Таблетки Гептрал: инструкция по применению и лучшие аналоги. Что собой представляет препарат «Гептрал»: свойства, применение, противопоказания, побочные действия Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой - 1 табл. активные компоненты (ядро): адеметионина 1,4-бутандисульфонат - 760 мг (соответствует 400 мг адеметионина) вспомогательные вещества (на 1 табл.): кремния диоксид коллоидный безводный - 4,4 мг; натрия крахмала гликолат - 17,6 мг; магния стеарат - 4,4 мг; МКЦ - 93,6 мг в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в пачке картонной 1 или 2 упаковки. Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения - 1 фл. активное вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат - 760 мг (соответствует 400 мг адеметионина) вспомогательные вещества (на 1 амп. с растворителем): L-лизина - 342,4 мг; натрия гидроксида - 11,5 мг; вода для инъекций до 5 мл во флаконах стеклянных, с растворителем в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 флаконов с лиофилизатом и 5 ампул с растворителем.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой: почти белого цвета, овальные, без разделительной риски, покрытые пленочной оболочкой. Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: белая лиофильная масса.
Фармакокинетика
Биодоступность при приеме внутрь - 5%, при в/м введении - 95%. При однократном приеме внутрь 400 мг Сmaх - 0,7 мг/л; Тmах - 2-6 ч. Связывание с белками плазмы - незначительное, проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации препарата в спинно-мозговой жидкости. Метаболизируется в печени. Время Т1/2 - 1,5 ч. Выводится почками. Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.
Фармакодинамика
Гептрал® относится к группе гепатопротекторов, с антидепрессивной активностью. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейромедиаторов и др., транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом. Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца 1 нед лечения и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
Показания к применению Гептрал
Гептрал –гепапротективное средство, помимо основного эффекта оказывает некоторое антидепрессивное действие. Гептрал используется для лечения: внутрипеченочного холестаза, поражений печени: токсических, включая алкогольные, вирусные,лекарственные (антибиотики,противоопухолевые,противотуберкулезные, противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); жировой дистрофии печени, хронического гепатита, цирроза печени, энцефалопатии, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.), депрессивного и абстинентного синдрома. Гептрал назначается при остеоартрозах для уменьшения выраженности болевого синдрома. Гептрал повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
Противопоказания к применению Гептрал
Гептрал противопоказан при наличии реакций гиперчувствительность, в период беременности (I и II триместры).
Гептрал – это гепатопротектор с антидепрессивной активностью.
Главным действующим веществом является адеметионин, обладающий регенерирующими, детоксикационными, антифиброзирующими, антиоксидантными и нейропротекторными свойствами. Препарат восполняет дефицит адеметионина (действующее вещество Гептрал) и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге.
На этой странице вы найдете всю информацию о Гептрал: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Гептрал. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.
Клинико-фармакологическая группа
Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Цены
Сколько стоит Гептрал? Средняя цена в аптеках находится на уровне 1 700 – 1 900 рублей.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Гептрала – таблетки для приема внутрь и лиофилизат, из которого готовят раствор для в/м и в/в введения.
Состав таблеток:
- 400 мг иона адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната);
- Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
- Состав оболочки: полисорбат 80, макрогол 6000, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (в соотношении 1:1), симетикон (эмульсия 30%), тальк, натрия гидроксид, вода.
Продаются таблетки по 10 шт. в блистерах, упакованных в картонные пачки.
- В 1 флаконе раствора Гептрал содержится 400 мг иона адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната).
Состав прилагающегося в комплекте растворителя: инъекционная вода, натрия гидроксид и L-лизин.
Фармакологический эффект
Гептрал способствует оказанию антиоксидантного, антидепрессивного, нейропротекторного, гепатопротекторного, желчегонного, детоксицирующего действия.
- При использовании медикамента усиливается детоксикация желчных кислот.
- Улучшается работа транспортных систем желчных кислот и нормализуется выход желчи в желчевыводящую систему. Оказание желчегонного и гепатопротекторного действия сохраняется на протяжении 12 недель после прекращения использования препарата Гептрал.
- Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.
- Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину.
- Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
- Продолжительное использование препарата повышает цистеин и таурин в плазме крови, а также глутамин – в печени. Снижается метионин, и нормализуются процессы метаболизма в области печени, происходит нормализация функционирования органа.
Активный компонент лекарства способствует не только восстановлению адеметионина, но и стимуляции его выработки в области печени, головного и спинного мозга, а также в других органах.
Показания к применению
От чего помогает? Показаниями к назначению Гептрала являются:
- Холангит.
- хронического течения.
- Выраженный .
- Признаки тяжелой депрессии.
- Хронический бескаменный .
- Внутрипеченочный холестаз у беременных (нарушение синтеза и оттока желчи).
- Энцефалопатия, в том числе вызванная печеночной недостаточностью (включая алкогольную).
- Внутрипеченочный холестаз на фоне цирротических и прецирротических состояний (включая жировую дистрофию печени).
- Токсические поражение печени разного происхождения, в том числе вирусного, алкогольного, лекарственного (пероральные контрацептивы, трициклические антидепрессанты, антибиотики, противотуберкулезные, противоопухолевые и противовирусные препараты).
Противопоказания
Несмотря на многочисленные положительные качества данного препарата существует ряд ограничений по его приему, которые как раз и выступают в качестве противопоказаний. К ним можно отнести индивидуальную непереносимость к одному из составляющих Гептрала, обусловленную повышенной чувствительностью организма.
С осторожностью назначается препарат пациентам с биполярными расстройствами.
Применение при беременности и лактации
Применение противопоказано женщинам, находящимся в I и II триместре беременности.
Препарат может быть назначен в последнем триместре беременности в случае, если эффективность использования средства для матери выше, чем потенциальный риск для ребенка. Во многих отзывах о Гептрале рекомендуется прекратить грудное вскармливание в процессе приема препарата.
Инструкция по применению
В инструкции по применению указано, что Гептрал выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.
- Гептрал таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой и предназначены для применения внутрь, их следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой (в небольшом количестве). Рекомендованную разовую дозу, соответствующую 1 таблетке Гепрала, следует принимать 3-4 раза в день. Длительность лечения обычно составляет 3-4 недели. Гептрал таблетки желательно принимать между приемами пищи в первой половине дня.
- К лиофилизиату Гептрал в ампулах прилагается растворитель L-лизин. Внутривенно капельно или внутримышечно препарат назначается в суточной дозе, равной 400-800 мг. Интенсивная терапия препаратом Гептрал в ампулах проводится в первые 2-3 недели лечения, поддерживающая – последующие 2-4 недели (800-1600 мг/сутки).
Побочные эффекты
Чаще всего на фоне лечения препаратом возникали диарея, боль в животе и тошнота. Иногда применение Гептрала (в/в, в/м или в таблетках) может стать причиной:
- беспокойства, бессонницы, головной боли, спутанности сознания, парестезии, головокружения;
- нарушения деятельности кровеносных сосудов и сердца, воспаления стенок поверхностных вен, приливов;
- пищеварительного тракта, цирроза печени;
- мышечного спазма, суставной боли;
- реакций гиперчувствительности, отека гортани;
- кожных проявлений аллергии, зуда, сыпи, потливости, отека Квинке;
- ИМП (инфекций мочевыводящих путей);
- недомогания, лихорадки, гриппоподобного синдрома, озноба, астении, периферических отеков;
- сухости во рту, вздутия живота, эзофагита, боли в животе, диспепсии, диареи, метеоризма, рвоты, печеночной колики, тошноты, кровотечения из разных отделов ЖКТ, функциональных расстройств.
Передозировка
При превышении указанной врачом дозы или длительном бесконтрольном использовании у пациента возможно развитие передозировки, которая проявляется в виде усиление вышеописанных побочных эффектов. Антидота препарата не существует. При передозировке Гептралом пациенту необходимо дать принять энтеросорбенты и отправить к врачу.
Особые указания
- Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.
- Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах.
- При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
- С осторожностью применять адеметионин у пациентов с почечной недостаточностью, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста.
При применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин.
Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.
Гептрал – гепатопротекторный препарат с антидепрессивной активностью.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Гептрала – таблетки для приема внутрь и лиофилизат, из которого готовят раствор для в/м и в/в введения.
Состав таблеток:
- 400 мг иона адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната);
- Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
- Состав оболочки: полисорбат 80, макрогол 6000, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (в соотношении 1:1), симетикон (эмульсия 30%), тальк, натрия гидроксид, вода.
Продаются таблетки по 10 шт. в блистерах, упакованных в картонные пачки.
В 1 флаконе раствора Гептрал содержится 400 мг иона адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната).
Состав прилагающегося в комплекте растворителя: инъекционная вода, натрия гидроксид и L-лизин.
Показания к применению
В соответствии с инструкцией к Гептралу, препарат предназначен для лечения внутрипеченочного холестаза при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при таких заболеваниях, как:
- Хронический гепатит;
- Жировая дистрофия печени;
- Хронический бескаменный холецистит;
- Цирроз печени;
- Холангит;
- Энцефалопатия (включая алкогольную), в том числе обусловленная печеночной недостаточностью;
- Токсические поражения печени разной этиологии, включая вирусные, токсические, алкогольные и лекарственные (вызванные приемом антибиотиков, противотуберкулезных, противовирусных или противоопухолевых препаратов, трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами).
Кроме того, показаниями к применению Гептрала являются:
- Внутрипеченочный холестаз беременных;
- Депрессивные синдромы, в т.ч. вторичные.
Противопоказания
Согласно инструкции к Гептралу, применение препарата противопоказано:
- В возрасте до 18 лет (т.к. опыт использования лекарства в педиатрии ограничен);
- При гиперчувствительности к компонентам;
- При наличии генетических нарушений, которые влияют на метиониновый цикл и/или вызывают гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (это может быть, например, нарушение метаболизма витамина B12 или дефицит цистатионин бета-синтазы).
Назначают препарат, но лечение проводят под особым медицинским наблюдением:
- При биполярных расстройствах;
- В период грудного вскармливания;
- В первом триместре беременности;
- Пожилым людям;
- При почечной недостаточности.
Особую осторожность следует соблюдать при необходимости одновременного применения Гептрала с трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захватасеротонина (СИОЗС), а также с лекарственными средствами, в состав которых входит триптофан.
Способ применения и дозировка
Приготовленный из лиофилизата раствор Гептрал (порошок смешивается с прилагаемым в коробке растворителем непосредственно перед введением) предназначен для внутримышечного или очень медленного внутривенного введения. Использовать лиофилизат можно только в том случае, если он имеет белый или белый с желтоватым оттенком цвет. Если оттенок отличается (что может произойти в результате воздействия тепла или незначительной трещинки во флаконе), использовать средство не следует.
При внутрипеченочном холестазе препарат назначают в дозе 400-800 мг (1-2 флакона) в течение 14 дней.
При депрессии Гептрал вводят в дозировке 400-800 мг. Курс лечения – от 15 до 20 дней.
При необходимости проведения поддерживающей терапии пациента переводят на пероральный прием препарата.
Таблетки Гептрал, согласно инструкции, следует принимать между приемами пищи в первой половине дня. Вынимать их из блистера нужно непосредственно перед приемом. Если их цвет отличается от изначального (от белого до белого с желтоватым оттенком), что может произойти в результате негерметичности алюминиевой фольги, принимать такие таблетки не следует.
Рекомендуемая начальная доза составляет 10-25 мг на каждый килограмм веса пациента в сутки. В дальнейшем в зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата возможно корректирование суточной дозировки.
При депрессивных состояниях и внутрипеченочном холестазе, как правило, назначают по 800-1600 мг в сутки.
Длительность лечения в каждом случае определяется индивидуально.
Побочные действия
Наиболее частыми побочными эффектами Гептрала являются боль в животе, тошнота и диарея.
В отдельных случаях применение препарата может сопровождаться:
- Аллергическими реакциями;
- Отеком гортани;
- Реакциями в месте введения раствора (очень редко с некрозом кожи);
- Отеком Квинке, повышенной потливостью, кожными реакциями;
- Инфекциями мочевыводящих путей;
- Головной болью, беспокойством, головокружением, парестезиями, бессонницей, спутанностью сознания;
- Флебитом поверхностных вен, приливами, сердечно-сосудистыми нарушениями;
- Вздутием живота, сухостью во рту, метеоризмом, эзофагитом, рвотой, желудочно-кишечным кровотечением, расстройствами пищеварения, печеночной коликой, циррозом печени;
- Артралгией, мышечными спазмами;
- Общим недомоганием, ознобом, астенией, гриппоподобным синдромом, лихорадкой, периферическими отеками.
Особые указания
Лиофилизат запрещено смешивать с щелочными и содержащими ионы кальция растворами. Рейтинг: 4,8 - 24 голоса
KNOLL Кнолль Фармасьютиси Спа Мэрлин Нютрасьютикалз Инк. Фамар Л"Эйль Хоспира С.п.А. ЭббВи С.р.Л. Эбботт Лэбораториз Лимитед Эбботт С.п.А. Эбботт С.р.Л.Страна происхождения
Италия Россия СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ ФранцияГруппа товаров
Пищеварительный тракт и обмен веществГепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью
Формы выпуска
- 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - коробки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - коробки картонные. Флаконы (5) в комплекте с растворителем (5 мл - амп. 5) - коробки картонные.
Описание лекарственной формы
- Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого цвета Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой почти белого цвета, овальные, без разделительной риски.
Фармакологическое действие
Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом. Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами. Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.Фармакокинетика
Всасывание Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. После однократного приема внутрь 400 мг препарата Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении - 95%. Распределение Связывание с белками сыворотки крови незначительно. Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизм Биотрансформируется в печени. Выведение T1/2 - 1.5 ч. Выводится с почками.Особые условия
Учитывая тонизирующий эффект Гептрала, его не рекомендуется применять перед сном. При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. Раствор готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизированного порошка отличается от должного - белого, необходимо воздержаться от его использования.Состав
- адеметионина 1,4-бутандисульфонат760 мг, что соотв. содержанию адеметионина400 мг Растворитель: L-лизин, натрия гидроксид, вода д/и. адеметионина 1,4-бутандисульфонат760 мг, что соответствует содержанию адеметионина400 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмал гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая. Состав оболочки: полиметакрилат, полиэтиленгликоль, тальк, симетикон, полисорбат, вода очищенная.
Гептрал показания к применению
- - хронический бескаменный холецистит; - холангит; - внутрипеченочный холестаз; - токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/); - жировая дистрофия печени; - хронический гепатит; - цирроз печени; - энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную); - депрессия (в т.ч. вторичная); - абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).
Гептрал противопоказания
- - I и II триместр беременности; - период лактации (грудного вскармливания); - возраст до 18 лет; - повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Гептрал дозировка
- 400 мг
Гептрал побочные действия
- Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые были выявлены в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, тахикардия, брадикардия). Со стороны дыхательной системы: отек гортани. Со стороны ножных покровов: реакции в месте введения (очень редко с некрозом кожи), отек Квинке, потливость, кожные реакции, кожно-аллергические реакции (в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема). Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, беспокойство, спутанность сознания, бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения. Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени. Со стороны опорно-двигательного аппарата", артралгия, мышечные спазмы. Прочие: астения, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.
Лекарственное взаимодействие
Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал® с другими лекарственными средствами не наблюдалось.Передозировка
Клинических случаев передозировки не отмечалось.Условия хранения
- хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
- беречь от детей
Препарат: ГЕПТРАЛ ®
Активное вещество: ademetionine
Код АТХ: A16AA02
КФГ: Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью
Рег. номер: П №011968/02
Дата регистрации: 27.10.06
Владелец рег. удост.: HOSPIRA S.p.A. {Италия}
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой почти белого цвета, овальные, без разделительной риски.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмал гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: полиметакрилат, полиэтиленгликоль, тальк, симетикон, полисорбат, вода очищенная.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого цвета.
Растворитель: L-лизин, натрия гидроксид, вода д/и.
Флаконы (5) в комплекте с растворителем (5 мл - амп. 5 шт.) - пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.
Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.
Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.
Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.
Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.
Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.
Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание
Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. После однократного приема внутрь 400 мг препарата C max адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении - 95%.
Распределение
Связывание с белками сыворотки крови незначительно.
Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени.
Выведение
T 1/2 - 1.5 ч. Выводится с почками.
ПОКАЗАНИЯ
Хронический бескаменный холецистит;
Холангит;
Внутрипеченочный холестаз;
Токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/);
Жировая дистрофия печени;
Хронический гепатит;
Цирроз печени;
Энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);
Депрессия (в т.ч. вторичная);
Абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Применяют внутрь, в/м или в/в капельно.
При интенсивной терапии препарат назначают в/в капельно (очень медленно) или в/м в суточной дозе 400-800 мг (1-2 флакона). Длительность интенсивной терапии может составлять 2-3 недели.
Лиофилизированный порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина).
При поддерживающей терапии препарат назначают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг (2-4 таб.). Длительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня, между приемами пищи.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, диспепсия, изжога.
Прочие: аллергические реакции.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
I и II триместр беременности;
Период лактации (грудного вскармливания);
Возраст до 18 лет;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Учитывая тонизирующий эффект Гептрала, его не рекомендуется применять перед сном.
При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Раствор готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизированного порошка отличается от должного - белого, необходимо воздержаться от его использования.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Клинических случаев передозировки не отмечалось.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал с другими лекарственными средствами не наблюдалось.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.