Широкий спектр действия антимикробного препарата Амосин предполагает, что к нему следует прибегнуть в случае самых разных недомоганий. От чего помогает Амосин? Его назначают при бронхитах, синуситах, тонзиллитах и прочих заболеваниях носа и носоглотки, гортани, трахеи, бронхов, а также ушей. Поводом для его приема станут проблемы с органами мочевыделительной и половой систем , вследствие бактериальных инфекций (цистит, уретрит, гонорея, пиелонефрит и др.).

Помогает он и страдающим от тяжелых проблем с органами желудочно-кишечного тракта: холецистита, дизентерии, сальмонеллеза и др. Амосин часто назначают для лечения инфекций кожи и мягких тканей, например, импетиго, повторных дерматитов, а еще при листериозе, лептоспирозе и болезни Лайма. Препарат эффективен для предупреждения эндокардита, его можно использовать в суспензии для лечения сепсиса.

Противопоказания к приему Амосина

Помня, от чего помогает Амосин, имейте в виду и противопоказания к его приему: повышенную чувствительность к антибиотику амоксициллину – активному компоненту этого препарата, а также пенициллинам, карбапенемам, цефалоспоринам. Препарат можно использовать в лечении детей только старше трехлетнего возраста, а при беременности только тогда, когда его польза превышает возможные риски. Кормление грудью на время лечения с Амосином прекращается.

Амосин от чего помогает? Этот препарат очень вреден для людей с тяжелыми формами заболеваний пищеварительного тракта и с осторожностью назначается тем, кто подвержен кровотечениям.

Как действует Амосин

Антибиотик амоксициллин (активное вещество Амосина) удерживается в крови до восьми часов с момента приема. Употребление больным пищи никак не влияет на качество и время его усвоения: препарат можно принимать как до, так и после еды.

Передозировка амоксициллина приводит к рвоте, диареи, болям в желудке. В этом случае надо безотлагательно промыть желудок, принять активированный уголь и слабительное.

Амоксин применяют при лечении многих заболеваний, но не забывайте, что использовать его следует строго в соответствии с инструкцией. При развитии побочных действий обязательно обратитесь к врачу!

Регистрационный номер 000748/01-081007

Торговое название препарата: Амосин

Международное непатентованное название:

амоксициллин

Лекарственная форма:

капсулы

Состав:

Активное вещество: амоксициллин тригидрат (в пересчете на амоксициллин) - 0,250 г.
Вспомогательное вещество: крахмал картофельный.
Состав капсулы желатиновой: титана диоксид, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, уксусная кислота, желатин.

Описание: Капсулы белого цвета № 0. Содержимое капсул - гранулы белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик - пенициллин полу синтетический.

КодATX: .

Фармакологические свойства
Фармакодинамика: Полу синтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. и аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Штаммы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.

Фармакокинетика: Абсорбция - быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 и 250 мг максимальная концентрация - 1.5-3 и 3.5-5 мкг/мл соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема - 1-2 ч. Имеет большой объем распределения: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха (при его воспалении), кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25-30 % от уровня в плазме беремен-ной женщины. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости - около 20 % от уровня в плазме. Связь с белками плазмы -17 %. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения -1-1.5 ч. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде (путем канальцевой секреции - 80 % и клубочковой фильтрации - 20 %), печенью -10-20 %. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония) и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит), мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит), желудочно-кишечного тракта (холангит, холецистит, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз), эндокардит (профилактика).

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью
аллергические заболевания (в том числе в анамнезе), заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени, беременность, период лактации, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.

Беременность и период лактации
Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы
Внутрь, до или после приема пищи.
Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 0.5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции - 0.75-1 г 3 раза в сутки. Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 0.25 г 3 раза в сутки; младше 5 лет - назначают в виде суспензии. Курс лечения 5-12 дней в зависимости от формы и тяжести заболевания. При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.
При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым -1.5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1.5 г 4 раза в сутки.
При лептоспирозе взрослым - 0.5-0.75 г 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.
При сальмонеллоносительстве взрослым - 1.5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 нед.
Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым - 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают в 2 раза.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при КК ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%; при анурии - максимальная доза 2 г/сут.

Побочные эффекты
Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритематозные высыпания, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона); реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях - анафилактический шок.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко - псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, эпилептические реакции.
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидамикоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи). Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов; лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата; усиливает всасывание дигоксина.
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера) (редко).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Форма выпуска
Капсулы 250 мг по 10 штук в контурной ячейковой упаковке.
1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель:
Открытое акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез"). 640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции,7.

Амосин - современный, популярный антибиотик. Он борется с бактериальной инфекций и эффективен против стрептококка, сальмонеллы, листерии, сибирской язвы, хеликобактер пилори. Лекарство относится к группе полусинтетических пенициллинов. Его можно давать детям с рождения.

Амосин - антибиотик широкого спектра действия.

Действие

Основное действующее вещество препарата - амоксициллин.

Оно препятствует синтезу веществ, из которых состоят мембраны клеток патогенных микроорганизмов. Это приводит к гибели бактерий. Активные компоненты Амосина проникают в организм и начинают действовать уже спустя 15 минут после приёма.

Форма выпуска, цены и производители

Медикамент выпускается в разных формах, поэтому его можно использовать его для лечения детей любого возраста.

• Капсулы - белые желатиновые (250 мг, 20 штук в упаковке) - 60 руб.
• Таблетки - полуцилин+5дрические белого цвета с содержанием действующего вещества 250 мг или 500 мг. Цена 250 мг (блистер 10 штук) - 25 руб.; 500 мг (блистер 10 штук) - 60 руб.

Таблетки применяют только для лечения детей старше 5 лет.

• Порошок для приготовления суспензии - желтоватый со специфическим запахом выпускается в дозировках: 125 мг, 250 мг, 500 мг (по 10 пакетиков) - 40, 55, 85 руб. соответственно.

Амосин - препарат отечественного производства, выпускается фармацевтической компанией Синтез АКО ОАО. Лекарство продаётся без рецепта.

Показания к применению

Лекарство назначают при инфекциях, вызванных патогенными микроорганизмами, в том случае, если они чувствительны к антибиотику. Амосин применяют при:

• патологиях органов дыхания;
• болезнях ЛОР-оганов;
• заболеваниях мочевыводящих органов;

Инфекция мочевыводящей системы относится к одному из наиболее распространенных заболеваний у детей.

• инфекциях кожного покрова;
• эндокардите;
• эндометрите;
• энтероколите, перитоните;
• менингите;
• листериозе;
• дизентерии и других заболеваниях.

Препарат всасывается из органов пищеварения, с кровью разносится по всему организму.

Лекарство действует на протяжении восьми часов после приёма.

Способ применения и дозировка

Детям удобнее всего давать Амосин в виде суспензии. Чтобы её приготовить, нужно всыпать содержимое пакетика в стакан кипячёной охлаждённой воды (если содержание действующего вещества 125 мг, то порошок разводится в 2,5 мл жидкости, 250 мг - 5 мл и 500 мг - 10 мл соответственно), размешать.

Дозировка определяется лечащим врачом и зависит от степени тяжести и характера заболевания.

Дозировка препарата устанавливается индивидуально в каждом конкретном случае. Инструкция рекомендует следующую схему приёма суспензии Амосин:

• Дети старше 10 лет - три раза в день по 500 мг.
• Пациенты в возрасте от 5 до 10 лет - три раза в день по 250 мг.
• От 2 до 5 лет - 125 мг три раза в день.
• Доза для малышей младше 2 лет рассчитывается так: 20 мг на каждый килограмм веса ребёнка. Эту дозу разделяют на три приёма в день.

Детям старше 5 лет можно давать препарат в форме таблеток, капсул или суспензии.

Капсулы необходимо проглатывать, не разжевывая, до или после еды.

Новорождённому и ребёнку до 5 лет - только в виде жидкости.

Точное соблюдение дозировки позволит избежать неприятных побочных эффектов.

Побочные действия

Амосин - сильный антибиотик, и иногда он вызывает побочные реакции. В таких случаях его заменяют более мягкими аналогами.

Препарат может вызывать развитие побочных эффектов со стороны:

• органов ЖКТ - расстройство пищеварения, тошнота;

Препарат может вызвать боль в животе и тошноту.

• ЦНС - перевозбуждение, нарушение сна, тревожность, плаксивость;
• органы дыхания - одышка;
• аллергия - зуд, сыпь, заложенность носа, .

В некоторых случаях у детей вследствие приёма препарата немного увеличивалась в размерах печень. Редко, но всё же могут проявляться побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия).

Если после приёма Амосина у малыша возникают какие-то реакции, сообщите об этом лечащему врачу.

Обычно во время и после антибиотикотерапии родители дают детям препараты, способствующие восстановлению нормальной микрофлоры кишечника. О том, как восстанавливать организм ребёнка после приёма антибиотиков, мы .

Противопоказания

Применение Амосина для лечения детей возможно не всегда. Препарат имеет ряд противопоказаний. Предварительно ознакомьтесь с инструкцией или проконсультируйтесь с лечащим врачом. Лекарство нельзя давать детям при:

• заболеваниях органов ЖКТ;
• проблемах в работе печени, почек;
• мононуклеозе инфекционного происхождения;
• бронхиальной астме.

Больным бронхиальной астмой лекарство противопоказано.

Препарат в форме таблеток и капсул противопоказан малышам в возрасте до пяти лет в таких случаях можно давать только суспензию Амосин.

Передозировка

Известны случаи передозировки, а специфического антидота (средство, которое связывает и выводит из организма компоненты какого-то препарата) к Амосину нет. У пациентов могут возникать такие симптомы, как тошнота, диарея, .

В подобных случаях нужно сразу же вызывать бригаду скорой помощи. При передозировке антибиотиком ребёнку промывают желудок, назначают слабительные и энтеросорбентные препараты.

Аналоги Амосина

В продаже есть аналоги препарата Амосин, их тоже назначают малышам при инфекционных заболеваниях. Ниже представлен краткий обзор наиболее популярных из этих лекарственных средств. Действующим веществом этих препаратов также являемся амоксициллин:

• (производитель Астеллас Фарма, Нидерланды), - форма выпуска - таблетки (средняя цена - 300 руб. за 20 таблеток 250 мг); назначают при инфекциях дыхательных путей, мочеполовых органов, кожи. Детям до года препарат дают в дозах, не превышающих 60 мг на килограмм массы в сутки.

Аналог Амосина - Флемоксин Солютаб.

• (производитель Lek, Словения) - продаётся в форме таблеток (230 руб. за 14 шт.) и порошка для приготовления суспензии (120 руб.). Дают препарат детям с рождения. Пациентам в возрасте до трёх месяцев назначают по 30 мг на килограмм массы тела в сутки.
• (производитель GlaxoSmithKline Export, Великобритания) - выпускается в форме порошка для приготовления суспензии (средняя цена - 145 руб. за флакон) и таблеток (260 рублей за 20 шт.) ; современный антибиотик, часто назначается детям врачами разного профиля.

Среди других известных аналогов по составу и механизму действия , Данемокс, Амоксон.

Амосин является одним из эффективнейших противомикробных препаратов, проявляющих активность в отношении как грамотрицательных, так и грамположительных микроорганизмов. Основным компонентом этого лекарственного средства является полусинтетический антибиотик, относящийся к группе пенициллинов – амоксициллин. Именно благодаря его присутствию в составе данного медикамента он может оказывать выраженное бактерицидное действие, Амосин от чего используется для лечения широкого спектра заболеваний. Так в чем же заключается механизм действия этого медицинского препарата? Когда и как следует его принимать? Об этом и многом другом вы узнаете из этой статьи.

Бактерицидная активность Амосина проявляется в способности к подавлению таких вредоносных микроорганизмов, как шигелла, стафилококки, стрептококки, сальмонелла, кишечная палочка, сепсис, возбудитель минингита и другие. Попадая в организм человека, препарат угнетающе воздействует на синтез пептидогликана – особого вещества, который является основой бактериальной мембраны. В результате целостность внешней оболочки микроорганизмов нарушается, и они погибают. Максимальная активность главного действующего компонента медикамента наблюдается приблизительно через 1 – 2 часа после его приема, лекарство Амосин от чего отличается от других препаратов молниеносным эффектом.

Амосин от чего помогает?

Данное лекарственное средство используется для терапевтического лечения пациентов, страдающих заболеваниями нижних и верхних дыхательных путей, а также ЛОР-органов. Оно будет эффективно, если вы подвержены чувствительным к амоксициллину бактериям. Как правило, врачи назначают это средство при цистите, синусите, отите, пневмонии и тонзиллите. Также медицинские специалисты рекомендуют принимать это лекарство пациентам, страдающим болезнями мочеполовой системы бактериальной этиологии: уретритом, гонореей, цервицитом, пиелитом, эндометритом.
Амосин – популярный медикамент, используемый для лекарственной терапии больных с патологиями желудочно-кишечного тракта. Он эффективен при дизентерии, холецистите, сальмонеллезе и т.д. Более того, он помогает при различных инфекционных поражениях кожного покрова и мягких тканей, назначается в качестве профилактического средства для предотвращения развития эндокардита.

Правила приема и дозировка

Дозировка этого лекарственного средства зависит от возраста пациента, индивидуальных особенностей его организма и других нюансов. Поэтому крайне важно понимать, что наиболее эффективный медицинский препарат вам может назначить только врач на основе собственных наблюдений и обследования.
Амосин следует принимать внутрь независимо от времени приема пищи, запивая большим количеством жидкости. Взрослым и детям, чей возраст преодолел отметку в 10 лет, данный препарат рекомендуется употреблять по 0,5 грамма 3 раза в сутки. В случае очень тяжелых инфекционных заболеваний дозировку можно увеличить дл 0, 75 – 1 грамма в сутки. Детям младше 10 лет Амосин лучше давать в виде суспензии в возрасте от 5 до 10 лет – 0, 25 мл., в возрасте от 2 до 5 лет – 0, 125 мл. Если у ребенка инфекция протекает очень тяжело, то ему назначают 60 мл. 3 раза в сутки.
При острой гонорее это лекарство следует принимать по 3 грамма 2 раза в сутки. При инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта нужно пить по 1,5 – 2 грамма в день. Средняя продолжительность такого лечения составляет 5 – 12 дней.
Противопоказания к применению:

1. Данное лекарство нельзя пить людям с гиперчувствительностью к амоксициллину.
2. Амосин не назначается маленьким детям, чей возраст меньше 3-х лет.
3. Врачи не рекомендуют использовать этот медикамент для лекарственной терапии людей, страдающих дополнительно бронхиальной астмой, поллинозом, мононуклеозом, аллергическим диатезом, а также тем, у кого были выявлены нарушения функции печени и почек.
4. Нельзя давать Амосин людям с тяжелейшими болезнями пищеварительного тракта, кровотечениями.

Амосин – это эффективное лекарственное средство, обладающее противомикробным действием. Оно назначается при множестве заболеваний, которые были вызваны жизнедеятельностью вредоносных микроорганизмов. Несмотря на то, что данный препарат является популярным и востребованным лекарством, его следует принимать строго по инструкции. Он может негативным образом повлиять на еще несформировавшийся организм малыша, Амосин от чего таблетки лучше не употреблять во время беременности и лактации. Будьте здоровы!

Состав и форма выпуска препарата

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом; приготовленная суспензия белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом.

Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон (), декстроза, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), натрия фосфат двузамещенный, натрия глутамат моногидрат, ароматизатор пищевой, ванилин, сахароза.

3 г - пакеты однодозовые (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог . Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг; для детей в возрасте до 2 лет суточная доза составляет 20 мг/кг. Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч. При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г/сут. Детям в/м - 50 мг/кг/сут, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2 раза/сут; в/в - 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Лекарственное взаимодействие

Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

При нарушениях функции печени

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.