Аугментин ес 600 суспензия для детей. Аугментин ЕС: побочные действия. Формы выпуска, разновидности и названия Аугментина
Состав
Амоксициллин;к лавулановая кислота.
Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь почти белого цвета, с характерным запахом земляники; при разведении водой образуется суспензия почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз.
Показание к применению
Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, у детей:
- инфекции ЛОР-органов: рецидивирующий или персистирующий острый средний отит, вызванный Streptococcus pneumoniae (МПК ≤ 4 мкг/мл), Haemophilus influenzaeи Moraxella catarrhalis*;
- тонзиллофарингит и синусит, обычно вызванные Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalisи Streptococcus pyogenes;
- инфекции нижних дыхательных путей: долевая пневмония и бронхопневмония, вызванные Streptococcus тpneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis*;
- инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызванные Staphylococcus aureusи Streptococcus pyogenes.
Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Аугментин® ЕС, поскольку амоксициллин является одним из его действующих веществ. Препарат Аугментин® ЕС также показан для лечения смешанных инфекций, обусловленных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующими β-лактамазу, чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой. Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует проводить сбор микробиологических образцов и анализ на бактериологическую чувствительность.
Способ применения и дозы
Дозирование препарата Аугментин® ЕС осуществляется в соответствии с возрастом ребенка, доза рассчитывается в мг на кг в сутки или в мл готовой суспензии. Расчет дозы ведется по амоксициллину и клавулановой кислоте, за исключением случаев, когда дозирование ведется по каждому компоненту в отдельности.Для минимизации потенциально возможных нежелательных явлений со стороны ЖКТ и оптимизации всасывания препарат следует принимать внутрь в начале приема пищи.
Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации.
При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата Аугментин® (порошок для приготовления раствора для в/в введения) с последующим переходом на пероральный прием).
По содержанию клавулановой кислоты препарат Аугментин® ЕС отличается от других суспензий, содержащих амоксициллин и клавулановую кислоту. Препарат Аугментин® ЕС содержит 600 мг амоксициллина и 42.9 мг клавулановой кислоты в 5 мл восстановленной суспензии, в то время как препараты, содержащие 200 мг и 400 мг амоксициллина в 5 мл суспензии, содержат соответственно 28.5 мг и 57 мг клавулановой кислоты в 5 мл суспензии. Препараты в форме суспензий дозировкой 200 мг амоксициллина в 5 мл, 400 мг амоксициллина в 5 мл и препарат Аугментин®ЕС не являются взаимозаменяемыми.
У пациентов с нарушением функции печени лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени. Недостаточно данных для изменения в рекомендации режима дозирования у таких пациентов.
Способ приготовления суспензии.Суспензия приготавливается непосредственно перед первым применением.
В порошок следует добавить приблизительно 2/3 от указанного в таблице ниже объема кипяченой воды, охлажденной до комнатной температуры, далее закрыть флакон крышкой и встряхивать до полного разведения порошка, дать флакону постоять в течение 5 минут для обеспечения полного разведения. Затем добавить воду до метки на флаконе и снова встряхнуть флакон. Флакон следует хорошо встряхивать перед каждым использованием. Для точного дозирования препарата следует использовать мерную ложку, которую необходимо хорошо промывать водой после каждого употребления После разведения суспензию следует хранить не более 10 дней в холодильнике, но не замораживать.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата, бета- лактамным антибиотикам (например, пенициллины, цефалоспорины) в анамнезе;
- предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе;
- детский возраст до 3 месяцев;
- нарушение функции почек (КК < 30 мл/мин);
- фенилкетонурия.
С осторожностью: нарушения функции печени.
Особые указания
Перед началом лечения препаратом Аугментин® ЕС необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены.
Описаны серьезные, а иногда и летальные, реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Аугментин® ЕС. При серьезных реакциях гиперчувствительности следует незамедлительно ввести эпинефрин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, в/в введение ГКС и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию. Не рекомендуется назначение препарата Аугментин® ЕС при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Длительное лечение препаратом Аугментин® ЕС иногда приводит к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов.В целом, препарат Аугментин® ЕС переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью.Во время длительной терапии препаратом Аугментин® ЕС рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения.С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат в начале приема пищи.
У пациентов, получавших комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой совместно с непрямыми (пероральными) антикоагулянтами, в редких случаях сообщалось об увеличении протромбинового времени (повышении MHO). При совместном назначении непрямых (пероральных) антикоагулянтов с комбинацией амоксициллина с клавулановой кислотой необходим контроль соответствующих показателей. Для поддержания необходимого эффекта пероральных антикоагулянтов может потребоваться корректировка их дозы.
У пациентов со сниженным диурезом в очень редких случаях сообщалось о развитии кристаллурии, преимущественно при парентеральном применении препарата. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.Прием препарата Аугментин® ЕС внутрь приводит к высокому содержанию амоксициллина в моче, что может приводить к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче (например, проба Бенедикта, проба Фелинга). В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубов, поскольку для этого достаточно чистить зубы.
Не наблюдалось лекарственной зависимости, привыкания и реакций эйфории, связанных с употреблением препарата Аугментин® ЕС.
Поскольку препарат может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике при температуре 2-8°С в плотно закрытом флаконе.
Срок годности - 2 года, срок годности приготовленной суспензии - 10 дней.
Действующие вещества
Состав
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь почти белого цвета, с характерным запахом земляники. при разведении водой образуется суспензия почти белого цвета. 5 мл готовой сусп.1 амоксициллина тригидрат2 697.65 мг, что соответствует содержанию амоксициллина 600.00 мг калия клавуланат3 52.31 мг, что соответствует содержанию клавулановой кислоты 42.90 мг Вспомогательные вещества: камедь ксантановая - 3.00 мг, аспартам - 12.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 35.00 мг, кармеллоза натрия - 30.00 мг, ароматизатор земляничный - 26.00 мг, кремния диоксид4 - до 1009.96 мг.
Фармакологический эффект
Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению β .-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты. Клавулановая кислота - ингибитор β .-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр β .-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных β .-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и менее эффективна в отношении хромосомных β .-лактамаз 1 типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой. Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин. ЕС защищает амоксициллин от разрушения ферментами - β .-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина. Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro. Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Streptococcus группы Viridans2, Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки)1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные, чувствительные к метициллину). Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1,Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp. Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp. Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae1, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp. Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium. Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica. Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp. 1 - для данных видов микроорганизмов клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях. 2 - штаммы этих видов бактерий не продуцируют β .-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Показания
Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, у детей: - инфекции ЛОР-органов: рецидивирующий или персистирующий острый средний отит, вызванный Streptococcus pneumoniae (МПК ≤ . 4 мкг/мл), Haemophilus influenzae* и Moraxella catarrhalis* . - тонзиллофарингит и синусит, обычно вызванные Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis* и Streptococcus pyogenes . - инфекции нижних дыхательных путей: долевая пневмония и бронхопневмония, вызванные Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis* . - инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызванные Staphylococcus aureus* и Streptococcus pyogenes. * некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют β .-лактамазы, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином. Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Аугментин. ЕС, поскольку амоксициллин является одним из его действующих веществ. Препарат Аугментин. ЕС также показан для лечения смешанных инфекций, обусловленных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующими β .-лактамазу, чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой. Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует проводить сбор микробиологических образцов и анализ на бактериологическую чувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность В исследованиях репродуктивной функции у животных пероральное и парентеральное введение препарата Аугментин. не вызывало тератогенных эффектов. В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и все лекарственные препараты, Аугментин. ЕС не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Препарат Аугментин. ЕС можно применять во время грудного вскармливания. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Особые указания
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ .1/10), часто (≥ .1/100,
Инструкция по медицинскому применению препарата
Описание фармакологического действия
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis. Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), остеомиелит, послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.
Форма выпуска
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 600 мг + 42,9 мг; флакон (флакончик) 23.13 г, пачка картонная 1;
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 600 мг + 42,9 мг; флакон (флакончик) 12.85 г, пачка картонная 1;
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 600 мг + 42,9 мг; флакон (флакончик) 23.13 г с мерной ложкой (ложечкой), пачка картонная 1;
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 600 мг + 42,9 мг; флакон (флакончик) 12.85 г с мерной ложкой (ложечкой), пачка картонная 1;
Фармакодинамика
Амоксициллин - это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный против многих грамположительных к грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием микробных ферментов (β-лактамаз) и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты. Клавулановая кислота - это β-лактам, структурно родственный пенициллинам, который обладает способностью инактивировать β-лактамазы. Клавулановая кислота в препарате Аугментин защищает амоксициллин от разрушающего действия β-лактамаз и расширяет его спектр активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам.
Препарат Аугментин оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
Грамотрицательные аэробы: виды рода Enterobacter**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*; виды рода Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis);
Препарат Аугментин оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая значимость пока неизвестна):
Грамположительные аэробы: Bacillis anthracis*; виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides; коагулазо-негативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis*), Streptococcus agalactiae; другие виды рода Streptococcus, Streptococcus viridans;
Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium; виды рода Peptococcus; виды рода Peptostreptococcus;
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis; виды рода Brucella; Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori; виды рода Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*; виды рода Salmonella*; виды рода Shigella*; Vibrio cholerae; Yersinia enterocolitica*;
Грамотрицательные анаэробы: виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis); виды рода Fusobacterium*;
Прочие: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Примечание
* некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют β-лактамазы, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.
** большинство штаммов этих видов бактерий устойчивы к препарату Аугментин in vitro, однако клиническая эффективность препарата была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.
Фармакокинетика
После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax - 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина - 2,18–4,5 мкг/мл, клавулановой кислоты - 0,8–2,2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина - 5,09–7,91 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1,19–2,41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина - 4,94–9,46 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1,57–3,23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина - 8,82–14,38 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1,21–3,19 мкг/мл. После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг Cmax амоксициллина - 105,4 и 32,2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты - 28,5 и 10,5 мкг/мл. Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей. Связь с белками плазмы: амоксициллин - 17–20%, клавулановая кислота - 22–30%. Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин - на 10% от введенной дозы, клавулановая кислота - на 50%. T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг - 1 и 1,3 ч для амоксициллина, 1,2 и 0,8 ч - для клавулановой кислоты соответственно. T1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг - 0,9 и 1,07 ч - для амоксициллина, 0,9 и 1,12 ч - для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50–78 и 25–40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.
Использование во время беременности
Препарат Аугментин можно применять во время грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с проникновением в грудное молоко следовых количеств активных ингредиентов этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, получающих грудное вскармливание, не наблюдалось.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к β-лактамам, например пенициллинам, цефалоспоринам и другим компонентам препарата;
Предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
Фенилкетонурия.
С осторожностью: пациенты с нарушениями функции печени, регулярно осуществляя мониторинг.
Побочные действия
Ниже перечислены побочные реакции, классифицированные по системам органов с указанием частоты их возникновения. Частота побочных реакций определена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и
Суперинфекция: часто - кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко - обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения; очень редко - обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия, удлинение ПВ и времени кровотечения; эозинофилия, тромбоцитоз, анемия.
Со стороны иммунной системы: иногда - кожная сыпь, зуд, крапивница; редко - мультиформная эритема; очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
При развитии любых симптомов гиперчувствительности следует прекратить использование препарата.
Со стороны нервной системы: иногда - головокружение, головная боль; очень редко - обратимая гиперактивность, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз препарата), бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения.
Со стороны органов ЖКТ: очень часто - диарея; часто - тошнота, рвота, диспептические расстройства; очень редко - колит (в т.ч. псевдомембранозный и геморрагический), гастрит, стоматит, черный «волосатый» язык, изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали. Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубов, поскольку для этого достаточно чистить зубы.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: иногда - умеренное повышение ACT и АЛТ; очень редко - гепатит и холестатическая желтуха (отмечались при сопутствующей терапии другими пенициллинами и цефалоспоринами), повышение уровня ЩФ и/или билирубина.
Побочные эффекты со стороны печени возникают преимущественно у мужчин и пожилых пациентов и могут быть связаны с длительной терапией, обычно во время или вскоре после окончания лечения, но у некоторых пациентов они развиваются лишь через несколько недель после окончания лечения. Обычно побочные эффекты со стороны печени являются обратимыми. Крайне редко у пациентов с серьезными предшествующими заболеваниями или у тех, кто получал потенциально гепатотоксичные препараты, они могут быть довольно тяжелыми, вплоть до летального исхода.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. раздел «Передозировка»), гематурия.
Способ применения и дозы
Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Детям до 12 лет - в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь.
Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес - 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше - при инфекциях легкой степени тяжести - 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях - 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.
Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей - 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.
Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет - 6 г, для детей до 12 лет - 45 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет - 600 мг, для детей до 12 лет - 10 мг/кг массы тела.
При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.
При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза в сутки, при необходимости - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Для детей 3 мес–12 лет - 25 мг/кг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях - 4 раза в сутки; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде - 25 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде - 25 мг/кг 3 раза в сутки.
Продолжительность лечения - до 14 дней, острого среднего отита - до 10 дней.
Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях - по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.
При ХПН проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10–30 мл/мин: внутрь - 250–500 мг/сут каждые 12 ч; в/в - 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин - 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250–500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе - 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце диализа.
Передозировка
Симптомы: могут возникать желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности. Случаи интерстициального нефрита, приводящего к почечной недостаточности с олигурией, наблюдались редко.
Лечение: симптоматическая терапия, уделяя особое внимание нормализации водно-электролитного баланса. Амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.
Лекарственная зависимость: в медицинской литературе нет данных о злоупотреблении препаратом Аугментин и развитии зависимости от этого препарата.
Взаимодействия с другими препаратами
Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Особые указания при приеме
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Были выявлены случаи развития некротизирующего колита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек.
Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг (по амоксициллину) не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг (по амоксициллину).
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C. Приготовленная суспензия хранится в холодильнике 7 суток при температуре 2–8 °C.
Срок годности
Принадлежность к ATX-классификации:
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Аугментин ЕС Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Аугментин ЕС? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Аугментин ЕС приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.
Препарат: АУГМЕНТИН ® ЕС (AUGMENTIN ES)
Активное вещество: amoxicillin, clavulanic acid
Код АТХ: J01CR02
КФГ: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз
Коды МКБ-10 (показания): H66, J01, J03, J15, J32, J35.0, L01, L02, L03, L08.0
Рег. номер: ЛСР-003616/10
Дата регистрации: 30.04.10
Владелец рег. удост.: ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Россия) произведено SmithKline Beecham (Великобритания)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь почти белого цвета, с характерным запахом земляники; приготовленный раствор - суспезия почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: камедь ксантановая - 3.26 мг, кармеллоза натрия - 32.64 мг, кремния диоксид - 153.29 мг, кремния диоксид коллоидный - 38.08 мг, аспартам - 13.6 мг, ароматизатор земляничный - 28.29 мг.
12.85 г порошка - флаконы (1) в компл. с мерной ложкой - пачки картонные.
23.13 г порошка - флаконы (1) в компл. с мерной ложкой - пачки картонные.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2013 г.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Клавулановая кислота - ингибитор?-лактамаз. ?-лактамазы продуцируются многими грамотрицательными и грамположительными бактериями. Действие?-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину. Клавуланат калия не обладает антибактериальной активностью, но его сочетание с амоксициллином позволяет получить антибиотик широкого спектра действия, нечувствительный к?-лактамазам.
Аугментин ® ЕС оказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы.
Чувствительные грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный штамм) 1 , Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Чувствительные грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus influenzae 1 , Klebsiella spp. 1 , Moraxella catarrhalis 1 , Escherichia coli 1 , Proteus mirabilis 1 , Proteus vulgaris 1 .
Чувствительные анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis 1 .
1 некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют?-лактамазы, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.
Перекрестная резистентность : было показано развитие перекрестной резистентности к незащищенному амоксициллину с другими бета-лактамными антибиотиками, комбинации бета-лактамного антибиотика и ингибитора?-лактамаз и цефалоспоринами.
Механизмы резистентности: клавулановая кислота восстаналивает чувствительность штаммов-продуцентов?-лактамаз. Замедленное высвобождение улучшает эффективность в отношении штаммов, резистентность которых обусловлена модифицированием пенициллин-связывающих протеинов.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание
Действующие вещества препарата Аугментин ® ЕС, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ после перорального приема. Всасывание действующих веществ оптимально в случае приема препарата Аугментин ® ЕС вместе с приемом пищи.
Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема в дозе 45 мг/кг каждые 12 ч пациентами в возрасте до 12 лет.
Среднее значение фармакокинетических параметров
Распределение
Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях (интерстициальной жидкости, легких, органах брюшной полости, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте).
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина. В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов Аугментина ЕC в каком-либо органе.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, не известно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком.
Исследования репродуктивной функции на животных при приеме препарата Аугментин ® ЕC показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено нарушений фертильности или негативного влияния на плод.
Метаболизм и выведение
Амоксициллин подвергается метаболизму незначительно - в моче обнаруживается 10-25% неактивного метаболита пеницилловой кислоты. Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пирроло-3-карбоксикислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-он, выводящимися почками и кишечником
Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота выводится как почками, так и кишечником. Примерно 50% амоксициллина и около 25-40% клавулановой кислоты выводится почками в неизменном виде.
ПОКАЗАНИЯ
Препарат Аугментин ® ЕС применяется для краткосрочного лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, у детей.
Инфекции ЛОР-органов: рецидивирующий или персистирующий острый средний отит, вызванный Streptococcus pneumoniae (МПК? 2 мкг/мл), Haemophilus influenzae* и Moraxella catarrhalis*;
Тонзиллофарингит и синусит, обычно вызванные Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis* и Streptococcus pyogenes;
Инфекции нижних дыхательных путей: долевая пневмония и бронхопневмония, вызванные Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis*;
Инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызванные Staphylococcus aureus* и Streptococcus pyogenes.
* некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют?-лактамазы, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Для оптимизации всасывания препарат следует принимать внутрь в начале приема пищи. Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (в начале в/в введение препарата Аугментин ® (порошок для приготовления раствора для в/в введения) с последующим переходом на пероральнын прием).
Таблица 1.
Для пациентов с массой тела выше 40 кг рекомендованы другие лекарственные формы препарата Аугментин ® .
Не требуется коррекции режима дозирования при КК? 30 мл/мин, не рекомендуется при КК < 30 мл/мин.
С осторожностью назначают при нарушении функции печени (при мониторировании функции печени).
Способ приготовления суспензии
Суспензия приготавливается непосредственно перед первым применением.
В порошок следует добавить приблизительно 2/3 указанного в таблице 2 объема кипяченой воды, охлажденной до комнатной температуры, далее закрыть флакон крышкой и встряхивать до полного разведения порошка, дать флакону постоять в течение 5 минут для обеспечения полного разведения. Затем добавить воду до метки на флаконе и снова встряхнуть флакон.
Флакон следует хорошо встряхивать перед каждым использованием. Для точного дозирования препарата следует использовать мерную ложку, которую необходимо хорошо промывать водой после каждого использования. После разведения суспензию следует хранить не более 10 дней в холодильнике, но не замораживать.
Таблица 2. Примерный объем воды для приготовления суспензии.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100 и менее 1/10), нечасто (?1/1000 и <1/100), редко (?1/10 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10 000). Категории частоты были основаны на абсолютной частоте встречаемости в ходе программы клинических исследований препарата.
Инфекции: часто - кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко - обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; очень редко - обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитоз, анемия.
Со стороны иммунной системы: нечасто - сыпь, зуд, крапивница; редко - многоформная эритема; очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез. В случае возникновения любых аллергических реакций лечение Аугментином ЕC необходимо прекратить.
Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль; очень редко - обратимая гиперактивность, судороги (судороги могут возникать у пациентов с нарушениями функции почек, получающих высокие дозы препарата), бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея; часто - тошнота, рвота, диспептические расстройства; очень редко - колиты (в т.ч. псевдомембранозный и геморрагический), гастрит, стоматит, черный "волосатый" язык, изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали. Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубов, поскольку для этого достаточно чистить зубы.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - умеренное повышение уровней ACT и/или АЛТ; очень редко - гепатит и холестатическая желтуха (отмечались при сопутствующей терапии другими пенициллинами и цефалоспоринами), повышение активности ЩФ и/или билирубина. Обычно побочные эффекты со стороны печени являются обратимыми. Крайне редко у пациентов с тяжелыми предшествующими заболеваниями или у тех, кто получал потенциально гепатотоксичные препараты, они могут быть довольно тяжелыми вплоть до летального исхода.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Желтуха или нарушения функции печени, развившиеся на фоне применения бета-лактамных антибиотиков;
Детский возраст до 3 месяцев (в связи с недостаточным количеством данных по клиническим исследованиям для указанной возрастной группы);
Хроническая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин).
Повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам).
С осторожностью: печеночная недостаточность.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
В исследованиях репродуктивных функций у животных при приеме Аугментина ЕC показано, что пероральное и парентеральное введение этого препарата не вызывало тератогенных эффектов.
В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия Аугментином ЕC может быть связана с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и все лекарственные средства, Аугментин ® ЕC не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения превышает потенциальный риск
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, неизвестно никаких других неблагоприятных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье детей, вскармливаемых грудным молоком.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Перед началом лечения Аугментином ЕС необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины.
Описаны серьезные, а иногда летальные, реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Аугментином ЕС и начать альтернативную терапию. При серьезных анафилактоидных следует незамедлительно ввести пациенту адреналин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, в/в введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.
Длительное лечение Аугментином ЕС иногда приводит к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов.
В целом, Аугментин ® ЕС переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью.
Во время длительной терапии Аугментином ЕС рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения.
Не рекомендуется назначение препарата у пациентов с КК ниже 30 мл/мин. У пациентов со сниженным диурезом в очень редких случаях сообщалось о развитии кристаллурии, преимущественно при парентеральном применении препарата. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Опыта применения у пациентов с массой тела более 40 кг не существует, так же как и достаточного опыта применения у детей в возрасте до 3 месяцев.
Суспензия Аугментин ® ЕС и другие суспензии Аугментин ® не взаимозаменяемы из-за различного соотношения амоксициллин/клавулановая кислота.
В медицинской литературе нет данных о злоупотреблении препаратом Аугментин ® ЕС и о развитии зависимости от этого препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: могут возникать желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса (боль в животе, рвота, диарея; сыпь, гиперактивность или сонливость). Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности.
Лечение: симптомы со стороны ЖКТ - симптоматическая терапия, уделяя особое внимание нормализации водно-электролитного баланса. В случае передозировки амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Не рекомендуется назначать пробенецид одновременно с Аугментином ЕС. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение Аугментина ЕС и пробенецида может приводить к устойчивому и длительному повышению в крови концентрации амоксициллина, но не клавулановой кислоты.
Сочетанное применение аллопуринола и амоксициллина повышает риск возникновения аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных о сочетанном применении Аугментина ЕС и аллопуринола.
Как и другие антибиотики широкого спектра действия, Аугментин ® ЕС может снижать эффективность пероральных контрацептивов, и пациенток необходимо информировать об этом.
В литературе описываются редкие случаи увеличения MHO у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препарата Аугментин ® ЕС с непрямыми антикоагулянтами протромбиновое время или MHO должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата Аугментин ® ЕС.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике при температуре 2-8°С в плотно закрытом флаконе.
Срок годности - 2 года, срок годности приготовленной суспензии - 10 дней.
Пенициллины в комбинациях
МНН
Амоксициллин + Клавулановая кислота
Одновременное применение препарата Аугментин ® ЕС и пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение препарата Аугментин ® ЕС и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови концентрации амоксициллина, но не клавулановой кислоты.
Одновременное использование аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола.
Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его канальцевой секреции, поэтому одновременное применение препарата Аугментин ® ЕС и метотрексата может увеличить токсичность метотрексата.
Как и другие антибактериальные препараты, препарат Аугментин ® ЕС может оказывать влияние на кишечную микрофлору, приводя к снижению всасывания эстрогенов из ЖКТ и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
В литературе описываются редкие случаи увеличения МНО у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препарата Аугментин ® ЕС с антикоагулянтами ПВ или МНО должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата Аугментин ® ЕС, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.
Препарат Аугментин ® ЕС применяется для краткосрочного лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, у детей.
инфекции верхних дыхательных путей: рецидивирующий или персистирующий острый средний отит, вызванный Streptococcus pneumoniae (минимальная ингибирующая концентрация <4 мкг/мл), Haemophilus influenzae 1 и Moraxella catarrhalis 1 ;
тонзилло-фарингит и синусит, обычно вызванные Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae 1 , Moraxella catarrhalis 1 и Streptococcus pyogenes;
инфекции нижних дыхательных путей: долевая пневмония и бронхопневмония, вызванные Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae 1 , Moraxella catarrhalis 1 ;
инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызванные Staphylococcus aureus 1 и Streptococcus pyogenes.
1 Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируютбета-лактамазы, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином (см. также«Фармакодинамика»).
Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Аугментин ® ЕС, поскольку амоксициллин является одним из его действующих веществ. Препарат Аугментин ® ЕС также показан для лечения смешанных инфекций, обусловленных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазу, чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой. Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует проводить сбор микробиологических образцов и анализ на бактериологическую чувствительность.
повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата, бета-лактамным антибиотикам (например пенициллины, цефалоспорины) в анамнезе;
предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе;
детский возраст до 3 мес;
нарушение функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин);
фенилкетонурия.
С осторожностью: препарат Аугментин ® ЕС следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.
Внутрь. Дозирование препарата Аугментин ® ЕС осуществляется в соответствии с возрастом ребенка, доза рассчитывается в мг/кг/сут или в мл готовой суспензии. Расчет дозы ведется по амоксициллину и клавулановой кислоте, за исключением случаев, когда дозирование ведется по каждому компоненту в отдельности. Для минимизации потенциально возможных нежелательных явлений со стороны ЖКТ и оптимизации всасывания препарат следует принимать внутрь в начале приема пищи.
Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (в начале - в/в введение препарата Аугментин ® (порошок для приготовления раствора для в/в введения) с последующим переходом на пероральный прием).
Дети
Препарат Аугментин ® ЕС рекомендуется для детей в возрасте от 3 мес и старше. Нет опыта применения препарата Аугментин ® ЕС у детей до 3 мес. Рекомендуемая суточная доза составляет 90 мг амоксициллина и 6,4 мг клавулановой кислоты на 1 кг массы тела, разделенная на 2 приема через каждые 12 ч, в течение 10 дней.
Для пациентов с массой тела выше 40 кг рекомендованы другие лекарственные формы препарата Аугментин ® . По содержанию клавулановой кислоты препарат Аугментин ® ЕС отличается от других суспензий, содержащих амоксициллин и клавулановую кислоту. Препарат Аугментин ® ЕС содержит 600 мг амоксициллина и 42,9 мг клавулановой кислоты в 5 мл восстановленной суспензии, в то время как препараты, содержащие 200 и 400 мг амоксициллина в 5 мл суспензии, содержат соответственно 28,5 и 57 мг клавулановой кислоты в 5 мл суспензии. Препараты в форме суспензий дозировкой 200 мг амоксициллина в 5 мл, 400 мг амоксициллина в 5 мл и препарат Аугментин ® ЕС не являются взаимозаменяемыми.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек . Не требуется коррекции режима дозирования при Cl креатинина ≥30 мл/мин. Препарат не рекомендуется применять при Cl креатинина <30 мл/мин.
Пациенты с нарушением функции печени . Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени. Недостаточно данных для изменения в рекомендации режима дозирования у таких пациентов.
Способ приготовления суспензии
Суспензия приготавливается непосредственно перед первым применением. В порошок следует добавить приблизительно 2/3 от указанного в таблице ниже объема кипяченой воды, охлажденной до комнатной температуры, далее закрыть флакон крышкой и встряхивать до полного разведения порошка, дать флакону постоять в течение 5 мин для обеспечения полного разведения. Затем добавить воду до метки на флаконе и снова встряхнуть флакон. Флакон следует хорошо встряхивать перед каждым использованием. Для точного дозирования препарата следует использовать мерную ложку, которую необходимо хорошо промывать водой после каждого употребления. После разведения суспензию следует хранить не более 10 дней в холодильнике, но не замораживать.
Таблица 3
Примерный объем воды для приготовления суспензии
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто - ≥1/10; часто - ≥1/100 и <1/10; не часто - ≥1/1000 и <1/100; редко - ≥1/10000 и <1/1000; очень редко - <1/10000, включая отдельные случаи.
Частота встречаемости нежелательных явлений
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - обратимая лейкопения (включая нейтропению) и обратимая тромбоцитопения; очень редко - обратимый агранулоцитоз и обратимая гемолитическая анемия, удлинение ПВ и времени кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль; очень редко - обратимая гиперактивность, судороги (судороги могут наблюдаться у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата); бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения.
Нарушения со стороны ЖКТ: часто - диарея, тошнота, рвота. Тошнота более часто наблюдается при пероральном приеме высоких доз. Если нарушения со стороны ЖКТ подтверждены, они могут быть устранены, если принимать препарат в начале еды; нечасто - расстройства пищеварения; очень редко - антибиотико-ассоциированный колит, индуцированный приемом антибиотиков (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный «волосатый» язык. У детей очень редко отмечалось изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали. Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубной эмали, поскольку для этого достаточно чистить зубы.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - умеренное повышение активности АСТ и/или АЛТ. Данное явление наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако клиническая значимость его неизвестна; очень редко - гепатит и холестатическая желтуха (отмечались при сопутствующей терапии другими пенициллинами и цефалоспоринами), увеличение концентрации билирубина и ЩФ. Нежелательные явления со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные явления очень редко наблюдаются у детей. Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Нежелательные явления, как правило, являются обратимыми. Нежелательные явления со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или лица, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд, крапивница; редко - мультиформная эритема; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез. В случае возникновения кожных аллергических реакций лечение препаратом Аугментин ® ЕС необходимо прекратить.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. «Передозировка»), гематурия.
Могут возникать желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса.
Симптомы: могут наблюдаться симптомы со стороны ЖКТ и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводившая к развитию почечной недостаточности (см. «Особые указания»).
Могут наблюдаться судороги у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата.
Лечение: симптомы со стороны ЖКТ - симптоматическая терапия, уделяя особое внимание нормализации водно-электролитного баланса. Амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа. Результаты проспективного исследования, которое было проведено с участием 51 ребенка в токсикологическом центре, показали, что введение амоксициллина в дозе менее чем 250 мг/кг не приводило к значимым клиническим симптомам и не требовало промывания желудка.
При температуре не выше 25 °C
