. (1 мл содержит 5,4-6,6 ЛЕД, 0,9-1,1 КЕД); ампулы по 1 мл (содержит 2,7- 3,3 ЛЕД или 0,45-0,55 КЕД). Список Б.

Пример рецепта дигален-нео на латинском :

Rp.: Digalen-neo 15 ml

D. S. По 10-20 капель 2-3 раза в день внутрь (взрослым). J1

Rp.: Digalen-neo 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 1 мл подкожно 1 раз в день.

ПРЕПАРАТЫ ИЗ ТРАВЫ ГОРИЦВЕТА - содержат гликозиды, по характеру действия близкие к гликозидам из наперстянки шерстистой. Одна­ко препараты из травы горицвета менее активны по систолическому действию, дают менее выраженный диастолический эффект, меньше влияют на тонус блуждающего нерва. Кроме того, препараты из травы горицвета менее стойки в организме и оказывают менее продолжительное действие. При применении препараты из травы горицвета исключена опасность кумуляции. Препараты из травы горицвета применяют при сердечной недостаточности умеренной степени и вегето-сосудистых неврозах. Противопоказания к применению препаратов из травы горицвета: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастриты и энтероколиты в стадии обострения.

ГОРИЦВЕТА ЭКСТРАКТ СУХОЙ (трава, настой 1:30). Список Б.

Пример рецепта экстракта горицвета на латинском :

Rp.: Inf. herbae Adonidis vernalis 6,0:180 ml

D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

АДОНИЗИД - препарат из травы горицвета. Форма выпуска адонизида: флако­ны по 15 мл; таблетки по 0,00075 г. Список Б.

Пример рецепта адонизида на латинском :

Rp.: Tab. Adonisidi 0,00075 N. 30

D. S. Принимать по 1 таблетке 2-4 раза в день.

Rp.: Adonisidi 15 ml

D. S. По 20 капель 2-3 раза в день (взрослым).

КАРДИОВАЛЕН - см. раздел «Средства для лечения ишемической бо­лезни сердца».

АДОНИС-БРОМ - содержит калия бромид и экстракт адониса сухого (36,5 ЛЕД в 1 г). Адонис-бром применяют при неврозах сердца, легких формах недостачности кровообращения, а также в качестве успокаивающего средства. Адонис-бром назначают по 1 таблетке 3 раза в день. Форма выпуска адонис-брома : таблетки, покры­тые оболочкой.

Для оказания кардиотонического и антиаритмического эффекта применяются сердечные гликозиды. К этой группе лекарственных средств относится и дигоксин в ампулах.

Инструкция по применению препарата содержит всю информацию о необходимой дозировке, побочных действиях и особенностях приема.

Оказываемое действие обусловлено активным веществом - дигоксином. Необходимые физико-химические свойства препарата достигаются за счет дополнительных компонентов.

Таблица 1. Из чего состоит Дигоксин в ампулах

Наименование	Количество на 1 мл раствора в ампулах (мг)	Подробнее
Активное вещество
Дигоксин	1	Вещество натурального происхождения, извлекаемое из листьев наперстянки шерстистой
Дополнительные вещества
Глицерин	-	Обеспечивает консистенцию раствора, является эмульгатором
Этиловый спирт (96%)	-	Консервант, антисептик, растворитель для активного компонента
Дигидрофосфат натрия	-	Стабилизатор
Моногидрат лимонной кислоты	-	Улучшает энергетический обмен

Механизм действия

Препарат выпускается в ампулах, вводится внутривенно, благодаря этому средство начинает действовать уже через 5–10 минут после попадания в организм. Абсорбция согласно инструкции по применению составляет 100 процентов.

Таблица 2. Как действует раствор Дигоксин в ампулах

Направление воздействия	Производимый эффект
Мышечный средний слой сердца (миокард)	Увеличение силы и скорости сокращения, снижение потребности в кислороде
Ударный объем кровотока	Увеличивается
Минутный объем кровотока	Увеличивается
Конечный систолический/диастолический объем	Сокращаются
Рецепторы сердечной мышцы, барорецепторы дуги аорты, рецепторы сонного клубочка	Раздражаются, что увеличивает тонус блуждающего нерва. В результате наблюдаются снижение возбудимости сердца и улучшению проводимости через атриовентрикулярный узел
Атриовентрикулярная проводимость	Ухудшается, что способствует уменьшению частоты сердечных сокращений
Период расслабления сердечной мышцы между сокращениями (диастола)	Увеличивается
Движение крови (внутрисердечное и системное)	Улучшается
Давление в устье полых вен, легочной артерии и правом предсердии	Дигоксин приводит к понижению давления
Сократимость левого желудочка	Увеличивается
Общее периферическое сосудистое сопротивление	Уменьшается

Согласно инструкции по применению препарат в ампулах способствует улучшению кровообращения, замедлению сердечного ритма, снижению возбудимости проводящей системы. Такой эффект обусловлен снижением активности натрий-калиевой АТФ, увеличением количестве нейромедиаторов в мышечной ткани сердца и цАМФ в клетках органа.

Для чего назначают инъекции Дигоксина?

Показания к назначению раствора подробно прописаны в инструкции по применению. Ампулы Дигоксин рекомендованы при:

• сердечной недостаточности;

Дигоксин в ампулах назначается для проведения комплексной терапии больным с сердечной недостаточностью хронического течения.

Это состояние возникает на фоне декомпенсации мышечной ткани сердца и приводит к тому, что орган становится неспособным к обеспечению потребностей организма. Хроническая форма развивается в течение длительного периода и приводит к снижению работоспособности, нарушениям дыхания, периферическим отекам и пр.

Согласно инструкции по применению показанием является тахисистолическая форма мерцательной аритмии. Состояние характеризуется чрезмерным сокращением желудочков (100 и более) и недостаточным наполнением их кровью. Пульс неритмичный, в некоторых случаях наблюдается его дефицит. Может возникать на фоне различных сердечно-сосудистых патологий, в том числе сердечной недостаточности.

Инъекции Дигоксин назначают при трепетании предсердий хронического и пароксизмального характера. Последняя проявляется внезапно, приводит к внезапной тахикардии и увеличению частоты сердечных сокращений. Возникает на фоне иных заболеваний сосудов и сердца, при высоких нагрузках на нервную систему, после хирургического вмешательства и т. д.

Инструкция по применению внутривенно

Перед использованием средства в ампулах необходимо ознакомиться с аннотацией, где подробно описаны все нюансы лечения.

Как применять?

Раствор для инъекций Дигоксин вводят капельно или струйно. Лечение условно делят на два этапа:

• период насыщения;
• период поддерживающей терапии.

Такое использование сердечного гликозида Дигоксин позволяет достичь наилучшего результата. Количество препарата в ампулах для насыщения определяется индивидуально путем сложения.

Согласно инструкции по применению после появления признаков насыщения сердечным гликозидом необходимо поддерживать уровень препарата в крови, составляющий не менее 80 процентов от индивидуальной дозы насыщения. Если превысить ее на 50 процентов, то у больного разовьется интоксикация.

Дозировка

Рекомендуемое количество зависит от возраста пациента. Дозировка Дикогсина в ампулах для взрослых составляет 1–2 мл препарата в день. Предварительно препарат медленно вводят в раствор глюкозы или раствор натрия хлорида. Первые дни рекомендованы 1–2 инъекции, далее однократно в течение 4–5 дней. Затем рекомендовано перейти на этап поддерживающей терапии.

Для детей Дигоксин внутривенно вводится в следующем количестве (мг на кг веса):

• родившимся раньше срока - 0,02–0,03;
• доношенным новорожденным - 0,03–0,04;
• 1–24 месяца - 0,04–0,06;
• 2–10 лет - 0,03–0,04;
• до 18 лет - 0,03.

Важные замечания

У пациентов старше 65 лет вероятна пролонгация периода полувыведения и развитие кумулятивного действия препарата Дигоксин в ампулах. В связи с этим, рекомендовано регулярно определять клиренс креатинина. При его сокращении до 50 мл/мин сократить количество Дигоксина в рамках поддерживающей терапии на треть или вдвое.

Об использовании препарата в ампулах совместно с другими лекарственными средствами также предупреждает инструкция по применению.

Симптомы сердечной недостаточности

Рецепт на латинском

Препарат реализуется исключительно на основании предписания врача. Стоит обратиться к латыни, для того чтобы безошибочно определить, что назначен именно Дигоксин в ампулах. Рецепт на латинском включает в себя следующую информацию: sol. Digoxini 1% 10 ml.

Аналоги

Полноценных аналогов, имеющих не только схожий состав, но оказывающих идентичное действие, у средства не существует. Врачи могут заменить Дигоксин на препарат-синоним, отличающийся по компонентам, но оказывающий схожий терапевтический эффект. К таким относится Целанид. Этот российский препарат не выпускается в ампулах, доступен только в таблетированной форме. Инструкцией по применению рекомендован для терапии сердечной недостаточности хронического течения и тахикардии. Действующим веществом гликозида является ланатозид С. Ранее в аптечных сетях реализовывался Новодигал, но срок его регистрации истек. Приобрести его сейчас невозможно.

Полезное видео

Полезную информацию о причинах и последствиях аритмии смотрите в следующем видео:

Заключение

1. При терапии данным лекарственным средством важную роль играет дозировка. Дигоксин в ампулах крайне действенный препарат, но при превышении рекомендуемого количества весьма опасен.
2. Согласно инструкции по применению, регулярное поддержание необходимого количества средства в крови является залогом успешного лечения.
3. Дополнительным преимуществом раствора можно считать его приемлемую стоимость.

Препарат выпускается в виде таблеток белого цвета в дозировке по 0,25 мг, по 20 таблеток в блистере.

Действующее вещество – дигоксин.

Вспомогательные компоненты – масло вазелиновое, кальция стеарат, крахмал, глюкоза, тальк, сахар.

Отпускается Дигоксин по рецепту.

Фармакологическое действие

Препарат Дигоксин обладает сосудорасширяющим, инотропным и умеренно мочегонным действием.

Применение Дигоксина повышает рефрактерный период, увеличивает систолический и ударный объемы сердца, снижает атриовентрикулярную проводимость и частоту сокращений сердечной мышцы.

При сердечнососудистой недостаточности препарат обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом. Его применение уменьшает одышку, уменьшает выраженность отеков, имеет мягкое мочегонное действие.

Дигоксин – показания к применению

Дигоксин по инструкции назначают при:

• застойной (хронической) сердечнососудистой недостаточности;
• пароксизмальной наджелудочковой тахиаритмии – пароксизмальной тахикардии, мерцании предсердий, мерцательной аритмии.

Инструкция Дигоксина: способы применения и дозировки

Дозировку Дигоксина по инструкции подбирает в индивидуальном порядке лечащий врач.

Для взрослых Дигоксин показан в разовой дозировке – 1 таблетка (0,25 мг). В первый день лечения препарат принимают от четырех до пяти раз в сутки с равными промежутками. Суточная дозировка составляет 1-1,25 мг. Со второго дня лечения дозировка снижается на 1 таблетку. В зависимости от положительного эффекта врач корректирует дозировку препарата – увеличивает или понижает ее. После наступления терапевтического эффекта препарат принимают по схеме: с утра – 2 таблетки, в обеденное время – 1 таблетка, перед сном – 0,5 таблетки.

При сердечнососудистой недостаточности Дигоксин показан в поддерживающей дозировке – 0,5-1 таблетка в сутки . При аритмии в начале лечения допускается использование более высоких дозировок – 1,5-2 таблетки в сутки. При синусовом ритме дозировка Дигоксина по рецепту составляет 1 таблетку в сутки.

Для детей подбор дозировки Дигоксина по рецепту осуществляется индивидуально. Ориентировочная суточная детская доза препарата составляет 0,05-0,08 мг на каждый килограмм веса.

Побочные действия

Несоблюдение инструкции Дигоксина может вызвать следующие побочные явления:

• Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, рвота, отсутствие аппетита;
• Эндокринная система: при продолжительном приеме может возникнуть гинекомастия;
• Сердечнососудистая система: как следствие передозировки — изменение ритма сердца;
• Центральная нервная система: психоз, мелькание мушек, светобоязнь, депрессия, усталость, диплопия, апатия, головные боли;
• Система кроветворения: тромбоцитопения, петехии;
• Аллергия: крапивница, зуд.

Все побочные явление преимущественно вызваны несоблюдением приема Дигоксина по рецепту.

Противопоказания к применению Дигоксина

Дигоксин по инструкции противопоказан:

Применение Дигоксина в период беременности и лактации

Препарат проникает через гематоплацентарный барьер, концентрируется в плазме крови у плода в том же количестве, что и у матери.

В незначительной степени экскретируется с грудным молоком. На фоне приема Дигоксина по рецепту при лактации необходим постоянный контроль ЧСС у ребенка.

Таким образом, Дигоксин показан беременным только в случае, когда потенциальная польза матери превышает риск развития нарушений у плода.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Дигоксин по инструкции несовместим с кислотами, дубильными веществами, солями металлов, щелочами. В сочетании с глюкокортикостероидными средствами, симпатомиметиками, мочегонными, инсулином и препаратами солей кальция возрастает риск развития гликозидной интоксикации.

В комбинации с эритромицином, верапамилом, хинидином и амиодароном происходит увеличение концентрации Дигоксина в крови . Хинидин способствует снижению его выведения из организма.

Одновременное применение Дигоксина с верапамилом снижает его почечный клиренс.

Сочетание препарата с амфотерицином В увеличивает риск передозировки. В сочетании с фенитоином, резерпином, пропранололом увеличивается вероятность развития аритмии.

Снижают эффективность препарата средства барбитурового ряда и фенилбутазон. Также лечебный эффект снижают неомицин, метоклопрамид, препараты калия и антациды.

Одновременный прием с холестиполом, метоклопрамидом, холестирамином, магниевыми слабительными и антацидами вызывают снижение концентрации действующего вещества в крови.

С уважением,