Главная Сотрясение мозга Урсосан уколы. Использование урсосана в терапии заболеваний печени

Урсосан уколы. Использование урсосана в терапии заболеваний печени

В организме человека печень играет роль своеобразной лаборатории, которая постоянно занята разнообразной деятельностью по дезинтоксикации и синтезу необходимых для нормальной работы органов веществ. Поскольку образ жизни современного человека часто далек от идеального, то на печень постоянно оказывается негативное влияние, приводящее в конечном итоге к возникновению серьезных заболеваний. Печень отличается способностью к регенерации, но ее возможности далеко не безграничны. Поэтому необходимость в приеме препаратов, относящихся к группе гепатопротектороввозникает достаточно часто.

Принцип действия препарата

К этой разновидности препаратов относится и Урсосан, лекарство в состав которого входит желчная кислота, нетоксичная для нашего организма. Препарат оказывает ярко выраженное воздействие на ряд патогенетических механизмов, вызванных заболеваниями желчевыводящих путей и печени, обеспечивая при этом их защиту. Тем не менее, перед прохождением курса лечения следует уточнить как именно действует Уросан, какие побочные действия он может оказывать.

Еще Гиппократ сделал интересные предположения, что желчь — одна из четырех основных жидкостей, от которых зависит состояние здоровья.

Каждый из гепатопротекторов имеет свои особенности в способе воздействия на организм. Из преимуществ Урсосана в первую очередь следует отметить его универсальность. Эффективность препарата основана на способности желчной кислоты

вытеснять ,
уменьшать концентрацию холестерина,
проявлять иммуномодулирующую активность,
способствовать уменьшению холестаза,
оказывать цитопротекторное действие.

Исследование возможностей препарата показало его эффективность при лечении: токсических поражений печени, вирусного гепатита типа В и С, муковисцидоза, гепатопатии беременных, желчнокаменной болезни, рефлюксного билиарного гастрита, дискинезии желчевыводящих путей.

Применяют лекарство и при терапевтическом лечении биллиарного цирроза печени и первичногосклерозирующего холангита.

Особенности

Особенность механизмов воздействия на органы человека обеспечивает способность Урсосана оказывать одновременное воздействие, в том числе:

встраиваться в клеточную мембрану и способствовать ее восстановлению,
оказывать противоспалительное действие,
уменьшать концентрацию токсинов в гепатоците,
блокировать патологическое развитие соединительных тканей.

Статистика применения препарата, ведущаяся на протяжении длительного периода, доказывает его эффективность в случае применения в качестве лечебного и профилактического средства при лечении алкогольных поражений печени.

Примерно у 92% больных отмечается уменьшение диспепсии, снижение холестаза, снижается выраженность астенического синдрома, прием препарата в 3 раза ускоряет процесс уменьшения гепатомегалии.

Прием Урсосана больными с алкогольным поражением печени приводит к стабилизации печеночных проб. Но для большей эффективности понадобится полный отказ больного от содержащих алкоголь напитков.

Урсосан обладает следующими эффектами:

антихолестатическим и холеретическим, ускоряющими процесс выведения токсичных желчных кислот, в том числе и через кишечник
гепатопротекторным, повышающим устойчивость клеточной мембраны к разным повреждающим факторам
антиапоптическим, снижающим процент запрограммированной гибели печеночных клеток
иммуномодулирующим, снижающим выработку собственных антител и снижающим иммунопатологические реакции
литолитическим, способствующим растворению холестериновых камней и образованию новых
гипохолестеринемическим, способствующим снижению насыщенности желчи холестерином, подавлению его абсорбации в кишечнике, подавлению его синтеза в печени
антифибротическим, препятствующим синтез соединительных тканей в печени.

Урсосан — побочные эффекты

Назначенный больному Урсосан побочные действия практически не оказывает, принимать препарат можно на протяжении длительного времени, причем он разрешен к использованию не только при лечении взрослых, его можно давать детям в возрасте от 3 лет.

Возможность длительного приема — одно из преимуществ лекарства, которое представляет особую ценность. Причина в том, что больные с первичным биллиарным циррозом печени и первичным склерозирующим холангитом нуждаются в пожизненном лечении.

Второе существенное преимущество лекарства — относительно доступная стоимость при отличной эффективности и высоком качестве.

Выпускается Урсосан в Чешской республике, имеет несколько аналогов, отечественных и выпускаемых в других странах. Прием препарата следует производить только по назначению врача и в соответствующей дозировке.

Расскажите друзьям! Расскажите об этой статье своим друзьям в любимой социальной сети с помощью социальных кнопок. Спасибо!

Телеграм

Вместе с этой статьей читают:

Кислота урсодезоксихолевая – или почему медведи не болеют…
Метформин: побочные действия, механизм действия и возможные…

Лекарственное средство урсосан (МНН - урсодезоксихолевая кислота) принадлежит сразу к трем фармакологическим группам. Во-первых, оно относится к препаратам, препятствующим образованию желчных камней и способствующим их растворению. Во-вторых, это безусловный гепатопротектор, отважный «защитник» печени. И, наконец, урсосан с полным на то основанием относят к желчегонным средствам. Лечение, как известно, может быть симптоматическим или патогенетическим. В первом случае терапевтические мероприятия направлены лишь на купирование или облегчение симптомов заболевания. Во втором - на устранение причины, лежащей в основе развития патологического процесса. Урсосан относится к патогенетическим средствам, применяемым при холестатических заболеваниях печени. Действующим веществом препарата является урсодезоксихолевая кислота (УДХК). Это органическое соединение - вклад животного мира в поддержание здоровья Homo sapiens, ведь его получают из вытяжки желчных кислот черного медведя. Благодаря своей высокой гидрофильности (способности впитывать воду) и слабому мицеллобразованию (процесс самопроизвольного «склеивания» молекул) УДХК практически нетоксична, что делает ее едва ли не идеальной лекарственной субстанцией.

Как уже было сказано, урсосан не просто устраняет или смягчает симптомы холестатических заболеваний печени, а воздействует на основные звенья их патогенеза. Препарат защищает поврежденные клетки желчных протоков от токсического влияния гидрофобных желчных кислот, стимулирует секрецию желчи, активизирует метаболизм, угнетает апоптоз (гибель) печеночных клеток. На данный момент еще не совсем понятно, какой из этих четырех механизмов главенствует в лечении холестатических заболеваний.

Можно с уверенностью сказать, что эффективность урсосана зависит от особенностей протекания патологического процесса в печени и от его стадии.

А теперь, для понимания того, каким образом достигается уникальный фармакологический эффект урсосана, будет целесообразно немного поплутать в биохимических дебрях. Холеретический (повышающий выработку желчи) эффект развивается вследствие конкурентного вытеснения урсосаном токсических гидрофобных желчных кислот с облюбованных ими рецепторов в нижнем отделе тонкого кишечника и стимуляции экзоцитоза в печеночных клетках. Цитопротективный эффект достигается благодаря встраиванию УДХК в клеточную оболочку, что стабилизирует последнюю и повышает ее устойчивость к повреждающему воздействию разнообразных негативных факторов. Антиапоптотический эффект (апоптоз - программируемая смерть клеток) развивается вследствие снижения содержания в клетках ионов кальция, предотвращающего выход митохондриального цитохрома С. Благодаря своей способности снижать экспрессию молекул HLA 1-го класса на печеночных клетках и HLA 2-го класса на клетках желчных протоков, урсосан оказывает иммуномодулирующее действие. Еще одно важное «завоевание» урсосана - снижение уровня холестерина: препарат тормозит его всасывание в кишечнике, продукцию в печени и насыщение им желчи. И заключительный, по очереди, но не по значимости, эффект урсосана - литолитический: препарат, образуя с молекулами холестерина жидкие кристаллы, предупреждает формирование и способствует растворению холестериновых камней.

Фармакология

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодеоксихолевой кислоты при приеме препарата внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. C max достигается через 1-3 ч.

Связывание с белками плазмы высокое - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, непрозрачные, размер №0; содержимое капсул - белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, желатин.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

* непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования - урсодеоксихолевая кислота.

Дозировка

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней - до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза - 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите - 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите - 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Передозировка

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.

Взаимодействие

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз; редко - кальцинирование желчных камней.

Прочие: боль в спине, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко - кальцинирование желчных камней..

Показания

неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
хронический активный гепатит;
острый гепатит;
токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;
алкогольная болезнь печени;
неалкогольный стеатогепатит;
первичный билиарный цирроз печени;
первичный склерозирующий холангит;
кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока);
дискинезии желчевыводящих путей;
билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);
профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Противопоказания

рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
не функционирующий желчный пузырь;
желчно-желудочно-кишечный свищ;
острый холецистит;
острый холангит;
цирроз печени в стадии декомпенсации;
печеночная недостаточность;
почечная недостаточность;
обтурация желчевыводящих путей;
острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
эмпиема желчного пузыря;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют Урсосан у детей в возрасте от 2 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул, хотя урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).

Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

Особые указания

При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.

После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.

П N016302/01-260810

Торговое название: Урсосан

Международное непатентованное название:

урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма:

капсулы

Состав
Каждая капсула содержит:
активное вещество - 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.
Вспомогательные вещества - крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид.

Описание
Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы № 0.
Содержимое капсул: белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа
Гепатопротекторное средство.

Код АТХ [А05АА02].

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гшюхолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита желудочно-кишечного тракта, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са 2+ -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.
Конкурентно снижает всасывание лйпофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их "фракционный" оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости - HLA-1 - на мембранах гепатоцитов и HLA-2 - на холангиоцитах, нормализации естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшении количества эозинофилов, подавлении иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь - IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика
УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (С max) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 минут - 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л, соответственно. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТС max) достигается через 1-3 часа. Связь с белками плазмы высокая - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при "первичном прохождении" через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолито-холилтауринового конъюгата.

Показания к применению

Неосложненная желчнокаменная болезнь (ЖКБ): билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии

Хронические гепатиты различного генеза (токсические, лекарственные и др.)

Холестатические заболевания печени различного генеза, в том числе первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз)

Неалкогольная жировая болезнь печени, в том числе неалкогольный стеатогепатит

Алкогольная болезнь печени

Вирусные гепатиты хронические

Дискинезии желчевыводящих путей

Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит Противопоказания
Гиперчувствительность, рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы, цирроз печени в стадии декомпенсации, острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.
Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Способ применения и дозы
Внутрь, запивая небольшим количеством воды.
Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата составляет 10-15 мг/кг. Курс лечения - 6-12 месяцев и более до полного растворения камней. При ЖКБ всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь.
Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза - по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные и др.), хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в том числе неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в том числе: первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза составляет 12-15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите - по 250 мг в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет. Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела (мг/кг/сут)

масса тела	10 мг/кг/суг	12 мг/кг/сут	15 мг/кг/сут	20 мг/кг/сут	30 мг/кг/сут
1	2	3	4	5	6
19-25 кг	1 капс	1 капс	2 капс	2 капс	3 капс
26-30 кг	1 капс	1 капс	2 капс	2 капс	4 капс
31-35 кг	1 капс	2 капс	2 капс	3 капс	4 капс
36-40 кг	2 капс	2 капс	2 капс	3 капс	5 капс
41-45 кг	2 капс	2 капс	3 капс	4 капс	5 капс
45-50 кг	2 капс	2 капс	3 капс	4 капс	6 капс
51-55 кг	2 капс	3 капс	3 капс	4 капс	7 капс
56-60 кг	2 капс	3 капс	4 капс	5 капс	7 капс
61-65 кг	3 капс	3 капс	4 капс	5 капс	8 капс
66-70 кг	3 капс	3 капс	4 капс	6 капс	8 капс
71-75 кг	3 капс	4 капс	5 капс	6 капс	9 капс
76-80 кг	3 капс	4 капс	5 капс	6 капс	10 капс
81-85 кг	3 капс	4 капс	5 капс	7 капс	10 капс
86-90 кг	4 капс	4 капс	5 капс	7 капс	11 капс
91-95 кг	4 капс	5 капс	6 капс	8 капс	11 капс
96-100 кг	4 капс	5 капс	6 капс	8 капс	12 капс
101-105 кг	4 капс	5 капс	6 капс	8 капс	13 капс
105-110 кг	4 капс	5 капс	7 капс	9 капс	13 капс

Побочное действие
Диарея (может быть дозозависимой).
Редко- кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности "печеночных" трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции. Передозировка
Случаи передозировки препарата не известны. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты. Особые указания
При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.
При длительном (более 1 месяца) приеме препарата с целью растворения желчных камней, каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем - каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности "печеночных" трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев по данным ультразвукового исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Форма выпуска
Капсулы, 250 мг.
По 10 капсул в блистере; 1, 5 или 10 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности! Условия отпуска
Отпускается только по рецепту врача! Производитель
ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о. Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика. Адрес для претензий потребителя
Уполномоченный представитель производителя в России
ЗАО "ПРО.МЕД.ЦС", 115193, г. Москва, ул. 7-я Кожуховская, д. 15, стр. 1.

Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием.

Препарат: УРСОСАН

Активное вещество: ursodeoxycholic acid
Код АТХ: A05AA02
КФГ: Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием
Рег. номер: П №016302/01
Дата регистрации: 22.04.05
Владелец рег. удост.: PRO.MED.CS Praha a.s. {Чешская Республика}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, непрозрачные, размер №0; содержимое капсул - белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, желатин.

* - непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования - урсодеоксихолевая кислота.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание и распределение

Метаболизм и выведение

ПОКАЗАНИЯ

Неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;

Хронический активный гепатит;

Острый гепатит;

Токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;

Алкогольная болезнь печени;

Неалкогольный стеатогепатит;

Первичный билиарный цирроз печени;

Первичный склерозирующий холангит;

Кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;

Атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока);

Дискинезии желчевыводящих путей;

Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;

Билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);

Профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней - до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза - 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите - 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите - 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз; редко - кальцинирование желчных камней.

Прочие: боль в спине, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко - кальцинирование желчных камней..

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

Не функционирующий желчный пузырь;

Желчно-желудочно-кишечный свищ;

Острый холецистит;

Острый холангит;

Цирроз печени в стадии декомпенсации;

Печеночная недостаточность;

Почечная недостаточность;

Обтурация желчевыводящих путей;

Острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;

Эмпиема желчного пузыря;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют Урсосан у детей в возрасте от 2 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул, хотя урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 4 года.

Урсосан является лекарственным препаратом, который широко применяют при заболеваниях желчного пузыря и печени, в особенности с целью растворения камней, состоящих из холестерина. Подбор дозировки и схемы приема должен осуществляться согласно рекомендациям, которые содержит данная инструкция по применению лекарства. В дополнение к основной информации в статье приводятся актуальные цены на медицинский препарат, отзывы врачей и больных, возможные заменители (аналоги) Урсосана в России.

Состав

В состав препарата входит основное активное вещество — Урсодеоксихолевая кислота (международное название Ursodeoxycholic acid, УДХК) в количестве 250 или 500 мг в одной дозе.

Прочие ингредиенты: желатин, крахмалы, оксиды кремния и титана, соли магния.

Форма выпуска

Урсосан производится компанией Про. Мед. ЦС (Чехия) только в форме капсул, которые предназначены для внутреннего приема. Выпускаются оригинальные упаковки, которые содержат 10, 50 или 100 капсул, а также утвержденную версию официальной инструкции.

Фармакологическое действие

Действующее вещество препарата Урсосан (МНН на латыни Ursosan) принадлежит к фармакологической группе липотропных средств и препаратов, применяемых при болезнях гепатобилиарной системы. Механизм действия Урсодеоксихолевой кислоты заключается в быстром связывании желчных кислот, токсинов и холестерина.

Фармакологические действия, которыми обладает препарат Урсосан:

защита и восстановление клеток печени от разных повреждающих факторов (гепатопротектор);
желчегонный эффект, благодаря которому можно устранить или предупредить застой желчи;
повышение иммунитета (за счет влияния на лимфоциты, эозинофилы, синтез интерлейкинов);
разрушение холестериновых камней;
снижение уровня холестерина в крови;
профилактика и устранение перерождения тканей печени;
предупреждение циррозов печени;
препятствие образованию камней любого состава в желчном пузыре;
профилактика отмирания печеночных клеток;
повышение синтеза ферментов печени, поджелудочной железы;
понижение уровня сахара в крови;
профилактика расширения вен в желудочно-кишечном тракте;
замедление роста раковых клеток в кишечнике (при наличии патологии).

Показания к применению

Урсосан назначают при наличии у пациентов таких показаний к применению:

гепатиты разного происхождения (желтуха) — А, В, С;
неосложненные формы желчнокаменной болезни;
предупреждение образования камней в желчном пузыре после хирургических вмешательств (в том числе при удаленном желчном пузыре);
алкогольные поражения печени;
циррозы печени;
муковисцидоз, сопровождающийся поражениями печени. Чаще такие нарушения встречаются в детском возрасте (5-18 лет);
холангиты;
внутриутробные (врожденные) аномалии в процессе развития желчных протоков;
сужения и спазмы (дискинезия) желчевыводящих путей;
рефлюкс-гастриты;
рефлюкс-эзофагиты;
нарушения процесса пищеварения, которые вызваны заболеваниями желчного пузыря;
профилактика и лечение жирового перерождения клеток печени (гепатоза);
устранение негативных влияний некоторых лекарственных средств на печень и пищеварительную систему (антибиотики, пероральные контрацептивы, онкологические средства и т.д.).

Возможно применение Урсосана для новорожденных детей (грудничков) от желтушки (при физиологических нарушениях работы желчевыделительной системы, для нормализации работы печени). В таком случае дозы и способы применения подбираются педиатром индивидуально.

Противопоказания

Урсосан не применяется при таких патологических состояниях:

аллергия;
острые воспалительные процессы в желчном пузыре и желчевыводящих протоках;
полная закупорка желчевыводящих протоков;
частые печеночные колики;
камни в желчном пузыре, образованные солями кальция (кальцинирование желчных камней);
патологии, связанные с нарушениями сократительных способностей желчного пузыря;
билиарная форма цирроза печени (при отсутствии положительной динамики лечения);
нарушения оттока желчи вследствие нарушений структуры и проходимости желчных протоков;
свищи в кишечнике, полости желудка и желчного пузыря;
тяжелые формы недостаточности работы почек, печени;
холециститы в острых стадиях.

Доктор перед назначением препарата обязательно исключает указанные противопоказания к применению с целью профилактики осложнений терапии.

Инструкция по применению

Капсулы пациент должен проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды (50 мл). Для лучшей эффективности лекарства рекомендуется принимать суточную дозу однократно вечером. По данным инструкции по применению важно обеспечить регулярность применения препарата.

Важно! Если в детском возрасте (2-5 лет), а также у взрослых при массе тела до 47 кг нет возможности проглотить капсулу, тогда следует рассмотреть применение других лекарственных форм, содержащих Урсодеоксихолевую кислоту.

Способы применения при желчнокаменной болезни

Схема приема заключается в однократном применении (после обеда, вечером, лучше на ночь) суточной дозировки. Доза препарата подбирается в зависимости от веса пациента:

до 60 кг — по 2 капсулы в день;
60-80 кг — по 3 капсулы в сутки;
80-100 кг — по 4 капсулы;
более 100 кг — по 5 капсул.

Длительность приема — от 6 месяцев до 2 лет.

Важно! Каждые полгода проводится УЗИ желчного пузыря с целью выявления динамики терапии. Если спустя один год не выявлено уменьшения размера камней, тогда принимать Урсосан не следует.

Способы применения при билиарном циррозе (впервые возникшем) и интоксикациях и других патологиях

Суточная дозировка — 3-7 капсул (12-16 мг на один килограмм массы тела) в зависимости от веса пациента и тяжести состояния.

Важно! В случае усиления симптоматики заболевания в первые сутки приема препарата лечение необходимо продолжать в поддерживающей дозе — по 1 капсуле в сутки с дальнейшим повышением дозировки.

Продолжительность лечения подбирают индивидуально. Как правило, лечение длительное.

Важно! При отсутствии эффекта от терапии при циррозе применение Урсосана противопоказано.

Способы применения при рефлюкс-гастритах

Курс лечения заключается в применении одной капсулы вечером перед сном на протяжении 10-14 суток.

Способы применения в целях предупреждения камнеобразования

Урсосан следует принимать дважды в сутки — до обеда (утро) и после обеда. Разовая доза — по 1 капсуле. Длительность профилактической терапии — от 3 до 4 месяцев подряд.

Способы применения при муковисцидозе у детей

Урсосан применяют в дозе 20 мг на один килограмм веса ребенка (возраст 5-18 лет). Суточную дозу делят на 2 или 3 приема.

Важно! При необходимости разрешается постепенное повышение дозы до 30 мг на килограмм массы тела в сутки.

Передозировка

Наиболее частым последствием передозировки является расстройство стула (понос). Другие симптомы (побочные эффекты), как правило, не проявляются при повышении дозы. Это вызвано тем, что Урсодезоксихолевая кислота при передозировке начинает меньше всасываться в кишечнике и выводится с каловыми массами.

Меры помощи при диарее:

Снижение дозировки препарата.
Отмена Урсосана при выраженной диарее.
Обильное питье.
Восстановление электролитного баланса.

Важно! При передозировке по данным производителя нет потребностей в применении специфических лечебных средств.

Побочные действия

Урсосан хорошо переносится пациентами даже при приеме высоких доз. Возможные побочные эффекты следующие:

поносы;
боли в области правого подреберья;
повышение скорости образования камней в желчном пузыре, состоящих из солей кальция;
сыпь на коже (аллергической этиологии).

Хорошая переносимость препарата и незначительное количество побочных действий позволяет широко применять лекарство, в том числе у детей первых лет жизни, а также пожилых больных.

Взаимодействие с другими средствами

Запрещается комбинация Урсосана с такими средствами, снижающими всасывание препарата:

Холестирамин;
антациды (средства, содержащие алюминий и смектиты);
Холестипол.

Важно! В случае острой необходимости совместимости указанных средств с Урсосаном, следует делать временной интервал между приемами не меньше двух-трех часов.

Урсосан снижает эффективность таких средств:

Циклоспорины;
Ципрофлоксацины;
Нитрендипин;
Нифедипин;
Дапсон.

Урсосан приводит к усилению эффектов Разувастатинов, что требует коррекции дозы последних.

Антагонистами Урсосана являются гормоны-эстрогены и препараты, снижающие уровень холестерина в крови. Поэтому комбинация таких средств с Урсосаном является нерациональной.

При беременности и лактации

Урсосан разрешен к применению при беременности и во время грудного вскармливания. В описаниях исследований препарата (и справочнике Видаль) нет информации о негативных влияниях средства на будущего ребенка или новорожденного.

Наиболее часто назначение Урсосана беременным женщинам или при кормлении грудью (лактация) показано при застое желчи (вследствие сдавливания маткой внутренних органов), а также наличии болезней печени и желчного пузыря, в том числе хронических.

С алкоголем

Взаимодействие лекарства с алкоголем противопоказано вследствие негативного влияния этанола на работу печени и желчевыводящей системы. Важно помнить о том, что Урсосан и алкоголь характеризуются очень низкой совместимостью.

Аналоги

Урсосан можно после согласования с доктором заменить на любой синоним, который имеется в списке зарегистрированных аналогов российского и импортного производства:

Урсохол;
Урсофальк;
Урсолизин;
Укрлив (суспензия, сироп);
Гринтерол — российский аналог (дешевый) Урсосана;
Урсодиол (таблетки);
Урсодекс;
Урсомакс;
Урсокапс;
Урсодез;
Урсоност;
Урсаклин;
Эксхол;
Ливодекса;
Урсолив;
Урсолак — аналог российский (отечественный);
Урсоност;
Холудексан.

Урсосан отличается от перечисленных средств только фирмой-производителем. Отличий по действию между средствами нет.

Срок годности

Производителем в официальной аннотации установлены сроки годности Урсосана — 4 года от времени производства.

Условия продажи и хранения

Урсосан можно приобрести в аптеках после предоставления рецепта, который выписывает на бланке доктор (на латинском языке).

Хранить Урсосан следует при 25⁰С (не выше) вдали от детей и прямого света, а также в сухих помещениях.

Особые указания

Лечение препаратом всегда осуществляется под контролем врача с периодическим определением работы печени.

Нельзя использовать препарат, если не удается рассмотреть желчный пузырь с помощью ультразвукового исследования.

Нет данных о негативном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами.

Цена

Изменения стоимости препарата Урсосан возможны в разных регионах страны:

капсулы 250 мг №10 стоят от 173 рублей;
капсулы 250 мг №50 — от 743 руб.;
капсулы 250 мг №100 — от 1370 руб.;
капсулы 500 мг №50 — от 1880 руб.;
капсулы 500 мг №100 — от 3400 руб.