Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Папаверин: инструкция по применению

Состав

Активное вещество: папаверин гидрохлорид - 20 мг,

Вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды (Suppocire AM) - достаточное количество для получения суппозитория массой 2,0 г.

Описание

Суппозитории ректальные, цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, применяемые при нарушениях функции кишечника. Папаверин и его производные.

Код АТС: A03AD01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Папаверина гидрохлорид снижает тонус гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Действие папаверина гидрохлорида на ЦНС выражено слабо, лишь в больших дозах он оказывает некоторый седативный эффект. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутри сердечную проводимость.

Механизм действия. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3,5- аденозинмонофосфата, что приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается при любых путях введения. В плазме связывается с белками. Легко проходит гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация происходит в печени. Период полувыведения составляет от 0,5 до 2 ч. Выделение происходит, главным образом, почками в виде метаболитов.

Показания к применению

Препарат применяют при спазмах гладких мышц органов брюшной полости (при пилороспазме, холециститах, спастических колитах), бронхов, мочевыводящих путей, спазмах периферических сосудов (эндартериите и др.) и сосудов головного мозга. Как вспомогательное средство для премедикации.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, воспалительные процессы прямой кишки, коматозное состояние, угнетение дыхания, бронхообструктивный синдром, нарушения AV проводимости, глаукома, дети до 6 мес.

Беременность и период лактации

Особая осторожность требуется в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Ректально. Суппозитории освобождают от контурной упаковки, предварительно разрезав пленку по контуру суппозитория при помощи ножниц, вводят по возможности, глубоко в прямую кишку после очистительной клизмы или самопроизвольного освобождения кишечника. Взрослым по 20 - 40 мг (1-2 суппозитория) 2-3 раза в сутки.

Детям, в зависимости от возраста, по 0,005 - 0,06 г 2 раза в сутки.

Побочное действие

Местные реакции - анальный зуд, чувство жжения.

Прочие - при применении папаверина в больших дозах возможны тошнота, запор, сонливость, повышенная потливость, гипотония, головокружение, головные боли.

Передозировка

Симптомы : нарушение зрения (диплопия), слабость, сонливость, гипотония, снижение возбудимости сердечной мышцы и внутрисердечной проводимости, развитие AV блокады, нарушения сердечного ритма. Тахикардия, фотофобия, паралич дыхания, затруднение мочеиспускание, атония кишечника, головокружение.

Лечение : поддержание дыхания и артериального давления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не назначается совместно с (3 - адренергическими средствами (вызывает риск аритмий). Папаверин может усилить гипотензивный эффект антигипертензивных средств.

Эффекты папаверина потенцируются наркозными, обезболивающими, седативными и транквилизирующими веществами.

Папаверин уменьшает эффекты допегита и леводопы.

Никотин (курение) уменьшает эффективность папаверина.

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия : папаверин; 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолина гидрохлорид;

основные физико-химические свойства : таблетки белого цвета, с двумя перпендикулярными рисками, которые делят таблетку на четыре равные части;

состав: 1 таблетка содержит папаверина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: сахар-рафинад, крахмал картофельный, кислота стеариновая, тальк.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при функциональных расстройствах желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные. Код АТС A03A D01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Миотропное спазмолитическое и гипотензивное средство.
Блокирует фосфодиэстеразу, вызывает накопление цАМФ и снижение содержания кальция в клетке. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на центральную нервную систему (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) выражено слабо (в больших дозах оказывает седативный (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) эффект).

Фармакокинетика. Степень абсорбции (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) высокая; биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) в среднем –54%. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) – 90%, образует устойчивые комплексы с альбумином (Альбумины - простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови) сыворотки крови. Хорошо распределяется в тканях организма, проникает сквозь гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) – 0,5–2 час (может удлиняться до
24 ч). Выводится в основном почками в виде метаболитов.
Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Показания к применению

Спазм гладких мышц органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика), периферических сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга.

Способ применения и дозы

Назначают детям внутрь 3–4 раза в сутки.
Дозы зависят от возраста ребенка:
от 6 мес. до 1 года – по 2,5–5 мг (1/4–1/2 таблетки) на прием. Максимальная суточная доза – 10 мг;
1–2 года – по 2,5–5 мг (1/4–1/2 таблетки) на прием. Максимальная суточная доза – 20 мг;
3–4 года – по 5–10 мг (1/2–1 таблетка) на прием. Максимальная суточная доза – 30 мг;
5–6 лет – по 10 мг (1 таблетка) на прием. Максимальная суточная доза – 40 мг;
7–9 лет – по 15 мг (11/2 таблетки) на прием. Максимальная суточная доза – 60 мг;
10–14 лет – по 15–20 мг (11/2–2 таблетки) на прием. Максимальная суточная доза – 80 мг.
Детям до трех лет разовую дозу препарата растолочь, смешать с одной чайной ложкой кипяченой охлажденной воды.

Побочное действие

Запор, сонливость, повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) , эозинофилия, снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада (Атриовентрикулярная блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов через атрио-вентрикулярный узел) , желудочковая экстрасистолия (Экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей) , аллергические реакции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, нарушение атриовентрикулярной проводимости (атриовентрикулярная блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) ), глаукома, печеночная недостаточность, детский возраст до 6 мес.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, сонливость, головная боль, тошнота, запор, потливость, аллергические реакции. При случайном приеме очень больших доз папаверина возможно токсическое (Токсический - ядовитый, вредный для организма) действие препарата в виде аритмий (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) , полной или частичной атриовентрикулярной блокады.

Лечение: отмена препарата, симптоматическое лечение. Назначают промывание желудка, прием энтеросорбентов.

Особенности применения

Препарат назначают с осторожностью и в малых дозах при тяжелых заболеваниях сердца, состояниях после черепно-мозговых травм, хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) почечной недостаточности, недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе (Гипотиреоз – (атрофия щитовидной железы) замещение ткани щитовидной железы соединительной тканью) , наджелудочковой тахикардии (Наджелудочковая тахикардия – внезапно начинающийся приступ сердцебиения, импульсы для которого исходят из предсердий. Частота ритма составляет обычно 140–120 ударов в минуту) , шоковых состояниях, ослабленным детям.
Эффективность препарата снижается при табакокурении (подростковый возраст).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Спазмолитическое действие папаверина усиливают барбитураты. Гипотензивный эффект усиливается при совместном применении с антигипертензивными препаратами других групп, а также с трициклическими антидепрессантами (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) , прокаинамидом, резерпином, хинидином. Усиливает антихолинергические эффекты антихолинергических препаратов. Папаверин может снижать гипотензивный эффект метилдопы.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 4 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Таблетки № 10 в контурной ячейковой упаковке и пачке.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Папаверин раствор - "Здоровье"
• Папаверина гидрохлорид - "Дарница"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Обновление: Октябрь 2018

Папаверин – спазмолитический лекарственный препарат, который активно применятся для уменьшения сократительной функции гладких мышечных волокон и снижения мышечного тонуса, что приводит к быстрому расслаблению гладких мышц. Является производным опиоидных алкалоидов и производится методом синтезирования.

Назначается для устранения спазмов желчевыводящих путей, мочеточников, желудочно-кишечного тракта, снижения тонуса матки. Используется как сосудорасширяющий препарат для коронарной системы кровообращения при кровоизлияниях субарахноидального типа и коронарном шунтировании, а также в ряде других случаев.

Фармгруппа : миотропные спазмолитики.

Состав, физико-химические свойства, цена

Выпускается в трех формах: ректальные свечи (суппозитории), таблетки, раствор для инъекций.

	Таблетки	Раствор 2 % (Папаверин в ампулах)	Суппозитории
Основное вещества	По 10 или 40 мг папаверина гидрохлорида в 1 табл.	По 20 мг папаверина гидрохлорида в 1 мл р-ра – по 2 мл р-ра в 1 ампуле	20 мг папаверина гидрохлорида
Вспомогательные вещества	Сахар, крахмал, кислота стеариновая, тальк	Эдетат динатрия, L-метионин, вода д/и	Глицериды полусинтетические до 2 гр
Физико-химические свойства	Белые таблетки с двумя, перпендикулярно расположенными рисками, разделяющими таблетку на 4 равные части	Прозрачный раствор, не имеющий цвета или слегка желтоватый	Торпедообразные суппозитории, твердые. Белого цвета. Без запаха.
Упаковка	По 10 шт. в контурных ячейковых блистерах. В пачках картонных по 1-3 блистера	По 5 или 10 ампул в картонных упаковках	По 5 суппозиториев в полиэтиленовых блистерах. По 2 блистера картонной упаковке
Цена	40 мг № 10 – 10-40 руб.	№ 10 – 35-50 руб.	№ 10 – 35-70 руб.

Фармакологическое действие

Папаверина гидрохлорид является ингибитором (задерживающим в-вом) фермента фосфодиэстеразы и приводит к накоплению циклического 3,5-аденозинмонофосфата, снижению уровня кальция внутри клеток, что вызывает нарушение сократимости мышечных волокон и расслабление гладкомышечных структур внутренних органов и сосудов. В средних лечебных дозах на оказывает влияния на ЦНС. В высоких дозах приводит к снижению возбудимости мышечной ткани сердца и замедляет скорость внутрисердечной проводимости. Особенностью препарата является отсутствие паралитического эффекта – мышцы только расслабляются, при этом их движения и функции полностью сохраняются.

Помимо спазмолитического эффекта, препарат оказывает умеренное местнообезболивающее действие, характеризуется незначительными гипотензивными и седативными свойствами.

Фармакокинетика

Полностью и быстро всасывается, вступает в связь с плазменными белками на 90 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер и во все ткани. Претерпевает биотрансформацию в печени. Период полувыведения колеблется в пределе 0,5-2 часа. Выводится почками в форме метаболитов.

Показания

• спазмы гладких мышц;
• спазмы ЖКТ на фоне , спастического колита;
• пилороспазм;
• спазмы сосудов периферического русла;
• спазмы сосудов ЦНС;
• спазмы сосудов сердца на фоне и (в составе комплексного лечения);
• задержка мочевыведения на фоне спазма мочевыводящих путей;
• бронхоспазм.

Назначается в качестве вспомогательного ЛС для премедикации перед хирургическими вмешательствами на ЖКТ, проктологическими и урологическими процедурами.

Противопоказания

• AV-блокада
• тяжелая
• Пожилой возраст более 75 лет
• Детский возраст до полугода (до 12 мес – по другим источникам)
• Повышенная чувствительность к основному либо вспомогательным компонентам.

Папаверин при беременности

Свечи с Папаверином при беременности довольно часто назначаются врачами. Основной причиной для назначения препарата является гипертонус матки, который, как известно, является одной из причин невынашивания плода (особенно часто Папаверин назначается на ранних сроках беременности), а также . Поскольку матка является мышечным органом, для ее расслабления и назначают препарат, очень часто – в комбинации с гормональными лекарственными средствами.

В комбинации с Но-Шпой Папаверин назначается на поздних сроках вынашивания для подготовки шейки матки к родовой деятельности. Однако многие акушер-гинекологи против такой подготовки, поскольку это приводит к искусственному торможению сократимости матки и .

В инструкции к Папаверину отмечено, что действие препарата в период беременности и лактации не изучено, поэтому утверждать об его безопасности нельзя. Это означает, что назначение может проводить только врач, взвесив возможную пользу и риски. Сколько и как принимать Папаверин, должен сказать лечащий врач, самолечение недопустимо.

Папаверин детям

У детей до года основное показание для лечения — спастические боли ЖКТ и кишечные колики. Детям постарше назначается для снятия бронхоспазма, при , спазмов уретры, печеночной колики.

Еще одна сфера применения – снятие спазмов периферических сосудов на фоне гипертермии: Папаверин дают за 20 мин до жаропонижающего.

Побочные эффекты

• Общие : гипертермия (особенно у пожилых).
• Иммунная система : аллергические явления, гиперемия кожи и сыпь, зуд.
• ЦНС : повышенная потливость, сонливость, головокружение, слабость, .
• Органы зрения : снижение зрения, диплопия.
• ЖКТ : тошнота, диарея, запор, .
• ССС : асистолия, аритмия, желудочковая экстрасистолия, желудочковая фибрилляция, артериальная гипотензия, коллапс.
• Дыхательная система : апноэ.

На фоне лечения вероятно повышение активности печеночных трансаминаз и развитие . В возможна эозинофилия.

При быстром внутривенном введении или при назначении в высоких дозах может развиться AV-блокада. В месте введения препарата возможен тромбоз.

Дозировка

Дозировка Папаверина отличается для различных лекарственных форм и разных возрастных групп.

Таблетки:

• Взрослые и дети от 15 л: по 40-60 мг трех-пятикратно в сут.
• Дети 6-24 м: по 5 мг (половина таблетки 10 мг) трех-четырехкратно в сут.
• Дети 2-4 года: 5 – 10 мг трех-четырехкратно в сут.
• Дети 5-6 лет: по 10 мг трех-четырехкратно в сут.
• Дети 7 лет: по 10-15 мг трех-четырехкратно в сут.
• Дети 10-14 лет: по 15-20 мг трех-четырехкратно в сут.

Применение Папаверина в таблетках детям младшей возрастной группы следует проводить после предварительного растворения в воде.

Свечи:

Вводят ректально. Суппозиторий можно разрезать.

• Взрослые: по 20-40 мг (1-2 свечи) двух-трехкратно в сут.
• Дети от 10 лет: по 20 мг (1 свече) 2 р в сут.
• Дети 5-10 лет: по 10 мг (полсвечи) 2 р в сут.
• Дети до 4 л: 5 мг (четвертина свечи) 2 р в сут.

Раствор (уколы Папаверина):

• Разовая доза для взрослых и детей от 14 лет при внутримышечном и подкожном введении (уколах) составляет 10-40 мг, а максимальная разовая – 100 мг (или 5 мл р-ра). Между введениями следует соблюдать 4часовой интервал. Максимальная доза на сутки – 300 мг (15 мл р-ра).
• Для внутривенного введения, которое считается наиболее эффективным, 1 мл 2 % р-ра (20 мг) растворяют в 10-20 мл р-ра NaCl 0,9 %, что и составляет разовую дозу. Максимальная суточная доза — 120 мг (или 6 мл р-ра). В/в введение оправдано при тяжелом состоянии пациента, через 3-4 дня рекомендуется перейти на таблетки или свечи.
• Для детей 1-14 лет максимальная разовая доза рассчитывается индивидуально и составляет 0,7-1 мг на 1 кг веса. Количество введений: 2 р в сут.
• Максимальная суточная доза зависит от возраста и одинакова для всех способ введения:
  • 1-2 года – 1 мл р-ра (20 мг);
  • 3-4 года – 1,5 мл р-ра (30 мг);
  • 5-6 лет – 2 мл р-ра (40 мг);
  • 7-9 лет – 3 мл р-ра (60 мг);
  • 10-14 лет – 5 мл (100 мг).

Особенности применения раствора

Препарат можно вводить подкожно, внутривенно и внутримышечно. В/в-введение проводят медленно, контролируя показатели работы сердца, особенно у пациентов со стенозирующим коронаросклерозом.

Передозировка

Нарушение зрения, слабость, покраснение кожи, сухость во рту, артериальная гипотензия, запор, атаксия, асистолия, тахикардия, трепетание желудочков, коллапс.

Специфического антидота не существует, поэтому организуется симптоматическое лечение, а в тяжелых случаях – гемодиализ.

Особенности лечения

Поскольку курение снижает эффективность папаверина, следует отказаться от привычки хотя бы на время лечения. Также нельзя употреблять алкоголь совместно с Папаверином (потенцирует действие алкоголя).

Во время терапии следует отказаться от работ и деятельности, где важна скорость реакции.

Для пожилых пациентов, больным с ЧМТ, ХПН, наджелудочковой тахикардией, декомпенсированной , заболеваниях эндокринной системы, при шоковых состояниях начальная доза устанавливается ниже среднетерапевтической, чаще всего не более 10 мг (или 0,5 мл 2 % р-ра).

Лекарственное взаимодействие

• Совместим с Дибазолом без развития негативных реакций (для купирования гипертонического криза).
• Комбинация с антихолинергическими средствами – усиление антихолинергического действия;
• Применение с Алпростадилом при интракавернозном его введении возможно развитие приапизма;
• Совместное применение с Леводопой приводит к уменьшению эффективности последней;
• В комбинации с Метилдопой уменьшается гипотензивный эффект;
• При назначении с сердечными гликозидами усиливается сократительная функция миокарда;
• При совместном применении с антигипертензивными препаратами, Прокаинамидом трициклическими антидепрессантами, Резерпином, Хинидином, Новокаинамидом усиливается гипотензивный эффект;
• Имеются данные о развитии гепатита при комбинации с Фурадонином.
• Барбитураты, Метамизол (Анальгин), Дифенгидрамин (Димедрол), усиливают спазмолитический эффект Папаверина.

Аналоги

Папаверин буфус, Папаверина гидрохлорид МС, Папавин.

(лат. papaverine ) - спазмолитическое , сосудорасширяющее, гипотензивное лекарственное средство.

Папаверин - алкалоид опийного мака, производное изохинолина. Химическое соединение: 1-[(3,4-Диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин. Эмпирическая формула C 20 H 21 NO 4 .

Папаверин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю папаверин относится к группам «Вазодилататоры» и «Спазмолитики миотропные». По АТХ папаверин включён в две разные группы:

• в группу «А03 Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ » и имеет код A03AD01
• в группу «G04 Препараты для лечения урологических заболеваний », подгруппу «G04BE Препараты для лечения нарушений эрекции» и имеет код G04BE02.

, кроме того, торговое наименование ряда препаратов, выпускаемых в России и других республиках бывшего СССР. Папаверин, зарегистрированный в РФ, выпускается в форме таблеток, суппозиториев для ректального применения, раствора для инъекций.

Фармакологическое действие папаверина

• расслабление гладких мышц сосудов, органов желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы снижает артериальное давление
• большие дозы папаверина уменьшают возбудимость сердечной мышцы и замедляют внутрисердечную проводимость
• на центральную нервную систему папаверин действует слабо, большие дозы папаверина оказывают седативный эффект

Показания к применению папаверина

• спазмы гладких мышц органов желудочно-кишечного тракта, в том числе, при пилороспазме, спастическом колите
• при холицестите, почечных коликах - в составе комплексной терапии
• спазмы гладким мышц органов мочеполовой системы
• бронхоспазмы
• спазмы сосудов головного мозга и периферических сосудов (эндартериит)
• в качестве вспомогательного средства для премедикации.

Способ применения папаверина и дозы

• Внутрь. Взрослым: 3–4 раза в сутки по 40–60 мг. Максимальная разовая доза 400 мг, суточная - 600 мг.
• Внутрь. Детям: 2 раза в сутки. Разовая доза: 5 мг для детей от 6 месяцев до 2 лет, 5–10 мг - в возрасте от 3 до 4 годов, 10 мг - от 5 до 6 лет, 10–15 мг - от 7 до 9 лет, 15–20 мг - от 10 до 14 лет.
• Инъекции. Подкожно и внутримышечно: 1–2 мл (40–60 мг) 2 % раствора 2–4 раза в сутки. Внутривенно: медленно 20 мг с предварительно разведённым в 10–20 мл 0,9 % раствора натрия гидрохлорида.
• Ректально. Взрослым. 2–3 раза в сутки по 20м40 мг.

Папаверин в сравнении с другими спазмолитиками

Папаверин был выделен из опиума Мерком 1848 году. В промышленных объемах выпускается с 1930 года фирмой Хиноин, Венгрия. В 1961 году было создано гидрированное производное папаверина - дротаверин , получивший торговое наименование но-шпа . Но-шпа близка по химической структуре и механизму действия к папаверину. Оба являются ингибиторами фосфодиэстеразы (ФДЭ) IV типа и антагонистами кальмодулина. При этом избирательность действия но-шпы в отношении ФДЭ заметно больше и селективность её воздействия на гладкие мышцы выше в 5 раз, чем у папаверина. Но-шпа является более эффективным препаратом, чем папаверин, однако в России папаверин остаётся популярным лекарством, как в силу сложившейся традиции, так и низкой цены.

При лечении болей слабой и средней интенсивности в области живота и таза папаверин, наряду с иными спазмолитиками (дротаверином, мебеверином , отилония бромидом и другими) является препаратом первой ступени, которые, в случае отсутствия положительного эффекта при монотерапии спазмолитиками и при длительных и усиливающихся болях в животе заменяются на препараты второй ступени.

Папаверин, хотя и обладает менее выраженным, чем но-шпа, спазмолитическим действием, обычно вполне эффективно купирует острые спазмы различного генеза. Однако при хронической патологии, такой как синдром раздражённой кишки или расстройства билиарного тракта, перорального приёма таких средств в терапевтических дозах часто недостаточно и возникает необходимость увеличения их дозы или парентерального введения. Хотя папаверин обычно хорошо переносится, в больших дозах или при внутривенном применении он может вызывать головокружение, понижение возбудимости миокарда, нарушение внутрижелудочковой проводимости, вплоть до развития атриовентрикулярной блокады. В такой ситуации папаверин должен быть заменён мебеверином, обладающим селективностью действия в отношении гладких мышц пищеварительного тракта, преимущественно толстой кишки и не влияющим на гладкомышечные стенки сосудов.

Имеется целый ряд публикаций, в которых видные российские гастроэнтерологи высказывают мнение, что при лечении болезней ЖКТ мебеверин более эффективен и имеет меньше побочных эффектов, чем папаверин и но-шпа.

Также ведущие российские гастроэнтерологи предупреждают, что папаверин, как и другие миогенные спазмолитики, вследствие их расслабляющего действия на нижний пищеводный сфинктер , не рекомендованы при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни .

Профессиональные медицинские статьи, касающиеся применения папаверина при лечении ЖКТ

• Белоусова Е.А. Спазмолитики в гастроэнтерологии: сравнительная характеристика и показания к применению // Фарматека.– 2002. – № 9. – с. 40–46.


• Баранская Е.К. Боль в животе: клинический подход к больному и алгоритм лечения. Место спазмолитической терапии в лечении абдоминальной боли // Фарматека. – 2005. – № 14 (109).

На сайте в разделе «Литература » имеется подраздел «Спазмолитики », содержащий публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения спазмолитических препаратов при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Противопоказания к применению папаверина

• повышенная чувствительность к папаверину
• АВ-блокада
• глаукома
• тяжёлая печёночная недостаточность
• пожилой возраст
• детский возраст до 6 месяцев

Предостережения при применении папаверина

• внутривенно папаверин вводить медленно и при обязательном врачебном контроле
• при лечении папаверином запрещено принимать спиртные напитки
• визодилатирующее действие папаверина снижается при курении
• папаверин назначается с осторожностью и в малых дозах после перенесённой черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при гипотериозе, при недостаточности надпочечников, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии, при шоке.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных при беременности и кормлении грудью назначение папаверина возможно только при тщательной оценке соотношения преимущества и риска. Категория риска для плода по FDA - N (то есть лекарство не классифицировано FDA).

Побочные эффекты при применении папаверина

Возможные побочные эффекты: тошнота , запор , повышение в крови уровня трансаминаз, АВ блокада, желудочковая экстрасистолия, низкое артериальное давление, сонливость, увеличение содержания эозинофилов в крови, аллергические реакции, потливость, желтушность кожи и склер, при внутривенном введении - тромбоз (редко).

Передозировка.

• Симптомы: двоение в глазах, слабость, сонливость, гипотензия.
• Лечение: промывание желудка (приём молока, активированного угля), поддержание артериального давления. Полностью излечивается при гемодиализе.

Взаимодействие папаверина с другими лекарственными средствами

• Барбитураты - усиление спазмолитического действия
• Трициклические антидепрессанты, резерпин, хинидин и прокаиномид - возможно усиление гипотензивного действия папаверина
• Левопода - снижение антипаркинсонического действия
• Метилпода - снижение гипотензивного действия

Папаверин и эректильная дисфункция

В 1983 году был открыт эректогенный эффект папаверина гидрохлорида при его интракавернозном введении в половой член. Эффективность папаверина составляет до 40-70%, однако из-за высокого риска развития приапизма (продолжительной, чаще всего болезненной эрекции, не связанной с половым возбуждением), а при длительном применении также из-за возможного прогрессирующего склероза кавернозных тел, современные сексологи не рекомендуют делать инъекции папаверина для достижения эрекции. В то же время, папаверин, при его использовании в составе комплексных препаратов (альпростадил + папаверин, альпростадил + папаверин + фентоламин) не даёт такого количества побочных эффектов и, кроме того, комбинированные препараты, увеличивают эффективность действия. До появления виагры (действующее вещество силденафил - селективный ингибитор фосфодиэстеразы (ФДЭ) V типа) интракавернозная терапия широко применялась при лечении эректильной дисфункции, несмотря на её недостатки: боль в месте инъекции, страх перед уколом в пенис, возможность развития экхимозов (подкожных кровоизлияний).

Фармакокинетика папаверина

• абсорбция папаверина хорошая, зависит от лекарственной формы
• биобоступность в среднем 54 %
• связываемость с белками плазмы около 90 %
• проникаемость через гистогематические барьеры - хорошая
• время полувыведения - примерно 0,5 - 2 часа, но иногда увеличивается до суток
• метаболизим - в основном почками

безрецептурное лекарство.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом «папаверин»

• », таблетки 0,04 г, производители: Ирбитский химфармзавод, ОАО «Биосинтез», Московская фармацевтическая фабрика, ОАО Фармстандарт-Томскхимфарм (Россия), Борисовский ЗМП (Беларусь)
• », суппозитории ректальные, производители: ОАО «Нижфарм», ОАО «Биохимик» (Россия)
• », раствор для инъекций, ампулы по 2 мл, содержание папаверина 20 мг/мл, производители: ЗАО «Верофарм», ОАО «Биосинтез», ОАО «Биохимик», ОАО Новосибхимфарм (Россия), Борисовский ЗМП (Беларусь)
• «Папаверина гидрохлорид », суппозитории ректальные, ОАО «Биосинтез», ОАО Дальхимфарм (Россия)
• «Папаверина гидрохлорид », раствор для инъекций, ампулы по 2 мл, содержание папаверина 20 мг/мл, производители: ФГУП Армавирская биологическая фабрика, ОАО Дальхимфарм, НПО Микроген, ОАО Мосхимфармпрепараты им.Н.А.Семашко (Россия)
• «Папаверин МС », таблетки 0,04 г, производитель ЗАО Медисорб (Россия)
• «Папаверин буфус », раствор для инъекций, ампулы по 2 мл, содержание папаверина 20 мг/мл, ЗАО Обновление ПФК (Россия)
• «Папаверина гидрохлорида таблетки для детей 0.01 г » Борисовский ЗМП (Беларусь)

Папаверин в составе лекарственных препаратов с комбинированным действующим веществом

Инструкция

Несмотря на многообразие спазмолитических средств на фармакологическом рынке, многие врачи и пациенты отдают предпочтение простому, дешевому, но эффективному Папаверину. Средство безопасно, имеет разные формы выпуска и доступно, чем обусловлена его популярность в разных медицинских направлениях.

Наименование

Препарат относится к группе миотропных спазмолитиков и вазодилататоров.

Латинское название

Первые порции папаверина были получены из опия, содержащегося в маке. Поэтому название препарата происходит от латинского слова «papaver» (мак).

Papaverini hydrochloridum - латинское наименование лекарства.

Химическое название

1-[(3,4-диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин.

Брутто формула

Химическая формула препарата - С20Н21NO4.

Формы выпуска и состав

Основное действующее вещество препарата - папаверина гидрохлорид. Средство выпускается в разных формах, предназначенных для внутреннего, инъекционного и ректального введения. Такое разнообразие позволяет обеспечить максимальную эффективность и быстродействие лекарства в зависимости от зоны дислокации спазмов.

Раствор для инъекций

Такая форма препарата предназначена для внутримышечного введения или вливания в венозный сосуд. Представляет собой слегка окрашенную, но прозрачную жидкость. В 1 мл раствора содержится 20 мг активного вещества. Препарат фасуется в полимерные ампулы по 2 мл. 1 коробка может содержать 10 или 100 единиц лекарства.

Ректальные суппозитории

Свечи используются для ректального введения папаверина. Каждый суппозиторий содержит 20 мг лекарства. Фасуется в индивидуальные контурные упаковки и картонные коробки (по 10 свечей в каждой).

Таблетки

Препарат в форме таблеток предназначен для перорального приема. 1 единица содержит 40 мг активного компонента. Лекарство фасуется в блистеры. Упаковка средства содержит 10 или 20 таблеток.

Фармакологическое действие

Эффективность Папаверина обуславливается спазмолитическим и сосудорасширяющим действиями. Препарат нарушает сократимость гладких мышц и расслабляет их. Относится к миотропным спазмолитикам, т.е. оказывает прямое действие. Уменьшает содержание кальция в клетках. Снижает артериальное давление. В больших дозах замедляет внутрисердечную проводимость и оказывает слабовыраженное седативное или снотворное действие.

Фармакокинетика

Препарат хорошо распределяется и проникает через физиологические «фильтры», расположенные между тканевой жидкостью и кровью. Метаболизм папаверина осуществляется в печени, выведение - почками в виде метаболитов. Время потери действия варьируется от 30 минут до 24 часов. Средний период полувыведения - 1,5 часа.

Для чего назначают Папаверин?

Действие лекарства направлено на устранение спазмов периферических артерий и сосудов головного мозга. Препарат эффективно снимает напряжение гладких мышц, вызванное следующими патологиями:

• почечная колика;
• колит;
• пилороспазм;
• холецистит.

Лекарство используется для комплексного лечения геморроя, болезней сердца (например, стенокардии), органов мочевыводительной системы, терапии бронхоспазма, восстановления потенции у мужчин. Как вспомогательное средство применяется во время подготовки пациентов к анестезии или хирургическим вмешательствам.

Противопоказания

Лекарство не назначается лицам, имеющим гиперчувствительность к папаверину, и при наличии следующих состояний или заболеваний:

• патологии глаз, вызванные высоким внутриглазным давлением;
• блокада AV;
• печеночная недостаточность;
• кома;
• угнетенное дыхание;
• возраст до 6 месяцев.

С осторожностью используется при лечении ослабленных пациентов, лиц с черепно-мозговыми травмами, диабетом и нарушениями функции почек или надпочечников.

Способ применения и дозировка Папаверина

Свечи осторожно вводят в задний проход, после чего пациенту следует принять горизонтальное положение на 5-10 минут. Подобная мера позволит впитаться действующему веществу и ускорить эффект приема Папаверина. Однократная дозировка - 1-2 суппозитории, суточная - 2-6 шт. Интервал между введениями препарата должен превышать 4 часа.

Таблетки принимают перорально, запивая водой. Для более удобного приема их можно измельчать и смешивать с жидкостью или молоком. Однократная дозировка определяется возрастом пациента:

• до 2 лет - ¼ таблетки;
• до 9 лет - ½ шт.;
• от 14 лет - 1 табл.;
• взрослые - 1 или 2 шт.

Максимальное количество таблеток, принятых разово, не должно превышать 5 шт., за сутки - 15 шт.

Раствор для инъекций перед использованием разводят физиологическим раствором и медленно вводят в мышцу или вену. Разовая дозировка - ½ или 1 ампула, кратность введения - до 4 раз в сутки с минимальным интервалом в 4 часа. Объем раствора для терапии детей рассчитывается индивидуально и зависит от веса маленького пациента. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 0,3 мг действующего вещества на 1 кг массы тела.

Через сколько действует препарат?

Эффективность лекарства ощущается спустя несколько минут после перорального или ректального использования и почти моментально при инъекционном введении.

Сколько дней принимать?

Продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит от терапевтического эффекта, переносимости препарата пациентом, показаний.

При лечении почек

Препарат используется при почечных коликах для снятия спазмов и болезненных ощущений. Легкие приступы устраняются при помощи ректальных свечей, а острые - уколами с папаверином, разведенным физиологическим раствором.

При цистите

Для снятия спазмов, вызванных воспалением поверхности мочевого пузыря, применяются суппозитории. Лечение цистита сопровождается противовоспалительными лекарствами.

При различных болях

Препарат эффективно купирует любые боли, спровоцированные спазмами мышц или сосудов. Подходит для кратковременной терапии головных болей, органов ЖКТ, мочевыводящих путей.

Побочные эффекты от приема Папаверина

При правильном применении Папаверина побочные явления среди пациентов наблюдаются редко. Возможны следующие нежелательные последствия:

• кожная сыпь и зуд;
• повышение потливости;
• сонливость;
• тошнота;
• запоры;
• понижение АД.

Применение высоких доз лекарства, а также его быстрое внутривенное введение способно нарушить сердечный ритм и повысить число эозинофилов.

Передозировка

Прием Папаверина в высоких дозировках может спровоцировать двоение в глазах, снижение АД, сонливость и упадок сил. При наблюдении подобных симптомов пациентам показана симптоматическая терапия.

Особенности применения

У курящих людей наблюдается менее эффективное действие Папаверина (по сравнению с пациентами без пагубной привычки). Раствор для инъекций необходимо вводить медленно и под присмотром специалиста.

При беременности и лактации

Клинические испытания, подтверждающие безопасность препарата для беременных женщин, не проводились. Однако лекарство давно и активно применяется в акушерстве. Его используют для устранения гипертонуса матки, предотвращения самопроизвольного аборта, снятия болезненных ощущений в области живота. Назначается на поздних и ранних сроках беременности. Не оказывает негативного влияния на развитие плода.

Целесообразность применения Папаверина в период лактации определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке.

В детском возрасте

Препарат в виде инъекций активно используется в педиатрии, но подходит только для лечения детей старше полугода. Грудничкам до 6 месяцев лекарство противопоказано. Таблетки назначаются детям от 10 лет, свечи - от 1 года.

У пожилых пациентов

Препарат противопоказан пожилым людям из-за угрозы развития гипертонии.

При нарушениях функции печени

Пациентам с патологиями печени препарат противопоказан.

Влияние на концентрацию внимания

В связи с тем, что лекарство может влиять на ЦНС и оказывать седативное действие, на время лечения рекомендуется отказаться от управления сложными механизмами, а также деятельности, требующей высокой концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Препарат может усиливать или блокировать действие некоторых лекарств, поэтому перед его применением следует рассказать лечащему врачу об уже принимаемых средствах.

С другими препаратами

Лекарство усиливает действие веществ, блокирующих медиатор ацетилхолин. Снижает эффективность Леводопы, Допегита и Метилдопы.

В смеси с Анальгином и Димедролом препарат используется для быстрого снижения высокой температуры.

Совместимость с алкоголем

При приеме Папаверина необходимо исключить употребление спиртных напитков. Сочетание алкоголя и лекарства усиливает вероятность развития побочных действий, снижает эффективность лечения, ухудшает состояние пациента.

Условия и сроки хранения

Лекарство необходимо хранить в сухом месте, недоступном для детей. Рекомендуемый температурный режим для таблеток и раствора - до +25°C, суппозиториев - до +15°C.

Таблетки сохраняют лечебные свойства 4 года, остальные формы выпуска - 24 месяца.

Условия отпуска из аптек

Средство можно купить в аптеках или заказать в интернет-магазинах, доставляющих лекарственные препараты в пункт самовывоза.

Продают ли без рецепта?

Таблетки и свечи находятся в свободной продаже, для покупки же раствора необходим рецепт от врача.

Цена

Стоимость Папаверина зависит от производителя, региона продажи, формы выпуска и объема лекарства. Примерная цена за 1 единицу препарата:

• таблетки - от 3 руб.;
• суппозитории - от 5 руб.;
• ампула раствора (2 мл) - от 3 руб.

Чем больше единиц товара в упаковке, тем выгоднее покупка Папаверина.

Аналоги

Сходными по спазмолитическому действию аналогами Папаверина являются такие лекарства, как Эуфиллин, Но-шпа, Дибазол, Спазмол, Триган и др. К препаратам, содержащим папаверин, относятся:

• Андипал;
• Паглюферал;
• Папазол;
• Папаверин плюс.

Папаверин

Андипал | инструкция по применению

При болевых ощущениях иного характера пациентам могут назначаться комбинированные препараты, Анальгин, Ибупрофен и пр. Выбор аналогов Папаверина должен осуществляться врачом.