Главная Лечение и профилактика Мидокалм: инструкция, применение, отзывы. Лекарственный справочник гэотар

Мидокалм: инструкция, применение, отзывы. Лекарственный справочник гэотар

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой Состав:

Действующее вещество : толперизона гидрохлорид 50 мг и 150 мг.

Вспомогательные вещества : лимонной кислоты моногидрат 0,730 мг и 2,190 мг; кремния диоксид коллоидный 0,800 мг и 2,400 мг; стеариновая кислота 1,700 мг и 5,100 мг; тальк 4,500 мг и 13,500 мг; целлюлоза микрокристаллическая 14,000 мг и 42,000 мг; крахмал кукурузный 29,770 мг и 89,310 мг; лактозы моногидрат 48,500 мг и 145,500 мг.

Состав пленочной оболочки : кремния диоксид коллоидный 0,045 мг и 0,089 мг; титана диоксид (цв. Инд. 77891, Е 171) 0,244 мг и 0,487 мг; лактозы моногидрат 0,392 мг и 0,785 мг; макрогол 6000 0,392 мг и 0,785 мг; гипромеллоза 3,927 мг и 7,854 мг.

Описание:

Таблетки 50 мг : таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом с гравировкой "50" на одной стороне. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

Таблетки 150 мг : таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом с гравировкой "150" на одной стороне. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Миорелаксант центрального действия АТХ:

M.03.B.X Прочие миорелаксанты центрального действия

M.03.B.X.04 Толперизон

Фармакодинамика:

Миорелаксант центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим действием, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Также, вероятно, вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Са2+ в синапсы. В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния центральной нервной системы. В развитии этого эффекта играет роль слабый спазмолитический и адреноблокирующий эффект толперизона.

Фармакокинетика:

После приема хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается спустя 0,5-1 час, биологическая доступность составляет около 20%.

Толперизон метаболизируется в печени и почках. Выводится с мочой в виде метаболитов (более чем в 99%).

Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Показания:

Лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечнополосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний центральной нервной системы (поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, мозговой инсульт, миелопатия, энцефаломиелит и т.п.).

Лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания органов движения (например, спондилез, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов).

Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.

В составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Болезнь Литгля (детский мозговой паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Миастения, детский возраст до 3-х лет.

Ввиду отсутствия данных о применении во время беременности и грудном вскармливании назначение препарата Мидокалм® в эти периоды не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

Внутрь после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым и детям с 14 лет : обычно начиная с 50 мг 2-3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 2-3 раза в день.

Для детей : детям в возрасте от 3 до 6 лет Мидокалм® назначают внутрь в суточной дозе 5 мг/кг (в 3 приема в течение дня); в возрасте 7-14 лет - в суточной дозе 2-4 мг/кг (в 3 приема в течение дня).

Побочные эффекты:

Мышечная слабость, головная боль, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе. При уменьшении дозы побочные явления обычно проходят.

В редких случаях встречаются аллергические реакции (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм).

Передозировка:

Данных о передозировке препаратом Мидокатм® не поступаю.

Специфического антидота нет, при передозировке препаратом рекомендуется промывание желудка симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Данных о взаимодействиях, ограничивающих применение препарата Мидокалм®, не имеется.

Хотя оказывает действие на центральную нервную систему, он не вызывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь.

Не влияет на действие алкоголя на центральную нервную систему.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, при одновременном применении этих препаратов может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты.

Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, - усиливают эффект толперизона.

Особые указания:

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Исследования не проводились, но за многолетнюю практику применения препарата таких сведений не поступало.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 150 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/А1. По 3 блистера в картонной пачке с приложенной инструкцией по применению.

Условия хранения:

В сухом месте при температуре от 15 до 30 °С.

Напрямую воздействует на нервную систему, снижая чувствительность нервных окончаний.

Действующим веществом данного препарата является толперизон гидрохлорид (Tolptrisonum) – широко распространенный миорелаксант прямого действия. Этот компонент при попадании в организм, быстро всасывается. Примерно через час после приема, достигается его максимальная концентрация в крови. Процесс метаболизма толперизона активно протекает в печени и почках. Его биодоступность не более 20%. Оказывает мембраностабилизирующий и обезболивающий эффект.

Способствует улучшению кровообращения и расширению сосудов, снижает ригидность и спастичность мышц, тем самым увеличивая активность движений.

К основным показаниям к применению Мидокалма относятся:

энцефаломиелит;
рассеянный склероз;
патология гипертонуса мышц;
спондилез;
артрозы крупных суставов;
спондилоартроз;
при подготовке и восстановление после операций;
вспомогательное средство для купирования неотложных состояний;
диабетическая ангиопатия;
диффузная склеродермия;
атеросклероз и другие заболевания сосудов;
устранение неврологического синдрома;
заболевания опорно-двигательного аппарата;
дистония мышц;
детский паралич;
желчно-каменная болезнь;
в качестве анестетика на фоне геморроя;
почечные колики.

Данный препарат может применяться как вспомогательное средство в комплексной терапии и других заболеваний кровеносной и центральной нервной систем.

Форма выпуска и способ применения

Мидокалм выпускается в двух формах:

таблетки 50 мг и 150мг. Длительность действия 5–6 часов;
раствор для (ампулы по 100 мг + 2,5 мг). Наличие Лидокаина обеспечивает безболезненность укола. Перерабатывается печенью и выводится с желчью.

Дозировка и способ применения зависят от степени сложности и вида заболевания. Поэтому лечение данным препаратом может назначить только лечащий врач.

В соответствии с инструкцией по применению таблетки Мидокалма необходимо принимать сразу после приема пищи, запивая большим количеством жидкости.

Детям разрешено в качестве лечения применять только таблетки 50 мг.
Суточная норма для детей от 3 месяцев до 6 лет – 5 мг на 1 кг веса, желательно разделять на 3 приема.
Если возраст ребенка от 7 до 14 лет суточная норма потребления составляет 6–7 мг на 1 кг веса, разделенная на 3 приема.
Для взрослых назначают принимать по 150 мг таблеток 2–3 раза в сутки.
Уколы Мидокалма вводятся взрослым внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки.

Назначая данный препарат в качестве комплексной терапии детям, врач всегда должен соотносить, чтобы полученная польза от медикамента превышала возможный вред.

Противопоказания и побочные эффекты

Мидокалм запрещен к применению детям до 3 месяцев, беременным и кормящим мамам, поскольку исследования в данной области отсутствуют.
Не вызывает сонливость, поэтому какое-либо влияние на управление транспортными средствами не оказывает.

Алкоголь никаким образом не отражается на эффективности препарата. Во время лечения допускается потребление алкогольных напитков.

В случае превышения потребляемой дозы препарата побочные эффекты не наблюдаются. В редких случаях, возможна повышенная раздражительность.
Во избежание осложнений при передозировке необходимо промыть .

Противопоказаниями к применению Мидокалма стоит отнести:

При повышенной чувствительности на составляющие препарата могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

недомогание;
рвота и тошнота;
повышение температуры и головная боль;
накожные высыпания;
мышечная недостаточность;
понижение артериального давления (в результате быстрого внутримышечного введения).

В отдельных случаях могут наблюдаться:

Если после применения данного медикамента наблюдаются любые отклонения в состоянии больного необходимо срочно прекратить лечение и сообщить об этом врачу.

Взаимодействие Мидокалма с другими препаратами

Усиливают действие данного препарата следующие медикаменты:

клонидин;
психотропы;
вещества для общего наркоза;
транквилизаторы;
периферические миорексанты.

В то же время, толперизон увеличивает количество в крови таких лекарственных средств как:

Допускается комбинирование лекарственного вещества с успокаивающими, снотворными, седативными медикаментами, а также содержащими этиловый .

Если в комплексном лечении задействованы медикаменты с содержанием нифлумовой кислоты, то при одновременном потреблении необходимо уменьшать ее дозировку. А при взаимодействии с другими видами миорелаксантов снижать необходимо дозировку Мидокалма.

Приступая к серозной комплексной терапии, следует обязательно уведомить лечащего врача о возможных аллергических реакциях и приеме других лекарственных средств.

Аналоги и их краткая характеристика

При отсутствии основного препарата либо в целях экономии допускается замена Мидокалма более дешевыми, но схожими по действию медикаментами. Выпускаются в ампулах либо таблетках, но по-разному воздействуют на организм.
В среднем стоимость аналогов составляет 180 рублей за 50 мг и 200 рублей за 150 мг. В то время как цена на Мидокалм 50мг 270– 400 руб., а 150 мг обойдется в 320 – 420 руб.

Похожими фармакологическими свойствами обладают:
Баклофен. Назначают при черепно-мозговых травмах, склерозе, последствиях инсульта. Отпускается только рецепту врача. Имеет множество побочных эффектов:

галлюцинации;
повышенная раздражительность;
неврозы;
депрессия;
резкое снижение артериального давления.

Толперизон. Назначают в качестве вспомогательного средства при лечении остеохондроза, радикулита, ушибов спины, спазмов мышц. Запрещен к применению детям до 1 года. Побочные эффекты:

миастения;
аллергическая реакция в виде одышки либо накожных высыпаний.

Миолгин. В составе есть парацетамол и хлороксазон. Эффективен при растяжении связок, миозите, головных болях, неврологических расстройствах. К побочным эффектам следует отнести:

тошноту и рвоту;
диарея;
повышенную температуру;
аллергию ( , отечность, одышка);
недомогание.

Сирдалуд. Во избежание побочных эффектов в течение суток рекомендован 1 прием. Применяется при спазмах мышц, в послеоперационном периоде, различных неврологических заболеваниях. Во время беременности и кормлении грудью следует отказаться от приема данного препарата. Нежелательно применять детям до 1 года.

Заменять Мидокалм аналогами следует только по рекомендации врача и взятии проб на аллергическую реакцию действующих компонентов.

Во время просмотра видео вы узнаете о препарате.

Как показывает медицинская практика, Мидокалм зарекомендовал себя как высококачественный препарат в борьбе с мышечной недостаточностью и их гипертонусом, неврологических расстройствах, проблемах в работе опорно-двигательного аппарата.

Центрального действия. Действующее вещество препарата – гидрохлорид толперизона. Существует три формы выпуска препарата:

Таблетки по 50 мг действующего вещества;
Таблетки по 150 мг действующего вещества;
Раствор для инъекций – по 100 мг в ампуле 1мл. В качестве дополнительного вещества содержит 2,5 мг лидокаина.

Показания к применению Мидокалма

Мидокалм показан при следующих заболеваниях:

Операция на позвоночнике, восстановительный период;
Рефлекторный мышечный спазм после ушиба спины.

Противопоказания к применению Мидокалма

Мидокалм не назначают при следующих заболеваниях и состояниях пациента:

Аллергия на препарат и его составляющие;
Дети до 3 месяцев (в случае инъекционных форм), до 1 года (в таблетированной форме);
Миастения.

Принцип действия Мидокалма

Под действием данного средства происходит торможение повышенной возбудимости в спинном мозге, стабилизация нервных окончаний. Таким образом, происходит уменьшение тонуса в мышцах до их физиологического состояния, нормализация и восстановление активных движений в позвоночнике и уменьшение болей.

Способ применения Мидокалма

Мидокалм в форме таблеток

Назначают препарат по 50-150 г 3 раза в день, начиная с наименьшей дозировки. Обязательно до приема препарата хорошо покушать, потому что эффективность препарата на голодный желудок снижается. Длительность курса лечения подбирается индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

Мидокалм в форме раствора

Внутримышечно назначают по 100 мл препарата (1 ампула) 2 раза в день. При внутривенном введении достаточно 100 мг в день.

Детям от 3 месяцев до 6 лет препарат назначают 3 раза в день из расчета по 5-10 мг на каждый кг веса в сутки. От 7 до 14 лет – 3 раза в сутки из расчета 2-4 мг на каждый кг веса в сутки. Таблетированные формы преимущественны для детей, однако разрешены только после 1 года. В более раннем возрасте применяются инъекции, под строгим контролем врача.

Побочные действия Мидокалма

К побочным действиям Мидокалма относятся следующие признаки:

При отмене препарата все симптомы самостоятельно проходят.

При передозировке Мидокалмом побочные эффекты усиливаются. Также возможны приступы судорог и удушья. При возникновении таких симптомов необходимо срочно вызвать врача и отменить прием препарата.

Особые указания

При беременности и во время кормления грудью препарат назначается только в крайних случаях, когда состояние заболевания матери имеет риск выше, чем возможное влияние препарата на ребенка.

Алкоголь не влияет на действие Мидокалма.

Детям от 3 месяцев и до 1 года препарат назначается только в инъекционной форме, в крайних случаях и под строгим контролем врача. В возрасте старше 1 года применяются таблетированные формы со строгим контролем дозировки.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Мидокалм . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Мидокалма в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Мидокалма при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения остеохондроза, артроза и других шейных, поясничных и суставных синдромов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Что это за лекарство

Мидокалм - известное лекарственное средство, широко назначаемое врачами при патологических состояниях нервной системы, сосудистых, воспалительных и многих других болезнях. Высокая эффективность при лечении данным миорелаксантом была доказана в неоднократно проводимых исследованиях с использованием плацебо.

Группа препарата

Препарат является миорелаксантом центрального действия, входящим в аминокетоновую группу.

Международное непатентованное название: толперизон

Торговое название: Мидокалм

Название на латыни: Mydocalm

Состав

1 таблетка препарата Мидокалм содержит:

толперизона гидрохлорида 50 либо 150 мг;
стеарин;
моногидрат лимонной кислоты;
крахмал кукурузный;
лактозу;
гидроксипропилметилцеллюлоза 2910.

Парентеральные растворы производятся в ампулах объёмом 1 мл. Состав ампулы: 100 мг толперизона и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида, а также вышеперечисленные вспомогательные вещества.

Механизм действия и свойства

Фармакология и механизм действия препарата Мидокалм до конца не изучен.

Лекарственное средство имеет мембраностабилизирующее, адреноблокирующее и местноанестезирующее действие.

Толперизон усиливает кровоток, именно поэтому Мидокалм обладает легким спазмолитическим эффектом. Вещество Толперизон является мощным Н-холинолитиком и обладает действием, стимулирующим мембраны в афферентных волокнах. Препарат имеет местноанестезирющее действие, благодаря содержанию в себе анестетика лидокаина.

Толперизон хорошо уменьшает гипертонус и ригидность поперчено-полосатой мускулатуры, связанную с экстрапирамидными патологиями. Действующее вещество препарата не оказывает тормозящего, седативного эффекта на мозг, позволяя пациенту полностью сохранить уровень бодрствования и активности. Благодаря адреноблокирующему действию Мидокалм усиливает перфузию тканей.

Фармакокинетика

Чем выводится толперизона гидрохлорид? Вещество выводится непосредственно почками с мочой. Cmax достигается спустя 1 час, биодоступность составляет примерно 20%.

Неоднократно проведенные исследования доказали клиническую эффективность Мидокалм и отсутствие выраженного влияния на печень, кроветворную функцию и влияния на почки.

После приема препарата ожидаемый эффект наступает в среднем через 30-50 минут и длительность его действия составляет 5-6 ч. То через сколько начинает действовать препарат и длительность самого действия, зависит от функционального состояния мочевыделительной системы пациента.

Показания

Что лечит Мидокалм и для чего нужен? Препарат назначается врачами при:

патологическом гипертонусе мышц и выраженных спазмах, появляющихся при заболеваниях ЦНС (поражение экстрапирамидных путей, транзиторные атаки, все виды инсультов, энцефаломиелит, энцефалит и рассеянный склероз);
терапии гипертонуса, спинального автоматизма, спазмах мышц, контрактурах, сопровождающих остеохондроз, спондилоартроз, спондилез, невралгии, артрозы крупных суставов, люмбаго, ишиас и т.д.;
реабилитационном периоде у пациентов после различных оперативных вмешательств и травм в сочетании с комплексной терапией;
облитерирующих сосудистых болезнях (например, облитерирующий атеросклероз и болезнь Бюргера, склеродермия, болезнь Рейно и другие) в качестве комбинированной терапии;
болезни, ассоциированные с патологией иннервации сосудов (акроцианоз и т.д);
ДЦП и все энцефалопатии, при которых отмечается выраженная мышечная дистония;
посттромботических патологиях с выраженным нарушением венозного и лимфатического оттока.

Это перечень основных заболеваний от чего помогает и зачем назначают препарат Мидокалм. Большинство пациентов отмечают пользу и высокую эффективность после прохождения курса лечения, назначенного врачом.

Формы выпуска

Производитель предлагает Мидокалм в двух лекарственных формах: таблетированной и в виде раствора для инъекций (уколов в ампулах).

Что лучше таблетки или раствор для парентерального введения?

Выбирает лекарственную форму лечащий врач, учитывая тщательно собранный анамнез пациента, а также опираясь на свои знания, опыт работы. Если у больного острая клиническая картина, то для скорейшего достижения лечебного эффекта, чаще всего, назначаются инъекции препарата Мидокалм. Таким образом, лекарственное средство минует ЖКТ и попадает непосредственно в кровь, быстрее поступая к воспалительному очагу. После снятия острой клинической картины человеку назначают таблетированную форму.

У пациентов с непереносимостью препарата Мидокалм, врач назначает аналог. Запрещается самостоятельная отмена или назначение инъекций, таблеток Мидокалм и его аналогов.

Инструкция по применению

Аннотация к препарату не является прямым руководством к лечению. Как правильно принимать или колоть препарат точно определит врач, индивидуально подобрав пациенту суточную и разовую дозировку.

Мидокалм принимают внутрь, после приема еды, запивая таблетку водой. Дозировка для взрослых и детей с 14 лет начинается с 50 мг 3 раза в день, далее эта доза постепенно увеличивается до 150 мг 3 раза в день.

Суточная дозировка для детей от 3 до 6 лет не должна превышать 3 мг/кг; а для 7-14 лет - 4 мг/кг. Указанная дозировка должна быть разделена на 3 приема в день.

Максимальная суточная доза препарата Мидокалм составляет 500 мг в сутки. Известны случаи приема толперизона ребенком в дозировке 700 мг и отсутствие клинических проявлений передозировки. Если есть подозрение на передозировку препаратом, следует немедленно вызвать БСМП и провести промывание желудка. Антидотной терапии, назначаемой при передозировке толперизоном не существует.

Побочное действие

Иногда при приеме Мидокалм может отмечаться ряд побочных эффектов:

миастения верхних и нижних конечностей;
выраженная головная боль;
диплопия;
мушки перед глазами;
лабильность и снижение артериального давления (АД);
тошнота;
кожный зуд;
появление эритематозных пятен;
диспепсические явления.

Как правило, все вышеперечисленные явления проходят если немного уменьшить потребляемую дозировку. Крайне редко у пациентов развиваются анафилактические реакции, острая крапивница, эритемы, шок и т.д).

Противопоказания

Миорелаксант Мидокалм запрещен к применению пациентам с отягощенным аллергологическим анамнезом и лицам, тяжело переносящим компоненты препарата, в частности толперизон, людям с миастенией в анамнезе и детском возрасте до 3 лет. Отсутствуют официальные данные о приеме толперизона женщинами, вынашивающими и кормящими ребёнка. Лучше отказаться от употребления данного лекарственного препарата в этот период жизни.

Применение у детей

Применение при беременности и кормлении грудью

Толперизон назначается в период беременности и лактации лишь в том случае, если ожидаемый эффект важнее возможных последствий для плода и новорождённого ребёнка. Нет точных данных о проводимых исследованиях в этот период.

Применение у пожилых

С особой осторожностью врачи выписывают Мидокалм пенсионерам и людям преклонного возраста.

Управление автомобилем и другими механизмами

Толперизон не приводит к сонливости, не оказывает на пациентов тормозящее, седативное действие. Хотя исследования и не проводились, но за много лет практики использования препарата отрицательных сведений не поступало.

Нужен ли рецепт

Препарат безрецептурный.

Совместимость с другими лекарствами

Не рекомендуется лекарственное взаимодействие толперизона и медикаментов для общей анестезии, миорелаксантов периферического действия, ингибиторов МАО, а также психотропных средств, так как в несколько раз усиливается эффект толперизона и повышается его токсичность.

Известно, что Мидокалм усиливает действие нестероидных противовоспалительных средств или НПВС. В случае применения НПВС и толперизона следует снизить дозу одного из медикаментов.

Совместимость с алкоголем

Хотя действующее вещество толперизон воздействует на ЦНС, но не обладает тормозящим действием, именно поэтому может комбинироваться со снотворными препаратами и лекарственными средствами, содержащими в себе алкоголь. Проведённые исследования указывают на возможную совместимость и отсутствие негативных последствий при одновременном потреблении алкоголя и препарата Мидокалм.

Аналоги лекарственного препарата Мидокалм

Структурные аналоги по действующему веществу:

Калмирекс табс;
Мидокалм Рихтер;
Толизор;
Толперизон;
Толперизона гидрохлорид.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения артроза):

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Лекарственный препарат, снижающий тонус скелетной мускулатуры и обладающий местноанестезирующим действием.

Клинико-фармакологическая группа: миорелаксант центрального действия аминокетоновой группы.
Латинское название: MYDOCALM.
Торговое наименование (название лекарственного средства, присвоенное автором-разработчиком): МИДОКАЛМ.
Международное не патентованное наименование (МНН, название препарата, присвоенное Всемирной организацией здравоохранения): Толперизон.

Код по АТХ: М03ВХ04.

Действующее вещество: Tolperisone (толперизон).

Брутто-формула: C₁₆H₂₃NO.

Химическая формула: 2-метил-1-(4-метилфенил)-3-(1-пиперилинил)-1-пропанон гидрохлорид.

Развернутая формула

Таблетки в оболочке белого цвета, двояковыпуклые, с односторонней гравировкой “50” или “150”. Содержание в одной таблетке толперизона гидрохлорида – 50 или 150 мг. Дополнительные вещества: лактоза, силикон коллоидный, лимонная кислота, стеарин, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, крахмал, полиэтиленгликоль, двуокись титана, окись железа, краситель.
Раствор для инъекций в ампулах объемом 1 мл. В 1 ампуле содержится 100 мг толперизона и 2,5 мг лидокаина. Дополнительные вещества: метиловый эфир параоксибензойной кислоты, этиловый эфир диэтиленгликоля, вода для инъекций.

История создания

К миорелаксантам центрального действия относят лекарственные средства, расслабляющие поперечнополосатые мышцы. Действие этих препаратов главным образом связано с влиянием на спинной мозг. Существуют три группы таких препаратов: производные глицерина, производные бензимидазола, и смешанная группа, к которой относится мидокалм.

Мидокалм был создан в 1959 году в Венгрии. Владелец патента на его производство – фармацевтическая компания «Гедеон Рихтер», разработчик и производитель высококачественных лекарственных средств мирового уровня. За более чем столетний стаж работы (первый цех по выпуску лекарственных препаратов начал работу в 1901 году) «Гедеон Рихтер» получила больше 12 000 патентов, и в настоящее время реализует около 150 различных лекарственных препаратов.

Мидокалм относится к группе аминокетов, и по химической структуре ближе всего стоит к анестетику лидокаину. Этот препарат первоначально применялся для уменьшения спастического синдрома, а затем с успехом стал использоваться и при лечении воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата. В последних исследованиях выявлено действие мидокалма как блокатора кальциевых каналов.

В ряду антиспастических средств мидокалм занимает особое место – как в силу наличия нескольких лекарственных форм, позволяющего его введение и перорально, и с помощью инъекций, так и из-за уникальных фармацевтических свойств. Толперизон – действующее вещество мидокалма – считается одним из самых эффективных и быстродействующих средств для снижения мышечного и сосудистого тонуса. Он может применяться для лечения спастических синдромов как фазического, так и тонического типа.

Фармакологическое действие

Обладая высоким сродством (аффинностью) к эктодермальным тканям (а к ним относятся и нервные ткани), мидокалм в наибольших концентрациях поступает в головной и спинной мозг и периферические нервные волокна. Механизм действия мидокалма связан со способностью толперизона оказывать стабилизирующее действие на мембраны двигательных нейронов и афферентных нервных волокон, передающих возбуждение от центра на периферию.

Воздействие проявляется в угнетении рефлекторной возбудимости отделов спинного мозга, отвечающих за мышечный тонус. Снижая патологическую ригидность скелетных мышц, препарат подавляет непроизвольные мышечные сокращения и судороги, улучшает качество произвольных двигательных движений.

Мидокалм практически не оказывает влияния на процесс кроветворения и работу почек, хорошо переносится пациентами любой возрастной категории, и что очень важно – не дает седативного эффекта и привыкания. При применении мидокалма в полном объеме сохраняется общий тонус и ясность сознания, что выгодно отличает его от лекарственных средств со сходным механизмом действия.

Мидокалм демонстрирует слабое спазмолитическое действие: оказывая тормозящее влияние на вегетативную иннервацию, снижает уровень поступающих к кровеносным сосудам сосудосуживающих импульсов. При этом понижается артериальное давление и расширяется сосудистое русло, улучшается крово- и лимфоток. Кроме того, мидокалм является слабым мускаринровым блокатором (М-холинолитиком) и блокатором α-адренорецепторов, стимулирующих спазм сосудов.

Данные о результативности и безопасности препарата при его использовании для снижения тонуса скелетной мускулатуры подтверждены плацебо-контролируемыми клиническими исследованиями и многолетней клинической практикой. С 1956 года по мидоаклму было проведено больше 100 исследований. В восьми крупных исследовательских центрах мидокалм принимали рандомизированные на группы больные. Результаты показали, что действие препарата достоверно снижает измеряемый с помощью электромиографа мышечный спазм.

Фармакологическая кинетика

Мидокалм быстро всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается спустя 0,5–1,5 ч после внутривенного ведения и около 3,5 часов – после перорального приема.

Биодоступность действующего вещества составляет порядка 20%, что связано с хорошо выраженным пресистемным метаболизмом (метаболическим эффектом первого прохождения, при котором биотрансформация действующего вещества начинается еще до его попадання в кровоток). Уровень биодоступности мидокалма повышает жирная пища, увеличивая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 минут.

Процесс метаболизма мидокалма происходит в почках (около 99%) и печени. Метаболиты экскретируются с мочой, их фармакоактивность не изучена. Около 0,1% препарата выводится в течение суток в неизмененном виде.

Показания к применению

Мидокалм применяют в случаях, когда требуется достаточно мощное миорелаксантное воздействие на скелетные мышцы и сосуды. Его используют для:

Лечения спазмов мускулатуры при органических поражениях ЦНС (миелопатия, инсульт, рассеянный склероз, энцефаломиелит, патологический рефлекс спинального автоматизма, мононевропатии конечностей);
Снятия гипертонуса мышц при заболеваниях позвоночника и суставов (цервикальные и люмбальные позвоночные синдромы, спондилез, артроз);
Послеоперационного восстановительного лечения;
Дополнительной терапии при некоторых сосудистых патологиях, сопровождающихся явлениями вазостпастического характера (болезнь Рейно, диффузная склеродермия, диабетическая ангиопатия, облитерирующие атеросклероз и тромбангиит);
Лечения сосудистых патологий, возникших на фоне расстройства иннервации;
Лечения детского церебрального паралича (болезнь Литтла);

Режим дозирования

Дозировка мидокалма и схема его применения определяется лечащим врачом в зависимости от возраста пациента, вида, тяжести и течения заболевания.

Стандартными суточными дозами мидокалма для взрослых являются:

При пероральном приеме 150-450 мг (в 3 приема). Препарат принимают во время еды.
При внутримышечном введении – 200 мг (в 2 приема).
При внутривенном введении – 100 мг (разово). В/в введение необходимо осуществлять капельным методом.

Для детей суточную дозу мидокалма определяют из расчета:

Возраст до 6 лет – 5-10 мг/кг/с (3 раза в день, перорально). При необходимости перед приемом таблетку можно растирать.
Возраст от 7 до 14 лет – (3 раза в день, перорально).

Противопоказания

Мидокалм противопоказан к применению:

при миастении аутоиммунной формы (миастения гравис);
в период грудного вскармливания;
при гиперчувствительности к толперизону или сходному с ним по структуре эперизону, либо к какому-либо из входящих в состав препарата вспомогательных веществ;
при использовании растворов для инъекций противопоказанием служит индивидуальная сверхреакция на лидокаин;
мидокалм для инъекций не применяют для детей возрастом до 3 месяцев, таблетированные формы – до 1 года.

Побочные действия

Данные о побочных явлениях при использовании препаратов, содержащих толперизон, получены на основе постмаркетингового наблюдения более чем 12 тысяч пациентов.

К побочным действиям мидокалма относятся:

Со стороны нервной системы – головная боль, мышечная слабость;
Со стороны органов пищеварения – абдоминальный дискомфорт, диспепсические явления, тошнота;
Со стороны сердечнососудистой системы – падение АД (при в/в инъекции);
Аллергические реакции – покраснение кожи (эритема), кожный зуд, крапивница, бронхоспазм.

Около половины зафиксированных случаев побочных реакций приходится на нарушения, вызванные гиперчувствительностью к препарату. Большинство из них были незначительными и исчезали самостоятельно при снижении дозы препарата. Серьезные побочные реакции, представляющие опасность для жизни (диспноэ, удушье, отек Квинке, анафилактический шок) – наблюдались в очень редких случаях.

Передозировка

Данные о последствиях передозировки мидокалма немногочисленны. Имеющаяся статистика свидетельствует, что случаи серьезных побочных эффектов от его передозировки крайне редки: при пероральном применении даже принятая разово трехсуточная доза препарата в 600 мг не вызывала тяжелых осложнений.

В доклинических исследованиях результатом введения завышенных доз мидокалма были раздражительность, судороги, затруднение дыхания. Специфического препарата, служащего антидотом для толперазона, не существует. Первая помощь при передозировке мидокалма – очистка желудка и симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Данных о взаимодействиях мидокалма с другими препаратами, которые бы ограничивали их совместное применение, не имеется. Мидокалм может применяться одновременно с успокаивающими, снотворными и содержащими этанол лекарственными средствами.

Действие мидокалма усиливают: миорелаксанты, психотропные препараты, клофелин, средства для общей анестезии. При совместном приеме мидокалма и нифлумовой кислоты может потребоваться корректировка дозы последней в сторону уменьшения, поскольку мидокалм потенцирует ее действие.

Меры предосторожности при приеме препарата

После обнаружения в процессе лечения мидокалмом гиперчувствительности к толперизону назначать препарат повторно не рекомендуется.

Мидокалм следует с осторожностью применять при почечной и печеночной недостаточности. Мидокалм в таблетках не следует применять при заболеваниях, связанных с патологией белка-переносчика глюкозы и галактозы, а также при гиполактазии и непереносимости лактозы, поскольку в состав таблеток входит моногидрат лактозы. Препараты мидокалма для инъекций не назначают при гиперчувствительности к лидокаину – он служит вспомогательным веществом при изготовлении растворов мидокалма.

Данных по совместимости мидокалма с другими лекарственными средствами нет, поэтому препарат следует вводить в отдельном шприце. При назначении Мидокалм для перорального применения рекомендуется учитывать связь времени его приема с приемом пищи: биодоступность толперизона снижается при его приеме натощак.

По данным доклинических исследований, проведенных на животных, мидокалм не оказывает воздействия на развитие плода или родившегося ребенка. Однако значимые клинические данные в этой области отсутствуют, и поэтому применение препарата во 2 и 3 триместре беременности, а также в период грудного вскармливания не практикуется. Оно возможно только в случае, когда ожидаемая польза от применения препарата значительно превышает потенциальный риск.

Прием мидокалма не повышает риск при выполнении работ, связанных с потенциальной опасностью и требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Условия и сроки хранения, отпуск из аптек

Мидокалм относится к лекарственным средствам, включенным в список Б, должен назначаться врачом, не применяться без медицинского контроля, и храниться отдельно от других лекарственных препаратов, в недоступном для детей месте.

Таблетки мидокалма следует хранить в сухом месте при температуре ≤ 30ºС, растворы для инъекций в светозащитной упаковке – при температуре ≤ 15ºС. Срок годности – 3 года.

В аптеках мидокалм в таблетках и растворах для инъекций отпускается по рецепту врача.

Синонимы Мидокалма

Дженерики (синонимы) мидокалма – это лекарственные препараты с другим названием и торговым наименованием, действующим веществом в которых, как и оригинальном препарате, служит толперизон. Синонимы могут производиться по иной технологии и отличаться от оригинала составом вспомогательных веществ. В связи с этим они могут обладать несколько другой эффективностью и отличаться побочными эффектами, которые могут давать входящие в состав препарата дополнительные вещества.

Синонимы мидокалма, препараты с действующим веществом толперизон:

Толперизон,
Толперизона гидрохлорид.
Толперил,
Миаксил,
Мидостад Комби,

К отличиям трех последних дженериков от мидокалма относят добавочные побочные эффекты. Миаксил в редких случаях может вызывать анемию или увеличение лимфоузлов (лимфаденопатия), мидостад комби – нарушения со стороны нервной системы – снижение активности и внимания, в редких случаях – тремор.

Аналоги Мидокалма и их характеристика

Препараты-заменители, или аналоги – это лекарственные средства, которые применяются для лечения тех же заболеваний, что и препарат-оригинал. Они создаются на основе других действующих веществ, нежели оригинальный препарат, и поэтому могут отличаться от него по терапевтическому эффекту, иметь другую фармакинетику, фармакологические свойства и побочные действия.

К наиболее известным аналогам мидокалма относятся:

Производители

Оригинальный препарат мидокалм выпускает владелец патента ОАО «Гедеон Рихтер» (Венгрия), а также по лицензии этой фармацевтической фирмы – российское ЗАО «Гедеон Рихтер-РУС».

Синонимы мидокалма предлагают:

Российское фармацевтическое предприятие “Оболенское”,
Украинская фармацевтическая компания “Нико”,
Харьковский филиал группы фармацевтических компаний “Лекхим” (Украина).

Наиболее известными производителями аналогов мидокалма являются:

Польский фармацевтический завод “ПОЛЬФАРМА”,
Национальная фармацевтическая компания “Киевский витаминный завод” (Украина),
Турецкая фармацевтическая компания “Новартис Саглик, Гида ве Тарим Урунлери Сан”.

Регистрация препарата и разрешительные документы на его применение

Международной датой рождения (IBD) мидокалма считается дата получения в 1959 году сертификата на препарат фармацевтической компанией «Гедеон Рихтер». Эта дата используется начальная для составления отчетов по безопасности препарата.

В РФ мидокалм прошел регистрацию и внесен в Госреестр лекарственных средств согласно Приказа Минздравмедпрома России:

Лекарственная форма – таблетки. Регистрационное удостоверение Р N002409/01, выдано 9 октября 2008 года;
Лекарственная форма – раствор для инъекций. Регистрационное удостоверение П N014846/01 выдано 31 октября 2008 года.

В настоящее время мидокалм зарегистрирован более чем в 30 странах мира, в клинической практике препарат применяется более 40 лет. Его эффективность, широкий спектр действия и безопасность подтверждены объективными результатами исследований и субъективными оценками пациентов. Запрета на использование мидокалма ни одна из стран не объявляла. Ограничения в его применении касаются только противопоказаний.

Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья. Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Мы не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте сайт