Главная Дети и подростки Фуросемид. Как принимать и отчего помогает таблетки Фуросемид: показания к применению

Фуросемид. Как принимать и отчего помогает таблетки Фуросемид: показания к применению

фуросемид — сильное диуретическое (салуретическое) средство, эффективное при пероральном и парентеральном применении. Диуретический эффект обусловлен угнетением реабсорбции ионов натрия и хлора в почках. Препарат одинаково эффективен при ацидозе и алкалозе.
Действие фуросемида быстрое: диуретический эффект при в/в введении развивается через несколько минут, при приеме внутрь — в течение первого часа. Продолжительность эффекта после однократного в/в введения — 1,5-3 ч, после перорального приема — больше 4 ч. Данные свойства делают возможным применение фуросемида в неотложных случаях — при отеке легких, мозга. Максимальная выраженность мочегонного эффекта наблюдается на протяжении первых 2 дней. В ряде ситуаций фуросемид оказывает диуретическое действие при недостаточной эффективности иных диуретических средств.

Показания к применению препарата Фуросемид

Застойные явления в малом и большом круге кровообращения, обусловленные сердечной недостаточностью, цирроз печени с явлениями портальной гипертензии, отек легких и мозга, отравления барбитуратами, эклампсия, гипертоническая болезнь, в том числе для купирования гипертонических кризов. Препарат можно применять в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Применение препарата Фуросемид

Внутрь до еды, в/в и в/м. Внутрь обычно назначают по 0,04 г 1 раз в сутки (утром). При недостаточном действии дозу повышают до 0,08-0,16 г/сут в 2-3 приема с интервалом 6 ч. После уменьшения отеков назначают в более низких дозах с перерывом 1-2 дня.
При АГ (артериальная гипертензия) фуросемид назначают по 0,02-0,04 г 1 раз в сутки. При сопутствующей сердечной недостаточности суточную дозу можно повысить до 0,08 г. При приеме с другими гипотензивными препаратами доза фуросемида обычно составляет 0,02 г 1-2 раза в сутки.
При нарушенном всасывании в кишечнике, потере сознания, при необходимости получения быстрого эффекта фуросемид вводят в/м и в/в (медленно струйно). Суточная доза для парентерального введения — 20-60 мл (1-2 раза в сутки). После достижения необходимого эффекта переходят к пероральному приему фуросемида.

Противопоказания к применению препарата Фуросемид

Первая половина беременности, гипокалиемия, печеночная кома, терминальная стадия почечной недостаточности, механическая непроходимость мочевых путей .

Побочные эффекты препарата Фуросемид

Тошнота, диарея, гиперемия и зуд кожи, артериальная гипотензия, обратимое снижение остроты слуха, интерстициальный нефрит. Вследствие усиленного диуреза могут возникать головокружение , депрессия , мышечная слабость, жажда, гипокалиемия, гиперурикемия, урикозурия, гипергликемия. При развитии побочных эффектов дозу фуросемида необходимо снизить или отменить его.

Взаимодействия препарата Фуросемид

Список аптек, где можно купить Фуросемид:

Санкт-Петербург

Фуросемид - быстродействующий диуретик с выраженным мочегонным эффектом. Фуросемид оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния. Угнетает реабсорбцию ионов натрия, хлора в основном в толстом сегменте восходящей петли Генле.
При сердечной недостаточности уже через 20 мин приводит к снижению преднагрузки на сердце. Максимальный гемодинамический эффект достигается ко второму часу действия препарата, что обусловлено снижением тонуса венозных сосудов, уменьшением объема циркулирующей крови и межклеточной жидкости. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида, снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.
При внутривенном введении действие фуросемида развивается через 5 - 10 мин, достигает максимума через 30 мин; диуретический эффект продолжается в течение 2 часов, при сниженной функции почек - до 8 ч.
В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета» или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез, стимулирует аргининвазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при введении 1 раз в сутки может не оказывать существенного влияния на суточное выведение натрия и артериальное давление.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) при внутривенном введении – 30 минут. Относительный объем распределения – 0,2 л/кг. Связь с белками плазмы - 98%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоил-антраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Клиренс – 1,5 – 3 мл/мин/кг. Период полувыведения фуросемида (Т ½) после внутривенного введения составляет от 0,5 до 1 часа. Выводится преимущественно (88%) почками в неизменном виде и в виде метаболитов; с калом – 12%.
Абсорбция высокая, максимальная концентрация отмечается в плазме крови при приеме внутрь через 1 ч. Биодоступность – 60 - 70%. Относительный объем распределения – 0,2 л/кг. Связь с белками плазмы крови – 98%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. 60 - 70% выделяется почками, остальная часть – кишечником. Период полувыведения – 1 - 1,5 ч.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Фуросемид являются: отечный синдром при хронической сердечной недостаточности, острой сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания); отечный синдром при заболеваниях печени; отек мозга; гипертонический криз, тяжелые формы артериальной гипертензии; поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизменном виде.
Для таблеток: отеки сердечного или почечного происхождения; отек печеночного происхождения (в комбинации с калийсберегающими средствами); повышенное артериальное давление при хронической почечной недостаточности, в случае противопоказания к приему тиазидных мочегонных средств (или клиренс креатинина ниже 30 мл/мин).

Способ применения

Фуросемид таблетки принимают внутрь. Доза зависит от течения и тяжести заболевания.
Взрослые. При отеках сердечного, почечного или печеночного происхождения:
- среднетяжелое состояние: ½-1 таблетка в день,
- тяжелое состояние: 2-3 таблетки в день в 1 или 2 приема, либо 3-4 таблетки в день в 2 приема.
При повышенном артериальном давлении у больных с хронической почечной недостаточностью: в сочетании с другими антигипертензивными средствами (антагонисты ренин-ангиотензиновой системы), рекомендуемые обычные дозы 20 - 120 мг в день в один или два приема.
Дети. Для лечения отеков суточная доза 1-2 мг/кг веса тела в 1-2 приема.
Фуросемид вводят внутривенно и внутримышечно.
При внутривенном введении Фуросемид следует вводить медленно. Скорость введения не должна превышать 4 мг в минуту.
Внутримышечное введение возможно в исключительных случаях, когда нельзя применить внутривенный или пероральный путь введения препарата. Внутримышечный путь введения невозможен при лечении острых состояний, как, например, отек легких.
Переход с парентеральной формы на пероральную должен быть осуществлен как можно раньше.
Вопрос о продолжительности лечения решает врач, учитывая характер и степень тяжести заболевания.
Рекомендуется использовать минимальную дозу препарата, оказывающую терапевтический эффект.
Отечный синдром. Взрослым и детям старше 15 лет назначают в начальной дозировке от 20 до 40 мг Фуросемида (1-2 ампулы) внутривенно, в исключительных случаях, внутримышечно.

Внутривенное введение проводят в течение 1-2 минут; при отсутствии диуретического ответа каждые 2 часа вводят в увеличенной на 50% дозе до достижения адекватного диуреза. В высоких дозах (80 – 240 мг и выше) вводят внутривенно капельно, со скоростью не выше 4 мг/минуту. Максимальная суточная доза – 600 мг.
Форсированный диурез при отравлениях. От 20 до 40 мг Фуросемида (1-2 ампулы) дополнительно добавляют к инфузионному электролитному раствору. Дальнейшее лечение проводится в зависимости от объема диуреза и должно возмещать потерянное количество жидкости и электролитов.
Гипертонический криз. Рекомендуемая начальная доза для внутривенного введения составляет от 20 до 40 мг. Дозу следует корректировать по необходимости согласно клиническому ответу.
Дети до 15 лет Средняя суточная доза для внутривенного или внутримышечного введения у детей до 15 лет - 0,5-1,5 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.
Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений - артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.
Прочие: при внутривенном введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Фуросемид являются: гиперчувствительность, острый гломерулонефрит, острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3 - 5 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена и кислотно-щелочного равновесия (гипокалиемия, алкалоз, гиповолемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация.
С осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, системной красной волчанке, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, беременности (особенно первая половина, возможно применение по жизненным показаниям), в период лактации.

Беременность

При беременности применение Фуросемида возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении препарата Фуросемид с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, тобрамицином) возможно усиление нефро- и ототоксического действия.
Фуросемид уменьшает клиренс гентамицина и повышает концентрации в плазме крови гентамицина, а также тобрамицина.
При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности.
При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие. Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии.
При одновременном применении с фуросемидом усиливаются эффекты недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении с индометацином, другими НПВС возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием индометацина, который является неспецифическим ингибитором ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия.
Полагают, что подобным образом фуросемид взаимодействует и с другими НПВС.
При одновременном применении с НПВС, которые являются селективными ингибиторами ЦОГ-2, данное взаимодействие выражено в значительно меньшей степени или практически отсутствует.
При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии.
При одновременном применении с ванкомицином возможно усиление ото- и нефротоксичности.
При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение токсичности сердечных гликозидов, связанное с риском развития гипокалиемии на фоне приема фуросемида.
Имеются сообщения о развитии гипонатриемии при одновременном применении с карбамазепином.
При одновременном применении с колестирамином, колестиполом уменьшается абсорбция и диуретический эффект фуросемида.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление эффектов лития вследствие повышения его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида.
При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа "пируэт".
При одновременном применении с теофиллином возможно изменение концентрации теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с фенитоином значительно уменьшается диуретическое действие фуросемида.
После внутривенного введения фуросемида на фоне терапии хлоралгидратом возможно повышение потоотделения, чувство жара, нестабильность АД, тахикардия.
При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.
Предполагается, что фуросемид может уменьшать нефротоксическое действие циклоспорина.
При одновременном применении с цисплатином возможно усиление ототоксического действия.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Фуросемид : снижение артериального давления, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии, острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, паралич, апатия.
Лечение: коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Условия хранения

Препарат Фуросемид следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности - 2 года.

Форма выпуска

Таблетки Фуросемид ; в упаковке 10, 20, 30, 40, 50 таблеток.
Раствор Фуросемид для внутриввенного и внутримышечного введения; в упаковке 10 и 25 ампул по 2 мл.

Состав

1 таблетка Фуросемид содержит: активное вещество: фуросемида 40 мг;
1 мл раствора Фуросемид для внутриввенного и внутримышечного введения содержит: активное вещество: фуросемида 10 мг.

Дополнительно

На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, содержание электролитов плазмы крови (в т.ч. Na+, Ca2+, K+, Mg2+), кислотно-основное состояние, содержание остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную сенсибилизацию к фуросемиду.
При назначении высоких доз фуросемида во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.
Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия или калийсберегающих диуретиков (спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой калием.
Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени, печеночной недостаточности нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут вызвать развитие печеночной комы). Показан регулярный контроль за содержанием электролитов плазмы.
При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.
У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль уровня глюкозы в крови и моче.
У больных в бессознательном состоянии, с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом, необходим контроль за мочеотделением (возможна острая задержка мочи).
Длительный прием может привести к гиповолемии.
В связи с наличием в составе лактозы, это лекарство противопоказано в случае врожденной галактоземии, синдрома мальабсорбции глюкозы и галактозы или дефицита лактазы.
Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами
Следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Основные параметры

Название:	ФУРОСЕМИД
Код АТХ:	C03CA01 -

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

Активное вещество: фуросемид - 10,0 мг;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 7,5 мг, натрия гидроксида раствор 1 М - 32 мкл, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Описание:

прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа: диуретическое средство АТХ:

C.03.C.A.01 Фуросемид

Фармакодинамика:

Почечная недостаточность при анурии, не отвечающей на введение фуросемида.

Печеночная прекома и кома.

Выраженная гипокалиемия.

Выраженная гипонатриемия.

Гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация.

Р езко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей).

С осторожностью:

артериальной гипотензии;
состояниях, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражение коронарных и/или мозговых артерий);

остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), латентном или манифестированном сахарном диабете;

Беременность и лактация:

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание

Сердечные гликозиды, препараты, вызывающие удлинение интервала QT - в случае развития на фоне введения фуросемида водно- элекгролигных н ару ш е н и й (гипокалиемии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидов и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма).

Глюкокортикостероиды, препараты солодки, в больших количествах и продолжительное применение слабительных средств при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии.

Лекарственные средства с нефротоксическим действием - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия. Высокие дозынекоторых цефалоспоринов (особенно имеющих преимущественно почечный путь выведения) - в сочетании с фуросемидом увеличивается риск нефротоксического действия. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) - НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, могут уменьшить диуретическое действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе и на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. может увеличить токсичность салицилатов.

Фенитоин - уменьшение диуретического действия фуросемида.

Гипотензивные препараты, диуретики или другие препараты, собные снижать артериальное давление - при сочетании с фуросемидом ожидается более выраженное снижение артериального давления.

Во время лечения препаратом обычно требуется проведение регулярного контроля содержания натрия, калия и креатинина, особенно тщательный контроль должен проводиться у пациентов с высоким риском развития нарушений водно-электролитного баланса в случаях дополнительных потерь жидкости и электролитов (например, вследствие рвоты, диареи или интенсивного потоотделения). До и во время лечения препаратом необходимо контролировать и, в случае возникновения, устранять гиповолемию или дегидратацию, а также клинически значимые нарушения водноэлектролитного и/или кислотно-щелочного состояния, для чего может потребоваться кратковременное прекращение лечения препаратом . При лечении препаратом всегда целесообразно употреблять пищу, богатую калием (нежирное мясо, картофель, бананы, помидоры, цветную капусту, шпинат, сухофрукты и т.д.). В некоторых случаях может быть показан прием препаратов калия или назначение калийсберегающих препаратов.

У недоношенных детей - требуется регулярный контроль функции почек и ультразвуковое исследование почек (возможность нефролитиаза и нефрокальциноза). Наблюдалась большая частота смертельных исходов у пациентов пожилого возраста, одновременно получавших и , по сравнению с таковыми пациентами, получавших один или один .

Механизм этого эффекта неясен. Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (главным образом, низкими дозами тиазидных диуретиков) не ассоциировалось с увеличением смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией. У пациентов пожилого возраста с деменцией следует с осторожностью, тщательно взвешивая соотношение пользы и риска, назначать и одновременно. Так как дегидратация является общим фактором риска увеличения смертности, при принятии решения о применении этой комбинации у пациентов пожилого возраста с деменцией следует избегать дегидратации пациентов.

Подбор режима дозирования пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационаре (нарушения водно-электролитного состояния могут повлечь развитие печеночной комы).

Указания по совместимости

Не должен смешиваться в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Экстренные мероприятия при развитии анафилактического шока

Как правило, рекомендуются следующие мероприятия: при первых признаках (резкая слабость, холодный пот, тошнота, цианоз) прекратить инъекцию, оставив иглу в вене. Наряду с другими обычными неотложными мероприятиями необходимо обеспечить низкое положение головы и туловища и поддерживать проходимость дыхательных путей. Неотложные медикаментозные мероприятия (рекомендации по дозировке рассчитаны на взрослого с нормальной массой тела, при лечении детей дозировку следует уменьшить пропорционально массе тела):

Немедленное внутривенное введение эпинефрина (адреналина): после разведения 1 мл стандартного раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 до 10 мл вначале медленно вводят 1 мл полученного раствора (равно 0,1 мг адреналина) под контролем частоты сердечных сокращений, артериального давления и сердечного ритма). При необходимости введение эпинефрина (адреналина) может быть продолжено путем внутривенной инфузии. Одновременно с введением эпинефрина (адреналина) производится внутривенное введение глюкокортикостероидов (250-1000 мг метилпреднизолона или преднизолона), которое при необходимости может повторяться. Помимо этих мероприятий для восполнения объема циркулирующей крови проводится внутривенное инфузионное введения плазмозаменителей и/или электролитных растворов.

При необходимости: искусственное дыхание, ингаляция кислорода, антигистаминные средства.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Некоторые побочные эффекты (например, значительное снижение артериального давления) могут нарушать способность к концентрации внимания и быстроту психомоторной реакции, что может быть опасным при управлении автотранспортом или занятии другими потенциально опасными видами деятельности. Особенно это относится к периоду начала лечения или повышения дозы препарата, а также к случаям одновременного приема гипотензивных средств или алкоголя.

Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл. Упаковка: По 2 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I по ISO 9187 с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковкуизпленки

поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной, или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона для потребительской тары с ячейками для укладки ампул.

Одну или две контурных ячейковых упаковок или картонных треев вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.

Не замораживать.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002243 Дата регистрации: 23.09.2013 Владелец Регистрационного удостоверения: АТОЛЛ, ООО Россия Производитель: Дата обновления информации: 12.11.2015 Иллюстрированные инструкции

каждая таблетка содержит: активное вещество: фуросемид - 40 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал картофельный.

Описание

таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакологическое действие

«Петлевой» диуретик. В обычных терапевтических дозах нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Фуросемид обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. Эти эффекты увеличивают перфузию медуллярного слоя почек. Фуросемид оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Диуретический эффект зависит от дозы. На фоне курсового лечения ослабления эффекта не происходит. Фуросемид не изменяет скорость клубочковой фильтрации и сохраняет эффективность при низкой скорости клубочковой фильтрации.

Начало диуреза наблюдается в течение первого часа после перорального приема фуросемида. Пик мочегонного действия приходится на первые два часа после приема, а продолжительность мочегонного эффекта составляет 6-8 часов.

Фармакокинетика

Всасывание:

Всасывание при пероральном приеме быстрое, но неполное. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 60 минут. Пищеварительная резорбция замедляется, но не снижается в присутствии пищи. Биодоступность фуросемида составляет около 65%.

Распределение:

Связывание с белками плазмы составляет 96-98%. Связывание с белками плазмы снижается при печеночной недостаточности. Кажущийся объем распределения составляет около 0,150 л/кг.

Метаболизм:

Лекарственное средство инактивируется в печени с образованием глюкуронидов.

Выведение:

Период полувыведения составляет около 50 минут. Плазменный клиренс составляет от 2 до 3 мл/мин/кг. Он осуществляется через мочевыделение и через пищеварительный тракт (частично с желчью). Значительно преобладающее выделение с мочой быстрое и касается, в основном, активной формы фуросемида.

Фуросемид проходит через плацентарный барьер. Фуросемид проникает в грудное молоко.

Особенности фармакокинетики у пожилых людей:

Связывание фуросемида с альбумином может быть снижено у пожилых людей. Начальный мочегонный эффект у пожилых пациентов меньше, чем у молодых людей. Выделение фуросемида с мочой снижается пропорционально постепенно прогрессирующим возрастным изменениям функции канальцев.

Особенности фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью:

Биодоступность после приема внутрь снижается. При почечной недостаточности почечная экскреция компенсируется выделением его с желчью и у людей с отсутствующими (нефункционирующими) почками может достигать 86-98% от выделяемого количества. Фуросемид плохо диализируется.

Особенности фармакокинетики у новорожденных:

Биодоступность при приеме внутрь уменьшена. У новорожденных период полувыведения удлинен (до 7 часов), поскольку кажущийся объем распределения увеличен и плазменный клиренс снижен. У недоношенных детей период полувыведения увеличен до 20 часов в связи с уменьшением экскреции с мочой.

Показания к применению

Отеки сердечного или почечного происхождения. Отеки печеночного происхбждения, обычно в сочетании с калийсберегающими диуретиками. Артериальная гипертензия у пациентов с хронической почечной недостаточностью, которым противопоказано назначение тиазидных диуретиков (особенно при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин).

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата; повышенная чувствительность к сульфонамидам из-за возможного проявления перекрестной аллергии на фуросемид;

Острая почечная недостаточность;

Печеночная энцефалопатия;

Обструкции мочевыводящих путей;

Гиповолемия или дегидратация;

Декомпенсированная гипокалиемия;

Декомпенсированная гипонатриемия;

Грудное вскармливание;

Галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность;

Гепатит и гепатоцеллюлярная недостаточность у больных, находящихся на гемодиализе при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин), в связи с риском накопления фуросемида, экскреция которого осуществляется преимущественно с желчью.

Беременность и период лактации

В настоящее время нет достаточных клинических данных для оценки потенциального тератогенного действия фуросемида при приеме во время беременности. Следует избегать назначения фуросемида беременным женщинам и никогда не следует назначать лекарственное средство для лечения физиологических отеков при беременности. Диуретики могут вызвать плацентарную ишемию с риском гипотрофии плода. Необходим тщательный контроль роста плода. Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения лекарственного средства в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь до еды. Доза зависит от течения и тяжести заболевания.

Взрослые. При отеках сердечного, почечного или печеночного происхождения:

Среднетяжелое состояние: 1 / 2 -1 таблетка в день;

Тяжелое состояние: 2-3 таблетки в день в 1 или 2 приема, либо 3-4 таблетки в день в 2 приема.

При повышенном артериальном давлении у больных с хронической почечной недостаточностью: в сочетании с другими антигипертензивными средствами (антагонисты ренин-ангиотензиновой системы) рекомендуемые обычные дозы - 20-120 мг в день в 1 или 2 приема Изменение артериального давления должно тщательно контролироваться, когда фуросемид используется совместно с другими антигипертензивными препаратами, особенно во время начальной терапии. Чтобы предотвратить чрезмерное падение артериального давления, доза других антигипертензивных препаратов должна быть уменьшена, по меньшей мере, на 50% при добавлении фуросемида к основному лечению.

Дети. Для лечения отеков суточная доза - 1 -2 мг/кг массы тела в 1 -2 приема.

Применение у пожилых пациентов. Выбор дозы и ее регулирование у пожилых пациентов необходимо проводить с осторожностью, начиная обычно с нижнего уровня терапевтического диапазона доз.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение объема циркулирующей крови.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха (потеря слуха и звон в ушах, обычно кратковременные, появляются в редких случаях, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме)).

Со стороны пищеварительной системы: печеночная энцефалопатия у пациентов с печеночно-клеточной недостаточностью, повышение трансаминаз, анорексия, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея, запор, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с аденомой предстательной железы), спазм мышц, спазм мочевого пузыря, интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактические и/или анафилактоидные реакции, пурпура, парестезии (жжение, боль), буллезные реакции (буллезный пемфигоид, эритема), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Влияние на лабораторные показатели: гипергликемия, повышение уровня холестерина, липопротеидов низкой плотности (при приеме больших доз препарата), гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия, повышение уровня креатинина в крови.

При появлении побочных реакций следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в том числе атриовентрикулярная блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз.

Лечение: коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение, поддержание жизненно-важных функций. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипокалиемия

При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина В, слабительных средств, повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии.

Гипонатриемия

Прием мочегонных средств, десмопрессина, антидепрессантов, ингибирующих обратный захват серотонина, карбамазепинаи окскарбазепина повышает риск развития гипонатриемии.

Ототоксичность

Ототоксичность аминогликозидов, гликопептидов, таких как ванкомицин и тейкопланин, и других ототоксичных препаратов может усилиться при одновременном применении фуросемида. Так как это может вести к необратимому нарушению слуха, данные лекарственные средства применяются одновременно с фуросемидом только в исключительных случаях.

Одновременное использование фуросемида и препаратов лития не рекомендуется. Повышается уровень лития в сыворотке крови с признаками передозировки, снижается почечный клиренс препаратов лития и усиливается токсичность препаратов лития. Если одновременного приема лекарственных средств не удается избежать, необходим тщательный мониторинг уровней лития в сыворотке крови и коррекция дозы лития.

Комбинации, требующие особой осторожности:

С осторожностью необходимо применять фуросемид в комбинации с рисперидоном, поскольку возможно повышение смертности у пожилых пациентов. Необходимость совместного применения должна бьпъ обоснована с учетом риска и пользы данной комбинации. Риск смертности повышается при наличии дегидратации.

Противовоспалительные нестероидные средства, в том числе аспирин, в противовоспалительных дозах ацетилсалициловой кислоты ≥1 г на дозу и/или≥3 г в день) или анальгетики в жаропонижающих дозах (≥500 мг на дозу и/или <3 г в день): риск развития острой почечной недостаточности, особенно у пациентов группы риска (пожилые пациенты, пациенты с дегидратацией), снижение антигипертензивного эффекта. Необходим контроль функции почек в начале исследования, гидратация пациента.

Лекарственные средства, повышающие риск гипокалиемии: необходим мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

Препараты наперстянки: гипокалиемия увеличивает сердечную токсичность препаратов дигиталиса.

Калийсберегающие диуретики, отдельно или в комбинации (амилорид, канреноат калия, эплеренон, спиронолактон,триамтерен): не исключена возможность возникновения гипокалиемии. Рекомендуется мониторинг уровня калия в сыворотке и ЭКГ.

Аминогликозиды: потенцирование нефротоксического и ототоксического действия лекарственных средств.

Фенитоин: снижение мочегонного эффекта до 50%. Возможно использование более высоких доз фуросемида.

Карбамазепин: риск симптоматической гипонатриемии.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонисты рецептора ангиотензина II : риск внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности. Рекомендуется временно прекратить применение фуросемида или уменьшить его дозу за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ/антагонистами рецептора ангиотензина II. При застойной сердечной недостаточности рекомендуется начинать лечение с низких доз ингибиторов АПФ. Рекомендуется контролировать функцию почек (определение креатинина) в первые недели лечения ингибиторами АПФ/антагонистами рецептора ангиотензина II.

Лекарственные средства, прием которых повышает риск возникновения желудочковой аритмии;

Антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), III класса (амиодарон, соталол, ибутилида, дофетилида);

Некоторые нейролептики: фенотиазины (аминазин, циамемазин, флуфеназин, левомепромазин, пипотиазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол, пипамренон), другие нейролептики (пимозид, сертиндол, флупентиксол, зуклопентиксол);

Другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон IV, дронедарон, спирамицин, эритромицин IV, мизоластин, левофлоксацин, галофантрин, люмефантрин, пентамидин, винкамин IV, моксифлоксацин, меквитазин, метадон, торемифен, циталопрам, эсциталопрам и другие.

Одновременный прием фуросемида с указанными лекарственными средствами может повышать риск развития желудочковой аритмии, в том числе потенциально опасной тахикардии типа пируэт (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Перед приемом лекарственного средства рекомендуется мониторинг электролитных, электрокардиографических показателей.

Метформин: возможно развитие лактоацидоза. Не следует использовать метформин, если уровень креатинина превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

Баклофен: повышенный риск артериальной гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии. Рекомендуется контроль артериального давления и при необходимости коррекция дозы антигипертензивного лекарственного средства.

Значимые взаимодействия фуросемида с другими лекарственными средствами:

Циклоспорин: риск повышения уровня креатинина крови, риск гиперурикемии и подагры;

Нейролептики, трициклические антидепрессанты, амифостин, нитраты: повышенный риск артериальной гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии;

Альфа-блокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, теразозин, тамсулозин), антигипертензивные альфа-блокаторы: увеличение гипотензивного действия, повышенный риск развития ортостатической гипотензии;

Препараты платины: риск ототоксичности и/или нефротоксичности.

Меры предосторожности

При наличии асцита без периферических отеков рекомендуется применять фуросемид в дозах, обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700-900 мл в сутки во избежание развития олигурии, азотемии и нарушений электролитного обмена.

Длительный прием может привести к появлению слабости, усталости, снижению артериального давления и сердечного выброса, а чрезмерный диурез при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения может способствовать развитию кардиогенного шока.

Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков, а также придерживаться диеты, богатой калием.

Усиленный диурез является причиной дегидратации и гиповолемии, что может привести к артериальному тромбозу, особенно у пожилых пациентов. У всех пациентов, получающих фуросемид, должны контролироваться признаки электролитного дисбаланса (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипокалиемия, гипомагниемия): сухость во рту, чувство жажды, слабость, сонливость, мышечные боли, спазмы мышц, мышечная слабость, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия, аритмия, гастроинтестинальные нарушения.

Случайный прием лекарственного средства может привести к гиповолемии, дегидратации.

При гепатоцеллюлярной недостаточности лечение должно проводиться с осторожностью, под строгим контролем электролитов, учитывая риск печеночной энцефалопатии. При необходимости следует немедленно прекратить лечение.

Прием фуросемида в случае частичной обструкции мочевых путей может привести к задержке мочи. Должен быть обеспечен тщательный мониторинг диуреза, особенно в начале лечения фуросемидом.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную сенсибилизацию к фуросемиду.

При применении тиазидных диуретиков отмечались случаи реакций фоточувствительности. В случае возникновения реакций фоточувствительности рекомендуется отменить фуросемид. Если необходимо, рекомендуется защищать открытые участки кожи, подверженные воздействию солнечных лучей или ультрафиолетового излучения искусственных источников.

Поскольку лекарственное средство содержит лактозу, его использование не рекомендуется пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

При лечении фуросемидом требуется тщательный мониторинг и коррекция дозы в следующих случаях:

У пациентов с риском церебральной, коронарной ишемии или иной ишемии, связанной с недостаточностью кровообращения;

У пациентов с гепаторенальным синдромом (почечная недостаточность, связанная с тяжелыми заболеваниями печени);

У пациентов с гипопротеинемией в случае нефротического синдрома: возможное уменьшение эффекта фуросемида и потенцирование; побочных эффектов, особенно ототоксичности.

Увеличение диуреза может вызвать или ухудшить задержку мочи у больных с обструкцией мочевыводящих путей.

Лечение фуросемидом может привести к преходящему повышению уровня креатинина, холестерина, триглицеридов.

Наблюдалось несколько случаев возникновения камней в почках у недоношенных детей, получавших высокие дозы инъекций фуросемида, из-за развития гиперкальциурии. Электролитное равновесие:

Натриемия. Необходим контроль уровня натрия до начала терапии и регулярный контроль его в последующем. Лечение диуретиками может спровоцировать гипонатриемию. Понижение уровня натрия в крови вначале протекает бессимптомно, регулярный контроль должен быть более частым у пациентов групп риска: пожилой возраст, кахексия (недостаточное питание) или цирроз.

Калиемия. При применении петлевых диуретиков возможно снижение уровня натрия с гипокалиемией. Риск внезапной гипокалиемии (<3,5 ммоль/л) должен мониторироваться у пациентов групп риска: пожилой возраст и/или недоедание, и/или политерапия, в случае цирроза и асцита, у больных с сердечной недостаточностью. Гипокалиемия увеличивает сердечную токсичность препаратов дигиталиса и риск расстройств ритма. У пациентов с удлиненным интервалом QT врожденного или медикаментозного происхождения, гипокалиемия способствует расстройству ритма (потенциально летальная пируэтная тахикардия или брадикардия). Во всех случаях необходим частый контроль калиемии. Первый контроль калия в плазме должен быть вьшолнен в течение недели после начала терапии.

Гликемия . Частота гликемии невысока, тем не менее, при сахарном диабете необходимо систематически контролировать уровень глюкозы в крови и моче.

Урикемия . Снижается выделение мочевой кислоты, поэтому при гиперурикемии и особенно подагре применение не рекомендовано.

Креатинин. Регулярный мониторинг креатинина в сыворотке крови рекомендуется во время лечения фуросемидом.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с высоким риском развития электролитных расстройств (рвота, понос, потливость). Обезвоживание, гиповолемия или нарушение кислотно-щелочного равновесия требуют коррекции лечения и/или временного прекращения лечения.

Спортсмены. Наличие фуросемида дает положительные тесты при проведении антидопингового контроля.

Новорожденные и недоношенные дети. У новорожденных и недоношенных детей длительное применение высоких доз фуросемида повышает риск развития нефрокальциноза и/или нефролитиаза. Рекомендуется ультразвуковой мониторинг почек.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой; по 50 таблеток в банке. Каждую банку или одну, пять контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.

Форма выпуска препарата Фуросемид

субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг, барабан 1;

Субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг, барабан 2;

Субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг, барабан 1;

Субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг, барабан 2;

Субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг, барабан 1;

Субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг, барабан 2;

Субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг, барабан 1;

Субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг, барабан 2;

Субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг, барабан 1;

Субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг, барабан 2;

Субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 30 кг, барабан 1;

Субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 30 кг, барабан 2;

Субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 40 кг, барабан 1;

Субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 40 кг, барабан 2;

Субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг, барабан 1;

Субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг, барабан 2;

Фармакодинамика препарата Фуросемид

"Петлевой" диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.

Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.

При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.

Вследствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД.

Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь - через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.

Фармакокинетика препарата Фуросемид

После приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается.

Vd составляет 0.1 л/кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 95-99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 88%, с желчью - 12%. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. При анурии T1/2 может увеличиваться до 1.5-2.5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности - до 11-20 ч.

Использование препарата Фуросемид во время беременности

При беременности возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (проходит через плацентарный барьер). В случае применения фуросемида в период беременности необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (фуросемид проникает в грудное молоко, а также может подавлять лактацию).

Противопоказания к применению препарата Фуросемид

Гиперчувствительность (в т.ч. к производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам), почечная недостаточность с анурией, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, тяжелое нарушение электролитного баланса (в т.ч. выраженные гипокалиемия и гипонатриемия), гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация, резко выраженное нарушение оттока мочи любой этиологии (в т.ч. одностороннее поражение мочевыводящих путей), дигиталисная интоксикация, острый гломерулонефрит, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение давления в яремной вене свыше 10 мм рт. ст., гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гиперурикемия, детский возраст до 3 лет (для таблеток).

Побочные действия препарата Фуросемид

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, в т.ч. ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмия, снижение ОЦК, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гиперкальциурия, метаболический алкалоз, нарушение толерантности к глюкозе, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, подагра, повышение уровня холестерина ЛПНП (при больших дозах), дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии, чаще у пациентов пожилого возраста).

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, тошнота, рвота, запор/диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, парестезия, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), поражение внутреннего уха, нарушение слуха, затуманивание зрения.

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Аллергические реакции: пурпура, фотосенсибилизация, крапивница, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, анафилактический шок.

Прочие: озноб, лихорадка; при в/в введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Меры предосторожности при приеме препарата Фуросемид

При наличии асцита без периферических отеков рекомендуется применять в дозах, обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700–900 мл/сут во избежание развития олигурии, азотемии и нарушений электролитного обмена. С целью исключения феномена «рикошета» при лечении артериальной гипертензии назначают не менее 2 раз в сутки. Следует иметь в виду, что длительный прием может привести к появлению слабости, усталости, снижению АД и сердечного выброса, а чрезмерный диурез при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения может способствовать развитию кардиогенного шока. Необходима временная отмена (на несколько дней) перед назначением ингибиторов АПФ. Во избежание развития гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками, а также одновременно назначать препараты калия. При лечении фуросемидом всегда рекомендуется придерживаться диеты, богатой калием.

На фоне курсового лечения рекомендуется контроль АД, уровня электролитов (особенно калия), CO2, креатинина, азота мочевины, мочевой кислоты, периодическое определение активности печеночных ферментов, уровня кальция и магния, содержания глюкозы в крови и в моче (при сахарном диабете). Пациенты с гиперчувствительностью к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду. При сохранении олигурии в течение 24 ч фуросемид следует отменить.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения препарата Фуросемид

Список Б.:

Срок годности препарата Фуросемид

Принадлежность препарата Фуросемид к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C03 Диуретики

C03C "Петлевые" диуретики

C03CA Сульфонамидные диуретики