Головная боль, сотрясение мозга, энцефалопатия
Поиск по сайту

Дексаметазон аэрозоль инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар

Брутто-формула

C 22 H 29 FO 5

Фармакологическая группа вещества Дексаметазон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

50-02-2

Характеристика вещества Дексаметазон

Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Фторированный гомолог гидрокортизона.

Дексаметазон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворимость в воде (25 °C): 10 мг/100 мл; растворим в ацетоне, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 392,47.

Дексаметазона натрия фосфат — белый или слегка желтый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и очень гигроскопичен. Молекулярная масса 516,41.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, глюкокортикоидное .

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки; вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу A 2 , подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Влияет на все фазы воспаления, антипролиферативный эффект обусловлен торможением миграции моноцитов в воспалительный очаг и пролиферации фибробластов. Вызывает инволюцию лимфоидной ткани и лимфопению, что обусловливает иммунодепрессию. Кроме уменьшения числа Т-лимфоцитов, снижается их влияние на В-лимфоциты и тормозится выработка иммуноглобулинов. Влияние на систему комплемента заключается в снижении образования и повышении распада ее компонентов. Противоаллергическое действие является следствием торможения синтеза и секреции медиаторов аллергии и уменьшением числа базофилов. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет катаболизм белков и уменьшает их содержание в плазме, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени. Стимулирует образование ферментных белков в печени, сурфактанта, фибриногена, эритропоэтина, липомодулина. Вызывает перераспределение жира (повышает липолиз жировой ткани конечностей и отложение жира в верхней половине туловища и на лице). Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов. Уменьшает всасывание и увеличивает выведение кальция; задерживает натрий и воду, секрецию АКТГ. Обладает противошоковым действием.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, T max — 1-2 ч. В крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Биотрансформируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. T 1/2 из плазмы — 3-4,5 ч, T 1/2 из тканей — 36-54 ч. Выводится почками и через кишечник, проникает в грудное молоко.

После закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву, при этом в водянистой влаге глаза создаются терапевтические концентрации ЛС. При воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость проникновения увеличивается.

Применение вещества Дексаметазон

Для системного применения (парентерально и внутрь)

Шок (ожоговый, анафилактический, посттравматический, послеоперационный, токсический, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.); отек головного мозга (в т.ч. при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); бронхиальная астма, астматический статус; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, ревматоидный артрит, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит); тиреотоксический криз; печеночная кома; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений); острые и хронические воспалительные заболевания суставов, в т.ч. подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит, эпикондилит; ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, поллиноз, ангионевротический отек, лекарственная экзантема; заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема, токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников); врожденная гиперплазия надпочечников; заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический); заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (только в сочетании со специфической терапией); бериллиоз, синдром Леффлера (резистентный к другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз; заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; профилактика реакции отторжения трансплантата; опухолевая гиперкальциемия, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; миеломная болезнь; проведение пробы при дифференциальной диагностике гиперплазии (гиперфункции) и опухолей коры надпочечников.

Для местного применения

Внутрисуставно, периартикулярно. Ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, болезнь Рейтера, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).

Конъюнктивально . Конъюнктивит (негнойный и аллергический), кератит, кератоконъюнктивит (без повреждения эпителия), ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, эписклерит, склерит, увеиты различного генеза, ретинит, неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит, поверхностные травмы роговицы различной этиологии (после полной эпителизации роговицы), воспалительные процессы после травм глаза и глазных операций, симпатическая офтальмия.

В наружный слуховой проход . Аллергические и воспалительные заболевания уха, в т.ч. отит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для внутрисуставного введения . Нестабильные суставы, предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфицированные очаги поражения суставов, околосуставных мягких тканей и межпозвонковых пространств, выраженный околосуставной остеопороз.

Глазные формы. Вирусные, грибковые и туберкулезные поражения глаз, в т.ч. кератит, вызванный Herpes simplex, вирусный конъюнктивит, острая гнойная глазная инфекция (при отсутствии антибактериальной терапии), нарушение целостности эпителия роговицы, трахома, глаукома.

Ушные формы. Перфорация барабанной перепонки.

Ограничения к применению

Для системного применения (парентерально и внутрь): болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III-IV степени, судорожные состояния, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; открытоугольная глаукома.

Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность или кратковременность действия двух предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикоидов).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).

Показана тератогенность дексаметазона у мышей и кроликов после местных офтальмологических аппликаций многократных терапевтических доз.

У мышей кортикостероиды вызывают резорбцию плода и специфическое нарушение — развитие волчьей пасти у потомства. У кроликов кортикостероиды вызывают резорбцию плода и множественные нарушения, в т.ч. аномалии развития головы, уха, конечностей, неба и др.

Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

Следует иметь в виду, что при местном применении глюкокортикоидов происходит системная абсорбция.

Побочные действия вещества Дексаметазон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: делирий (спутанность сознания, возбуждение, беспокойство), дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакальный/депрессивный эпизод, депрессия или паранойя, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома, стероидный экзофтальм, развитие вторичных грибковых или вирусных инфекций глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, развитие хронической сердечной недостаточности (у предрасположенных пациентов), миокардиодистрофия, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; при парентеральном введении: приливы крови к лицу.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, панкреатит, эрозивный эзофагит, икота, повышение/снижение аппетита.

Со стороны обмена веществ: задержка Na + и воды (периферические отеки), гипокалиемия, гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс в связи с катаболизмом белков, повышение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции коры надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга, гирсутизм, нарушение регулярности менструаций, задержка роста у детей.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (в т.ч. спонтанные переломы костей, асептический некроз головки бедренной кости), разрыв сухожилий; боль в мышцах или суставах, спине; при внутрисуставном введении: усиление боли в суставе.

Со стороны кожных покровов: стероидные угри, стрии, истончение кожи, петехии и экхимоз, замедленное заживление ран, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность лица, стридор или затрудненное дыхание, анафилактический шок.

Прочие: снижение иммунитета и активация инфекционных заболеваний, синдром отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, абдоминальная боль, общая слабость и др.).

Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, образование рубцов в месте инъекции; гипер- или гипопигментация; атрофия кожи и подкожной клетчатки (при в/м введении).

Глазные формы: при длительном применении (более 3 нед) возможно повышение внутриглазного давления и/или развитие глаукомы с поражением зрительного нерва, снижение остроты зрения и выпадение полей зрения, формирование задней субкапсулярной катаракты, истончение и перфорация роговой оболочки; возможно распространение герпетической и бактериальной инфекции; у пациентов с гиперчувствительностью к дексаметазону или бензалкония хлориду может развиться конъюнктивит и блефарит.

Формула: C22H29FO5, химическое название: (11бета,16альфа)-9-Фтор-11,17,21-тригидрокси-16-метилпрегна- 1,4-диен-3,20-дион.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикоиды/фторированный гомолог гидрокортизона.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, глюкокортикоидное, противошоковое, противоаллергическое, иммунодепрессивное.

Фармакологические свойства

Дексаметазон, взаимодействуя со специфическими рецепторами в цитоплазме, образует комплекс, который проникает в клеточное ядро; вызывает депрессию или экспрессию матричной РНК, что ведет к изменению образования белков на рибосомах, в том числе липокортина, которые опосредуют клеточные эффекты. Липокортин подавляет фосфолипазу A2, угнетает либерацию арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов, эндоперекисей, лейкотриенов, которые способствуют аллергическим, воспалительным и прочим процессам. Не допускает высвобождение из тучных клеток и эозинофилов медиаторов воспаления. Снижает активность коллагеназы, гиалуронидазы и протеаз, нормализует работу межклеточного матрикса костной и хрящевой ткани. Уменьшает проницаемость капилляров, подавляет выход цитокинов (гамма-интерферона, интерлейкинов 1 и 2) из макрофагов и лимфоцитов, стабилизирует мембраны клеток, в том числе и лизосомальные. Воздействует на все фазы воспаления, антипролиферативные свойства обусловлены торможением перехода моноцитов в очаг воспаления и пролиферации фибробластов. Дексаметазон инициирует лимфопению и инволюцию лимфоидной ткани, что ведет к иммунодепрессии. Кроме снижения уровня Т-лимфоцитов, уменьшается и их воздействие на В-лимфоциты и замедляется образование иммуноглобулинов. Действие на систему комплемента состоит в уменьшении образования и росте распада ее компонентов. Противоаллергическое влияние дексаметазона является следствием замедления образования и выработки медиаторов аллергии и снижением числа базофилов. Восстанавливает восприимчивость катехоламинов адренорецепторами. Активизирует катаболизм белков и снижает их уровень в плазме, уменьшает утилизацию глюкозы тканями и увеличивает в печени глюконеогенез. Стимулирует синтез ферментных белков в печени, фибриногена, сурфактанта, липомодулина, эритропоэтина. Перераспределяет жир (увеличивает липолиз жировой ткани в конечностях и отложение жира на лице и в верхней половине туловища). Содействует образованию триглицеридов и высших жирных кислот. Понижает всасывание и усиливает выведение кальция; задерживает воду и натрий, секрецию АКТГ. Имеет противошоковое свойство. После употребления внутрь дексаметазон полностью и быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. В крови на 60 – 70 % связывается с транскортином (специфический белок-переносчик). Легко проникает через гистогематические барьеры, в том числе и плацентарный, и гематоэнцефалический, и грудное молоко. В печени биотрансформируется до неактивных метаболитов. Время полувыведения из плазмы - 3–4,5 часа, из тканей - 36–54 часов. Выводится через кишечник и почками. При закапывании в конъюнктивальный мешок проходит в конъюнктиву и эпителий роговицы, в водянистой влаге глаза при этом создаются лечебные уровни препарата. При повреждении или воспалении слизистой оболочки увеличивается скорость проникновения.

Показания

Для системного использования (внутрь и парентерально): шок (ожоговый, посттравматический, анафилактический, послеоперационный, кардиогенный, токсический, гемотрансфузионный и прочие); отек головного мозга (включая и опухоли, черепно-мозговую травму, нейрохирургические вмешательства, кровоизлияния в мозг, энцефалит, менингит, лучевое поражение); астматический статус, бронхиальная астма; системные болезни соединительной ткани (включая и системную красную волчанку, ревматоидный артрит, склеродермию, дерматомиозит, узелковый периартериит); печеночная кома; тиреотоксический криз; отравление прижигающими жидкостями (для снижения явлений воспаления и профилактики рубцовых сужений); хронические и острые воспаления суставов, (включая и псориатический, подагрический артрит, остеоартроз, полиартрит, анкилозирующий спондилоартрит, плечелопаточный периартрит, ювенильный артрит, синдром Стилла, неспецифический тендосиновит, бурсит, синовит, эпикондилит); острый ревмокардит и ревматическая лихорадка; хронический и острые аллергические болезни (включая и аллергические реакции на пищу, лекарственные препараты, сывороточную болезнь, крапивницу, поллиноз, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственную экзантему); болезни кожи (включая пузырчатку, псориаз, экзему, дерматиты, токсидермию, токсический эпидермальный некролиз, злокачественную экссудативную эритему); аллергические болезни глаз; воспалительные болезни глаз; вторичная или первичная недостаточность надпочечников; врожденная гиперплазия надпочечников; подострый тиреоидит; болезни почек аутоиммунного генеза, нефротический синдром; болезни органов кроветворения (включая и агранулоцитоз, панмиелопатию, анемию, идиопатическую тромбоцитопеническую пурпуру, вторичную тромбоцитопению, лимфому, лейкемию, лимфолейкоз; болезни легких (включая и острый альвеолит, саркоидоз 2 и 3 степени, фиброз легких); туберкулез легких, туберкулезный менингит, аспирационная пневмония; синдром Леффлера, бериллиоз; рассеянный склероз; рак легкого; гепатит; болезни системы пищеварения (для вывода пациента из критического состояния): болезнь Крона, язвенный колит, локальный энтерит; предотвращение реакции отторжения трансплантата; миеломная болезнь; опухолевая гиперкальциемия, рвота и тошнота при цитостатической терапии; проведение пробы при дифференциальной диагностике опухолей коры надпочечников и гиперплазии (или гиперфункции).
Периартикулярно и внутрисуставно: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, болезнь Рейтера, остеоартроз.
В наружный слуховой проход при аллергических и воспалительных заболеваниях уха, в том числе и при отите.
Конъюнктивально: конъюнктивит (аллергический и негнойный), кератоконъюнктивит (при целом эпителии), кератит, ирит, блефарит, иридоциклит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, увеиты различного происхождения, ретинит, ретробульбарный неврит, неврит зрительного нерва, поверхностные травмы роговицы различного происхождения (только после полной эпителизации роговицы), симпатическая офтальмия, воспалительные процессы после глазных операций и травм глаза.

Способ применения дексаметазона и дозы

Дексаметазон используют парентерально, внутрь, местно. Способ и дозы подбираются индивидуально, в зависимости от состояния пациента, заболевания, реакции на лечение.
Внутрь после еды, однократно, утром (при небольшой дозе) или в 2–3 приема (при больших дозах): от 2–3 мг до 4–6 мг (10–15 мг) за сутки, после того, как достигнут необходимый эффект, дозу постепенно уменьшают до поддерживающей - 0,5–1 мг (2–4,5 мг и более) за сутки; терапию дексаметазоном прекращают под контролем врача постепенно (в конце необходимо назначить несколько инъекций кортикотропина). Детям - 0,0025–0,0001 мг/м2 или 0,0833–0,3333 мг/кг за сутки в 3–4 приема.
Парентерально: внутривенно, медленно капельно или струйно (при неотложных и острых состояниях) или внутримышечно 4–20 мг (до 80 мг) 3–4 раза за сутки, поддерживающие дозы - 0,2–9 мг в сутки, длительность 3–4 дня, далее переходят на прием внутрь. Детям - внутримышечно, 0,02776–0,16665 мг/кг каждые 12–24 часа.
Внутрисуставно или периартикулярно: подросткам и взрослым - 0,2–6 мг (2–8 мг), можно повторно, но с интервалом от 3 суток до 3 недель по мере необходимости; для взрослых максимальная доза - 80 мг за сутки.
Местно, при отите: в пораженное ухо по 2 – 3 раза в сутки по 3–4 капли; конъюнктивально: при острых состояниях - каждые 1 – 2 часа по 1–2 капли, далее - через 4–6 часов; в других случаях - 3 – 4 раза в день по 1–2 капли; длительность лечения от 1–2 дней до нескольких недель (2-5 недель), зависти от состояния.
При пропуске очередного приема дексаметазона необходимо обратиться к лечащему врачу.
Применение дексаметазона при интеркуррентных инфекциях, туберкулезе, септических состояниях требует предварительного и последующего одновременного антибактериального лечения. Нужно учитывать увеличение влияния кортикостероидов при циррозе печени и гипотиреозе, аггравацию эмоциональной лабильности и психотической симптоматики при их повышенном начальном уровне, скрытие симптомов инфекций, возможность сохранения на протяжении нескольких месяцев (до 1 года) относительной недостаточности надпочечников после прекращения приема дексаметазона. Во время стрессовых ситуаций при поддерживающей терапии необходимо скорректировать дозы препарата из-за повышенной потребности в глюкокортикоидах. При продолжительном лечении дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой развития и роста детей, уровнем глюкозы в крови, систематическое проведение офтальмологического обследования, контроль за состоянием системы гипоталамус – гипофиз – надпочечники. Из-за возможности развития анафилактических реакций при введении парентерально перед использованием препарата необходимо принять все меры предосторожности.
Прекращают лечение под контролем врача постепенно. После продолжительной терапии дексаметазоном при внезапной отмене препарата возможно появление синдрома отмены, который проявляется гипертермией, недомоганием, миалгией и артралгией. Такие симптомы могут развиться даже тогда, когда не отмечено надпочечниковой недостаточности.
Необходимо соблюдать осторожность при возникновении инфекционных болезней, выполнении любых операций, травмах, избегать иммунизации, употребления спиртных напитков. Детям, чтобы избежать передозировки, дозы лучше рассчитывать, руководствуясь площадью поверхности тела.
При контакте с больными ветряной оспой, корью и прочими инфекциями необходимо назначить соответствующее профилактическое лечение.
До использования глазных форм дексаметазона нужно снять мягкие контактные линзы (не раньше, чем через 15 минут после использования препарата, их можно вновь установить). При терапии следует измерять внутриглазное давление и контролировать состояние роговицы.
Не стоит использовать препарат при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Ограничения к применению

Для системного использования: ожирение 3 – 4 степени, болезнь Иценко-Кушинга, судорожные состояния, открытоугольная глаукома, гипоальбуминемия и состояния, которые предрасполагают к ней. Для введения в полость сустава: общее тяжелое состояние больного, кратковременность или неэффективность действия двух предыдущих введений препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использовать кортикостероиды при беременности можно, если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода. Женщин детородного возраста нужно предупреждать о возможном риске для плода, так как через плаценту кортикостероиды проходят. За новорожденными, матери которых принимали дексаметазон, необходим тщательный контроль (так как возможно развитие у ребенка недостаточности надпочечников). После местного офтальмологического использования многократных терапевтических доз была показана тератогенность дексаметазона у кроликов и мышей. Кормящим женщинам стоит прекратить или прием препарат или грудное вскармливание. Так же необходимо помнить, что при местном использовании дексаметазона происходит системная абсорбция.

Побочные действия дексаметазона

Системные эффекты. Органы чувств и нервная система: делирий, эйфория, дезориентация, галлюцинации, депрессивный/ маниакальный эпизод, головокружение, паранойя, депрессия, увеличение внутричерепного давления, синдром застойного соска зрительного нерва, нарушение сна, вертиго, головная боль, внезапная потеря зрения, формирование задней субкапсулярной катаракты, увеличение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, стероидный экзофтальм, глаукома, появление вторичных вирусных или грибковых инфекций глаз;
система кровообращения и крови: артериальная гипертензия, появление хронической сердечной недостаточности, миокардиодистрофия, тромбоз, гиперкоагуляция, изменения на ЭКГ, которые характерны для гипокалиемии, приливы крови к лицу при парентеральном введении;
система пищеварения: рвота, эрозивно-язвенные поражения, тошнота, панкреатит, икота, эрозивный эзофагит, снижение/повышение аппетита;
обмен веществ: задержка воды и Na+, гипокалиемия, отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, снижение работы коры надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, понижение толерантности к глюкозе, манифестация латентного сахарного диабета, стероидный сахарный диабет, гирсутизм, задержка роста у детей, нарушение регулярности менструаций;
система опоры и движения: мышечная слабость, снижение мышечной массы, стероидная миопатия, остеопороз (включая и асептический некроз головки бедренной кости, спонтанные переломы костей), боль в суставах, спине и мышцах, разрыв сухожилий, усиление боли в суставе при введении в полость сустава;
кожа: стероидные угри, истончение кожи, стрии, петехии и экхимоз, повышенное потоотделение, замедленное заживление ран;
аллергические реакции: отечность лица, крапивница, стридор или затрудненное дыхание, кожная сыпь, анафилактический шок;
другие: активация инфекционных заболеваний, понижение иммунитета, синдром отмены (тошнота, анорексия, заторможенность, общая слабость, абдоминальная боль и прочие).
Местные реакции во время парентерального введения: жжение, боль, онемение, образование рубцов, инфекция и парестезия в месте введения, гипо- или гиперпигментация, атрофия подкожной клетчатки и кожи.
Глазные формы: при продолжительном использовании (больше 3 недель) возможно увеличение внутриглазного давления или/и появление глаукомы с поражением зрительного нерва, выпадение полей зрения, понижение остроты зрения, образование субкапсулярной задней катаракты, перфорация и истончение роговой оболочки, распространение инфекции, развитие конъюнктивита и блефарита.
Местные реакции при использовании ушных или глазных форм: зуд и жжение кожи, раздражение, дерматит.

Взаимодействие дексаметазона с другими веществами

Уменьшают токсические и лечебные эффекты фенитоин, барбитураты, рифампицин (усиливают метаболизм), антациды, соматотропин (снижают всасывание), усиливают эффекты - пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, риск гипокалиемии и аритмий - диуретики и сердечные гликозиды, вероятность артериальной гипертензии и отеков - натрийсодержащие добавки или препараты, тяжелой гипокалиемии, остеопороза и сердечной недостаточности -ингибиторы карбоангидразы, амфотерицин В, риск кровотечений и эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта - нестероидные противовоспалительные препараты. При совместном использовании с живыми противовирусными вакцинами и на фоне прочих видов иммунизации повышается возможность развития инфекций и активации вирусов. Снижает гипогликемическое свойство противодиабетических пероральных препаратов и инсулина, диуретическое - мочегонных, антикоагулянтное - кумаринов, иммунотропное - вакцинации. Ухудшает переносимость сердечных гликозидов, уменьшает уровень празиквантела и салицилатов в крови.

Передозировка

При передозировке усиливаются побочные явления. Необходима симптоматическая терапия, при появлении синдрома Иценко-Кушинга прием аминоглутетимида.

Торговые названия препаратов с действующим веществом дексаметазон

Дексаметазон входит в состав комбинированных препаратов
Дексаметазон* + Камфора + Рацементол
Дексаметазон* + Неомицин*
Дексаметазон* + Неомицин* + Полимиксин B*
Дексаметазон* + Неомицин* + Полимиксин B* + Фенилэфрин*
Дексаметазон* + Тобрамицин*

Один из сильных препаратов группы глюкокортикостероидов – дексаметазон. Его главное предназначение – регуляция минерального, углеводного и белкового обмена. Препарат может выпускаться в различных формах: таблетках, глазных каплях и ампулах для уколов.

Состав и форма выпуска

В основе препарата – фосфат дексаметазона, 4 мг/мл. Это – активное вещество, обеспечивающее терапевтический эффект. Лекарство относится к группе кортикостероидов, которые предназначены для системного использования.

Кроме основного, в составе раствора присутствуют дополнительные вещества:

  • вода для инъекций;
  • гидрофосфат натрия;
  • хлорид натрия и др.

Внешне раствор — это желтоватая или бесцветная прозрачная жидкость, которая расфасована в ампулы из стекла.

Фармакологическое действие

Глюкокортикостероид оказывает мощное противовоспалительное действие на организм, снижая и блокируя активность соединений, вызывающих воспаление. При этом оказывается противовоспалительное и противоэкссудативное действие. Дексаметозон принимает также участие в работе гипофиза и обменных процессах.

Инъекционное применение может быть:

  1. Внутривенное.
  2. Местное.
  3. Внутримышечное.

Местное применение. Поставленные в мягкие ткани или суставы уколы действуют медленнее, чем при внутривенном применении. Длительность эффекта сохраняется от трех до 21 дня.

Внутримышечное применение. Пик клинической эффективности при внутримышечных уколах достигается через 8 часов. Максимум концентрации в плазме – через 60 минут. Длительность воздействия – не менее 17 дней и не более 28.

Внутривенное применение. Действующее вещество при этом использовании достигает своего пика концентрации в плазме не более чем за 5 минут.

Глюкокортикостероидное действие обусловлено синтетическим гормоном коры надпочечников, который оказывает следующее действие на организм:

  • противовоспалительное;
  • влияет на обмен глюкозы;
  • влияет на гипоталамус;
  • иммуносуперпрессивное.

К главным достоинствам применения лекарственного средства относятся такие плюсы:

  • относительно невысокая стоимость;
  • широкое поле применения;
  • быстрое наступление эффекта;
  • можно применять одноразово и поддерживающе.

Кроме преимуществ, у препарата достаточно много минусов:

  • много побочных эффектов и противопоказаний;
  • ограничение по применению в период беременности;
  • ответственный индивидуальный подбор дозировки;
  • контроль состояния во время приема;
  • необходимость выбора минимальной дозы, которая давала бы терапевтический эффект;
  • гормональный состав.

Показания

Список заболеваний, которые требуют лечения дексаметазоном, достаточно велик, что связано со способностью вещества воздействовать на большинство клеток организма.

Среди показаний к назначению:

  • ревматизм;
  • остеоартроз;
  • остеохондроз;
  • артрит;
  • острая форма ларинготрахеита у детей (стенозирующего);
  • тяжелые формы инфекционных заболеваний;
  • гемолитические анемии в острой форме;
  • бронхиальная астма;
  • отек головного мозга;
  • тяжелые аллергические реакции (включая бронхоспазм, дерматоз, отек Квинке и др.);
  • астматический статус и т.д.

Важно! Применение дексаметазона в качестве уколов должно быть кратковременное. Он назначается при неотложных и острых состояниях тогда, когда оно жизненно необходимо.

Противопоказания

Раствор для инъекций имеет много противопоказаний, связанных с состоянием здоровья больного. Абсолютным противопоказанием считается непереносимость препарата.

Среди других противопоказаний:

  • остеопороз;
  • беременность (1-ый триместр);
  • язва желудка;
  • ожирение;
  • синдром Кушинга;
  • язва 12-перстной кишки;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам раствора для инъекций;
  • вакцинация живой вакциной;
  • глаукома;
  • эпилепсия;
  • тяжелые поражения печени;
  • сердечная недостаточность;
  • психозы;
  • туберкулез в активной форме;
  • почечная недостаточность и др.

Инструкция по применению

Лекарство может быть назначено взрослым и детям независимо от возраста. Дозировка и схема приема препарата зависит от тяжести поражения и реакции больного на лечение.

Введение дексаметазона может проводиться несколькими способами:

  • внутрисуставно;
  • периартикулярно;
  • внутривенно капельно или струйно;
  • внутримышечно.

Схемы лечения

При лечении суставов введение препарата выполняется непосредственно в сустав и зависит от размера сустава и расположения. Схема лечения при этом предполагает укол раз в несколько дней.

Побочное действие

Глюкокортикостероиды имеют значительный по объему перечень возможных побочных эффектов. Чаще всего отмечаются следующие:

  • анафилактические реакции;
  • артериальная гипертензия;
  • головная боль;
  • рост внутричерепного давления;
  • проблемы со сном;
  • синдром Кушинга;
  • нарушения в работе надпочечников;
  • брадикардия;
  • импотенция;
  • атрофия кожи;
  • нарушение свертываемости крови;
  • онемение;
  • рубцы в тех местах, где проводились инъекции;
  • угнетение работы надпочечников и т.д.

Особенности применения у детей

Детям препарат может назначаться с рождения только при крайней необходимости подобного лечения. В этот период ребенок должен находиться под постоянным врачебным контролем.

Во время терапии должны контролироваться показатели развития ребенка и его роста. Для того чтобы предотвратить нарушение роста, при необходимости длительного лечения детей до 14 лет, важно делать как минимум четырехдневный перерыв после трехдневного курса лечения.

Лекарство относится к гормональным, и может быть назначено только врачом. Для детей дозировка рассчитывается исходя из массы тела ребенка.

Применение у беременных

Дексаметазон имеет противопоказание к применению в период беременности на первом триместре. При объективной необходимости лекарство можно использовать во 2-ом и 3-ем триместре, учитывая потенциальный риск для развития плода.

Продолжительное использование Дексаметазона может негативно сказываться на внутриутробном развитии плода, приводить к таким нарушениям, как замедление роста, и даже стать причиной атрофии коры надпочечников ребенка и аномалий в формировании конечностей. Если необходимо применение для лечения женщины дексаметазона во время грудного вскармливания, то ребенка переводят на искусственные смеси детского питания.

Оригинальная инструкция по применению

Условия продажи

Лекарственное средство отпускается в сети аптек только по рецепту.

Срок годности

Хранить препарат можно 24 месяца. После окончания срока годности применять его уже нельзя.
Условия хранения:

  1. В недоступном детям месте.
  2. При комнатной температуре, но не более 25 градусов.
  3. В защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте.

Аналоги и цена

Наименование

Производитель

Дозировка мг/мл

Объем, мл

Кол-во ампул, шт. Цена, р.
Дексаметазон Словения 4 1 25 190
Эллара (Россия) 2 230
Китай 1 100
Индия 1 130
Дексазон Сербия 1 160
Дексамед Кипр 2 100 1100

На сегодняшний день фармакологические компании научились создавать гормональные препараты, которые применяются для лечения хронических и острых заболеваний, одним из таких лекарств является Дексаметазон уколы. Препараты такого типа - это синтезированные аналоги тех гормонов, что вырабатываются организмом.

Для лечения заболеваний, имеющих воспалительный характер, применяются препараты, аналоги глюкокортикоидов, которые вырабатываются корой надпочечников. С их помощью можно избавиться от воспалительного процесса, аллергической реакции или заболеваний суставов.

Препарат Дексаметазон входит в эту группу. Сейчас лекарство распространено при лечении суставов, по этой причине необходимо знать обо всех аспектах его использования.

Принцип действия

Дексаметазон изготавливается путем изменения структуры такого глюкокортикоида, как гидрокортизон. Средство широко применяется в разных направлениях медицины за счет того, что обладает множеством эффектов. Курс лечения и доза определяются врачом.

Принцип действия лекарства связан со следующими эффектами

  • когда препарат попадает в организм, это приводит к возникновению реакции рецепторного белка, который находится на мембранах клеток и в первый же день попадает в клеточное ядро;
  • на протяжении нескольких дней происходит угнетение фермента фосфолипаза благодаря запуску множества метаболических процессов;
  • не происходит ферментация арахидоновой кислоты, а она образует множество воспалительных медиаторов;
  • замедляется процесс расщепления белков за счет приостановки протеолитических ферментов;
  • стабилизируется состояние клеточных мембран, сосуды укрепляется, благодаря чему из них не выходят воспалительные клетки;
  • происходит блокировка системы комплимента белков, которая является частью воспалительного процесса;
  • иммунная система вырабатывает меньше лейкоцитов.

За счет вышеперечисленных эффектов Дексаметазон оказывает действие

  • противошоковое;
  • противоаллергическое;
  • иммунодепрессивное;
  • противовоспалительное.

Негативное влияние

Несмотря на то, что этот препарат используется много раз при возникновении заболевания, связанного с суставами, он является гормональным, что может привести к негативному влиянию на организм. Дело в том, что эффективность лекарства заключается в действии глюкокортикоидов не только на воспаление, но и на обмен веществ. В данном случае стоит учитывать противопоказания, а доза не должна превышать ту, что назначил врач. Колоть Дексаметазон нужно строго назначенное количество дней.

Дексаметазон - это гормональный препарат, который

  • Снижает иммунитет, появляется риск образования опухолей и возникновения инфекций.
  • Угнетает всасывание кальция, что приводит к слабому образованию костной ткани. Это может спровоцировать остеопороз, все зависит от того, насколько остановлена выработка тканей.
  • Способствует перераспределению жировой ткани в организме. Конечности становятся худыми, а жир откладывается в туловище.
  • Снижает выработку адренокортикотропного гормона, а также задерживает ионы натрия и воду в почках.

Чтобы избежать вышеперечисленных эффектов при использовании Дексаметазона в ампулах при введении инъекции внутримышечно или непосредственно в полость сустава, доза должна быть минимальной, а количество дней лечения не превышать указанных врачом.

Путь в организме

Дексаметазон бывает в нескольких формах. Его используют

  • местно - в полость сустава, на конъюнктиву глаза, кожу;
  • парентерально - когда инъекции вводятся внутримышечно и внутривенно;
  • внутрь - прием таблеток.

Вне зависимости от формы приема, препарат проходит одинаковый путь выведения и метаболизма.

Введение внутримышечно помогает веществу быстро попасть в кровоток. Внутривенное введение способствует моментальному попаданию.

Через кровь лекарство проникает в воспаленную область - место аллергии или сустав. Данный препарат способен проникнуть в любую часть организма, даже через гематоэнцефалический барьер или плаценту.

Дальнейший путь препарата

  1. Когда эффект оказан, вещество проникает обратно в кровоток.
  2. Через кровь попадает в печень, которая делает его неактивным.
  3. Его метаболиты начинают образовываться в печени через 3,5 часа после начала влияния. Освобождение тканей происходит спустя пару дней.
  4. Затем препарат попадает в почки и кишечник, через которые полностью выводится из организма.

Независимо от того, какая дозировка, вещество, «путешествуя» по организму, легко попадает в молоко кормящей матери.

Показания к применению

Этот препарат показан при множестве заболеваний, но чаще всего для лечения аллергических реакций и суставов, по этой причине последние нужно рассмотреть более подробно и отдельно.

Другие показания

  • при возникновении воспалительного процесса в кишечнике, который имеет аутоиммунный генез;
  • саркидоз, фиброз легких, альвеолит;
  • воспалительные болезни почек, в частности, гломерулонефрит, который касается аутоиммунных механизмов;
  • воспалительные процессы на коже - экзема, дерматиты, псориаз;
  • тиреотоксический криз, когда происходит чрезмерное выделение гормонов щитовидкой, что может привести к смертельному исходу;
  • аутоиммунные болезни системного характера, которые сопровождаются воспалительным синдромом;
  • не поддающийся купированию бронхоспазм, возникающий на фоне астмы;
  • отек головного мозга, гидроцефалия при онкологии, инфекционных болезнях мозга, кровоизлиянии, операции, травме;
  • применяется Дексаметазон при болях в спине, вызванных воспалением;
  • шоковое состояние любого типа.

При таких состояниях Дексаметазон принимается системно. Доза и количество дней приема определяются лечащим врачом.

Дексаметазон для лечения суставов

Применение гормональных препаратов для лечения заболеваний суставов является вынужденным. Такие медикаменты назначаются после того, как нестероидные средства не оказали результата.

Дексаметазон при заболеваниях опорно-двигательного аппарата применяется для лечения

  • болезни Стилла у взрослых и детей;
  • воспаления сумки сустава -бурсита;
  • при повреждении мягких тканей - растяжение сухожилий, тендинит, периартрит;
  • если суставы поразил полиартрит;
  • склеродермия или волчанка;
  • когда деформирующий остеоартроз сопровождается синовитом;
  • синдром Рейтера - воспалительный процесс в половых органах, глазах и суставах;
  • болезнь Бехтерева;
  • псориаз, суставной синдром;
  • ревматоидный артрит - снятие воспалительного процесса и лечение других пораженных органов.

Лечение при помощи Дексаметазона должно назначаться врачом и продолжаться столько, сколько будет необходимо, пока не пройдет воспаление. Препарат вводится внутримышечно, внутривенно, непосредственно вовнутрь сустава.

Дексаметазон при лечении аллергии

При появлении аллергии показано лечение антигистаминными препаратами. Но в некоторых случаях реакция очень сильная и такие средства не могут оказать эффекта.

Пациенту назначаются гормональные противовоспалительные препараты. Они влияют на тучные клетки, что приводит к остановке аллергии и исчезновению всех ее симптомов.

При аллергии Дексаметазон применяют, когда возникает

  • анафилактический шок;
  • отек Квинке;
  • крапивница;
  • аллергия на животных и растения, продукты и медикаменты;
  • поллиноз, ринит - когда появляется воспаление в слизистой оболочке носа;
  • воспалительные процессы на коже - дерматит, экзема;
  • если на шее и лице возникает ангионевротический отек.

Но не всегда эти процессы нужно останавливать, используя стероидную терапию. В данном случае заниматься подбором препарата должен врач.

Противопоказания к применению

Если требуется помощь при шоке и отеке Квинке, противопоказанием, на которое обращается внимание, является только непереносимость препарата организмом.

Также когда человеку необходимо применять системное лечение Дексаметазоном, ему стоит обратить внимание на все противопоказания.

Согласно инструкции по применению, существуют следующие противопоказания

  1. Внутрисуставное введение запрещено при инфекционных процессах, переломе в районе сустава, если присутствует кровоточивость.
  2. Невралгия, психические болезни.
  3. Сахарный диабет.
  4. Инфаркт миокарда.
  5. Острый период после проведения хирургического вмешательства на кишечнике и желудке.
  6. Активный эзофагит.
  7. Во время обострения язвы ДПК и желудка.
  8. Тяжелая форма остеопороза.
  9. Активная форма туберкулеза.
  10. Приобретенный или врожденный иммунодефицит, спровоцированный ВИЧ-инфекциями.
  11. Грибковые, бактериальные и вирусные болезни.

Обо всех этих факторах должен знать врач, который назначает лекарство. Иначе вместо положительного результата, больной почувствует только ухудшение состояния.

Дексаметазон при беременности

Метаболические и активные формы медикамента беспрепятственно попадают в любой орган. По этой причине необходимо внимательно относиться к гормональным средствам. Но иногда у женщины может обостриться хроническое заболевание или же возникнуть острые процессы, требующие незамедлительной помощи. В таком случае стоит сопоставлять риски и пользу.

Этому препарату присвоен класс С, а это означает то, что гормон может навредить плоду, но если есть угроза здоровью женщины, его применение считается допустимым.

Что касается кормящих женщин, то им лучше не использовать препарат. Если существует угроза здоровью матери, ей стоит перевести малыша на искусственное вскармливание.

Дексаметазон может навредить ребенку и плоду следующим образом

  • привести к недостаточности коры надпочечников;
  • замедлить процесс развития и роста;
  • вызвать врожденные аномалии конечностей и головы;
  • сформировать пороки развития.

Побочные эффекты

Согласно инструкции, препарат может вызвать следующие реакции

  • воздействует на ЦНС и психику, может возникнуть депрессия, галлюцинации, расстройство сознания;
  • после резкого прекращения применения препарата может повысится внутричерепное давление, это касается и детей;
  • нарушение электролитного обмена, отеки рук и ног;
  • на слизистой пищеварительного тракта могут образоваться язвы;
  • повышение свертываемости крови, тромбозы;
  • сонливость в течение дня и расстройство сна;
  • головокружение, головные боли;
  • нарушение функций поджелудочной железы и эндокринной системы, угнетается работа надпочечников;
  • снижение плотности костной ткани, что приводит к возникновению остеопороза.

Чаще всего к таким последствиям приводит нарушение дозировки, техники применения, также на это влияет особенность организма. Иногда пациент чувствует симптомы какого-либо эффекта даже при малой дозировке. Поэтому важно при применении Дексаметазока как можно чаще посещать врача.

Инструкция по применению

Способ и техника применения медикамента зависит от его формы выпуска. Ниже будут приведены основные правила применения Дексаметазона с помощью инъекции:

  1. Внутривенное применение допустимо только в случае, когда пациент нуждается в срочной помощи.
  2. Внутримышечный способ введения предполагает для взрослых до 4 инъекций в сутки, для детей - не более 2 раз.
  3. Введение в полость сустава проводит врач, при этом пациент должен находиться в стерильном помещении. Доза назначается в индивидуальном порядке.

Часто для лечения суставов совместно с этим препаратом вводится Лидокаин, который помогает снять болевой синдром.

drpozvonkov.ru

Дексаметазон уколы: инструкция по применению

Препарат Дексаметазон принадлежит к группе глюкокортикостероидных гормонов и оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое, противоотечное свойство на организм.

Форма выпуска и состав препарата

Дексаметазон выпускается в нескольких лекарственных формах. Раствор для инъекций представляет собой прозрачную жидкость без какого-либо запаха и примесей, бесцветную или со слегка желтоватым оттенком. Раствор выпускается в стеклянных ампулах коричневого цвета объемом 1 или 2 мл по 25 штук в картонной пачке с подробным описанием к использованию.

Главным действующим компонентом препарата является дексаметазона натрия фосфат, а также вспомогательные компоненты: метилпарабен, вода для инъекций, натрия метабисульфат, натрия гидроксид, динатрия эдетат.

Фармакологические свойства препарата

Раствор для инъекций Дексаметазон является глюкокортикостероидом синтетического происхождения. Препарат оказывает выраженный противовоспалительный, иммудепрессивный, антиаллергический и противоотечный эффект.

После введения препарата инъекционно терапевтический эффект развивается практически мгновенно и сохраняется еще долгое время.

Показания к использованию

Препарат Дексаметазон в форме уколов назначают пациентам, имеющим следующие заболевания и патологии:

  • Заболевания органов эндокринной системы – недостаточность функционирования надпочечников, тиреоидит в подострой форме течения, врожденная гиперплазия коры надпочечников;
  • Различные виды шока – травматический, ожоговый, операционный, гиповолемический – в тех случаях, когда другие лекарственные препараты не оказывают должной эффективности;
  • Системные заболевания соединительной ткани – красная волчанка, ревматоидный артрит и другие;
  • Астматический статус, бронхоспазм, когда состояние пациента не купируется привычными лекарственными препаратами;
  • Анафилактический шок, тяжелый отек Квинке;
  • Отек головного мозга, обусловленный инфекционными заболевания, черепно-мозговой травмой, нейрохирургическим вмешательством, геморрагическим инсультом и другими состояниями;
  • Тяжелое течение дерматитов и нейродермитов в фазе обострения;
  • Комплексное лечение злокачественных онкологических заболеваний у взрослых и детей;
  • Лечение идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у взрослых пациентов;
  • Тяжелые заболевания органов зрительного канала;
  • Общие инфекционные заболевания с тяжелым течением в составе комплексной терапии с антибиотиками.

Противопоказания к использованию

Препарат Дексаметазон можно использовать для лечения только по назначению специалиста. Перед началом терапии пациенту следует внимательно ознакомиться с прилагающейся инструкцией, так как Дексаметазон имеет некоторые противопоказания и ограничения к использованию. Абсолютным противопоказанием к уколам Дексаметазона является индивидуальная непереносимость препарата организмом пациента. Препарат с особенной осторожностью и только по строгим показаниям назначают при наличии следующих состояний:

Препарат Дексаметазон в форме раствора для инъекций предназначен для внутривенного струйного введения, внутривенно капельных вливаний, внутримышечных уколов. Кроме этого, допускается локальное введение раствора в патологический очаг при необходимости и по показаниям.

Доза препарата определяется врачом строго в индивидуальном порядке для каждого отдельного пациента в зависимости от показаний и его общего состояния. Для приготовления раствора для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют физиологический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.

Доза препарата для лечения острых аллергических реакций у детей рассчитывается индивидуально, исходя из показателей массы тела и общего состояния пациента.

После достижения нужного терапевтического эффекта дозу Дексаметазона снижают постепенно, чтобы не возникало синдрома отмены и тяжелого нарушения функционирования коры надпочечников. При необходимости дальнейшей терапии пациента можно постепенно перевести на пероральное лечение таблетками Дексаметазона.

Использование препарата при беременности и грудном вскармливании

Использование данного лекарственного препарата в первом триместре беременности не рекомендуется. При необходимости терапии препаратом во 2 и 3 триместрах беременности врачи тщательно оценивают потенциальные риски для плода. Исследования показали, что длительное введение Дексаметазона в организм беременной женщины может приводить к нарушению внутриутробного развития и роста плода, кроме этого, существует также вероятность развития атрофии коры надпочечников у новорожденного.

Препарат Дексаметазон в период грудного вскармливания женщинам не назначается. При необходимости терапии препаратом лактацию рекомендуется прекратить и перевести ребенка на искусственное питание молочной смесью.

Побочные эффекты

На фоне лечения препаратом Дексаметазон в форме уколов у пациентов может наблюдаться развитие следующих побочных эффектов:

  • Со стороны органов эндокринной системы – развитие стероидного сахарного диабета, нарушение функции надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, развитие синдрома Иценко-Кушинга, задержка полового созревания у подростков, повышение показателей артериального давления;
  • Со стороны органов пищеварительного канала – развитие панкреатита, тошнота. Позывы на рвоту, боли в животе и диспепсические явления, повышение аппетита, изменение показателей печеночных трансминаз;
  • Со стороны сердца и кровеносных сосудов – брадикардия, нарушения сердечного ритма, нарушение функции свертываемости крови, изменение показателей электрокардиограммы;
  • Со стороны нервной системы – перевозбуждение, эмоциональная лабильность, нарушение ориентации в пространстве, развитие депрессии или галлюцинаций, бессонница, головокружения, в редких случаях развитие судорог;
  • Со стороны органов зрения – повышение показателей внутриглазного давления, катаракта, атрофия роговицы и зрительного нерва, развитие пучеглазия, снижение остроты зрения, ощущение инородного тела в глазу;
  • Повышенная потливость, увеличение массы тела;
  • Аллергические реакции на коже;
  • Плохое заживление раневых поверхностей, появление кровоподтеков под кожей, усиление или уменьшение пигментации, гипотрофия подкожно-жировой клетчатки;
  • Тромбофлебит, боль по ходу вены, жжение, онемение кожи, в редких случаях может развиваться некроз окружающих тканей в месте инъекции (как правило, при проколе вены);
  • Ощущение жара в лице, синдром отмены.

Передозировка препаратом

При введении слишком больших доз Дексаметазона или длительном использовании препарата у пациента развиваются симптомы передозировки, которые выражаются в усилении вышеописанных побочных эффектов и угнетении функции коры надпочечников. В тяжелых случаях при передозировке гормонами у пациентов развивается надпочечниковая недостаточность.

Лечение передозировки симптоматическое. Терапию препаратом полностью отменяют или просто уменьшают дозу.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном назначении пациенту уколов Дексаметазона и фенобарбитала, эфедрина, рифампицина наблюдается снижение терапевтического эффекта гормонов.

При одновременном назначении уколов с диуретиками у пациентов наблюдается усиление выведения калия из организма, что может вызвать развитие тяжелой сердечной недостаточности.

При параллельном назначении препарата дексаметазон с натрийсодержащими лекарствами возрастает риск развития сильных отеков и повышения показателей артериального давления.

При одновременном использовании глюкокортикостероидных гормонов с сердечными гликозидами у пациента резко возрастает риск возникновения желудочковой экстрасистолии.

Дексаметазон может ослаблять терапевтический эффект антикоагулянтов непрямого действия, поэтому пациентам требуется коррекция их дозы. Антикоагулянты для перорального применения, которые пациент принимает одновременно с инъекциями Дексаметазона, могут повышать риск возникновения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Одновременное использование Дексаметазона с нестероидными противовоспалительными средствами или этанолом увеличивает риск возникновения язвенных образований на слизистых оболочках органов пищеварительного канала.

При использовании уколов препарата с парацетамолом или его аналогами возрастает риск токсического поражения печени.

Дексаметазон ослабляет терапевтическое действие инсулина и гипотензивных препаратов, поэтому пациентам требуется коррекция их дозы.

Особые указания

В период лечения препаратом Дексаметазон пациентам следует постоянно контролировать показатели артериального давления, состояние органов зрения, водно-электролитного баланса и клинической картины крови.

Для того чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов пациент должен соблюдать диету с повышенным содержанием калия. Пища должна быть богатой белками, потребление углеводов и соли следует несколько снизить.

Пациентам с отклонениями в работе печени Дексаметазон назначают с особенной осторожностью.

Лечение препаратом нельзя прекращать резко, так как в этом случае возрастает риск развития синдрома отмены – состояния, которое сопровождается усиление первичных симптомов заболевания и угнетением функции надпочечников.

При использовании препарата в педиатрической практике следует внимательно следить за динамикой роста ребенка, так как длительное использование препарата в больших дозах может привести к угнетению роста пациента.

Пациентам с сахарным диабетом следует постоянно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости корректировать суточную дозу гипогликемических препаратов.

Аналоги уколов Дексаметазон

Аналогами препарата Дексаметазон раствора для инъекций являются следующие средства:

  • Дексамед;
  • Дексавен;
  • Дексазон;
  • Дексаметазон-ферейн.

Условия отпуска и хранения препарата

Препарат Дексаметазон в форме раствора для инъекций отпускается из аптек по рецепту врача. Хранить препарат следует хранить в недоступном для детей месте, избегая попадания прямых солнечных лучей на упаковку, при температуре не более 25 градусов. Не допускается замораживание содержимого ампулы.

Срок годности препарата в форме раствора составляет не более 3 лет со дня даты производства при условии соблюдения температурного режима. При наличии в ампуле каких-либо примесей или взвесей препарат следует выбросить!

Дексаметазон в ампулах цена

Средняя стоимость препарата Дексаметазон в форме раствора для инъекций в аптеках Москвы составляет 90 рублей за упаковку.

bezboleznej.ru

Дексаметазон уколы и глазные капли: инструкция по применению


Инструкция по применению Дексаметазона указывает, что это средство входит в перечень жизненно важных препаратов и представляет собой сильный синтетический глюкокортикостероид с иммунодепрессивными, антитоксическими и противовоспалительными свойствами.

Основу препарата составляет синтетический аналог гормона, вырабатываемого корой надпочечников. Именно это вещество позволяет регулировать углеводный, белковый, липидный и водно-электролитный обмен в организме.

Дексаметазон уколы и глазные капли – описание препарата

Дексаметазон – мощное гормональное средство, кортикостероид, (родственный фторпреднизолону), полученный синтетическим путем. Обладает широким спектром терапевтического действия и проявляет следующие свойства:

  • противовоспалительные;
  • противоаллергические;
  • антитоксические;
  • противошоковые;
  • иммунодепрессивные;
  • десенсибилизирующие.

Под влиянием активного вещества повышается чувствительность β-адренорецепторов (белков клеточной мембраны) к эндогенным катехоламинам.

Дексаметазон принимает непосредственное участие в регуляции метаболических процессов в организме:

  1. Белковый обмен – способствует снижению количества глобулинов в плазме, одновременно усиливая катаболизм белков в мышечной ткани и ускоряя синтез альбумина в печени и почках.
  2. Углеводный обмен – стимулирует выработку инсулина и способствует развитию гипергликемии за счет того, что укоряет всасывание углеводов из пищеварительного тракта и активизирует поступление глюкозы из печени в кровь.
  3. Липидный обмен – ускоряет синтез жирных кислот и триглицеридов, способствует перераспределению жиров, которые начинают откладываться в области живота и плечевого пояса.
  4. Водно-электролитный обмен – задерживает воду и натрий в организме, замедляет всасывание кальция из ЖКТ, провоцирует «вымывание» кальция из костей, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект препарата достигается за счет снижения проницаемости мелких сосудов, торможения выработки медиаторов воспаления и активности эозинофилов. Замедление выраженности аллергических реакций происходит вследствие снижения синтеза гистамина и других биологически активных веществ, провоцирующих иммунный ответ организма.

Дексаметазон тормозит выработку гипофизом некоторых гормонов, его активные вещества, проникая в клетки, активизируют выработку рибонуклеиновых кислот и нормализуют функции нервной системы. При заболеваниях дыхательных путей препарат проявляет противовоспалительное действие, умешает выраженность отека слизистых оболочек, снижает вязкость бронхиальной мокроты, подавляет ее выработку и способствует облегчению дыхания.

Противошоковый эффект препарата основан на его способности повышать артериальное давление, антитоксическое действие обусловлено ускорением выведения продуктов распада из организма.

Дополнительно медикамент препятствует образованию рубцовой ткани, так как тормозит формирование соединительнотканных реакций в ходе воспалительного процесса. Действующее вещество легко проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, метаболизируется в печени, выводится из организма почками.

Таким образом, действие препарата направлено на связывание определенных веществ, вырабатываемых гипофизом, участие в метаболических процессах, влиянии на ЦНС и систему кроветворения. По сути, действие Дексаметазона распространяется на весь организм.

Полезно знать

Это очень серьезный препарат, который при неправильном использовании может спровоцировать нежелательные осложнения и системные реакции, но в руках профессионала помогает справиться со многими болезнями и значительно улучшить общее состояние пациента.

Формы выпуска Дексаметазона

Препарат производят в следующих лекарственных формах:

Каждая форма препарата имеет свои показания к применению и особенности использования, которые врач должен учитывать при назначении.

Для чего назначают Дексаметазон?

Пероральную форму препарата (таблетки) применяют при следующих состояниях:

  • эндокринные заболевания (гипотериоз, тиреоидит, прогрессирование офтальмопатии, связанной с тиреотоксикозом);
  • аутоиммунные патологии (гемолитические анемии, нарушения кроветворения, сывороточная болезнь);
  • недостаточность коры надпочечников (острая, первичная, вторичная), гиперплазия коры надпочечников (врожденная);
  • бронхиальная астма;
  • неспецифический язвенный колит (НЯК);
  • обострение ревматоидного артрита;
  • кожные заболевания (острая экзема, эритродермия, пемфигус);
  • заболевания соединительной ткани;
  • отек головного мозга;
  • злокачественные опухоли.

Уколы Дексаметазон назначают в процессе лечения следующих заболеваний:

  • тяжело протекающие инфекции (в сочетании с антибактериальными средствами);
  • шоковые состояния различного генеза;
  • отек головного мозга (вследствие черепно- мозговой травмы, опухоли, кровоизлияния, лучевого воздействия, энцефалита или менингита);
  • опасные аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, анафилактические и пирогенные реакции);
  • заболевания суставов;
  • острый круп;
  • обострения бронхиальной астмы, обструктивного бронхита, сопровождающиеся бронхоспазмом;
  • острые дерматозы в тяжелой форме;
  • болезни крови (гемолитические анемии, агранулоцитоз, лейкемия острая лимфобластная, тромбоцитопения);
  • недостаточность коры надпочечников в острой форме;
  • онкологические заболевания (лимфома и лейкоз, острая лейкемия у детей).

Глазные капли Дексаметазон и инъекции этого препарата в офтальмологической практике применяют при широком спектре патологических состояний (аллергических конъюнктивитах, кератоконъюнктивитах, кератитах, иритах, иридоциклитах, блефаритах и пр.), назначают для устранения воспалительного процесса после хирургических вмешательств и травм глаза, а также используют в качестве иммуносупрессивной терапии после пересадки роговицы.

Кроме того, препарат в каплях закапывают в ушной канал при аллергических и воспалительных поражениях уха.

Инструкция по применению

При приеме таблеток Дексаметозана внутрь, дозировка и схема лечения подбирается врачом индивидуально, с учетом вида заболевания, тяжести симптомов, общего состояния больного и возможных противопоказаний. При тяжелом течении болезни, на начальном этапе терапии назначают от 1 до 9 мг препарата в сутки, с последующим уменьшением суточной дозы до 0,5-3 мг на этапе поддерживающего лечения.

Максимальная доза Дексаметазона не должна превышать 15 мг/сутки. Дневную дозу препарата делят на три приема, принимать лекарство лучше всего во время еды. Продолжительность курса лечения во многом зависит от характера патологического процесса, тяжести симптомов и того, как больной человек переносит препарат. В некоторых, особо тяжелых случаях, длительность терапии Дексаметазоном может достигать нескольких месяцев.

Дексаметазон внутримышечно и внутривенно назначают при неотложных состояниях, а также в тех ситуациях, когда прием препарата в таблетках невозможен. Раствор для инъекций применяют также для внутрисуставного и периарктикулярного (околосуставного) введения. В вену препарат вводят медленно (струйно или капельно).

Согласно инструкции, препарат можно вводить до четырех раз в сутки, в дозе от 4 до 20 мг. При приготовлении раствора для капельницы используют изотонический раствор натрия хлорида.

Сколько можно колоть Дексаметазон? Продолжительность применения уколов обычно не более 4 дней, после этого переходят на прием препарата в таблетированной форме. Особенность терапии заключается в том, что при купировании острых состояний Дексаметазон применяют в более высоких дозах, затем, по мере улучшения, дозировку постепенно снижают до поддерживающей, либо полностью отменяют препарат.

В офтальмологической практике глазные капли Дексаметазон для купирования острых состояний закапывают в конъюнктивальный мешок через каждые 2 часа (по 1-2 капли). Затем, по мере стихания воспалительного процесса, интервал между процедурами увеличивают до 4- 6 часов. Длительность лечения зависит от клинической картины заболевания и может продолжаться от 2-х дней до нескольких недель.

Дексаметазон в ампулах можно применять для ингаляций при острых воспалительных поражениях верхних дыхательных путей (бронхитах, ларингитах). Для этого препарат следует развести в физрастворе в пропорции 1:6 и уже готовый раствор (в объеме 4 мл) использовать для ингаляции.

Дексаметазон для детей

Можно ли Дексаметазон детям и как правильно применять препарат при лечении маленьких пациентов? Оптимальную дозировку таблеток должен подбирать лечащий врач, с учетом тяжести основного заболевания, индивидуальных особенностей ребенка, его возраста и веса. Стандартная суточная дозировка составляет от 2,5 до 10 мг, которую делят на несколько приемов.

Ингаляции с Дексаметазоном для детей делают из расчета 0,5 мл препарата на 3 мл физраствора. Лечения обычно продолжается 7 дней, процедуру делают трижды в сутки.

При беременности

Дексаметазон в форме таблеток и капель в период беременности и лактации запрещен к применению. Если во время грудного вскармливания возникает необходимость в лечении Дексаметазоном, ребенка переводят на искусственные смеси.

Инъекции Дексаметазона в период беременности делаются только по жизненным показаниям. Например, препарат могут назначить в том случае, когда иммунная система начинает воспринимать эмбрион, как инородное тело. Дексаметазон подавляет иммунную активность, что позволяет устранить угрозу выкидыша и сохранить беременность.

Противопоказания

При кратковременном применении препарата по жизненным показателям, единственным ограничением является индивидуальная непереносимость дексаметазона или прочих компонентов медикамента. У детей гормональное средство должно применяться только по показаниям и под контролем лечащего врача.

Противопоказаниями к назначению инъекций Дексаметазона служат следующие состояния:

Внутрисуставные инъекции запрещается делать при нестабильности суставов, наличии очагов инфекции в суставах и околосуставных тканях, проявлениях остеопороза, кровоточивости, ранее проведенной артропластике.

В офтальмологии Дексаметазон в форме капель нельзя применять при глаукоме, трахоме, повреждениях роговицы, вирусном, грибковом или туберкулезном поражении глаз. В слуховой проход закапывать препарат запрещается при повреждении барабанной перепонки.

На весь период применения Дексаметазона необходимо отказаться от приема алкоголя, так как сочетание гормонального средства с этанолом может спровоцировать опасные непредсказуемые последствия.

Побочные реакции

Дексаметазон неплохо переносится пациентами, но, как и многие гормональные средства может вызывать системные побочные реакции. Их выраженность и частота во многом зависят от дозировки и длительности применения препарата. В медицинской практике описываются следующие побочные эффекты от применения Дексаметазона:

Со стороны сердечно-сосудистой системы – аритмии, замедление сердцебиения (брадикардия), вплоть до остановки сердца, развитие или обострение сердечной недостаточности, повышение артериального давления. У пациентов с инфарктом миокарда (острым и подострым) возможно распространение очагов некроза, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны ЖКТ- нарушение аппетита и пищеварительных процессов, тошнота, рвота, метеоризм, симптомы панкреатита, формирование язв в желудке и 12-перстной кишке, перфорация органов пищеварительной системы и внутренние кровотечения.

Эндокринная система – обострен6ие сахарного диабета, повышение давления, ожирение по гипофизарному типу, угнетение функций коры надпочечников, мышечная слабость, болезненные менструации, задержка полового развития у подростков. Нередко отмечается нарушение обменных процессов, задержка жидкости натрия, ведущие к периферическим отекам, увеличение массы тела, повышенная слабость и утомляемость.

Нервная система – повышение внутричерепного давления, повышенная нервозность, беспокойство в сочетании с головными болями и головокружением, дезориентация в пространстве, депрессивные состояния, бессонница. В тяжелых случаях возможны судороги, галлюцинации, проявления паранойи или маниакально-депрессивного психоза.

Опорно-двигательный аппарат – замедление процессов роста у детей, остеопороз, ведущий к патологическим переломам костей, разрыв сухожилий, атрофия мышц.

Со стороны кожных покровов наблюдается медленное заживление ран, появление стрий, угревой сыпи, гиперпигментации, истончение кожных покровов. Возможны аллергические реакции, сопровождающиеся кожным зудом, высыпаниями, в редких случаях возникает такая тяжелая реакция, как анафилактический шок.

К местным реакциям относятся ощущение жжения и боли в области введения препарата, покраснение кожи. Иногда в месте инъекции отмечается образование рубцов, некроз окружающих тканей, атрофия подкожной клетчатки.

Аналоги

У Дексаметазона довольно много структурных аналогов, содержащих то же самое действующее вещество. К ним относятся:

  • Дексавен;
  • Дексазон;
  • Дексамед;
  • Дексафар;
  • Максидекс;
  • Дексаметазон- Никомед;
  • Дексаметазон- Ферейн;
  • Фортекортин и пр.
Цена

Дексаметазон отпускается без рецепта врача. Средние цены на препарат в аптечной сети:

  • Дексаметазон таблетки 0,5мг (10шт) – от 38 рублей;
  • Дексаметазон раствор в ампулах 4 мг/мл (25 ампул) – от 180 рублей;
  • Капли глазные Дексаметазон – от 80 рублей.

Дексаметазон стоит недорого, но это не значит, что нужно заниматься самолечением. Следует понимать, что это сильное гормональное средство с множеством побочных эффектов, которое можно применять только по назначению и под контролем врача.

Информация действительна на 2011 год и предоставляется только в справочных целях. Пожалуйста, обращайтесь к врачу для выбора схемы лечения и обязательно предварительно ознакомьтесь с инструкцией к препарату.

Латинское название: DEXAMETHASON

Владелец регистрационного удостоверения: KRKA d.d.

Инструкция по применению препарата ДЕКСАМЕТАЗОН (DEXAMETHASON)

ДЕКСАМЕТАЗОН - форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.


1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки (5) ячейковые контурные - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

50 шт. - пеналы полипропиленовые (1) - пачки картонные.

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
250 мл - ампулы (50) - упаковки ячейковые контурные (5) - коробки картонные - транспортные коробы (in bulk)

Фармакологическое действие

Глюкокортикостероид (ГКС) - метилированное производное фторпреднизолона, тормозит высвобождение интерлейкина-1 и интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона (АКТГ) и бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона (ТТГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ).

Повышает возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами, образует комплекс, проникающий в ядро клетки, стимулирует синтез мРНК, которая индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, которые опосредуют клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов (ТГ), перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность
фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (МКС активность), снижает абсорбцию Са2+ из ЖКТ, "вымывает" Са2+ из костей, повышает выведение Са2+ почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо - и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ, и вторично - синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие МКС активности. Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают кору надпочечников; биологический T 1/2 - 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковый слой надпочечников).

По силе глюкокортикостероидной активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.

Фармакокинетика

Дексаметазон быстро и практически полностью всасывается после приёма внутрь. Биодоступность таблеток дексаметазона составляет примерно 80%. C max в плазме крови и максимальный эффект после приёма внутрь достигаются через 1-2 ч; после приёма однократной дозы эффект сохраняется в течение примерно 2.75 дней.

В плазме крови примерно 77% дексаметазона связывается с белками, преимущественно с альбумином. Незначительное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон - жирорастворимое вещество, которое может проникать во вне- и внутриклеточные пространства. В ЦНС (гипоталамус, гипофиз) его эффекты обусловлены связыванием с мембранными рецепторами. В периферических тканях он связывается с цитоплазматическими рецепторами. Его распад происходит в месте его действия, т.е. в клетке. Метаболизируется преимущественно в печени до образования неактивных метаболитов. Выводится почками.

Дозировки препарата ДЕКСАМЕТАЗОН

Дозы устанавливаются индивидуально для каждого пациента, в зависимости от характера заболевания, ожидаемой продолжительности лечения, переносимости препарата и реакции пациента на проводимую терапию.

Обычная поддерживающая доза - от 0.5 мг до 3 мг/сут.

Минимально эффективная суточная доза – 0.5-1 мг.

Максимальная суточная доза - 10-15 мг.

Суточную дозу можно разделить на 2-4 приёма.

После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают (обычно на 0.5 мг каждые 3 дня до достижения поддерживающей дозы).

При длительном применении высоких доз внутрь, препарат рекомендуется принимать во время еды, а в промежутках между приёмами пищи необходим приём антацидов. Продолжительность применения дексаметазона зависит от характера патологического процесса и эффективности лечения и составляет от нескольких дней до нескольких месяцев и более. Лечение прекращают постепенно (в конце назначают несколько инъекций кортикотропина).

— при бронхиальной астме , ревматоидном артрите, язвенном колите - 1.5-3 мг/сут.;

— при системной красной волчанке - 2-4.5 мг/сут.;

— при онкогематологических заболеваниях - 7.5-10 мг.

Для лечения острых аллергических заболеваний целесообразно комбинировать парентеральное и пероральное применение: 1 день - 4-8 мг парентерально; 2 день - внутрь, 4 мг 3 раза в день; 3, 4 день - внутрь, 4 мг 2 раза в день; 5, 6 день - 4 мг/сут., внутрь; 7 день - отмена препарата.

Дозирование у детей

Детям (в зависимости от возраста) назначают 2.5-10 мг/м 2 площади поверхности тела/сут., разделив суточную дозу на 3-4 приема.

Диагностические пробы при гиперфункции коры надпочечников

Короткий 1-мг дексаметазоновый тест: 1 мг дексаметазона внутрь в 11.00.; забор крови для определения кортизола сыворотки в 8.00 на следующий день.

Специальный 2-дневный тест с 2 мг дексаметазона: 2 мг дексаметазона внутрь каждые 6 ч в течение 2 дней; собирается суточная моча для определения концентарции 17-гидроксикортикостероидов.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) повышает риск развития и формирования язв желудочно-кишечного тракта.

Действие дексаметазона уменьшается при одновременном применении индукторов изофермента CYPЗА4 (например, фенитоина, фенобарбитона, карбамазепина, примидона, рифабутина, рифампицина) или препаратов, повышающих метаболический клиренс глюкокортикоидов (эфедрин и аминоглютетимид); в таких случаях необходимо увеличить дозу дексаметазона.

Взаимодействие между дексаметазоном и вышеперечисленными препаратами может искажать результаты дексаметазоновых супрессионных проб. Если пробы с дексаметазоном должны проводиться во время терапии одним из перечисленных препаратов, это взаимодействие должно учитываться при интерпретации результатов проб.

Одновременное применение дексаметазона и ингибиторов изофермента CYPЗА4 (например, кетоконазол, макролидные антибиотики) может привести к увеличению концентрации дексаметазона в крови.

Одновременное применение препаратов, которые метаболизируются CYPЗА4 (например, индинавир, эритромицин) может увеличивать их клиренс, что может сопровождаться снижением их сывороточных концентраций.

Дексаметазон уменьшает эффективность гипогликемических лекарственных средств, гипотензивных средств, празиквантеля и натрийуретиков (необходимо увеличить дозу этих препаратов); повышает активность гепарина, албендазола и калийсберегающих диуретиков (при необходимости дозу этих препаратов уменьшают).

Дексаметазон может изменять действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому во время терапии рекомендуется более частый контроль протромбинового времени. Антациды уменьшают всасывание дексаметазона в желудке. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.

При одновременном применении пероральных контрацептивов может увеличиваться T 1/2 глюкокортикостероидов, с соответствующим усилением их биологических эффектов и повышением частоты неблагоприятных побочных эффектов.

Противопоказано одновременное применение ритодрина и дексаметазона в период родовой деятельности, поскольку это может привести к гибели матери из-за отёка лёгких. Совместное применение дексаметазона и талидомида может вызывать токсический эпидермальный некролиз.

Потенциальные, терапевтически выгодные взаимодействия: одновременное применение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или антагонистов 5-НТ 3 рецепторов (серотониновые или 5-гидрокситриптаминовые рецепторы 3 типа), таких как ондансетрон или гранисетрон, эффективен при профилактике тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией (цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом).

Применение ДЕКСАМЕТАЗОН при беременности

Во время беременности (особенно в первом триместре) препарат Дексаметазон может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии дексаметазоном в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения препарата Дексаметазон в последнем триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Если женщина в период беременности получала глюкортикостероиды, в процессе родов рекомендуется дополнительное применение глюкокортикостероидов. Если родовая деятельность затягивается или планируется кесарево сечение, в перипартальный период рекомендуется внутривенно вводить по 100 мг гидрокортизона каждые 8 ч.

В случае необходимости терапии препаратом Дексаметазон грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

ДЕКСАМЕТАЗОН - побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >1/10, часто от > 1/100 до < 1/10, нечасто от > 1/1000 до < 1/100, редко от >1/10000 до < 1/1000, очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции повышенной чувствительности, уменьшение иммунного ответа и повышение восприимчивости к инфекциям.

часто - транзиторная надпочечниковая недостаточность, замедление роста у детей и подростков, недостаточность и атрофия надпочечников (уменьшение ответной реакции на стресс), синдром Иценко-Кушинга, нарушение менструального цикла, гирсуитизм, переход латентного сахарного диабета в клинически манифестный, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических лекарственных средствах у пациентов с сахарным диабетом, задержка натрия и воды, усиление потери калия; очень редко - гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотный баланс вследствие катаболизма белков.

Нарушения метаболизма и питания: часто - снижение толерантности к углеводам, повышение аппетита и прибавка веса, ожирение; нечасто - гипертриглицеридемия.

Со стороны нервной системы: часто - психические расстройства; нечасто - отёк сосочков зрительного нерва и повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль головного мозга) после отмены терапии, головокружение, головная боль; очень редко - судороги, эйфория, бессонница, раздражительность, гиперкинезия, депрессия; редко - психозы.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - пептические язвы, острый панкреатит, тошнота, икота, язвы желудка или 12-перстной кишки; очень редко - эзофагит, перфорация язвы и кровотечения желудочно-кишечного тракта (гематомезис, мелена), панкреатит, перфорации желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями толстого кишечника).

Со стороны органов чувств: нечасто - задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия, гипертоническая энцефалопатия; очень редко - полифокальные желудочковые экстрасистолы, преходящая брадикардия, сердечная недостаточность, разрыв миокарда после недавно перенесённого острого инфаркта.

Со стороны кожных покровов: часто - эритема, истончение и хрупкость кожи, замедленное заживление ран, стрии, петехии и экхимозы, повышенная потливость, стероидные угри, подавление кожной реакции при проведении аллергологических тестов; очень редко - ангиневротический отёк, аллергический дерматит, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - атрофия мышц, остеопороз, мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость вследствие катаболизма мышечной ткани); нечасто - асептический некроз костей; очень редко - компрессионные переломы позвонков, разрывы сухожилий (особенно при совместном применении некоторых хинолонов), повреждение суставных хрящей и некрозы костей (связаны с частыми внутрисуставными инъекциями).

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоэмболические осложнения, уменьшение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и у других глюкокортикостероидов), тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк, бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны мочеполовой системы: редко - импотенция.

Признаки и симптомы синдрома отмены глюкокортикостероидов

Если у пациента, длительно принимающего глюкокортикостероиды, быстро уменьшить дозу препарата, может развиться признаки надпочечниковой недостаточности, артериальная гипотензия, смерть.

В некоторых случаях симптомы отмены могут быть аналогичны симптомам и признакам обострения или рецидива заболевания, по поводу которого пациент получает лечение. При развитии тяжёлых нежелательных явлений лечение препаратом Дексаметазон должно быть прекращено.

Условия и сроки хранения препарата ДЕКСАМЕТАЗОН

Препарат хранить при температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Показания к использованию ДЕКСАМЕТАЗОН

Со стороны эндокринной системы: заместительная терапия первичной и вторичной (гипофизарной) надпочечниковой недостаточности, врождённая гиперплазия надпочечников, подострый тиреоидит и тяжёлые формы послелучевого тиреоидита. Ревматические заболевания:ревматоидный артрит (включая ювенильный хронический артрит) и внесуставные поражения при ревматоидном артрите (лёгкие, сердце, глаза, кожный васкулит).

Системные заболевания соединительной ткани, васкулиты и амилоидоз(в составе комбинированной терапии): системная красная волчанка (лечение полисерозитов и поражений внутренних органов), синдром Шегрена (лечение поражений лёгких, почек и головного мозга), системный склероз (лечение миозитов, перикардита и альвеолита), полимиозиты, дерматомиозиты, системные васкулиты, амилоидоз (заместительная терапия при надпочечниковой недостаточности), склеродермия.

Заболевания кожи: пемфигоид, буллёзный дерматит, герпетиформный дерматит, эксфолиативный дерматит, экссудативная эритема (тяжёлые формы), узелковая эритема, себорейный дерматит (тяжёлые формы), псориаз (тяжёлые формы), лишай, фунгоидные микозы, отёк Квинке, бронхиальная астма, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, аллергический ринит, лекарственная болезнь (повышенная чувствительность к лекарственным препаратам), крапивница после переливания крови, системные иммунные заболевания (саркоидоз, височный артериит).

Заболевания глаз: пролиферативные изменения в орбите (эндокринная офтальмопатия, псевдоопухоли), симпатическая офтальмия, иммуносупрессивная терапия при трансплантации роговицы.

Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенный колит (тяжёлые обострения), болезнь Крона (тяжёлые обострения), хронический аутоиммунный гепатит, реакция отторжения после трансплантации печени.

Заболевания крови: врождённая или приобретённая острая чистая апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, вторичные тромбоцитопении у взрослых, эритробластопения, острый лимфобластный лейкоз (индукционная терапия), миелодиспластический синдром, ангиоиммунобластная злокачественная Т-клеточная лимфома (в комбинации с цитостатиками), пластоцитома (в комбинации с цитостатиками), анемия после миелофиброза с миелоидной метаплазией или лимфоплазмацитоидной иммуноцитомы, системный гистиоцитоз (системный процесс).

Заболевания почек: первичный и вторичный гломерулонефрит (синдром Гудпасчера), поражения почек при системных заболеваниях соединительной ткани (системная красная волчанка, синдром Шегрена), системные васкулиты (обычно в сочетании с циклофосфамидом), гломерулонефрит при узелковом полиартериите, синдром Чарга-Штраусса, гранулёматоз Вегенера пурпура Шонляйна-Геноха, смешанная криоглобулинемия, поражения почек при артериите Такаясу, интерстициальный нефрит, иммуносупрессивная терапия после трансплантации почек, индуцирование диуреза или уменьшение протеинемии при идиопатическом нефротическом синдроме (без уремии) и при поражении почек на фоне системной красной волчанки.

Злокачественные заболевания: паллиативная терапия лейкемии и лимфомы у взрослых, острая лейкемия у детей, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.

Другие показания: туберкулёзный менингит с субарахноидальной блокадой (в сочетании с адекватной противотуберкулёзной терапией), трихиноз с неврологическими или миокардиальными проявлениями.

Особые указания при приеме ДЕКСАМЕТАЗОН

У пациентов, нуждающихся в длительной терапии дексаметазоном, после прекращения терапии может развиться синдром «отмены» (также без отчётливых признаков надпочечниковой недостаточности): лихорадка, выделения из носа, гиперемия конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость и раздражительность, боль в мышцах и суставах, рвота, снижение веса, слабость, судороги. Поэтому дексаметазон необходимо отменять путём постепенного снижения дозы. Быстрая отмена препарата может быть фатальной.

У пациентов, получавших длительную терапию дексаметазоном и подвергшихся стрессу после его отмены, необходимо возобновить применение дексаметазона, в связи с тем, что индуцированная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Терапия дексаметазоном может маскировать признаки существующих или новых инфекций и признаки перфорации кишечника у пациентов с язвенным колитом. Дексаметазон может усугублять течение системных грибковых инфекций, латентного амёбиаза или туберкулёза лёгких.

Пациентам с острым туберкулёзом лёгких дексаметазон можно назначать (вместе с противотуберкулёзными препаратами) только в случае фульминантного или тяжёлого диссеминированного процесса. Пациенты с неактивным туберкулёзом лёгких, получающие терапию дексаметазоном, или пациенты с положительными туберкулиновыми пробами должны параллельно получать противотуберкулёзную химиопрофилактику.

Особое внимание и тщательное медицинское наблюдение необходимо пациентам с остеопорозом, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулёзом, глаукомой, печёночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активными пептическими язвами, свежими кишечными анастомозами, язвенным колитом и эпилепсией. С осторожностью препарат назначается в первые недели после острого инфаркта миокарда, пациентам с тромбоэмболиями, с миастенией, глаукомой, гипотиреозом, психозом или психоневрозами, а также пациентам старше 65 лет.

Во время терапии дексаметазоном возможна декомпенсация сахарного диабета или переход латентного в клинически манифестный сахарный диабет.

При длительном лечении необходим контроль уровня калия в сыворотке крови.

Во время терапии дексаметазоном противопоказаны вакцинации живыми вакцинами.

Иммунизация убитыми вирусными или бактериальными вакцинами не даёт ожидаемого роста титра специфических антител и поэтому не оказывает необходимого защитного действия. Дексаметазон обычно не назначается за 8 недель до вакцинации и в течение 2 недель после вакцинации.

Пациенты, принимающие высокие дозы дексаметазона в течение длительного времени, должны избегать контакта с больными корью; при возникновении случайного контакта рекомендуется профилактическое лечение иммуноглобулином.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, недавно перенесших хирургическое вмешательство или перелом костей, поскольку дексаметазон может замедлять заживление ран и переломов.

Действие глюкокортикостероидов усиливается у пациентов с циррозом печени или гипотиреозом.

Дексаметазон применяется у детей и подростков только по строгим показаниям. В ходе лечения необходим строгий контроль роста и развития ребёнка или подростка.

Специальная информация о некоторых компонентах препарата

В состав препарата Дексаметазон входит лактоза, в связи с чем, применение его у пациентов с галактоземией, дефицитом лактазы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции противопоказано.

Влияние на способность управления автотранспортом и другими сложными механизмами

Дексаметазон не оказывает влияния на способность управления автотранспортом и работу с техническими устройствами, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Мне необходимо принимать Дексаметазон всю беременность (гиперандрогения), в прошлую беременность тоже пила от начала, и до конца. Задалась вопросом о безопасности препарата. Так что делюсь информацией, для кого это актуально. Дексаметазон при беременности применяли более 50 лет, при этом достигнуты хорошие результаты. Шумиха, поднятая вокруг применения, ни чем не обоснована и опасность не подтверждается ни какими научными доказательствами. Большой опыт использования дексаметазона позволяет отнести этот препарат к самым безопасным гормональным средствам, применяемых во время беременности. Профессор с мировым именем В.М. Сидельникова рекомендовала применять дексаметазон у пациентов с привычн…

Бесплодие Дексаметазон

Девочки, нашла вот статью. Интересует ваш опыт, кто принимал/ принимает дексаметазон. Изменился ли ваш вес? В какое время суток врач прописал пить? Какую дозу? И есть ли какие- то побочные эффекты? Были ли на нем ночные приливы жара? Дексаметазон - это гормональный препарат, который очень часто прописывают женщинам, которые хотят забеременеть, но все их попытки остаются безуспешными. Почти все пациентки отказываются принимать этот препарат, так как в аннотации говорится о множестве побочных эффектов. Женщины очень тревожатся, нужно ли вообще в их случае принимать данный препарат и не повредит ли он организму и будущему ребенку. Этот препарат назначают также и беременным женщинам, хотя в ан…

ЖУРНАЛ Дексаметазон при беременности

Дексаметазон при беременности применяется довольно часто. Попробуем разобраться почему. Это гормон, так называемый кортикостероид – синтетический аналог гормонов коры надпочечников. Функций у препарата много, так же как и функций натуральных гормонов корковой зоны надпочечников, но мы ограничимся только тем участком их деятельности, что связан с беременностью. Принимать ли вообще дексаметазон при беременности? Применение гормонов вообще – один из тонких участков медицины, поскольку препараты эти, какого бы «последнего» поколения они не были, имеют множество серьезных побочных действий и, главное, при длительном, не эпизодическом приеме, снижают выработку собственных гормонов данной…