Главная Энцефалопатия Нифедипин пролонгированного действия инструкция по применению. Препараты нифедипина пролонгированного действия в современной кардиологии

Нифедипин пролонгированного действия инструкция по применению. Препараты нифедипина пролонгированного действия в современной кардиологии

Нифедипин является ярким представителем препаратов антигипертонического (

снижающих артериальное давление

) и антиангинального (

уменьшающих загрудинные боли

) действия. Данный препарат относится к группе блокаторов каналов кальция. В связи с таким механизмом действия нифедипин оказывает выраженное расслабляющее действие на гладкую мускулатуру всех органов и кровеносных сосудов. Особенно выраженное сосудорасширяющее действие отмечается в отношении артериальных сосудов, нежели венозных.

Данное лекарственное средство обладает многими преимуществами. Одним из них является возможность использования его как при экстренных состояниях, так и при хронических. При приступе загрудинных болей таблетка препарата помещается под язык и разжевывается, после чего боли проходят спустя 5 - 15 минут. Длительное использование препарата поощряется при стабильной

стенокардии напряжения

При этом используются преимущественно формы препарата продленного действия.

Данное лекарственное средство удобно дозировать, что исключительно важно ввиду того, что для каждого пациента режим приема составляется индивидуально, учитывая степень компенсированности его заболевания, а также индивидуальные особенности организма. Помимо этого нифедипин успешно сочетается с большинством лекарственных средств при многих заболеваниях, которые часто сопутствуют основному. Однако важно ознакомиться с особенностями параллельного приема лекарств, поскольку некоторые из них могут повлиять на темпы обезвреживания и выведения друг друга.

Также следует отметить, что нифедипин длительное время применялся в акушерстве в качестве токолитика, то есть препарата, снижающего тонус миометрия – мышечного слоя

Благодаря такому действию данное лекарственное средство применялось с целью донашивания

беременности

при острой угрозе

выкидыша

В настоящее время существуют более совершенные препараты, применяемые с данной целью, обладающие направленным действием и менее выраженными побочными эффектами, однако в некоторых случаях предпочтение отдается нифедипину в связи с его эффектами на сердечно-сосудистую систему.

Отрицательные аспекты данного препарата исходят из положительных аспектов. Иными словами, нифедипин является препаратом с выраженными физиологическими эффектами. При неумелом использовании он скорее нанесет больше вреда, чем пользы, поэтому его ни в коем случае нельзя употреблять, не проконсультировавшись с доктором.

Пациентам младше 18 лет данный препарат может назначаться лишь в исключительных случаях, поскольку подтверждения его безопасности для данной категории пациентов на сегодняшний день не существует. Иными словами, не известно будет ли нифедипин действовать на детский организм аналогично взрослому или как-нибудь иначе.

Касательно беременных возникает та же дилемма. По некоторым данным препарат относительно безопасен лишь в последнем триместре беременности. В первых двух его применение потенциально может вызвать отрицательный эффект на плод. Тем не менее степень такой вероятности мало изучена, поскольку отрицательный эффект наблюдался лишь на эмбрионы животных, а на людях такие эксперименты не проводились и вряд ли когда-либо будут проведены.

В связи с тем, что препарат проникает в секрет

молочных желез

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска Нифедипин производится в виде трех лекарственных форм:

драже;
таблетки;
раствор для внутривенного капельного введения.

Драже представляют собой небольшие шарики с препаратом, в которых содержится 10 мг активного вещества, а также различные стабилизаторы, красители и т. д. Драже зачастую являются сладкими на вкус, поэтому используются преимущественно сублингвально (

помещаются под язык и рассасываются

), в отличие от простых таблеток, не всегда обладающих приятным вкусом. Однако можно драже и проглатывать, тогда они действуют, как простые таблетки. Областью применения драже являются срочные состояния на догоспитальном и госпитальном этапах. Реже их применяют для постоянного лечения ввиду необходимости многократного приема в течение суток.

Таблетки нифедипина бывают двух типов - короткого и продленного действия. Таблетки короткого действия по 10 и 20 мг применяются в основном при необходимости снизить повышенное артериальное давление или избавиться от загрудинных болей при редких приступах у относительно здоровых пациентов. В таких случаях прием данного препарата носит эпизодический характер. Таблетки пролонгированного действия используются для компенсации (

удерживания под контролем

) артериальной гипертензии и

ишемической болезни сердца

Такой вид медикамента более удобен, поскольку необходимость его приема снижается с 3 всего до 1 раза в сутки. Более того, такие таблетки выпускаются с большим разнообразием доз от 20 до 60 мг, что позволяет наиболее точно скорректировать лечение каждого пациента.

Раствор для внутривенного капельного введения выпускается во флаконах темного стекла, объемом 50 мл. Концентрация раствора составляет 0,1 мг/мл или 0,01%. Областью его применения является исключительно кардиологическое отделение или отделение интенсивной терапии, ввиду высокой активности препарата при внутривенном введении.

Нифедипин существует на фармацевтическом рынке под следующими коммерческими наименованиями:

Фирмы изготовители нифедипина

Фирма производитель	Коммерческое название препарата	Страна производитель	Форма выпуска	Дозировка
Оболенское - фармацевтическое предприятие	Нифедипин	Россия	Таблетки (10 мг, 20 мг)	Обычные таблетки принимаются в начальной дозе по 10 - 20 мг в сутки в 2 приема. При недостаточности эффекта дозу можно увеличивать до 80 мг в сутки в 4 приема, однако лишь после консультации с лечащим врачом.
Здоровье - фармацевтическая компания	Фенигидин	Украина
Balkanpharma-Dupnitza	Нифедипин	Болгария
EGIS Pharmaceuticals PLC	Кордафлекс	Венгрия
Pliva Hrvatska d.o.o.	Коринфар	Республика Хорватия	Таблетки продленного действия (10 - 60 мг)	Таблетки продленного действия назначаются по 20 - 40 мг 1 - 2 раза в сутки в зависимости от тяжести заболевания. Максимальная доза 80 мг в сутки.
Menarini-Von Heyden GmbH		Германия
KRKA	Кордипин ретард	Словения
Torrent Pharmaceuticals	Кальцигард ретард	Индия
Lek	Нифекард	Словения
Bayer Pharma AG	Осмо-Адалат	Германия
Balkanpharma-Dupnitza	Нифедипин	Болгария	Драже (10 мг)	Драже принимаются как внутрь, так и под язык при острых состояниях. Начальной дозой является 10 мг 2 раза в день. При слабости эффекта дозу удваивают – по 20 мг 2 раза в день. На короткое время при особой необходимости можно перевести пациента на 20 мг 4 раза в сутки (не более чем на 3 дня).
Bayer Pharma AG	Адалат	Германия	Раствор для инфузий (0,1 мг/мл; 0.01%)	Препарат вводится внутривенно по строгим показаниям. Введение раствора должно быть медленным (1 флакон на 50 мл вводится от 4 до 8 часов). Предпочтительно использование инфузомата (электронное программируемое устройство для регуляции скорости внутривенного поступления вещества) со скоростью введения 6,3 - 12,5 мл в час. Максимальная суточная доза – 150 - 300 мл (от 3 до 6 флаконов).

Механизм лечебного действия медикамента Нифедипин полностью всасывается из слизистых оболочек пищеварительного тракта. Причем при помещении таблетки под язык скорость наступления эффекта укорачивается, впрочем, как и длительность эффекта. После проникновения в кровь приблизительно 90% препарата связывается с белками плазмы крови, что обеспечивает длительное его нахождение в организме. Та же часть вещества, которая не связалась с белками, ответственна непосредственно за развитие эффекта препарата. По мере того как свободно циркулирующее вещество расходуется или инактивируется клетками печени, из белков крови высвобождается часть связанного вещества и превращается в свободную активную форму. Таким образом, поддерживается терапевтическая концентрация нифедипина в крови на протяжении нескольких часов.

Ввиду вышесказанного можно заключить, что биодоступность препарата (

соотношение действующего вещества, достигшего своей цели, ко всей введенной разовой дозе

) равна в среднем 40 - 60%. Основные потери лекарственного средства приходятся на первое прохождение через печень, пока основная его часть не успела связаться с белками плазмы.

Точкой приложения данного лекарственного средства является плазматическая мембрана мышечных клеток. Нифедипин осуществляет блокирование каналов для поступления ионов кальция в клетку, в результате чего кальций не проникает в нее. Замедляются химические реакции, ответственные за развитие мышечного сокращения. Наиболее активно препарат воздействует на кардиомиоциты (

мышечные клетки сердца

) и гладкую мускулатуру артериальных кровеносных сосудов. На вены нифедипин не оказывает эффекта, поскольку мышечный слой у них слабо выражен. Помимо этого в средних и больших дозах препарат оказывает сильное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов. В связи с этим нифедипин применялся длительное время в акушерстве и нефрологии. В акушерстве – при угрозе выкидыша, из-за повышенного тонуса матки, а в нефрологии - для купирования

почечной колики

На сегодняшний день существуют более совершенные препараты, использующиеся с этой целью, но, тем не менее, в особых случаях препаратом выбора может остаться и нифедипин.

Основной эффект нифедипина направлен на:

сердце;
периферические сосуды.

На сердце нифедипин оказывает следующие эффекты:

отрицательный инотропный (снижающий силу сокращения сердца);
отрицательный хронотропный (урежающий частоту сердечных сокращений);
отрицательный дромотропный (уменьшающий скорость проведения нервного импульса по проводниковой системе сердца).

Наиболее выраженным является инотропный эффект. Хронотропный и дромотропный эффект выражены в меньшей степени. В результате снижение интенсивности работы сердца приводит к уменьшению потребности миокарда (мышечный слой сердца) в кислороде. В связи с этим уменьшаются боли при стенокардии, вызванные гипоксией (недостаточное поступление кислорода в ткани органа) сердца. Расширение коронарных сосудов, питающих непосредственно сердце, приводит к увеличению поступления крови, богатой кислородом. Открываются сосудистые коллатерали, незадействованные ранее, что приводит к улучшению питания ишемизированных (недостаточно обеспеченных кровью и соответственно кислородом) участков миокарда.

Однако следует помнить, что при использовании избыточной дозы препарата, в особенности у субкомпенсированных и декомпенсированных больных, часто развивается рефлекторная

тахикардия

увеличение частоты сердечных сокращений

) с целью увеличения фракции выброса (

показатель, условно обозначающий коэффициент полезного действия сердца

На кровеносные сосуды нифедипин производит единственный эффект – расширяющий, однако это приводит ко многим положительным эффектам.

Эффекты сосудорасширяющего действия нифедипина следующие:

снижение постнагрузки на сердце, увеличивающее эффективность его работы;
устранение гипертензии в малом круге кровообращения – уменьшение одышки за счет увеличения диаметра бронхов;
улучшение мозгового кровообращения;
улучшение выделительной функции почек за счет расширения почечной артерии и увеличения выведения ионов натрия и воды.

Поскольку препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, можно не опасаться побочных эффектов на ЦНС (центральную нервную систему). Однако в случае если у больного имелась серьезная черепно-мозговая травма в прошлом или наблюдались симптомы какого-либо психического заболевания, вероятность воздействия лекарственного средства на головной мозг увеличивается, а вместе с тем и риск побочных эффектов со стороны ЦНС.

В плаценту препарат проникает, однако в незначительных количествах. Тем не менее, основываясь только на этом, нельзя делать заключение, что данное лекарство безвредно для беременных. К сожалению, не проводилось ни одного исследования, направленного на изучение данного вопроса. Поэтому беременным рекомендуется принимать препарат, исключительно проконсультировавшись предварительно с врачом. Согласно клиническим наблюдениям, применение его в третьем триместре беременности в стандартных дозах относительно безопасно.

Помимо всего прочего, активное вещество проникает в молоко у кормящих матерей. Концентрация его в молоке почти приравнивается к таковой в плазме крови. Поэтому при необходимости употребления нифедипина ребенка необходимо отлучить от груди и кормить искусственными питательными смесями все время лечения. Иначе дозы, которые являются нормальными для матери, для ребенка могут оказаться чрезмерными и вызвать передозировку в его маленьком организме со всеми вытекающими из этого осложнениями.

Выведение основной части препарата (

) осуществляется почками в виде неактивных метаболитов. Небольшая часть (

) выводится также в виде метаболитов вместе со стулом. Оставшиеся несколько процентов удаляются из организма через пот, дыхание, слюну и т. д.

Почечная недостаточность

Вопреки ожиданиям, не приводит к накоплению препарата и передозировки им, а также не ухудшает его выведения из организма. Однако

печеночная недостаточность

может значительно увеличить период полувыведения активного вещества. В связи с этим пациентам с выраженным

циррозом

печени следует внимательно относиться к подбору необходимой дозы препарата или заняться поисками других лекарственных средств для снижения артериального давления и устранения загрудинных болей.

Показания к применению

Основной областью применения нифедипина является поддержание артериального давления в нормальных пределах и устранение загрудинных сердечных болей у кардиологических больных. Основным контингентом больных являются люди старше 40 лет. Пациентам моложе 18 лет препарат не назначается, ввиду отсутствия достоверных данных о его безопасности у данной группы людей.

Применение нифедипина

Название заболевания	Механизм лечебного действия	Дозировка препарата
Артериальная гипертензия	Нифедипин снижает потребность миокарда в кислороде путем уменьшения силы и частоты сердечного сокращения, а также снижая скорость проведения нервного импульса по проводящей системе сердца. Расширение коронарных артерий и открытие сосудистых коллатералей ведет к улучшению кровоснабжения миокарда. Это, в свою очередь, устраняет загрудинные боли, вызванные гипоксией сердечной мышцы. Расширение периферических артерий приводит к снижению артериального давления и постнагрузки на сердце.	Внутрь принимается по 10 - 20 мг простых таблеток 2 - 4 раза в сутки или по 20 - 60 мг таблеток продленного действия 1 - 2 раза в день в зависимости от тяжести основного заболевания. При гипертоническом кризе или приступе стенокардии принимают 10 мг под язык. Для наступления более скорого эффекта таблетку рекомендуют разжевать. Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг (120 мг при стенокардии Принцметала). Внутривенно нифедипин применяют лишь в больничных условиях, ввиду необходимости контроля состояния пациента во время введения препарата. Предпочтительно использование инфузомата для максимально точного дозирования препарата. Препарат вводят со средней скоростью в 6,3 - 12,5 мл в час в течение 4 - 8 часов. Максимальная суточная доза для внутривенного введения равна 15 - 30 мг или 150 – 300 мл.
Стенокардия
Застойная сердечно-легочная недостаточность
Гипертрофическая кардиомиопатия
Синдром Рейно
Бронхоспазм (в комбинации)

Как применять медикамент? Нифедипин является лекарственным средством, практикующимся в медицине уже долгое время, за которое он проявил себя эффективным препаратом первой линии для купирования острых эпизодов и поддерживающего лечения гипертонической болезни и ишемической болезни сердца. Он назначается лишь пациентам, достигшим возраста 18 лет. Безопасность его применения у детей не доказана.

Способ введения нифедипина должен отвечать целям лечения и соответствовать состоянию больного.

Данное лекарственное средство вводится в организм тремя способами:

внутрь;
под язык;
внутривенно капельно или инфузоматом.

Назначение нифедипина внутрь Преимуществами такого введения препарата является простота и относительно медленное наступление эффекта (20 - 30 минут при приеме простых таблеток и до 60 минут при приеме таблеток пролонгированного действия). Однако часть препарата утрачивается из-за эффекта первого прохождения через печень при всасывании из пищеварительного тракта.

Применение данного лекарственного средства внутрь показано при стабильной стенокардии напряжения, когда эффекты лекарства являются более или менее предсказуемыми. Также препарат назначается как при первичной эссенциальной артериальной гипертензии, так и при вторичной – почечной, гормональной и др. В данных случаях препарат принимают не разжевывая по 10 - 20 мг 2 - 4 раза в сутки в виде простых таблеток или по 20 - 40 мг 1 - 2 раза в сутки в виде таблеток пролонгированного действия.

Назначение нифедипина под язык

Преимуществами такого способа введения препарата является простота и быстрота наступления эффекта (

от 5 до 10 минут

). Этот эффект обеспечивается непосредственным попаданием вещества в кровь через слизистую оболочку ротовой полости. Таким образом, препарат обезвреживается в печени не сразу, а сначала успевает оказать лечебное действие. При этом простые таблетки рекомендуется разжевывать и держать под языком, а капсулы пролонгированного действия раскрывать или прокалывать. Важным условием такого способа назначения препарата является использование разово минимальных доз во избежание чрезмерного падения артериального давления и развитию шока и других нежелательных реакций.

Такой способ приема препарата практикуется в острых состояниях, таких как

гипертонический криз

Приступ стенокардии или

бронхиальной астмы

только в комбинации с гормональными препаратами и классическими бронходилататорами

). В подобных состояниях прием нифедипина носит разовый характер. Оптимальной дозой является 10 - 20 мг.

Назначение нифедипина внутривенно

Нифедипин назначается внутривенно лишь в условиях стационара и, желательно, отделения интенсивной терапии. Данное ограничение существует по нескольким причинам. Одной из причин является точная дозировка и скорость внутривенного введения активного вещества, которая может быть обеспечена при точном расчете капель в минуту при капельном введении или при использовании инфузомата. Другой причиной является то, что препарат вводится внутривенно лишь пациентам, которые находятся в тяжелом и крайне тяжелом состоянии и не могут принимать лекарство иначе, как внутривенно. Помимо этого, при развитии нежелательных эффектов, частота которых увеличивается у такой категории пациентов, препарат можно немедленно отменить и ввести его антагонист для нормализации общего состояния больного.

Приготовление раствора для инфузий не требуется, поскольку он выпускается в стандартном разведении во флаконах темного стекла по 50 мл, в каждом из которых содержится по 5 мг активного вещества. Перед введением в обязательном порядке необходимо провести накожный аллергический тест для исключения аллергической реакции организма на данное вещество. Лишь при условии, что тест является отрицательным можно осуществлять введение препарата.

Нифедипин вводят внутривенно крайне медленно. Один флакон на 50 мл вводят в течение 4 - 8 часов. Для стабильного эффекта данный препарат необходимо вводить, по меньшей мере, 3 раза в сутки. При некоторых состояниях разрешается назначение до 6 раз в сутки. Максимальной суточной дозой, таким образом, является 150 - 300 мл или 15 - 30 мг.

Возможные побочные эффекты

В силу того, что нифедипин является препаратом, напрямую влияющим на работу сердца и гемодинамику, наиболее опасные побочные эффекты от его использования связаны именно с сердечно-сосудистой системой. Также существуют некоторые побочные явления со стороны нервной, дыхательной, пищеварительной систем, опорно-двигательного аппарата и др., которые могут значительно ухудшить состояние больного.

Различают побочные эффекты нифедипина со стороны:

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

рефлекторная тахикардия;
сильное сердцебиение;
покраснение кожи лица;
чрезмерное снижение артериального давления;
загрудинная боль и др.

Нарушения со стороны центральной нервной системы:

головная боль;
головокружение;
парестезии (чувство «мурашек») и др.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

запор;
диарея;
боли в животе;
тошнота и др.

Нарушения со стороны дыхательной системы:

бронхоспазм;
одышка и др.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата:

мышечная боль;
дрожание рук и др.

Аллергические реакции:

крапивница;
контактный дерматит;
ангионевротический отек (отек Квинке);
анафилактический шок и др.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами При взаимодействии с бета-адреноблокаторами наблюдается синергизм клинического эффекта. Иными словами, возникает риск резкого падения артериального давления с развитием компенсаторной тахикардии и усугублением сердечной недостаточности.

Взаимодействие нифедипина с солями магния (

например, магнезия сульфат

) также опасно из-за риска резкого падения артериального давления. Помимо этого высока вероятность развития нервно-мышечного блока, выражающегося сильной

слабостью

Неточностью движений, одышкой, затруднением глотания и др. В связи с вышесказанным, беременным при преэклампсии и эклампсии в первую очередь рекомендуется применение сульфата магнезия. При слабости эффекта использование нифедипина противопоказано. Вместо него применяют петлевые диуретики (

мочегонные средства, такие как фуросемид, торасемид и др.

), ингибиторы АПФ (

ангиотензин превращающего фермента, такие как каптоприл, эналаприлат

) и другие методы, однако на короткое время. Единственным способом остановить прогрессию преэклампсии и эклампсии являются

Совместное применение с дигоксином приводит к замедленному выведению последнего, а соответственно к риску развития

брадикардии

(частота сердечных сокращений менее 60/мин) и парадоксальному аритмогенному (вызывающему возникновение

) эффекту.

При совместном применении нифедипина и такролимуса (иммунодепрессант) обезвреживание последнего в печени замедляется, что приводит к его накоплению. В связи с этим дозу такролимуса необходимо снизить на 26 - 38% во избежание побочных эффектов.

Взаимодействие с фенитоином и

карбамазепином

чревато снижением эффективности нифедипина на 70%. В связи с этим рекомендуется сменить нифедипин на альтернативный антигипертонический препарат из другой фармакологической группы.

Применение нифедипина с рифампицином противопоказано, поскольку последний увеличивает активность печеночных ферментов, тем самым преобразуя практически весь нифедипин при первом прохождении через печень.

Приблизительная стоимость медикамента

Стоимость медикамента может несущественно отличаться в различных регионах Российской Федерации. Разница в цене объясняется различными механизмами производства препарата, сырьем, транспортными издержками, таможенными сборами, наценками аптек и т. д.

Стоимость нифедипина в различных регионах Российской Федерации

Город	Средняя стоимость медикамента
Город	Таблетки (10 мг – 50 шт.)	Таблетки пролонгированного действия (10 мг – 50 шт.)	Раствор для внутривенных инфузий (0,1 мг/мл – 50 мл)
Москва	42 рубля	137 рублей	603 рубля
Тюмень	29 рублей	120 рублей	601 рубль
Екатеринбург	38 рублей	120 рублей	608 рублей
Казань	40 рублей	124 рубля	604 рубля
Красноярск	42 рубля	121 рубль	600 рублей
Самара	40 рублей	120 рублей	601 рубль
Челябинск	38 рублей	118 рублей	603 рубля
Хабаровск	44 рубля	124 рубля	607 рублей

Можно ли принимать нифедипин при беременности?

На сегодняшний день нифедипин применяют лишь в последнем триместре беременности по строгим показаниям.

Данное ограничение имеет под собой веские основания. В первый и второй триместр беременности в организме плода происходит закладка будущих жизненно важных органов и систем. Любое воздействие, будь то лекарственное средство, бытовая химия или просто

способно повлиять на темпы и правильность процессов деления и дифференциации (

приобретение черт характерных клеткам той или иной ткани

) клеток плода. В дальнейшем такая ошибка может привести к более или менее тяжким аномалиям физического или психического развития. По этой причине рекомендуется в первые 6 месяцев беременности воздерживаться от всех лекарств системного действия и применять их лишь при острой необходимости, когда ожидаемая польза превышает потенциальный вред. Лекарственные средства местного применения не создают высоких концентраций активного вещества в крови, поэтому для плода практически безобидны.

В последний триместр беременности риски навредить плоду значительно снижаются при условии правильного подбора дозы для конкретной беременной. Все жизненно важные органы на данный момент уже существуют и постепенно увеличиваются в размерах.

В аннотации к нифедипину говорится, что по тератогенности эффекта (

способность вызывать врожденные аномалии развития

) он относится к препаратам группы С по FDA (

Food and Drug Administration – управление по контролю за продуктами и лекарствами министерства здравоохранения США

). Это означает, что были проведены исследования по изучению вреда данного препарата на плод животных, которые подтвердили, что определенный вред все-таки присутствует. На людях же подобные эксперименты не проводились. Лекарственные средства, попавшие в данную категорию, могут назначаться беременным, однако лишь в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный вред.

Несмотря на тот факт, что нифедипин проникает в плаценту в очень низких концентрациях и практически не может навредить плоду, никто не берется утверждать обратное, пока не будут проведены специальные исследования на беременных женщинах. Однако в силу того, что такие исследования являются негуманными, вероятность их проведения приближается к нулю. Таким образом, те данные, которыми располагает наука на сегодняшний день относительно безопасности нифедипина для беременных, вряд ли будут пополнены в ближайшем будущем, поэтому придется довольствоваться тем, что есть.

Беременным женщинам важно помнить, что нифедипин не такой уж безобидный препарат, как, например,

витамины

или пищевые добавки. Он оказывает сильный эффект на многие системы организма, поэтому требует четкой дозировки. При случайном приеме высокой дозы в первую очередь сильно снижается артериальное давление. Для любого человека это грозит ухудшением самочувствия, вплоть до потери сознания из-за кислородного голодания головного мозга. Для беременных риски удваиваются, поскольку при низком давлении страдает не только организм матери, но еще и плод, который недополучает кислород и питательные вещества из-за ухудшения кровоснабжения плаценты.

Принимая решение о том, стоит или не стоит беременной женщине принимать нифедипин, следует определиться с целью, по которой данный препарат был назначен. Если целью является снижение артериального давления при гипертонической болезни, то правильнее будет подобрать препарат из другой фармакологической группы, который не оказывает влияния на плод. Такие препараты существуют, причем их выбор достаточно велик. Определенно, поиском будет заниматься не сама женщина, а ее лечащий врач. В данном случае нифедипин можно с успехом заменить мочегонными средствами (

фуросемид, торасемид, индапамид, спиронолактон и др.

), сульфатом магнезия, спазмолитиками (

дротаверин, мебеверин, папаверин и др.

успокоительными средствами

таблетки валерьянки и др.

В случае если беременная принимает нифедипин с целью снижения частоты и интенсивности загрудинных болей (

такие состояния вполне могут быть у молодых мам с врожденными или приобретенными пороками сердца

), то нифедипин наверняка можно заменить нитропрепаратами, такими как изосорбида динитрат (

кардикет

), изосорбида мононитрат (

разрешается лишь во втором и третьем триместре

При угрозе преждевременных родов нифедипин может применяться, но лишь в последнем триместре беременности. Предпочтительно, чтобы данный препарат использовался в низких дозах и в комплексной терапии с другими средствами, снижающими тонус матки. Таких средств также предостаточно. Наиболее яркими представителями являются спазмолитики (

баралгин, папаверин, дротаверин, мебеверин и др.

), средства уменьшающие активности матки (

сульфат магнезия, магний В-6 и др.

), бета адреномиметики (

партусистен, тербуталин и др.

Подводя итоги вышесказанному, следует отметить, что нифедипин не является незаменимым препаратом для беременных. При необходимости его эффекты вполне могут быть заменены при помощи одного или комбинации препаратов, в зависимости от того, какой из его эффектов необходим в лечении.

Можно ли принимать нифедипин при кормлении грудью?

Использование нифедипина при

кормлении грудью

крайне нежелательно ввиду того, что препарат в неизмененном виде способен проникать в грудное молоко и оказывать нежелательное действие на ребенка.

При попадании в организм человека данный препарат равномерно распределяется во всех тканях и органах за исключением головного мозга, поскольку не способен преодолеть гематоэнцефалический барьер. Однако у людей, перенесших серьезную черепно-мозговую травму в прошлом или страдающих некоторыми психическими заболеваниями, данный барьер может быть ослаблен. Это способствует проникновению большего количества лекарства в головной мозг, что часто вызывает побочные явления со стороны центральной нервной системы.

Итак, распределяясь по организму, нифедипин попадает в молочные железы и непосредственно в их секрет – грудное молоко. Учитывая то, что биодоступность (

доля вещества оказывающего эффект на периферические ткани по отношению ко всей введенной дозе

) данного лекарства равняется 40 - 60% в организм ребенка посредством молока может попасть при одном среднем кормлении (

) от 1:40 до 1:80 дозы взрослого человека. Учитывая то, что масса ребенка меньше массы взрослого в среднем в 10 - 15 раз, такая доза может показаться относительно малой для проявления клинического эффекта нифедипина у ребенка. Однако это не так.

В утробе матери ребенок готовится к переходу во внешний мир, и его внутренние органы развиваются ровно настолько, чтобы перенести данный переход. Дальнейший рост и развитие их происходит после рождения в течение как минимум 25 - 28 лет. Однако в первый год жизни наблюдаются наиболее существенные изменения. В этот период ткани грудничка крайне чувствительны к любого рода биологическим и химическим сигналам. Поэтому доза нифедипина, которая по всем расчетам при приеме с молоком должна оказаться слишком малой для ребенка, на самом деле чересчур велика.

Передозировка приводит к двум видам побочных эффектов – краткосрочным и долгосрочным (

постоянным

). Первым видом являются краткосрочные побочные явления, которые по всем признакам схожи с симптомами передозировки у взрослого человека.

Краткосрочными побочными эффектами нифедипина на организм грудничка предположительно являются:

снижение или компенсаторное увеличение частоты сердечных сокращений;
снижение артериального давления;
похолодание конечностей;
посинение носогубного треугольника;
холодный и липкий пот;
рвота;
снижение мышечного тонуса;
сильная вялость ребенка;
потеря сознания
судорожный припадок и др.

В случае если мать по несознательности не замечает подобные изменения состояния ребенка, продолжает принимать нифедипин и параллельно вскармливать ребенка естественным путем, со временем проявляются постоянные побочные явления.

Постоянными побочными эффектами нифедипина на организм грудничка предположительно являются:

тахикардия (частота сердечных сокращений выше нормальных значений (60 – 90 ударов в минуту));
повышенное артериальное давление по отношению к возрастным стандартам;
отставание в физическом развитии (низкий рост, малая мышечная масса др.);
формирование приобретенных пороков сердца;
усугубление врожденных пороков сердца;
блокады на различных уровнях проводящей системы сердца (система, обеспечивающая правильную последовательность сокращения различных участков сердца);
редко – отставание в умственном развитии и др.

Следует упомянуть еще один важный момент. В силу того, что у новорожденных детей гематоэнцефалический барьер развит недостаточно, неврологические симптомы передозировки у них будут проявляться сильнее и раньше остальных. В особенности это может быть выражено у детей, перенесших тяжелые роды.

Неврологическими симптомами у детей являются:

головные боли;
состояние оглушенности;
вялость;
беспричинный плач и др.

При острой необходимости лечения кормящей матери нифедипином существуют два пути решения данной дилеммы – замена данного препарата на менее вредный для ребенка или перевод ребенка на искусственные питательные смеси на время лечения. Каждое из данных решений имеет как свои преимущества, так и недостатки. Поэтому соответствующее решение необходимо принимать, лишь тщательно взвесив все «за» и «против».

Преимущества и недостатки замены нифедипина другими лекарственными средствами

Поскольку нифедипин оказывает два основных эффекта – антигипертензивный (

снижает артериальное давление во время гипертонических кризов

) и антиангинальный (

уменьшает загрудинные боли при стенокардии

), то заместительные лекарственные средства также разделяются на две группы, соответственно оказываемым эффектам.

Для снижения артериального давления у кормящих матерей вместо нифедипина могут быть использованы:

Преимущества и недостатки перевода ребенка на искусственное вскармливание во время лечения нифедипином

Преимущества	Недостатки
Отсутствие отрицательного эффекта нифедипина на ребенка, поскольку он не употребляет грудное молоко.	Лишение ребенка пассивного иммунитета, получаемого через молоко.
Мать может получать необходимое лечение именно нифедипином, не опасаясь навредить ребенку.	Стоимость искусственных питательных смесей достаточно велика, чтобы повлиять на бюджет молодой семьи.
За счет отсутствия необходимости замены нифедипина можно несколько сэкономить в финансовом отношении.	Даже за непродолжительный срок лечения нифедипином у матери может пропасть молоко, а ребенок, попробовав питательные смеси, может не захотеть возвращаться к грудному вскармливанию.

Какой из аналогов нифедипина лучше?

Все аналоги нифедипина одинаково хороши. Поэтому в аптеке можно смело выбирать наиболее дешевый, однако, учитывая необходимую дозу и вид препарата (

обычные таблетки или таблетки продленного действия

В практике действительно встречаются случаи, когда одно и то же действующее вещество в различных лекарствах разных производителей оказывает разный по силе эффект. Как правило, речь в данном случае идет о лекарствах-оригиналах и лекарствах-генериках. Лекарствами-оригиналами называются те препараты, которые впервые были изобретены, запатентованы и пущены в массовое производство одной из фармакологических компаний. Препараты-генерики являются копиями оригинального препарата, причем не всегда достаточно успешными. Из этого следует, что оригинальные препараты лучше генериков. Однако данное высказывание справедливо лишь на протяжении первых 10 - 20 лет с момента изобретения лекарственного средства.

Объяснение данному явлению следующее. Вместе с изобретением нового лекарственного вещества (

препарата-оригинала

) фармацевтическая компания приобретает патент и авторские права на данный препарат. Как правило, согласно данному контракту ни одна из конкурирующих фармацевтических компаний не имеет права выпускать на рынок аналог оригинального препарата, называемый генериком, в течение 5 - 10 лет с момента оформления патента. Это время предоставляется государством компании, разработавшей препарат, для того чтобы вернуть себе сумму, потраченную на научные разработки в данной области. По прошествии этого времени авторские права истекают, и фармацевтическая компания, разработавшая препарат, вынуждена раскрыть формулу медикамента и способы его производства всему миру. Однако на практике разглашаются лишь основные моменты производства, а часть секретов первая фармацевтическая компания оставляет за собой, поскольку это приносит финансовую выгоду. Для того чтобы довести процесс изготовления препаратов генериков до уровня оригинального препарата требуется еще некоторое время, в среднем еще 5 - 10 лет.

Таким образом, получается следующая картина. Первые 5 - 10 лет препарат-оригинал не имеет себе равных. Вторые 5 - 10 лет у оригинального препарата появляются копии, различные по уровню качества. И лишь спустя в сумме 10 - 20 лет препараты генерики уравниваются в качестве с оригинальным препаратом.

Оригинальным препаратам даже по прошествии 20 лет, как правило, сохраняют первоначальную стоимость, что является своего рода маркетинговым ходом. Покупатели продолжают думать, что если препарат дороже, значит, он лучше. Однако на практике в случае с нифедипином дело обстоит иначе. С момента его изобретения прошло более 20 лет, а поэтому все аналоги данного препарата нисколько не отличаются по качеству от оригинала. Поэтому при покупке данного средства есть смысл сэкономить и купить менее дорогой продукт, поскольку по качеству он не будет уступать оригиналу.

Существует еще вероятность того, что в аптеке больному продадут полностью поддельный препарат, по сути, не являющийся нифедипином. В лучшем случае вместо активного вещества окажется плацебо, а в худшем - любая другая химия. Однако подделывать нифедипин не особенно выгодно ввиду того, что цена на данный препарат достаточно мала и не принесет большой прибыли. К тому же пациент со стажем гипертонический болезни или ишемической болезни сердца сразу же определит подделку, поскольку он знает как должно проявляться действие данного лекарства, и, в результате, в следующий раз не станет покупать поддельный препарат.

Риск купить поддельный нифедипин на сегодняшний день минимален. Тем не менее, чтобы не стать жертвой некачественного препарата рекомендуется покупать лекарства в больших и проверенных временем аптечных сетях. Данные аптеки работают с постоянными поставщиками и перепроверяют лекарства, чтоб не допустить брака и не потерять репутации.

Все вышесказанное относится лишь к таблетированной лекарственной форме нифедипина. На растворы для внутривенных вливаний данные механизмы не распространяются, поскольку на российском рынке существует всего одна марка под названием Адалат. Иными словами, проблема выбора лучшего аналога среди растворов нифедипина отпадает сама собой, поскольку этого выбора просто-напросто нет.

Нужен ли рецепт на покупку нифедипина?

Рецепт на покупку нифедипина определенно необходим. Он необходим по большей части самому пациенту, поскольку защищает его от нежелательных эффектов данного препарата при своевольном его использовании.

Рецепт является юридическим документом, согласно которому врач несет ответственность за эффекты того или иного препарата, назначенного им конкретному пациенту. Для фармацевта рецепт также является своего рода свидетельством того, что пациент покупает препарат не по своим соображениям, а лишь проконсультировавшись с врачом. В случае если возникают судебные разбирательства между врачом и пациентом, рецепт может стать документом, определяющим вину той или иной стороны.

Однако юридические аспекты применения рецептов остаются в стороне, когда речь идет о здоровье больного. Нифедипин является сильным по производимому клиническому эффекту препаратом. Его дозированием должен заниматься специалист, а не сам пациент, поскольку в ином случае возникает риск передозировки. В некоторых случаях передозировка данным препаратом может нанести непоправимый ущерб здоровью пациента. В тяжелых случаях она может привести к летальному исходу.

Симптомами передозировки нифедипином являются:

возникновение нарушений сердечного ритма;
признаки снижения артериального давления (слабость, головокружение, тошнота, холодный и липкий пот и др.);
потеря сознания;
парадоксальные загрудинные боли (в норме препарат избавляет от подобных болей);
судороги и др.

Вышеуказанные симптомы являются следствием следующих влияний нифедипина на организм:

снижение силы сердечного сокращения;
снижение скорости проведения нервного импульса по проводниковой системе сердца;
снижение частоты сердечных сокращений;
расширение артериол, благодаря расслаблению их гладкомышечной оболочки.

В правильно составленном рецепте всегда указана необходимая доза препарата и кратность его приема. Таким образом, пациент будет получать лечение не как попало, а по рекомендации специалиста, что обезопасит его от принятия непомерно высокой дозы.

По той причине, что нифедипин, как указывалось выше, производит сильный клинический эффект, он имеет серьезные противопоказания и ограничения к применению некоторыми группами пациентов. Например, беременным по одним данным препарат противопоказан полностью, а по другим – лишь в первом и втором триместрах. Кормящим матерям данный препарат назначается лишь по жизненным показаниям. Детям и молодым людям до 18 лет данный препарат не назначается вовсе, поскольку доказательств его безвредности для данной категории пациентов на сегодняшний день не существует. Для больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью препарат абсолютно противопоказан.

Доктор знает данные особенности препарата и не выпишет рецепт на его приобретение, если нифедипин потенциально может навредить больному или плоду в утробе матери. Больные же не всегда знают эти особенности и поэтому рискуют вызвать у себя проявления побочных эффектов препарата. В результате можно заключить, что имея на руках рецепт на покупку нифедипина, пациент автоматически попадает в категорию больных, кому нифедипин не противопоказан.

На практике же дело обстоит несколько иначе. Купить данный препарат, не имея рецепта, можно без особых проблем практически в любой аптеке. Фармацевты за прилавком часто пренебрегают отсутствием рецепта в угоду выгоде, поскольку фармацевтический бизнес является одним из наиболее прибыльных в мире, а конкуренция в нем достаточно велика.

Пациенту же гораздо проще спросить у друзей, соседей, сослуживцев у которых наблюдались похожие симптомы, что те принимали для их устранения, чем записаться на прием к доктору, выждать определенное время и получить квалифицированную помощь. Таким образом, больной приходит в аптеку, покупает первый попавшийся среди многочисленных видов нифедипина аналог и спрашивает аптекаря как его принимать. В лучшем случае аптекарь заподозрит неладное и не продаст препарат без надлежащего рецепта. В худшем же случае фармацевт выдает больному стандартную схему приема нифедипина, не имея ни малейшего понятия о том, какая болезнь у данного пациента и нужен ли препарат ему в принципе. Помимо этого, аптекарь не знает, какие еще препараты принимает пациент, что, безусловно, важно в свете того, что нифедипин может создать крайне нежелательные комбинации с некоторыми сердечными препаратами. В результате все риски остаются исключительно за пациентом. В случае отрицательного эффекта от приема препарата пациенту не с кого взыскать кроме самого себя.

После всего вышесказанного стоит заключить, что рецепт на покупку нифедипина исключительно важен, даже если пациент принимал его всю жизнь и знает его эффекты и необходимую дозировку. Такие предосторожности осуществляются, в первую очередь, для блага самого больного.

Можно ли назначать нифедипин детям?

Назначение нифедипина детям запрещается производителями данного лекарственного вещества. Причиной запрета является отсутствие достоверных данных о безвредности препарата при назначении его данной категории больных.

Детский организм во многом отличается от организма взрослого человека. Этот факт легко подтверждается различными возрастными нормами физиологических показателей организма.

Следующие физиологические показатели в норме варьируют в различных возрастах:

частота сердечных сокращений;
артериальное давление;
лейкоцитарная формула (процентное соотношение различных типов белых кровяных телец);
гормональный профиль;
амплитуды колебаний волн головного мозга при различных видах деятельности и многое другое.

Иными словами, детский организм не является стабильной системой. Разумеется, этого нельзя сказать и о взрослом организме, но, тем не менее, детский организм значительно быстрее перестраивается и изменяется во времени, чем взрослый. Данные изменения происходят под влиянием огромного количества факторов как внутренних, так и внешних. Любое воздействие извне, как, например, прием нифедипина может внести коррективы в развивающийся организм, причем не всегда положительные.

Как известно, медицина является наукой, основывающейся на доказательствах. Для использования того или иного медикамента необходимо проведение многочисленных исследований, подтверждающих эффективность данного препарата, а также его безвредность, в том числе и в далекой перспективе. В случае с нифедипином исследовать его влияние на организм детей не удалось. Для того чтобы осуществить данную задачу при тестировании препарата необходимо подвергнуть неопределенному риску группу детей. В цивилизованных странах, где проводятся практически все фармацевтические исследования в мире, данные исследования никогда не будут проведены из соображений гуманизма и этики. В связи с вышесказанным остается неизвестным, как отреагирует детский организм на прием данного медикамента разово и на протяжении длительного времени.

Гипотетически же можно предположить, что разовый прием наименьшей дозы нифедипина пациентом, возраст которого приближается к 18 годам, окажет те же эффекты, что и на взрослого. Однако по мере уменьшения возраста больного и увеличения длительности приема препарата его эффекты станут все более и более непредсказуемыми.

По одной из гипотез через несколько месяцев использования данного препарата наступит толерантность организма к данному лекарственному средству, как это происходит у взрослых, но гораздо быстрее. Иными словами, тело привыкнет к определенной дозе и для достижения эффекта ее придется увеличивать раз за разом. Однако при резком прекращении использования препарата наступит синдром отмены (

), проявляющийся возвращением прежних симптомов, однако с более ярким клиническим проявлением.

Согласно другой гипотезе использование нифедипина более нескольких лет подряд в детском возрасте может повлиять на правильность роста сердца как органа, а также нарушить систему саморегуляции артериального давления.

В результате подобного влияния в организме ребенка могут сформироваться следующие отклонения:

синусовая тахикардия (частота сердечных сокращений выше 90 в минуту);
постоянно повышенное артериальное давление более чем на 10 - 20 мм ртутного столба по отношению к нормальным значениям (140/90 мм рт. ст.);
отставание в физическом развитии из-за снижения насосной функции сердца;
отставание в умственном развитии;
появление приобретенных и усугубление врожденных пороков сердца;
полные и неполные блокады проводящих путей сердца и др.

В заключение всего сказанного хочется добавить, что инструкция по использованию препарата не просто так вкладывается в упаковку каждого лекарственного средства. Она содержит множество полезной информации, в том числе и противопоказания к применению, написанные таким образом, чтобы быть ясными людям без специального образования. Соблюдение данных предостережений позволяет уберечь здоровье самих больных и их близких.

Можно ли употреблять алкоголь во время лечения нифедипином?

Употребление алкоголя в период лечения нифедипином крайне не рекомендуется. Алкоголь усиливает вазодилатацию (

расширение кровеносных сосудов

) посредством усиления влияния парасимпатической нервной системы, что приводит к более выраженному снижению артериального давления на фоне приема нифедипина.

Нифедипин снижает артериальное давление путем расслабления гладкой мускулатуры стенок периферических кровеносных сосудов. Расслабление стенок происходит из-за снижения темпов поступления ионов кальция в мышечную клетку.

Алкоголь же снижает артериальное давление другими способами. Во-первых, он приводит к замедлению нервно-мышечной передачи, из-за которой у пьяного человека появляется некоторая неустойчивость и потеря координации движений. Однако этот эффект играет небольшую роль в регуляции артериального давления. Во-вторых, алкоголь воздействует на центральную нервную систему, а также на вегетативную нервную систему.

Воздействие алкоголя на нервную систему осуществляется в несколько стадий. По различным сведениям данных стадий существует от двух до пяти. Однако, для простоты понимания, далее приведется лишь две стадии. Первая стадия является эйфорической. Иными словами, на протяжении 15 - 30 минут после приема алкоголя (

у некоторых это время может быть как короче, так и длиннее

) настроение человека поднимается, все проблемы кажутся незначительными и далекими, страхи уменьшаются. У людей с психическими заболеваниями данная стадия часто отсутствует, а ей на смену приходит раздражительность, агрессивность и развязное поведение. Вторая стадия – стадия торможения корковых процессов головного мозга. Она проявляется снижением мыслительных способностей, расслаблением, снижением координации и, в конечном итоге, засыпанием.

Как в первую, так и во вторую стадию действия алкоголя обеспечение его эффекта на организм осуществляется еще и посредством вегетативной нервной системы. Вегетативная нервная система неподконтрольна желаниям. Она ответственна за все рефлекторные реакции, протекающие в организме, выработанные за многие века эволюции и призванные обеспечить выживание человека в различных условиях среды. В число таких реакций входит расширение и сужение зрачков, потоотделение, регуляция сердечного ритма и артериального давления, работа желез внутренней и внешней секреции, дрожание при холоде и многое другое.

Вегетативная нервная система подразделяется на две части:

симпатическая нервная система;
парасимпатическая нервная система.

Симпатическая нервная система ответственна за проявление стрессовых реакций, стимулирующих организм к защите, бою. В частности, она увеличивает частоту сердечных сокращений, сужает артериолы, увеличивает артериальное давление для лучшего кровоснабжения мозга перед лицом опасности.

Парасимпатическая нервная система оказывает на организм противонаправленное действие, т. е. успокаивает, усыпляет, снижает частоту сердечных сокращений и т. д.

Данные системы находятся в постоянном взаимодействии, и от тонуса каждой из них зависит состояние человека в конкретный момент времени. В эйфорическую стадию алкогольного опьянения превалирует влияние симпатической нервной системы, а во вторую стадию – тормозную усиливается влияние парасимпатической системы. Причем важно отметить, что алкоголь сильно потенцирует влияние парасимпатической системы, приводя в результате к скорому засыпанию, сопровождаемому снижением артериального давления.

Таким образом, при одновременном приеме нифедипина и алкогольных напитков их действия накладываются друг на друга и суммируются. Снижение артериального давления в результате наступает быстрее и более выражено. Частота сердечных сокращение, вопреки ожиданиям, не уменьшается, а увеличивается, как компенсаторная реакция на сильное снижение артериального давления.

При сильном алкогольном опьянении и приеме средней или большой разовой дозы велика вероятность развития коллапса (

снижение артериального давления до нулевых значений

), кардиогенного шока, острого

инфаркта миокарда

Данные состояния являются критическими и в достаточно большом количестве случаев ведут к летальному исходу.

Что если после нифедипина болит голова?

Сильные головные боли непосредственно после приема нифедипина являются достаточно частым осложнением данного лекарственного средства. Тем не менее, это не должно тревожить больных, поскольку эта боль является следствием эффективности препарата, и ее в какой-то мере можно назвать вполне ожидаемой.

Следует отметить, что такие боли возникают в основном при приеме нифедипина под язык или внутривенно. При приеме таблеток внутрь боли появляются реже и носят менее мучительный характер. Причиной такого различия является скорость наступления эффекта, которая при внутривенном введении максимальна, средняя при приеме под язык и минимальна при приеме внутрь.

Механизм действия нифедипина Точкой приложения эффекта нифедипина является мышечная ткань. В частности, наиболее активно данный препарат воздействует на сердечную мышцу и на мышечную оболочку периферических сосудов. При воздействии на сердце расширяются сосуды, питающие его (коронарные артерии), урежается ритм, снижается сила каждого отдельно взятого сокращения, незначительно снижается скорость прохождения импульса по проводящей системе сердца. Таким образом, увеличивается снабжение сердечной мышцы кислородом и снижаются темпы работы сердца, позволяя ему некоторый отдых. Посредством этого же механизма исчезают загрудинные боли, вызванные ишемией (недостаточное кровоснабжение) миокарда (сердечная мышца).

Воздействие нифедипина на мышечный слой сосудистой стенки приводит к его расслаблению и, как следствие, к увеличению диаметра периферических артерий. Однако следует заметить, что данный эффект распространяется лишь на артерии различных калибров, поскольку их мышечный слой значительно толще, чем у вен. Расширение периферических сосудов приводит к снижению системного артериального давления. Снижение же артериального давления в некоторой мере уменьшает постнагрузку на сердце, также снижая интенсивность его работы.

Механизм возникновения головной боли Как было указано выше, снижение артериального давления при использовании нифедипина происходит по причине расширения периферических сосудов. Кровеносные сосуды головы также расширяются. При их резком расширении возникает боль. Возникновение боли является следствием двух механизмов.

В первом случае расширение сосудов приводит к их растягиванию, о чем сигнализируют барорецепторы (

рецепторы давления

) стенок сосудов. При резком расширении данная импульсация учащается, что интерпретируется мозгом как боль.

Во втором случае боль возникает как следствие, так называемого, феномена «обкрадывания». Поскольку головной мозг находится выше всех остальных органов, при резком снижении артериального давления некоторое время мозг недополучает кислород, поскольку плохо кровоснабжается. За это время в нем скапливаются продукты распада и не поступает кислород, что в совокупности вызывает сильную боль. По мере того как кровоснабжение мозга налаживается, боль стихает.

Преимущества и недостатки Несомненно, головная боль при использовании нифедипина далеко не самое приятное чувство. Однако, с другой стороны, она не смертельна, особенно учитывая то, что она проходит самостоятельно через 15 - 30 секунд. Боль является свидетельством того, что препарат действует.

Если на одну чашу весов поместить боль и некие другие неприятные моменты использования нифедипина, а на другую – отрицательный эффект, причиняемый организму гипертонической болезнью или ишемией миокарда (

например, по причине стабильной стенокардии или фибрилляции предсердий

), то определенно станет ясно, что последнее значительно опаснее. Поэтому не стоит отказываться от нифедипина по причине головных болей. Эти боли не оказывают существенного отрицательного влияния на головной мозг и являются вполне умеренной ценой за спасение жизни больного в некоторых критических ситуациях.

Что делать если ребенок случайно принял нифедипин?

При проглатывании таблетки нифедипина ребенком в первую очередь следует попросить кого-то, кто находиться рядом, вызвать скорую помощь, а самому спровоцировать ребенку искусственную рвоту путем надавливания пальцем на корень языка.

Передозировку нифедипином допустить достаточно просто, не зная режима и точной дозы, которую необходимо принимать. Помимо этого, некоторые медикаменты, принимаемые параллельно могут замедлить выведение нифедипина из организма, привести к его накоплению и, в конечном итоге, к передозировке.

К числу медикаментов, которые при параллельном приеме с нифедипином могут вызвать его передозировку, относятся:

циметидин;
ранитидин;
дилтиазем.

Нифедипин абсолютно противопоказан детям вплоть до 18 лет, ввиду отсутствия достоверных данных о его безопасности данной категории пациентов. Передозировка этим лекарством у детей более вероятна, чем у взрослых, поскольку масса их тела меньше, а предел насыщения препаратом у них ниже. Считается, что даже одной таблетки нифедипина с минимальным количеством вещества в ней (10 мг) достаточно, для того чтобы вызвать передозировку у ребенка 3 - 5 лет. Дети более старшего возраста перенасыщаются от приема 20 - 30 мг нифедипина.

Если после приема таблетки родители не замечают изменений в состоянии ребенка один или два часа, то это вовсе не является поводом для успокоения. В последнее время нифедипин выпускается все чаще в виде таблеток, покрытых специальной пленочной оболочкой, обеспечивающей более длительное действие препарата. Такие таблетки начинают действовать через 2 часа после проглатывания и более.

Важно отметить, что нифедипин выпускается в виде большого количества аналогов, обладающих каждый своим коммерческим названием. Однако это не должно вводить родителей в заблуждение, поскольку активное вещество в них остается все тем же и оказывает все тоже отрицательное влияние на организм ребенка.

Коммерческими (торговыми) наименованиями нифедипина являются:

Проявлениями передозировки у ребенка являются:

головокружение;
выраженная слабость;
бледность и синюшность кожных покровов;
беспричинный плач;
снижение, а затем компенсаторное увеличение частоты сердечных сокращений;
снижение артериального давления;
одышка;
потеря сознания;
судороги.

Дети до 3 лет часто не могут показать, что у них болит и объяснить, что их беспокоит. Поэтому на первый план у них выступает выраженная общая слабость, бледность и синюшность кожных покровов, тошнота и рвота, вначале сильный, а затем более вялый плач. В некоторых случаях при сильной передозировке могут появиться судороги.
Первая помощь

Отравление нифедипином является угрожающим жизни состоянием, поэтому для выведения пациента из него требуется принятие срочных и четких мер.

Алгоритм действия

Меры профилактики Для того чтобы обезопасить детей от отравления лекарственными средствами следует:

хранить все препараты вне досягаемости для детей;
по мере взросления следует объяснять детям, что лекарства могут нанести большой вред при неумелом их использовании;
хранить особо опасные лекарства (влияющие на головной мозг, сердечно-сосудистую систему, почечную и печеночную функцию и др.) в отдельном месте, неизвестном для ребенка.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нифедипин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нифедипина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нифедипина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения стенокардии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Нифедипин - селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антигипертензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления эффекта - 20 мин, длительность эффекта - 12-24 ч.

Состав

Нифедипин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (более 92-98%). Биодоступность - 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Ретард формы обеспечивают постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток. Проникает через гематоэнцефалический (ГЭБ) и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Полностью метаболизируется в печени. Выводится в виде неактивных метаболитов, в основном, почками (80%) и с желчью (20%).

Показания

хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами);
болезнь и синдром Рейно.

Формы выпуска

Драже 10 мг.

Таблетки 10 мг.

Таблетки пролонгированного действия (ретард), покрытые пленочной оболочкой 20 мг.

Капсулы 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Драже или таблетки

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Начальная доза: по 1 драже (таблетке) (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток или драже (20 мг) - 1-2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Таблетки ретард

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.

У пожилых пациентов или пациентов, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Побочное действие

Противопоказания

артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
кардиогенный шок;
коллапс;
выраженный аортальный или субаортальный стеноз;
острая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
нестабильная стенокардия;
острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель);
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
синдром слабости синусового узла;
AV-блокада 2-3 степени;
беременность (до 20 недель);
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы);
повышенная чувствительность к нифедипину или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований применения препарата Нифедипин у беременных женщин не проводилось.

Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приеме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.

По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом перинатальном риске. Вместе с тем, имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальная гипертензия), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Нифедипин. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного. Поэтому применение препарата Нифедипин после 20-ой недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.

Следует проводить тщательный контроль артериального давления у беременных женщин при применении препарата Нифедипин одновременно с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения артериального давления, что представляет опасность как для матери, так и для плода и/или новорожденного.

Нифедипин противопоказан в период лактации, поскольку выделяется с грудным молоком. Если терапия Нифедипином абсолютно необходима, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.

Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного, контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях - усугубление явлений сердечной недостаточности. Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку пациент может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая, клиническая картина, сопровождающаяся характерными изменениями электрокардиограммы (подъем сегмента ST); возникновение эргометрин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента, без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой гипертрофической кардиомиопатией существует риск, увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии, после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким артериальным давлением, необратимой недостаточностью функции почек, с уменьшением объема циркулирующей крови препарат следует применять осторожно, поскольку может произойти резкое падение артериального давления.

За пациентами с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и, при необходимости, снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.

Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии.

При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях блокаторы «медленных» кальциевых каналов вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что могло привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, включая нифедипин, считались возможной причиной неудачи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, нитратами, циметидином, ранитидином (в меньшей степени), ингаляционными анестетиками,

диуретиками и трициклическими антидепрессантами.

Под влиянием нифедипина значительно снижается концентрация хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина в плазме крови.

Рифампицин - мощный индуктор изофермента СУР3А4. При совместном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, соответственно, снижается его эффективность. Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано. В сочетании с цитратами усиливается тахикардия и антигипертензивное действие нифедипина. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов. При совместном применении с нифедипином повышается антикоагулянтная активность производных кумарина.

Может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные лекарственные средства, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме крови. Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Одновременное применение с сульфатом магния у беременных женщин может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.

Ингибиторы системы цитохрома Р450 3А, такие как макролиды (например, эритромицин), флуоксетин, нефазодон, ингибиторы протеазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) ведут к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови. Принимая во внимание опыт применения блокатора «медленных» кальциевых каналов нимодипина, нельзя исключать следующие взаимодействия с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал - снижение концентрации нифедипина в плазме крови; хинупристин, далфопристин, вальпроевая кислота - увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

С осторожностью следует назначать нифедипин одновременно с дизопирамидом и флекаинидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочных действий; при необходимости дозу винкристина снижают.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

Аналоги лекарственного препарата Нифедипин

Структурные аналоги по действующему веществу:

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Нифедипин – название эффективного препарата пролонгированного действия для устранения болевого синдрома при нестабильной стенокардии. Он нормализует артериальное давление, снижает ишемию миокарда. Быстрое абсорбирование лекарства способствует его избирательному воздействию на медленные кальциевые каналы.

Препарат способствует замедлению поступления Ca2+ в мышечные клетки миокарда, стенок венечных и периферических артерий. На фоне снижения тонуса происходит одновременное расслабление стенок сосуда с последующим увеличением просвета. Следуя указанию инструкции, применение Нифедипина позволяет уменьшить частоту сердечных сокращений при органических нарушениях сердечного ритма.

Путем расширения сосудистых просветов обеспечивается полноценное поступление богатой кислородом крови в клетки сердца и мозга, что становится предпосылкой для быстрого восстановления после ишемической болезни. Кислородная насыщенность крови сокращает ангинальные признаки.

Форма выпуска препарата

Современной фармакологией налажен розничный выпуск препарата Нифедипин:

в таблетках 0,01 г (10 мг) покрытых пищевой оболочкой;
в таблетках 0,02 г (20 мг) продленного действия (Нифедипин ретард);
в инфузионном растворе (в 1 мл – 0,0001 г активного вещества) – флаконы по 50 мл;
в ампулах для введения в коронарные сосуды по 2 мл – упаковка 5 штук. Содержание действующего вещества – 0,0001 г на 1 мл.

Упаковка препарата в таблетках

Химический состав препарата

Лекарство представляет собой желтый порошок, нерастворимый в жидкости. Одна таблетка содержит активное вещество – производное дигидропиридина 1,4 – одного из основных представителей класса БКК.

Химическая формула Нифедипина

Для лучшего усвоения действующего компонента в препарат добавлены вспомогательные компоненты:

Лактозы моногидрат. Пищевой усилитель вкусовых качеств, углеводный дисахарид.
Целлюлозные микрокристаллы. Органические элементы для прочности оседания активного компонента в организме.
Магния стеарат. Эмульгатор Е572, стабилизирует органические функции.
Пшеничный крахмал. Пищевая добавка, обеспечивающая задержку активного компонента внутри органических клеток, что способствует его абсорбции.

Фармакология

Синтетический препарат Нифедипин является селективным блокатором медленных кальциевых каналов. Его активное вещество препятствует повышению концентрации ионов кальция в кардиомицитах и гладкомышечных клетках крупных сосудистых веток. При повышении дозы происходит полная блокировка поступления ионов кальция из структурных клеток в кровь. Вместе с этим препарат снижает агрегацию тромбоцитов.

Нифедипин десинхронизирует ритмичность сокращений сердечных мышц, блокирует кальмодулин и тропонин. Избирательное блокадное действие Нифедипина обусловлено игнорированием закрытия каналов венозных миоцитов.

Путем увеличения скорости кровотока Нифедипин способствует регенерирующему восстановлению циркуляции в очагах ишемии за счет открытия дополнительных сосудистых ветвей.

Уменьшает признаки спазмирования артерий, снижает уровень артериального давления и потребности миокарда в кислороде. Способствует расширению коронарных и периферических сосудов. Усиливает работу почек.

Время наступления клинического эффекта – 20 минут с момента приема, срок действия – от 4 до 6 часов в зависимости от принятой дозировки. Введение внутривенно-инфузионным способом обеспечивает наступление действующего эффекта через 7 минут. Прямое введение в сердечную мышцу позволяет добиться его уже через 5 секунд.

Фармакологические данные Нифедипина

Рекомендуемая суточная доза потребления препарата Нифедипина – не более 40 мг. Привыкание к лекарству возникает на 60 сутки после ежедневного употребления. Срок действия средства внутри организма достигает 24 часов.

Фармакокинетика

Процесс кишечной абсорбции в кровоток активного вещества в процентном соотношении равняется 80-92. Пероральный прием с едой обуславливает биодоступность препарата Нифедипина более чем ан 60%. Употребление на голодный желудок обеспечивает 40% биодоступности.

Лекарство проходит первичную обработку в печени в течение первых трех часов после приема. Обладает высокой связываемостью с белками плазмы крови – до 90%. Полураспад (от 4 до 17 часов) и окончательный метаболизм активного вещества происходит в печени. Конечный продукт в виде неактивных метаболитов выделяется с желчью и через почки (около 70%).

Патологические изменения печени не влияют на время выведения препарата.

Показания к применению

Антиангинальный препарат успешно используется в лечении органических нарушений артериального кровоснабжения.

Ангиотрофоневрозные проявления как результат нарушения периферического кровотока в конечных артериолах.
Лечение гипертонической болезни (лекарство используется как самостоятельное средство или составе комплексной терапии).
Сердечная недостаточность (хроническая форма).
Стенокардия разных форм (в том числе стойкая хроническая и Принцметала).
Ишемическая болезнь сердца.
Артериальная гипертензия.
Спазм сосудов глазных яблок и внутреннего уха.

В лечении ИБС на фоне стенокардических приступов Нифедипин можно принимать пациентам, имеющим в анамнезе почечную недостаточность. Существует научно обоснованный фармакологический факт замедления прогрессирования нефрогенной гипертензии при употреблении препарата.

Лечение стенокардии Нифедипином

Использование обычного лекарства Нифедипина в комплексной терапии артериальной гипертензии должно быть осторожным, поскольку действие активного вещества может спровоцировать обратный эффект – инфаркт миокарда. Вопрос влияния на патологию пролонгированного Нифедипина еще не изучен.

Методика лечения пролонгированным Нифедипином в условиях комплексной терапии гипертонического криза

Прием лекарственного средства в период беременности рекомендуется только в случае острой необходимости и под тщательным контролем лечащего врача. Особенно опасен препарат Нифедипин в третьем триместре вынашивания малыша.

Условия употребления

Таблетку нифедипина лучше принимать в период еды, проглатывая ее вместе с пищей и запивая водой. Для моментального купирования гипертонического криза или стенокардии напряжения таблетку необходимо положить под язык (сублингвальный метод). В этом случае пациент обязательно принимает лежачее положение, таблетку рассасывает, не прожевывая. При сохранении болевого синдрома через полчаса разрешается принять еще одну таблетку таким же образом.

Согласно инструкции по применению Нифедипина ретард, эти таблетки рекомендуются к приему на длительный срок, обычно по 20 мг 2 раза в сутки.

Суточная норма для взрослого человека – 2 таблетки по 20 мг. Максимальная дозировка лекарства на одного пациента не должна превышать 80 мг в сутки.

Во избежание развития побочного эффекта пациенты, имеющие в анамнезе системные нарушения мозгового кровотока или печеночную недостаточность, должны ограничить принимаемую дозу.

Корректировку лечения препаратом Нифедипин проводит лечащий врач под постоянным контролем динамики АД и ЭКГ.

Пожилым пациентам и больным, которые проходят комплексную ангиотензивную терапию с включением препарата Нифедипин, рекомендуется проводить лечение под строгим наблюдением врача с обязательной постоянной корректировкой принимаемых доз.

Дозировка и режим приема устанавливается компетентным специалистом индивидуально, согласно гемодинамическим показателям пациента.

Противопоказания к использованию препарата

индивидуальная чувствительность к одному из компонентов в составе препарата;
первый месяц после инфаркта миокарда;
коллапс или кардиогенный шок;
артериальная гипотензия;
слабость синусового узла сердца (нарушение синусовой ритмичности);
выраженные признаки аортального или митрального стеноза, гипертрофического субаортального стеноза;
тахикардические проявления в анамнезе;
беременность и период грудного вскармливания;
возраст до достижения 18 лет (влияние препарата не установлено).

Препарат рекомендуется к применению с особыми условиями осторожности:

пациентам с хронической сердечной недостаточностью;
больным с функциональной недостаточностью печени и почек;
пациентам, страдающим патологическими нарушениями мозгового кровотока в тяжелых формах;
больным сахарным диабетом;
больным, находящимся на гемодиализе;
пациентам со злокачественной артериальной гипертензией.

Противопоказания в применении продленного Нифедипина

Побочные явления

В медицинской практике зафиксированы случаи побочных явлений вследствие приема препарата Нифедипина в виде гиперемии лица, вялости, болевых ощущений в голове, незначительной отечности нижних конечностей.

При длительном употреблении лекарства у больных отмечались признаки падения систолического давления, увеличение трансаминаз печени, нарушения пищеварения.

Использование препарата не исключает возможности аллергических реакций на один из действующих компонентов.

Побочные действия антагониста кальция Нифедипина

Особые условия

В связи с формированием зависимости не рекомендуется резкое прекращение курса терапии Нифедипином. Отменять препарат следует постепенно, путем снижения дозы во время очередного употребления. Кроме того, в период лечения категорически нельзя употреблять спиртные напитки и заниматься делами, требующими глубокой концентрации внимания.

Что делать при передозировке

Первые симптомы, свидетельствующие о передозировке препаратом Нифедипином, – головная боль, головокружение, покраснение кожи лица, резкое снижение артериального давления, развитие аритмии.

Лечение при передозировке лекарства Нифедипина

Моментальное промывание желудка, прием активированного угля, проведение мероприятий, направленных на стабилизацию сердечно-сосудистой деятельности. В качестве антидота можно использовать внутривенное введение раствора хлорида кальция 10%. При выраженных проявлениях снижения АД пациенту вводится Допамин или Добутамин внутривенно. При сердечных нарушения используется Атропин или Изопреналин.

Реанимационные мероприятия проводятся при обязательном динамическом контроле уровня глюкозы и электролитов в крови больного.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Нифедипин характеризуется следующими признаками взаимодействия:

При одновременном приеме лекарства с гипотензивными средствами, диуретиками, Ранитидином, трициклическими антидепрессантами усиливается гипотензивный эффект.
Нитраты усиливают гипотензивное влияние Нифедипина с одновременным возможным развитием скрытой тахикардии.
Сочетание препарата с бета-адреноблокаторами провоцирует риск возникновения прогрессирующих симптомов сердечной недостаточности.
Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови. Содержание дигоксина и теофиллина увеличивает.
Рифампицин подавляет действие Нифедипина путем ускорения метаболизма его производных за счет ферментного индуцирования печени.
Использование вместе с антихолинергическими средствами приводит к нарушениям памяти у больных.

Условия сохранности, цена

Препарат отпускается по рецепту врача в аптеках. Купить Нифедипин в розничной торговле можно за 65-130 рублей.

Лекарственный препарат Нифедипин следует хранить в темном месте, при постоянной температуре не выше 24 градусов Цельсия. Срок годности лекарства три года с момента выпуска (дата изготовления на упаковке).

Аналоги

К аналогам, имеющим свойственные препарату Нифедипину принципы действия на патологию, относятся:

Близкие синонимы-аналоги Нифедипина

И стория применения нифедипина в кардиологии превышает 30 лет. В 70-80-е годы это был один из наиболее популярных кардиологических препаратов. Однако в середине 90-х в англоязычной литературе появилось значительное количество публикаций, свидетельствующих о небезопасности использования нифедипина у больных ишемической болезнью сердца (ИБС). Была установлена большая частота развития инфаркта миокарда по сравнению с пациентами, получавшими другие антигипертензивные препараты. Кроме того, указывалось, что терапия нифедипином увеличивает риск кровотечений и даже онкологических заболеваний. Эти работы вызвали широкую дискуссию не только среди врачей, но и в средствах массовой информации. Было обращено внимание на серьезные недостатки этих исследований. Во-первых, при метаанализе опубликованных работ не было известно исходное состояние пациентов. Не исключено, что нифедипин с большей частотой по сравнению с другими препаратами назначался больным с гипертонической болезнью (ГБ), имевшим стенокардию. Во-вторых, в анализируемых исследованиях использовались очень высокие дозы (до 120 мг нифедипина в сутки, в среднем 80 мг в сутки). В-третьих, все пациенты получали быстро всасывающуюся форму нифедипина короткого действия. Поскольку нифедипин является вазодилататором, то при приеме его высоких доз вазодилатация была максимальной, что сопровождалось выраженной компенсаторной стимуляцией симпатической нервной системы и, безусловно, могло приводить к обострению ИБС. Итогом этой дискуссии явился пересмотр показаний к назначению нифедипина короткого действия, в частности, не рекомендовалось назначать его больным с инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией.

Результаты выполненных впоследствии исследований свидетельствуют о хорошей переносимости и высокой эффективности пролонгированных форм нифедипина. В ряде работ выявлено их благоприятное влияние на структурно-функциональное состояние сердца, сосудов и почек как при ГБ, так и при паренхиматозных артериальных гипертензиях.

Наш опыт применения нифедипина-ретарда (Коринфар-ретард АВД ГмбХ, Германия) основан на анализе результатов, полученных у 1311 больных с артериальными гипертензиями (АГ) и ИБС-стенокардией стабильного течения. Среди них было 174 больных гипертонической болезнью I-II стадий (классификация ВОЗ, 1962), 16 больных с АГ при хроническом пиелонефрите, 261 больной со стенокардией стабильного течения II-IV функциональных классов (ФК) и 722 пациента со стенокардией стабильного течения, сочетающейся с ГБ. Абсолютное большинство больных получали препарат амбулаторно и наблюдались кардиологами поликлиник Санкт-Петербурга. Пациенты получали препарат бесплатно. Все больные вели дневники, в которых отражалась динамика самочувствия, число приступов стенокардии в сутки, количество принимаемых таблеток нитроглицерина, наличие побочных действий. В течение первого месяца визиты к врачу были еженедельными, в последующем - раз в 2 недели. Длительность наблюдения составила 3 мес. В течение 6 мес 21 пациент с ГБ получали нифедипин-ретард. У всех больных ГБ препарат назначали в виде монотерапии. При отсутствии должного антигипертензивного эффекта через месяц пациентов переводили на комбинированную терапию. Практически все пациенты со стенокардией длительно получали нитросорбид, а лица со стенокардией III-IV ФК - и b-блокаторы (в том числе и с сопутствующей ГБ). Показанием к назначению нифедипина-ретард являлось сохранение приступов стенокардии.

В исследование не были включены пациенты с сахарным диабетом, пороками сердца, мерцательной аритмией, сердечной недостаточностью, а также лица, перенесшие нарушение мозгового кровообращения.

При ГБ начальная доза препарата составляла 20 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем, с учетом достигнутого эффекта, доза уменьшалась (до 20 мг 1 раз в день). Однако у 5 (2,6%) больных нормализация величин артериального давления (АД) была достигнута лишь при назначении 60 мг в сутки (в 3 приема). У больных ИБС была сопоставлена эффективность терапии при назначении препарата в дозе 20 мг 1 и 2 раза в сутки.

У пациентов с ГБ, получавших препарат в течение 6 мес до терапии и через 6 мес после ее начала, производили оценку системной и почечной гемодинамики.

Результаты исследований свидетельствуют о четкой антигипертензивной эффективности нифедипина-ретарда как у пациентов с изолированной ГБ, так и при ее сочетании с ИБС (табл. 1). У больных, которым для нормализации АД потребовалась большая доза препарата, исходный уровень его был выше, равно как и у лиц, получивших нифедипин 2 раза в сутки. Снижение АД при всех режимах терапии не сопровождалось статически достоверным приростом ЧСС.

Длительная терапия нифедипином-ретардом привела к существенным изменениям центральной и регионарной почечной гемодинамики. В частности, общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снизилось на 16,7% (р <0,05), одновременно на 16,4% увеличился сердечный индекс (р <0,05). Почечное сосудистое сопротивление (ПСС) снизилось в большей мере, чем ОПСС; снижение ПСС закономерно привело к увеличению эффективного почечного кровотока (рис. 1).

*ЭПК - эффективный почечный кровоток.
Рис. 1. Изменения системной и почечной гемодинамики при 6-месячной терапии нифедипином-ретардом

Шестимесячная терапия сопровождалась уменьшением индекса массы миокарда левого желудочка (ИММЛЖ) на 9,3%, толщины задней стенки (ТЗС) левого желудочка на 9,8% и межжелудочковой перегородки (ТМЖП) на 6,5% при отсутствии достоверных изменений размеров полости левого желудочка и фракции выброса левого желудочка (табл. 2).

Снижение ИММЛЖ было максимальным у лиц с наиболее высокими ее исходными значениями и не коррелировало со степенью снижения АД. Показатели диастолической функции (время изоволюмического расслабления, соотношение Е/А) достоверно не изменялись, отмечалась лишь тенденция к их улучшению. При этом время изоволюмического расслабления в большей степени уменьшилось у пациентов с наиболее существенным снижением ИММЛЖ (r = 0,65, p < 0,005).

Благоприятное влияние оказал нифедипин-ретард и на течение стенокардии, что проявилось в уменьшении числа приступов стенокардии. Исходно у пациентов без ГБ число приступов стенокардии составило 29,38 ± 2,18 в месяц, у лиц с сопутствующей ГБ - 30,1 ± 1,7 в месяц. После 12 нед терапии оно снизилось до 11,6 ± 1,37 и 11,9 ± 1,2 в месяц соответственно. Наибольший антиангинальный эффект был получен с исходно нетяжелой стенокардией напряжения (II ФК), в то же время при тяжелой стенокардии напряжения (III-IV ФК) эффективность терапии была меньшей.

У 257 больных ИБС без ГБ была сопоставлена эффективность терапии нифедипином-ретардом при однократном и двухкратном приеме (20 мг 1 раз и 2 раза в сутки). Двухкратный прием препарата оказал более выраженное антиангинальное действие, не сопровождавшееся существенным увеличением числа побочных эффектов.

У 58 из 722 больных с ИБС, сочетавшейся с ГБ, на исходных электрокардиограммах были зарегистрированы нарушения ритма (экстрасистолы низких градаций). Терапия нифедипином-ретардом не привела у них к увеличению количества экстрасистол. Наоборот, у 32 пациентов, исходно имевших экстрасистолию, она перестала выявляться.

Необходимо отметить хорошую переносимость препарата. Среди наблюдаемых побочных эффектов чаще отмечались сердцебиения (3,8%), головная боль (3,5%), гиперемия лица (3,9%), головокружения (1,28%), чувство жара (1,28%), повышенный диурез (1,5%) и отеки (1,14%). Выраженность побочных действий была максимальной в ранние сроки после начала терапии. У большинства больных (n = 64) в последующем переносимость препарата улучшилась при сохранении прежней дозы; у 14 пациентов из-за побочных действий доза нифедипина была уменьшена; 2,1% больных были вынуждены из-за плохой переносимости прекратить прием препарата.

Таким образом, результаты выполненного исследования свидетельствуют о высокой антигипертензивной и антиангинальной эффективности нифедипина-ретарда. Основой снижающего АД действия нифедипина является уменьшение ОПСС . Известно, что при применении кальциевых антагонистов степень вазодилатации в различных сосудистых регионах различна. Максимальная вазодилатация отмечается в сосудах скелетных мышц и коронарных артериях, в меньшей мере - в почечных. Сосуды кожи практически нечувствительны к действию дигидропиридинов. H. Struyker-Bodier и соавт. указывают, что различия в чувствительности сосудов определяются исходным сосудистым тонусом и количеством потенциалзависимых кальциевых каналов. В почках максимальная чувствительность к действию кальциевых антагонистов присуща афферентным артериолам. Кроме того, эти препараты ингибируют способность прегломерулярных артериол к констрикции в ответ как на повышение трансмурального давления, так и на импульсы, поступающие из плотного пятна.

Антиангинальное действие дигидропиридинов обусловлено коронародилатацией и уменьшением работы сердца из-за снижения пред- и постнагрузки. Препараты длительного действия и пролонгированные формы короткодействующих соединений, в том числе и нифедипина, обладают минимальной способностью стимулировать симпатическую нервную систему, чем можно объяснить отсутствие у них аритмогенного действия и благоприятное влияние на течение стенокардии.

Благоприятное действие этих препаратов на внутренние органы обусловлено не только улучшением регионарного кровотока. Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют о способности этих соединений вызывать релаксацию мезангиальных клеток, уменьшать синтез коллагена фибробластами, повышать толерантность тканей к ишемии, улучшать внутриклеточный обмен кальция (уменьшение перегрузки митохондрий). Результатом этих изменений является замедленное прогрессирование экспериментального нефросклероза.

Итак, препараты нифедипина пролонгированного действия могут быть рекомендованы больным с различными формами АГ . Они могут использоваться как для монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами с вазодилататорным действием (миотропные препараты, a-адреноблокаторы). При хронической почечной недостаточности, а также у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий и синдромом Конна они имеют преимущества перед ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

При ИБС их применение оправдано при стенокардии стабильного течения . P. Heidenreich и соавт. выполнили метаанализ 90 исследований, посвященных применению нитратов пролонгированного действия, b-адреноблокаторов и кальциевых антагонистов. Длительность наблюдения во всех исследованиях превышала неделю, но лишь в двух из них - 6 мес. Авторы не выявили различий в антиангинальной эффективности кальциевых антагонистов с b-адреноблокаторами. При приеме нифедипина короткого действия отмечена меньшая антиангиальная активность, хотя число принимаемых таблеток нитроглицерина и толерантность к физической нагрузке изменялись в равной мере при приеме всех препаратов. Различия касались лишь более редкой отмены b-адреноблокаторов по сравнению с кальциевыми антагонистами из-за побочных действий, что позволило авторам рекомендовать b-адреноблокаторы в качестве препаратов первой линии при лечении стенокардии стабильного течения.

Результаты мета-анализа выявили еще одну интересную особенность - в США при монотерапии стабильной стенокардии чаще используются нитраты пролонгированного действия, в Европе - кальциевые антагонисты. Среди больных со стенокардией стабильного течения есть пациенты, у которых назначение кальциевых антагонистов имеет определенные преимущества перед терапией b-адреноблокаторами. В частности, кальциевые антагонисты максимально эффективны при вазоспастической стенокардии , а также при сочетании динамической и фиксированной коронарной обструкции. Вполне допустимо сочетание пролонгированных нифедипинов с b-адреноблокаторами и нитратами. Кроме того, эти соединения следует назначать больным, имеющим противопоказания к b-адреноблокаторам (бронхиальная астма, замедление атриовентрикулярного и синоатриального проведения, перемежающаяся хромота, синдром Рейно, сахарный диабет I типа и др.). Они предпочтительнее b-адреноблокаторов у лиц с выраженной дислипидемией и метаболическим синдромом. Еще одним исходным показанием к назначению препаратов этой группы являются брадикардия и синдром слабости синусового узла.

Список литературы Вы можете найти на сайте http://www.сайт

Нифедипин-ретард -

Коринфар-ретард (торговое название)

(AWD)

Литература:

1. B.M.Psaty, S.R.Neckbert, T.D.Kalpsell. et al. The risk of myocardial infarction associated with antihypertensive drug therapy// JAMA, 1995; 274: 620-5.

2. C.D.Furberg, M.Pahor, B.M.Psaty. The unnecessary controversy//Eur. J.Heart. 1996; 17: 1142-7.

3. C.D.Furberg,B.M.Psaty. Calcium antagonists: not appropriate as first-line antihypertensive agents// Am. er., J.Hepertension, 1995; 9: 122-5.

4. Алмазов В.А., Шляхто Е.В. Артериальная гипертензия и почки. Издательство СПбГМУ им. акад. Павлова И.П. СПб. 1999; 296 с.

5. Андреев Н.А., Моисеев В.С. Антагонисты кальция в клинической медицине. М., //РЦ “Фарммединфо”. 1995; 162 с.

6. Ивлева А.Я. Влияние антагонистов кальция на гемодинамику и функцию почек при артериальной гипертонии //Клин., фармакол., тер., 1992; 1: 49-55.

7. Кукес В.Г., РУмянцев А.С., Таратута Т.В., Алехин С.Н. Адалат, двадцать лет в клинике: прошлое, настоящее, будущее// Кардиология, 1996; 1: 51-6.

8. Дядык А.И., Багрий А.Э., Лебедь И.А. и др. Изменения массы миокарда и диастолической функции левого желудочка у больных хроническим нефритом и артериальной гипертензией под влиянием терапии блокаторами кальциевых каналов // Нефрологический семинар-95. ТНА, СПб, 1995; 170-1.

9. T.Yamakogo, S.Teramuro, T.Oonisti. et al. Regression of left ventricular hypertrophy with long-term treatment of nifedipine in systemic hypertension//Clin., Cardiol., 1994; 17: 615-8.

10. H.A.Struyker-Boudier, J.F.Smith, J.G.DeMey. Pharmacology of calcium antagonists: a review, 1990; 5 (4): 1-0.

11. R.D.Loutzenhiser, M.Epstein. The renal hemodynamiceffects of calcium antagonists. Calcium Antagonists and the Kidney// Hanley a. Belfas., Phyladelphia, 1990; 33-74.

12.H.L.Elliot. Calcium antagonism: aldosteron and vascular responses to catecholamines and angiotensin II in man// J.Hypertension. 1993; V.11. suppl.6: 13-6.

13. T.Satura. Efficacy of amlodipine in the treatment of hypertension with renal impairment//J.Cardiovasc, Pharmacol, 1994; 24 (B): 6-11.

14. P.A.Heidenreich, K.M.McDonald, T.Hastie. et al. Метаанализ испытаний по сравнению B-адреноблокаторов, антагонистов кальция и нитратов при стабильной стенокардии //JAMA, Россия, 2000, (3): 14-23.

Нифедипин - обладает антиангинальным и антигипертензивным действием.

Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов (снимает спазм), расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает АД и периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку. Обладая действием кардиопротектора уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток.

Нифедипин эффективно снижает давление, а также способствует снятию мышечных спазмов. Не влияя на ритм сердца значительно понижает показатели АД. После приема Нифедипин начинает действовать через 20 мин. (разжёвывание ускоряет эффект) и продолжается до 12 ч.

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор кальциевых каналов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Нифедипин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 45 рублей.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью; на поперечном разрезе видны два слоя.

действующее вещество: нифедипин; 1 таблетка содержит нифедипина – 10 мг или 20 мг;
вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 25, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромелоза, твин 80, титана диоксид Е 171, макрогол 6000, тальк, хинолиновый желтый Е 104.

Фармакологический эффект

Селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов.

Оказывает антиангинальный и антигипертензивный эффекты. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и незначительно – сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Не угнетает проводимость миокарда. При длительном применении нифедипин может предупреждать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах.

В начале лечения нифедипином могут отмечаться преходящая рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, не компенсирующее вазодилатацию, вызванную препаратом. Нифедипин усиливает выведение с организма натрия и воды. При синдроме Рейно препарат может предупреждать или уменьшать спазм сосудов конечностей.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению, Нифедипин используется для лечения повышенного артериального давления. При его употреблении быстро купируется гипертонический криз. Нифедипин может рекомендоваться при случае:

застойной сердечно-легочной недостаточности;
любой степени;
напряжения;
спазма коронарных артерий;
гипертрофической кардиомиопатии.

Отличные отзывы имеет препарат Нифедипин у кардиологов, терапевтов. В соответствии с инструкцией, его применение эффективно при диагностировании:

Противопоказания

Абсолютные (применение препарата строго противопоказано):

Тахикардия;
Период 4 недели после острого инфаркта миокарда;
Возраст до 18 лет;
Беременность;
Лактация;
Кардиогенный шок, коллапс;
Синдром слабости синусового узла;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Выраженный аортальный/митральный стеноз;
Артериальная гипотензия с систолическим артериальным давлением ниже 90 мм рт.ст.;
Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
Повышенная чувствительность к препарату или другим производным дигидропиридина.

Относительные (препарат должен применяться с осторожностью в связи с риском развития осложнений):

Хроническая сердечная недостаточность;
Сахарный диабет;
Тяжелые нарушения мозгового кровообращения;
Выраженные нарушения функции почек/печени;
Злокачественная артериальная гипертензия.

Осторожности требует применение препарата пациентами, находящимися на гемодиализе.

Использование при беременности и лактации

При лактации и при беременности Нифедипин в любой форме применять не рекомендуется.

В гинекологической практике в некоторых случаях практикуется назначение препарата при беременности в качестве гипотензивного средства, когда другие препараты неэффективны. Также отмечается, что Нифедипин при беременности помогает снизить тонус матки, однако широкое распространение по данному показанию препарат пока не получил.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что режим дозирования Нифедипин устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Начальная доза: по 1 драже (10 мг) 2-3 раза/сут. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) -1-2 раза/сут.
Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Побочные эффекты

Как и другие таблетки от давления, Нифедипин вызывает в организме побочные реакции:

Со стороны кроветворения: лейкопения и тромбоцитопения;
Со стороны эндокринной системы – проявление гинекомастии;
Со стороны мочеполовой системы: увеличение диуреза, на фоне длительного приема - сбой работы почек;
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головные боли, при длительном приеме мышечные боли, проблемы со сном, тремор и нарушения зрения;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отечность кожи и конечностей, сильный спад давления, ощущение тепла, асистолия, тахикардия, брадикардия, стенокардия;
Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, изжога и сбой функций печени. Если длительно принимать препарат в больших дозах, это отразится на печени в виде холестаза или повышения трансаминаз.

Передозировка

При превышении рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Нифедипин развивается гиперемия лица, головная боль, брадикардия (снижение частоты сокращений сердца), выраженное снижение артериального давления. Лечение передозировки заключается в промывании желудка, кишечника, приеме кишечных сорбентов (активированный уголь).

В условиях медицинского стационара проводится терапия, направленная на стабилизацию показателей функциональной активности сердечно-сосудистой системы, а также введение антидота, которым является хлорид или глюконат кальция. При значительном снижении уровня системного артериального давления применяется допамин.

Особые указания

Отмену препарата производят постепенно (риск развития синдрома отмены).

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и от применения этанола.

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

В сочетании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие нифедипина.
Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить слишком выраженное снижение АД, а в некоторых случаях – усугубление симптомов сердечной недостаточности.
Выраженность снижения АД усиливается при одновременном назначении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, циметидином, ранитидином, диуретиками и трициклическими антидепрессантами.
Рифампицин ослабляет действие нифедипина (ускоряет метаболизм последнего за счет индукции активности ферментов печени).

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина
Препарат: НИФЕДИПИН

Активное вещество препарата: nifedipine
Кодировка АТХ: C08CA05
КФГ: Блокатор кальциевых каналов
Регистрационный номер: П №015233/01
Дата регистрации: 12.05.08
Владелец рег. удост.: BALKANPHARMA-DUPNITZA AD {Болгария}

Форма выпуска Нифедипин, упаковка препарата и состав.

Драже правильной формы, желтого цвета; на изломе — желтая сердцевина мелкозернистой структуры. 1 драже нифедипин 10 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, желатин, магния стеарат, сахарное покрытие.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Нифедипин

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.

Фармакокинетика препарата.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.

Показания к применению:

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях — купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза — по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).
В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза — по 5 мг в течение 4-8 ч.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.
Максимальные дозы: при приеме внутрь — 120 мг/сут, при в/в введении — 30 мг/сут.

Побочное действие Нифедипин:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко — брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко — ухудшение функции печени; в единичных случаях — гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.
В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.

Противопоказания к препарату:

Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.

Применение при беременности и лактации.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.

Особый указания по применению Нифедипин.

Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.

Взаимодействие Нифедипин с другими препаратами.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Концентрация нифедипина в плазме крови может умеренно повышаться.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Обширен. Лекарство относится к группе препаратов, блокирующих кальциевые каналы, обладающих выраженными гипотензивными свойствами.

Но лекарство не только снижает давление, оно оказывает противоишимическое действие. Что из себя представляет лекарство Нифедипин, от чего эти таблетки назначают и в каких дозировках, расскажет данная статья.

Нифедипин не только снижает , но и защищает миокард от нехватки кислорода, а также перегрузок, возникающих при высоком сопротивлении периферических сосудов. Препарат уменьшает растяжение сердечной мышцы, усиливая в ней обменные процессы.

Препарат Нифедипин показания к применению имеет следующие:

гипертензионном синдроме;
хронической сердечной недостаточности;
ангиоспатических нарушениях кровообращения головного мозга;
ишемии;
брадикардии и стенокардии;
спазме сосудов внутреннего уха и сетчатки.

Нифедипин продленного действия в совокупности с бронхорасширяющими средствами назначают в качестве поддерживающей терапии при бронхиальной астме и болезни Рейно.

Эффективность при гипертонии

Гипотензивный эффект Нифедепина выражается в замедлении движения кальция через оболочку клеток гладких мышц артерий.

Кальциевые ионы спазмируют сосуды и усиливают их сокращение, а лекарство блокирует их поступление.

Оно обеспечивает расширение просвета коронарных и периферических ветвей артериальной сети, при этом происходит понижение сопротивление стенок сосудов уменьшение нагрузки на сердце. Препарат хорошо всасывается в пищеварительный тракт, тем самым его действие начинается в первые десять минут после употребления, что особенно важно при гипертоническом кризе.

Состав и формы лекарственного препарата

Международное непатентованное название препарата Нифедипин (МНН) – Nifedipine.

Нифедипин выпускается в различных лекарственных формах:

таблетки, покрытые оболочкой. Они содержат 10 мг нифедипина, а таблетки длительного действия – 20 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 58.25 мг, полисорбат – 2 мг, лактозы моногидрат – 36.2 мг, гипромеллоза – 2.4 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 51 мг, магния стеарат – 150 мкг. Пленочная оболочка содержит: тальк, гипромеллоза – 4.2 мг, макрогол – 1.4 мг, титана диоксид – 1 мг, оксид красный – 200 мкг;
капсулы по 5 мг и 10 мг;
раствор для инфузий. Объем флаконов 50 мл. Один миллилитр в 1 мл содержит 0,0001 г нифедипина;
раствор для внутрикоронарного введения выпускается в шприцах по 2 мл, в 1 мл – 0,0001 г нифедипина.

Применение препарата и дозы

Рекомендуемая доза препарата – 20 мг два раза в сутки. Если необходимый эффект достигнут не был, ее увеличивают до 40 мг два раза в сутки. Максимальная норма – 80 мг. При проблемах с печенью она не должна превышать 40 мг.

Таблетки Нифедипин 10 мг

Правила для применения Нифедипина:

таблетку принимают за полчаса до завтрака в одно и то же время;
лекарство запивают только чистой водой;
нельзя разжевывать и делить таблетки длительного действия.

Отменять прием Нифедипина самостоятельно нельзя, если требуется снизить дозу лекарства, схему терапии должен скорректировать врач.

От давления Нифедипин можно принимать независимо от приема еды. Он поступит в кровь медленнее, но его эффективность при этом не снизится.

Употребление лекарства требует соблюдения определенных правил :

препарат применяют только под наблюдением доктора. Осторожно принимают лекарство при диабетической болезни, тяжелых формах нарушений мозгового кровообращения, проблемах с почками и печенью, гиповолемии;
во время лечения Нифедипином следует полностью отказаться от алкоголя. В начале лечения не рекомендуется управлять транспортом;
необходимо учитывать, с какими лекарствами препарат можно сочетать, а с какими – не стоит. Нифедипин с трициклическими антидепрессантами, диуретиками, нитратами, снижающими давление средствами, усиливает гипотензивный эффект. Комбинированный прием медикамента с бета-адреноблокаторами может способствовать развитию сердечной недостаточности. Совместное употребление с циметидином повышает концентрацию препарата в крови. Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина, что снижает его эффективность.

Таблетки короткого действия пьют три раза, те, которые выводятся за 12 часов, употребляют два раза в день, пролонгированного действия принимают однократно. Препарат внутривенно желательно вводить только в стационаре.

Прием лекарственного средства зависит от периода его полувыведения.

Противопоказания

При коллапсе, кардиогенном шоке, тахикардии, аортальном стенозе, острой стадии инфаркта, тяжелой сердечной недостаточности, чувствительности к компонентам медикамента. Детям и пациентам младше 18 лет данное лекарство не назначают.

Препарат может вызвать побочные действия:

со стороны органов пищеварения : понос, изжога, тошнота, нарушение работы печени. При длительном употреблении препарата с назначением высоких доз возможно проявление диспепсической симптоматики, развитие внутрипеченочного холестаза;
со стороны органов кроветворения : тромбоцитопения, лейкопения;
со стороны сердца и сосудов: покраснение кожных покровов, ощущение жара, появление отеков, резкое снижение давления, тахикардия, стенокардия, брадикардия;
со стороны мочеполовых органов : повышенное выделение мочи, нарушения работы почек;
со стороны ЦНС: головные боли, нарушения сна, зрительные расстройства, тремор конечностей;
со стороны эндокринной системы: гинекомастия;
со стороны кожных покровов : сыпь.

Если доза превысила 120 мг препарата, внутривенно вводят 10%-ый раствор глюконата кальция или хлористого кальция.

При внутривенном вливании медпрепарата может появиться ощущение жжения в месте инъекции. При внутрикоронарном введении лекарства в первые минуты может упасть давление и повысится частота сердечных сокращений.

Для улучшения переносимости медикамента и устранения его побочного воздействия, необходимо принимать Нифедипин в сочетании с бета-блокаторами. Отеки, возникающие на фоне прима лекарства, быстро проходят после его отмены.

При передозировке появляются головные боли, резко снижается АД, отекает лицо, возникает брадикардия, пропадает пульс на периферических артериях.

В тяжелых случаях развивается коллапс, пациент теряет сознание, функции синусового узла существенно угнетаются. При обнаружении данных симптомов больному промывают желудок и назначают активированный уголь.

Аналоги

Появление на фармацевтическом рынке аналогов Нифедипина связано с его популярностью.

Аналоги лекарства:

Адалат;
Кордилин;
Кальцигард ретард;
Кордафен.

Большая часть аналогов не уступают Нифедепину по эффективности. Врач определит, какой препарат нужен пациенту: короткого или продленного действия.

Лекарство быстрого действия не назначают для длительного лечения артериальной гипертонии и болезней сердца, оно будет очень полезно при гипертоническом кризе.

Перед выбором лекарства следует внимательно изучить инструкцию, проконсультироваться с доктором по поводу возможных побочных эффектов.

Видео по теме

Видеоролик расскажет, для чего таблетки Нифедипин, при каком давлении принимать и когда они противопоказаны:

Нифедипин – это препарат, основное терапевтическое воздействие которого направлено на лечение гипертензии. При его приеме расширяются коронарные и периферические артерии, снижается сопротивление периферических сосудов, происходит замедление поступления кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Также Нифедипин применение нашел в лечении ХСН, ишемии, стенокардии и брадикардии.

Лекарство не влияет на проводимость миокарда и частоту сердечных сокращений. К побочным эффектам относят появление сыпи на коже, тахикардию, нарушение работы почек. Таблетки быстрого действия прописывают для снятия гипертонического криза, а пролонгированный Нифедипин применяют при длительной терапии. Можно получить больше информации про таблетки от давления Нифедипин в РЛС – Регистре лекарственных средств России.