Главная Виды Клиндамицин - инструкция по применению, форма выпуска, показания для взрослых и детей, побочные эффекты. Клиндамицин – таблетки для приема внутрь, и препараты наружного применения

Клиндамицин - инструкция по применению, форма выпуска, показания для взрослых и детей, побочные эффекты. Клиндамицин – таблетки для приема внутрь, и препараты наружного применения

Антибиотик группы линкозамидов.
Препарат: КЛИНДАМИЦИН
Активное вещество препарата: clindamycin
Кодировка АТХ: J01FF01
КФГ: Антибиотик группы линкозамидов
Регистрационный номер: П №014781/02-2003
Дата регистрации: 05.02.03
Владелец рег. удост.: HEMOFARM KONCERN A.D. {Югославия}

Форма выпуска Клиндамицин, упаковка препарата и состав.

Капсулы 1 капс. клиндамицин 150 мг
8 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. Раствор для инъекций 1 мл 1 амп. клиндамицин 150 мг 300 мг
2 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Клиндамицин

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в высоких дозах оказывает бактерицидное действие на чувствительные штаммы. Нарушает внутриклеточный синтез белка на ранних стадиях путем связывания с 50S субъединицей рибосом бактерий.
Клиндамицин активен в отношении большинства аэробных грамположительных бактерий, включая Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae.
Клиндамицин также активен в отношении анаэробных грамположительных бактерий, включая Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus spp., многих штаммов Clostrtidium perfringens и Clostrtidium tetani.
Среди грамотрицательных анаэробов к клиндамицину чувствительны Fusobacterium spp. (исключая F.varium, который обычно устойчив), Veillonella, Bacteroides spp. (включая B. fragilis).
В отношении Mycoplasma spp. клиндамицин обычно менее активен, чем эритромицин.
К клиндамицину чувствительны некоторые штаммы Actinomyces spp. и Nocardia asteroides.
Сообщается о некоторой противопротозойной активности в отношении Toxoplasma gondii и Plasmodium spp.
К клиндамицину устойчивы Enterococcus spp., метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, большинство грамотрицательных аэробных бактерий (включая Enterobacteriaceae spp.), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis и Haemophilus influenzae, а также грибы (в т.ч. дрожжи) и вирусы.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь около 90% дозы клиндамицина абсорбируется из ЖКТ. После приема в дозе 150 мг через 1 ч концентрация клиндамицина в плазме крови составляет 2-3 мкг/мл, через 6 ч – около 0.7 мкг/мл. После приема в дозе 300 мг и 600 мг Cmax в плазме составляет соответственно 4 мкг/мл и 8 мкг/мл. При одновременном приеме пищи уменьшается скорость абсорбции, при этом степень абсорбции изменяется незначительно.
После в/м введения в дозе 300 мг Cmax в плазме в среднем составляет 6 мкг/мл и достигается в течение 3 ч, при дозе 600 мкг – 9 мкг/мл.
У детей Cmax в плазме достигается в течение 1 ч. Когда такие же дозы вводят в/в Cmax в плазме составляет 7-10 мкг/мл и достигается в конце инфузии.
В небольших количествах клиндамицин абсорбируется с поверхности кожи.
При интравагинальном введении системная абсорбция может составлять около 5%.
Клиндамицин широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая кости, но в ЦНС не достигает значимых концентраций. Высокие концентрации клиндамицина определяются в желчи. Клиндамицин накапливается в лейкоцитах и макрофагах.
Около 90% клиндамицина связывается с белками плазмы.
Клиндамицин подвергается метаболизму, преимущественно в печени, с образованием N-деметилированного и сульфоксидного метаболитов, а также неактивных метаболитов.
T1/2 составляет 2-3 ч, увеличивается у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек и у недоношенных новорожденных.
Около 10% дозы выводится с мочой в виде неизмененных препаратов и метаболитов и около 4% с калом. Оставшаяся часть выводится в виде неактивных метаболитов. Экскреция медленная, в течение 7 дней.
Не удаляется из крови путем диализа.

Показания к применению:

Для системного применения: инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами: пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, остеомиелит, эндометрит, аднексит, гнойные инфекции кожи, мягких тканей, ран, перитонит. Профилактика перитонита и внутрибрюшных абсцессов после перфорации или травмы кишечника (в комбинации с аминогликозидами). Как антибиотик резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и других грамположительных микроорганизмов, резистентных к пенициллину. Как средство профилактики при экстракции зубов.
Для наружного применения: угри обыкновенные.
Для местного применения: вагинозы, вызванные чувствительными микроорганизмами.

Дозировка и способ применения препарата.

Внутрь взрослым — по 150-450 мг каждые 6 ч. При экстракции зубов с целью профилактики однократная доза составляет 600 мг в 1-2 приема по схеме.
Внутрь детям — по 3-6 мг/кг каждые 6 ч.
При в/м или в/в введении взрослым — 0.6-2.7 г/сут в разделенных дозах. При очень тяжелых инфекциях в/в можно вводить до 4.8 г/сут. Максимальные дозы: при в/м введении разовая доза — 600 мг, при в/в инфузии длительностью 1 ч — 1.2 г.
При в/м или в/в введении детям в возрасте старше 1 мес — 15-40 мг/кг/сут в разделенных дозах. При тяжелых инфекциях следует вводить суммарную дозу не менее 300 мг/сут.
Наружно — наносят на область поражения 2-3 раза/сут.
Интравагинально — 100 мг на ночь в течение 3-7 дней.

Побочное действие Клиндамицин:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, после в/в введения в высоких дозах — неприятный металлический привкус; после приема внутрь — явления эзофагита; транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; в единичных случаях — желтуха и заболевания печени.
Со стороны системы кроветворения: редко — обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: крапивница; редко — многоформная эритема; в отдельных случаях — отек Квинке, лихорадка, анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром в/в введении — понижение АД, головокружение, слабость.
Местные реакции: при в/в введении в высоких дозах — флебит; при в/м введении редко — раздражение в месте введения, развитие инфильтрата, абсцесса.
При наружном применении: раздражение в месте нанесения, контактный дерматит. Вследствие небольшой системной абсорбции имеется вероятность развития системных побочных эффектов.
При местном применении: цервицит, вагинит или вульвовагинальное раздражение.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: псевдомембранозный колит, кандидоз.

Противопоказания к препарату:

Повышенная чувствительность к клиндамицину или линкомицину.
Для системного применения: тяжелые нарушения функции печени или почек, миастения, бронхиальная астма, язвенный колит (в анамнезе), беременность, лактация, детский возраст до 1 месяца, пожилой возраст.

Применение при беременности и лактации.

Клиндамицин проникает через плацентарный барьер в кровеносную систему плода. Выделяется с грудным молоком.
Клиндамицин для введения внутрь и парентерально противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Интравагинальное применение клиндамицина при беременности возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода; в период лактации — только по строгим показаниям.

Особый указания по применению Клиндамицин.

С осторожностью применяют у больных с заболеваниями ЖКТ в анамнезе.
При появлении диареи или симптомов колита клиндамицин следует отменить.
Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 недели после прекращения лечения. Нельзя применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
Не рекомендуется применять клиндамицин одновременно с препаратами, замедляющими нервно-мышечную передачу.
Интравагинально не рекомендуется применять одновременно с другими интравагинальными средствами.

Взаимодействие Клиндамицин с другими препаратами.

Клиндамицин усиливает действие препаратов, блокирующих нервно-мышечную передачу.
При одновременном применении с опиоидами возможно усиление угнетающего действия на дыхание. Клиндамицин может проявлять антагонизм в отношении активности симпатомиметиков.
Отмечен синергизм в отношении антибактериального действия на некоторые анаэробы между клиндамицином и цефтазидимом, метронидазолом, ципрофлоксацином.
Имеются данные о том, что клиндамицин ингибирует бактериальную активность аминогликозидов. Благодаря сходству мест связывания на рибосомах, клиндамицин может конкурентно ингибировать действие макролидов и хлорамфеникола.

(англ. clindamycin ) - полусинтетический антибиотик группы линкозамидов.

Клиндамицин - химическое соединение

Химически клиндамицин представляет собой (2S,4R)-N-{2-хлор-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-тригидрокси-6-(метилсульфанил)оксан-2-ил]пропил}-1-метил-4-пропилпирролидин-2-карбоксамид. Эмпирическая формула клиндамицина: C 18 H 33 ClN 2 O 5 S. Молекулярная масса - 425 г/моль.

Клиндамицин - лекарственный препарат

Клиндамицин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю клиндамицин входит в группы «Линкозамиды» и «Антибиотик - линкозамид». По АТХ клиндамицин имеет несколько кодов и входит в следующие группы:

«D10 Препараты для лечения угревой сыпи », коды «D10AF01 Клиндамицин» и «D10AF51 Клиндамицин в комбинации с другими препаратами»
«G01 Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний », код «G01AA10 Клиндамицин»
«J01 Антибактериальные препараты для системного использования », код «J01FF01 Клиндамицин»

Клиндамицин, кроме того, торговое наименование лекарства.

Активность клиндамицина в отношении микроорганизмов

Клиндамицин активен в отношении возбудителя акне (угревой сыпи) Propionibacterium acnes .

Клиндамицин активен в отношении бактерий, вызывающих вагинозы и другие заболевания урогенитального тракта человека: Gardnerella vaginalis , Bacteroides spp ., Peptostreptococcus spp. , Mobiluncus spp ., Mycoplasma hominis,

К клиндамицину чувствительны бактерии: Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis , Streptococcus spp . (кроме Streptococcus faecalis ), Pneumococcus spp., Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis ), Fusobacterium spp ., Propionibacterium spp. , Eubacterium spp. , Actinomyces spp. , Leuconostoc spp. , Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp. , Prevotella melaninogenica , микроаэрофильные стрептококки, большинство Clostridium perfringens .

Устойчивы к действию клиндамицина или терапия клиндамицином неэффективна: Clostridium sporogenes, Clostridium tertium , Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae , Candida albicans , Herpes simplex . Относительно устойчивы: Clostridium clostridioforme .

Показания к применению клиндамицина

Клиндамицин в соответствующей лекарственной форме показан для лечения:

В комбинации с аминогликозидами клиндамицин применяется для профилактика перитонита и внутрибрюшных абсцессов после перфорации или травмы кишечника.

Противопоказания и ограничения к применению клиндамицина

Клиндамицин противопоказан при:

Клиндамицин с осторожностью применяют у пациентов с тяжелой почечной или печёночной недостаточностью, у возрастных пациентов. См. также следующий раздел «Применение клиндамицина беременными и кормящими матерями».

Применение клиндамицина для лечения беременных, кормящих матерей и детей

Терапия беременных женщин клиндамицином допускается, если ожидаемый эффект от лечения превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Категория риска для плода при приёме беременной клиндамицина по FDA - B (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия клиндамицин а на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было).

Клиндамицин после перорального или парентерального введения экскретируется в грудное молоко. В отношении проникновения в грудное молоко клиндамицина при интравагинальном или наружном использовании информация отсутствует. Имеются данные, что концентрация клиндамицина в грудном молоке достигает значений от 0,7 до 3,8 мкг/мл. Поэтому при терапии кормящих матерей клиндамицином следует проявлять осторожность.

Гель клиндамицина не рекомендуется детям до 12 лет. Клиндамицин в капсулах не следует давать детям до 8 лет и весом менее 25 кг. Не рекомендуется применять детям до трёх лет внутривенное или внутримышечно раствор клиндамицина, содержащий бензиловый спирт. Клиндамицин в любой форме не применяют у грудных детей до одного месяца.

Антибиотикоассоциированная диарея, геморрагический и псевдомембранозный колит, вызванные приёмом клиндамицина

Клиндамицин может быть причиной целого ряда так называемых «лекарственных болезней » органов пищеварительного тракта. Чрезмерное увлечение антибиотикотерапией даже при легком течении респираторной инфекции, необоснованное и нерациональное назначение антибиотиков может способствовать развитию антибиотикоассоциированной диареи. К сожалению, при назначении антибиотиков не всегда учитывается их влияние на микрофлору, заселяющую кишечник. Антибактериальные препараты подавляют рост не только патогенных микроорганизмов, но и нормальную микрофлору. В результате размножаются сапрофитные микробы, приобретающие патогенные свойства. К ним относятся стафилококки , протей , дрожжевые грибы, энтерококки , синегнойная палочка , клебсиеллы .

Антибиотикоассоциированную диарею особенно часто вызывают широко применяемые препараты в поликлинической и стационарной практике, такие, как клиндамицин, линкомицин , ампициллин, пенициллин, цефалоспорины, тетрациклин , эритромицин. При этом способ назначения антибиотика особой роли не играет. Симптомы антибиотикоассоциированной диареи у большинства больных обычно появляются во время лечения, а у 30% спустя 110 дней после его прекращения. Непосредственным этиологическим фактором антибиотикоассоциированной диареи большинство исследователей считают, в частности, Clostridium difficile (Щербаков П.Л .).

По разным данным, антибиотикоассоциированная диарея наблюдается у 20–30% пациентов, принимавших клиндамицин. Антибиотикоассоциированная диарея может протекать в нескольких клинических формах. Наиболее легкой и распространенной формой является умеренное недомогание - комплекс любых симптомов диареи , которые не укладываются в классическое определение антибиотикоассоциированной диареи. Основным признаком собственно антибиотикоассоциированной диареи является диарейный синдром при отсутствии боли, интоксикации и дегидратации. Наиболее тяжелыми формами патологии являются антибиотико ассоциированный колит, сегментарный геморрагический колит и псевдомембранозный колит. В патогенезе этих заболеваний важную роль играет инфекционный фактор, в частности, Clostridiun difficile , Staphylococcus aureus , Salmonella spp. , Clostridium perfringens (тип А), грибы рода Candida , Klebsiella oxytoca (Добровольский О.В., Сереброва С.Ю.).

У пациентов старше 60 лет антибиотикоассоциированный колит и диарея, вызванные Clostridium difficile , встречаются чаще и могут быть более тяжелыми, поэтому необходимо внимательно следить следить за состоянием пациентов и частотой стула, во избежание развития диареи.

В качестве профилактики развития антибиотикоассоциированных заболеваний кишечника можно рассматривать различные пробиотики (Ацилакт , Аципол , Бифиформ , Бифидумбактерин , Лактобактерин , Линекс , Энтерол и др.).

Клиндамицин - причина эзофагита, язв пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки

К настоящему времени четко обозначились препараты, вызывающие образование гастродуоденальных язв, и число их постоянно растет: нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и их производные, антикоагулянты, некоторые антибиотики, в частности, и др. Некоторые из перечисленных препаратов способны вызывать образование язв пищевода, например клиндамицин (рис. 1).
У пациентов, принимающих клиндамицин или другие ульцерогенные лекарственные средства, риск развития желудочно-кишечных кровотечений очень высок (Агапова Н.Г.).

Клиндамицин может быть причиной эзофагита , чему способствует: горизонтальное положение тела в первый час после приёма препарата, запивание таблеток малым количеством воды, анатомические факторы, в частности, расширение левого предсердия или эктазированная аорта, соприкасающаяся с пищеводом (Справочник Харрисона).

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы ассоциированных с приёмом клиндамицина состояний и заболеваний желудочно-кишечного тракта

Агапова Н.Г. О медикаментозных гастродуоденальных язвах // Журнал "Мистецтво лiкування". Украина. – 2007. – 2(38) .

Щербаков П.Л. Вопросы педиатрической гастроэнтерологии. РМЖ, Детская гастроэнтерология и нутрициология - 2003, Том 11 - № 3, 2003 г., С. 103-112 .

Добровольский О.В., Сереброва С.Ю. Терапия язвенной болезни и проблемы сохранения микроэкологии желудочно-кишечного тракта // Русский Медицинский Журнал. – 2007. – Т. 15. – № 16. – с. 1193–1198 .

На сайте

Порядок применения клиндамицина и дозы

Длительность курса лечения и дозы устанавливаются врачом с учётом специфики заболевания и его тяжести. Обычно:

при лечении женских заболеваний (лекарственные формы «крем вагинальный» и «суппозитарии для вагинального применения»): интравагинально 100 мг на ночь в течение 3–7 дней
при лечении заболеваний кожи два раза в сутки гель тонким слоем на чистую сухую кожу в области поражения
внутримышечно или внутривенно капельно:

взрослым от двух раз в сутки по 300 мг до четырёх раз в сутки по 1,2 г
детям от 10 до 40 мг на кг веса ребёнка в сутки в 3–4 приёма

Торговые наименования препаратов с действующим веществом клиндамицином

В России разрешены или были разрешены к применению следующие лекарства с единственным действующим веществом клиндамицином (под некоторыми торговыми наименованиями выпускаются разные лекарственные формы, поэтому они могут дублироваться в разных строках):

Кроме того, клиндамицин имеется в составе комплексных препаратов:

Клиндацин Б пролонг (клиндамицин + бутоконазол) - крем для наружного применения, крем вагинальный
Индоксин (клиндамицин + бензоила пероксид) - гель для наружного применения
Клензит-С (клиндамицин + адапален) - гель для наружного применения

Бренды клиндамицина в США: Cleocin HCl, Cleocin Pediatric, Cleocin Phosphate, Cleocin Phosphate ADD-Vantage.

Инструкции по медицинскому применению клиндамицина

Некоторые инструкции фирм-производителей по медицинскому применению различных лекарств с диклофенаком, как единственным действующим веществом (pdf):

для России:

Зеркалин. Раствор для наружного применения . АО «Ядран» Галенский Лабораторий, Хорватия.
Клиндацин. Крем вагинальный . Фирма Акрихин.
Клиндацин. Суппозитории вагинальные . ООО «Фармаприм», Республика Молдова,

Для США (на английском языке):

Cleocin Phosphate, clindamycin injection и clindamycin injection in 5% dextrose . Pfizer. Pharmacia and Upjohn Company. Ноябрь 2005 г.
Cleocin HCl, clindamycin hydrochloride capsules . Pfizer. Pharmacia and Upjohn Company.

У клиндамицина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Клиндамицин за счет связывания с 50S субъединицей рибосомы клетки микроорганизма ингибирует образование белка микроорганизма. Клиндамицин оказывает бактериостатическое воздействие, а в больших концентрациях может проявлять бактерицидный эффект против высокочувствительных микроорганизмов. После приема внутрь препарат хорошо и быстро всасывается, биодоступность составляет 90%, пища тормозит всасывание, но не меняет степень всасывания. С белками связывается на 92–94%. Клиндамицин легко проходит в ткани, органы, биологические жидкости организма, включая и миндалины, костную и мышечную ткань, бронхи, плевру, легкие, плевральную жидкость, аппендикс, желчные протоки, фаллопиевы трубы, простату, синовиальную жидкость, мокроту, слюну, отделяемое ран. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, но при воспалении мозговых оболочек проницаемость увеличивается. Объемы распределения у детей равны 0,86 л/кг, у взрослых составляют примерно 0,66 л/кг. Клиндамицин хорошо и быстро проникает через плаценту и обнаруживается в крови плода, также препарат поступает и в грудное молоко. Максимальная концентрация при пероральном приеме в сыворотке крови достигается примерно через 0,75–1 часа, при введении внутримышечно через 1 час у детей, через 3 часа у взрослых, при введении внутривенно – к концу инфузии.
Клиндамицин в печени подвергается метаболизму с образованием активных (клиндамицинсульфоксид и N-диметилклиндамицин) и неактивных метаболитов. В течение 4 суток выводится с почками и кишечником в основном в виде неактивных метаболитов. Время полувыведения при нормальной работе почек у детей составляет 2,5 – 3 часа, у взрослых составляет 2,4–3 часа, у недоношенных новорожденных - 6,3–8,6 часов. При тяжелом нарушении работы печени или в конечной стадии почечной недостаточности выведение клиндамицина замедляется. В организме клиндамицин не кумулирует.
Местное использование клиндамицина может вызывать системные эффекты. In vitro к клиндамицину чувствительны такие микроорганизмы: аэробные грамположительные кокки, в том числе и Pneumococcus spp., Staphylococcus epidermidis (включая и те штаммы, которые как вырабатывают так и не вырабатывают пенициллиназу), Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (кроме Streptococcus faecalis); анаэробные грамотрицательные бациллы, в том числе и Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (включая и группу В. Melaninogenicus и группу В. fragilis); анаэробные грамположительные бациллы, которые не образуют споры, в том числе и Propionibacterium spp., Actinomyces spp., Eubacterium spp.; микроаэрофильные и анаэробные грамположительные кокки, в том числе и Peptococcus spp., Microaerophilic Streptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridia spp. Многие Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но некоторые виды, например, С. Tertium и С. sporogenes, часто устойчивы к клиндамицину, поэтому перед лечением стоит проводить пробы на чувствительность к клиндамицину. В больших дозах клиндамицин действует на некоторые простейшие (например, Plasmodium falciparum). Имеется перекрестная устойчивость между клиндамицином и линкомицином, а также антагонизм между эритромицином и клиндамицином. In vitro клиндамицин активен против многих штаммов таких микроорганизмов, которые вызывают бактериальный вагиноз: Mobiluncus spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp. Клиндамицин для интравагинального использования неэффективен для терапии вульвовагинита, который вызван Chlamydia trachomatis, Trichomonas vaginalis, Candida albicans, Neisseria gonorrhoeae или вирусом Herpes simplex. Противоугревое воздействие при наружном использовании, скорее всего, возможно за счет того, что клиндамицин снижает содержание свободных жирных кислот на коже, а также подавляет размножение Propionibacterium acnes - микроорганизма, который обнаруживается в фолликулах и сальных железах.
В опытах на крысах и мышах не было выявлено мутагенного и тератогенного воздействия клиндамицина, а также не было выявлено его воздействие на фертильность. Длительные исследования по возможной канцерогенности клиндамицина не проводились.

Показания

Системное использование: инфекционные заболевания, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: инфекции органов дыхания (пневмония, включая и аспирационную, бронхит, абсцесс легких, фиброзирующий альвеолит, эмпиема плевры), инфекции лор-органов (включая и фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции суставов и костей (септический артрит, остеомиелит), гнойные инфекции мягких тканей и кожи (включая и угри, флегмону, фурункулы, импетиго, инфицированные раны, панариций, абсцессы, рожу), септицемия (в основном анаэробная), внутрибрюшные инфекции и инфекции тазовых органов (включая и перитонит, абсцессы органов брюшной полости, только при условии совместного использования препаратов, которые активны против грамотрицательных аэробных микроорганизмов), инфекции ротовой полости (включая и периодонтальный абсцесс), гинекологические болезни (включая и эндометрит, абсцессы фаллопиевых яичников труб, аднексит, пельвиоперитонит, сальпингит), тропическая малярия (которая вызвана Plasmodium falciparum и резистентная к хлорохину без или в сочетании с хинином), токсоплазменный энцефалит, сепсис, пневмоцистная пневмония (вызываемая Pneumocystis carinii), скарлатина, бактериальный эндокардит, дифтерия.
Интравагинальное использование: вагиноз, который вызван микроорганизмами, чувствительными к клиндамицину.
Наружное применение (гель): угревая сыпь.

Способ применения клиндамицина и дозы

Длительность курса терапии и режим дозирования устанавливаются индивидуально с учетом показаний, чувствительности возбудителя, тяжести течения инфекции. Внутрь (не зависимо от приема пищи), взрослым - каждые 6 – 8 часов по 150–450 мг, детям в 3 – 4 приема 8–25 мг/кг/сут. Внутривенно капельно или внутримышечно 2 раза за день 300 мг, при тяжелых инфекциях - до 1,2–4,8 г/сут (в 2–4 введения), детям - 10–40 мг/кг/сут (в 3–4 введения). Наружно 2 раза за сутки тонким слоем наносят гель на сухую чистую кожу области поражения. Интравагинально, 3 – 7 дней 100 мг на ночь.
При пропуске очередного приема клиндамицина сделать это как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.
При появлении реакции гиперчувствительности лечение клиндамицином необходимо прекратить. Антибактериальные средства угнетают нормальную флору кишечника, это может способствовать повышенному размножению клостридий. Псевдомембранозный колит различной степени тяжести, даже угрожающий жизни, наблюдались при использовании почти всех антибактериальных препаратов, в том числе и клиндамицин. Колит, диарея, симптомы псевдомембранозного колита могут появиться как при приеме клиндамицина, так и через 3 недели после прекращения терапии. При псевдомембранозном колите появляются диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боли в животе, возможно выделение кала с кровью. Поэтому рассматривать возможность данного диагноза стоит во всех случаях появления диареи во время и после приема антибактериальных препаратов. Необходимо помнить, что при применении местных форм препарата возможно развитие системных эффектов (в том числе и псевдомембранозного колита). У пациентов старше 60 лет колит и диарея на фоне приема клиндамицина развиваются чаще и протекают тяжелее. При использовании клиндамицина возможен избыточный рост микроорганизмов, нечувствительных к нему, в особенности дрожжеподобных грибов. При появлении суперинфекции необходимо в зависимости от клинической ситуации принять соответствующие меры. При использовании высоких доз препарата необходим контроль за уровнем клиндамицина в плазме. Если терапия проводится в течение длительного периода времени, то необходимо регулярно наблюдать за работой почек и печени. До вагинальных свечей или крема с помощью лабораторных методов должны быть исключены Trichomonas vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, вируса Herpes simplex, Candida albicans, которые часто вызывают вульвовагинит. Совместное использование вагинальных свечей или и крема с прочими вагинальными препаратами не допустимо. При лечении пациенткам не рекомендуется вступать в половые отношения (также не рекомендовано использовать влагалищные противозачаточные диафрагмы или презервативы, так как компоненты крема или свечей снижают прочность изделий из латекса и каучука). Также не стоит применять изделия для интравагинального введения (например, тампоны). При наружном использовании геля необходимо избегать его попадания на слизистую оболочку полости рта и глаз. Следует хорошо вымыть руки после нанесения геля на кожу. Если произошел случайный контакт с чувствительными поверхностями, то необходимо обильно промыть эту область прохладной водой. Гель для наружного использования не стоит применять вместе со средствами, которые вызывают слущивание и шелушение кожи, с дезинфицирующими средствами или мылами, которые содержат абразивные вещества, так как возможно развитие кумулятивного раздражающего или высушивающего эффекта и чрезмерного раздражения кожи. При терапии необходимо соблюдать осторожность при работе водителям и людям, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к линкомицину), наличие в анамнезе регионарного энтерита, антибиотик-ассоциированный колит или язвенный колит.

Ограничения к применению

Миастения, выраженные нарушения работы почек или/и печени, возраст до 1 месяца, для использования геля - возраст до 12 лет (эффективность и безопасность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности возможно применение клиндамицина, если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования у беременных женщин не проводились). При терапии клиндамицином стоит отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия клиндамицина

Системные эффекты – нервная система: нарушение нервно-мышечной проводимости; система пищеварения: боли в животе, эзофагит, псевдомембранозный колит, тошнота, диарея, рвота, желтуха, дисбактериоз, нарушения работы печени, гипербилирубинемия, металлический или неприятный привкус во рту;
система кровообращения и крови: проходящая эозинофилия и нейтропения (или лейкопения), тромбоцитопения, агранулоцитоз, при быстром введении внутривенно - сердечно-сосудистая недостаточность (остановка сердца, коллапс), гипотензия;
аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, генерализованная кореподобная сыпь различной степени выраженности, зуд, крапивница, редко - везикуло-буллезный и эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, анафилактоидные реакции;
прочие: азотемия, протеинемия или/и олигурия, развитие суперинфекции, полиартрит; реакции в месте введения - уплотнение, болезненность, абсцесс (при введении внутримышечно), тромбофлебит (при введении внутривенно).
При интравагинальном применении, для крема: мочеполовая система: цервицит/вагинит, вульвовагинит, раздражение вульвы, нарушения менструального цикла, боли во влагалище, маточное кровотечение, выделения из влагалища, дизурия, аномальные роды, инфекции мочевыводящих путей, эндометриоз, протеинурия, глюкозурия; нервная система: головокружение, вертиго, головная боль;
общие системные: бактериальные и грибковые инфекции, боль в спине, генерализованная боль, воспалительный отек; система пищеварения: тошнота, изжога, рвота, запор/ диарея, диспепсия, неприятный запах изо рта, метеоризм, боли в животе, спазмы в животе, боли внизу живота;
прочие: кандидоз, отклонение результатов микробиологических анализов от нормы, извращение вкуса, гипертиреоз, носовое кровотечение, крапивница, сыпь;
для свечей: мочеполовая система: раздражение слизистой влагалища и вульвы, боли во влагалище, вагинальные инфекции, вагинальный кандидоз, выделения из влагалища, нарушения менструального цикла, пиелонефрит, дизурия;
общие системные: лихорадка, грибковые инфекции, генерализованная боль, боль в боку, головная боль; система пищеварения: тошнота, диарея, рвота, боли и спазмы в животе;
кожа: кожный зуд, боли и зуд в месте введения, сыпь.
При наружном использовании (гель): раздражение и сухость кожи (в месте использования), контактный дерматит, фолликулит, ощущение жжения в глазах, увеличение функции сальных желез; при системном всасывании возможны нарушения работы желудочно-кишечного тракта (легкая диарея, боли в животе), редко – псевдомембранозный колит.

Взаимодействие клиндамицина с другими веществами

Клиндамицин несовместим с магния сульфатом, кальция глюконатом, аминофиллином, барбитуратами, ампициллином, фенитоином, аминогликозидами, растворами, которые содержат комплекс витаминов группы B. In vitro был показан антагонизм клиндамицина с хлорамфениколом и эритромицином. Так как клиндамицин нарушает нервно-мышечную передачу, то он может усиливать действия периферических миорелаксантов. При совместном использовании клиндамицина с опиоидными анальгетиками возможно усиление угнетения дыхания и даже развитие апноэ. Совместное применение клиндамицина с противодиарейными препаратами уменьшает моторику желудочно-кишечного тракта, а это повышает возможность развития псевдомембранозного колита.

Передозировка

При передозировке клиндамицином усиливаются побочные эффекты. Необходимо симптоматическое и поддерживающее лечение. Гемодиализ не эффективен.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Клиндамицин

Clindamycinum (род. Clindamycini)

Химическое название

Метил-7-хлор-6,7,8-тридезокси-6-{[(4R)-1-метил-4-пропил-L-пролил]амино}-1-тио-L-трео-альфа-D-галактооктопиранозид (в виде гидрохлорида, фосфата или пальмитата гидрохлорида)

Клиндамицин — полусинтетический антибиотик группы линкозамидов, образующийся из линкомицина при замещении 7(R)-гидроксильной группы на 7(S)-хлор.

В медицинской практике применяют в виде гидрохлорида, пальмитата гидрохлорида и фосфата.

Клиндамицина гидрохлорид растворим в воде, пиридине, этаноле, диметилформамиде.

Клиндамицина пальмитата гидрохлорид растворим в воде.

Клиндамицина фосфат растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, противопротозойное .

Связывается с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки и ингибирует синтез белка чувствительных микроорганизмов. Оказывает бактериостатическое действие, в высоких концентрациях и в отношении высокочувствительных микроорганизмов может проявлять бактерицидный эффект. По механизму действия и антимикробному спектру близок к линкомицину (в отношении некоторых видов микроорганизмов в 2-10 раз более активен).

При приеме внутрь клиндамицина гидрохлорид быстро и хорошо всасывается из ЖКТ (лучше, чем линкомицин), биодоступность — 90%, одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, не меняя степень всасывания. Связывание с белками — 92-94%. Легко проникает в биологические жидкости, органы и ткани организма, в т.ч. миндалины, мышечную и костную ткань (примерно 40% от концентрации в крови), бронхи, легкие, плевру, плевральную жидкость (50-90%), желчные протоки, аппендикс, фаллопиевы трубы, предстательную железу, синовиальную жидкость (50%), слюну, мокроту (30-75%), отделяемое ран. Плохо проходит через ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ повышается). Объем распределения у взрослых — примерно 0,66 л/кг, у детей — 0,86 л/кг. Быстро проходит через плаценту, обнаруживается в крови плода (40%), проникает в грудное молоко (50-100%).

Клиндамицина пальмитат и клиндамицина фосфат неактивны; они быстро гидролизуются в организме до активного клиндамицина.

C max в сыворотке крови при пероральном приеме достигается через 0,75-1 ч, после в/м введения — через 3 ч (взрослые) или 1 ч (дети), при в/в инфузии — к концу введения. Метаболизируется в печени с образованием активных (N-диметилклиндамицин и клиндамицинсульфоксид) и неактивных метаболитов. Выводится в течение 4 сут с мочой (10%) и через кишечник (3,6%) в виде активной фракции, остальное — в виде неактивных метаболитов. T 1/2 при нормальной функции почек у взрослых составляет 2,4-3 ч, у грудных детей и детей более старшего возраста — 2,5-3 ч, у недоношенных новорожденных — 6,3-8,6 ч. В терминальной стадии почечной недостаточности или при тяжелом нарушении функции печени выведение клиндамицина замедляется (T 1/2 у взрослых — 3-5 ч). Не кумулирует.

При интравагинальном применении 100 мг клиндамицина фосфата в виде 2% вагинального крема 1 раз в сутки в течение 7 дней у 5 женщин с бактериальным вагинозом системная абсорбция составила примерно 5% (в диапазоне 2-8%) введенной дозы. Значения C max в первый день — примерно 13 нг/мл (от 3 до 34 нг/мл), на седьмой день — в среднем 16 нг/мл (от 7 до 26 нг/мл); T max — примерно 16 ч (в диапазоне 8-24 ч) после применения. При многократном интравагинальном применении системная кумуляция отсутствовала или была незначительной. T 1/2 при системном всасывании — 1,5-2,6 ч.

При применении клиндамицина фосфата интравагинально в виде суппозиториев в дозе 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней примерно 30% (6-70%) введенной дозы всасывается в системный кровоток, при этом среднее значение AUC составляет 3,2 мкг/ч/мл (0,42-11 мкг/ч/мл). C max достигается примерно спустя 5 ч (1-10 ч) после введения вагинального суппозитория.

При использовании в виде геля для наружного применения клиндамицина фосфат быстро гидролизуется фосфатазами в протоках сальных желез с образованием клиндамицина. Гель может всасываться в количествах, вызывающих системные эффекты.

К клиндамицину чувствительны in vitro следующие микроорганизмы: аэробные грамположительные кокки, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, в т.ч. штаммы, вырабатывающие и не вырабатывающие пенициллиназу (in vitro отмечено быстрое развитие устойчивости к клиндамицину у некоторых стафилококковых штаммов, резистентных к эритромицину), Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis ); Pneumococcus spp.; анаэробные грамотрицательные бациллы, включая Bacteroides spp . (в т.ч. группа В. fragilis и группа В. melaninogenicus ), Fusobacterium spp.; анаэробные грамположительные бациллы, не образующие спор, включая Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.; анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Microaerophilic Streptococcus spp., Clostridia spp. (клостридии проявляют бóльшую резистентность к клиндамицину, чем большинство других анаэробов). Большинство Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но другие виды, например С. sporogenes и С. tertium, часто устойчивы к действию клиндамицина, поэтому необходимо проводить пробы на чувствительность.

В высоких дозах действует на некоторые простейшие (Plasmodium falciparum) .

Показана перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином и антагонизм между клиндамицином и эритромицином.

В условиях in vitro клиндамицин активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, вызывающих бактериальный вагиноз: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp. Клиндамицин для интравагинального применения неэффективен для лечения вульвовагинита, вызываемого Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Candida albicans или вирусом Herpes simplex.

Противоугревое действие при наружном применении, вероятно, обусловлено тем, что клиндамицин уменьшает концентрацию свободных жирных кислот на коже и подавляет размножение Propionibacterium acnes — анаэроба, обнаруживаемого в сальных железах и фолликулах. Показана чувствительность всех исследованных штаммов P. acnes к клиндамицину in vitro (МПК 0,4 мкг/мл).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительных исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности клиндамицина не проведено. Мутагенного действия в тесте Эймса и микроядерном тесте на крысах не выявлено. Неблагоприятного влияния на фертильность и способность к спариванию у крыс, получавших клиндамицин внутрь в дозах до 300 мг/кг/сут (примерно в 1,6 раз выше МРДЧ в пересчете на мг/м 2), не наблюдалось.

Беременность. В исследовании репродукции на животных (крысы, мыши) с использованием внутрь доз клиндамицина до 600 мг/кг/сут (в 3,2 и 1,6 раз выше МРДЧ в пересчете на мг/м 2 соответственно) или п/к в дозах до 250 мг/кг/сут (в 1,3 и 0,7 раз выше МРДЧ в пересчете на мг/м 2 соответственно) не выявлено тератогенного действия. В одном опыте на мышах у плодов отмечалась расщелина неба (этот результат не получил подтверждения в экспериментах на других животных и на других линиях мышей).

Применение вещества Клиндамицин

Для системного применения: бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции лор-органов (в т.ч. фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит), инфекции органов дыхания (бронхит, пневмония, в т.ч. аспирационная, абсцесс легких, эмпиема плевры, фиброзирующий альвеолит), инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. угри, фурункулы, флегмона, импетиго, панариций, инфицированные раны, абсцессы, рожа), септицемия (прежде всего анаэробная), инфекции тазовых органов и внутрибрюшные инфекции (в т.ч. перитонит, абсцессы органов брюшной полости при условии одновременного применения ЛС , активных в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов), гинекологические заболевания (в т.ч. эндометрит, аднексит, абсцессы фаллопиевых труб и яичников, сальпингит, пельвиоперитонит), инфекции полости рта (в т.ч. периодонтальный абсцесс), токсоплазменный энцефалит, тропическая малярия (вызванная Plasmodium falciparum ), резистентная к хлорохину (в сочетании с хинином); пневмоцистная пневмония (вызываемая Pneumocystis carinii ), сепсис, бактериальный эндокардит, скарлатина, дифтерия.

Для интравагинального применения: вагиноз, вызванный чувствительными к клиндамицину микроорганизмами.

Для наружного применения (гель): угревая сыпь.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к линкомицину), указания в анамнезе на регионарный энтерит, язвенный колит или антибиотикоассоциированный колит.

Ограничения к применению

Миастения (возможно нарушение нервно-мышечной передачи), выраженные нарушения функции печени и/или почек, грудной возраст (до 1 мес), для геля — возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили, клиндамицин проходит через плаценту и может концентрироваться в печени плода, однако осложнений у человека не зарегистрировано). В результате исследований не установлено, снижает ли лечение бактериального вагиноза риск таких неблагоприятных исходов беременности, как преждевременный разрыв плодных оболочек, преждевременное начало родов или преждевременное родоразрешение.

Следует проявлять осторожность при применении в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли клиндамицин в грудное молоко после наружного и интравагинального применения, но обнаруживается в грудном молоке после перорального или парентерального введения).

Побочные действия вещества Клиндамицин

Системные эффекты:

редко — нарушение нервно-мышечной проводимости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторная нейтропения (лейкопения) и эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения; при быстром в/в введении — сердечно-сосудистая недостаточность (коллапс, остановка сердца), артериальная гипотензия.

Со стороны органов ЖКТ : боль в животе, псевдомембранозный колит, эзофагит, тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, желтуха, нарушения функции печени, гипербилирубинемия; при в/в введении больших доз — неприятный или металлический привкус во рту.

Аллергические реакции: генерализованная кореподобная сыпь легкой и средней степени выраженности, макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд; редко — эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз; в отдельных случаях — анафилактоидные реакции.

Прочие: редко — азотемия, олигурия и/или протеинемия, полиартрит, развитие суперинфекции; реакции в месте введения — болезненность, уплотнение, абсцесс (при в/м введении), тромбофлебит (при в/в введении).

При интравагинальном применении:

Крем

В клинических исследованиях примерно 4% пациенток прекратили лечение кремом в связи с возникновением побочных реакций.

цервицит/вагинит (симптоматический, 16%; Candida albicans, 11%; Trichomonas vaginalis, 1%), раздражение вульвы (6%), вульвовагинит, нарушения менструального цикла, боль во влагалище, выделения из влагалища, маточное кровотечение, дизурия, инфекции мочевыводящих путей, аномальные роды, эндометриоз, глюкозурия, протеинурия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, вертиго.

Системные общие: грибковые инфекции, бактериальные инфекции, воспалительный отек, инфекции верхних дыхательных путей, генерализованная боль, боль в спине.

Со стороны органов ЖКТ : изжога, тошнота, рвота, диарея/запор, диспепсия, метеоризм, неприятный запах изо рта, боль в животе, боль внизу живота, спазмы в животе.

Прочие: отклонение результатов микробиологических анализов от нормы, кандидоз, извращение вкуса, носовое кровотечение, гипертиреоз, сыпь, крапивница.

Суппозитории вагинальные

Со стороны мочеполовой системы: раздражение слизистой оболочки вульвы и влагалища, боль во влагалище, вагинальный кандидоз, вагинальные инфекции, нарушения менструального цикла, выделения из влагалища, дизурия, пиелонефрит.

Системные общие: грибковые инфекции, лихорадка, генерализованная боль, головная боль, боль в боку.

Со стороны органов ЖКТ : диарея, тошнота, рвота, боль в животе, спазмы в животе.

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь, боль и зуд в месте введения.

При наружном применении (гель)

Сухость и раздражение кожи (в месте нанесения), контактный дерматит, ощущение жжения в глазах; фолликулит, вызванный грамотрицательной флорой; повышение продукции сальных желез. При системном всасывании имеется вероятность развития системных побочных эффектов, в т.ч. нарушение функций ЖКТ (боль в животе, легкая диарея); в редких случаях — псевдомембранозный колит.

Взаимодействие

Несовместим с растворами, содержащими комплекс витаминов группы B, аминогликозидами, ампициллином, фенитоином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.

In vitro показан антагонизм клиндамицина с эритромицином, а также с хлорамфениколом; поскольку данный эффект может быть клинически значимым, эти ЛС не следует принимать одновременно.

Поскольку клиндамицин нарушает нервно-мышечную передачу и может усиливать действие миорелаксантов периферического действия, при одновременном применении следует соблюдать осторожность и вести за больным тщательное наблюдение. При одновременном применении с опиоидными (наркотическими) анальгетиками возможно усиление угнетения дыхания, вплоть до апноэ. Одновременное назначение с противодиарейными ЛС , снижающими моторику ЖКТ , увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Пути введения

Внутрь, в/м или в/в капельно , наружно, интравагинально.

Меры предосторожности вещества Клиндамицин

При развитии реакций гиперчувствительности лечение клиндамицином следует прекратить и (при необходимости) провести соответствующую терапию.

Антибактериальные препараты подавляют нормальную флору кишечника, что может способствовать усиленному размножению клостридий. Случаи псевдомембранозного колита различной степени тяжести, вплоть до угрожающих жизни, наблюдались при применении практически всех антибактериальных средств, включая клиндамицин.

Доказано, что токсины, продуцируемые Clostridium difficile, являются основной причиной колита, связанного с антибиотикотерапией. Диарея, колит, симптомы псевдомембранозного колита могут появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 нед после прекращения лечения. Псевдомембранозный колит проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). Поэтому во всех случаях развития диареи после приема антибактериальных ЛС следует рассматривать возможность данного диагноза. После постановки диагноза псевдомембранозного колита в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в случаях средней тяжести и в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение антибактериального препарата, эффективного в отношении Clostridium difficile (например ванкомицин или метронидазол).

Следует помнить, что при использовании местных лекарственных форм возможно проявление системных эффектов. При наружном применении клиндамицина в редких случаях развивался псевдомембранозный колит, но при интравагинальном применении он не отмечен.

У пациентов старше 60 лет антибиотикоассоциированный колит и диарея (вызванные Clostridium difficile ) встречаются более часто и могут быть более тяжелыми (следует тщательно следить за состоянием пациентов и частотой стула, чтобы не развилась диарея).

При применении клиндамицина возможен избыточный рост нечувствительных к нему микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибов. При развитии суперинфекции следует принять соответствующие меры в зависимости от клинической ситуации.

При назначении в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме. Если лечение проводится в течение продолжительного периода времени, то следует регулярно проводить исследования функции печени и почек.

До назначения суппозиториев вагинальных или крема вагинального с помощью соответствующих лабораторных методов должно быть исключено наличие Trichomonas vaginalis , Chlamydia trachomatis , Neisseria gonorrhoeae , Candida albicans , вируса Herpes simplex , часто вызывающих вульвовагинит.

Совместное применение суппозиториев вагинальных и крема вагинального с другими препаратами для интравагинального введения не рекомендуется. Во время терапии пациенткам не следует вступать в половые отношения. Не следует также использовать изделия для интравагинального введения (например тампоны). Во время терапии не рекомендуется использовать презервативы или влагалищные противозачаточные диафрагмы, т.к. компоненты, входящие в состав крема или суппозитория, могут уменьшать прочность латексных и каучуковых изделий.

При наружном применении в виде геля следует избегать попадания геля на слизистую оболочку глаз и полости рта. После нанесения геля на кожу следует тщательно вымыть руки. При случайном контакте с чувствительными поверхностями (глаза, ссадины на коже, слизистые оболочки) следует обильно промыть данную область прохладной водой.

Гель для наружного применения не рекомендуется использовать одновременно со средствами, вызывающими шелушение и слущивание кожи (в т.ч. резорцин, салициловая кислота спиртосодержащие средства), с мылами или дезинфицирующими средствами, содержащими абразивные вещества — возможен кумулятивный раздражающий или высушивающий эффект и чрезмерное раздражение кожи.

Во время лечения следует соблюдать осторожность во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможно головокружение).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

Клиндамицин – антибиотик ряда линкозаминов, используемый при лечении тяжелых инфекционных заболеваний, в том числе и кожных, вызванных анаэробами и грамположительными кокками.

Для лечения различных кожных заболеваний далеко не всегда подходят антибиотики широкого спектра действия. В некоторых случаях побочные эффекты их применения превышают пользу. В других – определенные штаммы бактерий оказываются чересчур устойчивыми к их влиянию.

Клиндамицин – представитель антибиотиков узкого спектра, предназначенный для исцеления болезней, вызванных в основном анаэробными бактериями.

Особенности препарата

Клиндамицин – Clindamycin, антибактериальный препарат, который относится к классу линкозаминов. Он практически полностью вытеснил ранее известный , так как обладает лучшими фармакологическими характеристиками.

Вещество является производной линкомицина, получаемой путем замещения одной из гидроксильных групп на хлор. Как бы ни мала была эта замена, однако именно она делает клиндамицин куда более активным по отношению к анаэробам и грамположительным коккам – за исключением штаммов, устойчивых к линкзамидам.
Другое важное отличие – высокая биодоступность – 90% вне зависимости от времени приема. Линкомицин, например, усваивается на пустой желудок на 30%, а при употреблении после еды – всего на 5%.

Клиндамицин, несмотря на неширокий спектр воздействия, используется при лечении тяжелых инфекций, особенно в тех случаях, когда у пациентов обнаруживается чрезмерная чувствительность к пенициллинам. Активно применяется при комплексной терапии совместно с антибиотиками, воздействующими на грамотрицательные бактерии.

Суть действия клиндамицина сводится к подавлению синтеза белков в бактериях. В зависимости от вида микрофлоры, лекарство оказывает бактериостатическое действие – препятствует размножению, и бактерицидный эффект – способствует гибели бактерий.

Отпускается препарат по рецепту врача.

Что такое Клиндамицин, расскажет видео ниже:

Лекарственные формы

Применяется клиндамицин перорально, в виде внутримышечных и внутривенных инъекций, как гель при дерматологических заболеваниях, также в виде свечей и вагинального крема при гинекологических заболеваниях.

Таблетки-капсулы – эта форма предназначена для перорального использования. Представляет собой желатиновые капсулы фиолетового цвета с красной крышечкой. Внутри капсулы находится белый порошок. Содержание активного вещества разное – 0,075 или 0,15 г. Блистер содержит 8 капсул, в картонной упаковке 2 блистера.
Раствор для инъекций – стеклянная ампула содержит готовый инъекционный состав, содержащий 300 мг фосфата клиндамицина. Раствор прозрачный, объем ампулы – 2 мл. Ампулы размещаются в ячейковых упаковках по 5 штук. В картонной упаковке их 2.
Вагинальная мазь 2% продается в алюминиевых тубах массой в 20 или 40 г. Мазь комплектуется аппликатором. Крем белый или бело-желтый, имеет слабый запах.
Гель – назначается при кожных заболеваниях. Включает в состав фосфат клиндамицина. Лекарство имеет однородную структуру белого цвета, легкий специфический запах, продается в тумбах массой в 15 г.
Вагинальные свечи – цилиндрической формы белого цвета. В упаковке 3 свечи. Доза действующего вещества – 100 мг.

Состав Клиндамицина

В состав лекарственных препаратов клиндамицин входит в виде гидрохлорида или фосфата. Последняя форма является неактивной вне организма, но затем самостоятельно переходит в активную форму.

Состав капсул таков:

действующее вещество – гидрохлорид клиндамицина – 150 мг;
дополнительные ингредиенты – моногидрат лактозы, тальк, кукурузный крахмал, стеарат магния.

Раствор для инъекций включает:

действующее вещество – 150 ил 300 мг фосфата клиндамицина на 1 мл;
вспомогательные вещества: бензоловый спирт, вода, эдетат динатрия.

Вагинальный крем включает:

активное вещество – фосфат клиндамицина, 2%;
вспомогательные компоненты – макрогол 1500, эмульгатор, касторовое масло, бензоат натрия, пропиленгликоль.

В состав геля клиндамицин входят:

активное вещество – 10 мг фосфата клиндамицина на 1 г;
дополнительные ингредиенты – вода, карбомер, гидроксид натрия, аллантоин, метилпарабен, пропиленгликоль.

Суппозитарии включают:

действующее вещество – 100 мг фосфата клиндамицина;
вспомогательные компоненты – твердый жир, моноглицериды.

Цена

Клиндамицин выпускается несколькими производителями и в разной форме. Стоимость определяется лекарственной формой и дозой действующего вещества:

клиндамицин в капсулах можно приобрести за 98–198 р за упаковку;
стоимость раствора для инъекций при дозировке в 150 мг варьируется от 525 до 650 р, за упаковку ампул с дозировкой в 300 мг – от 593 р;
цена вагинального крема составляет 391–429 р за упаковку;
гель для лечения прыщей стоит от 912 до 1200 р;
стоимость вагинальных свечей клиндамицин – от 391 до 415 р.

Фармакологическое действие

Клиндамицин относится к классу линкозамидов. Чаще всего используется как бактериостатик, то есть, подавляет синтез белка. Применяется при лечении инфекционных заболеваний кожи, мягких тканей, дыхательных путей.

Фармакодинамика

Клиндамицин обладает более высокой антимикробной активностью по сравнению с линкомицином. Вещество активно воздействует на аэробные грамположительные кокки, на анаэробные и микроаэрофильные кокки, на не спорообразующие бациллы и на некоторые простейшие – пневмоцисты, токсоплазмы.

Нечувствительны к его воздействию грамотрицательные бактерии. Также исключение составляют штаммы грамположительных бактерий, резистентные к клиндамицину.

Ограниченно употребляется препарат при лечении болезней, вызванных штаммами метициллин стафилококков: существует слишком много устойчивых к его действию разновидностей. В этом случае перед назначением лечения обязательно нужно проводить тест на чувствительность бактерий к клиндамицину.

Фармакокинетика

Клиндамицин отличается очень высокой биодоступностью – 90%, вне зависимости от формы лекарства и времени его приема. Период полувыведения короче, чем у линкомицина – 1,5–3,5 часа. Срок может увеличиться на фоне . При средней тяжести недугов дозу корректировать нет нужды: препарат не относится к нефротоксическим.

Максимальная концентрация вещества в крови при пероральном приеме наблюдается спустя 45–60 минут, при внутримышечном введении – через 1–3 часа. С белками связываются от 40 до 90% вещества. Эффекта накопления выявлено не было. Терапевтическая доза удерживается 8–12 часов. Полное выведение лекарства наблюдается спустя 4 суток.

Клиндамицин легко распространяется и проникает в любые ткани: костные, мягкие, через плаценту, в кровь плода, за исключением ликвора.

Около 10–20% вещества выводится с мочой в виде активных соединений. Остальное в виде неактивных метаболитов выходит с желчью и калом.

Показания

Препарат применяют в тех случаях, когда недуги вызваны соответствующими возбудителями: грамположительными кокками, анаэробными бактериями. Во втором случае клиндамицин рассматривается как антибиотик первого выбора. При лечении аэробных инфекций – как альтернативный препарат, особенно в тех случаях, когда у больного выявлена аллергия на пенициллин.

Инструкция по применению

Дозировка и время приема лекарства определяется тяжестью заболевания, его локализацией, общим самочувствием пациента, чувствительностью возбудителя к влиянию препарата. Лечение антибиотиком требует постоянного наблюдения врача.

Капсул

Капсулы принимаются перорально до или после еды. Прием сопровождается стаканом воды, так как препарат вызывает обезвоживание.

При инфекциях средней тяжести взрослым и детям старше 15 лет назначают по 1 капсуле 4 раза в сутки. При тяжелых гнойных формах дозу увеличивают до 2–3 капсул 4 раза в день. В исключительных случаях назначают по 300 мг препарат дважды в сутки в течение 10 дней.
Детям в возрасте 8–12 лет препарат назначают 4 раза в сутки по 1 капсуле. Однако это максимальная доза, так что на деле один из приемов чаще пропускают.
Детям младшего возраста клиндамицин перорально не назначают.

Довольно часто комбинируют введение лекарства внутримышечно и перорально. Так, при воспалениях органов малого таза клиндамицин первые 6 дней вводят внутримышечно, а следующие 10–14 дней препарат применяют в виде капсул – 450–600 мг 4 раза в сутки.

Растворов

Обычная дозировка препарата – 300 мг внутримышечно дважды в сутки. При тяжелых формах инфекции доза может быть увеличена до 2,7 г. В этом случае инъекции осуществляют 3–4 раза в сутки.

Единоразовая доза не может превышать 600 мг. При использовании капельницы максимум составляет 1,2 г в течение часа.

Если между уколами или капельницами соблюдается временной промежуток в 8 часов, корректировать количество препарата при патологиях печени и почек нет нужды.

Детям с 3 лет раствор вводят из расчета 8–25 мг на 1 кг веса. Имеется в виду фактическая масса тела. Лекарство распределяется на 3–4 укола. Детям до 3 лет клиндамицин не назначается.

Для внутривенного введения – капельного, раствор разводят растворителем до объема с концентрацией препарат не более 6 мг/мл. В качестве растворителя используется хлорид натрия – 0,9% или раствор декстрозы – 5%. Струйное введение не рекомендуется.

Крема, геля и свечей

При вагинальных инфекциях показано применение крема. Наносится он аппликатором, входящим в комплектацию. Его объем – 5 г, составляет одну доза препарата. Крем вводится 1 раз в сутки, лучше всего перед сном. Как правило, курс лечения составляет неделю.
При инфекциях шейки матки, абсцессе труб и яичников назначают свечи. Суппозиторий освобождают от упаковки и вводят по возможности глубже во влагалище в положении лежа. Процедуру выполняют 1 раз в сутки перед сном. Курс лечения – от 3 до 7 дней.
Гель при лечении угрей наносят наружно непосредственно на прыщи и акне. Процедура повторяется несколько раз в день, лечение длится от 14 до 30 дней. Для обработки прыщей иногда используют и раствор из ампулы.

При беременности и лактации

Клиндамицин проникает сквозь плацентарный барьер, а поэтому обнаружить его можно и в грудном молоке – причем в значительном количестве, и в крови плода. Пероральное применение клиндамицина или внутривенный и внутримышечный ввод категорически запрещены.
То же самое касается и наружного употребления.
Интравагинальное применение во 2 и 3 семестре беременности допускается только по жизненным показателям.

Противопоказания

Антибиотик любого рода является сильнодействующим препаратом, а поэтому имеет ряд ограничений:

повышенная чувствительность к препаратам линкомицинового ряда;
тяжелые поражения печени и почек – в большинстве случаев требуется корректировка дозы, а лечение проводят под наблюдением;
нельзя назначать лекарство при бронхиальной астме, особенно в период обострения;
язвенный колит тоже является прямым противопоказанием;
миастения – аутоиммунное заболевание, вызывающее слабость поперечнополосатых мышц;
запрещается назначать препарат внутривенно или внутримышечно детям до 3 лет, и в виде капсул – до 8 лет;
некоторые наследственные заболевания, вызывающие непереносимость лактозы – недостаток лактазы, например;
беременность и время кормления грудью.

Об использовании Клиндамицина и других препаратов в лечении акне расскажет данный видеоролик:

Побочные действия

Лекарство может вызвать различные побочные эффекты. В зависимости от способа применения клиндамицина – внутреннее или наружное, влияние препарат оказывает разное.

При пероральном употреблении или внутримышечном введении может наблюдаться:

– практически всегда сопровождает лечение антибиотиком, так как равно с болезнетворной лекарство уничтожает и естественную микрофлору того же рода. Может возникать желтуха, энтероколит, нарушения в работе лечения;
возможно появление кожных аллергических высыпаний, реже или ;
редко, но наблюдалось нарушение нервно-мышечной проводимости;

При использовании геля возможно появление аллергических реакций на коже. Перед тем как начать использовать препарат, необходимо провести кожный тест. Если после нанесения геля на сгиб локтя кожа через 2 часа не краснеет и не отекает, клиндамицин допускается к употреблению.

Особые указания

При лечении детей необходимо контролировать уровень клиндамицина в плазме и корректировать дозы исходя из полученных данных.

Взаимодействие с другими лекарствами

Антибиотик взаимодействует с рядом лекарственных препаратов:

клиндамицин не совмещается с барбитуратами, глюконатом кальция, сульфатом магния и аминофиллином. Совместное употребление препаратов запрещено;
является антагонистом ;
увеличивается риск токсического действия на почки при взаимодействии с ;
усиливает действие аминогликозидов – , рифампицина;
запрещается комбинировать клиндамицин с лекарствами противодиарейного действия. Это затрудняет вывод вещества, помимо всего прочего, и может привести к появлению псевдомембранного колита;
при сочетании с анальгетиками опийного ряда вызывает угнетение дыхания;
при интравагинальном введении не рекомендуется комбинировать с любыми другими препаратами аналогичного действия.

Клиндамицин не совместим с алкоголем. Во время лечения и спустя еще несколько недель употреблять алкоголь нельзя.