Можно ли принимать сермион. Показания к приему препарата сермион - форма выпуска, состав, побочные действия. Применение при нарушениях функции почек

Основной целью сосудорасширяющих медикаментов является улучшение кровотока в головном мозге и периферической системе. Когда нарушается кровообращение, происходят сбои во всех отделах человеческого организма. Сермион – инструкция по применению утверждает – это медикамент, обладающий сосудорасширяющим действием, купирующий не только головные боли, но и другие патологические процессы, сразу после того, как его метаболиты распространяются по клеткам крови. В показаниях отмечено широкое применение препарата, как в виде инъекций, так и перорально.

Препарат Сермион

Самой опасной ситуацией при нарушении кровообращения является блокировка капилляров тромбами. Если процесс произойдет в головном мозге или сердце человека, то это может стать причиной глубокой инвалидности или летального исхода. Для предотвращения подобных состояний итальянские фармакологи компании «Фармация Италия С.п.А.» создали препарат Сермион.

Медикамент принадлежит к группе альфа-адреноблокаторов. Он расслабляет стенки сосудов головного мозга, оказывает на них спазмолитическое действие, из-за чего молекулы тканей обеспечиваются кислородом полностью. Главное воздействие препарата – улучшение периферического кровообращения и кровоснабжение мозга. Сермион хорошо зарекомендовал себя при лечении острой и хронической формы мозговой недостаточности.

Состав и форма выпуска

Лекарство Сермион ввиду своей высокой эффективности применяется во всех странах мира. Главным действующим веществом является ницерголин. Это производное эрголина, улучшающее гемодинамические и метаболические процессы головного мозга. В зависимости от формы выпуска, состав препарата немного отличается. В белых таблетках круглой выпуклой формы находится 10 мг активного компонента. Двояковыпуклые пилюли в оранжевой и желтой оболочке содержат 5 мг и 30 мг ницерголина.

Препарат порошкообразной формы, предназначенный для уколов, имеет в составе 4 мг активного вещества. Вспомогательные компоненты тоже немного разнятся, в зависимости от вида выпуска. Таблетки Сермион упакованы в блистеры по 15 или 25 штук. Картонная пачка содержит по 2 блистерные упаковки и инструкцию по применению. Ницерголин для инъекций продается вместе растворителем по 4 ампулы, которые упакованы в одну коробку с аннотацией.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Применение Сермиона улучшает гемореологические показатели крови, ускоряет кровоток в нижних и верхних конечностях. Ницерголин оказывает α1-адреноблокирующее действие, способствует оптимизации мышления и когнитивных процессов. В результате терапии препаратом наблюдается стойкое улучшение поведенческих нарушений. После применения внутрь всасывание ницерголина происходит быстро, он почти полностью абсорбируется. Продукты метаболизма выводятся в основном с мочой и немного с калом.

Сермион – показания к применению

Согласно инструкции, медикамент эффективен при острых и хронических сосудистых и метаболических нарушениях, возникших по причине атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии. Назначают Сермион по следующим показаниям:

• сосудистая деменция;
• болезнь Рейно;
• нарушение мозгового кровообращения;
• нарушение периферического артериального кровотока;
• головные боли;
• заболевания сосудов конечностей;
• гипертонический криз.

Противопоказания

По инструкции применение Сермиона имеет ограничения – это периоды беременности и кормления грудью (проникает в молоко матери), возраст меньше 18 лет и дефицит сахаразы/изомальтазы. Помимо этого, существуют и абсолютные противопоказания к использованию препарата:

• повышенная чувствительность к компонентам;
• острые кровотечения;
• выраженная брадикардия;
• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• нарушение ортостатической регуляции.

Согласно отзывам врачей, препарат необходимо назначать с осторожностью при подагре или гиперурикемии в анамнезе. Также под особым наблюдением доктора должен находиться пациент, которому назначен Сермион и медикаменты, нарушающие метаболизм и/или выведение мочевой кислоты. Склонность человека к ортостатической гипотензии тоже является относительным противопоказанием.

Способ применения и дозировка препарата

Метод введения, длительность приема и терапевтическая доза Сермиона зависит от характера заболевания. Часто лечение медикаментом начинают с парентерального введения, а потом продолжают принимать лекарство внутрь. По инструкции таблетки необходимо пить ежедневно три раза от 5 до 10 мг через одинаковые промежутки времени для улучшения всасывания. Курс лечения устанавливается доктором в каждом конкретном случае, а по инструкции составляет несколько месяцев.

При сосудистой деменции врачи назначают таблетки по 30 мг два раза/день. Во время терапии каждые полгода требуется консультироваться с доктором для определения целесообразности дальнейшего применения препарата. Внутримышечное введение Сермиона показано по определенной схеме: 2-4 мл 2 раза/сутки. Внутриартериально 4 мг вводят медленно – около 2 минут. В этом случае лекарство разводится в 10 мл 9% раствора хлорида натрия. Внутривенное введение ницерголина проводится в дозе 4-8 мг (1-2 ампулы), разведенных в 5-10% растворе декстрозы (10 мл) или 9% хлориде натрия (100 мл).

Особые указания

По отзывам врачей, если происходит передозировка препарата, то у пациента может возникнуть артериальная гипотензия. Как правило, обычная дозировка Сермиона не влияет на снижение давления, но иногда у пациентов это наблюдается. Для предотвращения состояния рекомендуется после парентерального введения препарата принимать горизонтальное положение. Низкое давление не требует специального лечения, если нет выраженного сосудистого нарушения головного мозга. Если есть, то назначаются симптоматические средства. При плохой работе почек доза Сермиона должна быть снижена.

Взаимодействие с препаратами

Если принимать Сермион одновременно с антигипертензивными препаратами, действие последних может усилиться. При назначении вместе с невсасывающимися антацидами или холестирамином следует знать, что всасывание ницерголина происходит гораздо медленнее. В метаболизме Сермиона принимает участие фермент CYP 2 D 6, поэтому препарат хорошо взаимодействует с лекарственными средствами, биотрансформирующимися при помощи этого же фермента (Римидин, Рисперидон и другие антипсихотики). При параллельном приеме с ацетилсалициловой кислотой есть риск кровотечения.

Побочные эффекты

По отзывам пациентов, после уколов или приема таблеток иногда возникают умеренные побочные эффекты. Происходит временное ощущение жара, головокружение, снижение артериального давления. Редко наблюдается высокая концентрация в крови мочевой кислоты, которая не зависит от дозы и способа введения препарата. Иногда при передозировке лекарство может вызвать:

• сонливость;
• бессонницу;
• возбуждение центральной нервной системы (ЦНС);
• кожные высыпания;
• желудочные расстройства (слабо выраженные);
• диспептические явления.

Условия продажи

Сермион, как и другие сосудосуживающие препараты, при длительном применении имеет способность вызывать привыкание. Самолечение может грозить тем, что периферические сосуды будут сужаться исключительно после их использования. По этой причине прием ницерголина должен контролироваться специалистом. Инструкция по применению Сермиона содержит информацию, что лекарство в аптечной сети продается по рецепту врача.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Сермион. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы и таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Сермион, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии недостаточности кровообращения, мигрени, болезни Рейно у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Сермиона, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Сосудорасширяющим препаратом, улучшающим мозговое и периферическое кровообращение, является Сермион. Инструкция по применению сообщает, что инъекционный раствор, таблетки 5 мг, 10 мг и 30 мг эффективны при метаболической, хронической и острой сосудистой мозговой недостаточности.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в следующих лекарственных формах:

1. Таблетки по 5 мг: выпуклые круглые таблетки с оранжевой оболочкой в блистерах по 15 шт. В картонной пачке содержится 2 блистера.
2. Таблетки Сермион по 10мг: выпуклые круглые таблетки с белой оболочкой в блистерах по 25 шт. В картонной пачке содержится 2 блистера.
3. Таблетки по 30 мг: двояковыпуклые круглые таблетки с желтой оболочкой в блистерах по 15шт. В картонной пачке содержится 2 блистера.
4. Лиофилизат для приготовления инъекционных растворов содержится в стеклянных бесцветных флаконах. Также в комплекте идут ампулы с растворителем. В одной картонной пачке содержится 4 флакона лиофилизата и 4 ампулы с растворителем.

Состав 1 таблетки: действующее вещество: ницерголин – 5, 10 или 30 мг.

Состав 1 флакона лиофилизата: действующее вещество: ницерголин – 4 мг и вспомогательные компоненты: винная кислота – 1,04 мг, моногидрат лактозы – 40 мг. Растворитель: хлорид бензалкония – 0,2 мг, хлорид натрия – 34 мг, вода для инъекций – в количестве до 4 мл.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Сермиона, ницерголин, оказывает выраженное альфа1-адреноблокирующее действие, улучшая мозговое и периферическое кровообращение. Препарат понижает сосудистое сопротивление, увеличивает артериальный кровоток, а также потребление глюкозы и кислорода тканями мозга.

Применение Сермиона помогает снизить агрегацию тромбоцитов, улучшить гемодинамические и метаболические процессы в головном мозге, а также повысить скорость кровотока в нижних и верхних конечностях.

Показания к применению

От чего помогает Сермион? Кому прописывают? Таблетки и уколы назначают взрослым при:

• хронических и острых сосудистых и метаболических нарушениях (функциональных и органических артериопатиях конечностей, синдромах, которые проявились в результате нарушения периферического кровотока, а также болезни Рейно);
• хронических и острых церебральных сосудистых и метаболических нарушениях (произошедших вследствие артериальной гипертензии, атеросклероза, эмболии или тромбоза сосудов головного мозга, включая сосудистую деменцию, острое транзиторное нарушение кровообращения мозга, а также головную боль, которая вызвана вазоспазмом);
• как дополнительное средство во время лечения гипертонического криза.

Инструкция по применению

Таблетки Сермион

Принимают внутрь. Обычно препарат назначается 3 раза в день по 5-10 мг либо 2 раза в день по 30 мг. Между приемом разовых доз нужно соблюдать равные перерывы. Показана длительная терапия.

Особенности режима дозирования:

• нарушения периферического кровообращения: 3 раза в день по 10 мг длительно (курсом не меньше нескольких месяцев);
• сосудистая деменция: 2 раза в день по 30 мг. Каждые 6 месяцев рекомендовано консультироваться со специалистом по поводу целесообразности продолжения приема Сермиона;
• острые нарушения мозгового кровообращения, ишемический инсульт из-за атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящие нарушения мозгового кровообращения (гипертонические церебральные кризы, транзиторные ишемические атаки): курс предпочтительно начинать с парентерального введения Сермиона, после чего продолжить применение приемом препарата внутрь;
• хронические нарушения мозгового кровообращения, сосудистые когнитивные нарушения, постинсультные состояния: 3 раза в день по 10 мг курсом не меньше 3 месяцев. Как правило, лечебный эффект развивается постепенно.

При функциональных нарушениях почек (содержание сывороточного креатинина ≥2 мг/дл) Сермион во всех лекарственных формах рекомендовано применять в более низких дозах.

Раствор

Сермион в виде лиофилизата назначают в/в (внутривенно), в/м (внутримышечно) либо в/а (внутриартериально).

• При в/м введении рекомендуемая доза — по 2-4 мг (2-4 мл) 2 раза/сут.
• При в/в: медленная инфузия в дозе 4-8 мг в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5-10% раствора декстрозы. Препарат в этой дозе можно вводить несколько раз в день.
• В/а: 4 мг в 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 мин.

Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения. У пациентов с нарушением функции почек Сермион рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Противопоказания

При ряде патологических или физиологических состояний организма прием таблеток Сермион противопоказан, к ним относятся:

• Нарушение переваривания или всасывания углеводов в кишечнике (глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы или сахарозы).
• Выраженное снижение частоты сокращений сердца (брадикардия).
• Возраст пациента до 18 лет.
• Острые кровотечения любой локализации в организме и интенсивности.
• Беременность и грудное вскармливание (период лактации) у женщин.
• Острый инфаркт (гибель участка сердечной мышцы) миокарда.
• Ортостатическая гипотензия – выраженное снижение уровня артериального давления при перемене положения тела человека из горизонтального в вертикальное.
• Индивидуальная непереносимость ницерголина или вспомогательных веществ препарата.

С осторожностью препарат применяется при сопутствующей подагре (нарушение обмена мочевой кислоты с откладыванием нерастворимых кристаллов ее солей в тканях организма), включая перенесенное заболевание в прошлом. Перед началом приема таблеток Сермион важно убедиться в отсутствии противопоказаний.

Побочные явления

Для обмена веществ: может произойти увеличение концентрации в крови мочевой кислоты. Данный эффект не имеет зависимости от дозировок или продолжительности курса лечения.

• Для сердечно — сосудистой системы: изредка проявляется выраженное понижение артериального давления (особенно при парентеральном введении препарата), жар, головокружение.
• Для нервной системы: изредка проявляется бессонница или сонливость.

Прочие побочные действия: изредка проявляются кожные высыпания и диспептические явления.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Сермион можно применять во время беременности, но только под контролем врача. Прием препарата в лактационный период не рекомендуется. Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

В терапевтических дозах Сермион не влияют на артериальное давление. В отдельных случаях у пациентов, страдающих артериальной гипертензией, препарат может вызвать постепенное снижение АД. Чтобы предотвратить это явление, после парентерального введения раствора больным рекомендуется в течение нескольких минут находиться в горизонтальном положении.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм лекарства производится при непосредственном участии фермента CYP 2D6, поэтому возможно его взаимодействие с иными препаратами, которые биотрансформируются также при помощи этого фермента (Рисперидон, Ринидин, а также прочие антипсихотики). Принимая Сермион вместе с антихолинолитическими и антигипертензивными средствами, действие последних может быть усилено.

Если принимать препарат одновременно с холестирамином или невсасывающимися антацидами, то всасывание медикамента происходит медленнее.

Аналоги лекарства Сермион

По структуре определяют аналоги:

1. Ницериум.
2. Серголин.
3. Ницерголин.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Сермион (таблетки 5 мг №30) в Москве составляет 517 рублей. Цена дозировки 30 мг — 924 рублей. Лиофилизат стоит 1774 рубля за 4 флакона по 4 мг. Отпускается по рецепту.

Хранить требуется в недоступном для детей месте при температуре не выше 25C. Срок годности лиофилизированного порошка для инъекций — 4 года, растворителя — 5 лет, таблеток — 3 года.

Так, во время производство лекарственного средства применяется следующее:

1. Если дозировка ницерголина - активного вещества - составляет 5 мг 10 мг или 30 мг, а форма выпуска в таблетках, то используются такие вспомогательные вещества дигидрат гидрофосфата кальция, карбоксиметилцеллюлоза натрия, стеарат натрия. Для создания оболочки применяется тальк, сахароза, смола сандарака, карбонат магния, воск карнаубский, канифоль. Смола акации, диоксид титана и сансет желтый. Таблетки двояковыпуклые с белой, желтой или оранжево оболочкой. В комплект входит, в зависимости от дозировки, или 25 таблеток.
2. Если препарат выпускается в виде порошка или белой пористой смеси, который используется в виде инъекций, то в состав входит активное вещество ницерголин и вспомогательные ингридиенты хлорид бензалкония, хлорид натрия, очищенная вода для внутривенного или внутримышечного введения, моногидрат лактозы и винная кислота. Выпускается в стеклянных ампулах с растворителем. В комплект входят 4 флакона с препаратом, 4 ампулы с растворителем и инструкция.

Способ приема препарата и дозировка

Данный препарат способствует улучшению периферического и мозгового кровообращения. Считается хорошим альфа-адреноблокатором. Улучшает гемодинамические и метаболические процессы в головном мозге.

Также он уменьшает число производства тромбоцитов и разжижает кровь. После приема внутрь кровоснабжение конечностей улучшается, а симптом их онемения пропадает.

При длительном лечении у пациентов диагностируются уменьшение выраженных связанных с деменцией поведенческих нарушений и улучшение общего состояния.

Данный препарат очень легко и быстро усваивается желудочно-кишечным трактом, если принимать внутрь. При внутривенном и внутримышечном использовании этот процесс ускоряется примерно в 2 раза. Скорость всасывания не зависит от времени применения и приема пищи.

Попадая в кровь, лекарственное средство быстро связывается с белками плазмы. Активное вещество способствует расширению сосудов и увеличению их пропускной способности. Это улучшает общее кровообращение и мозговое в частности.

Максимальная концентрация препарата достигается уже после 4 часов после приема внутрь и после 2 часов после внутривенного/внутримышечного применения.

Выводится активное вещество, преимущественно, с мочой. Но около 20% выходит из организма с калом. Время, необходимое на полное очищения организма, варьируется от 70 до 100 часов.

При наличии тяжелых проблем с почками это время может быть увеличено в 2 раза. Сермион может попадать в грудное молоко, поэтому от его использования стоит отказать во время кормления грудью.

Способ применения и дозы

В зависимости от формы и тяжести заболевания, врач может прописать курс инъекций или лечения таблетками. Его необходимо принимать следующим образом:

1. Недавно пережитые инсульты, когнитивные сосудистые нарушения и нарушения мозгового кровоснабжения являются показаниями для приема таблеток 10 мг 3 раза в день в течение 3-5 месяцев.
2. Во время сосудистой деменции Сермион принимается 2 раза в день по 30 мг. Курс лечения определяется индивидуально, необходима консультация терапевта каждые полгода лечения.
3. Ишемический инсульт, появившийся в результате тромбоза, атеросклероза или эмболии цебральных сосудов являются показанием к применению парентерального введения препарата. После курса инъекций необходимо продолжить прием лекарства внутрь. Дозировка строго индивидуальна.
4. По 10 мг три раза в день принимают при нарушении кровообращения периферических органов.

Важно учитывать, что пациенты с серьезными проблемами почек и печени должны принимать минимальную дозировку, чтобы исключить возможность передозировки.

Сермион принимают при:

1. Хронические и острые формы цебральных сосудистых и метаболических нарушений кровообращения головного мозга и периферийных органов.
2. Функциональные и органические нарушения кровоснабжения конечностей, появившиеся в результате болезни Рейно.
3. Гипертонический криз.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном приеме Сермиона с препаратами из антихолинолитической и антигипертензивнной группы действие последних может усилиться.

Процесс действия Сермиона замедляется, если его принимать вместе с холестирамином и невсасывающимися антацидами.

Можно использовать данный препарат с иными биотрансформирующимися лекарственными средствами.

Противопоказания

К противопоказаниям к применению данного препарат относятся следующие виды осложнений:

1. Нарушение ортостатической регуляции.
2. Недавно произошедши инфаркт миокарда .
3. Брадикардия в острой форме.
4. Различные внутренние кровотечения.
5. Повышенная чувствительность к одному или нескольким веществам, используемым при создании Сермиона.
6. Возраст пациентов менее 18 лет.
7. Беременность и период лактации.
8. Недостаток сахарозы или изомальтазы.
9. Индивидуальная непереносимость фруктозы.

Особые указания

Требуется принимать лекарственное средство с особой осторожностью при наличии подагры или гиперурекимии. Также принимать под контролем врача, если параллельно проходится терапия лекарствами, которые оказывают влияние на мочевыводящую систему.

Побочные действия

Проявляются в нескольких видах. При воздействии на центральную нервную систему возможны сильные головные боли и частые головокружения, а также бессонница или чрезмерная сонливость.

На сердечно-сосудистую систему Сермион влияет путем понижения артериального давления, повышения температуры тела.

Также нарушается обмен веществ в организме при достаточно длительной терапии и увеличивается концентрация мочевой кислоты.

Изредка возможны аллергические реакции, которые проявляются в виде сыпи на коже.

Условия и сроки хранения

Хранить необходимо в сухом месте, куда нет доступа детям. Таблеткам необходима комнатная температура, а ампулы желательно помещать в холодильник, где температура не поднимается выше +8 градусов.

Срок годности 3 года.

Цена

В России данный лекарственный препарат продается за 500-900 рублей. В большинстве случаев отпускается без рецепта, но некоторые аптечные киоски могут потребовать письменное назначение врача.

В Украине продажа осуществляется за 250-300 гривен.

Аналоги

К аналогам относятся Эрготоп, Ницерголин, Ницелин, Ритмокор , Адалат , Нилогрин и другие препараты, содержащие аналогичное активное вещество.

Альфа-адреноблокатор
Препарат: СЕРМИОН®
Активное вещество препарата: nicergoline
Кодировка АТХ: C04AE02
КФГ: Альфа-адреноблокатор. Препарат, улучшающий мозговое и периферическое кровообращение
Рег. номер: П №011253/02
Дата регистрации: 16.09.05
Владелец рег. удост.: PHARMACIA ITALIA S.p.A. {Италия}

Таблетки, покрытые оболочкой
1 таб.
ницерголин
5 мг

Таблетки, покрытые оболочкой
1 таб.
ницерголин
10 мг

25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой
1 таб.
ницерголин
30 мг

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
1 фл.
ницерголин
4 мг

Флаконы (4) в комплекте с растворителем (амп. 4 шт.) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Альфа-адреноблокатор. Улучшает мозговое кровообращение, активирует метаболизм мозга. Уменьшает сопротивление сосудов мозга, увеличивает артериальный кровоток и потребление кислорода и глюкозы тканями мозга. Уменьшает сопротивление легочных сосудов. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели. У пациентов с артериальной гипертензией может вызывать постепенное снижение АД.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью (90-100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax ницерголина в плазме крови достигается через 1-1.5 ч.

Метаболизируется путем гидролиза, диметилирования и глюкуронизации. Известны 3 метаболита ницерголина, основным из которых является 6-метил-8-оксиметил-10-метоксиэрголин.

70-80% ницерголина и его метаболитов выводится почками в течение 70-100 ч после приема внутрь. 20% ницерголина выводится с калом.

Период полувыведения ницерголина у здоровых добровольцев составляет 2.5 ч, основного метаболита - 12-17 ч.

Показания к применению:

Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (в т.ч. атеросклероз сосудов мозга, динамические нарушения мозгового кровообращения, тромбозы и эмболии сосудов головного мозга), мигрень, облитерирующие заболевания сосудов конечностей, болезнь Рейно, артериальная гипертензия и гипертонический криз (в качестве вспомогательного средства).

Дозировка и способ применения препарата.

Устанавливают индивидуально. Внутрь - по 5-10 мг 3 раза/сут, курс лечения - 2-3 мес и более.

В/м - по 2-4 мг 2 раза/сут. Разовая доза при в/в капельном введении составляет 4-8 мг, при в/а - 4 мг.

В некоторых случаях в начале лечения вводят в/м или в/в, затем - внутрь в качестве поддерживающей терапии.

Побочное действие Сермион:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия и головокружение (особенно после в/м или в/в введения, обмороки, покраснение кожи лица.

Со стороны ЦНС: нарушения сна, возбуждение, сонливость, бессонница, беспокойство, усиление потоотделения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, повышение кислотности желудочного сока, боли в животе, снижение аппетита.

Аллергические реакции: эритема, крапивница.

Противопоказания к препарату:

Острое кровотечение, недавно перенесенный инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, одновременный прием альфа- и бета-адреноблокаторов, беременность, лактация, повышенная чувствительность к ницерголину.

Применение при беременности и лактации.

Ницерголин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особый указания по применению Сермион.

Пациентам с почечной недостаточностью и больным пожилого возраста при концентрации креатинина в сыворотке более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.

После в/м или в/в введения ницерголина пациенту необходимо находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут.

При длительной терапии пациентов следует обследовать не реже, чем 1 раз в 6 мес, с целью возможного снижения дозы или отмены ницерголина.

Взаимодействие Сермион с другими препаратами.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов.

Наименование:

Сермион (Sermion)

Фармакологическое
действие:

Ницерголин является производным эрголина с α1-адренергической блокирующей активностью .
В исследованиях in vitro и in vivo ницерголин существенно повышал активность ацетилхолинэстеразы.
В этих экспериментальных исследованиях нейрохимические эффекты выявляли одновременно с устойчивым улучшением поведенческих реакций, например, в тесте с лабиринтом, у зрелых животных, которым вводили Сермион в течение длительного времени, отмечали развитие реакций, похожих на таковые у молодых животных.
Во время применения препарата Сермион у животных также удалось уменьшить проявления недостаточности когнитивной функции, которая была индуцирована несколькими агентами (гипоксией, электроконвульсивной терапией (ЭКT), скополамином).

Сермион также повышает активность и перенос к участку мембраны кальцийзависимых изоформ протеинкиназы С.
Эти ферменты принимают участие в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, что приводит к усилению его высвобождения и снижению продукции патологического β-амилоида, что продемонстрировано на культуре человеческой нейробластомы.
Благодаря антиоксидантному эффекту и способности активизировать ферменты детоксикации, Сермион предупреждает гибель нервных клеток , которая вызвана оксидативным стрессом и апоптозом в in vitro и in vivo экспериментальных моделях.
Сермион ослабляет возрастное снижение экспрессии мРНК нейрональной синтазы оксида азота, что также может влиять на улучшение когнитивной функции.

Фармакокинетика .
После перорального применения ницерголин быстро и почти полностью всасывается.
Максимальный показатель радиоактивности в плазме крови после применения у здоровых добровольцев низких доз (4–5 мг) радиоактивно меченного ницерголина зафиксирован через 1,5 ч. Абсолютная биодоступность ницерголина после перорального применения составляет около 5% вследствие его высокого печеночного клиренса и пресистемного метаболизма.
Через 1 ч после перорального применения 14C-меченного ницерголина у крыс (5 мг/кг) в головном мозгу животных определяли ницерголин и его основной метаболит (MMDL, 50% общей радиоактивности).
После перорального применения ницерголина в терапевтических дозах у здоровых добровольцев площадь под кривой радиоактивности плазмы крови составляла 81 и 6% значения, рассчитанного для двух основных метаболитов ницерголина - MDL и MMDL соответственно. Пиковые концентрации MMDL и MDL в плазме крови достигались примерно через 1 и 4 ч после применения препарата с Т½ 13 и 14 ч.

Распределение препарата в тканях быстрое и выраженное, что проявляется короткой фазой распределения радиоактивности плазмы крови.
Объем распределения ницерголина достаточно большой (>105 л) .
Ницерголин в значительном количестве связывается с белками плазмы крови человека, при этом отмечается большое сродство к α-кислому гликопротеину, чем к альбумину сыворотки крови. В основном препарат выводится с мочой (80%), 10–20% - с калом. Фармакокинетика ницерголина имеет линейный характер (при пероральном применении в дозах 30–60 мг).
Ницерголин в значительной степени метаболизируется перед выведением из организма, преимущественно путем гидролиза эфирных связей с образованием MMDL, а затем - MDL путем деметилирования (с помощью каталитического действия фермента CYP 2D6).
выявлено значительное уменьшение выделения MDL с мочой.

Ницерголин быстро гидролизируется вследствие связывания эфирами после в/в введения.

Ницерголин экстенсивно метаболизируется перед выведением. Основной путь метаболизма - гидролиз эфирных связей с образованием метаболита MMDL.
Следующая биотрансформация приводит к образованию метаболита MDL путем деметилирования. Процесс деметилирования происходит с участием каталитического изофермента CYP 2D6. В основном образуется метаболит MDL, что составляет 50% общей дозы и 74% радиоактивности, определяемой в моче.
Как вторичный путь метаболизма 1-диметилницерголин образуется путем деметилирования (1-DN), а затем метаболизируется путем гидролиза эфирных связей в MDL.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек отмечается значительное снижение экскреции MDL с мочой.
Ницерголин быстро гидролизуется результате связывания эфирами после в/в введения, что приводит к образованию MMDL.
Следующая биотрансформация приводит к образованию метаболита MDL.
При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1-деметил-ницерголин, который затем метаболизируется до MDL путем гидролиза эфирных связей.

Показания к
применению:

Сермион таблетки 5 мг, 10 мг .
Острые и хронические цереброваскулярные метаболические нарушения, возникающие вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии мозговых сосудов; транзиторные нарушения мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки).
Сермион таблетки 30 мг .
Постинсультные состояния, сосудистая деменция (мультиинфарктная деменция), дегенеративные состояния, связанные с деменцией (сенильная и пресенильная деменция типа Альцгеймера, деменция при болезни Паркинсона).

Сермион р-р для инъекций (1 флакон - 4 мг) .
Острые и хронические цереброваскулярные нарушения метаболизма вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящих нарушений мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки).
Головная боль.
Как дополнительная терапия при системной АГ.
Дополнительная терапия при гипертоническом кризе.

Способ применения:

Таблетки 5 мг, 10 мг : рекомендуемая доза составляет 5–10 мг 3 раза в сутки через равные промежутки времени, желательно между приемами пищи, для непрерывного лечения.
Режимы дозирования продолжительность лечения и путь введения зависят от выраженности отдельных клинических проявлений заболевания.
В некоторых случаях лучше начинать с парентерального лечения, а затем переходить на длительный пероральный прием препарата.
По результатам исследований фармакокинетики и переносимости у пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.

Таблетки 30 мг : рекомендуемая доза - 1 таблетка 1 или 2 раза в сутки (30–60 мг).
Обычно суточная доза для взрослых составляет 30 мг. Временно ее можно повысить до 60 мг.
В случае сосудистых нарушений со стороны глаз или внутреннего уха рекомендуемая доза составляет 15–30 мг/сут.
Препарат следует принимать утром перед основным приемом еды не разжевывая его, запивая жидкостью.
По результатам исследований фармакокинетики и переносимости пациентам пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.
Поскольку экскреция почками является основным путем выведения ницерголина и его метаболитов (80%), пациентам с нарушением функции почек (креатинин в плазме крови ≥2%) рекомендуется снижать дозу препарата.
Препарат следует применять в течение длительного времени. Желательно, чтобы каждые 6 мес врач оценивал эффект и принимал решение о целесообразности продолжения применения препарата.
Применяют препарат в соответствующей дозировке.

Сермион р-р для инъекций : в/м инъекции 2–4 мг (2–4 мл) 2 раза в сутки (используется растворитель, который прилагается).
Медленная инфузия 4–8 мг, растворенных в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы. Согласно решению врача эта доза может быть повторно применена в течение дня.
При необходимости Сермион можно применять в/а: 4 мг, растворенных в 10 мл 0,9% р-ра натрия хлорида, медленно, в течение 2 мин и более.
Доза, длительность лечения и путь введения зависят от выраженности клинических проявлений заболевания.
В некоторых случаях целесообразно начинать лечение с введения препарата парентерально, а затем перейти на пероральный прием.
Пациенты пожилого возраста .
Согласно результатам фармакокинетических исследований и исследований переносимости препарата, пациентам пожилого возраста коррекцию дозы проводить не требуется.

Побочные действия:

Редко сообщалось о таких нетяжелых побочных эффектах:
- со стороны ЖКТ : запор, тошнота, рвота, повышение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе;
- со стороны сердечно-сосудистой системы : артериальная гипотензия, головокружение, приступы стенокардии, похолодение конечностей, тахикардия;
- со стороны ЦНС : головокружение, головная боль, спутанность сознания, сонливость, бессонница;
- аллергические реакции : ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь;
- репродуктивные нарушения у мужчин : нарушение эякуляции;
- общие расстройства : ощущение жара, приливы, повышенное потоотделение, боль в конечностях, повышение температуры тела.
В ходе клинических исследований отмечали повышение уровня мочевой кислоты в крови, которое не зависело как от применяемой дозы, так и от продолжительности лечения.

Противопоказания:

Недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;
- острое кровотечение;
- выраженная брадикардия;
- нарушение ортостатической регуляции;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина, вспомогательным компонентам препарата.

Как правило, Сермион в рекомендуемых терапевтических дозах не вызывает изменений уровня АД, однако у пациентов, склонных к АГ, препарат может постепенно снижать уровень АД. Следует с осторожностью назначать препарат больным со стенокардией напряжения и выраженным атеросклерозом.
В начале лечения возможно развитие ортостатической гипотензии.
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с гиперурикемией или подагрой в анамнезе и/или во время сопутствующего лечения препаратами, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты.
Поскольку около 80% метаболитов ницерголина выводится с мочой, желательно снижать дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек (креатинин в сыворотке крови ≥2 мг/дл или 175 ммоль/л).

На время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя .
Эффект от применения препарата повышается постепенно.
Итак, препарат следует применять в течение длительного времени.
Желательно, чтобы каждые 6 мес врач оценивал эффект и принимал решение о целесообразности продолжения применения препарата.
Возникновение фиброза (например фиброза легких, сердца, сердечных клапанов и ретроперитонеального фиброза) ассоциировалось с использованием некоторых алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью к 5-HT2β-рецепторам серотонина.
Сообщалось о возникновении симптомов эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в животе и сужение периферических сосудов) при применении некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.
Перед назначением этого класса лекарственных средств врачам необходимо ознакомиться с признаками и симптомами передозировки спорыньи.

Дети . Препарат не применяется в педиатрической практике.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами .
Хотя клинические эффекты препарата Сермион используют для улучшения внимания и концентрации, его влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими автоматизированными системами при этом никогда не изучали. В любом случае необходимо соблюдать осторожность, учитывая основное заболевание пациентов.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

С осторожностью препарат применяют сочетанно с :
- антигипертензивными средствами (Сермион может потенцировать их эффекты);
- препаратами, которые также метаболизируются системой цитохрома CYP 2D6, поскольку невозможно исключить взаимодействия с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин);
- ацетилсалициловой кислотой (может удлиняться время кровотечения);
- препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты (могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).
Сермион нельзя применять одновременно со средствами , возбуждающими ЦНС, α- и β-адреномиметиками. При сочетанном применении с антикоагулянтными и антиагрегантными средствами необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.
Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.

1 флакон лиофилизата Сермиона для приготовления раствора для инъекций содержит:
- действующее вещество: ницерголин - 4 мг;
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 40 мг, винная кислота - 1.04 мг.
Растворитель: натрия хлорид - 34 мг, бензалкония хлорид - 0.2 мг, вода д/и - q.s. до 4 мл.