Главная Дети и подростки Ванкомицин внутрь. «Ванкомицин»: инструкция по применению. Условия и сроки хранения

Ванкомицин внутрь. «Ванкомицин»: инструкция по применению. Условия и сроки хранения

Ванкомицин является наиболее распространенным гликопептидным антибиотиком. Он используется в клинической практике, преимущественно, в стационарных условиях в ситуациях, когда возбудитель оказался стойким к другим антибактериальным средствам, а лечение не улучшило общее состояние пациента. Ванкомицин входит в протоколы терапии многих инфекционных патологий как лекарственное средство резерва.

Описание препарата Ванкомицин

Антибиотик используется при патологиях, вызванных преимущественно стафилококками, стрептококками, энтерококками, клостридиями, листериями и коринебактериями. Механизм действия Ванкомицина связан с его способностью менять проницаемость клеточной мембраны микробов, а также блокировать синтез РНК и белка. Именно это приводит к нарушению метаболизма в бактерий и постепенного их лизиса. К преимуществам препарата также относят отсутствие перекрестной чувствительности между ним и другими антибиотиками.

Антибиотик практически не метаболизируется в организме. Большинство дозы препарата выводится в неизмененном состоянии почками.

Биодоступность Ванкомицина в таблетках низкая, поэтому его не принимают перорально.

Согласно инструкции к применению к показаниям для назначения Ванкомицина относят:

системную воспалительную реакцию (сепсис);
инфекционный эндокардит, как острый, так и хронический;
остеомиелит;
рожу;
пневмонии;
бронхоэктатическую болезнь;
псевдомембранозный колит;
бактериальные инфекции опорно-двигательного аппарата.

В практике Ванкомицин наиболее часто назначают в комбинации с другими антибактериальными средствами - преимущественно аминогликозидами. Это существенно расширяет терапевтические возможности обоих препаратов.

Ванкомицин выпускают в форме флакона с порошком для приготовления инъекции для внутривенного введения. Внутримышечно препарат не назначают из-за болезненности этого способа. В одном флаконе содержится 500 или 1000 мг действующего вещества.

Дозировку антибиотика необходимо тщательно рассчитывать исходя из почечной функции (скорости клубочковой фильтрации), возраста больного и патологии. Наиболее распространенная схема лечения - Ванкомицин вводят внутривенно по 500 мг каждые 6 часов. Курс лечения обычно длится не менее 3 суток.

Побочные эффекты Ванкомицина обусловлены довольной большой токсичностью препарата, которая сужает терапевтические возможности назначения лекарства.

Наиболее часто наблюдаются расстройства со стороны пищеварительного тракта - тошнота, рвота, отсутствие аппетита, ощущение тяжести в животе, запоры, метеоризм, диарея. Большинство этих симптомов быстро проходят после отмены антибиотика.

Иногда наблюдают угнетение кроветворения, признаки поражения сердечно-сосудистой системы, интерстициальный нефрит, аллергические реакции, интоксикация центральной нервной системы и нарушения слуха.

Аналоги Ванкомицина

Большой практический опыт использования имеет Гентамицин - препарат второго поколения аминогликозидов. Препарат владеет бактерицидным эффектом. Молекулы антибиотика способны проникать через клеточную мембрану микробов и соединяться с субъединицей рибосомы. Этим Гентамицин блокирует синтез белка, что и приводит к гибели патогенного возбудителя.

Этот антибиотик наиболее эффективно действует против аэробных грамотрицательных бактерий - эшерихий, клебсиелл, сальмонелл, шигелл, а также стафилококков и стрептококков. За время активного использования препарата некоторые штаммы бактерий стали резистентными к его действию. К серьезным недостаткам Гентамицина относят неспособность молекул препарата проникать через гематоэнцефалический барьер.

Гентамицин выпускают в форме раствора для внутривенных или внутримышечных инъекций. Терапевтическая концентрация после введения препарата сохраняется в течение 8 часов. Преимущество наддается внутримышечному введению и только при шоках, сепсисе Гентамицин советуют вводить внутривенно медленно (с использованием инфузомата). Дозу препарата рассчитывают индивидуально исходя из возраста, тяжести патологии и массы тела. Обычно суточное количество Гентамицина составляет 2-5 мг на 1 кг.

Наиболее часто при применении этого антибиотика встречаются следующие побочные эффекты:

угнетение кроветворения (снижение количества форменных элементов - эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов);
нарушение функции почек;
симптоматика интоксикации центральной нервной системы (головная боль, сонливость, нарушения слуха, вестибулярные расстройства);
аллергические реакции;
транзиторное нарушение функции печени (повышение количества почечных ферментов в крови).

Наиболее часто в клинической практике из цефалоспоринов четвертого поколения используют Цефепим. Он структурно относится к бета-лактамным антибиотикам. Цефепим является бактерицидным препаратом. Он способен нарушать целостность клеточной мембраны микробов, что приводит к их гибели.

Цефепим называют системным антибиотиков с широким спектром действия. Высокие терапевтические концентрации наблюдаются в большинстве биологических материалов. Антибиотик также хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Также он отличается низкой токсичностью от большинства препаратов резерва, что позволяет его назначать практически любому пациенту без гиперчувствительности к бета-лактамам.

Препарат назначают при сепсисе, тяжелых пневмониях, инфекциях мягких тканей организма, бактериальных патологиях почек, опорно-двигательного аппарата. Цефепим обычно назначают при неэффективности препаратов первой линии терапии, и в ситуациях, когда у пациента есть патологии иммунной системы (особенно нейтропения).

Неоспоримым преимуществом Цефепима перед Ванкомицином является широкий спектр бактериальной флоры, на которую он может воздействовать. Эта особенность препарата делает его незаменимым в условиях, когда неизвестен тип и штамм возбудителя, который спровоцировал развитие заболевания.

Цефепим вводят преимущественно внутривенно. Наиболее распространенная дозировка препарата - 50 мг на 1 кг массы тела пациента каждые 12 часов.

Среди побочных эффектов, которые наблюдаются после приема Цефепима, необходимо выделить аллергические реакции. Они могут быть различной степени тяжести (от сыпи и покраснения на коже до отека Квинке и анафилактического шока). При этом наблюдают перекрестную гиперчувствительность с другими антибиотиками из группы бета-лактамов (пенициллинов, монобактамов, карбапенемов).

Довольно часто встречаются и расстройства пищеварительной системы - тошнота, ощущение тяжести в животе, диарея.

Долгое время антибиотики с группы карбапенемов считались средством спасения в ситуациях, когда другие антибактериальные средства оказались неэффективными. Имипенем структурно, как и Цефепим, относится к бета-лактамов. Он является системным антибиотиком - при его внутривенном использовании молекулы активного вещества проходят в большинство тканей организма. Спектр действия препарат очень широк.

Имипенем владеет выраженным бактерицидным эффектом. В клинической практике антибиотик является препаратом резерва. Это обусловлено также тем, что при ограниченном использовании карбапенемов снижается скорость развития резистентности микрофлофы к ним.

Выпускают антибиотик в форме порошка для приготовления инъекций для внутривенного или внутримышечного введения. При этом показатель биодоступности в них практически не отличается. В одном флаконе содержится 500 или 1000 мг препарата.

Имипенем вводят каждые 6-8 часов по 250-1000 мг, зависимо от тяжести патологии и состояния пациента.

С осторожностью необходимо использовать антибиотик при острой или хронической почечной недостаточности.

Моксифлоксацин является препаратом четвертого поколения фторхинолонов и используется как аналог Ванцомицина. Препарат имеет бактерицидное действие. Он проявляет активность против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Антибиотик выпускается не только в форме для внутривенного введения, но также в таблетках, что делает его прием более комфортным. К тому же при пероральном применении Моксифлоксацин практически полностью всасывается.

Препарат назначается преимущественно при бактериальных патологиях респираторного тракта (пневмониях, абсцессах, плевритах, синуситах), мягких тканей и опорно-двигательной системы.

Моксифлоксацин нельзя принимать в период беременности, лактации, возрасте ребенка до 5 лет, наличии эпизодов эпилепсии, а также при патологиях сердца, которые сопровождаются удлинением интервала QT на ЭКГ.

Видео

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.

Ванкомицин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Vancomycin

Код ATX: J01XA01

Действующее вещество: ванкомицин (vancomycin)

Производитель: Teva Pharmaceutical Industries (Израиль), Красфарма (Россия), МАКИЗ-ФАРМА (Россия), JODAS EXPOIM (Индия)

Актуализация описания и фото: 20.09.2017

Ванкомицин – антибиотический препарат группы гликопептидов.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме порошка (лиофилизата) для приготовления раствора для инфузий (по 0,5 г или 1 г в стеклянных флаконах, 1 флакон в картонной пачке).

Активное вещество – ванкомицин (в форме гидрохлорида).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ванкомицин – трициклический гликопептидный антибиотик, выделенный из Amycolatopsis orientalis. Данное вещество ингибирует биосинтез клеточной стенки микроорганизмов (бактерицидный эффект), влияет на проницаемость клеточной мембраны и изменяет синтез РНК. Между антибиотиками других классов и ванкомицином отсутствует перекрестная устойчивость.

Ванкомицин in vitro активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, в том числе к гетерогенным метициллин-устойчивым штаммам), Streptococcus pneumoniae (в том числе к пенициллин-устойчивым штаммам), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, энтерококкам (к примеру, к Enterococcus faecalis и Clostridium difficile, включая токсигенные штаммы) и Corynebacterium spp. Также in vitro к ванкомицину чувствительны Listeria monocytogenes и микроорганизмы рода Actinomyces, Lactobacillus, Bacillus и Clostridium.

Имеются данные о том, что некоторые изолированные штаммы стафилококков и энтерококков in vitro проявляют устойчивость к данному веществу.

Комбинация аминогликозидов и ванкомицина in vitro проявляет синергизм относительно многих штаммов Streptococcus spp. (кроме энтерогруппы D), Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. группы viridans и Enterococcus spp.

In vitro Ванкомицин неактивен в отношении вирусов, грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий, грибов и простейших.

При применении внутрь не оказывает системного воздействия и местно влияет на чувствительную микрофлору желудочно-кишечного тракта (Clostridium difficile, Staphylococcus aureus).

Фармакокинетика

После перорального приема Ванкомицин всасывается в минимальном количестве. Абсорбция препарата незначительно повышается в случае воспаления слизистой оболочки кишечника. После приема 500 мг препарата каждые 6 часов максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови при воспалении слизистой оболочки кишечника варьирует от 2,4 до 3 мг/л.

После внутривенного введения 500 мг Ванкомицина у пациентов с нормальной функцией почек максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови составляет 33 мг/л и наблюдается сразу после введения препарата. Через 1 час после введения данный показатель составляет около 7,3 мг/л.

В результате внутривенного введения 1000 мг Ванкомицина его концентрация в плазме крови увеличивается вдвое. Непосредственно после инфузии этот показатель составляет от 20 до 50 мг/л, через 12 часов – от 5 до 10 мг/л.

После внутривенного введения 500 мг Ванкомицина на протяжении 1 часа его средняя концентрация в плазме крови в конце инфузии составила примерно 33 мг/л, через 1 час – 7,3 мг/л, а через 4 часа – 5,7 мг/л.

При многократном введении Ванкомицина его концентрация в плазме крови аналогична таковой в случаях однократного введения.

Объем распределения составляет 0,2–1,25 л/кг.

У детей, в том числе новорожденных, объем распределения незначительно меньше, нежели у взрослых – от 0,53 до 0,82 л/кг. Результаты ультрафильтрации показывают, что при содержании 10–100 мг/л Ванкомицина в сыворотке крови его связывание с белками плазмы составляет от 30 до 55%. После внутривенного введения ванкомицин обнаруживается в различных тканях организма (печень, почки, сердце, стенки абсцессов, стенки сосудов, легкие, ткань ушка предсердия), жидкостях организма (перикардиальная, плевральная, перитонеальная, асцитическая, синовиальная) и в моче (в концентрации, ингибирующей рост чувствительных микроорганизмов). Зафиксировано медленное проникновение ванкомицина в спинномозговую жидкость, однако в случае воспаления мозговых оболочек наблюдается прямо пропорциональное увеличение скорости проникновения препарата через гематоэнцефалический барьер. Препарат проходит через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Ванкомицин практически не метаболизируется. При нормальной функции почек средний период полувыведения из плазмы – 4–6 часов. Приблизительно 75% дозы Ванкомицина в первые 24 часа выводится почками по механизму клубочковой фильтрации. С желчью может выводиться в незначительных количествах. При перитонеальном диализе или гемодиализе выводится в небольших количествах. Средний плазменный клиренс – приблизительно 0,058 л/кг/ч, средний почечный клиренс – 0,048 л/кг/ч. В результате достаточно постоянного почечного клиренса выведение Ванкомицина составляет 70–80%.

При нарушении функции почек выведение Ванкомицина замедляется. При анурии средний период полувыведения составляет 7,5 суток. Вследствие естественно замедленной клубочковой фильтрации у пожилых пациентов общий почечный и системный клиренс Ванкомицина может снижаться.

Показания к применению

Согласно инструкции, Ванкомицин назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний тяжелого течения, вызванных чувствительными к активному веществу возбудителями (при неэффективности или непереносимости лечения другими антибиотиками, включая цефалоспорины или пенициллины), таких как:

Сепсис;
Инфекции костей, суставов, мягких тканей и кожи;
Абсцесс легких;
Пневмония;
Эндокардит (как монотерапия или одновременно с другими антибиотическими препаратами);
Менингит;
Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.

Противопоказания

Неврит слухового нерва;
Выраженные нарушения функции почек;
Период лактации и I триместр беременности;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Применение в I триместре беременности противопоказано, что связано с риском развития ото- и нефротоксичности. Во II-III триместрах применение препарата возможно только по жизненным показаниям.

Инструкция по применению Ванкомицина: способ и дозировка

Ванкомицин вводят внутривенно капельно:

Взрослым – каждые 6 часов по 500 мг или каждые 12 часов по 1000 мг;
Детям – 40 мг/кг в сутки.

Чтобы избежать коллаптоидных реакций длительность инфузии должна составлять не менее 1 часа.

У пациентов с нарушением выделительной функции почек дозировку уменьшают с учетом значений КК.

Максимальная суточная взрослая доза – 3000-4000 мг.

Побочные действия

Передозировка

Симптомы: усиливается выраженность дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия с целью поддержания клубочковой фильтрации. При проведении диализа Ванкомицин удаляется плохо. Имеются данные об увеличении клиренса Ванкомицина в результате гемоперфузии и гемофильтрации с использованием полисульфоновой ионообменной смолы.

Особые указания

Препарат следует применять с осторожностью во II-III триместрах беременности, при умеренных и легких нарушениях функции почек, нарушениях слуха (в т.ч. в анамнезе). В период терапии больным с заболеваниями почек и/или повреждением VIII пары ЧМН нужно проводить контроль слуха и функции почек.

Внутримышечное введение Ванкомицина не допускается, что связано с высоким риском развития некроза тканей.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста или новорожденных следует контролировать концентрацию активного вещества в плазме крови.

Применение при беременности и лактации

Применение Ванкомицина при беременности допускается только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери больше потенциального вреда для плода.

Применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью. Требуется индивидуальная коррекция дозы.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение местных анестетиков и Ванкомицина может привести к развитию гистаминоподобных приливов, эритемы и анафилактическому шоку.

При совместном применении с цисплатином, аминогликозидами, фуросемидом, амфотерицином В, полимиксинами и циклоспорином отмечается усиление нефро- и ототоксического действия.

Аналоги

Аналогами Ванкомицина являются: Ванкомицин ДЖ, Ванкомицин-Тева, Веро-Ванкомицин, Ванко, Ванкорус, Ванкомабол, Ванкоцин, Ванколон, Ванкоген, Ванкум, Ванкомек, Ликованум, Танкофето, Эдицин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ванкомицин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Ванкомицина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ванкомицина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бактериальных инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Ванкомицин - антибиотик группы гликопептидов. Оказывает бактерицидное действие. Нарушает синтез клеточной стенки, проницаемость цитоплазматической мембраны и синтез РНК бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (стафилококк) (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококк), Enterococcus spp. (энтерококк), Corynebacterium spp., Listeria spp. (листерия), Actinomyces spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile).

Не отмечено перекрестной резистентности с антибиотиками других групп.

Состав

Ванкомицин (в форме гидрохлорида) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Широко распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), однако при воспалении мозговых оболочек проницаемость возрастает. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови составляет 55%. 80-90% выводится с мочой, небольшое количество выводится с желчью.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями (при непереносимости или неэффективности терапии другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины):

сепсис;
эндокардит (в качестве монотерапии или в составе комбинированной антибиотикотерапии);
пневмония;
абсцесс легких;
менингит;
инфекции костей и суставов;
инфекции кожи и мягких тканей;
псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.

Формы выпуска

Порошок для приготовления раствора для инфузий (уколы в ампулах для инъекций) 500 мг и 1 г.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг и 1 г.

Других лекарственных форм, будь-то таблетки или суспензия, не существует.

Инструкция по применению и дозировка

Вводят внутривенно капельно (в виде капельницы). Взрослым - по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Во избежание коллаптоидных реакций продолжительность инфузии должна составлять не менее 60 минут. Детям - 40 мг/кг в сутки, каждую дозу следует вводить не менее 60 минут. У больных с нарушением выделительной функции почек дозу уменьшают с учетом значений КК.

В зависимости от этиологии заболевания ванкомицин можно принимать внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 0.5-2 г в 3-4 приема, для детей - 40 мг/кг в 3-4 приема.

Максимальная суточная доза для взрослых при внутривенном введении составляет 3-4 г.

Побочное действие

остановка сердца;
приливы;
снижение АД;
шок (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией лекарственного вещества);
нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
тошнота;
интерстициальный нефрит;
изменение функциональных почечных тестов;
нарушение функции почек;
вертиго;
звон в ушах;
ототоксические эффекты;
эксфолиативный дерматит;
доброкачественный пузырчатый дерматоз;
зудящий дерматоз;
сыпь;
крапивница;
синдром Стивенса-Джонсона;
токсический эпидермальный некролиз;
васкулит;
анафилактоидные реакции;
озноб;
лекарственная лихорадка;
некроз тканей в местах инъекций;
боль в местах инъекций;
тромбофлебиты;
развитие "синдрома красной шеи", связанного с высвобождением гистамина: эритема, кожная сыпь, покраснение лица, шеи, верхней половины туловища, рук, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, озноб, повышение температуры, обморок.

Противопоказания

неврит слухового нерва;
выраженные нарушения функции почек;
1 триместр беременности;
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к ванкомицину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение в 1 триместре беременности противопоказано из-за риска развития нефро- и ототоксичности. Применение ванкомицина во 2 и 3 триместрах возможно только по жизненным показаниям.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

При применении у новорожденных необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

Применение у пожилых пациентов

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

Особые указания

С осторожностью применять при легких и умеренных нарушениях функции почек, нарушении слуха (в т.ч. в анамнезе), во 2 и 3 триместрах беременности. В период лечения пациентам с заболеваниями почек и/или повреждением 8 пары ЧМН необходимо проводить контроль функции почек, слуха.

Не допускается внутримышечное введение ванкомицина из-за высокого риска развития некроза тканей.

При применении у новорожденных или пациентов пожилого возраста необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение ванкомицина и местных анестетиков может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.

При одновременном применении ванкомицина с аминогликозидами, амфотерицином В, цисплатином, циклоспорином, фуросемидом, полимиксинами отмечается усиление ото- и нефротоксического действия.

Аналоги лекарственного препарата Ванкомицин

Структурные аналоги по действующему веществу:

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Средняя цена онлайн* , 238 р. (1,0 N1 флак пор д/р-ра)

Где купить:

Инструкция по применению

Такой представитель гликопептидной группы антибиотиков как ванкомицин применяется в основном для лечения достаточно тяжелых заболеваний бактериальной этиологии. Целесообразным считается использование данного антибиотика для лечения таких заболеваний:

вызванный Clostridium difficile энтероколит (который еще называют антибиотик-ассоциированным);
бактериальные менингиты, энцефалиты и энцефаломиелиты;
септицемия, остеомиелит;
эндокардит с острым, а также подострым течением;
при пневмонии, вызванной чувствительными к данному антибиотику бактериями;
местные бактериальные инфекции подкожной жировой клетчатки и кожи.

Также может применяться и при других инфекциях в случае неэффективности назначенных антибиотиков или их непереносимости.

Способ применения и дозировки

Препарат применяют как для внутривенного капельного введения, так и для введения внутрь. При этом введение ванкомицина внутримышечно, а также внутривенно струйно запрещено. Дозы для разных групп пациентов несколько отличаются:

К абсолютным противопоказаниям для применения ванкомицина относятся:

первый триместр беременности, а также лактация;
непереносимость препарата;
поражения слухового нерва.

С осторожностью применение возможно:

у пациентов с заболеваниями органов слуха в анамнезе;
в случае почечной недостаточности;
применение во втором и третьем триместре беременности оправдано только по жизненным показаниям.

Применение в период беременности

Ванкомицин относится к категории С по FDA, что означает выявленные в ходе испытаний на животных негативные воздействия на плод (соответствующие требованиям испытания на людях препараты из категории С не проходили).

Подобные препараты могут быть использованы, если предполагаемая польза для женщины превышает возможный вред для плода.

И все же в период, когда плод наиболее уязвим (первый триместр), ванкомицин не применяется. В случае назначения антибиотика в период лактации, кормление грудью необходимо временно прекратить.

Передозировка

При передозировке ванкомицином наблюдаются характерные для побочных эффектов симптомы, только выраженные в гораздо большей степени.

Специфического антидота для данного препарата не существует, а значит лечение передозировки симптоматическое, в первую очередь направлено на сохранение функции почек. Проведение гемодиализа при передозировке ванкомицином неэффективно.

Возможные побочные эффекты при приеме ванкомицина

Чаще всего при лечении ванкомицином побочные явления наблюдаются при несоблюдении правил введения препарата, а именно в случае слишком быстрого поступления лекарственного средста в кровь при внутривенном введении (струйно вводить ванкомицин запрещено!), или при введении внутримышечно.

При слишком быстром введении наблюдаются различные анафилактоидные реакции – снижение артериального давления, затруднение дыхания, появление сыпи и кожного зуда , а также тахикардия, озноб и гиперемия верхней части тела.

Из местных реакций могут наблюдаться воспаление вен, боль в месте введения и отмирание тканей в месте введения. Среди других побочных эффектов при лечении ванкомицином могут наблюдаться:

Поражения почек, вплоть до развития почечной недостаточности, риск развития которой особенно велик при совместном использовании нескольких нефротоксических лекарственных средств. Гораздо реже возможно развитие интерстициального нефрита.

Со стороны пищеварительной системы может наблюдаться тошнота, а также антибиотик-ассоциированный колит.

Из органов чувств страдает в первую очередь слуховой анализатор – возможно снижение слуха, ощущение звона в ушах, головокружение.

Также может наблюдаться временное угнетение процессов кроветворения.

Может наблюдаться сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла.

Состав

Состав препарата – ванкомицина гидрохлорид лиофилизированный.

Особенности фармакодинамики и фармакокинетики

Ванкомицин достаточно плохо всасывается из пищеварительного тракта, поэтому кроме случаев, когда патологический процесс локализован собственно в кишечнике (как при антибиотик-асоциированном колите), данный препарат используется для внутривенного введения, при котором достигаются достаточные концентрации практически во всех жидкостях организма.

В здоровом организме ванкомицин не способен проникать сквозь гематоэнцефалический барьер, однако при заболеваниях, которые приводят к повышению проницаемости ГЭБ (к примеру, при менингите) данный антибиотик все же создает терапевтическую концентрацию в спинномозговой жидкости. Может проникать сквозь гематоплацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.

Препарат эффективен преимущественно против грамположительных бактерий, как аэробных, так и анаэробных, включая метициллин-устойчивые штаммы стафилококков, а также устойчивые к пенициллинам штаммы стрептококков.

Ванкомицин обладает бактерицидным действием, которое базируется на способности препарата нарушать процессы формирования клеточной стенки, увеличивать ее проницаемость, а также препятствовать процессам синтеза рибонуклеиновой кислоты.

Неэффективен при заболеваниях, вызванных грамотрицательными микробами, грибами, простейшими и вирусами.

Срок годности препарата два года с момента изготовления. Хранить ванкомицин необходимо при температуре не выше без доступа света. Из аптек препарат должен отпускаться по рецепту.

Лекарственное взаимодействие

при использовании с другими препаратами, обладающими нефро- и ототоксическими свойствами возможно усиление нежелаетльных эффектов;
колестирамин способен снижать эффективность ванкомицина при совместном применении;
некоторые препараты (в первую очередь антигистаминные) могут скрывать ототоксическое действие антибиотика, следовательно, при одновременном приеме нужна особая осторожность;
средства для общей анестезии при использовании с ванкомицином могут увеличивать вероятность падения артериального давления.

Препарат Ванкомицин - трициклический гликопептидный антибиотик широкого спектра действия, оказывает антибактериальное, бактерицидное действие.
Образует комплекс с ацил-D-аланин-D-аланином мукопептида клеточной стенки бактерий, ингибирует ее формирование и повышает проницаемость, нарушает синтез РНК. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, включая метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus bovis, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных микроорганизмов: Actinomyces spp., Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp. In vitro неактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий, грибов, вирусов, простейших. Не существует перекрестной резистентности между ванкомицином и другими антибиотиками. Оптимум действия — при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.
Плохо всасывается при приеме внутрь. При интраперитонеальном введении возможно системное всасывание до 60% (при введении в дозе 30 мг/кг концентрация в плазме — около 10 мг/мл) в течение 6 ч. Связывание с белками плазмы — 55%. После в/в введения терапевтические концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной и перикардиальной жидкостях, в жидкости перитонеального диализата, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через ГЭБ (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях). Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком. Практически не метаболизируется. T1/2 из плазмы при нормальной функции почек у взрослых — 4-6 ч, при хронической почечной недостаточности замедляется, при анурии — до 7,5 дней. При многократном введении возможна кумуляция. Около 75% выводится почками путем клубочковой фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно, и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. При введении внутрь почти целиком выделяется с фекалиями. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Ванкомицин являются:
- Эндокардит, вызванный Streptococcus viridans, Streptococcus bovis (монотерапия, комбинированная терапия с аминогликозидами).
- Эндокардит, вызванный энтерококками (в т.ч. Еterococcus faecalis; в качестве комбинированной терапии с аминогликозидами для лечения).
- Ранний эндокардит, обусловленный Staphylococcus epidermidis, Corinebacterium spp., после протезирования клапана (в комбинации с рифампицином, аминогликозидами/обоими антибиотиками).
- Дифтероидный эндокардит.
- Профилактика эндокардита в отдельных случаях.
- Сепсис.
- Инфекции костей и суставов.
- Инфекции нижних отделов дыхательных путей.
- Инфекции кожи и мягких тканей.
- Инфекции, вызванные грамположительными микроорганизмами в случае аллергии к пенициллину, непереносимости/отсутствия ответа на лечение другими антибиотиками (в т.ч. пенициллинами, цефалоспоринами).
- Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим антимикробным препаратам.
- Псевдомембранозный колит (в качестве раствора для приема внутрь).

Способ применения

Ванкомицин применяется в/в капельно, внутрь. Взрослым — по 0,5 г каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Во избежание коллаптоидных реакций продолжительность инфузии — не менее 60 мин, скорость — 10 мг/мин. Детям обычно назначают в суточной дозе 40 мг/кг, разделенной на разовые введения каждые 6 ч, каждая доза должна вводиться не менее 60 мин. У больных с нарушением выделительной функции почек дозу уменьшают с учетом значений клиренс креатинина.
Внутрь, в виде раствора: взрослым — в суточной дозе 0,5-2 г, детям — 40 мг/кг (в 3-4 приема), кратность приема — 3-4 раза в сутки.
Приготовление раствора для в/в введения
Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением препарата. Во флакон с сухим, стерильным порошком ванкомицина добавляют необходимый объем воды для инъекций, чтобы получить раствор с концентрацией 50 мг/мл. Требуется дальнейшее разведение приготовленного раствора!
Приготовленные растворы Ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 мг/мл. Требуемую дозу разведенного ванкомицина следует вводить путем дробных в/в инфузий в течение не менее 60 мин. В качестве растворителей можно использовать 5% раствор Декстрозы для инъекций или 0.9% раствор Натрия хлорида для инъекций.
Перед инъекцией приготовленный раствор для парентерального введения следует проверять визуально на наличие механических примесей и изменение цвета.
Приготовление раствора для приема внутрь для лечения псевдомембранозного колита
Ванкомицин может применяться перорально для лечения псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита. В/в введение препарата не имеет преимуществ для лечения данных заболеваний.
Препарат следует применять в следующих дозах :
Взрослым - по 0.5 - 2 г 3-4 раза/сут.
Детям - по 0.04 г/кг 3-4 раза/сут.
Соответствующую дозу приготовить в 30 мл воды и дать пациенту выпить или ввести через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы. Продолжительность лечения от 7 до 10 дней.
Ванкомицин неэффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: вертиго, снижение слуха, звон в ушах.
Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз): обратимые нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко — агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.
Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности), чаще при комбинации с аминогликозидами или при назначении более 3 нед в высоких концентрациях, проявляющаяся повышением плазменных концентраций креатинина и азота мочевины; редко — интерстициальный нефрит (у пациентов, принимавших одновременно аминогликозиды, и при нарушении функции почек в анамнезе).
Аллергические реакции: сыпь (включая эксфолиативный дерматит), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит.
Прочие: постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения) — анафилактоидные реакции (снижение АД, головокружение, учащенное сердцебиение, бронхоспазм, лихорадка), кожная сыпь, синдром «красного человека» (гиперемия верхней половины туловища), мышечный спазм в области шеи и спины. Местные реакции (при нарушении правил инфузии): тромбофлебит, боль в месте введения, некроз тканей в месте введения.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Ванкомицин являются: гиперчувствительность, неврит слухового нерва, беременность (I триместр), кормление грудью, почечная недостаточность, нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), беременность (II и III триместр), у новорожденных, пожилой возраст.

Беременность

:
Ванкомицин противопоказан в I триместре беременности. Применение во II-III триместре беременности возможно только по жизненным показаниям.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном в/в введении Ванкомицина и анестетиков отмечались эритема, покраснение кожи и анафилактоидные реакции, возможен риск снижения АД или развития нервномышечной блокады. Введение ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед введением анестетика может снизить вероятность возникновения этих реакций.
При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (аминогликозиды, амфотерицин В, ацетилсалициловая кислота или другие салицилаты, бацитрацин, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, петлевые диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота) требуется проведение тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.
Колестирамин снижает активность ванкомицина.
Антигистаминные средства, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, Вертиго).
Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.
Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются физически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо адекватно промыть систему для в/в введения между применением данных антибиотиков. Кроме того, рекомендуется снизить концентрацию Веро-ванкомицина до 5 мг/мл и менее.

Передозировка

:
Симптомы передозировки Ванкомицина : усиление выраженности побочных явлений.
Лечение: симптоматическое в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 15°-25°С.
Хранить в местах недоступных для детей.

Форма выпуска

Ванкомицин - лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг во флаконах №1, №10, в картонной упаковке.

Состав

1 флакон лиофилизата Ванкомицин для приготовления раствора для инфузий содержит: Ванкомицин (в форме гидрохлорида) 1 г.

Основные параметры

Название:	ВАНКОМИЦИН
Код АТХ:	J01XA01 -