Главная Энцефалопатия Эстрадиол дипропионат инструкция по применению. Большая медицинская энциклопедия. Способ применения и дозы

Эстрадиол дипропионат инструкция по применению. Большая медицинская энциклопедия. Способ применения и дозы

| Oestradioli dipropionas

Аналоги (дженерики, синонимы)

Эстрадиола пропионат, Дименформон дипропионат, Диогин DP, Диовоциклин, Эстрадиол дипропионовый, Овоциклин дипропионат, Прогинон DP, Синформон

Рецепт (международный)

Rp. Sol. Oestradioli dipropionici oleosae 0 1% 1 ml
D. t. d. N; 3 in amp.
S. По 1 мл в мышцы 2 раза в неделю.

Фармакологическое действие

Оказывает сильное и продолжительное эстрогенное действие (подобное действию женских половых гормонов -эстрогенов). Эстрогены - женские половые гормоны, вырабатываемые яичниками и корковым слоем надпочечников, вызывают развитие женских половых органов, вторичных половых признаков, а также способствуют пролиферации (разрастанию) клеток эндометрия (внутреннего слоя матки).

Способ применения

Для взрослых: Внутримышечно в виде 0,1% масляного раствора по 1 мл 1-2 раза в неделю (1 раз в 3-5 дней). Схема и продолжительность лечения подбираются строго индивидуально.

Показания

Заболевания, сопровождающиеся недостаточной функцией яичников
- при недоразвитии или увядании яичников и молочных желез
- отсутствии иди нарушениях менструаций
- болезненных состояниях, связанных с климаксом или кастрацией
- при бесплодии
- для стимулирования родовой деятельности
- для вызывания родов при переношенной беременности.
Заболевания кожи: угри, вирильный гипертрихоз и др.

Противопоказания

Новообразования половых органов, молочных желез и других органов (у женщин в возрасте до 60 лет), мастопатия (очаговое уплотнение в молочной железе), эндрометрит (воспаление внутренней оболочки матки), склонность к маточным кровотечениям, гиперэстрогенная фаза климакса (период климакса, протекающий с увеличением выброса женских половых гормонов).

Побочные действия

При длительном применении маточные кровотечения.

Форма выпуска

В ампулах по 1 мл 0,1% масляного раствора в упаковке по 3 штуки.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

ЭСТРАДИОЛА ДИПРОПИОНАТ (Oestradioli dipropionas) . Эстратриен-1,3,5(10)-диола-3,17b дипропионат. Синонимы: Эстрадиола пропионат, Dimenformon dipropionate, Diogyn DP, Diovocyclin, Estradiol diproplonate, Estradioli dlpropionas, Oestradiolum dipropionicum, Ovocyclin dipropionate, Progynon DP, Synformon. Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте и растительных маслах. Эстрадиол образуется в организме женщины вместе с эстроном ; обладает большей эстрогенной активностью. Активность 1 мг эстрадиола бензоата соответствует 10 000 ЕД. В виде эфиров (бензоата или дипропианата) эстрадиол мало разрушается в тканях организма. Эфиры эстрадиола медленно всасываются, выделяются и оказывают длительное влияние на организм; их можно поэтому вводить относительно редко, с большими интервалами между инъекциями. Эстрадиола дипропионат оказывает сильное, замедленное и продолжительное эстрогенное действие. В основном показания к применению препарата совпадают с таковыми для эстрона . Кроме того, эстрадиола дипропионат используют в качестве гемостимулирующего средства у мужчин при остром радиационном поражении. Препарат обладает способностью повышать количество лейкоцитов (нейтрофилов) и ускорять восстановление их количества при миелодепрессии, связанной с радиационным поражением. Эстрадиола дипропионат вводят внутримышечно. При недостаточной функции яичников применяют 0,1 % раствор в масле по 1 мл 1 раз в 3 - 5 дней. Схема и продолжительность лечения зависит от характера заболевания, терапевтической эффективности и др. (см. Эстрон). Противопоказания такие же, как для эстрона . В качестве гемостимулирующего средства эстрадиола дипропионат применяют при снижении количества лейкоцитов ниже 2000 в 1 мкл крови (обычно с 10 - 20-го дня после облучения при тяжелых поражениях и с 15 - 18-го дня при более легких поражениях). Вводят по 1 мл 0,1 % раствора через 1 - 2 дня. Курс составляет 10 инъекций (при необходимости - до 15 инъекций).

Производится: 0,1 % раствор (1 мг) в масле в ампулах по 1 мл.

Сохранять: список Б. В прохладном, защищенном от света месте. Rp.: Sol. Oestradioli dipropionatis oleosae О,1 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл в мышцы Климактерин (Climakterin). Комбинированный препарат. Содержит в одной таблетке (драже) эстрадиола бензоата 25 ЕД, сухого порошка из яичников 30 мг,

Эстрадиол-монобензоат (Oestradiolum monobenzoicum). Эфир эстрадиола и монобензойной кислоты является препаратом пролонгированного действия.
Его фармакологическое действие подобно фолликулину.
Показания и противопоказания к назначению тс же, что при применении фолликулина.
Лечение проводится в сочетании с прогестипами с учетом менструального цикла.

Эстрадиол-дипропионат (Oestradiolum dipropionicum). Эфир эстрадиола и пропионовой кислоты - синтетический препарат с содержанием в 1 мг 20 000 ЕД.
Показания и противопоказания те же, что и при эстрадиол-монобензоате.
Рецепт:
Rp. Sol. Oestradioli dipropionici oleosae 0,1% 1,0
D. t. d. N. 10 in ampul. S. По 1 мл через 3 дня внутримышечно

Синэстрол (Synoestrolum). Синтетический эстроген, по действию идентичен фолликулину.
Показания и противопоказания те же, что и при фолликулине.
Применяется в инъекциях или в таблетках с учетом менструального цикла и последующим приемом прогестерона. При аденоме и раке предстательной железы назначают мужчинам. Как побочное явление наблюдается феминизация, увеличение молочных желез, выпадение усов и бороды, снижение потенции.

Диэтилстильбэстрол (Diaethylstilboestroluin). Синтетический препарат, по действию сходен с фолликулином.
1 мг препарата соответствует 20 000 единиц. Показания и противопоказания тс же, что и при фолликулине.
Проводить лечение необходимо с учетом менструального цикла с последующим введением прогестерона.
При передозировке иногда возникают диспепсические явления, рвота, . Среди других эстрогениых препаратов можно назвать микрофоллин, который значительно эффективнее эстрадиола. Состав каждой таблетки 0,05 мг этинилэстрадиола.

Микрофоллин (Microfollinum). Этинилэстрадиол.
Показания: дисменорея, гипер- и гипомеиорея, кровотечения в молодом возрасте, климактерии и другие болезненные состояния, вызванные недостаточностью фолликулина. Противопоказания те же, что и при синэстроле.
Препарат микрофоллип-форте содержит в 1 таблетке 0,00005 г.

Октэстрол (Octoestrolum). По действию препарат идентичен синэстролу.
Показания и противопоказания те же, что и при синэстроле.

Диенэстрол-ацетат (Dienoestrolum aceticum). Синтетический препарат, по действию аналогичен диэтилстильбэстролу. Показания и противопоказания к применению те же.

Димэстрол (Dimoeslrolum). Диметиловый эфир диэтилстильбэстрола обладает пролонгированным действием. Применяется внутримышечно 1 раз в педелю. В одной ампуле 2 мл содержится 24 000 ЕД.

Акрофоллин (Acrofollinum). Содержит в 1 мл 1 - 5 мг эстрадиола монопропионата. Выпускается в ампулах и таблетках.

Фосфэстрол (Phosphoestrolum). Дифосфорный эфир диэтилстильбэстрола. Этот препарат эффективен при раке предстательной железы. Блокирует ферментный синтез рибонуклеиновой кислоты и тем самым затрудняет синтез белков.
Препарат фосфоэстрола выпускается в таблетках и в ампулах по 5 мл 5% или 10% раствора тетранатриевой соли фосфэстрола. Применяется внутривенно по 2,5- 5 мл в течение 20 дней.

Препараты:

- природные гормоны: эстрон (фолликулин);

эстрадиола пропионат, премарин (смесь коньюгированных эстрогенов)

- синтетические нестероидные препараты: этинилэстрадиол (микрофоллин), синестрол, диэтилстильбэстрол, сигетин.

Фармакодинамика:

Механизм действия:

Эстрадиол из плазмы проникает путем диффузии внутрь клетки-мишени и затем транспортируется в ядро;

В ядре связывается с эстрогенными рецепторами,

Комплекс рецептор-эстроген связывается с эстроген-эффекторным участком гена, что приводит к активации транскрипции и регулирует образование специфической иРНК и индукции синтеза белков в клетке.

Эффекты эстрогенов:

Стимулируют развитие женских половых органов (влагалища, матки, маточных труб) и вторичных половых признаков - «за счет синтеза ферментов и факторов роста, приводящих к росту и дифференцировке женских половых органов»;

Активируют развитие стромы и протоков молочных желез;

Ускоряют рост и закрытие эпифизов длинных костей;

Изменяют распределение жира на теле по женскому типу

Способствуют развитию эндометрия (постоянное и длительное воздействие эстрогенов приводит к гиперплазии эндометрия и аномальным кровотечениям);

В печени повышают синтез II, VII, IX, Х факторов свертывания крови и повышают синтез фибриногена;

Изменяют липидный профиль плазмы - повышают уровень ЛПВП и понижают ЛПНП и холестерина, повышают содержание триглицеридов.

- способствуют поддержанию нормальной структуры кожи и кровеносных сосудов у женщин;

- подавляют резорбцию костей (антагонизм с эффектом паратиреоидина);

- (снижают перистальтику кишечника);

- индуцируют синтез прогестероновых рецепторов

Влияют на либидо у людей;

Способствуют переходу внутрисосудистой жидкости во внеклеточное пространство, снижение объема плазмы приводит к компенсаторной задержке натрия и воды почками;

Влияют на регуляцию тонуса гладкой мускулатуры симпатической нервной системой.

В печени и др. тканях образуются метаболиты, мало липотропные и не проникающие через мембраны клеток, экскретируются в желчь. В кишечнике могут гидролизоватся с образованием активных реабсорбирующихся соединений. Катехолэстрогены служат нейротрансмиттерами в ЦНС. Они конкурируют за связывание с К-о-МТ и в высокой концентрации подавляют инактивацию КА.

ПОКАЗАНИЯ – заместительная терапия эстрогенами:

Гипогонадизм первичный (у девочек 11-13 лет)- низкими дозами эстрогенов в климактерическом периоде (после 50 лет)

Для остановки маточного кровотечения вследствие гиперплазии эндометрия

После экстирпации матки непрерывная терапия или 5 дней в неделю монотерапия без прогестинов

В комбинации с прогестинами полусинтетические эстрогены применяются для контрацепции (например, в комбинированных таблетках, содержащих 20-30 мкг этинилэстрадиола или местранол).

Эстрадиол: (син. Климара, эстрадиола дипропионат).

ПОКАЗАНИЯ: этрогенная недостаточность в климактерическом периоде, после гинекологических операций, замедленное половое созревание у девочек, алопеция при гиперандрогенемии, гирсутизм при поликистозе яичников. Слабость родовой деятельности, маточные кровотечения, рак груди у мужчин и женщин (в постменопаузе? ), карцинома предстательной железы

Профилактика остеопороза у женщин (по 0,5 мг в сутки в течение 23 дней, затем 5 дней перерыв).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Гиперчувствительность

Рак матки, яичников, молочных желез, эстрогензависимые неопластические процессы

Сахарный диабет с поражением сосудов (ИЗСД)

Нарушение функции опухоли печени

Недиагносцированные маточные кровотечения

Тромбофлебит

Беременность, кормление грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Головная боль, головокружение, депрессия

Нарушение зрения (изменение роговицы)

Повышение АД

Тромбоэмболия

Тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, холестатический гепатит

Маточные кровотечения, гиперплазия эндометрия, увеличение размеров матки, фиброзные изменения миометрия, набухание молочных желез;

Отеки, увеличение массы тела

Меланодермия

Контактный дерматит, зуд, гиперемия (на месте наложения пластыря)

Аллергические реакции.

Эффект снижают индукторы микросомальных ферментов печени, наркотические анальгетики, транквилизаторы. Эстрогены снижают эффект гипотензивных, антикоагулянтных и гиполипедемических средств.

Метаболит эстрадиола - 2-гидроксиэстрон (катехолэстроген). Выполняет роль неромедиатора, конкурирует за связывание с К-о-МТ и ингибирует тирозингидроксилазу - препараты содержащие природный Эстрадиол дают больше центральных эффектов, чем синтетические. Трансдермальные формы не вызывают повышение факторов свертывания крови и субстрата ренина плазмы и др. печеночные эффекты.