Оригинальный отечественный антигипоксант и антиоксидант прямого действия, оптимизирующий энергообеспечение клеток и увеличивающий резервные возможности организма

Мексидол основные эффекты, механизм действия, применение

Отечественный препарат нового поколения

Т.А. Воронина

ВОЗРОЖДАЯ ЭНЕРГИЮ ЖИЗНИ!

НЕВРОЛОГИЯ: острые нарушения мозгового кровообращения (инсульты), атеросклеротические нарушения функций головного мозга, дисциркуляторная энцефалопатия.

ХИРУРГИЯ: острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый деструктивный панкреатит, перитонит).

ПСИХИАТРИЯ: купирование абстинентного синдрома с наличием в клинической картине неврозо-подобных и вегетативно-сосудистых расстройств, а также острой интоксикации нейролептиками

МЕКСИДОЛ (этилметилгидроксипиридина сукцинат)

Лекарственная форма:

5% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл №10,

таблетки, покрытые оболочкой 125 мг №30 Мексидол - 2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат синтезирован в ИБХФ РАН; изучен и разработан в НИИ Фармакологии РАМН и ВНЦ по безопасности биологически активных веществ. Мексидол разрешен для широкого медицинского применения и показан для лечения острых нарушений мозгового кровообращения, дисциркуляторной энцефалопатии, вегетососудистой дистонии, атеросклеротических нарушений функций мозга, невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги, для купирования абстинентного синдрома при алкоголизме, для лечения острой интоксикации нейролептиками и ряда других заболеваний. Мексидол является препаратом нового типа, как по механизму, так и по спектру фармакологического действия и обладает существенными преимуществами перед известными нейро-психотропными препаратами. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Мексидол обладает оригинальным механизмом действия, принципиальным отличием которого от механизма действия традиционных нейро-психотропных препаратов является отсутствие у него специфического связывания с известными рецепторами. Мексидол является ингибитором свободно-радикальных процессов, перекисного окисления липидов, он активирует супероксиддисмутазу, оказывает влияние на физико-химические свойства мембраны, повышает содержание полярных фракций липидов (фосфотидилсерина и фосфотидилинозита и др.) в мембране, уменьшает отношение холестерол/ фосфолипиды, уменьшает вязкость липидного слоя и увеличивает текучесть мембраны, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшает энергетический обмен в клетке и, таким образом, защищает аппарат клеток и структуру их мембран. Вызываемое Мексидолом изменение функциональной активности биологической мембраны приводит к конформационным изменениям белковых макромолекул синаптических мембран, вследствие чего Мексидол оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов, ионных каналов и рецепторных комплексов, в частности, бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый, усиливая их способность к связыванию с лигандами, повышая активность нейромедиаторов и активацию синаптических процессов. Наряду с этим, Мексидол обладает выраженным гиполипидемическим действием, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности и увеличивает липопротеиды высокой плотности. Таким образом, механизм действия Мексидола определяют прежде всего его антиоксидантные свойства, способность стабилизировать биомембраны клеток, активировать энергосинтезирующие функции митохондрий, модулировать работу рецепторных комплексов и прохождение ионных токов, усиливать связывание эндогенных веществ, улучшать синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга. Благодаря этому механизму действия, Мексидол оказывает влияние на ключевые базисные звенья патогенеза различных заболеваний, имеет большой спектр эффектов, чрезвычайно малые побочные проявления и низкую токсичность, обладает способностью потенцировать действие других центральнодействующих веществ, в особенности тех, которые реализуют свое действие как прямые агонисты рецепторов. ФАРМАКОДИНАМИКА Мексидол, в отличие от известных препаратов, обладает широким спектром фармакологических эффектов, реализующихся, по крайней мере, на двух уровнях -нейрональном и сосудистом. Он оказывает церебропротекторное, антиалкогольное, ноотропное, противогипоксическое, транквилизирующее, противосудорожное, противопаркинсоническое, антистрессорное, вегетотропное действие. Кроме того, он обладает способностью улучшать мозговое кровообращение, ингибировать агрегацию тромбоцитов, снижать общий уровень холестерина, оказывать антиатеросклеротическое действие. Терапевтические эффекты Мексидола выявляются в диапазоне доз от 10 до 300 мг/кг. Мексидол повышает резистентность организма к действию различных экстремальных повреждающих факторов, таких как нарушение сна, конфликтные ситуации, стресс, травмы головного мозга, электрошок, физические нагрузки, гипоксия, ишемия, различные интоксикации, в том числе этанолом. Мексидол обладает выраженным транквилизирующим и антистрессорным действием, способностью устранять тревогу, страх, напряжение, беспокойство, в частности в конфликтных ситуациях. При парэнтеральном введении он имеет сходный по глубине эффект с диазепамом (седуксеном) и алпразоламом (ксанакс). Антистрессорное действие Мексидола выражается в нормализации постагрессового поведения, соматовегетативных показателей, восстановлении циклов сон-бодрствование и нарушенных процессов обучения и памяти, уменьшении язв желудка, снижении дистрофических, морфологических изменений, возникающих после стресса в различных структурах мозга и в миокарде. Мексидол обладает отчетливым противосудорожным действием, оказывая влияние как на первично-генерализованные судороги, вызванные прежде всего введением ГАМК-ергических веществ, так и на эпилептиформную активность мозга с хроническим эпилептогенным очагом. Ноотропные свойства Мексидола выражаются в способности улучшать обучение и память, способствовать сохранению памятного следа и противодействовать процессу угасания привитых навыков и рефлексов. Мексидол оказывает выраженное антиамнестическое действие, устраняя нарушения памяти, вызванные различными воздействиями (электрошок, травма головного мозга, депривация сна, введение скополамина, этанола, бензодиазепинов и др.). Мексидол оказывает отчетливое антигипоксическое и противоишемическое действие, что выражается в способности препарата увеличивать продолжительность жизни и число выживших животных в условия различных гипоксических состояний: гипобарической гипоксии, гипоксии с гиперкапнией в гермообъеме и гемической гипоксии. По антигипоксической активности Мексидол значительно превосходит пиритинол и пирацетам, который в дозах 300 и даже 500 мг/кг обладает слабой антигипоксической активностью в условиях острой гипобарической гипоксии и гипоксии с гиперкапнией. Кроме того, мексидол оказывает выраженное антигипоксическое действие на миокард в экспериментах на изолированном, перфорированном, сокращающемся сердце. По механизму реализации этих эффектов Мексидол является антигипоксантом прямого энергизирующего действия, эффект которого связан влияние на эндогенное дыхание митохондрий, с активацией энергосинтезирующей функции митохондрий. Антигипоксическое действие Мексидола обусловлено не только его собственными антиоксидантными свойствами, но и входящим в его состав сукцинатом, который в условиях гипоксии, поступая во внутриклеточное пространство, способен окисляться дыхательной цепью. Мексидол обладает выраженным антиалкогольным действием. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, вызванной однократным введением высоких доз этанола, а также восстанавливает нарушения поведения вегетативного и эмоционального статуса, ухудшение когнитивных функций, процессов обучения и памяти, вызванные длительным (5 месяцев) введением этанола и его отменой, и препятствует накоплению липофусцина в мозге алкоголизированных животных. Мексидол обладает выраженным геропротекторным действием, оказывает отчетливое корригирующее влияние на нарушенные при старении процессы обучения и памяти, улучшая Процесс фиксации, сохранения и воспроизведения информации, способствует восстановлению эмоционального и вегетативного статуса, уменьшает проявления неврологического дефицита, снижает уровень в мозге и крови маркеров старения -липофусцина, малонового альдегида, холестерина. Механизм геропротекторного действия Мексидола связан с его антиоксидантными свойствами, способностью ингибировать процессы ПОЛ, с его прямым мембранотропным действием, способностью восстанавливать ультраструктурные изменения гранулярной эндоплазматической сети и митохондрий, модулировать работу рецепторных комплексов. Мексидол обладает антиатерогенным действием. Препарат тормозит гуморальные проявления атероартериосклероза: снижает гиперлипидемию, препятствует активации перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы предотвращает развитие патологических изменений в сосудистой стенке и уменьшает степень поражения аорты. Мексидол снижает содержание атерогенных липопротеидов и триглицеридов, повышает уровень липопротеидов высокой плотности в сыворотке крови, предупреждает дефицит высоконенасыщенных фосфолипидов. Мексидол не только вызывает регрессию атеросклеротических изменений в магистральных артериях и восстанавливает липидный гомеостаз, но и корригирует нарушения в регуляторной и микроциркуляторных системах, что выражается в том, что отсутствует конструкция артериол и прекапилляров, а их диаметр мало отличается от контроля, в венулах определяются лишь очаговые агрегаты, а также наблюдается полное устранение спазма приносящих микрососудов. Кроме того, производные 2-этил-6-метил-3-оксипиридина, к которым относится и Мексидол, подавляют агрегацию тромбоцитов, вызываемую коллагеном, тромбином, АДФ и арахидоновой кислотой, ингибируют фосфодиэстеразу циклических нуклеотидов тромбоцитов, а также защищают клетки крови при механической травме. В частности, наблюдается стабилизационная устойчивость мембран эритроцитов к гемолизу и ускоряется процесс кроветворения (восстановление количества эритроцитов) после острой кровопотери или химическом гемолизе. Гепатозащитное действие Мексидола установлено на трех моделях острого токсического поражения печени, в которых синдром цитолиза гепатоцитов вызывался различными гепатотоксинами. В условиях поражения печени четыреххлористым углеродом Мексидол уменьшает зоны некроза ткани печени и объем жировой дистрофии гепатоцитов, нормализует энергетический баланс гепатоцитов, оказывает защитный эффект на ядерный и цитоплазматический пул нуклеиновых кислот. При алкогольном поражении печени эффект Мексидола выражается в уменьшении количества гепатоцитов с лизисом ядер и хроматина, ускорении восстановления суммарного генома гепатоцитов и увеличении содержания нуклеиновых кислот в ткани печени и ядрах гепатоцитов. Производные 3-оксипиридина обладают защитным эффектом в отношении токсического действия на печень сильного гепатотропного канцерогена диэтилнитрозоамина (ДЭНА), поскольку образуют с цитохромом Р-450 комплексы и тем самым препятствуют его комплексообразованию с ДЭНА. Мексидол обладает выраженной способностью оказывать потенцирующее действие на эффекты других нейропсихотропных препаратов. Под влиянием Мексидола усиливается действие, транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. В частности, при комбинации Мексидола с карбамазепином дозу антиконвульсанта можно уменьшить в 2 раза без снижения его терапевтического эффекта. Комбинированное применение Мексидола с карбамазепином позволяет осуществлять адекватную патогенетическую терапию парциальной эпилепсии, уменьшить побочное действие карбамазепина при длительном применении, не снижая его терапевтической эффективности и тем самым оптимизировать лечение больных эпилепсией. Побочные эффекты и токсичность Существенным преимуществом Мексидола является то, что он имеет незначительные побочные эффекты и низкую токсичность. При изучении побочных эффектов Мексидола установлено, что он даже в верхнем диапазоне терапевтических доз не оказывает ни угнетающего, ни стимулирующего действия на спонтанную двигательную активность, не изменяет координацию движений, ориентировочно-исследовательское поведение животных, ректальную температуру, корнеальный и пиннеальный рефлексы, не вызывает сонливости. На фоне препарата сохраняется адекватность реагирования животных на провоцирующие тест стимулы, не нарушаются простые рефлексы. При увеличении средней терапевтической дозы в 4-5,5 раза Мексидол не оказывает миорелаксантного действия. Наряду с этим, Мексидол, даже в сверх высоких дозах не ухудшает память и не вызывает амнезии, а наоборот, оказывает атиамнестическое действие при нарушениях памяти. Мексидол не оказывает негативного воздействия на печень, а наоборот, обладает гепатозащитным действием. Препарат не изменяет частоту сердечных сокращений, не изменяет артериального давления, ЭКГ, гемодинамику и ритм дыхания, не вызывает изменений в составе крови, цвета кожи и слизистых, уринации, дефекации и саливации. Побочные эффекты Мексидола выражаются главным образом в угнетении двигательной активности и нарушении координации движений и начинают проявляться у отдельных животных при повышении доз до 300 мг/кг и выше при внутрибрюшинном введении и в дозах 400 мг/кг и выше при введении Мексидола внутрь. Длительное введение Мексидола (2-3 месяца) не вызывает снижения его терапевтического эффекта или появления дополнительных нежелательных проявлений. После прекращения длительного введения Мексидола не наблюдается синдрома отмены. Острую токсичность Мексидола определяли по регистрации гибели животных через 24 часа после введения препарата. Летальная доза Мексидола, вызывающая гибель 50% животных (ЛД50) составляет для крыс 820 (625 - 1025) мг/кг и для мышей 475 (365 -617) мг/кг, а при введении внутрь - более 3000 мг/кг у крыс и 2010 (1608 - 2513) мг/кг у мышей. Изучение хронической токсичности Мексидола при длительном применении внутрь и парэнтерально у экспериментальных животных не выявило существенных изменений со стороны органов и тканей организма. Сопоставление эффективных терапевтических доз Мексидола с дозами, вызывающими побочное действие (седацию, нарушение координации, НД50) или токсическими, летальными дозами (ЛД50) показывает значительную терапевтическую широту Мексидола. Терапевтический индекс, вычисляемый по соотношению НД50/ЭД50 равен 6,2, а по соотношению ЛД50/ЭД50 составляет 16,4, что свидетельствует о безвредности и безопасности препарата. ФАРМАКОКИНЕТИКА И МЕТАБОЛИЗМ Мексидол обладает высокой биодоступностью. При парэнтеральном введении крысам он быстро всасывается из брюшной полости с периодом полуабсорбции 0,94 часа и максимальные концентрации в плазме достигаются через 3 часа, а в мозге и печени животных - через 2-3 часа. Изучение связывающей способности мембран эндоплазматического ретикулума печени и мозга крыс с Мексидолом показало, что вещество в значительных количествах определяется в мембранах на протяжении 72 часов, что свидетельствует о мембранотропных свойствах Мексидола. После внутривенного введения Мексидола кроликам вещество элиминируется из плазмы крови биоэкспоненциально и может определяться по теоретическим расчетам в довольно высоких концентрациях на протяжении 6-12 часов. Высокая липофильность Мексидола, его способность связываться с белками плазмы крови и мембранами эндоплазматического ретикулума позволяют полагать образование в организме животных тканевого и кровяного депо Мексидола. Анализ параметров фармакокинетики Мексидола у больных в клинике показал, что как при однократном, так и при курсовом применении, концентрация Мексидола в крови нарастает довольно быстро, достигая максимума в среднем через 0,58 часов. В то же время Мексидол быстро элиминирует из крови и через 4 часа уже практически не регистрируется. Фармакокинетические профили препарата как при однократном, так и при хроническом, введении достоверно не отличались. Изучение экскреции Мексидола с мочой показало, что он выводится как в неизмененном виде, так и в виде глюкуроноконъюгата, который составляет значительное количество. При исследовании метаболизма Мексидола у крыс было идентифицировано 5 метаболитов. Метаболит I - фосфат (по окси группе) 3-оксипиридина, образование которого происходит в печени. В крови под влиянием щелочной фосфатазы происходит расщепление фосфата 3-оксипиридина на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин. Метаболит II - 2-метил-6-метил-3-оксипиридин - образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в первые и вторые сутки после введения Мексидола; этот метаболит обладает спектром фармакологической активности близким к Мексидолу. Метаболит III - 6-метил-З-оксипиридин содержится и выводится в больших количествах с мочой. Метаболит IV - глюкуроноконъюгат с 2-этил-6-метил-3-оксипири-дином. Метаболит V - глюкуроноконъюгат с фосфатом 2-этил-6-метил-3-оксипиридина. ПРИМЕНЕНИЕ МЕКСИДОЛА В НЕВРОЛОГИИ И ПСИХИАТРИИ Мексидол является эффективным средством противоишемической защиты мозга при церебральных инсультах. Препарат оказывает выраженный лечебный эффект у больных с острыми нарушениями мозгового кровообращения, в том числе у больных с ишемическим и геморрагическим характером инсульта, расположенным в зоне кровообращения внутренней сонной артерии и ее ветвей, а также в вертебробазилярном бассейне. Мексидол, как правило, вводится больным в первые часы поступления в клинику внутривенно струйно или внутривенно капельно и внутримышечно, в дозах от 50 мг. до 400 мг. однократно, от 50 мг. до 900 мг. в сутки при кратности введения - 3. Продолжительность действия препарата около 4-х часов. В течение этого же времени препарат определяется в крови больных. Одним из наиболее существенных проявлений действия Мексидола при его включении в состав комплексной терапии церебрального инсульта является достоверное снижение досуточной летальности больных в остром периоде ОНМК, а также тенденция к общему снижению летальности при этом заболевании. В остром периоде церебрального инсульта летальность больных составила у принимавших Мексидол -31,5%, а без него -52,5%; достоверно уменьшались и койко-дни: 38,2±2,7 с Мексидолом и 45,2±4,0 дня -без Мексидола (Б.А.Спасенников). При использовании Мексидола, при терапии церебрального инсульта, прежде всего наблюдается более быстрый регресс неврологической симптоматики, оцениваемой по шкале Мэтью. Так, у больных, находящихся в тяжелом состоянии к моменту поступления в клинику, показатель Мэтью по окончании острого периода (21 день) составил- 51,5±2,1, а после лечения Мексидолом достоверно повышался до 59,7±1,0. При лечении больных с применением Мексидола показательной была и динамика улучшения двигательных функций, выявляемая при использовании индекса ADL. Так, через 21 день этот показатель составлял у больных с использованием Мексидола 76,6±3,1, а в группе больных без использования Мексидола- 63,2±4,6 (разница достоверна при Р< 0,05). По данным ЭЭГ эффект Мексидола выявляется в виде повышения мощности спектра и активации быстроволновой ритмики. По результатам ультразвуковой плерографии магистральных сосудов мозга объемный кровоток в магистральных артериях головы после введения Мексидола увеличивается на 25-40 %. Мексидол оказывает церебральный вазодилятационный эффект, снижает показатели мозгового сосудистого сопротивления, существенно увеличивает пульсовые колебания мозговых сосудов и способствует гемодинамическим сдвигам, обеспечивающим отток крови в мозговые вены, не оказывая при этом существенного влияния на системное артериальное давление. У больных, получавших Мексидол, отмечается существенный регресс расстройств сознания при их оценке по платам Глазго-Питтсбург и А.Н. Коновалова. У этих больных значительно быстрее и отчетливее, в более ранние сроки восстанавливаются функции двигательной сферы, наблюдается положительная динамика в восстановлении координации движений. Мексидол заметно улучшает субъективное состояние больных, уменьшая проявления вегетативной дисфункции (чувство страха смерти, головные боли, колебания настроения, сердцебиения и т.д.). Под воздействием Мексидола редуцируются признаки вазомоторной нестабильности, гипертермия; потливость, тахикардия и др., уменьшается или устраняется психомоторное возбуждение, значительно улучшается сон. Высокой эффективностью Мексидол обладает при лечении дисциркуляторной энцефалопатии (ДЭ), которая определяется как прогредиентное множественное диффузное мелкоочаговое поражение головного мозга сосудистого генеза и характеризуется, ишемическим-гипоксическим поражением нейронов, прогрессирующим снижением энергетических процессов, активацией процессов перекисного окисления липидов, нарушением ионного гомеостаза. В этих условиях Мексидол, оказывающий нормализующее действие на церебральный метаболизм, на тонкую нейрохимическую регумцию, представляет особую ценность. Церебропротекторная терапия Мексидолом отличается от традиционного воздействия на гомеостаз и гемодинамику безопасностью применения, возможностью длительного использования, способностью воздействия на различные уровни и виды неврологических и психических расстройств. Мексидол в ампулах (5% раствор) используют внутривенно струйно, капельно или внутримышечно в дозе от 2 до 3 мг/кг однократно, от 100 до 1000 мг в сутки (1-3 инъекции). Курс применения препарата составлял 6-14 дней. Мексидол оказывает лечебный эффект у больных ДЭ всех трех стадий. Препарат вызывает уменьшение жалоб на головные боли лобно-височной локализации сжимающего характера и боли диффузной локализации тупого, ноющего характера, сочетающей с ощущением, что уши заложены ватой. Под влиянием Мексидола наблюдается регресс симптоматики у больных с жалобами на мелькание мушек, появление сетки, тумана перед глазами, уменьшается шум в голове; После курса лечения Мексидолом отмечалось статистически достоверное улучшение основных показателей нейропсихологических тестов: увеличение количества заучиваемых слов, повышение точности, качества и темпа работы, уменьшение числа ошибок, это свидетельствует о том, что Мексидол улучшает память. Наряду с этим, Мексидол уменьшает чувство усталости, слабости, устраняет чувство тревоги и страха, возникающего в конкретных ситуациях, а также оказывает лечебный эффект при расстройствах сна пресомнического, постсомнического и особенно, интрасомнического характера, повышает коэффициенты социальной адаптации. Мексидол оказывает позитивное влияние на больных, имеющих вестибулярные расстройства, уменьшая неуверенность при ходьбе, несистемное головокружение, ощущение потери чувства равновесия при ходьбе. Мекcидол уменьшает явления гиперестезии, сенестопатии, у больных не отмечается прогрессирования рефлексов орального автоматизма, сглаженности носогубной складки. Наибольшей динамике при терапии Мексидолом подвергаются такие симптомы как снижение работоспособности, двигательной активности, головокружение, головная боль, нарушения памяти, тревожность социальная дезадаптация. Субъективный и объективный позитивный эффект при лечении Мексидолом наблюдается, как правило, к концу недели терапии. Эхопульсография внутричерепных артерий и вен после внутривенного введения Мексидола показала, что уже через 30 минут после инъекции и на протяжении 4-6 часов отмечается увеличение амплитуды (в среднем на 25,5%) пульсовых колебаний мозговых сосудов и облегчается отток крови в мозговые вены. Под влиянием Мексидола наблюдается увеличение линейного и объемного кровотока в экстракраниальных отделах магистральных артерий головы, которое регистрируется в течение 6 часов после введения препарата. Регистрация рэоэнцефалографии после курса лечения Мексидолом выявила у 67% больных нормализацию формы волн, у 38% -улучшение венозного оттока. Наблюдается увеличение пульсового кровенаполнения в системе наружной сонной артерии и в вертебробазиллярном бассейне при его исходно низком уровне и нормализация тонуса мелких артерий и вен в обоих сосудистых бассейнах. Мексидол вызывает нормализацию ЭЭГ больных ДЭ, что выражается в увеличении суммарной мощности спектра за счет альфа- и бета- диапазонов без существенного изменения медленноволновой части спектра. У больных, получавших Мексидол, снижается повышенное содержание гемоглобина, лейкоцитов, уменьшается вязкость крови, снижается уровень холестерина, повышается лецитин-холестериновый коэффициент. Таким образом, Мексидол обладает выраженным лечебным эффектом у больных дисциркуляторной энцефалопатией 1-й, 2-й и 3-й стадий. Под влиянием Мексидола наблюдается ремиссия, или регрессирование неврологического синдромального дефицита. В результате лечения Мексидолом у 64% больных отмечено выраженное улучшение состояния, у 32% - умеренное улучшение, у 20% -незначительное улучшение и у 16%- эффект отсутствовал. Сравнение клинической эффективности мексидола и известных препаратов показало, что индекс общей эффективности при: лечении ДЭ составил для Мексидола 2.05. для кавинтона, трентала и сермиона -2.1, арсдергина -1.8. Мексидол эффективен у больных вегето-сосудистой дистопией с явлениями вегетативных кризов симпато-адреналового характера, у которых улучшение состояния наступало уже через 5-14 дней после начала лечения. Уменьшалась интенсивность и частота головных болей, снижалась вазоактивная неуравновешенность и возбудимость, улучшался сон. У 13% больных вегетативные кризы полностью прекратились и не появлялись в течение последующих 2-3 месяцев. Мексидол оказывает позитивный эффект у больных с психической патологией позднего возраста, особенно, с атеросклеротическим слабоумием, у которых Мексидол применялся внутримышечно (первые 5 дней больные получали по 100 мг, а в остальные дни -по 300 мг ежедневно, курс -3 недели). Мексидол оказывал положительное влияние на память, особенно на текущие события, улучшал концентрацию внимания, усвоение инструкций, вызывал уменьшение головных болей и проявлений тревоги и депрессии. У больных уменьшалась степень дизартрии и слезливость. У отдельных больных полностью исчезло головокружение, появилась уверенная походка, уменьшилась астения. У некоторых больных с начальными проявлениями сенильно-атрофического процесса и у больных с атеросклеротическим слабоумием после лечения Мексидолом отмечалось "просветление" в голове, увеличение активности, улучшение настроения. Таким образом, применение Мексидола улучшает интеллектуально-мнестическую деятельность у больных с возрастно-органическими ослабоумливающими процессами, преимущественно у больных с атеросклеротичеcким слабоумием, способствуя улучшению концентрации внимания, выполнению инструкций, памяти на настоящее, уменьшению головных болей, головокружений, слезливости, дизартрии, увеличению активности. Мексидол обладает выраженным положительным эффектом при лечении хронического нейролептического синдрома с явлениями поздней дискинезии и подострым нейролептическим синдромом. Всем больным до лечения Мексидолом проводилась активная терапия нейролептического синдрома препаратами циклодолом, норпаркином, мидантаном, тиапридом, церукалом, тремблексом, дезинтоксикационная терапия внутривенным введением ноотропила, витаминов группы В и С, которая оценивалась как малоэффективная. Мексидол оказывал выраженное противопаркинсоническое и вегетотропное действие у этих трудно поддающихся терапии больных. Действие Мексидола начинало проявляться уже со 2-3 дня терапии и заключалось в уменьшении выраженности орально-лингвального гиперкинеза, который полностью проходил к 7-14 дню лечения, затем под влиянием препарата отмечалось уменьшение тремора конечностей, скованности, гипокинезии и гипомимии, улучшалась, становилась более уверенной, свободной походка больных, которая переставала быть шаркающей, семенящей. Уменьшались и проходили явления ортосгатизма, головокружение, имелась тенденция к нормализации АД при лекарственной гипотонии, причем на нормальное АД Мексидол действия не оказывал, уменьшалась слабость, вялость, головокружение. Противопаркинсонический эффект Мексидола сохранялся еще в течение 3-5 дней после его отмены. Мексидол обладает также способностью преодолевать резистентность организма к действию психотропных препаратов. Мексидол при данной патологии использовали в дозе 300-500 мг в сутки при длительности лечения 2-4 недели. Эффект Мексидола начинал проявляться уже на 3-й день введения. У больных отмечалось улучшение внешнего вида, цвета и тургора кожных покровов, аппетита, уменьшение вялости, слабости, головокружений, сухости во рту, они становились менее заторможенными. На фоне Мексидола можно было увеличить дозы антидепрессантов и нейролептиков в 1,5-2 раза без появления побочных эффектов. В ряде случаев назначение на фоне Мексидола ранее неэффективных препаратов позволило преодолеть резистентность организма и вызвало значительное уменьшение депрессивных расстройств и улучшение состояния. При невротических и неврозоподобных состояниях Мексидол обладает отчетливо выраженным транквилизирующим действием, сочетающимся с вегетонормализирующим. Наиболее полно терапевтический эффект Мексидола проявился у больных с неврозами и органическим поражением ЦНС с астеническими и астено-вегетативными нарушениями. Препарат оказался эффективным и хорошо переносился больными пожилого возраста. У 6 больных с астеническими нарушениями обратное развитие тревоги и эмоционального напряжения на фоне Мексидола сопровождалось своеобразной активацией с повышением фона настроения, редукцией собственно астенической симптоматики. Транквилизирующий эффект Мексидола сопоставим по мощности с действием уксепама. Мексидол оказывает позитивное влияние на сон, восстанавливая его длительность и глубину. Действие Мексидола проявляется уже после 3-7 дней терапии. По спектру действия Мексидол можно отнести к дневным транквилизаторам, который эффективен как в условиях стационара, так и в амбулаторной практике, а также у лиц пожилого возраста. Высокую эффективность Мексидол показал при лечении алкогольного абстинентного синдрома с сомато-неврологическими и психическими признаками. Доза Мексидола составила 100-400 мг в сутки внутримышечно с длительностью курса 5-7 дней (на фоне обычных дезинтоксикационных средств). Мексидол является эффективным средством для быстрого купирования алкогольного абстинентного синдрома с широким спектром воздействия, как на его психопатологические компоненты, так и на вегето-сосудистые проявления. Эффект Мексидола наблюдается уже через 1-1,5 часа после введения препарата, а стойкое улучшение в состоянии наступает через 2-3 дня. У больных отмечается чувство просветления, ясности в голове, исчезают головные боли, улучшается процесс концентрации внимания, осмысления при чтении литературы, уменьшается тревога, безотчетный страх, внутренняя напряженность, появляется расслабленность, комфортное состояние, исчезают кошмарные сновидения, гипнотические галлюцинации, сны становятся без алкогольной тематики, исчезают просоночные расстройства. Больные отмечают появление бодрости, активности. Наряду с этим, под влиянием Мексидола значительно подавлялась алкогольная мотивация. Побочные эффекты. Сравнение с церебропротекторными и психотропными препаратами. Мексидол хорошо переносится больными и вызывает лишь единичные побочные эффекты, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата. Из сотен больных, леченных Мексидолом, побочные эффекты возникали в исключительных случаях. У двух больных дисциркуляторной энцефалопатией через несколько минут после внутримышечной инъекции Мексидола отмечались тошнота и головокружение, которые самостоятельно проходили. У двух больных алкоголизмом наблюдалась горечь и сухость во рту, головокружение, слабость, которые быстро исчезли при отмене препарата. У трех больных с резистентной депрессией, сочетаемой с проявлениями хронического нейролептического синдрома, после первых двух-трех инъекций появлялась небольшая сонливость, исчезавшая затем самостоятельно. У одной больной с неврозом в начале терапии отмечалось мелкоточечное высыпание на коже предплечий, не сопровождающееся Зудом и шелушением, которое самостоятельно редуцировалось в течение трех дней на фоне продолжающейся терапии. Незначительность побочных эффектов выгодно выделяет Мексидол среди известных нейропротективных, ноотропных и транквилизирующих средств. Арсенал применяемых в современной медицине средств, улучшающих мозговое кровообращение и используемых в инъекционной форме, довольно ограничен и включает пентоксифиллин (трентал), винпоцетин (кавинтон), ницерголин (сермион), дигидроэрготоксин (редерган). Циннаризин (стугерон), флунаризин, нимодипин используются в виде таблеток и капсул. Существенным недостатком этих известных средств, ограничивающим во многих случаях их применение, является значительное число и частота возникновения побочных эффектов. Пентоксифиллин (трентал) вызывает головную боль, головокружение, тахикардию, гиперемию лица, сердцебиение, стенокардию, артериальную гипотонию, нервозность, сонливость или бессоницу, кровотечение из сосудов кожи и слизистых оболочек, крапивницу, кожные высыпания, зуд, тошноту, рвоту, чувство тяжести в эпигастрии, повышенную ломкость ногтей, изменение массы тела, отеки, а при передозировке препарата могут возникнуть судороги, потеря сознания, лихорадка. В связи с этим, Противопоказаниями к применению трентала является острый инфаркт миокарда, массивное кровотечение, кровоизлияние в мозг, кровоизлияние в сетчатку глаза, тяжелое атеросклеротическое поражение сосудов мозга и сердца, тяжелые нарушения сердечного ритма, беременность, лактация. Характерными побочными эффектами винпоцетина (кавинтона) является снижение артериального давления и тахикардия, а противопоказаниями к применению препарата является ишемическая болезнь сердца и тяжелые формы аритмий. Ницерголин (сермион) вызывает артериальную гипотензию, головокружение, ощущение жара и приливов крови к лицу, сонливость и нарушение сна. Побочными эффектами дигидроэрготоксина (редергина) является тошнота, рвота, чувство тяжести в области желудка, потеря аппетита, нарушение зрения, гиперемия слизистой оболочки носа, кожная сыпь, ортостатическая гипотония, а противопоказаниями к применению препарата является тяжелая ишемическая болезнь сердца, выраженная брадикардия и артериальная гипотензия. Таким образом, все используемые в настоящее время для лечения нарушений мозгового кровообращения препараты, облагают значительными побочными эффектами. В условиях кислородного и энергетического дефицита, возникающего при церебрососудистых поражениях мозга, Мексидол, оказывающий нормализующее действие на церебральный метаболизм, на тонкую нейрохимическую регуляцию и имеющий минимальные побочные эффекты, представляет особую ценность. Церебропротекторная терапия Мексидолом отличается от традиционного воздействия на гомеостаз и гемодинамику безопасностью применения, возможностью длительного использования, способностью воздействия на различные уровни и виды неврологических и психических расстройств. В противоположность традиционным препаратам Мексидол не вызывает снижения артериального давления, нарушения гемодинамики и ЭКГ, не влияет на частоту сердечных сокращений. Позитивными эффектами Мексидола в сравнение с известными препаратами является его лечебный эффект на вазомоторную нестабильность, уменьшение вегетативной дисфункции, уменьшение явлений тахикардии, гиперемии, потливости и др. Кроме того, Мексидол оказывает восстанавливающее влияние на функции двигательной сферы, улучшая координацию движений и уменьшая психомоторное возбуждение, улучшает сон, устраняет нервозность. Таким образом, обладая высоким лечебным эффектом, Мексидол не оказывает побочных эффектов, свойственных другим нейропротекторным препаратам. В противоположность натрия оксибутирату и седуксену Мексидол не изменяет ритм и частоту дыхания, т.е. не вызывает присущей этим препаратам кардио-респираторной депрессии. В противоположность ноопропным препаратам при использовании Мексидола не наблюдается активирующего действия, нарушений сна и повышения судорожной готовности. Кроме того, по своей эффективности Мексидол значительно превосходит пирацетам (ноотропил). В сравнение с транквилизаторами бензодиазепинового ряда (седуксен, элениум, оксазепам, лоразепам, феназепам и др.) Мексидол не обладает миорелаксантным действием даже в дозах, превышающих среднюю терапевтическую анксиолитическую дозу в 4-5,5 раза и не вызывает таких проявлений, как нарушение координации движений, снижение мышечного тонуса и мышечной силы. Мексидол в противоположность анксиолитикам не оказывает седативного и амнезирующего действия, а, наоборот, обладает позитивным влиянием на память, особенно в условиях нарушения когнитивных функций. При длительном введении Мексидола и прекращении его применения не возникает признаков синдрома отмены, характерных для бензодиазепиновых транквилизаторов. Таким образом, Мексидол является селективным транквилизатором "дневного" действия, у которого анксиолитический и антистрессорный эффекты осуществляются без наслоения седативного, миорелаксантного и амнезирующего действия. Обладая высоким лечебным эффектом, Мексидол не вызывает побочных проявлений, свойственных известным нейропротекторным, ноотропным и транквилизирующим препаратам, что свидетельствует о его безопасности и значительно расширяет возможности применения. Способ применения и дозы Мексидол назначают внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно и внутрь. При внутривенном способе введения препарат следует разводить водой для инъекций или в физиологическом растворе натрия хлорида. Для инфузионного введения следует использовать физиологический раствор NaCl. Струйно Мексидол вводят 1,5-3,0 минуты, капельно - со скоростью 80-120 капель в минуту. Продолжительность лечения и суточная доза препарата зависят от нозологии заболевания и тяжести состояния больного. Для лечения острого нарушения мозгового кровообращения Мексидол назначают внутривенно капельно по 400 мг (8 мл) в изотоническом растворе натрия хлорида (100-150 мл) два раза в сутки в течение первых 15 дней в условиях реанимации или специализированного неврологического отделения (максимальная суточная доза 1600мг). Затем по 400 мг (8 мл) 1 раз в день внутривенно капельно на физиологическом растворе NaCl ежедневно в течение 15 дней. В дальнейшем рекомендуется введение Мексидола внутримышечно по 200 мг (4 мл) 1 раз в сутки в течение 10-15 дней. В последующую комплексную медикаментозную терапию целесообразно включать таблетированную форму препарата, по 0,25-0,5 г/сутки на 4-6 недель. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема в течение дня. Для лечения дисциркуляторной энцефалопатии (как на фоне атеросклероза сосудов головного мозга, так и на фоне гипертонической болезни):

В фазе декомпенсации Мексидол вводится:
- либо по 400 мг (8 мл) внутривенно капельно на 100 мл изотонического раствора NaCl ежедневно, в течение 10-15 дней;
- либо по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл воды для инъекций или в изотоническом растворе натрия хлорида (16,0 мл) дважды в день, в течение 10-15 дней. Затем препарат вводят внутривенно струйно по 100 мг (2 мл) на 10,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно, курсом 10 дней. Либо по 200 мг (4 мл) внутримышечно,ежедневно 10 дней. В последующем рекомендуется пероральный прием Мексидола по 0,125 г три раза в сутки в течение 4-6 недель.

В фазе субкомпенсации Мексидод применяется:
- либо по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл физиологического раствора NaСl (или на 16,0мл воды для инъекций), ежедневно, в течение 10-15 дней;
- либо по 200 мг (4 мл) внутримышечно, дважды в день, в течение 10-15 дней. Далее можно продолжить лечение таблетированной формой по 0,125 г три раза в день, курсом 4-6 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии (фаза компенсации), Мексидол рекомендуется вводить:
- либо по 100 мг (2 мл) внутривенно струйно на 10,0 мл физиологического раствора NaCl, ежедневно в течение 10 дней;
- либо по 200 мг (4мл) внутримышечно, ежедневно, курсом 10 дней. В последующем целесообразен прием таблетированной формы по 0,125 г три раза в сутки, в течение 2-6 недель (в обоих случаях - и при внутривенном и при внутримышечном введении);
- либо изначально курсовую профилактику можно начинать с использования таблетированной формы по 0,125 г трижды в день, в течение не менее 4-6 недель. При вертебро-базилярной недостаточности вследствие остеохондроза шейного отдела позвоночника Мексидол применяется:

В фазе декомпенсации:
- либо по 400 мг (8 мл) внутривенно капельно, в 100 мл физиологического раствора NaCl, ежедневно, 10 дней;
- либо по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, дважды в день, в течение 10 дней; В дальнейшем рекомендовано внутримышечное введение по 200 мг (4 мл), в течение 10-15 дней. По окончании внутримышечных инъекций - переход на пероральный прием препарата по 0,125 мг три раза в день, курсом 2-6 недель.

В фазе субкомпенсации:
- либо по 200 мг (4мл) Мексидол вводится внутривенно, на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, в течение 10 дней;
- либо по 200 мг (4 мл) внутримышечно, два раза в сутки, 10 дней. В дальнейшем целесообразно назначение таблетированной формы в вышеописанных дозах. В острый период черепно-мозговой травмы назначение Мексидола патогенетически обосновано, так как, кроме его церебропротективных свойств, большое значение имеет его противосудорожная активность и потенцирование действия дегидратационных средств. Рекомендуемые дозы препарата:
- в острый период - 200 мг (4 мл) внутривенно струйно, на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, дважды в день, 10-15 дней;
- в подострый период - 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно 10 дней; либо по 200 мг (4 мл) внутримышечно, два раза в день, 10-15 дней. В период реабилитации рекомендуется прием таблетированной формы по 0,125г три раза в день, 4-6 недель. Весьма эффективно введение препарата при лечении дисметаболических, и, в первую очередь, диабетических энцефалополинейропатий. Мексидол, применяемый при сахарном диабете, улучшает течение самого заболевания, а также улучшает усвоение глюкозы клетками в условиях инсулинрезистентности. Рекомендуется внутривенное введение препарата по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно, на 16,0 мл физиологического раствора NaCl, дважды в день, в течение 10-15 дней. В дальнейшем - внутримышечно вводится по 100 мг (2 мл) ежедневно, в течение 15-30 дней. По окончании парэнтерального введения, переходят на таблетированную форму - по 0,125г три раза в день, в течение не менее 4-6 недель. Учитывая отсутствие прямого стимулирующего действия на кору головного мозга, и обладая выраженным противосудорожным действием, Мексидол возможно применять и при лечении эпилепсии. Препарат усиливает действие противосудорожных средств, что позволяет при его назначении уменьшить дозы используемых традиционных лекарств и, тем самым, снизить их побочные эффекты. Мексидол рекомендуется вводить по 100 мг (2 мл) внутривенно струйно на 18,0 мл изотонического раствора натрия хлорида (или в таком же количестве воды для инъекций), два раза в день, в течение 15 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг (2 мл) ежедневно в течении 15 дней. Дегенеративно-дистрофические поражения центральной нервной системы. Мексидол обладает выраженным положительным эффектом при лечении хронического нейролептического синдрома с явлениями поздней дискинезии и подострым нейролептическим синдромом. Препарат уменьшает выраженность орально-лингвального гиперкинеза, уменьшает тремор конечностей, скованность, гипомимию и гипокинезию, улучшает двигательные функции больных. Кроме того, он потенцирует действие противопаркинсонических средств, что позволяет снизить дозы используемых препаратов и уменьшить их побочные эффекты. Для лечения дегенеративно-дистрофических поражений центральной нервной системы, Мексидол рекомендуется применять по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, дважды в день, в течение 10 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 200 мг (4 мл), ежедневно, на протяжении 15 дней. В последующие 4-6 недель целесообразно назначение таблетированной формы - по 0,125 г три раза в сутки. Синдром вегетативной дисфункции, невротические и неврозоподобные состояния. Мексидол показал свою высокую эффективность при вегето-сосудистых дистониях, особенно протекающих по пароксизмальному типу. Он обладает вегетонормализующим и отчетливо выраженным транквилизирующим действием при невротических и неврозоподобных состояниях. Режим дозирования препарата: по 100-200 мг (2-4 мл) внутривенно струйно на 10,0-16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно 10 дней. Возможно внутримышечное введение препарата по 200 мг (4 мл), ежедневно, 15 дней. После инъекций целесообразно назначение таблетированной формы по 0,25-0,50 г в сутки. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. Курс лечения - 2-6 недель. Курсовую терапию заканчивают в этом случае постепенно, уменьшая в течение 2-3 дней дозу препарата. Парасомнические расстройства. Мексидол оказывает позитивное влияние на сон, восстанавливая его длительность и глубину, способствуя при этом восстановлению правильного ритма сна. Это сочетается с отсутствием эффектов седации при приеме препарата в дневное время. В данном случае препарат рекомендуется вводить внутримышечно, по 100-200 мг (2-4 мл), ежедневно, в течение 15-20 дней. Затем используют таблетированную форму по 0,125 г три раза в день, в течение 4-6 недель. Дозу препарата перед отменой уменьшают постепенно, в течение 2-3 дней. Расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста. Мексидол является эффективным препаратом для ревитализации лиц пожилого возраста. Препарат оказывает положительное действие на гипомнезию, повышенную отвлекаемость и трудности сосредоточения внимания, улучшает способность к концентрации внимания и счету, улучшает кратковременную память на текущие события и долговременную память на прошлое. Рекомендуемый режим дозирования: по 100-200 мг (2-4 мл) внутримышечно (в зависимости от степени интеллектуальной недостаточности) в течение 10-15 дней, далее препарат дается перорально по 0,125 г три раза в день, в течение не менее 4-6 недель. Подобные курсы повторяются каждые 5-6 месяцев. Периоды экстремальных нагрузок. Мексидол обладает выраженной способностью улучшать умственную и физическую работоспособность, особенно в условиях экстремальных воздействий. Целесообразно в таких случаях начинать с внутривенного введения по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно, на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно, в течение 10-15 дней. Затем препарат вводится внутримышечно по 200 мг (4 мл) в сутки, 10 дней, с последующим переходом на прием таблетированной формы по 0,25-0,50г в сутки; курс лечения - 2-6 недель. Возможен переход на таблетированную форму сразу после внутривенного введения. Экзогенно-органические заболевания головного мозга. Причинами экзогенно-органических поражений головного мозга являются: перенесенные ранее черепно-мозговые травмы, интоксикации (исключая алкогольную), нейроинфекции, а также сочетания названных факторов. Известна плохая переносимость больными экзогенно-органическими заболеваниями ряда лекарственных средств. Мексидол, как показали исследования, не относится к их числу. При его использовании отмечается отчетливое позитивное влияние на уже имеющиеся неврологические дефициты у данной категории больных. Рекомендуемый режим дозирования препарата: внутривенно струйно по 200 мг (4 мл) на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно, в течение 10-15 дней; затем препарат можно вводить внутримышечно по 100-200 мг (2-4 мл) в день 10-15 дней, или переходить на таблетированную форму по 0,125 г три раза в сутки, в течение 4-6 недель. Интоксикация этиловым спиртом. Учитывая антигипоксический, антиоксидантный, транквилизирующий и гепатопротективные эффекты Мексидола, его возможно применять в составе комплексной терапии для купирования интоксикации этиловым спиртом. Мексидол предупреждает и ослабляет токсическое действие алкоголя. Режим дозирования: 400 мг (8 мл) внутривенно капельно на 150,0 мл изотонического раствора натрия хлорида дважды в сутки в течении 3-х дней; далее по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл физиологического раствора NaCl, два раза в сутки, в течение 7 дней. При необходимости лечение можно продолжить, используя таблетированную форму препарата по 0,125 г три раза в день в течении 2-6 недель. Алкогольный абстинентный синдром. Мексидол эффективен в качестве средства для купирования алкогольного абстинентного синдрома с сомато-неврологическими и психическими признаками в связи с его выраженным антиоксидантным и транквилизирующим эффектами. При сравнении скорости купирующего эффекта Мексидола в отношении отдельных симптомов алкогольного абстинентного синдрома с эффективностью традиционных дезинтоксикационных средств, было установлено существенное преимущество этого препарата. Мексидол является эффективным средством для быстрого купирования алкогольного абстинентного синдрома с широким спектром воздействия, как на его психопатологические компоненты, так и на вегето-сосудистые проявления. Инъекционная форма, в отличие от таблетированной, оказывается более эффективной в отношении аффективной патологии, устраняя тревогу в достоверно более короткие сроки. Рекомендуемый режим дозирования: по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно, на 16,0 мл изотонического раствора NaCl, ежедневно, в течение 10-15 дней, далее возможен переход на внутримышечное введение препарата в дозе 200 мг (4 мл), ежедневно, в течение 10 дней, с последующим переходом на таблетированную форму по 0,125 г три раза в день, 4-6 недель. В ряде случаев возможно сочетание только внутримышечного введения препарата (в описанных дозировках) и таблетированной формы. Возможно также использование только таблетированной формы в дозе 0,5 г в сутки (по 2 таблетки два раза в день) в течение всего периода существования похмельного синдрома. Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях. При тревожных расстройствах - психогенных (невротических), при эндогенных заболеваниях, при органическом поражении головного мозга травматического, интоксикационного и сосудистого генеза Мексидол, применяемый в качестве анксиолитического средства, наиболее эффективен при простых по структуре генерализованных тревожных и тревожно-астенических состояниях. Анксиолитическое действие препарата, сочетающееся с активирующим компонентом и вегетонормализующим эффектом, способствует быстрой редукции эмоционального напряжения, тревоги, астенических и вегетативных расстройств, нарушений сна. Для лечения указанных расстройств, препарат применяют внутримышечно в суточной дозе 200 - 400 мг, разделенной на 2 приема в течение 14 - 30 дней или внутрь по 0,25 г (2 таблетки по 0,125 г) дважды в день в течение не менее 4-х недель. Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза. При легких когнитивных нарушениях сосудистого генеза, в том числе развивающихся у больных пожилого возраста, применение Мексидола оказывает позитивное влияние на дисмнестические расстройства, уменьшает выраженность цереброастенической симптоматики и эмоциональной неустойчивости. Препарат применяют внутримышечно в дозе 200 - 400 мг в сутки, разделенной на 2 приема в течение 14-30 дней или внутрь по 0,25г (2 таблетки по 0,125 г) в течение 4-х недель. Острая интоксикация антипсихотическими средствами (нейролептиками). При острой интоксикации нейролептиками с явлениями нейролептического синдрома Мексидол вызывает уменьшение выраженности гиперкинезов, тремора, мышечной ригидности. Применяемый в сочетании с противопаркинсоническими препаратами Мексидол потенцирует их действие. При острой интоксикации нейролептиками препарат вводят внутривенно в дозе 50 - 300 мг в сутки на протяжении 7-14 дней. Интеллектуально-мнестические нарушения различного генеза. При органическом психосиндроме, обусловленном хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикациями, начальными проявлениями сенильно-атрофических процессов, усиленными проявлениями психического старения терапию Мексидолом начинают с парентерального введения препарата по 200 мг (4 мл) внутримышечно, ежедневно, в течение 10-15 дней. В дальнейшем переходят на таблетированную форму препарата - по 0,125 г три раза в день, не менее 4-6 недель. Коррекция инсулиновой резистентности. Включение Мексидола в комплексную терапию сахарного диабета позволяет добиться компенсации заболевания, снизить дозы сахароснижающих препаратов, остановить прогрессирование поздних осложнений и, таким образом, улучшить качество и прогноз жизни. Применение Мексидола особенно эффективно для коррекции химического гомеостаза в группе больных диабетом, у которых гипогликемия не поддается стабилизации традиционной терапией и у которых отмечается высокий уровень атерогенных липидов в крови, выраженная нейропатия, нарушение микроциркуляции, гемостаза. Мексидол особенно необходим в профилактике поздних осложнений диабета: ретинопатии, нефропатии, синдрома "диабетической стопы". При этом, возможно корригировать трофику тканей, стимулируя микроциркуляцию, детоксикацию, усиливая окислительные процессы в энергетическом цикле. Снижение гликемии при включении Мексидола в комплексную терапию диабета способствует снижению процента гнойно-септических осложнений при хирургических вмешательствах. Положительный эффект применения Мексидола в клинике наблюдается при коротких курсах лечения (5 - 7) дней в дозе 100 - 200 мг в сутки. Доза подбирается индивидуально в зависимости от биохимического профиля показателей липидного и углеводного обмена. Комплексная терапия острых гнойно-воспалительных процессов брюшной полости. При остром деструктивном панкреатите, перитоните Мексидол назначают в первые сутки, как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
- При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол назначают по 100 мг (2 мл) три раза в день внутривенно капельно, на изотоническом растворе натрия хлорида.
- Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 100-200 мг (2-4 мл) три раза в день внутривенно капельно (в изотоническом растворе NaCl).
- Тяжелое течение некротического панкреатита - препарат вводится в пульс-дозировке -800 мг (16 мл) в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 300 мг (6 мл) два раза в день с постепенным снижением суточной дозы.
- Крайне тяжелое течение - в начальной дозировке 800 мг/сутки (16 мл) для стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300-400 мг (6-8 мл) два раза в день внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) С постепенным снижением суточной дозировки. В комплексной терапии перитонита Мексидол вводится в дозировке 200 -300 мг (4-6 мл) три раза в сутки внутривенно капельно на изотоническом растворе натрия хлорида в течение первых 3-х дней, далее по 200 мг (4 мл) в день с постепенным снижением суточной дозы. Использование в стоматологической медицинской практике. Обоснованием к применению Мексидола в комплексной терапии хронического генерализованного пародонтита (ХГП) послужила способность ингибировать свободнорадикальное окисление, повышать активность антиоксидантной системы. Для достижения оптимального воздействия целесообразным является сочетанное применение как местного, так и парентерального пути введения Мексидола. При легкой степени тяжести ХГП Мексидол назначают по следующим схемам. Местно в виде:
- полоскания 2 мл 5% раствор для инъекций 3 раза в день, в течении 12-14 дней. Способ приготовления: 1 ампулу препарата развести теплой кипяченой водой и полоскать в течение 5 минут.
- либо аппликации 2 мл 5% раствора Мексидола 2-3 раза в день, в течение 12-14 дней. Способ приготовления: 1 ампулу препарата вскрыть и смочить раствором кусочек стерильной марли или бинта, сложенные в 4 - 6 слоев. Накладывать по наружному периметру зубо-десневой борозды на 20 минут. Дополнительно рекомендуется чистка зубов зубной пастой из серии "MEXIDOL dent" 2 раза в день в течение 3-5 минут. Перорально: 1-2 таблетки внутрь 2 раза в день, в течение 12-14 дней. При средней и тяжелой степенях ХГП Мексидол назначают по следующим схемам. Местно в виде:
- полоскания (2 мл 5% раствора 3 раза в день) в течение 12-14 дней.
- либо аппликации (2 мл 5% раствора 2-3 раза в день) в течение 1214 дней. При наличии пародонтального кармана применяют:
- Инсталляции 2 мл 5% раствора для инъекций. Способ приготовления: 1 ампулу препарата вскрыть и смочить раствором турунду, которую поместить в пародонтальный карман на 20 минут. Парентерально: внутримышечно 2 мл 5% раствора (100 мг) 1 раз в день в течение 12-14 дней Перорально: 1-2 таблетки (0,125 - 0,25 г) 2 - 3 раза в день, в течение 12-14 дней. Дополнительно рекомендуется чистка зубов зубной пасты из серии "MEXIDOL dent" 2 раза в день в течение 3-5 минут. Противопоказания Применение Мексидола противопоказано при острых нарушениях функции печени и почек. Повышенная чувствительность или непереносимость препарата. Побочные действия Могут отмечаться: со стороны пищеварительной системы редко -тошнота, сухость во рту. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности, в период лактации (грудного вскармливания) и у детей не проводилось. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Не установлено. Препарат сочетается практически со всеми лекарственными средствами, используемыми в комплексной терапии по указанным нозологиям. Мексидол потенцирует действие противосудорожных средств, транквилизаторов, противопаркинсонических средств, анальгетиков. Препарат уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Мексидол является препаратом, действующее вещество которого – сукцинат этилметилгидроксипиридина. Выпускается в виде раствора для инъекций или таблетках, в составе которых 15 мг действующего вещества. Это медикамент отечественного производства, относящийся в числу лекарств - антиоксидантов нового поколения.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска

• Таблетки.
• Раствор для инъекций.

Состав средства

В составе таблеток Мексидол 125 содержится 125 мг действующего вещества.

Вспомогательные компоненты для инъекционных растворов:

• Метабисульфат натрия;
• Инъекционная вода.

Вспомогательные компоненты для таблеток:

• Стеарат магния;
• Кармеллоза;
• Моногидрат лактозы;
• Элементы, составляющие оболочку: тальк, поливиниловый спирт и макрогол.

Форма выпуска лекарства

Выпуск препарата происходит в пачках, в каждой из которых по десять таблеток. Также они могут быть представлены в виде пластиковых банках по девяносто таблеток. Выпуск инъекционных растворов осуществляется в ампулах, имеющих прозрачный или темный цвет. Они обладают точкой надлома и упакованы в ячейковую пачку по пять штук.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Мексидола при применении позволяет защитить мембраны, снизить содержание свободных радикалов в организме человека. Средств оказывает такие действия:

• Антигипоксическое (благодаря его воздействию в кровь попадает большее количество молекул кислорода);
• Анистрессовое;
• Против судорог.

Медикамент относится к ноотропным веществам, следовательно, способствует развитию памяти, улучшению умственной деятельности, симулировании образовательного процесса. Медикамент предупреждает отрицательное воздействие на эти процессы, а также позволяет восстановить цикл сна и бодроствования.

Мексидол применяется в целях защиты липид клеточных мембран от окисления, улучшения вязкости, стимуляции деятельности ферментов, которые расщепляют перекисные радикалы. При употреблении наблюдается улучшение циркуляции крови, повышается ряд её реологических свойств, таких как вязкость и текучесть. Одно из свойств – позволяет снизить содержание холестерина. Обладает выраженным терапевтическим эффектом, позволяющим справиться с лечением болезни Паркинсона.

Другой спектр действия лекарства – усиление эффективности от употребления транквилизаторов или антидепрессантов, снотворных средств, медикаментов, оказывающих противосудорожное действие. Это способствует снижению их дозировки и снятию побочных эффектов.

Показания к применению Мексидола

Прием лекарства происходит как антиоксидантного препарата. Помогает в области неврологии, если наблюдаются:

• Нарушения острого характера, связанные с кровообращение мозга и энцефлопатией. Другими словами, Мексидол употребляется при артсклерозе сосудистой системы головного мозга;
• Вегетососудистая дистония;
• Когнитивные проблемы, имеющие атеросклеротическое происхождение (нарушение произношения, памяти, интеллектуальной деятельности и другие симптомы, указывающие на развитие атеросклероза).

Мексидол помогает в области психиатрии, если наблюдается:

• Облегчение абстинентного синдрома. Иными словами, ломки, возникающей при алкоголизме;
• Интоксикация нейролептиками, то есть средствами, необходимыми для лечения психозов;
• Тревожные ощущения при неврозах.

Лекарство применяется в области хирургии, если наблюдается воспаление острых гнойных и воспалительных процессов брюшины (например, при перитоните).

• Последствия нарушений, связанных с мозговым кровообращением, после ишемических атак (профилактические меры).
• Черепно-мозговая травма легкой форме, последствия таких травм.
• Энцефалопатия различного типа (к примеру, посттравматическая или дисциркуляторная).
• Симптомы вегетативной дистонии.
• Легкие когнитивные расстройства.
• При ИБС (только в составе комплексной терапии).
• Купирование абстинентного синдрома, проявляющегося при алкоголизме, если преобладают расстройства неврозоподобного характера.
• Состояния, возникающие после интоксикации антипсихотическими медикаментами.
• При воздействии стрессорных факторов.

Противопоказания

• Почечная недостаточность острой формы;
• Острая недостаточность печеночной формы;
• Высокая чувствительность к средству.

Инструкция по применению запрещает использовать Мексидол во время грудного вскармливания, беременности и детском возрасте.

Побочные действия

Побочные эффекты, которые препарат может оказать, незначительны, так как он отличается низкой токсичностью. Даже в больших дозировках он не повлияет на двигательную активность, не станет причиной изменения координации движений, не повлияет на рефлексы и ректальную температуру. В отличие от многих подобных лекарств, Мексидол не вызывает сонливости и не оказывает миорелаксантного действия.

Отсутствует негативное влияние:

• На состояние печени;
• На артериальное давление;
• На гемодинамику;
• На ритм дыхания;
• На состав крови;
• На частоту сокращений сердца.

Побочные эффекты Мексидола были выявлены только у животных. Они выражаются в снижении двигательной активности. Если ввести в брюшину дозу более 400 мк/кг, то были установлены сбои в координации.

Инструкция по применению

Способ и дозировка таблеток

Мексидол назначается три раза в день по 1-2 таблетки. Первоначальной дозировкой является 1-2 таблетки по два раза в сутки, максимальная дозировка составляет шесть таблеток в день – 600 мг. Продолжительность курса лечения составляет до шести недель, если необходимо избавиться от алкоголизма, то 5-7 дней. Прекращать лечение требуется постепенно в течение трех четырех дней, постепенно снижая дозировку до минимума.

Нередко медикамент используется в стоматологической сфере. Оно применяется местно в форме аппликаций и полосканий пятипроцентным инъекционным раствором ротовой полости. Такая процедура выполняется дважды в сутки, пока не будет достигнут желаемый результат.

Способ и дозировка уколов

Выпуск пятипроцентного инъекционного раствора Мексидол происходит в ампулах прозрачного или темного оттенка, объем которых 2 мл. В каждой контурной пачке находится около пяти ампул. Они используются для внутривенных инъекций, которые осуществляются капельным или струйным введением. В качестве растворителя выступает инъекционная вода. Струйное введение продолжается в течение семи минут, капельной по шестьдесят капель в минуту. Дозировка подбирается индивидуально.

• При начале лечения вводится - 0,1 г от одного до трех раз в сутки, затем доза увеличивается. Максимальная суточная дозировка составляет 0,8 г.
• Внутримышечные инъекции назначаются пациентам для лечения слабоумия по 0,1 – 0,3 г в сутки.

Мексидол при различных заболевания

• Нарушение мозгового кровообращения в острой форме. В первые две недели назначается 00-500 мг до четырех раз в сутки, затем две недели по 00 мг три раза в сутки;
• Энцефалопатия (введение инъекций можно делать только на фазе декомпенсации) – внутривенно по 200-400 мг Мексидола два раза в сутки в течение четырнадцати дней. В течение последующих двух недель вводятся около 200 мг раз в день. Профилактическая мера – внутримышечное введение раствора по 250 мг два раза в сутки в течение двух недель;
• При наличии легких когнитивных отклонений пожилые люди принимают внутримышечно около 300 мг/сутки до тридцати дней;
• При алкогольной ломке назначается по 250 мг/ежедневно внутривенно капельным путем или три инъекции внутримышечно в течение одной недели;
• При остром отравлении нейролептиками назначается от 300-500 мг/ежедневно в течение недели;
• Острые болезни гнойно-воспалительного характера – с первый дней лечения и после окончания операцию. Рассчитывается необходимая дозировка специалистом, продолжительность употребления препарата будет зависеть от формы и тяжести заболевания. Особенностей и характерных черт её течения. Отмена препарата Мексидола производится постепенно, как только будет достигнут устойчивый клинический эффект, стабилизируются показатели крови;
• При остром панкреатите, сопровождающемся отечностью, назначается до 500 мг лекарства Мексидол по три раза в сутки капельным путем или внутримышечно;
• При легком течении некротического панкреатита – до 200 мг три раза в сутки. Выбрать один из способов введения или принимать их комбинацию;
• При некротическом панкреатите, если он протекает тяжело, назначается 800 мг в первый день в пульс-дозировке. На последующие дни назначается от 200 до 500 мг два раза в сутки.

Точный подбор дозировки Мексидол должен осуществляться врачом. Введение лекарства внутривенно можно проводить капельным путем. В этих целях ампулу раствора требуется растворить в 00 мл физ. раствора и ввести в вену. Другая методика введения – струйная. Она производится сразу в вену с использованием шприца. Нет необходимости разводить такой раствор. Скорость введения ампулы составляет не более семи минут. Если укол производится внутримышечно, то требуется его делать в центр верхнего квадранта ягодицы.

Мексидол для детей

Применение лекарства детям в педиатрических целях показывается в исключительных целях:

• При лечении гнойных нейроинфекций;
• При травмах черепно-мозговой коробки;
• Для оказания скорой помощи.

При всех вышеперечисленных ситуациях назначается 100 мг препарата. Он прописывается врачом, задача которого – отследить состояние ребенка во время его употребления. Не имеется клинических исследований по применению лекарства у детей.

При беременности и лактации

Нет точных сведений, которые позволили ответить бы на вопрос: можно ли употреблять Мексидол при беременности? В ряде инструкций указывается, что при беременности от противопоказан. В любой ситуации перед началом его применения необходимо проконсультироваться с врачом.

Передозировка

При введении больших дозировок препарата зафиксированы случаи передозировки:

• Тошнота;
• Сонливость;
• Сухость в ротовой полости.

Все перечисленные симптомы проходят самостоятельно без врачебного вмешательства.

Особые указания

• Возможность сочетать Мексидол с любыми препаратами, которые принимаются для лечения соматических болезней.
• Не применяется в педиатрии.
• Не влияет на способность к вождению автомобильного транспорта и управлению различными механизмами.

Его отличительные черты – быстрое усвоение тканями и органами. Максимальная дозировка составляет не более 4 мкг/мл. Препарат из организма выводится в продолжение четырех пяти часов. Важным свойством лекарства является его разложение. Оно раскладывается в печени, что доказано научным путем. При проведении ряда исследований было выяснено, что в печени и почках находится пять метаболитов действующего вещества.

Время частичного выведения препарата Мексидол из организма составляет около двух с половиной часов. Этот процесс происходит через мочевыделительные пути вместе с мочой.

Курс лечения Мексидолом составляет от двух до шести недель. Если присутствует необходимость купирования алкогольной абстенции, то на это отводится до семи суток. Прекращать лечение требуется постепенно, снижая дозировку в продолжение трех дней. У пациентов с диагнозом ИБС терапевтический курс продолжается не меньше полутора двух месяцев. Прием лекарства повторно (только по врачебной рекомендации) рекомендуется проводить осенью или весной.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарство может употребляться вместе с другими лекарствами психотропного действия. При одновременном употреблении бензодиазепинов, карбамазепина и медикаментов для лечения заболевании Паркинсона, усиливается эффект, ими оказываемый. Также данный препарат усиливает эффект, производимый анальгетиками, транквилизаторами и средствами против судорог.

Другое свойство совместимости Мексидола при применении с другими лекарствами – снижение токсичности этилового спирта. Данный препарат позволяет снизить токсическое действие алкогольной продукции, выводит его из организма человека, а также используется для лечения ломки, возникающей при избавлении от алкогольной зависимости. Нежелательно использовать данное средство водителям средств транспортного передвижения и профессиям, требующим внимания и сосредоточенности на своей деятельности.

Отечественные и зарубежные аналоги

• Медомекси;
• Аналог Мексидола - Нейрокс;
• Метостабил;
• Церекард.

Наименование:

Мексидол (Mexidolum)

Фармакологическое
действие:

Мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором. Оказывает антигипоксическое, антистрессорное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками/).

Механизм действия Мексидола обусловлен его антиоксидантным, антигипоксическим и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол повышает содержание в головном мозге допамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга , улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, сомато-вегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Мексидол обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Показания к
применению:

Мексидол применяют при :

Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;

Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);

Синдром вегетативной дистонии;

Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

Ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);

Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;

Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;

Астенические состояния;

Профилактика развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;

Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Способ применения:

Мексидол вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Для приготовления раствора для инфузии препарат следует разводить изотоническим раствором натрия хлорида.

Дозы подбирают индивидуально в зависимости от патологии и тяжести состояния пациента. Начальная доза - 50-100 мг 3 раза/сут с постепенным повышением дозы до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 800 мг.

Струйно Мексидол вводят медленно, в течение 5-7 минут, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин.

При острых нарушениях мозгового кровообращения. При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня в/в капельно по 200-300 мг 1 раз/сут, затем - в/м по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет 10-14 дней.

При дисциркуляторной энцефалопатии. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол применяют в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза/сут в течение 14 дней, затем - в/м по 100 мг/сут в течение последующих 14 дней.

Для проведения курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии. Для проведения курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидол назначают в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней.

Применение при легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста. При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах Мексидол назначают в/м в дозе 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней.

Применение при абстинентном алкогольном синдроме. При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол вводят в дозе 100-200 мг в/в капельно 1-2 раза/сут или в/м 2-3 раза/сут в течение 5-7 дней.

Применение при острой интоксикации антипсихотическими средствами. При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексидол вводят в/в в дозе 50-300 мг/сут в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Доза препарата зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения.

Применение при остром отечном панкреатите . При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол назначают по 100 мг 3 раза/сут в/в капельно и в/м.

Применение легкой степени тяжести. При некротическом панкреатите легкой степени тяжести Мексидол назначают по 100-200 мг 3 раза/сут в/в капельно и в/м.

Применение при некротическом панкреатите средней степени тяжести. При некротическом панкреатите средней степени тяжести – по 200 мг 3 раза/сут в/в капельно.

Применение при некротическом панкреатите тяжёлого течения . При некротическом панкреатите тяжелого течения - в дозе 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения, далее - по 300 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.

Применение при крайне тяжёлой форме некротического панкреатита . При крайне тяжелой форме некротического панкреатита начальная доза составляет 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния – по 300-400 мг 2 раза/сут в/в капельно с постепенным снижением суточной дозы.

Курсовую терапию препарата заканчивают постепенно только после устойчивого клинико-лабораторного эффекта.

Побочные действия:

Возможно появление индивидуальных побочных реакций диспептического или диспепсического характера, аллергических реакций.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
- острая почечная недостаточность;
- острая печеночная недостаточность.

Неплохой препарат

Оценка: 5

Я часто бухаю поэтому принимаю данный препарат, чтобы отходняк был легче. Заметил, что во время приема мозги туго соображают (тупо сидишь как в евкурке и пялишься в тв или в одну точку) и постоянно хочется есть. Это мои личные замечания. Без сомнения препарат повышает выносливость до 30%. Это лично мои наблюдения, возможно у вас такого не будет.

Бесполезно

Оценка: 3

Насколько мне помогли инъекции "Мексидола", которые кололи в прошлом году, настолько оказались бесполезными таблетки, курс которых пропила совсем недавно. Препарат принимаю для подавления симптоматики вегето-сосудистой дистонии в качестве одного из лекарств, которые рекомендованы врачом. Так вот после десятидневного курса капельниц с мексидолом всегда наступала стойкая ремиссия, прекращались мучительные головные боли и головокружения, внутренний тремор и озноб. Уходила тревожность и чувство нехватки воздуха. И потом полгода, как минимум, не нуждалась в особой поддерживающей терапии. А вот с таблетками как-то не сложилось. Хотя принимала их четко по инструкции: сначала по одной трижды в день, потом по две с такой же регулярностью и сводила курс на нет, возвращаясь к приёму трёх штучек в сутки. Так что упаковки мне хватило как раз на месяц. Но за этот месяц не получила того результата, который получала за неделю от уколов. Некоторые симптомы ушли, в частности, головные боли, шум в ушах, бессонница и повышенная утомляемость. А вот со стороны психики все осталось на прежнем месте. И панические атаки, которые вызывали острую нехватку воздуха, и раздражительность, и срывы.

Нервозное состояние не лечит

Оценка: 3

Мексидолом лечила шейный остеохондроз. Таблетки идут по 125 мл. В упаковке 50 штук (внутри 4 блистера). Стоимость для меня высоковатая. Пить их легко, они по размеру маленькие, проглатываются быстро. Инструкция огроменная, пришлось много времени потратить, чтобы ее изучить.
Мне назначили небольшую дозировку, 1 таблетку два раза в день. Пить нужно было три недели, не увеличивая количества таблеток.
Первое время ощущений вообще никаких не было - ни улучшения, ни ухудшения. Затем я почувствовала, что голова перестает сильно болеть. Состояние тревожности меня мучило постоянно, с нервным напряжением препарат вообще никак не боролся. От раздражительности и усталости пришлось принимать дополнительные препараты. А это дополнительные расходы.
Сны снились только плохие, либо вообще не снились. По утрам я чувствовала себя удрученной и никому не нужной. Казалось, что я совсем не отдохнула, хотелось обратно лечь спать, закрыться от всех, выключить телефон и не выходить из дома.
С головокружениями таблетки справились, у меня все прошло, но с нервозом они не справляются. Либо сразу берите какой-нибудь Магникум в придачу, либо ищите препарат посильнее.

При резкой смене погоды препарат не помогает

Оценка: 4

Мексидол мне делали внутримышечно. Страшные головные боли стали стихать только после 5 уколов. Головокружения прошли, появилась ясность в мыслях.
Укол очень больнючий, делается в ягодицу. Потом это место горит, нога немеет и отнимается. Я после укола отлеживалась на диване по 20-30 минут, и только потом могла заниматься какими-то делами.
Перед уколом нужно плотно кушать, а я этого не знала. На очередной процедуре у меня все потемнело в глазах и я потеряла сознание. Ничего страшного, но неприятные воспоминания остались. Потом я всегда хорошо обедала перед уколом. Когда препарат вводили в вену у меня всегда начинало першить горло, во рту появлялся противный вкус лекарства и просто мучил кашель. Кашель был при каждом уколе!
После курса я нормально восстановилась, вернулась к обычному образу жизни. Вроде все было хорошо, а через месяц головокружения начались снова. Пришлось перейти на Мексидол в таблетках.
Сейчас пью их на постоянной основе, 1 таблетка три раза в день. Состояние стабильное, депрессии нет, появился интерес к жизни. При резкой смене погоды появляются ухудшения, не сильно критические, но неприятные. Приходится ходить в затуманенном состоянии пока погода налаживается.

Щадящий вариант при неврозе

Оценка: 5

Это не антидепрессант, лекарство просто улучшает мозговое кровообращение, но как же оно помогает! Примерно год назад у меня на фоне проблем с работой и семьей развился серьезный невроз, и тогда психотерапевт в районной поликлинике прописал Мексидол. Это очень щадящий вариант, потому что лекарство не притупляет твои эмоции, не вводит в состояние блаженного спокойствия, как антидепрессанты, оно облегчает физическое состояние, благотворно влияет на мозг, что в свою очередь приводит к улучшению состояния психического. Я это хорошо почувствовала на себе. Лекарство средней ценовой категории, стоит в районе пятиста рублей за пятьдесят таблеток. Принимать нужно три раза в день. Побочных эффектов не заметила, можно даже за руль садится, вялости, сонливости нет. Действует лекарство быстро, за несколько дней. Ощущения были такие, словно я постепенно выхожу из воды - с каждым днем выбираюсь из мучивших меня проблем. Стала лучше спать, прошла тревожность, навязчивые мысли, слезливость. Жизнь заиграла красками, снова проснулся интерес к окружающему миру. Наладились отношения с мужем. Месяц пила лекарство, лечение уже закончилось, но чувствую себя хорошо, симптомы невроза не возвращаются. Таким вот простым способом удалось вылечить нервы.

От таблеток была рассеянность

Оценка: 4

Покупала Мексидол в таблетках. В коробочке идет 50 штук. Способ применения был строго по инструкции. Начинала лечение с 2 таблеток два раза в сутки, потом дозировка дошла до 6 таблеток. Эту норму превышать нельзя. В конце курса дозировка шла на убывание. Весь курс по времени занял у меня две с половиной недели. Для каждого этот период индивидуальный, и может продлится от 2 до 6 недель.
В первые же дни после приема препарата у меня началось легкое ощущение опьянение, как от алкоголя. Это вроде как хорошо, мозг насыщается кислородом, но в таком состоянии находится весь день не комфортно, я становилась рассеянной и невнимательной. На работе это мне сильно мешало.
Затем на меня просто напала сонливость. Сон для организма хоть и лучшее лекарство, но я просто спала на ходу. По утрам тяжеловато просыпалась, и выглядела не очень.
Из плюсов выделю, что состояние ВСД не ухудшилось и я стала спокойнее и выносливее. Проблемные ситуации у меня не вызывали бурных эмоций, нервишки не шалили, но при этом состояние было ближе к апатичному, чем к счастливому. Может кому-то препарат и помог по назначению, мне он только нервишки держал в состоянии покоя, и не давал волноваться по пустякам.

Необходимо обоснованное применение

Оценка: 4

Столкнулась с препаратом Мексидол я около года назад, первое, что удивило это то, что он продается в основном только в России, мало того у нас включен в список жизненно важных препаратов, хотя информации о нем мало, клинические испытания проводились очень поверхностно и судить об их достоверности достаточно сложно. Сразу закрадывается мысль, что это кому-нибудь нужно. Одно успокаивает, что препарат достаточно доступный по цене, при некоторых заболеваниях, особенно связанных с нарушением психики, показывает свою эффективность.
Но я всё-таки с недоверием отношусь к лекарствам с таким широким спектром действия, обычно их назначают без необходимости или когда врач не может поставить реальный диагноз, и препарат действительно улучшает общее состояние пациента за счет повышения настроения, снижения тревоги и нормализации работы головного мозга, но реальная проблема часто остается и всплывает по-новой после отмены лекарственного средства, могут еще и новые проблемы присоединиться, из-за привыкания организма. Поэтому лечение Мексидолом часто нужно проводить в комплексе с консультациями психолога или психиатра, особенно, если стоит такой "интересный" диагноз как ВСД.

Помогает при обострениях

Оценка: 4

Периодически мучают головные боли, недомогания и повышенная нервная возбудимость, особенно в осенний или весенний сезоны. От которых хорошо помогает "Мексидол". Принимаю его, по рекомендации лечащего врача, дважды в год, во время приступов обострения последствий старой травмы (началось все после аварии). Начинаю прием с одной таблетки трижды в день, довожу до максимальной суточной дозы в шесть таблеток, потом идет постепенное снижение дозировки.
С первых же дней наступает некоторое облегчение: пропадают спазматические боли, с головы будто снимают давящий обруч, настроение поднимается. Нет приступов хандры и депрессии. Особых побочек от него не наблюдаю: ни заторможенности, ни наоборот, взвинченности. Даже метеочувствительность уменьшается, на перепады погоды перестаю практически реагировать. Только вот заметила такую странность - каждый раз, когда прохожу курс лечения "Мексидолом", у меня сдвигается биологический ритм. Как младенец, который путает день с ночью: далеко за полночь на бодряке, а днём на ходу засыпаю. Такое "расписание" значительно усложняет рабочий процесс, приходится по утрам пить ударную дозу кофе.

С задачей справился

Оценка: 5

Препарат вписал врач после небольшого сотрясения головного мозга. От внутривенного введения отказалась, не хотелось, так что принимала в таблетированной форме. Откровенно раздражало то, что во время приема препарата запрещены некоторые продукты - те, которые способствуют выработке дофамина. Иначе можно "заработать" излишнее сокращение клеток коры головного мозга и, как итог, судороги и даже кому. Ладно, алкоголь табу, это можно безболезненно перетерпеть. Но вот от сыра, шоколадки было отказаться трудновато. А особенно от любимых бананов и клубники. Тут самый клубничный сезон, а я не могу съесть ни ягодки. Настроение, конечно, по этому поводу прескверное.
Но, в принципе, с поставленной задачей "Мексидол" справился. И неплохо. Пропить пришлось довольно долго, больше полтутора месяцев, строго соблюдая рекомендованную дозировку: увеличивая с начала приема и уменьшая к его завершению. После курса приема исчезли полуобморочные состояния, приступы слабости, дезориентации в пространстве и резкие головные боли. А также стабилизировалась нервная система, ушла хандра и депрессивные состояния. Утром после сна больше не ощущалось разбитости и нежелания покидать кровать.

Кровеносная система служит магистралями организма, обеспечивая его части питанием и кислородом.

Обеспечение достаточного уровня кровоснабжения критически важно для нормальной работы внутренних органов, тем более – головного мозга.

Известно, что в случае проблем с кровообращением может произойти мозговая дисфункция, а даже очень короткий период кислородного голодания негативно отражается на этом важнейшем органе. Решать эту проблему, причем эффективно и безопасно, помогает современное средство – Мексидол.

Нарушения кровообращения могут возникать вследствие разнообразных заболеваний. Наиболее частыми причинами такой дисфункции выступают сердечно-сосудистые болезни – инсульт, энцефалопатия, атеросклероз.

На сегодняшний день разработаны эффективные препараты, действие которых позволяет не допустить недостаточность снабжения кислородом головного мозга. Но Мексидол повышает или понижает давление? Как в целом препарат влияет на организм?

Мексидол разработан для применения в неврологии, хирургии и даже психиатрии. Его используют при:

• нарушениях кровообращения, в том числе – мозговых;
• вегетососудистой дистонии;
• нарушениях функций мозга при атеросклерозе;
• абстинентном синдроме, вызванном алкоголизмом.

Мексидол при используют в составе комплексной терапии. Кроме того, это средство применимо при лечении перитонита, острых форм панкреатита, а также купирования последствий передозировки нейролептиков.

Во всех этих случаях Мексидол показал достаточно высокую эффективность применения. Допускается и рекомендуется также применение препарата для лечения и профилактики астенического состояния, сердечной ишемии, когнитивных расстройств. Применение Мексидола показано также при стойком воздействии стрессообразующих факторов и чрезмерных психологических либо физических нагрузок.

Этот перечень не является полным – препарат рекомендован к применению для лечения достаточно широкого профиля заболеваний и дисфункций, связанных с недостаточностью кровоснабжения внутренних органов.

Раствор для инъекций Мексидол

Промышленность выпускает этот лекарственный препарат в двух основных формах – для перорального применения и для инъекций. Перорально применяются таблетки, покрытые оболочкой, массой 125 мг. Для уколов выпускаются капсулы пятипроцентного раствора активного вещества объемом по два миллилитра. Других лекарственных форм данного препарата фармакология не выпускает.

Можно ли пить Мексидол при повышенном давлении? Можно и иногда – нужно, но только по назначению врача. Дело в том, что нет четкого ответа на вопрос о том, Мексидол повышает или понижает . В основном это зависит от индивидуальных особенностей пациента. Поэтому Мексидол при повышенном давлении может принести как пользу, так и вред. т

Биохимия воздействия препарата

Биохимическое действие Мексидола отличается от действия препаратов нейропсихотропной группы. В отличие от последних, воздействующих на определенные рецепторы, он тормозит свободнорадикальное окисление в организме.

Под воздействием активных веществ препарата активизируются определенные антиоксидантные ферменты. Мексидол благоприятно воздействует на клеточную мембрану, восстанавливая ее функциональность, снижает коллоидность липидного слоя, увеличивает активность митохондрий.

В результате улучшается энергетический обмен на уровне клеток, что приводит к восстановлению аппарата и структуры клеточных мембран. Эти положительные изменения, в свою очередь, посредством сложных биохимических процессов влияют на стабилизацию нейронных связей, значительно повышая эффективность нейромедиаторов – особых веществ, служащих для передачи импульсов, идущих от нервных клеток организма.

Одновременно усиливаются антиоксидантные процессы, что благотворно влияет на функциональность клеток и органа, в целом. Кроме того, Мексидол снижает давление иможет связывать свободные липиды. Это воздействие препарата приводит к значительному антихолестериновому эффекту от его применения, что улучшает качество работы кровеносных сосудов.

Благодаря комплексному действию препарат активно влияет на работу головного мозга, улучшая взаимосвязи между его структурами, восстанавливает кровообращение и способствует снижению интенсивности окислительных процессов, являющихся основной причиной дисфункции на клеточном уровне.

Это позволяет Мексидолу эффективно влиять на механизм возникновения и развития большого спектра заболеваний, подавляя их, и инициировать запуск защитных биохимических реакций самого организма.

При этом препарат является нетоксичным, а его направленное воздействие вызывает меньше любых побочных эффектов и нежелательных реакций организма, чем действие нейролептиков.

Мексидол применяется и в качестве профилактического средства.

Лекарственные эффекты

Фармакологические эффекты приема Мексидола весьма разнообразны. Он воздействует как на более глубоком уровне, улучшая нейронные связи, так и на более общем, значительно улучшая проходимость магистралей кровеносной системы. В результате эффект его применения весьма широк и выражен при различных патологиях.

Таблетки от давления Мексидол

Мексидол защищает ЦНС, обладая вегетотропным и противопарксоническим действием. Снимает невротический дефицит, обладает антиалкогольным и транквилизирующим действием. А может ли Мексидол понижать давление?

Да, прием препарата позволяет улучшить мозговое кровообращение, увеличить срок существования тромбоцитов, одновременно снижая уровень густоты крови и уменьшая риск развития тромбов.

Общий уровень вредного холестерина при этом также снижается. Действие Мексидола благоприятно влияет на сопротивляемость организма различным внешним агрессивным факторам. Увеличивается резистентность на шок, ситуации, длительное отсутствие сна либо нарушение его циклов и режима.

Повышается сопротивляемость организма этанолу и некоторым другим вызывающим интоксикацию веществам, в том числе – лекарственным препаратам.

Кроме того, средство имеет ярко выраженное антистрессовое действие. Его прием приводит к нормализации постстрессовых процессов и реакций, нормализации сна.

Снижается на сердечнососудистую систему, уменьшается риск развития патологий мозга и миокарда, возникновение которых связано с психологическими нагрузками. Противосудорожное действие Мексидола проявляется вне зависимости от патогенеза судорог.

Препарат эффективен для купирования хронических процессов, связанных с возбуждением эпилептиформной активности мозга. В то же время, средство помогает и при судорогах, вызванных внешними факторами, такими, как введение определенных лекарственных препаратов.

Прием Мексидола улучшает функции памяти, повышает способность к обучению, снижает интенсивность процессов, приводящих к забыванию полученных ранее знаний, умений и навыков.

Купируются также нарушения памяти и функций высшей нервной системы, вызванные как различными травматическими воздействиями – поражением электрическим током, тяжелыми ударами по голове, компрессионными травмами мозга, так и действием препаратов скополамина, бензодеазипина и других.

Снижается также эффект посталкогольной амнезии и ухудшения нарративных функций мозга человека.

Лабораторные исследования выявили способность Мексидола оказывать благоприятное воздействие на внутренние органы, испытывающие недостаточность кровоснабжения. Мексидол является активным антидигипоксантом, его действие основано на активации энергосинтезирующих функций клеток.

Ряд проведённых экспериментов – как на подопытных животных, так и на изолированных, подвергнувшихся перфорации органах, показал эффект препарата при гипобарическом кислородном голодании, в том числе сопровождающемся переизбытком накопленного в тканях органа углекислого газа.

По этому воздействию Мексидол значительно превосходит такие известные препараты, как пирацетам и пиритинол.

Данные препараты способны относительно эффективно бороться с недостатком кислорода лишь при очень большой дозировке, а перенасыщенность клеток углекислым газом снижает эффективность их воздействиях практически до нуля.

К тому же, побочные действия от сверхдоз этих средств зачастую не позволяют использовать их достаточно эффективно. Кроме того, препарат положительно воздействует на катаболизм человека за счет наличия в его составе солей янтарной кислоты. Эти вещества выступают катализаторами цикла трикарбоновых кислот – важнейшего химического процесса на клеточном уровне.

Четко рассчитанное количество этого вещества, при передозировке являющегося токсичным агентом, не способно нанести вред здоровью, но может активно налаживать клеточное дыхание. Таким образом, данный сукцинат усиливает благотворное действие Мексидола.

Специалист может назначить препарат и при дисфункциях, не связанных с мозгом. Иногда применяется Мексидол при низком давлении и, как ни странно, при высоком тоже.

Побочные эффекты

Исследования выявили низкий уровень побочных действий Мексидола практическое отсутствие негативного действия на состояние организма в случае правильного применения.Основное побочное действие средства начинает проявляться в случае кардинального превышения максимально допустимых доз приема.

Передозировка препарата грозит возникновением расстройств двигательных функций организма и общим угнетением моторики. Может нарушиться координация движений, снизится рефлекторное сокращение мышц.

Незначительно Мексидол повышает давление, вызывает сонливость, и угнетенное состояние. Такое побочные эффекты регистрировались лишь у 2 – 3 процентов принимающих препарат больных, в основном – из числа проходящих лечение от алкогольной зависимости.

В то же время, даже гипердозы Мексидола не вызывают побочных действий, характерных для многих других препаратов. Например, не отмечено негативное влияние средства на функции печени. Наоборот, при превышении дозы приема лекарство начинает воздействовать на организм, как гепатопротектор, восстанавливая функциональность этого органа.

Не отмечено ухудшения памяти, появление сонливости и нарушений в функционале головного мозга. Препарат не вызывает привыкания.

Средство не влияет на температуру организма, работу сердца и почек.

Не отмечено возникновения проблем с дыхательной функцией, зрением, и других побочных действий даже во время длительного, свыше двух-трех месяцев, приема.

Любое сочетание Мексидола и других лекарств принимать после консультации со специалистом

Взаимодействие и способы введения препарата

Мексидол взаимодействует с большинством соматических препаратов, не вызывая никаких нежелательных эффектов и не угнетая их действие.

Применение этого средства усиливает терапевтический эффект от приема антидепрессантов, противосудорожных лекарств, средств, использующихся для лечения мозга при болезни Паркинсона.

При этом Мексидол может снижать токсическое воздействие компонентов некоторых препаратов на организм. Прием препарата осуществляется внутрь, в форме таблеток, по 2 – 3 раза в сутки. Максимальная доза – 6 таблеток в сутки.

Лечение длится от 6 дней до 6 недель, прекращение лечения проводится постепенным снижением используемой дозировки. Сопровождающая препарат Мексидол инструкция по применению не указывает при каком давлении показан его прием.

Инъективная форма Мексидола вводится посредством шприца, либо капельным методом.

В первом случае допускается как внутривенное, так и внутримышечное введение, причем эти способы могут применяться в одном курсе лечения, комбинируясь друг с другом.

Струйное и капельное введение предусматривает использование шестнадцати миллилитров хлорида натрия на 200 миллиграмм активного вещества.

Нежелательно резкое прекращение приема средства. Показанием к нему может стать только индивидуальная непереносимость.

Видео по теме

Препарат Мексидол понижает давление или нет? Какого эффекта ожидать от его приема? Ответы в видео:

В целом, Мексидол является современным препаратом, характеризующимся рядом положительных свойств. Прежде всего, стоит отметить его высокую лекарственную эффективность и широкий профиль применения. Кроме того, данный препарат не имеет побочных эффектов и не вызывает проблем со здоровьем даже в случае длительного применения.

Еще одним безусловным плюсом является высокая вариативность эффективного сочетания Мексидола с другими препаратами соматической группы. Использующиеся активные вещества не вызывают привыкания и аллергических реакций, а разнообразие форм препарата и способов его введения позволяют проводить эффективное лечение различных групп пациентов.