Главная Дети и подростки Будесонид: инструкция по применению и отзывы. Будесонид (Budesonide)

Будесонид: инструкция по применению и отзывы. Будесонид (Budesonide)

Брутто-формула

C 25 H 34 O 6

Фармакологическая группа вещества Будесонид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

51333-22-3

Характеристика вещества Будесонид

Белый или почти белый порошок без запаха, практически нерастворим в воде и гептане, умеренно растворим в этаноле, хорошо растворим в хлороформе. Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,4 равен 1,6·10 3 . Молекулярная масса 430,54.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, глюкокортикоидное .

Глюкокортикостероид с выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. В стандартных исследованиях in vitro и на моделях животных показано, что аффинность будесонида к специфическим рецепторам глюкокортикоидов превышает таковую для кортизола в 200 раз, а местный противовоспалительный эффект будесонида в 1000 раз выше, чем у кортизола. При исследовании системной активности будесонида в экспериментах на животных показано, что при п/к введении эффект будесонида был сильнее, чем у кортизола, в 40 раз, а при пероральном введении — в 25 раз.

Угнетает синтез лейкотриенов и ПГ , тормозит продукцию цитокинов, предупреждает миграцию и активацию воспалительных клеток.

Повышает число активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию организма на бета-адренергические бронхорасширяющие средства после их длительного применения.

Быстро всасывается из легких и ЖКТ . При интраназальном введении очень мало всасывается со слизистой оболочки полости носа (только 20% попадает в системный кровоток). После ингаляции в альвеолы попадает около 25% дозы. Попавшая в ЖКТ часть почти полностью (90%) разрушается (образуются неактивные метаболиты) при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет 10% поступившего в желудок количества, 25-30% поступившего в альвеолы будесонида абсорбируется. C mах в крови достигается через 15-45 мин после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным клиренсом (84 л/ч). T 1/2 из плазмы — 2,8 ч. Выводится с мочой, частично — с желчью в виде метаболитов.

После приема внутрь значения C max и T max вариабельны (T max у отдельных пациентов – от 30 до 600 мин). Системная доступность после однократной дозы выше у пациентов с болезнью Крона в сравнении со здоровыми добровольцами (21% и 9% соответственно), но приближается к таковой здоровых добровольцев после повторных приемов. Около 90% абсорбированного будесонида метаболизируется при «первом прохождении» через печень с участием микросомальных ферментов (преимущественно CYP3A4 ) до 2 основных метаболитов – 6-бета-гидрокси-будесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона (глюкокортикоидная активность метаболитов составляет менее 1/100 активности будесонида, из остального количества около 90% связывается с альбумином и находится в неактивном состоянии.

Показана эффективность будесонида (пероральная лекарственная форма) при воспалительных заболеваниях кишечника, в т.ч. при коллагенозном колите.

Интраназальная форма эффективна при лечении неинфекционных воспалительных процессов в полости носа, для предотвращения рецидива полипов в полости носа после их хирургического удаления и полного заживления слизистой оболочки.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Потенциальная канцерогенность будесонида оценивалась в длительных исследованиях у крыс и мышей. Не выявлено канцерогенного эффекта будесонида у мышей при пероральном приеме в течение 91 нед в дозах до 200 мкг/кг/сут (600 мкг/м 2 /сут, примерно 0,1 МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела).

В двухгодичном исследовании у крыс линии Sprague-Dawley было выявлено статистически значимое повышение частоты возникновения глиом у самцов крыс, получавших внутрь дозы будесонида 50 мкг/кг/сут (300 мкг/м 2 /сут); аналогичных изменений не наблюдалось у самцов при дозах 10 и 25 мкг/кг/сут (60 и 150 мкг/м 2 /сут) и у самок при всех исследованных дозах. В 2 дополнительных двухгодичных исследованиях у самцов крыс линии Fischer и Sprague-Dawley при дозах 50 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано увеличения частоты возникновения глиом по сравнению с другими глюкокортикоидами (преднизолон и триамцинолон). Однако на фоне всех 3 исследованных глюкокортикоидов наблюдалось статистически значимое повышение частоты гепатоцеллюлярных опухолей у крыс.

Не выявлено мутагенных и кластогенных свойств будесонида в ряде стандартных тестов.

При п/к введении крысам будесонида в дозах до 80 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано неблагоприятного влияния на фертильность, но отмечалось уменьшение прибавки массы у самок вместе со снижением жизнеспособности детенышей в пренатальном периоде, при рождении и в период вскармливания. При дозах 5 мкг/кг/сут (30 мкг/м 2 /сут) аналогичных эффектов не отмечалось.

Беременность

Как и другие кортикостероиды, будесонид оказывал тератогенное и эмбриотоксическое действие у кроликов и крыс. В экспериментальных исследованиях на животных (крысы, кролики) показано, что п/к введение будесонида приводит к возникновению врожденных пороков развития у плода (преимущественно дефекты скелета).

Применение вещества Будесонид

Ингаляционно: бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких.

Внутрь: болезнь Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки (для индукции ремиссии при легкой и среднетяжелой формах).

Интраназально: сезонный и круглогодичный аллергический ринит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, для ингаляционного использования: активная форма туберкулеза легких, грибковые инфекции органов дыхания; для перорального применения: инфекции ЖКТ (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные), тяжелые нарушения функции печени, детский возраст; для интраназального использования: грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, туберкулез органов дыхания.

Ограничения к применению

Для перорального применения: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез в отношении сахарного диабета или глаукомы.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования по применению во время беременности не проведены). Детей, матери которых в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, следует внимательно наблюдать (возможна гипофункция надпочечников). У женщин детородного возраста до начала терапии должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения — применяться надежные методы контрацепции.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Будесонид

При ингаляциях: дисфония, боль в горле, сухость или раздражение полости рта либо глотки, кашель; менее часто — кандидоз слизистой оболочки полости рта, тошнота, фарингит, парадоксальный бронхоспазм.

При пероральном приеме

Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, эйфория, раздражительность, глаукома, катаракта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД , повышенный риск тромбообразования, васкулит (синдром отмены после длительного лечения).

Со стороны органов ЖКТ : боль в эпигастральной области, диспептические явления, дуоденальная язва, панкреатит.

Со стороны эндокринных органов: синдром Кушинга, в т.ч. лунообразное лицо, ожирение туловища; сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, задержка натрия с формированием отеков, гипокалиемия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (головки бедренной и плечевой).

Со стороны кожных покровов: аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные угри, ухудшение заживления ран, контактный дерматит.

Прочие: повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний.

При интраназальном применении: жжение, раздражение слизистой носа, чихание, кандидомикоз.

Взаимодействие

Ингибиторы цитохрома P450 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) могут замедлять метаболизм и усиливать глюкокортикоидный эффект. Будесонид может усиливать действие сердечных гликозидов (вследствие дефицита калия); салуретики могут увеличивать гипокалиемию. Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (клинического значения не имеет). Омепразол (при одновременном назначении) не оказывает влияния на фармакокинетику будесонида.

Актуализация информации

Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4

Поскольку будесонид метаболизируется посредством изофермента CYP3A4 , ингибиторы CYP3A4 могут замедлять его метаболизм, увеличивать уровень в крови и усиливать эффект.

Следует соблюдать осторожность при применении будесонида на фоне длительного лечения ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, атазанавир, индинавир, саквинавир, нелфинавир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и др.).

Источник информации

rxlist.com

[Обновлено 14.02.2013 ]

Взаимодействие с кетоконазолом

Кетоконазол значительно повышает плазменную концентрацию будесонида и усиливает его глюкокортикоидный эффект. Совместное пероральное применение кетоконазола и будесонида вызывало увеличение системного воздействия будесонида в 3-8 раз.

Так, кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз в сутки) повышал плазменную концентрацию будесонида при приеме внутрь (в дозе 3 мг 1 раз в сутки) в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Прием 100 мг кетоконазола 2 раза в день увеличивал концентрацию в плазме перорально применяемого будесонида (10 мг однократно) в среднем в 7,8 раза.

Информация о подобном взаимодействии с кетоконазолом при приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови.

В случае необходимости совместного назначения кетоконазола и будесонида следует увеличить время между применением ЛС до максимально возможного, а также рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.

Источники информации

База данных РЛС

rxlist.com

[Обновлено 15.02.2013 ]

Передозировка

Симптомы хронической передозировки: проявления гиперкортицизма.

Лечение: отмена будесонида путем постепенного снижения дозы.

Пути введения

Ингаляционно, внутрь, интраназально .

Меры предосторожности вещества Будесонид

При длительном применении возможно развитие кандидоза.

Будесонид может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикоидов.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Латинское название: budesonide native
Код АТХ: R03BA02
Действующее вещество:
Производитель: ООО Натива, Россия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Будесонид – это гормональная жидкая субстанция, из которой делается раствор для ингаляций. Медикамент относится к фармакологической группе глюкокортикостероидных синтетических средств.

Показания по применению

Инструкция по применению указывает, что будесонид для ингаляций назначается только в двух случаях:

Хроническое течение обструктивной болезни легких
В любой форме и степени тяжести бронхиальная астма.

Состав препарата

В составе будесонида натив содержится 0.25 мг или 0.5 мг активного компонента на 1 мл средства. В составе вспомогательных веществ находятся: пропиленгликоль, кислота янтарная, нипагин, стерильная вода, трилон Б.

Лечебные свойства

Будесонид натив проявляет противовоспалительные и противоаллергические свойства. Средство предназначено исключительно для ингаляционного использования. Благодаря данному медикаменту существенно усиливается ингибирование липокортина, из-за чего возникают тормозящие процессы в высвобождении кислоты арахидоновой, а также уменьшается активность ее обменных процессов. Вследствие чего сам воспалительный процесс снижается, грануляция и инфильтрация тормозит миграцию макрофагов. Воспалительные медиаторы не выделяются из клеток, что подавляет проявление симптомов сезонного аллергического насморка.

Средство не обладает минералокортикоидной активностью (не задерживает излишки жидкости в тканях), в большинстве случаев хорошо переносится, даже при длительной терапии. Резорбтивное действие также не возникает. После использования через ингалятор происходит быстрое усвоение активного вещества, биодоступность не превышает 15% после ингаляторного использования. Пиковая концентрация в крови наблюдается уже спустя полчаса после применения. Метаболизм активного вещества происходит в печени. У метаболитов слабые фармакологические свойства. 70% вещества, поступившего в организм, выводится в измененном виде, а около 10% в неизмененном. Все выводится через каловые массы.

Формы выпуска

Натив будесонид выпускается в форме раствора для ингаляций, а не порошка, как его многие другие аналоги. Продается медикамент в оранжевых темных флаконах по 2 мл жидкости внутри. Флакончики закрываются пробками из прочной резины, покрытыми слоем тонкого алюминия. В одной картонной упаковке продается по 10 флаконов. Таблетки не выпускаются. Другое торговое название, в качестве сменного аналога – будесонид стери-неб.

Способ применения

Средняя стоимость медикамента составляет – 305 рублей.

Будесонид натив используется через ингалятор (в небулайзере). Перед применением баллон встряхивается, в воздух выпускается контрольная струя, чтобы проверить работу аппарата. Одна ноздря зажимается, пока во вторую вводится спрей. Подобную манипуляцию следует повторить и со второй ноздрей. Вводится содержимое баллона на вдохе. После использования спрея, его колпачок протирают. Если насадка забилась, то ее нужно промыть.

Оптимальная суточная дозировка у больных с бронхиальной астмой у детей после 12 лет и взрослых составляет 1-2 мг 2 раза в сутки. В качестве поддерживающей дозировки – от 500 мкг до 4 мг в сутки. С полугода до 12 лет дозировка варьируется в пределах 250 мкг – 500 мкг 2 раза в день, поддерживающая – 250 мкг – 2000 мкг. Если суточная норма использования не превышает более 1 мг, то ее можно использовать однократно (за раз).

Поддерживающую дозировку должен назначить лечащий врач самостоятельно, опираясь на индивидуальные особенности больного и конкретную болезнь. Если дозировка подбирается удачно, то со временем она снижается до минимально рабочей. В некоторых случаях показано комбинированное лечение вместе с пероральными формами глюкокортикостероидов.

При беременности и грудном вскармливании

Средство противопоказано в данные периоды жизни женщин.

Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся:

Индивидуальная непереносимость любых компонентов или сверхчувствительная реакция на них
Инфекционные поражения носоглотки грибковой, вирусной или бактериальной этиологии
Кормление грудью и вынашивание плода
Детский возраст до полугода.

С осторожностью назначается медикамент в детском возрасте, количество употребляемого вещества должно тщательно рассчитываться. Средство следует прятать от маленьких детей.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Фенитоин, фенобарбитал и рифампицин снижают эффективность активного действующего вещества. Кетоконазол, эстрадиол и анаболический стероид дианабол наоборот, повышают эффективность лекарства.

Побочные эффекты

Местные реакции: жжение, раздражение и иссушение слизистой оболочки носа. Также могут возникнуть: ринит, дистрофия слизистого покрова изнутри носа, кровотечение, зуд в горле, чихание, боль в горле, аллергии и мигрени, снижение работоспособности, заложенность носа, симптомы простуды, рвота, тошнота, кашель, усиленное сердцебиение, грибковое поражение слизистой оболочки рта и носа, заложенность, снижение скорости роста в длину у детей.

Передозировка

Нет конкретных данных о случаях передозировки, так как все проявляется побочными эффектами.

Условия и сроки хранения

До двух лет подряд при комнатной температуре.

Аналоги

Такеда, Япония

Средняя стоимость лекарства в России – 1240 рублей за упаковку.

Альвеско – синтетический глюкокортикостероид, циклесонид. Предназначен исключительно для терапии бронхиальной астмы. Средство обладает выраженными противовоспалительными свойствами, выпускается в форме аэрозоля. Используется в качестве разовых пероральных ингаляций, дозированно.

Плюсы:

Высокая эффективность
Можно использовать детям с 6 лет.

Минусы:

Дорого стоит
Много побочных эффектов.

Шеринг, Бельгия

Средняя стоимость лекарства в России – 1060 рублей за упаковку.

Асманекс состоит из глюкокортикостероида – мометазона. Используется асманекс для терапии хронической обструкции дыхательных путей и бронхиальной астмы. Средство обладает выраженными противовоспалительными и противоаллергическими свойствами. Асманекс выпускается в форме ингаляционного порошка для распыления по 200 мкг или 400 мкг в одной дозе.

Плюсы:

Выраженное действие
Многим помогает.

Минусы:

Нельзя принимать детям
Много потенциальных побочных эффектов.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Будесонид . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Будесонида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Будесонида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхиальной астмы и язвенного колита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав гормонального препарата.

Будесонид - глюкокортикостероидное средство (ГКС). При ингаляционном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие, которое приводит к уменьшению бронхиальной обструкции. Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, а также в уменьшении реактивности дыхательных путей к их действию. В процессе лечения улучшается функция дыхания, значительно уменьшается выраженность и частота возникновения одышки, приступов удушья, кашля. Максимальный клинический эффект развивается через 1-2 недели терапии.

Точный механизм действия будесонида при лечении язвенного колита полностью не установлен. Будесонид ингибирует многие воспалительные процессы, включая выработку цитокина, активацию клеток воспалительного инфильтрата и экспрессию адгезивных молекул на эндотелиальных и эпителиальных клетках. В дозах, которые клинически соответствуют преднизолону, будесонид вызывает значительно меньшее подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и оказывает меньшее воздействие на воспалительные маркеры.

Данные клинических фармакологических и фармакокинетических исследований указывают на то, что механизм действия будесонида при приеме внутрь основан на местном действии в кишечнике.

Состав

Будесонид (будезонид) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При ингаляционном введении в бронхиолы проникает 30-35% дозы. Биодоступность при поступлении в легкие составляет около 73%. 25-30% попадают в ЖКТ. Биодоступность при пероральном пути введения составляет 10.7%. Будесонид быстро выводится из организма. После приема внутрь в специальной лекарственной форме приблизительно 90% будесонида метаболизируется при "первом прохождении" через печень и только около 10% составляет системная доступность. Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 85-90%. Будесонид подвергается экстенсивной биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов (6бета-гидроксибудесонид и 16альфа-гидроксипреднизолон), не превышает 1% от активности самого будесонида. Метаболизм будесонида преимущественно опосредован изоферментами CYP3A. Скорость выведения будесонида ограничивается степенью поглощения.

Показания

бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикоидами;
для индукции ремиссии у пациентов с легким или умеренным активным язвенным колитом.

Формы выпуска

Порошок для ингаляций дозированный Изихейлер 200 мкг.

Аэрозоль дозированный (иногда ошибочно называют спрей).

Раствор для ингаляций Будесонид Натив в небулайзере.

Других лекарственных форм, будь то суспензия для ингаляций, таблетки или капсулы, на момент публикации препарата в Справочнике не существовало.

Инструкция по применению и дозировка

Порошок или аэрозоль для ингаляций

Ингаляционно, дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести. Взрослым - по 1-2 дозы (форте) 2 раза в сутки. Высшая суточная доза - 1,6 мг.

Детям - по 1-2 дозы (мите) 2 раза в сутки. Высшая суточная доза - 0,4 мг.

Раствор для ингаляций

Ингаляционно.

Дозировка препарата Будесонид-натив должна быть индивидуальной. Начальная доза у взрослых для лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ составляет 1-2 мг в сутки. Доза при поддерживающем лечении составляет 0,5-4 мг в сутки.

После получения эффекта дозу уменьшают до минимальной эффективной дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния. В некоторых случаях у больных, при лечении которых необходимо достижение быстрого терапевтического эффекта, дозы препарата могут быть увеличены.

В случае если больной принимал ГКС перорально, перевод на лечение Будесонидом Натив необходимо проводить при стабильном состоянии здоровья пациента, на протяжении 10-14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь.

В течение 10 дней рекомендуется принимать высокие дозы Будесонида-натив на фоне приема пероральных ГКС в подобранной дозе. В дальнейшем дозу пероральных ГКС следует постепенно снижать (например, по 2,5 мг преднизолона) до минимально возможного уровня. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных ГКС. Данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени нет. Так как выведение будесонида происходит за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени. При назначении пациентам с циррозом печени требуется более тщательное наблюдение.

Дети старше 16 лет - начальная доза 0,25-0,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг в сутки. Поддерживающая доза составляет 0,25-2 мг в сутки.

Препарат применяют с помощью небулайзера. Флакон содержит 1 разовую дозу.

Инструкция по использованию небулайзера

Вскрыть флакон с препаратом. Заполнить небулайзер через верхнее отверстие необходимым количеством препарата. Небулирование производить в соответствии с инструкцией для используемого типа небулайзера.

Объем раствора будесонида, доставляемый в легкие пациента с помощью небулайзера, является переменной величиной и зависит от нескольких факторов, включая следующие:

время ингаляции;
уровень заполнения камеры;
технические характеристики небулайзера;
отношение объема при вдохе/выдохе и дыхательного объема пациента;
использование мундштука или маски.

Примечание:

После каждой ингаляции следует прополоскать рот водой.
Если пациент пользуется маской, ему следует убедиться, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. После ингаляции вымыть лицо.

Очистка

Камеру небулайзера следует очищать после каждого употребления.

Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкое моющее средство или в соответствии с инструкцией производителя.

Побочное действие

раздражение слизистых оболочек глотки, полости рта, носа;
кандидоз;
бронхоспазм;
аллергическая экзантема;
красные стрии;
петехия;
экхимоз;
стероидное акне;
замедленное заживление ран;
контактный дерматит;
асептический некроз кости (бедренная кость и головка плечевой кости);
глаукома;
катаракта;
депрессивный синдром;
раздражительность;
эйфория;
дискомфорт в области желудка;
язва двенадцатиперстной кишки;
панкреатит;
синдром Кушинга;
лунообразное лицо;
ожирение туловища;
снижение толерантности к глюкозе;
сахарный диабет;
недостаточность функции коры надпочечников;
задержка роста у детей;
нарушение секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция);
задержка натрия с образованием отеков;
усиленное выделение калия;
артериальная гипертензия;
повышенный риск тромбоза;
васкулит (синдром отмены после долгосрочной терапии);
нарушение иммунного ответа (например, увеличение риска инфекций).

Противопоказания

повышенная чувствительность к будесониду;
цирроз печени;
инфекционные заболевания кишечника;
период лактации (грудного вскармливания);
детский и подростковый возраст до 7 лет;
повышенная чувствительность к будесониду.

Применение при беременности и кормлении грудью

В виде ингаляций применение Будесонида при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание, в связи с отсутствием данных о выделении будесонида с грудным молоком.

Противопоказан прием внутрь при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 7 лет не изучена.

Особые указания

Для ингаляционного применения

С осторожностью применяют у пациентов с туберкулезом легких, а также при ветряной оспе.

Будесонид не предназначен для купирования острых приступов удушья при бронхиальной астме. Не рекомендуется применение при интермиттирующем течении заболевания.

Замена системных глюкокортикостероидных средств на ингаляции проводится постепенно.

Эффективность и безопасность применения будесонида у детей в возрасте до 7 лет не изучена.

Для приема внутрь

С осторожностью применять у пациентов с диагностированными нарушениями функции печени и почек, с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, заболеваниями ЖКТ, остеопорозом, глаукомой или катарактой, с сопутствующими верифицированными психическими расстройствами либо при наличии психических заболеваний у родственников первой степени.

Применение будесонида может привести к обострению воспалительной реакции у пациентов с наличием инфекционной патологии, снижению иммунного ответа на вакцины.

Лекарственное взаимодействие

Циметидин и омепразол не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетические показатели будесонида при приеме внутрь. Однако под влиянием циметидина возможно замедление метаболизма будесонида в печени.

Будесонид характеризуется меньшей системной биодоступностью по сравнению с другими ГКС, поэтому лекарственное взаимодействие может быть менее выраженным по сравнению со многими другими препаратами этого класса.

Риск лекарственного взаимодействия может быть повышен у пожилых людей и пациентов с нарушением функции почек или печени.

Аналоги лекарственного препарата Будесонид

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения бронхиальной астмы):

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Наименование:

Будесонид (Budesonide)

Фармакологическое
действие:

Будесонид - негалогенизированный глюкокортикоид преднизолонового ряда .
По сравнению с традиционными глюкокортикоидами системного действия (гидрокортизон, преднизолон), Будесонид обладает высоким сродством к специфическим рецепторам глюкокортикоидов, оказывая преимущественно местное противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное и противоотечное действие.
Аффинность будесонида к специфическим рецепторам глюкокортикоидов превышает таковую для кортизола в 200 раз, а местный противовоспалительный эффект будесонида в 1000 раз выше, чем у кортизола.
Будесонид оказывает мембраностабилизирующее действие, блокирует высвобождение гистамина, угнетает синтез и выделение других медиаторов воспаления (лейкотриенов и простагландинов) из тучных клеток, базофилов и макрофагов, тормозит продукцию цитокинов, предупреждает миграцию и активацию провоспалительных клеток, повышает чувствительность бета-адренорецепторов в гладких мышцах бронхов (при ингаляционном применении).
Специфичность механизма действия связана с индукцией ряда протеинов (например макрокортина), которые влияют на метаболизм арахидоновой кислоты (ингибируя фосфолипазу А).
Будесонид обладает слабой минералокортикоидной активностью.

Фармакокинетика
Быстро всасывается из легких и ЖКТ.
При интраназальном введении очень мало всасывается со слизистой оболочки полости носа (только 20% попадает в системный кровоток). После ингаляции в альвеолы попадает около 25% дозы.
Попавшая в ЖКТ часть почти полностью (90%) разрушается (образуются неактивные метаболиты) при "первом прохождении" через печень, из остального количества около 90% связывается с альбумином и находится в неактивном состоянии.
Биодоступность составляет 10% от поступившего в желудок количества, 25-30% поступившего в альвеолы будесонида абсорбируется.
Cmах в крови достигается через 15-45 мин после ингаляционного и интраназального введения; после приема внутрь - через 90 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным клиренсом (84 л/ч). T1/2 из плазмы - 2,8 ч. Выводится с мочой, частично - с желчью в виде неактивных метаболитов.

Показания к
применению:

Ингаляционно :
- бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикостероидами;
- хронические обструктивные заболевания легких: хронический обструктивный бронхит, хронический спастический бронхит.
Интраназально :
- сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
- полипозный ринит;
- интраназальные формы Будесонида эффективны при лечении неинфекционных воспалительных процессов в полости носа, для предотвращения рецидива полипов в полости носа после их хирургического удаления и полного заживления слизистой оболочки.

Наружно
Будесонид в виде мази и крема в дерматологической практике имеет широкие показания к применению при всех видах дерматозов, реагирующих на кортикостероиды: различных формах псориаза, атопических, контактных и других дерматитов.
Рекомендуется применение будесонида крема или мази и для лечения дерматитов у детей, в том числе и раннего возраста.
При хронических дерматитах успешно применяют мазь.
Эффективен будесонид и при лечении экземы. В частности, Будесонид является идеальным местным стероидным средством в терапии экзем, при варикозном расширении вен нижних конечностей, так как будесонид редко вызывает атрофию кожных покровов. Будесонид успешно применяется при лечении келлоидных рубцов, например, послеожоговых келлоидов.
Внутрь :
- язвенный колит и болезнь Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки (для индукции ремиссии при легкой и среднетяжелой формах).

Способ применения:

Будесонид для ингаляций
Дозы будесонида для ингаляционного применения подбираются индивидуально, с учетом тяжести заболевания.
Взрослым – 200-800 мкг/сут, в несколько приемов, детям – в зависимости от возраста.
У взрослых высшая суточная доза составляет 1600 - 2000 мкг в 2 - 4 приема.
У детей высшая суточная доза составляет 800 мкг в 2 - 4 приема.
Пациенты с лекарственной зависимостью от пероральных стероидов: в течение 10 дней назначают высокие дозы будесонида для ингаляций в комбинации с пероральным стероидом, применявшимся ранее. Затем постепенно снижают дозу перорального стероида. Во многих случаях существует возможность полной замены перорального стероида ингаляционной формой будесонида.
Для лечения хронических обструктивных заболеваний легких и бронхиальной астмы рекомендуемая доза будесонида в турбухалере (порошок для ингаляций) составляет 400 мкг 2 раза в день.
Рекомендуемые начальные дозы. Наибольшая рекомендуемая доза.
Взрослые 100-400 мкг два раза в день 800 мкг два раза в день

Способ применения суспензии будесонида для ингаляций через небулайзер :
- осторожно встряхните контейнер вращательным движением;
- держите контейнер прямо вертикально и откройте его, поворачивая и отрывая крыло;
- аккуратно поместите контейнер открытым концом в небулайзер и медленно выдавите содержимое;
- после каждой ингаляции прополощите рот водой;
- если вы пользуетесь маской, убедитесь, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. После ингаляции вымойте лицо.
Дети: 250 - 500 мкг дважды в день.
Взрослые: 500 - 1000 мкг дважды в день.
Высшая суточная доза составляет 2000 мкг, однако передозировка, как правило, не приводит к клинически значимым проблемам.
Будесонид для интреназального применения
Доза и продолжительность лечения подбираются индивидуально, с учетом тяжести заболевания, взрослым и детям старше 15 лет разовая доза - по 2 инсуфляции в каждый носовой ход; как правило, достаточно 2 разовых доз в сутки; длительность курса определяется индивидуально.

Будесонид для наружного применения
На пораженную область кожи наносить тонким слоем 1-2 раза в день.
При поддерживающей терапии достаточно однократное применение в сутки.
Длительность лечения зависит от клинического результата, но проводить лечение более 4-х недель можно только после тщательной оценки состояния больного.
Всасывание происходит более медленно из мази чем крема, эффект сохраняется более долгое время, поэтому предпочитается в терапии хронических процессов.
Будесонид для приема внутрь
Внутрь, не разжевывая (при нарушении акта глотания можно открыть капсулу и проглотить все микросферы), запивая достаточным количеством жидкости (полным стаканом воды), за 30 мин до еды, по 3 мг 3 раза в сутки (утром, в полдень и вечером). Курс - 2-8 недель.

Побочные действия:

Для ингаляционных форм
Легкое раздражение слизистой горла, боль в горле, раздражение гортани, кашель, охриплость голоса (дисфония). Кандидоз ротоглотки. Немедленная и замедленная реакция гиперчувствительности, включая высыпания, контактный дерматит, крапивницу и парадоксальный бронхоспазм. Также могут наблюдаться нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения.
Для интраназальных форм
Жжение, раздражение слизистой носа, чихание, кандидомикоз.
Окклюзионная повязка ускоряет всасывание действующего вещества, поэтому при её применении и при применении на обширной поверхности может оказывать общее кортикостероидное действие. Редко могут возникать и кровоизлияния под окклюзионной повязкой. При длительном применении на одной и той же области, особенно у молодых лиц, может возникать атрофия кожи. Крайне редко могут встретиться вторичная суперинфекция, обыкновенные угри, ирритативный дерматит, чувство жжения, зуд, высыпание на коже, фолликулит, гипопигментация, стрии, гипертрихоз, на коже лица папулезный дерматит.

Для приема внутрь (капсулы)
Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, эйфория, раздражительность, глаукома, катаракта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, повышенный риск тромбообразования, васкулит.
Со стороны органов ЖКТ: желудочный дискомфорт, дуоденальные язвы, панкреатит.
Со стороны эндокринных органов: синдром Кушинга, снижение функции или атрофия коры надпочечников.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей.
Со стороны кожных покровов: аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные акне, ухудшение заживления ран.
Прочие: повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний.

Противопоказания:

Для всех форм :
- индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) будесонида.
Для ингаляционного и интраназального применения :
- нелеченные грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания;
- активная форма туберкулеза органов дыхания, легких.
Для наружных форм (крем, мазь) :
- нелеченная вирусная, бактериальная, грибковая инфекция кожных покровов;
- туберкулез кожи;
- сифилитические кожные изменения;
- обыкновенный лишай;
- периоральный дерматит.

Для приема внутрь (капсулы) :
- инфекции ЖКТ (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные);
- тяжелые нарушения функции печени;
- детский возраст.
С осторожностью : туберкулез в анамнезе, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез в отношении сахарного диабета или глаукомы (необходимо специальное медицинское наблюдение).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Ингибиторы цитохрома P450 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин, циклоспорин) могут замедлять метаболизм и усиливать глюкокортикоидный эффект.
Будесонид может усиливать действие сердечных гликозидов (вследствие дефицита калия); салуретики (фуросемид) могут увеличивать гипокалиемию.
Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (клинического значения не имеет).
Омепразол (при одновременном назначении) не оказывает влияния на фармакокинетику будесонида .

Беременность:

Беременность и лактация являются относительными противопоказаниями для применения будесонида. Необходимо оценить ожидаемую выгоду и риск терапии, так как будесонид может проникать через плаценту.
Адекватные и строго контролируемые исследования по применению будесонида во время беременности не проведены.
Детей, матери которых в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, следует внимательно наблюдать (возможна гипофункция надпочечников).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка:

Даже при приеме больших доз будесонида клинических проблем не возникает.
Симптомы : при длительном использовании повышенных доз может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.
Лечение : отмена будесонида путем постепенного снижения дозы.
Проводить лечение мазью или кремом более 4-х недель можно только после тщательной оценки состояния больного.

Форма выпуска:

Мазь Будесонид в тюбиках по 15г.
Аэрозоль Будесонид дозированный с минимальной дозировкой/действием.
Капсулы Будесонид для приема внутрь.
Порошок Будесонид Изихейлер для ингаляций дозированный - по 200 доз в ингаляторах дозирующих.
Аэрозоль Будесонид-Интели дозированный мите (1 доза - 0,05 мг будесонида) в баллончиках по 200 доз; аэрозоль дозированный форте (1 доза -0,2 мг будесонида) в баллончиках по 200 доз.
Раствор для ингаляций Будесонид-Натив, 0,25 мг/мл, 0,5 мг/мл. По 2 мл во флаконах из дрота для ЛС или флаконах оранжевого стекла, укупоренных пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми. По 10 фл. в пачке из картона коробочного.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Срок годности указан на упаковке.

Раствор для ингаляций Будесонид-Натив содержит:
- действующее вещество : будесонид - 0,25 мг/мл или 0,5 мг/мл;
- вспомогательные вещества : метилпарагидроксибензоат (нипагин) - 0,5 мг, янтарная кислота - 1,5 мг, динатрия эдетат (трилон Б) - 0,5 мг, макрогол 400 (полиэтиленоксид-400) - 350 мг, пропиленгликоль - 200 мг, вода очищенная - до 1 мл.

Будесонид для ингаляций (латинское название budesonid) – довольно эффективное средство, которое часто назначается врачами для проведения домашнего лечения дыхательных заболеваний. Данное лекарство имеет ряд противопоказаний и побочных действий, поэтому больным важно проводить терапию Будесонидом только после его назначения врачом.

Чтобы медикамент принес пользу уже после первых ингаляций, использовать препарат требуется в строгой дозировке и, соблюдая правила применения аэрозоля. Каково действие лекарства в организме больного, и в каких случаях назначается Будесонид натив?

В составе Будесонид Актив присутствуют такие действующие вещества, как будесонид и формотерола фумарата дигидрат (латынь).

Изихейлер Будесонид выпускается в нескольких формах, а именно:

Микронизированный порошок для проведения ингаляций. В одном ингаляторе 200 доз порошкового лечебного средства. На баллоне имеется крышка со специальным фиксатором, а на боковой части пузырька расположен счетчик – он показывает остатки препарата в баллончике. Внутри аэрозоля находится белый порошок, который и проводит лечебное действие на здоровье больного.
Раствор для проведения ингаляций. Он производится фармацевтической компанией в двух дозировках – 0,025 мг/мл и 0,5мг/мл. Лекарство представлено в виде бесцветной жидкости, в составе которой находятся составляющие опалесценции.

Также на современном фармацевтическом рынке присутствует лекарство на основе данного препарата, которая называется . Эта форма препарата представлена в виде белой мелкодисперсной суспензии, у которой отсутствует запах.

Пользоваться суспензией или другой формой медикамента (мазь, капли в нос) допустимо только после ее назначения врачом. В противном случае если риск развития неприятных побочных явлений или усугубления симптоматики заболевания.

Лечебное действие

После проникновения лечебного пара от ингаляции в дыхательные органы его главные компоненты заполоняют всю полость легких, после чего проникают в русло крови при помощи естественного газообмена. Благодаря Будесониду натива удается подавить негативную для здоровья чрезмерную активность бронхов, которая часто дает о себе знать при течении воспалительных процессов.

Будесонид, выпускаемый в виде суспензии, способен блокировать андрорецепторы, а также он не позволяет крови проникать в воспаленные участки органов дыхания. В результате этого значительно понижается время размножения патогенных микроорганизмов, а также улучшается работа иммунных клеток, которые начинают намного быстрее уничтожать болезнетворные бактерии.

Хотя препарат имеет мощные противовоспалительные свойства, его нельзя отнести к антибактериальным лечебным средствам. Противовоспалительное действие в организме больного происходит в результате блокирования рецепторов легких (как раз тех, которые отвечают за поставку крови ко всем органам дыхания).

Поэтому проведение лечения Будесонидом требуется обязательно совмещать с приемом антибактериальных лекарств, которые помогут оказать мощный терапевтический эффект на здоровье больного. Такая группа лекарственных средств поможет предотвратить размножение опасных для здоровья бактерий, а также нормализовать работы органов дыхания.

У больных, страдающих от бронхиальной астмы, а точнее, от ее приступов, получится при правильном применении ингалятора предотвратить развитие спазма, а также купировать острый приступ, характеризующийся отеком дыхательных органов.

Фармакологическая группа

Будесонид в рлс представлен как мощный глюкокортикоид. Этот медикамент является аналогом гормона надпочечниковой коры, благодаря которому в организме больного происходит регулирование углеводного обмена.

При помощи такого действия на организм данное лечебное средство можно использовать для ингаляционного и местного применения. Однако выписывать аэрозоль должен врач, который учтет все особенности организма и назначит больному верную дозировку Будесонида.

При каких заболеваниях применяется

Будесонид сегодня активно используется при лечении следующих заболеваний (препарат должен обязательно входить в список комплексной терапии, а не применяться в виде самостоятельного лечебного средства):

течение бронхиальной астмы, что требует от больного долгого применения кортикостероидов;
обструктивное заболевание легких, протекающее в запущенной форме (хобл).

Внимание! Главное вещество ингалятора может вызвать побочные эффекты или навредить здоровью больного, поэтому использовать его требуется только после назначения медикамента врачом.

Противопоказания для использования

Многие исследования показали, что Будесонид имеет ряд противопоказаний, при которых проводить ингаляции строго запрещено. К ним относится:

непереносимость компонентов, входящих в состав лечебного средства;
лечение пациентов, чей возраст менее 6 лет;
наличие редких наследственных заболеваний, к примеру, недостаточное количество лактозы, непереносимость лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью медикамент требуется использовать для проведения ингаляций при течении следующих заболеваний:

туберкулез;
бактериальные, вирусные или грибковые инфекции, атакующие органы дыхания;
цирроз печени;
сахарный диабет;
развитие герпеса около глаз или губ;
беременность и ГВ малыша;
кардиомиопатия обструктивного типа;
аневризма;
ОРВИ или ОРЗ;
гипотиреоз;
остеопороз;
гипертония тяжелого течения;
тахиаритмия;
глаукома.

Влияние препарата в таком случае будет негативным, поэтому во избежание ухудшения состояния здоровья требуется заменить его на аналог, чтобы излечить заболевания органов дыхания, не навредив тем самым здоровью и работе всего организма.

Возможные побочные действия

Побочных действий после проведения ингаляций Изихейлером Будесонидом крайне мало, но все же они иногда дают о себе знать. К ним относится:

частый кашель, который усиливается после ингаляции;
сухость в ротовой полости;
тошнота, которая может перейти в рвоту;
нарушение аппетита (часто наблюдается его отсутствие);
стоматит;
ларингит;
сильная охриплость;
шум в ушах;
истощение надпочечниковой коры, что связано с понижением уровня выработки гормона адреналина (эндокринное нарушение);
артериальная гипертензия;
резкое понижение глюкозы в организме.

Эти побочные действия проявляют себя у взрослых и детей. При их обнаружении нужно прекратить пользоваться раствором и требуется обязательно сообщить о побочных действиях врачу. Ведь такая реакция может быть связана с непереносимостью составляющих препарата, а значит, его потребуется заменить на аналог.

График приема и дозировка

Инструкция содержит информацию, что Будесонид в ингаляционной форме назначается больным в следующей дозировке:

взрослым в первые дни проведения терапии требуется использовать 400-1600 мкг/день, которые делятся на 2-4 приема, а затем применять по 200-400 мкг два раза в день (во время обострения заболевания дозу можно повысить до 1600 мкг);
детям требуется использовать 50-200 мкг/день, которые требуется разделить на 2 раза.

При этом доктор назначит больному ряд других таблеток и капсул, которые тоже нужно принимать по инструкции.

Раствор с главным действующим веществом в виде порошка требуется использовать следующим способом:

открываем флакон с лекарством и заливаем необходимое количество физраствора в небулайзер;
тщательно встряхиваем флакон, чтобы порошок растворился;
используем флакон, как описано в инструкции по применению.

Разводить ингаляционный препарат требуется в той дозировке, которая назначена врачом (он скажет, сколько использовать физраствора и порошка).

Раствор для введения в нос применяется следующим образом: больному требуется использовать по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 2 раза в сутки. Перед употреблением спрея его нужно хорошо встряхнуть.

Любая форма препарата, как показывают многие отзывы, может вызвать передозировку. Она проявляет себя следующим образом:

понижение функции надпочечников;
атрофия надпочечниковой коры;
повышенная чувствительность организма к развитию инфекций;
развитие гиперкортицизма.

При появлении передозировки требуется обязательно посетить врача. Он осмотрит больного, а также поможет правильно дозировать лекарство.

Совместный прием с другими препаратами

Использование Будесонида вместе с другими лечебными средствами, к примеру, бета-адреностимуляторами, у ребенка и взрослого человека способно улучшить проникновение главного вещества в полость легких, а также расширить бронхиальный просвет и усилить лечебное действие.

Используя ИзихайлерБудесонид вместе с фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином понижает лечебное действие лекарства, и снижают эффективность ГКС.

Взаимодействие с алкоголем

Будесонид и его заменители несовместимы со спиртными напитками, поэтому использовать ингаляции и назальный спрей вместе с приемом алкоголя запрещено. Это вызовет подавление состава препарата, а также приведет к развитию неприятных побочных явлений.

Особенности терапии для беременных и в период лактации

Использование лекарства женщинами при беременности и грудном кормлении разрешено проводить только в том случае, если состояние здоровья женщины неудовлетворительное. При этом нужно регулярно проводить осмотр плода и новорожденного, что поможет всегда быть в курсе его состояния здоровья и работы коры надпочечников.

Поэтому назначать дозу лекарства должен доктор, исходя из состояния здоровья больной. Обычно беременным и кормящим женщинам доктора понижают количество миллиграмм препарата, так как он может оказать негативное действие на ребенка. Однако больной все равно понадобится принимать антибактериальные препараты, чтобы быстрее восстановить здоровье пораженных органов.

Аналоги лекарства

Аналоги Будесонида назначаются больным в том случае, если он по каким-либо причинам не подходит для лечения. Аналоги имеют схожий состав с Будесонидом, а также наделены таким же механизмом действия на органы дыхания.

В рлс указано много аналогов препарата – ими являются:

Симбикорт;
Пульмикорт Турбухалер;
Фликсотид;
Беродуал.

Дышать такими лечебными средствами требуется только после показаний доктора. При этом они начинают действовать также быстро, как Будесонид. Показания к их применению такие же, а вот активные вещества отличаются, поэтому дозировка препаратов должна обязательно назначаться врачом.

Внимание! Вышеуказанные лечебные средства нельзя совмещать между собой, так как они могут содержать один главный компонент, что вызовет передозировку.

Срок полезного использования

Срок хранения лечебного средства составляет 5 лет. После этого жидкость или порошок требуется утилизировать.

Как правильно хранить

Препарат требуется хранить в темном и хорошо проветриваемом месте, которое должно быть сухим и недоступным для детей. Температура в комнате должна быть 15-25 °C.