Главная Головокружение Коргликон, раствор для инъекций (ампулы)

Коргликон, раствор для инъекций (ампулы)

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Коргликон

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения 0,6 мг/мл

Состав:

1 мл раствора содержит:

Описание:
прозрачная жидкость слегка желтоватого цвета, со специфическим запахом, входящего в раствор консерванта.

Фармакотерапевтическая группа:

кардиотоническое средство - сердечный гликозид.

Код ATX С01АХ

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Очищенный препарат из листьев ландыша майского и его разновидностей. Сердечный гликозид, оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием Na+/K+ АТФ-азы на мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывает активацию натрий/кальциевого обмена, повышение содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда.
В результате увеличения контрактильности миокарда, увеличивается ударный объем крови, снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что. наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде.
Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Благодаря увеличению активности блуждающего нерва, оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атриовентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием.
Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефракторности атриовентрикулярного (AV) узла.
При мерцательной тахиаритмии сердечные гликозиды способствуют замедлению желудочковых сокращений, удлиняют диастолу, улучшают внутрисердечную и системную гемодинамику. Положительное батмотропное действие проявляется в субтоксических и токсических дозах.
Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).
При внутривенном введении действие начинается через 3-5 мин и достигает максимума через 25-30 мин.

Фармакокинетика
Распределение:
связывание с белками плазмы крови незначительное.
Выведение:
практически не подвергается биотрансформации в печени и в неизмененном виде выводится с мочой.

Показания к применению
В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II-IV функционального класса (при наличии клинических проявлений), тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Противопоказания
Гликозидная интоксикация, повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная (AV) II степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, перемежающая полная блокада, беременность и период лактации.

С осторожностью (сопоставляя пользу/риск): атриовентрикулярная блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по атриовентрикулярному узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Эдамс-Стокса, гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериаовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастол и ческой функции (рестриктивная кардиомиопатия. амилоидоз сердца, контриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце, электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипонатриемия; гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность, ожирение.

Способ применения и дозы
Вводят внутривенно медленно в течение 5-6 минут (в 10-20 мл 20 % или 40 % раствора декстрозы (глюкозы)) 1-2 раза в день. Взрослым вводят в разовой дозе 0,5-1 мл, детям в возрасте от 2 до 5 лет - по 0,2-0,5 мл, от 6 до 12 лет - по 0,5-0,75 мл. При введении 2 раза в день интервал между инъекциями равен 8-10 часам. Высшие дозы для взрослых в вену: разовая - 1,0 мл, суточная - 2,0 мл.

Побочное действие
Побочные эффекты Коргликона связаны с повышенной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам или передозировкой.
аритмия, AV блокада.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: сонливость, спутанность сознания, нарушения сна, головная боль, головокружение, делириозный психоз, снижение остроты зрения.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия.
Прочие: аллергические реакции.

Передозировка
Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, рвота, диарея, абдоминальные боли, некроз кишечника.
Со стороны нервной системы и органов чувств: неврит, маниакально-депрессивный синдром, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде.

Лечение: отмена сердечных гликозидов, введение антидотов (унитиол, этилендиаминтетрауксусная кислота), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических средств - препараты I класса (лидокаин. фенитоин). При гипокалиемии - в/в введение калия хлорида (6-8 г/сут из расчета 1-1.5 г на 0.5 л изотонического раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV блокаде - М-холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно, ввиду возможного потенцирования аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса - временная электрокардиостимуляция.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Адреномгшетические средства. Совместное применение эфедрина гидрохлорида, адреналина гидрохлорида или норадреналина гидротартрата, а также селективных бета-адреномиметических средств с сердечными гликозидами может способствовать возникновению аритмии сердца.
Аминазин и прочие фенотиазиновые производные. Действие сердечных гликозидов уменьшается.
Антихолинэстеразные препараты. При одновременном применении антихолинэстеразных препаратов с сердечными гликозидами брадикардия усиливается. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата.
Глюкокортикостероиды. При возникновении гипокалиемии в результате продолжительного лечения глюкокортикостероидами возможно увеличение нежелательных эффектов сердечных гликозидов.
Диуретические средства. При объединении диуретических средств (вызывают гипокалиемию и гипомагниемию, но увеличивают концентрацию ионов кальция в крови) с сердечными гликозидами действие последних усиливается. При одновременном их применении нужно придерживаться оптимального дозирования. Можно периодически назначать калийсберегатощие диуретики (спиронолактон, триамтерен). которые устраняют гипокалиемию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.
Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются.
Препараты кальция. При лечении сердечными гликозидами парентеральное применение препаратов кальция опасно, поскольку кардиотоксические эффекты (аритмии сердца и др.) усиливаются.
Кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевая соль. Наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.
Препараты кортикотропииа. Действие сердечных гликозидов под влиянием кортикотропина может усиливаться.
Производные ксантина. Препараты кофеина или теофилина иногда способствуют возникновению аритмии сердца.
Натрия адеиозинотрифосфат. Не следует назначать натрия аденозинотрифосфат одновременно с сердечными гликозидами.
Эргокалъциферол. При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии.
Наркотические анальгетики. Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать гипотензию.
Напроксен. У здоровых людей совместное применение сердечных гликозидов с напроксеном не влияет на результаты психологического тестирования.
Парацетамол. Клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.

Особые указания
Вероятность возникновения интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гимернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, ожирении, пожилом возрасте. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии, сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Строфантин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность.
Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной тахиаритмии. Коргликон при синдроме WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути - в обход AV узла, провоцируя развитие пароксизмальной тахикардии.
В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации при назначении сердечных гликозидов, используют мониторинг их плазменной концентрации.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 0,6 мг/мл По 1 мл в ампулы из стекла.
По 10 ампул, вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным вкладывают в коробку.
Или по 10 ампул в контурную ячейковую упаковку из ПВХ.
Одну контурную упаковку, вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным вкладывают в пачку.

Условия хранения
В защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от +8 °С до+15°С.

Срок годности
2 года.
Не применять позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Предприятие-производитель
АО "Галичфарм". Адрес: Украина, 79024. г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8

Коргликон изготавливается на основе очищенных листьев ландыша и относится к фармакологической группе сердечных гликозидов. Самый выраженный эффект препарата — кардиотонический. Лекарство способствует улучшению гемодинамики и благотворно влияет на работу миокарда. Сегодня будет детально рассмотрена инструкция по применению Коргликона в таблетка и ампулах, его цена, аналоги и отзывы о нем.

Состав и лекарственные формы

Коргликон имеет специфичное (схожее со ) действие, но эффект от инъекции, по сравнению с последним, более длительный, а вероятность возникновения побочных эффектов в разы ниже. При наличии проблем почечной функции требуется индивидуальный (пониженный) подбор дозировки, чтобы предотвратить интоксикацию. устанавливается за пациентами с нарушением .

Назначение препарата предполагает полный отказ от алкоголя.

Отдельно о форме выпуска. Состав Коргликона: 0,6 мг коргликона в ампуле 1 мл, форма выпуска — раствор для инъекций. Стоимость (средняя) — 50 рублей.

Фармакологическое действие

Препарат обладает кардиотоническим и инотропным эффектом, а также оказывает опосредованное вазодилатирующее действие. Все это приводит к нормализации венозного давления, улучшению диуреза и снятию таких симптомов, как одышка и отечность.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Первый эффект наблюдается уже через 5 минут, а иногда даже спустя 3 минуты. Максимальное действие заметно через полчаса. В организме Коргликон не метаболизируется, с плазмой белков не связывается.

Экскреция происходит с мочой, причем в неизменном виде. Кумулятивное действие малое. Полувыведение занимает по времени 28 часов. Про показания к применению Коргликон читайте далее.

Показания

Осложненная мерцательная аритмия тахисистолической формы;
сердечная декомпенсация;
трепетание предсердий;
(хроническое).

Во время беременности использование Коргликона противопоказано. Применение для детей не запрещено.

О том, как принимать указанный в рецепте врача Коргликон, читайте ниже.

Инструкция по применению Коргликона

Введение препарата внутривенное, медленное (до 6 минут). Разово вводят его, растворив предварительно в глюкозе (10-20 мл). Для взрослых достаточная доза — до 1 мл, а детям — до 0,75 мл. Дозировка ребенку до 6 лет начинается от 0,2 мл, верхний порог — 0,5 мл.

Инъекции делают в сутки дважды, а интервал между каждой из них составлять должен 10 часов. Всего суточная дозировка Коргликона может составлять 2 мл. За 1 инъекцию вколоть можно около 1 мл препарата.

Противопоказания

Полностью Коргликон противопоказан при:

гликозидной интоксикации;
лактации;
полной перемежающейся блокаде;
гиперчувствительности;

Осторожно применяют средство при целом ряде болезней и проблем:

желудочковая тахикардия пароксизмального типа;
гипотиреоз;
алкалоз;
в острой фазе;
(изолированный);
артериовенозный шунт;
AV-блокада;
амилоидоз сердца;
гипоксия;
ожирение.

С осторожностью Коргликон назначают при всех электролитных нарушениях и в пожилом возрасте.

Побочные действия

Интоксикация

При интоксикации возникает ряд симптомов:

Передозировка

Передозировка сопровождается рядом симптомов:

Боль в животе, диарея.
Неврит.
Понижение аппетита, рвота.
Узловая тахикардия.
Анорексия.
Маниакально-депрессивный синдром.
Некроз кишечника.
Радикулит.
Трепетание или мерцание предсердий.
AV-блокада.
Ряд зрительных нарушений: желто-зеленые образы предметов, «мушки» перед глазами, проблемы с восприятием размеров вещей, понижение остроты зрения.

Для лечения всех возникших симптомов требуется полная отмена сердечных гликозидов и дальнейшее введение антидотов. Избавиться от аритмии помогают Лидокаин, Фенитоин и другие препараты 1 класса. При возникновении AV-блокады или выраженной брадикардии используют M-холиноблокаторы. Временная электрокардиостимуляция может потребоваться при появлении приступов Морганьи-Адамса-Стокса на фоне полной поперечной блокады.

Бета-адреностимуляторы применять для лечения запрещено! Это может спровоцировать усиление эффекта Коргликона, что вызовет выраженное проаритмогенное действие.

Сердечные гликозиды (СГ) в терапевтических дозах оказывают антиаритмическое и кардиотоническое действие, поэтому их часто назначают людям, страдающим сердечной недостаточностью. К данной лекарственной группе относится Коргликон. Рассмотрим, что это за препарат, когда его назначают, и как правильно его применять?

Коргликон (Corglycon) является сердечным гликозидом кардиотонического действия. Применяется при нарушениях сердечного ритма, наджелудочковой тахикардии, различных формах легочно-сердечной недостаточности.

Формы и цены

Медпрепарат выпускается в таблетированной форме и в растворе для в/в ведения. Приобрести его можно по ценам, представленным в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Коргликона

Состав

Таблетки, белого цвета, покрытые оболочкой, состоят из:

Раствор представлен в виде прозрачной жидкости горького вкуса с запахом консерванта хлорбутанолгидрата. В 1 мл Коргликона содержится 0,6 мг активного компонента, а также ряд вспомогательных веществ – хлорбутанолгидрат и воду для инъекций.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный СГ получен из экстракта ландыша майского. По лекарственному эффекту он схож со строфантином, но обладает более продолжительным действием. Коргликон ингибирует Na + /K + -АТФ-азы мембран кардиомиоцитов, увеличивая внутриклеточную концентрацию ионов натрия и снижая содержание ионов кальция.

Увеличенное количество натриевых ионов активирует Na+/Ca2 обмен, повышает концентрацию ионов кальция, благодаря чему сократительная способность миокарда повышается.

Коргликон имеет такие плюсы:

быстро и эффективно действует;
лечит легкие формы расстройства сердечной системы;
вызывает минимум побочных явлений.

Попадая в кровяное русло, активные компоненты связываются с белками плазмы крови в незначительном количестве. Практически не подвергаясь разложению и расщеплению гепатоцитами, выводятся естественным путем в неизмененном виде. В организме не накапливаются.

Показания и противопоказания

Коргликон назначают в комплексном лечении при:

Медикамент не назначают при:

гиперчувствительности к активным компонентам;
гликозидной интоксикации.

C особой осторожностью Коргликон применяют при:

Препарат не назначают женщинам при вынашивании ребенка, грудном вскармливании, пожилым людям.

Инструкция по применению Коргликона

Назначать подобные препараты может только опытный специалист. Лекарство нельзя купить в аптеке без соответствующего рецепта.

Дозировка и способ применения таблеток

Коргликон, как и все СГ, требует крайне осторожного применения, особенно, если препарат используется впервые. Это связано с тем, что такие препараты, являясь антиаритмиками, могут при неправильном применении вызвать еще большую аритмию, чем была.

Для минимизации риска развития негативных реакций организма Коргликон рекомендуется принимать после еды, так как он относится к препаратам, раздражающим слизистую желудка.

В первый день лечения препарат принимают по 1 таблетке 2-3 раза за сутки.
В дальнейшем, в зависимости от переносимости и состояния пациента в динамике, назначают по 1 таблетке 1-2 раза за сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 3 таблетки.

Применение инъекций

Препарат необходимо вводить в медленном ритме дважды за день разведенным с 10-20 мл 20-40% раствора декстрозы или 0,9 % натрия хлорида.

в разовой дозе взрослой категории пациентов назначают по 0,5-1 мл раствора 0,06%;
детям от 2 до 5 лет прием 0,2-0,5 мл;
6-12 лет – 0,5-0,75 мл.

суточный – 2 мл;
разовый– 1 мл.

Меры предосторожности

При электролитных нарушениях, ожирении, пожилом возрасте высока вероятность интоксикации гликозидами. Сердечная недостаточность при ярко выраженном митральном стенозе развивается из-за дисфункции диастолического наполнения левого желудочка.

Увеличивая сокращение правого желудочка, медпрепарат способствует дальнейшему повышению давления легочной артерии. Это может спровоцировать отек легких или усугубить состояние пациента при левожелудочковой недостаточности.

Пациентам с митральным стенозом подобные лекарственные средства назначают при наличии правожелудочковой недостаточности или мерцательной тахиаритмии. При синдроме WPW, препарат, снижая атриовентрикулярную проводимость, позволяет проводить импульсы в обход AV-узла, что может вызвать пароксизмальную тахикардию.

Возможные побочные действия

При лечении Коргликоном отмечались такие побочные явления:

Передозировка

Только врач определяет дозу, назначая Коргликон. Если ее не соблюдать, могут возникнуть симптомы передозировки:

При проявлении подобной симптоматики необходимо:

полностью отменить прием СГ;
ввести нейтрализующие яды вещества (дитиолпропансульфонат натрия, этилендинитрилотетрауксусная кислота);
провести симптоматическую (устраняющую неприятные признаки расстройства) терапию.

Из антиаритмических медпрепаратов вводят Лидокаин и противосудорожный препарат Фенитоин. При гипокалиемии внутривенно применяют калия хлорид. При брадикардии и АВ-блокаде – атропиноподобные средства, м-холиноблокаторы.

Лекарственное взаимодействие

Во время применения препарата в комплексной терапии важно учитывать его совместимость с другими препаратами, в частности, с:

Аналоги

Коргликон и Коргликард – это два препарата с одинаковым активным веществом и лечебным действием. Кардиотонические препараты на основе экстракта ландыша майского стимулируют сократительную активность миокарда и оказывают положительный ионотропный эффект. При этом СГ усиливают способность сердечной мышцы к возбуждению и снижают проводимость электрических импульсов желудочков. Цена Коргликарда за ампулы 1 мл 0,06% № 10 составляет около 100 рублей.

К другим структурным аналогам этих лекарственных средств относится Настойка ландыша. 50 мл настойки можно приобрести за 350 рублей. Ее используют при:

К препаратам других групп со сходным действием относят:

Выпускается Коргликон в форме раствора для инъекций. Лекарство расфасовано в ампулы по 1 мл, по 10 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Препарат обладает кардиотоническим действием .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Коргликон является сердечным гликозидом, специфический эффект которого приближен к , но отличается большей длительностью. При этом препарат воздействует на Na+-K+-нacoc и транссарколемную систему обмена Na+ и Са2+, а также циклический аденозинмонофосфат – вторичный медиатор, участвующий в энергетическом обеспечении сократительного процесса миофибрилл.

При внутривенном введении эффективность препарата проявляется спустя 3-5 минут, максимальное действие через 30 минут. В организме лекарство не вступает в связь с белками плазмы и не метаболизируется. Выведение вещества происходит в составе мочи, в неизмененном виде.

Показания к применению Коргликона

Основные показания к применению – лечение:

мерцательной тахиаритмии;
трепетания предсердий;
пароксизмальной суправентрикулярной ;
хронической сердечной недостаточности;
острой недостаточности левого желудочка;
хронического лёгочного сердца.

Противопоказания к применению

Не назначают препарат при:

гиперчувствительности ;
гликозидной .

Важно соблюдать осторожность при лечении пациентов с брадикардией, AV блокадой и синдромом слабости синусового узла, пароксизмальной желудочковой , гипертрофической обструктивной кардиомиопатией , изолированным митральным стенозом, острым , нестабильной , синдромом WPW , хронической сердечной недостаточностью с отклонениями в диастолической функции, амилоидозом сердца , констриктивным перикардитом и так далее.

Побочные эффекты

При лечении Коргликоном может развиваться интоксикация сердечными гликозидами, сопровождаемая: снижением , тошнотой, рвотой, , , спутанностью сознания, делириозным психозом , снижением остроты зрения, тромбоцитопенией, , тромбоцитопеническим пурпуром , носовыми кровотечениями, петехией, гинекомастией, нарушениями сна, и .

Инструкция по применению Коргликона (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Коргликона, раствор для инъекций предназначен для внутривенного введения. Дозировка препарата устанавливается индивидуально. Раствор вводится медленно, примерно 4-5 мин. Перед применением его нужно развести в 10-20мл раствора декстрозы 40% или раствора натрия хлорида 0,9%. Максимальная разовая дозировка для в/в введения составляет 1 мл, в сутки не больше 2 мл.

Передозировка

В случаях передозировки может развиваться: желудочковая пароксизмальная или экстрасистолия, узловая тахикардия , мерцание и трепетание предсердий, SA блокада, AV блокада, рвота, , некроз кишечника , боль в животе, «мушки» перед глазами, искажённое восприятие предметов, снижение остроты зрения, невриты, радикулиты, и маниакально-депрессивные синдромы.

Лечение симптомов передозировки требует отмены сердечных гликозидов, введения и проведения симптоматической терапии. При гипокалиемии вводят внутривенно капельно хлорид калия. Выраженная брадикардия, AV-блокада требует использования м-холиноблокаторов. Применение бета-адреностимуляторов может быть опасно по причине усиления проаритмогенного эффекта сердечных гликозидов. Полная поперечная блокада с приступами Морганьи-Адамса-Стокса нуждается во временной электрокардиостимуляции.

Взаимодействие

Сочетание с бета-адреноблокаторами, усиливает выраженность сокращения AV проводимости.

Одновременное применение с Хинидином, Допегитом, увеличивает концентрацию в составе из-за конкурентного понижения секреции проксимальными почечными канальцами.

Комбинации с ГКС, диуретиками способствуют развитию гипокалиемии, гипомагниемии, а соли Ca2+ и тиазиды вызывают гиперкальциемию.

, и вызывают гипотиреоз .

Особые указания

Наличие гипокалиемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипомагниемии, гипотиреоза, дилатации полостей сердца, миокардита, ожирения и пожилого возраста – повышают риск развития интоксикации.

При снижении диастолического наполнения левого желудочка может развиваться сердечная недостаточность у больных с митральным стенозом и нормо- или брадикардией.

Приём препарата увеличивает сократимость миокарда в правом желудочке, что вызывает повышение давления в лёгочной артерии, нередко приводящее к отёчности лёгких или усугублению левожелудочковой недостаточности.

Пациентам с митральным стенозом назначаются сердечные гликозиды в случае дополнительной правожелудочковой недостаточности или имеющейся мерцательной тахиаритмии . Контролировать уровень дигитализации при лечении сердечными гликозидами можно при наблюдении за их плазменной концентрацией.

Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения Состав:

1 мл раствора содержит:

Активное вещество: Коргликон (ландыша листьев гликозид) 0,6 мг;

вспомогательные вещества : хлорбутанола гемигидрат 4,0 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание: Прозрачная, от бесцветной до желтоватого цвета жидкость, со специфическим запахом входящего в состав консерванта. Фармакотерапевтическая группа: Кардиотоническое средство - сердечный гликозид Фармакодинамика:

Очищенный препарат из листьев ландыша майского и его разновидностей. Сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/K+-АТФ-азу, в результате содержание ионов натрия в кардиомиоците возрастает, что приводит к открыванию кальцевых каналов и вхождению ионов кальция в кардиомиоциты. Избыток ионов натрия приводит к ускорению выделения ионов кальция из саркоплазматического ретикулума, таким образом концентрация ионов кальция повышается, что приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличивает силу и скорость сокращения миокарда (положительный инотропный эффект), что происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга, и не зависит от степени предварительного растяжения миокарда; систола становится более короткой и энергетически экономичной.

В результате увеличения контрактильности миокарда, увеличивается ударный объем крови и минутный объем крови, снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде.

Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.

Благодаря увеличению - активности блуждающего нерва, оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атриовентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием.

Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефракторности атриовентрикулярного (АV) узла.

При мерцательной тахиаритмии сердечные гликозиды способствуют замедлению частоты сердечных сокращений, удлиняют диастолу, улучшают внутрисердечную и системную гемодинамику. Положительное батмотропное действие проявляется в субтоксических и токсических дозах.

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие (в том случае, если не реализуется положительное инотропное действие сердечных гликозидов - у пациентов с нормальной сократимостью или с чрезмерным растяжением сердца); у больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез: уменьшает отеки, одышку. При внутривенном введении действие начинается через 10 мин и достигает максимума через 2 ч.

Фармакокинетика:

Распределение: связывание с белками плазмы крови незначительное.

Выведение: практически не подвергается биотрансформации в печени и в неизмененном виде выводится почками.

Показания: В составе комплексной терапии, хронической сердечной недостаточности II - функционального класса (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса по классификации NYHA, тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердии пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью). Противопоказания: Гликозидная интоксикация, повьшенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная (AV) блокада II степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, перемежающая полная атриовентрикулярная или синоатриальная блокада. Детский возраст до 2 лет. С осторожностью:

Cопоставляя пользу/риск:

атриовентрикулярная блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по атриовентрикулярному узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при "отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), предсердная экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце, электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипонатриемия; гипотиреоз, тиреотоксикоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечная и/или печеночная недостаточность, ожирение.

Беременность и лактация: Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Способ применения и дозы:

Вводят внутривенно медленно в течение 5-6 минут (в 10-20 мл 40 % раствора декстрозы (глюкозы) или изотонического раствора натрия хлорида) 1-2 раза в день. Взрослым вводят в разовой дозе 0,5-1 мл, детям в возрасте от 2 до 5 лет - по 0,2-0,5 мл, от 6 до 12 лет по 0,5-0,75 мл. При введении 2 раза в день интервал между инъекциями равен 8-10 часам. Высшие дозы для взрослых при внутривенном введении: разовая - 1,0 мл, суточная - 2,0 мл.

Меры предосторожности при применении

При быстром внутривенном введении возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, AV блокады и остановки сердца. На максимуме действия может появиться экстрасистолия, иногда в виде бигеминии. Для профилактики этого эффекта дозу можно разделить на 2-3 введения. Если больному ранее назначались другие сердечные гликозиды, необходимо до внутривенного введения сделать перерыв (5-24 дней - в зависимости от выраженности кумулятивных свойств предшествующего лекарственного средства). Лечение проводят под постоянным ЭКГ-контролем.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты Коргликона связаны с повышенной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам или передозировкой.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, AV блокада.

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: сонливость, спутанность сознания, нарушения сна, головная боль, головокружение, делириозный психоз, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия.

Прочие: аллергические реакции, гинекомастия.

Передозировка:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника.

Со стороны нервной системы и органов чувств : сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.

Лечение : отмена сердечных гликозидов, введение антидотов ( , натрия эдетат), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических средств -препараты I класса ( , ). При гипокалиемии - в/в введение калия хлорида (6-8 г/сут из расчета 1-1,5 г на 0,5 л 5% раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV блокаде - м-холиноблокаторы. Бета-адреномиметики вводить опасно, ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса - временная электрокардиостимуляция.

Взаимодействие:

Адреномиметические средства. Совместное применение эфедрина, эпинефрифина, норэпинефрина, а также селективных бета-адреномиметических средств с сердечными гликозидами может способствовать возникновению аритмии сердца.

Хорпромазин и прочие фенотиазиновые производные. Действие сердечных гликозидов уменьшается.

Антихолинэстеразные препараты. При одновременном применении антихолинэстеразных препаратов с сердечными гликозидами брадикардия, усиливается. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина.

Глюкокортикостероиды. При возникновении гипокалиемии в результате продолжительного лечения (глюкокортикостероидами возможно увеличение нежелательных эффектов сердечных гликозидов.

Диуретические средства. При совместном применении диуретических средств (вызывают гипокалиемию и гипомагниемию, но увеличивают концентрацию ионов кальция в крови) с сердечными гликозидами действие последних усиливается. При одновременном их применении нужно придерживаться оптимального дозирования. Можно периодически назначать калийсберегающие диуретики (амилорид, триамтерен), которые устраняют гипокалиемию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.

Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются. Препараты солей калия нельзя применять, если под воздействием сердечных гликозидов появились нарушения проводимости на ЭКГ, однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца.

Препараты кальция. При лечении сердечными гликозидами парентеральное применение препаратов кальция опасно, поскольку кардиотоксические эффекты (аритмии сердца и др.) усиливаются.

Натрия эдетат. Наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.

Препараты кортикотропина. Действие сердечных гликозидов под влиянием кортикотропина может усиливаться.

Производные ксантина. Препараты кофеина или теофилина иногда способствуют возникновению аритмии сердца.

Трифосаденин. Не следует назначать одновременно с сердечными гликозидами.

Витамин Д. При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии.

Наркотические анальгетики. Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать гипотензию.

Напроксен. У здоровых добровольцев совместное применение сердечных, гликозидов с напроксеном не влияет на результаты психологического тестирования.

Парацетамол. Клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.

Препараты кофеина и теофиллина повышают риск развития аритмий.

Бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства IA класса, магния сульфат усиливают выраженность снижения атриовентрикулярной проводимости.

Хинидин, тетрациклин повышают концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов.

Глюкокортикостероиды, диуретики, салуретики повышают риск развития гипокалиемии, гипомагниемий, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты рецепторов ангиотензина II - снижают; тиазиды и соли кальция (особенно при в/в введении) - гиперкальциемии; , гипотиреоза. Слабительные средства: , амфотерицин В, салицилаты повышают риск развития гликозидной интоскикации.

Индукторы микросомальных ферментов печени ( , ); а также и цитостатические средства могут снижать концентрацию сердечных гликозидов в плазме крови.

Особые указания:

Вероятность возникновения интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, ожирении, пожилом возрасте. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии, сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка.

Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной тахиаритмии. Коргликон при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути - в обход AV узла, провоцируя развитие пароксизмальной тахикардии.

В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации при назначении сердечных гликозидов, используют мониторинг их плазменной концентрации.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В. период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение автомобиля и др.). Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутривенного введения 0,6 мг/мл. Упаковка: По 1 мл в ампулы из стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению и скарификатором ампульным, вкладывают в коробку с гофрированным вкладышем. Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью! Или по 10 ампул в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению и скарификатором ампульным вкладывают в пачку. При использовании ампул с точкой или кольцом излома вкладывания скарификаторов не предусмотрено. Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 15 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года. Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛС-000789 Инструкции