Питофенона гидрохлорид инструкция по применению. Ревалгин. Противопоказания к применению

Наименование:

Спазмалгон (Spasmalgon)

Фармакологическое действие:

Спазмалгон – комбинированный обезболивающий препарат с ярко выраженной спазмолитической активностью. В состав препарата Спазмалгон входит три активных компонента – метамизол натрия, питофенона гидрохлорид и фенпивериния бромид.

Механизм действия препарата и его фармакологические эффекты основаны на фармакологических свойствах активных компонентов, входящих в его состав.

Метамизол натрия – нестероидное противовоспалительное лекарство, производное пиразолона. Метамизол натрия обладает выраженным обезболивающим действием, оказывает противовоспалительный и антипиретический эффект. Механизм действия метамизола натрия связан с его способностью ингибировать активность фермента циклооксигеназы, вследствие чего нарушается метаболизм арахидоновой кислоты и снижается синтез провоспалительных простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Метамизол натрия относится к группе неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов и в равной степени угнетает активность обеих изоформ фермента циклооксигеназы – циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2. Вследствие снижения количества простагландинов в очаге воспаления отмечается снижение чувствительности хеморецепторов окончаний афферентных нейронов болевой чувствительности к брадикинину и гистамину. Кроме того, уменьшение количества простагландинов в очаге воспаления приводит к снижению продукции эндогенных биологически активных веществ, принимающих участие в воспалительной реакции. Таким образом, метамизол натрия оказывает обезболивающий эффект за счет снижения активности воспалительного процесса и уменьшения действия медиаторов воспаления на болевые окончания. Антипиретический эффект препарата связан со снижением количества простагландинов в центре терморегуляции в гипоталамусе.

Питофенона гидрохлорид – производное пиперидина, обладает спазмолитической миотропной активностью. Препарат обладает папавериноподобным эффектом, вызывает снижение тонуса и расслабление гладкой мускулатуры. Питофенона гидрохлорид способствует устранению болевого синдрома вызванного спазмом гладкой мускулатурой внутренних органов.

Фенпивериния бромид – лекарство группы М-холиноблокаторов, содержащее в своей структуре четвертичный азот. Препарат снимает спазм гладкомышечного слоя внутренних органов, снижает тонус и уменьшает моторику желудка и кишечника, расслабляет гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчевыводящих путей.

Фармакологически активные вещества, входящие в состав препарата Спазмалгон, взаимно усиливают терапевтическое действие друг друга.

Фармакокинетические свойства препарата представлены на основе фармакокинетических параметров метамизола натрия, так как на данный момент достоверные данные о фармакокинетике питофенона гидрохлорида и фенпивериния бромида отсутствуют.

При пероральном применении метамизол натрия хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. В стенках кишечника препарат гидролизуется с образованием фармакологически активного вещества, пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается спустя 30-120 минут после перорального применения.

При парентеральном введении биодоступность препарат составляет около 85 %.

Активное вещество частично связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, незначительная часть выводится печенью. Около 3 % препарата выводится из организма в виде неизменного метамизола. Количество препарата, которое подвергается биотрансформации индивидуально для каждого пациента и зависит от многих факторов, в том числе от генетически обусловленного типа ацетилирования.

У пациентов страдающих циррозом печени отмечается изменение показателей клиренса метамизола.

Показания к применению:

Препарат Спазмалгон в форме таблеток применяют для симптоматического лечения пациентов, страдающих болевым синдромом слабой или умеренной интенсивности, в том числе препарат показан при таких заболеваниях:

Заболевания мочевыводящих путей, которые сопровождаются болевым синдромом и нарушениями мочеиспускания, в том числе воспалительные заболевания органов мочевыделительной системы и мочекаменная болезнь.

Желудочные и кишечные колики, заболевания органов пищеварительного тракта, которые сопровождаются спазмом гладкой мускулатуры кишечника и желудка и болевым синдромом.

Дискинезия желчевыводящих путей, желчнокаменная болезнь.

Препарат Спазмалгон в форме таблеток также применяют для купирования болевого синдрома слабой или умеренной интенсивности при первичной и вторичной дисменорее.

В случае необходимости препарат может применяться для симптоматического лечения болевого синдрома у пациентов, страдающих заболеваниями опорно-двигательного аппарата и невралгиями. Однако в таком случае препарат рекомендуется применять кратковременно.

Препарат Спазмалгон в форме раствора для инъекций применяют для купирования выраженного болевого синдрома вызванного спазмами гладкой мускулатуры, в том числе:

Спазм гладкой мускулатуры мочеточника и мочевого пузыря, а также почечная колика, которые сопровождаются болевым синдромом слабой и умеренной интенсивности.

Заболевания печени и желчевыводящих путей, которые сопровождаются выраженным болевым синдромом, в том числе печеночная (желчная) колика, дискинезия желчевыводящих путей, дисфункция сфинктера Одди (постхолецистэктомический синдром).

Заболевания желудочно-кишечного тракта, которые сопровождаются болями спастического характера, в том числе кишечная колика и хронический колит.

Заболевания органов малого таза, которые сопровождаются болевым синдромом слабой и умеренной интенсивности.

Купирование болевого синдрома при первичной и вторичной дисменорее.

Методика применения:

Препарат Спазмалгон в форме таблеток принимают перорально, таблетку глотают целиком, не измельчая и не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В случае необходимости таблетку можно делить. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

Для лечения болей спастического характера взрослым и подросткам в возрасте старше 15 лет обычно назначают по 1-2 таблетки препарата 2-3 раза в день. Не рекомендуется принимать более 6 таблеток препарата в сутки.

Для лечения болей спастического характера детям в возрасте от 13 до 15 лет обычно назначают по 1 таблетке препарата 2-3 раза в день. Не рекомендуется принимать более 3 таблеток препарата в сутки.

Для лечения болей спастического характера детям в возрасте от 9 до 12 лет обычно назначают по 1/2 таблетки препарата 2-3 раза в день. Не рекомендуется принимать более 2 таблеток препарата в сутки.

Препарат Спазмалгон в форме раствора для инъекций применяют только для внутримышечного введения. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

Взрослым и подросткам в возрасте старше 15 лет для лечения болей спастического характера обычно назначают по 2-5мл препарата 2-3 раза в день. Рекомендуется соблюдать интервал между инъекциями препарата не менее 6 часов. Не рекомендуется вводить более 10мл препарата в сутки.

В случае отсутствия необходимого терапевтического эффекта применение препарата прекращают. В случае если отмечается положительная динамика, терапию продолжают препаратом Спазмалгон в форме таблеток.

Нежелательные явления:

При применении препарата Спазмалгон у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, боли в эпигастральной области, обострение хронических заболеваний желудочно-кишечного тракта, в том числе пептической язвы и гастрита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: повышение артериального давления, аритмия, увеличение частоты сердечных сокращений, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная раздражительность, нарушения зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, олигурия, полиурия, анурия, протеинурия, окрашивание мочи в ярко красный цвет. В единичных случаях, преимущественно у пациентов длительно принимавших препарат, отмечается развитие нарушений функции почек и интерстициального нефрита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, синдром Лайелла. В единичных случаях отмечалось развитие анафилактоидных реакций, в том числе отека Квинке и анафилактического шока. У пациентов имеющих склонность к бронхоспазму и пациентов, страдающих бронхиальной астмой, возможно развитие бронхоспазма на фоне терапии препаратом Спазмалгон.

В случае развития побочных эффектов при применении препарата Смазмалгон рекомендуется обратиться к лечащему врачу, так как некоторые побочные эффекты требуют отмены препарата (в том числе такие побочные эффекты как нарушение функции почек, нарушения кроветворения и реакции гиперчувствительности).

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и другим лекарственным средствам группы нестероидных противовоспалительных препаратов,

Повышенная индивидуальная чувствительность к производным пиразолона,

Подозрение на хирургическую патологию,

Нарушение функции системы кроветворения, в том числе агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия,

Препарат противопоказан пациентам, страдающим тяжелой формой печеночной и/или почечной недостаточности, острой печеночной порфирией, а также снижением тонуса мочевого и/или желчного пузыря,

Препарат не назначается пациентам, страдающим закрытоугольной глаукомой, тахиаритмией и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,

Спазмалгон противопоказан при непроходимости желудочно-кишечного тракта, мегаколоне, коллаптоидных состояниях.

Кроме того, препарат не назначается пациентам, страдающим аденомой предстательной железы, которая сопровождается расстройствами мочеиспускания.

Препарат с осторожностью назначают пациентам с сенной лихорадкой, бронхиальной астмой и аллергическим ринитом, так как у них повышен риск развития реакций гиперчувствительности.

Препарат с осторожностью назначают пациентам, страдающим заболеваниями печени и/или почек, обструктивными заболеваниями органов желудочно-кишечного тракта, гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, снижением тонуса кишечника, глаукомой, паралитическим илеусом и заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.

Во время беременности:

На данных момент нет достоверных данных о безопасности применения препарата в период беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется временно прекратить грудное вскармливание. Восстановление грудного вскармливания возможно не ранее чем спустя 48 часов после приема последней дозы препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Метамизол, входящий в состав препарата Спазмалгон, является индуктором ферментов, поэтому одновременное применение препарата Спазмалгон с другими лекарственными средствами должно проходить под строгим контролем лечащего врача.

Препарат несовместим с этиловым спиртом, поэтому необходимо воздержаться от употребления алкоголя и приема лекарственных препаратов, содержащих этиловый спирт, в период терапии препаратом Спазмалгон.

При одновременном применении препарат снижает эффективность кумариновых антикоагулянтов.

При одновременном применении препарата с лекарственными средствами производными фенотиазина, в том числе хлорпромазином, возникает риск развития тяжелой гипотермии.

Спазмалгон при одновременном применении снижает плазменные концентрации циклоспорина.

Метамизол, входящих в состав препарата Спазмалгон, повышает риск развития токсических поражений костного мозга вследствие приема хлорамфеникола и других лекарственных средств, обладающих миелотоксическим действием.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы ферментов при одновременном применении снижают терапевтический эффект метамизола.

При одновременном применении препарата с трициклическими антидепрессантами, аллопуринолом и пероральными противозачаточными средствами отмечается усиление токсического действия метамизола.

Нестероидные противовоспалительные препараты при одновременном применении с препаратом Спазмалгон повышают риск развития побочных эффектов.

Отмечается усиление анальгетического эффекта препарата при одновременном применении с транквилизаторами и седативными лекарственными средствами.

При сочетанном применении препарата с препаратами, содержащими хинин, отмечается усиление антихолинергического действия.

Препарат Спазмалгон в форме раствора для инъекций нельзя смешивать с другими инъекционными растворами в одном шприце.

Допускается комбинация препарата Спазмалгон с фуросемидом, глибенкламидом и гиосцинбутилбромидом.

Передозировка:

При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие симптомов метамизоловой интоксикации в сочетании с холинолитическими эффектами. Наиболее часто у пациентов отмечается развитие токсико-аллергического синдрома. При дальнейшем повышении дозы у пациентов отмечается развитие нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы.

Специфического антидота нет. При передозировке препарата в форме таблеток показано промывание желудка и прием энтеросорбентов. При передозировке препарата независимо от формы выпуска показано проведение мероприятий для скорейшего выведения препарата из организма, в том числе форсированного диуреза, введения водно-солевых растворов и гемодиализа. В случае необходимости проводят симптоматическую терапию.

Форма выпуска препарата:

Раствор для инъекций по 2мл в ампулах темного стекла по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 ячейковые упаковки в картонной коробке.

Раствор для инъекций по 5мл в ампулах темного стекла по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 ячейковые упаковки в картонной коробке.

Таблетки по 10 штук в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.

Условия хранения:

Срок годности препарата в форме раствора для инъекций – 5 лет.

Срок годности препарата в форме таблеток – 3 года.

Синонимы:

Баралгетас, Ревалгин, Пленалгин, Спазган.

Состав:

1 таблетка препарата Спазмалгон содержит:

Метамизола натрия – 500 мг,

Питофенона гидрохлорида – 5 мг,

Фенпивериния бромида – 0,1 мг,

Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

1мл раствора для инъекций Спазмалгон содержит:

Метамизола натрия – 500 мг,

Питофенона гидрохлорида – 2 мг,

Фенпивериния бромида – 20мкг,

Вспомогательные вещества.

Препараты аналогичного действия:

Энелбин 100 Ретард (Enelbin 100 Retard) Урохолум (Urocholum) Аэрофиллин (Aerofyllin) Реналган (Renalgan) Ангисвдин (Angisedin)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!

Дополнительные составляющие: крахмал кукурузный ,лактоза безводная ,микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния ,диоксид кремния ,тальк .

В состав 1 мл раствора для инъекций входят:

• метамизола натрия – 500 мг;
• питофенона гидрохлорида – 2 мг;
• фенпивериния бромида – 0,02 мг.
• дополнительные составляющие.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета: плоские, круглые, с разделительной полосой и срезанными краями. Размещены в пластины по 10 штук. Упакованы в картонные пачки по 2 или 10 пластин.

Раствор для инъекций:

• Ампулы по 2 мл в ячейковой упаковке, 5 ампул в картонной пачке.
• Ампулы по 5 мл в ячейковой упаковке по 5 штук. Картонные пачки по 5 или 25 ампул.

Фармакологическое действие

Анальгезирующее спазмолитическое ненаркотическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Ревалгин является комбинированным спазмолитическим и анальгетическим препаратом. Он содержит: питофенона гидрохлорид , метамизол натрия и фенпивериния бромид . Процесс действия лекарства основан на фармакологических активных свойствах компонентах.

Питофенон представляет собой спазмолитическое средство, оказывающее яркое миотропное действие, похожее на . Питофенон понижает повышенный тонус гладкомышечных слоёв внутренних органов, устраняет спазмы, оказывает анальгетическое воздействие при спастических болях.

Метамизол натрия – это противовоспалительное нестероидное вещество, основой которого является пиразолон . Метамизол оказывает противовоспалительное, антипиретическое, анальгетическое действие, тем самым снижая синтез провоспалительных цитокинов . Это приводит в свою очередь к интенсивному снижению воспалительного процесса.

Фенпивериния бромид является холиноблокатором . За счёт холиноблокирующих процессов, гладкомышечный слой внутренних органов расслабляется.

Все активные вещества Ревалгина потенцируют друг друга, тем самым повышая эффект действия лекарства.

Фармакокинетика

Метамизол натрия связывается частичным образом с белками крови, проходит процесс метаболизма в печени и выходит с мочой в виде .

Показания к применению Ревалгина

Ревалгин в виде раствора или таблеток назначается пациентам, у которых болевой синдром сопровождается спазмами гладкомышечного слоя внутренних органов. Препарат назначается при:

• печёночной, почечной колике ;
• спазме мочевого пузыря ;
• желудочной и кишечной колике ;

Препарат купирует болевые синдромы , ишиалгии и артралгии . Ревалгин также назначается, как вспомогательное средство анальгетического характера после хирургического вмешательства и диагностических процедур. Таблетки могут быть назначены при инфекционно-воспалительных процессах и повышенной температуре.

Кроме того, показания к применению уколов Ревалгина задействованы при ,миалгии и .

Противопоказания

Ревалгин в виде раствора и таблеток не назначается больным с индивидуальной непереносимостью активных ингредиентов препарата и других составляющих пиразолона .

Препарат не назначается в случаях:

• выраженного нарушения функции печени, почек;
• острой печёночной порфирии ;
• желудочно-кишечной непроходимости ;
• гипертрофии предстательной железы ;
• атонии жёлчного или мочевого пузыря ;
• развитии бронхоспазма ;
• нарушения функции кроветворения;
• в период .

С осторожность нужно подходить к назначению препарата в случаях заболевания печени и почек лёгкой стадии, заболеваниям желудка, и хронической формой сердечной недостаточности .

Побочные действия

В целом препарат хорошо переносится пациентами. Побочные действия наблюдались в случаях повышенной дозировки или приёме Ревалгина более трёх дней подряд. При этом, возможна дестабилизация работы пищеварительной системы, обострение , сухость во рту, обострение , нарушения стула.

Центральная нервная система реагирует головной болью , нарушением аккомодации , снижением остроты зрения, .

В сердечно-сосудистой системе могут прослеживаться нестабильность сердечного ритма и артериальная гипотензия .

Проблемы мочевыделительного тракта проявляются в нарушении функции почек, затруднительном мочеиспускании, олигурии , .

В кровеносной системе могут развиться анемия , гранулоцитопения , появляются симптомы гипертермии , боль в горле, вагинит , стоматит , и озноб .

В среде проявляются следующие аллергические реакции : бронхоспазм , синдром Лайелла , синдром Стивенса-Джонсона , и .

Инструкция по применению Ревалгина

Применение раствора для инъекций

Ревалгин применяют парентеральным способом, как внутримышечно, так и внутривенно. Перед инъекцией в мышцу, ампулу с раствором нужно согреть до температуры тела. Внутримышечно лекарство вводят в ягодичную область. При этом терапевтический эффект наступает в течение 20-30 минут.

При внутривенном введении, препарат следует вводить медленно. Скорость введения – 1 мл раствора в течение 1 минуты. При этом необходимо контролировать , дыхание и частоту сердечных сокращений. Продолжительность курса инъекций и дозировку назначает специалист.

Инструкция по применению таблеток Ревалгин

Ревалгин предназначен также для перорального применения. Препарат в виде таблеток лучше всего принимать после еды запивая чистой водой. Продолжительность приёма и дозировку указывает врач индивидуально для каждого пациента. Обычно назначается одна или две таблетки в течение суток. Максимальная продолжительность курса составляет три дня.

Передозировка

При передозировке препарата могут наблюдаться:

• нарушение аккомодации ;
• сухость во рту ;
• судороги ;
• нарушение работы печени и почек.

При передозировке проводят симптоматическую терапию. Промывают желудок, назначают энтеросорбентные и солевые слабительные средства. Не исключён

Спазмалгон (Spasmalgon)– анальгетическое (обезболивающее) и спазмолитическое лекарственное средство.

Спазмалгон – комбинированный лекарственный препарат, состоящий из трех компонентов. Первый компонент – Метамизол натрия (Natrii Metamizolum). Химическая формула – C 13 H 16 N 3 O 4 SNa.

Название: Натриевая соль [(2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1H-пиразол- 4-ил)метиламино]метансульфоновой кислоты (и в виде моногидрата).

Метамизол натрия относится к производным пиразолона. Это белый или желтоватый кристаллический порошок, который быстро разрушатся под действием влаги. Хорошо растворятся в воде, плохо растворяется в этиловом спирте, и практически не растворятся в органических растворителях – в эфире, в ацетоне, и в хлороформе.

Второй компонент – Питофенона гидрохлорид (Pitofenoni hydrochloridum). Химическая формула – C 22 H 25 NO 4 .

Название: метиловый эфир 2-{4-бензоил}бензойной кислоты гидрохлорид. Белый или беловатый кристаллический порошок, хорошо растворяется в воде, в этиловом спирте, и в эфире, и умеренно растворяется в ацетоне.

Третий компонент – Фенпивериния бромид (Fenpiverinii bromidum). Химическая формула – C 22 H 29 BrN 2 O. Название – 1-(3-Карбамоил-3,3-дифенилпропил)-1-метилпиперидиния бромид. Белый или беловатый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, в спирте, и в хлороформе.

Механизм действия

Метамизол натрия более известен как Анальгин. Его широко применяют как обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное, и в некоторой степени спазмолитическое средство.

Метамизол, и, соответственно, Анальгин, принято относить к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Хотя его принадлежность к данной лекарственной группе весьма условна. Скорее всего, этот препарат оказывает сочетанное и довольно неоднозначное влияние на процессы воспаления, теплоотдачи и восприятия боли.

Основной эффект НПВС связан с их угнетающим действием на синтез простагландинов. Эти жирорастворимые соединения относят к т. н. медиаторам воспаления – веществам, запускающим воспалительные реакции с соответствующими симптомами боли, отека, кожных проявлений, нарушений функции воспаленного органа, а также местным повышением температуры и общей лихорадкой.

Однако функции простагландинов намного шире, и не ограничиваются одним лишь воспалением. Эти вещества синтезируются в организме повсеместно из полиненасыщенных жирных кислот в присутствии ферментов циклооксигеназ (ЦОГ).

Простагландины влияют на величину артериального давления (АД), на тонус матки и бронхов, на свертываемость крови, на состояние слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, и на многое другое. В этой связи простагландины принято делить на «хорошие» и на «плохие». Хотя такое деление не всегда оправдано.

«Хорошие» или базовые простагландины, постоянно обеспечивающие жизненно важные физиологические процессы, синтезируются в организме из гамма-линоленовой кислоты в присутствии фермента ЦОГ-1. «Плохие» простагландины, количество которых увеличивается при воспалении, синтезируются из арахидоновой кислоты в присутствии фермента ЦОГ-2. НПВС угнетают ЦОГ-2, и тем самым способствуют регрессированию воспаления и устранению соответствующих симптомов.

Многие из представителей «старого» поколения противовоспалительных средств, к которым относится и Анальгин, вместе с ЦОГ-2 блокируют и ЦОГ-1, и тем самым угнетают синтез базовых простагландинов. С этим связана не селективность, не избирательность действия этих препаратов и возникновение побочных эффектов в виде аллергических реакций, бронхоспазма, повышения кислотности желудочного сока с последующим язвообразованием.

Однако частота побочных эффектов со стороны ЖКТ при употреблении Анальгина невелика. Да и по противовоспалительной силе Анальгин уступает многим другим НПВС. Его больше используют как обезболивающее и жаропонижающе средство.

Этот факт дополнительно свидетельствует в пользу того, что блокирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2 – это не главные и не единственные механизмы действия препарата. Действительно, в последнее время было установлено, что Анальгин действует на некоторые структуры головного мозга, в частности, на гипоталамус и на таламус. Под его влиянием снижается возбудимость болевых центров таламуса.

Препарат также действует на центры терморегуляции в гипоталамусе, благодаря чему усиливается теплоотдача путем усиления потоотделения и расширения кровеносных капилляров на коже и на слизистых оболочках. Предполагают, что центральный механизм действия Анальгина связан с блокированием ЦОГ-3 и угнетением синтеза простагландинов в ЦНС.

Помимо этого анальгетический эффект Метамизола связан с нарушением проведения болевой чувствительности по специфическим пучкам спинного мозга.

Наряду с простагландинами Анальгин угнетает синтез многих других биологически активных веществ и токсических соединений – брадикинина, свободных радикалов, эндоперекисей, липополисахаридов, действие которых направлено на формирование воспаления, возникновение боли и лихорадки.

Помимо этого Анальгин может изменять уровень внутриклеточного кальция, и тем самым устранять спазм гладкой мускулатуры. Однако спазмолитическое действие у него выражено очень слабо. А вот на состояние крови Анальгин действует не лучшим образом. Наряду с простагландинами он блокирует синтез тромбоксана, вещества, обеспечивающего агрегацию (склеивание) тромбоцитов и формирование тромбов.

Поэтому при систематическом употреблении Анальгина увеличивается текучесть крови и повышается риск спонтанных кровотечений. Кроме того, препарат оказывает токсическое действие на красный костный мозг и угнетает кроветворение.

Это проявляется агранулоцитозом – резким снижением абсолютного числа лейкоцитов (лейкопенией) и относительным снижением гранулоцитов с относительным преобладанием агранулоцитов (лимфоцитов и моноцитов). Гранулоциты, особенно нейтрофилы, наряду с другими факторами обеспечивают иммунную защиту. При их дефиците защитные силы организма снижаются, возрастает опасность тяжелых бактериальных, вирусных и грибковых инфекций.

Второй ингредиент Спамалгона, Питофенона гидрохлорид, относят к группе миотропных спазмолитиков. По своим свойствам препарат сходен со всем известным Папаверином.

Питофенон способен изменять содержание внутриклеточного кальция, под действием которого сокращаются гладкие мышечные волокна. Питофенон ингибирует фермент фосфодиэстеразу ФДЭ, которая способствует расщеплению цАМФ (циклического аднозинмонофосфата) до АМФ (аденозинмоофосфата).

Ингибирование ФДЭ Питофеноном автоматически приводит к накоплению цАМФ, который связывает кальций, поступающий в гладкомышечные клетки из внеклеточного пространства. Благодаря нейтрализации кальция гладкие мышцы не сокращаются, а наоборот, расслабляются. Спазмолитический эффект Питофенона проявляется в гладкой мускулатуре желудка, кишечника, желчевыводящих путей, органов мочеотделения, у женщин – репродуктивной системы.

Спазм – это боль, и устранение спазма – это устранение боли. Препарат также в некоторой степени способствует расширению кровеносных сосудов и снижению АД. Однако гипотензивное действие у него выражено слабо. Хотя препарат эффективен при головной боли, обусловленной спазмом кровеносных сосудов.

Третий ингредиент, Фенпивериния бромид, относится к группе м-холиноблокаторов или холинолитиков. Парасимпатическая часть вегетативной нервной системы реализует свое действие на внутренние органы с помощью ацетилхолина. Это биологически активное вещество, медиатор, обеспечивает проведение нервных импульсов на специфические мускаринчувствительные рецепторы (м-холинорецепоры).

Парасимпатическое влияние сопровождается спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов, бронхов, усилением секреции желез (слюнных, бронхиальных), повышением объема и кислотности желудочного сока, урежением сердечных сокращений, снижением внутриглазного давления.

Следовательно, если с помощью холинолитиков блокировать выделение ацетилхолина, то можно устранить его действие на м-холинорецепторы и снизить парасимпатическую активность.

При этом будет наблюдаться обратный эффект в виде устранения спазма и сопутствующей боли. Препарат эффективно снимает желудочно-кишечные, печеночные, и почечные колики.

Его побочные эффекты такие же, как и у других холинолитиков, и обусловлены парасимпатической блокадой. Это тахикардия (учащение сердечных сокращений), ощущение сухости во рту, снижение выделения желудочного сока.

Таким образом, все препараты, входящие в состав Спазмалгона, взаимно усиливают действие друг друга. Анальгин снимает боль и лихорадку на центральном уровне, а также в определенной степени устраняет воспаление и все, что с ним связано. Питофенон как спазмолитик расслабляет гладкую мускулатуру, и дополнительно снимает боль, вызванную спазмом, а Фенпивериния бромид закрепляет спазмолитический и обезболивающий эффект.

Немного истории

Метамизол впервые был получен в 1920 г в Германии. Комбинированный препарат Спазмалгон начала выпускать несколькими десятилетиями позже компания Фармахим в Болгарии еще в социалистические времена. Однако в 1970-х годах были обнаружены существенные побочные эффекты Метамизола, связанные с агранулоцитозом.

Были зафиксированы даже смертельные случаи. Поэтому прием Анальгина запретили во многих странах мира. Позднее, в 1990-х годах выяснилось, что опасность агранулоцитоза при употреблении Метамизола сильно преувеличена.

Тем не менее, в большинстве стран мира препарат находится под запретом или отпускается строго по рецепту врача. Со временем Фармахим приватизировала другая известная болгарская фармацевтическая компания Софарма. Производимый этой компанией Спазмалгон реализуется в свободной продаже в России и во многих странах СНГ.

Технология синтеза

В производств таблеток Спазмалгон наряду с основными веществами используются вспомогательные. Это натрия гидрокарбонат, пшеничный крахмал, моногидрат лактозы, желатин, стеарат магния, тальк.

Формы выпуска

Таблетки. Каждая таблетка содержит:

• Метамизола натрия – 500 мг;
• Питофенона гидрохлорида – 5 мг;
• Фенпивериния бромида – 100 мкг.

Ампулы с инъекционным раствором 5 и 10 мл. В 1 мл раствора содержится:

• Метамизола натрия – 500 мг;
• Питофенона гидрохлорида – 20 мкг;
• Фенпивериния бромида –2 мкг.

Наряду со Спазмалгоном применяются и другие аналогичные комбинированные препараты, содержащие Метамизол (М), Питофенон (П), И Фенпивериний (Ф):

• Брал – таблетки, раствор для инъекций. МикроЛабс, Индия.
• Ревалгин – таблетки, раствор для инъекций. Шрея, Индия.
• Спазган – таблетки, раствор для инъекций. Вокхард, Индия и Индонезия.
• Баралгетас – таблетки, раствор для инъекций. Югоремедия, Сербия.
• Спазмалгин – таблетки, раствор для инъекций. Торрент, Индия и Индонезия.
• Максиган – таблетки. Юникем, Индия.
• Биоралгин – таблетки. Биофарма, Россия.
• Бралангин – раствор для инъекций. Брынцалов, Россия.

Есть и другие комбинированные анальгетические, противовоспалительные и спазмолитические средства: Пенталгин, Пирал, Седалгин, Седал, Андипал. Но по своему составу они существенно отличаются от Спазмалгона. Действующими веществами в этих препаратах являются Напроксен, Кофеин, Парацетамол, Фенобарбитал, Бендазол, Кофеин, Дротаверин.

Показания к применению

• Кишечная колика;
• Хронический колит;
• Печеночная колика;
• Дискинезия желчевыводящих путей;
• Состояние после удаления желчного пузыря;
• Почечная колика;
• Спазм гладкой мускулатуры мочеточников и мочевого пузыря;
• Альгодисменорея;
• Воспалительные заболевания органов малого таза.

Дозировки

Внутрь принимается по 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Дети 6-8 лет принимают по ½ таблетки, 9-12 лет – по ¾ таблетки, 13-15 лет – по 1 таблетке 2-3 раза в день. Таблетки принимаются после еды, не разжевываются и запиваются водой.

Раствор вводится внутримышечно по 2-5 мл 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза препарата составляет 6 таблеток или 10 мл раствора.

Продолжительность курса приема таблеток или внутримышечных инъекций не должна превышать 5 дней. Вопрос об удлинении курса при отсутствии терапевтического эффекта решается врачом строго индивидуально для каждого пациента.

Фармакодинамика

Препарат быстро всасывается с места инъекции при внутримышечном введении, или из кишечника при приеме внутрь. Биодоступность составляет 50-60 %. Около 85% Метамизола связывается с плазменными белками. В печени Метамизол подвергается метаболическим превращениям с образованием нескольких метаболитов, которые фармакологически активны.

Максимальная концентрация метаболитов в плазме крови формируется спустя 30-60 минут после поступления Спазмалгона в организм. Выводится Метамизон с мочой через почки. Причем только 3% приходится на неизмененный препарат, остальное – на метаболиты. Период полувыведения равен 10 часам.

Побочные эффекты

• Сердечно-сосудистая система : снижение АД, тахикардия, цианоз (синюшность) кожных покровов.
• ЦНС : головная боль, головокружение.
• ЖКТ : сухость во рту, жжение эпигастральной области.
• Мочевыделительная система : интерстициальный нефрит, снижение диуреза или полное его отсутствие (олигоанурия), белок в моче (протеинурия), затрудненное мочеиспускание, окрашивание мочи в красный цвет.
• Кровь: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
• Кожа : сухость, уменьшение потоотделения.
• Глаза : расширение зрачков, нарушение зрения.
• Иммунная система : аллергические реакции, появляющиеся зудом кожи крапивницей, отеком Квинке, экссудативной многоформной эритемой, токсическим эпидермальным некролизом, анафилактическим шоком.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• Стабильная и нестабильная форма стенокардии;
• Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Нарушение костномозгового кроветворения;
• Нарушение функции печени и почек;
• Тахикардия и тахиаритмии;
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Закрытоугольная форма глаукомы;
• Аденома простаты, осложненная задержкой мочеиспускания;
• Кишечная непроходимость;
• Гранулоцитопения;
• Возраст до 6 лет.

Из-за холинолитического влияния на ЦНС и зрение прием Спазмалгона не рекомендован во время вождения автомобиля и выполнения работы, требующей быстроты реакции и четкой координации движений. Спазмалгон, как и другие анальгетики, не следует принимать при болях в животе неустановленной причины до осмотра врачом.

Взаимодействие с другими препаратами

• Другие анальгетики ненаркотического ряда – взаимное усиление токсичности.
• Трициклические антидепрессанты, контрацептивы, Аллопуринол – усиление токсичности Метамизола.
• Барбитураты и другие индукторы микросомальных печеночных ферментов – ослабление действия Метамизола.
• Седативные препараты и транквилизаторы – усиление анальгетического эффекта Спазмалгона.
• Циклоспорин – снижение содержания в крови этого препарата.
• Антигистаминные средства, трициклические антидепрессанты, Амантадин, Хинидин, производные бутирофенона и фенотиазина – усиление холинолитического эффекта.
• Рентгенконтрастные вещества, Пенициллин и его производные, этиловый спи рт – выраженная интоксикация.
• Сахароснижающие таблетки, непрямые антикоагулянты, Индометацин, глюкокортикоиды – усиление действия этих препаратов.
• Тимазол и цитостатические препараты – возрастает опасть лейкопении.
• Пропранолол, Кодеин, блокаторы Н-2 гистаминовых рецепторов – удлинение действия Метамизола.

Беременность и лактация

Применение Спазмалгона при беременности, особенно в I или III триметре, запрещено. Поскольку Метамизол проникает в грудное молоко, прием препарата во время грудного вскармливания также запрещен. Если же в этом есть насущная необходимость, прикладывание ребенка к груди возможно не ранее чем спустя 48 часов после приема Спазмалгона.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 0 С. Срок хранения – 5 лет. Препарат отпускается по рецепту врача.

Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья. Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Мы не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте сайт

   

Таблетки Брал – препарат, который обладает хорошим болеутоляющим, жаропонижающим, а также противовоспалительным спектром действия. Препарат имеет широкий список показаний и противопоказаний, поэтому перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.

Регистрационный номер: П N012121/01 от 23.08.2010

Торговое название препарата: БРАЛ

Лекарственная форма: таблетки

Фото упаковки таблеток Брал 505 мг, где указан состав таблеток и условия хранения

Таблетки брал состав

Каждая таблетка содержит:
Активные вещества: метамизола натрия — 500 мг; питофенона гидрохлорида — 5 мг; фенпивериния бромида — 0,1мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный (безводный), повидон, метилгидроксибензоат, тальк очищенный, магния стеарат.

Описание
Бледно-желтого цвета круглые, плоские таблетки со скошенными краями, риской на одной стороне и гравировкой «MICRO» — на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа: анальгезирующее средство (анальгезирующее ненаркотическое средство + спазмолитическое средство)

Код ATX: NO2BB52

Фармакологические свойства
Метамизол натрия (анальгин) обладает болеутоляющим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Питофенона гидрохлорид, подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление. Фенпивериния бромид за счет м-хопиноблокирующего действия оказывает дополнительное спазмолитическое действие в отношении гладкой мускулатуры.

Брал показания к применению

Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов -почечная и желчная колики, спазмы кишечника, альгсдисменорея и другие спастические состояния внутренних органов, а также головная и мигренозная боль. Может быть использован для кратковременного симптоматического лечения при артрапгии, невралгии, ишиалгии, миапгии.

Как вспомогательное средство может применяться для уменьшения болей после хирургических и диагностических вмешательств.

Брал противопоказания

Гиперчувствительность к производным пиразолона (бутадион) и к другим компонентам препарата; гранулоцитопения, выраженные нарушения функции печени или почек; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; тахиаритмия, острая «перемежающаяся» порфирия; закрытоугольная форма глаукомы; гиперплазия предстательной железы; кишечная непроходимость и мегаколон; заболевания системы крови; коллаптоидные состояния; беременность (первый триместр и последние 6 недель); период лактации; детский возраст (до 5 лет); повышенная индивидуальная чувствительность к нестероидным противовоспалительным средствам или ненаркотическим анальгетикам.

Таблетки Брал: аналоги более дешевые

Таблетки Брал: дозировка и способ применения

Взрослые и дети старше 15 лет принимают внутрь (лучше после еды) обычно по 1 -2 таблетки 2»-3 раза в день. Суточная доза не должна превышать 6 таблеток. Продолжительность приема 1 не более 5 дней. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительность лечения возможно только под наблюдением врача.

Дозировки для детей. Детям препарат давать только по назначению врача. Дозировка для детей 5-7 лет — по половине таблетки, 8-12 лет — по три четверти таблетки, 13-15 лет — по одной таблетке 2-3 раза в день. Другие режимы дозировок возможны только после консультации с врачом.

Брал побочные действия

В терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится. Иногда возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, очень редко -анафилактический шок). В единичных случаях — чувство жжения в эпигастральной области, сухость во рту, головная боль, головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, цианоз. При длительном приеме — случаи нарушения системы крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз). При склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа. В очень редких случаях — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), снижение потоотделения, парез аккомодации, задержка мочи. Редко (обычно при длительном приеме или назначении высоких доз) — нарушение функции почек: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Обо всех побочных эффектах следует сообщать лечащему врачу.

С осторожностью
С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат больным с нарушенной функцией печени или почек, при склонности к гипотонии, бронхоспазму. Детям и подросткам (до 18 лет) препарат следует применять только по назначению врача.

Передозировка
Симптомы: рвота, снижение артериального давления, сонливость, спутанность сознания, тошнота, боли в эпигастральной области, нарушения функции печени и почек, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременное применение Брала с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению эффектов. Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол нарушают метаболизм мвтамизола в печени и повышают его токсичность. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия. Одновременное применение с циклоспорином снижает уровень последнего в крови. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие препарата. При совместном применении с этанолом — взаимное усиление эффектов. При необходимости одновременного применения указанных и других лекарственных препаратов следует проконсультироватьс!я с врачом.

Особые указания
В период лечения препаратом нельзя принимать алкоголь; не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакции. Применение у кормящих матерей требует прекращения грудного вскармливания. При длительном (более 5 дней) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Форма выпуска
По 10 таблеток в блистер ПВХ/алюминиевый или стрип алюминиевый.
По 1, 2 или 10 блистеров или стрипов вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
По 10 блистеров или стрипов вместе с 10 инструкциями по применению в пачку из картона.

Фото блистера таблеток Брал

Срок годности
5 лет. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Фото упаковки таблеток Брал, где указаны серия, дата изготовления и срок годности

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек
Без рецепта.

Фото упаковки таблеток брал, где указана цена

Производитель
«Микро ЛабсЛимитед», Индия

Претензии направлять по адресу представительства фирмы:
115230, г. Москва, ул. Нагатинская, дом 2/2, подъезд 2, этаж 4.
Тел./факс: 111-61-35/937-27-70

Таблетки брал для внутреннего применения аннотация (инструкция по применению) в фотографиях

Фотография инструкции по применению таблеток брал, часть 1

Фотография инструкции по применению таблеток брал, часть 2

Таблетки Брал: отзывы о препарате

Ирина Анастасеева, Нижний Тагил

Начала принимать этот препарат при почечной колике. Мне сказали, что этот препарат хорошо снимает болевой синдром. Если честно, то особого результата от него я не заметила. У меня только немного устранилась боль, но не полностью.

Александра Светова, Омск

Принимала при зубной боли, так как в инструкции написано, что препарат обладает болеутоляющим действием. Но он мне не помог. Потом я поняла, конечно, почему – ведь его необходимо принимать только при болях или же спазмах гладкой мускулатуры. А стоматология тут совсем ни при чем.

Екатерина Попова, Москва

Отличное средство. Препарат обладает хорошим болеутоляющим действием. Хотя в инструкции к препарату не написано, что его можно использовать при болезненных менструациях, но я его принимала. И мне препарат помогает отлично.

Полина Романова, Кольчугино

При головной боли, особенно при сильной, препарат не помогает. Мало того, от него возникла сильная тошнота, которая меня мучила на протяжении двух дней. Мне не очень понравились таблетки, можно сказать, вообще не понравились. Ведь я от них сильно мучилась побочной реакцией.

Анастасия Иванова, Курск

При боли в почках я принимала таблетки Но-шпа, но они не принесли положительного результата, поэтому мне пришлось купить другой препарат. В этот раз в аптеке мне порекомендовали при почечной колике таблетки Брал. Они хорошо сняли боль, и она меня не беспокоила до самого позднего вечера, хотя приняла я таблетку в 10 утра.

Алексей Цвитаев, Кемерово

Начал принимать при головной боли. У меня просто после ДТП часто болит голова, и я постоянно принимаю таблетки. Купил себе этот новый импортный препарат Брал. Он меня просто поверг в шок. От таблеток у меня началась сильная аллергическая реакция. Сначала у меня обсыпало все лицо, потом сыпь перешла на тело. Вот такой дорогой препарат, он не помогает, а только вызывает побочные эффекты.

Жанна Иванова, Сергиев Посад

У меня как-то раз был спазм кишечника, это очень неприятно, мне пришлось обратиться к своей знакомой, которая на то время работала фармацевтом. Она мне порекомендовала этот лекарственный препарат, который может мне помочь устранить этот спазм. Начала принимать таблетки я строго по инструкции. Однако таблетки не очень хорошо справлялись. Они способны устранить спазм только на пару часов, потом приходилось снова принимать таблетку. Поэтому, чтобы у меня не возникло передозировки, я начала их сочетать с препаратом Но-шпа. Мне так было намного спокойнее, ведь я не сильно вредила своему организму одним препаратом. Ведь этот Брал, имеет довольно-таки серьезный состав.

Зинаида Кустовая, Владимир

Хороший и особо недорогой препарат, который можно использовать при легкой головной боли. А вот при сильной головной боли препарат совершенно не помогает. А если и помогает, то устраняет боль на несколько часов. Это, наверное, единственный минус такого дешевого препарата.

Александра Даманова, Бердск

Таблетки Брал, мне порекомендовал мой друг. Я как-то раз долгое время мучилась от сильной головной боли. Купила этот препарат, и ничего не произошло после приема первой таблетки. Я потом еще выпила одну таблетку, эффекта также ни какого не было. Наверное, они мне просто не помогают, так как знакомому они просто идеально подходят.

Фармакологическое действие

Комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство, сочетание компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.

Метамизол натрия - производное пиразолона, оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Питофенона гидрохлорид обладает прямым миотропным действием на гладкую мускулатуру (папавериноподобное действие).

Фенпивериния бромид обладает м-холиноблокирующим действием и оказывает дополнительное миотропное действие на гладкую мускулатуру.

Фармакокинетика

Питофенон – миотропный спазмолитик, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление (папавериноподобное действие).

Показания

Болевой синдром (слабо или умеренно выраженный) при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: почечная колика, спазм мочеточника и мочевого пузыря; желчная колика, кишечная колика; дискинезия желчевыводящих путей, постхолецистэктомический синдром, хронический колит; альгодисменорея, заболевания органов малого таза.

Для кратковременного лечения: артралгия, миалгия, невралгия, ишиалгия.

В качестве вспомогательного ЛС: болевой синдром после хирургических вмешательств и диагностических процедур.

Режим дозирования

Внутрь: взрослые и подростки старше 15 лет: 1-2 таб. 2-3 раз/сут, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Дети 12-14 лет: разовая доза - 1 таб., максимальная суточная доза - 6 таб. (1.5 таб. 4 раза/сут), 8-11 лет - 0.5 таб., максимальная суточная доза - 4 таб. (по 1 таб. 4 раза/сут), 5-7 лет - 0.5 таб., максимальная суточная доза - 2 таб. (по 0.5 таб. 4 раза/сут).

Парентерально (в/в, в/м).

Взрослым и подросткам старше 15 лет при острых тяжелых коликах вводят в/в медленно (по 1 мл в течение 1 мин) по 2 мл; при необходимости вводят повторно через 6-8 ч. В/м - 2-5 мл раствора 2-3 раза/сут. Суточная доза не должна превышать 10 мл. Продолжительность лечения - не более 5 дней.

Расчет дозы для детей при в/в и в/м введении: 3-11 мес (5-8 кг) - только в/м - 0.1-0.2 мл; 1-2 года (9-15 кг) - в/в - 0.1-0.2 мл, в/м - 0.2-0.3 мл; 3-4 года (16-23 кг) - в/в - 0.2-0.3, в/м - 0.3-0.4 мл; 5-7 лет (24-30 кг) - в/в - 0.3-0.4 мл, в/м - 0.4-0.5 мл; 8-12 лет (31-45 кг) - в/в - 0.5-0.6 мл, в/м - 0.6-0.7 мл; 12-15 лет - в/в и в/м - 0.8-1 мл.

Перед введением инъекционного раствора его следует согреть в руке.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, боль в горле, затруднение глотания, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита).

Антихолинергические эффекты: сухость во рту, пониженное потоотделение, парез аккомодации, тахикардия, затрудненное мочеиспускание.

Местные реакции: при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к производным пиразолона), угнетение костномозгового кроветворения, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тахиаритмии, тяжелая стенокардия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями), кишечная непроходимость, мегаколон, коллапс, беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед), период лактации.

Для в/в введения - младенческий возраст (до 3 мес) или масса тела менее 5 кг. Для таблеток - детский возраст (до 5 лет).

С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность, бронхиальная астма, склонность к артериальной гипотонии, гиперчувствительность к НПВС; крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или другими НПВС.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности (особенно в I триместре и в последние 6 нед),

Применение у кормящих матерей требует прекращения грудного вскармливания.

Особые указания

При длительном (более недели) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить прием препарата.

Недопустимо использование для купирования острых болей в животе (до выяснения причины).

Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после в/в введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.

Парентеральное введение следует использовать только в тех случаях, когда прием внутрь невозможен (или нарушено всасывание из ЖКТ). Требуется особая осторожность при введении более 2 мл раствора (риск резкого снижения АД). В/в инъекцию следует проводить медленно, в положении "лежа" и под контролем АД, ЧСС и ЧД.

При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатики, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.

Для в/м введения необходимо использовать длинную иглу.

Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакции.

Лекарственное взаимодействие

Раствор для инъекций фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.

При совместном назначении гистаминовыми с H 1 -блокаторами, бутирофенонами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, амантадином и хинидином возможно усиление м-холиноблокирующего действия.

Усиливает эффекты этанола; одновременное применение с хлорпромазином или др. производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы и аллопуринол повышают токсичность препарата.

Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы печеночных ферментов при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия.

Седативные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.

Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения препаратами, содержащими метамизол натрия.

При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови.

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, может увеличивать выраженность их действия.

Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.

Эффект усиливают кодеин, блокаторы H 2 -гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию метамизола натрия).