Нимулид - официальная инструкция по применению. Нимулид: эффективное лекарство для детей и взрослых

Наименование:

Нимулид (Nimulid)

Фармакологическое
действие:

Действующее вещество препарата – нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство группы сульфонанилидов . Нимесулид селективно блокирует фермент циклооксигеназу-2, снижает синтез простагландинов из арахидоновой кислоты.
Препарат в большей степени влияет на синтез простагландинов в очаге воспаления и практически не изменяет его в здоровых тканях.
Блокирует проведение болевого импульса по ноцицептивной системе . Препарат практически не влияет на циклооксигеназу-1 и не изменяет синтез цитопротекторных простагландинов в слизистой желудка. Механизм анальгезирующего действия препарата связан также с угнетением высвобождения гистамина из тучных клеток и влиянием на глюкокортикостероидные рецепторы. Кроме того, препарат оказывает антиоксидантное действие и за счет снижения активности миелопероксидазы уменьшает образование токсинов в очаге воспаления.
Отмечено свойство нимесулида подавлять синтез тромбоксана А2, эндопероксидов и угнетать активацию плазминогена, что приводит к снижению агрегации тромбоцитов.
Нимесулид уменьшает бронхоспазм, спровоцированный гистамином и ацетальдегидом.

Препятствует разрушению хрящевой ткани , за счет снижения активности урокиназы и синтеза интерлейкина-6. После перорального приема нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При одновременном приеме с пищей несколько снижается скорость абсорбции нимесулида, однако, на плазменные концентрации это не влияет.
Максимальная концентрация нимесулида в крови достигается в течение 1,5-3 ч. Препарат имеет высокую степень связи с белками плазмы .
Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер. В высоких концентрациях определяется в очаге воспаления и синовиальной жидкости.
Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками и в некоторой степени с калом. Препарат выводится из организма в неизменном виде и в виде фармакологически активных метаболитов.
Период полувыведения препарата равен 2-5 ч. Фармакокинетические показатели не изменяются у детей и лиц пожилого возраста, а также пациентов с нарушением функции почек. При местном применении абсорбция препарата в общий кровоток незначительна.

Показания к
применению:

:
- для симптоматической терапии боли при заболеваниях суставов, мышц и костей, в том числе при ревматоидном артрите, остеоартрозе, тенденитах, бурситах, миалгии;
- в качестве обезболивающего средства при болях, вызванных травмами, заболеваниями ЛОР-органов, головных болях, а также в стоматологической и гинекологической практике, в период после оперативных вмешательств;
- как антипиретическое средство при лихорадке, вызванной заболеваниями ЛОР-органов и верхних дыхательных путей.

Гель :
- местное лечение при болях, вызванных заболеваниями суставов и околосуставных структур;
- миалгии;
- местная терапия боли, вызванной травмами.

Способ применения:

Таблетки, суспензия для перорального применения
Дозы препарата и курс лечения назначает лечащий врач индивидуально для каждого пациента. Рекомендуется принимать препарат после еды.
Взрослым обычно назначают по 100 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена. Максимальная суточная доза 400 мг.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
Детям старше 12 лет назначают по 1,5 мг/кг массы тела 2 раза в день. Максимальная суточная доза 5 мг/кг массы тела.
Детям старше 12 лет и весом свыше 40 кг препарат назначают по 100 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза 200 мг.

Гель
Небольшое количество геля наносят на участок с наиболее выраженным болевым синдромом. Гель рекомендуется наносить тонким слоем, по возможности, не втирая его в кожу. Не рекомендуется наносить гель чаще 4 раз в сутки. Лечение длительное.
До и после использования препарата необходимо тщательно вымыть руки.
Не допускать попадания геля в глаза. Не глотать.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы : часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Со стороны ЦНС : нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны дыхательной системы : нечасто - одышка; очень редко - бронхоспазм; возможно обострение бронхиальной астмы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : нечасто - артериальная гипертензия; редко - тахикардия, геморрагии, приливы.
Органы чувств : редко - нечеткость зрения.
Со стороны кожных и слизистых покровов : нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит.
Со стороны печени и желчевыводящей системы : часто - повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Со стороны мочевыделительной системы : нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерcтициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения : редко - анемия, эозинофилия; очень редко -тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакиии : редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилахтоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Общие реакции : редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.
В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения Вашего самочувствия обратитесь, пожалуйста, незамедлительно к своему врачу.

Противопоказания:

Таблетки, суспензия для перорального применения :

- склонность к бронхоспазму, повышенная чувствительность к нестероидным противовоспалительным препаратам, производным салициловой кислоты;
- склонность к кровотечениям;
- язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки в период обострения;
- тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
- сердечная недостаточность;
- детский возраст до 12 лет, период беременности и лактации;
- препарат не применяют у пациентов с наркотической и алкогольной зависимостью.

Гель :
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- препарат не наносят на слизистые оболочки, открытые раны и поврежденные кожные покровы.

С осторожностью : ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин);
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
- пероральные ГКС (например, преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Поскольку Нимулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от показателей клиренса креатинина.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.
Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях , поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимулид следует применять с особой осторожностью.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых выражены побочные эффекты: головокружение, сонливость, нечеткость зрения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Не отмечено каких-либо лекарственных взаимодействий при применении препарата Нимулид в форме геля .
При применении препарат в форме таблеток и суспензии для перорального применения отмечались такие лекарственные взаимодействия:
При одновременном применении препарат усиливает действие антикоагулянтов.
Нимесулид уменьшает действие фуросемида.
При одновременном применении нимесулид повышает уровень лития в крови.
Увеличивается риск развития побочных эффектов при одновременном применении нимесулида и метотрексата.
Препарат при одновременном применении усиливает действие циклоспорина на почки.
Препарат несовместим с этанолом.

Беременность:

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Передозировка:

Симптомы : апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение : требуется симптоматическое лечение пациента, специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.- вспомогательные вещества: лактоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, повидон, докузат натрия, полисорбат, хлористоводородная кислота*, вода очищенная*, магния стеарат (* - удаляются в процессе производства).

1 г геля Нимулид для наружного применения содержит:
- действующее вещество: нимесулид - 10 мг;
- вспомогательные вещества: гипролоза 16,67 мг; карбомер 5 мг; этанол 95% (очищенный) 667 мг (эквивалентно абсолютному спирту 634 мг); вода очищенная 75,33 мг; триацетин 70 мг; диметилацетамид 150 мг; фосфорная кислота 4,37 мг; ароматизатор MSC-03 0,805 мг; ароматизатор 0106-G 0,805 мг.

1 таблетка лингвальная Нимулид содержит:
- действующее вещество: нимесулид - 100 мг;
- вспомогательные вещества: маннитол; аспартам; натрия карбоксиметилкрахмал; натрия метилпарагидроксибензоат; натрия пропилпарагидроксибензоат; калия сорбат; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; ароматизатор апельсиновый; вода очищенная.

5 мл суспензии Нимулид для приема внутрь содержит:
- действующее вещество: нимесулид - 50 мг;
- вспомогательные вещества: камедь ксантановая; сорбитола раствор 70% некристаллизованный; глицерин; сахароза; макрогола глицерилгидроксистеарат (Кремофор RH-40); натрия метилпарагидроксибензоат; натрия пропилпарагидроксибензоат; натрия бензоат; кремния диоксид коллоидный; натрия дисульфит; кислоты лимонной моногидрат; кислота хлористоводородная (конц.); вкусовая добавка - ваниль; вкусовая добавка - манго; краситель хинолиновый желтый; вода очищенная.

Регистрационный номер: П N011525/03-161213
Торговое название препарата: нимулид
Международное непатентованное название (MHH): нимесулид
Лекарственная форма: таблетки для рассасывания

Состав
Каждая таблетка для рассасывания содержит:
Действующее вещество: нимесулид 100,00 мг
Вспомогательные вещества: маннитол 187,85 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 10,00 мг, метилпарагидроксибензоат натрия 0,281 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия 0,021 мг, калия сорбат 0,346 мг, кроскармеллоза натрия 3,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 5,00 мг, магния стеарат 5,00 мг, аспартам 7,00 мг, кремния диоксид коллоидный 5,00 мг, ароматизатор апельсиновый 1,50 мг.

Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ: М01АХ17

Фармакологическое действие

Нимулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонанилидов.
Нимесулид относится к новому поколению НПВП, механизм действия которого связан с селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)- фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли и воздействием на ряд других факторов: подавление фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухолей альфа, подавление протеиназ и гистамина. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.

Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Связь с белками плазмы 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Сmax - 3,5 - 6,5 мг/л. Объем распределения - 0,19 - 0,35 л/кг.
Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хороша проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие).
T1/2 нимесулида - около 1,56 - 4,95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2,89 - 4,78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8 - 4,8 л/ч или 30 - 80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания к применению

Ревматоидный артрит,
- суставной синдром при обострении подагры,
- псориатический артрит,
- анкилозирующий спондилоартрит,
- остеохондроз с корешковым синдромом,
- остеоартроз,
- миалгия ревматического и неревматического генеза,
- воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе посттравматическое воспаление мягких тканей,
- болевой синдром различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия),
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность,
- печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- беременность, период грудного вскармливания,
- детский возраст до 12 лет;
- анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов нимесулида;
- сопутствующее применение потенциально гепатотоксичных веществ;
- алкоголизм, наркомания.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- Антикоагулянты (например, варфарин)
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел)
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон)
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)

Способ применения и дозы

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Взрослым и детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг): Нимулид обычно назначают внутрь в дозе 100 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в конце или после приема пищи. Таблетку следует положить на язык, где она сразу же начинает растворяться. Проглотить слюну, в которой растворилась таблетка.

Побочное действие

Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (<10-<100), нечасто (<100-<1000), редко (<1000-<10000), очень редко (<10000).
часто - диарея, тошнота, рвота, изжога; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
нечасто - одышка; очень редко - бронхиальная астма, бронхоспазм.
нечасто - артериальная гипертензия; редко - тахикардия, геморрагии, «приливы».
редко - нечеткость зрения, очень редко - головокружение.
нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
часто - повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
редко - анемия, лейкопения, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.
редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.
В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения Вашего самочувствия обратитесь, пожалуйста, незамедлительно к своему врачу.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, как правило, обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60 - 100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.
Нимесулид может снижать действие фуросемида. Уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата.
Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.
Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.
Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития ЖКТ-кровотечений.

Особые указания

Нимулид следует применять с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта или пациентам, получающим лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови, или препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов. Поскольку Нимесулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.
Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимулид следует применять с особой осторожностью. Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно-кишечный тракт. Пациенты, чья трудовая деятельность требует сосредоточенности (постоянного внимания), должны знать о том, что препарат может вызывать сонливость или головокружение.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повторение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени («трансаминазы»).

Действующее вещество Нимесулид* (Nimesulide*)
Латинское название препарата Нимулид Nimulid

АТХ: M01AX17 Нимесулид

Фармакологическая группа

• Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
• M25.5 Боль в суставе
• M25.9 Болезнь сустава неуточненная
• M54.5 Боль внизу спины
• M79.1 Миалгия

Состав и форма выпуска

Таблетки1 табл.нимесулид100 мгвспомогательные вещества: лактоза; кроскармеллоза натрия; кремния диоксид коллоидный; крахмал; повидон; натрия докузат; полисорбат; магния стеарат; кислота хлористоводородная; вода очищенная

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 или 10 блистеров.

Таблетки лингвальные1 табл.нимесулид100 мгвспомогательные вещества: маннитол; аспартам; натрия карбоксиметилкрахмал; натрия метилпарагидроксибензоат; натрия пропилпарагидроксибензоат; калия сорбат; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; ароматизатор апельсиновый; вода очищенная

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Суспензия для приема внутрь5 млнимесулид50 мгвспомогательные вещества: камедь ксантановая; сорбитола раствор 70% некристаллизованный; глицерин; сахароза; макрогола глицерилгидроксистеарат (Кремофор RH-40); натрия метилпарагидроксибензоат; натрия пропилпарагидроксибензоат; натрия бензоат; кремния диоксид коллоидный; натрия дисульфит; кислоты лимонной моногидрат; кислота хлористоводородная (конц.); вкусовая добавка - ваниль; вкусовая добавка - манго; краситель хинолиновый желтый; вода очищенная

во флаконах темного стекла по 60 мл (с дозирующим стаканчиком); в пачке картонной 1 флакон.

Гель для наружного применения1 гнимесулид10 мгвспомогательные вещества: гипролоза; карбомер; спирт этиловый 95% (очищенный); вода очищенная; триацетин; диметилацетамид; фосфорная кислота; ароматизатор MSC-03; ароматизатор 0106-G

в тубах по 10, 20 и 30 г; в пачке картонной 1 туба.

Характеристика

НПВС из класса сульфонанилидов.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Применение препарата одновременно с пищей замедляет скорость всасывания, но не влияет на степень всасывания. Трансдермальная форма геля обеспечивает равномерное распределение 70% активного вещества, являющегося водо- и жирорастворимым соединением без выраженных кислотных свойств (pKa = 6,5), в тканях в области нанесения и резорбцию 30% активного вещества в системный кровоток (биодоступность - 30%). Cmax - 2 (суспензия) - 3,5–6,5 (гель) мг/л, Tmax - 1,5–2,5 ч. Связывание с белками плазмы - 99%. В крови связывается с альбуминами (95%), эритроцитами (2%), липопротеидами (1%) и с кислыми α1-гликопротеидами (1%). Изменение дозы не влияет на степень связывания. Доля свободной фракции Нимулида в крови составляет 1%. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40% от концентрации в плазме), и в синовиальную жидкость (43% от концентрации в плазме). Легко проникает через гистогематические барьеры. Транспорт в ткани ускоряется метилксантинами, замедляется антибрадикининовыми средствами. Метаболизируется (преимущественно в печени) тканевыми монооксигеназами любых типов. Главный метаболит (4-гидроксинимесулид) обладает сходной фармакологической активностью с нимесулидом. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). Экскреция 4-гидроксинимесулида осуществляется почками (65%) и с желчью (35%), при этом происходит обратное всасывание 4-гидроксинимесулида из просвета ЖКТ, T1/2 - 2,89–4,78 ч. T1/2 нимесулида - 1,56–4,95 ч, выводится в виде метаболитов с мочой (70%) и калом (30%).

У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина - 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не менялся.

Фармакодинамика

Селективно ингибирует ЦОГ-2 и воздействует на ряд других факторов: подавляет фактор активации тромбоцитов и фактор некроза опухолей альфа, синтез протеиназ и секрецию гистамина.

Гель: снижает концентрацию короткоживущего ПГH2, являющегося субстратом для кининстимулированного синтеза ПГ-изомеразой (при участии гемина и адреналина) ПГE2 в очаге воспаления и в восходящих путях проведения болевых импульсов в спинном мозге. Снижение концентрации ПГE2 (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов EP типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами.

Показания препарата Нимулид

Таблетки:

ревматоидный артрит;

суставной синдром при обострении подагры;

псориатический артрит;

анкилозирующий спондилоартрит;

остеохондроз с корешковым синдромом;

остеоартроз;

миалгия ревматического и неревматического генеза;

воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей;

болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорее, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишиалгия);

лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Таблетки лингвальные:

симптомы лихорадки и воспаления, связанные с инфекциями верхних дыхательных путей (вирусной или бактериальной природы);

для облегчения болей различного происхождения в послеоперационном периоде, при повреждениях опорно-двигательного аппарата, при ранениях мягких тканей и т.д.

Суспензия:

лечение у детей различных инфекционно-воспалительных заболеваний, протекающих с подъемом температуры и выраженными болевыми ощущениями, включая заболевания уха, горла, носа (фарингит, тонзиллит, отит);

заболеваний костно-мышечной системы (ревматоидный артрит); травмы опорно-двигательного аппарата, мягких тканей, послеоперационные и зубные боли.

Гель:

артралгии;

воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и околосуставных структур;

боли в нижней части спины, миалгии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата; ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС;

язвенные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

выраженные нарушения функции печени и почек;

беременность;

период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия препарата Нимулид

Системные реакции: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, головная боль, головокружение, задержка жидкости, сонливость, зуд, крапивница, бронхоспазм, аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок), тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, повышение активности печеночных трансаминаз, удлинение времени кровотечения, гематурия.

Местные реакции (гель): раздражение кожи, кожная сыпь, шелушение, кожный зуд, транзиторное изменение цвета кожи (не требующее отмены препарата).

Взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Нимулид с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, гипотензивными средствами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными противодиабетическими средствами. Может вытеснять из связи с альбуминами плазмы крови метотрексат, прямые и непрямые антикоагулянты, хинолоны, аминогликозиды, сульфаниламиды и фенитоин.

Передозировк а

Случаи передозировки препарата не описаны. Специфического антидота не существует.

Способ применения и дозы

Таблетки и таблетки лингвальные: внутрь, с достаточным количеством воды, в конце или после приема пищи или рассасывая во рту. По 1 табл. (100 мг) 2 раза в сутки. В случае рассасывания следует проглотить слюну, в которой растворилась таблетка.

Суспензия. внутрь, предпочтительно до еды; при нарушенной функции желудка - в конце или после приема пищи. Взрослым - по 100 мг 2 раза в сутки; детям - по 1,5 мг/кг 2–3 раза в день. Максимальная доза для детей - не более 5 мг/кг/сут в 2–3 приема. При назначении пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.

Гель. наружно, 3–4 раза в сутки. Наносят на область максимальной болезненности столбик геля в 3 см и легкими движениями пальцев распределяют равномерно, не втирая. После использования следует вымыть руки с мылом. Количество геля и частота применения (не более 4 раз в сутки) может варьировать в зависимости от реакции пациента и величины обрабатываемой поверхности. Максимальная дозировка - 5 мг/кг/сут (1 туба в сутки). Результат следует оценивать через 4 нед.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, нарушениями зрения.

В связи с тем, что при применении препарата возможно возникновение таких побочных явлений, как головокружение и сонливость, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Гель: нельзя наносить на слизистые оболочки, включая конъюнктиву, а также на участки кожи, пораженные дерматозами или инфекциями. Не рекомендуется наносить на открытые раны и повреждения кожи. Не следует сильно втирать в кожу. Обработанные участки кожи нельзя закрывать окклюзионными повязками.

Нимулид – лекарственное средство из группы НПВС.

Какие у медикамента Нимулид состав и форма выпуска?

Препарат Нимулид фармпромышленность производит в светло-желтоватых таблетках, они круглой формы, двояковыпуклые, на одной стороне видна надпись "NIMULID", а также отражен логотип фирмы, производившей лекарство. Активное соединение - нимесулид в количестве 100 миллиграммов.

Вспомогательные вещества медикамента такие: лактоза, добавлен кроскармеллоза натрия, коллоидный кремния диоксид, крахмал кукурузный, очищенная вода, повидон, присутствует докузат натрия, кроме того, полисорбат, стеарат магния, а также хлористоводородная кислота.

Лекарство Нимулид размещено по блистерам. Срок годности таблеток – пять лет, по истечении этого времени их применять запрещено. Хранить медикамент следует при температуре от 15 до 25 градусов.

Какое у таблеток Нимулид действие?

Лекарственное средство Нимулид оказывает противовоспалительное воздействие, обладает обезболивающим и жаропонижающим эффектом. Препарат селективно (избирательно) подавляет циклооксигеназу-2, а также понижает биосинтез простагландинов.

Абсорбция лекарства высокая при приеме внутрь. Связывание с белками - 95%. Хорошо проникает в синовиальную жидкость, а также в кислую среду воспалительного очага. Метаболизируется тканевыми монооксигеназами в гепатоцитах, в результате образуется 4-гидроксинимесулид, являющийся основным метаболитом. Период полувыведения достигает практически пяти часов.

Какие у препарата Нимулид показания к применению?

Средство Нимулид инструкция по применению разрешает использовать для лечения в следующих случаях:

При ревматоидном, ;
Эффективно лекарство при остеоартрозе;
При наличии суставного синдрома, возникающего на фоне обострения подагры;
При ;
Применяют лекарство при остеохондрозе с так называемым корешковым синдромом;
При воспалении связок, сухожилий;
При болевом синдроме разного происхождения (головная боль, послеоперационный период, зубная боль, при травмах, артралгия, люмбоишалгия).

Кроме того, медикамент Нимулид назначают при миалгии (боль в мышцах).

Какие у средства Нимулид противопоказания к применению?

Перечислю, когда Нимулид (таблетки) инструкция по применению не разрешает использовать:

Подтвержденная гиперкалиемия;
Эрозивно-язвенные поражения слизистой ЖКТ в период обострения;
Желудочно-кишечное кровотечение;
До 12 лет;
После аорто-коронарного шунтирования;
Выраженные нарушения деятельности почек, печени;
Лактация;
Сердечная недостаточность в тяжелой форме;
Нарушения свертывания крови;
Беременность;
Повышенная чувствительность к медикаменту.

С осторожностью Нимулид используют при: ишемической болезни, диабете, цреброваскулярных заболеваниях, при дислипидемии, при табакокурении, при гиперлипидемии, патология периферических артерий, наличие в организме Helicobacter pylori, кроме того, у пожилых лиц, а также совместно с антикоагулянтами (варфарин) и антиагрегантами (аспирин, клопидогрел).

Какие у лекарства Нимулид применение и дозировка?

Лекарство Нимулид назначают по таблетке до двух раз в сутки, препарат запивают водой. Максимальная суточная дозировка - 5 мг/кг. Длительность терапевтического курса определяется лечащим врачом.

Передозировка от Нимулид

Симптомы передозировки Нимулид: апатия, сонливость, возможна тошнота, рвота, не исключено кровотечение из желудочно-кишечного тракта, гипертензия, угнетение дыхания, почечная недостаточность. Пациенту проводят симптоматическое лечение.

Какие у Нимулид побочные эффекты?

Прием Нимулид может вызывать следующие побочные реакции: диарея, возможна тошнота, бронхоспазм, присоединяется рвота, запор, отмечается одышка, метеоризм, характерен гастрит, обострение астмы, наблюдаются боли в животе, кроме того, гипертензия, стоматит, не исключена тахикардия, возникает дегтеобразный стул, приливы, кроме того, многоформная эритема, желудочно-кишечное кровотечение, геморрагии, головокружение, нечеткость зрения, а также ощущение страха.

Кроме того, у пациента, принимающего таблетки Нимулид, могут возникнуть следующие побочные реакции: зуд, нервозность, присоединяется дерматит, возможна отечность лица, характерна головная боль, присоединяется сонливость, энцефалопатия, наблюдается , отмечается гипотермия, гепатит, кроме того, общая слабость, молниеносный гепатит, отеки, желтуха, не исключен холестаз, дизурия, гематурия, а также анемия.

Среди прочих негативных проявлений можно отметить: задержку мочи, развивается эозинофилия, присоединяется гиперкалиемия, возможна тромбоцитопения, почечная недостаточность, отмечается панцитопения, фиксируется олигурия, может быть крапивница, кроме того, интерcтициальный нефрит, удлинение времени кровотечения, ангионевротический отек, эпидермальный некролиз, а также кошмарные сновидения. При появлении побочных эффектов пациенту следует проконсультироваться со специалистом.

Особые указания

Препарат Нимулид следует использовать с осторожностью лицам, склонным к кровотечениям. Прием таблеток может спровоцировать задержку жидкости в организме.

Чем заменить Нимулид, аналоги какие использовать?

Препарат Амеолин,

Нимулид – противовоспалительное средство.

Фармакологическое действие

Нимулид оказывает обезболивающее, жаропонижающее, антиоксидантное действие, помогает предотвратить разрушение хрящевой ткани.

Действующее вещество Нимулида – нимесулид, который после приема внутрь из ЖКТ всасывается очень быстро. Применение препарата с едой снижает скорость абсорбции, но на концентрацию средства в крови это не влияет. Максимальной концентрации препарат достигает после 1,5-3ч после приема.

Форма выпуска

Выпускают Нимулид таблетки, суспензию и Нимулид гель.

Показания к применению Нимулида

Таблетки и суспензию Нимулид назначают как обезболивающее средство в гинекологии, стоматологии, ЛОР-практике и для снятия болей, возникших из-за травм. Эффективно применение Нимулида внутрь для лечения заболеваний костей, мышц, суставов и в качестве жаропонижающего средства при болезнях верхних дыхательных путей, ЛОР-органов.

Гель Нимулид применяют наружно при миалгии, для снятия болей в суставах, местного лечения поврежденных мышц, связок, суставов.

Способ применения Нимулида

Суспензию и таблетки Нимулид взрослым назначают принимать по 100мг два р/сутки. Максимальная дозировка – 400мг. Детям после 12л Нимулид по инструкции дают в количестве 1,5мг/кг веса два р/день. Допустимая дозировка для детей – 5мг/кг.

Для детей после 12л и весом больше 40кг можно давать суспензию или таблетки по 100мг два р/день. Допустимая дозировка для них – 200мг.

Гель Нимулид наносят тонким слоем, не втирая, на участок кожи, где ощущается боль. Чаще четырех раз в сутки наносить гель не рекомендуется. Терапия гелем обычно длительная. После нанесения средства необходимо вымыть руки.

Побочные действия

Нимулид переносится в большинстве случаев хорошо, лишь в случаях непереносимости и нарушения схемы лечения развиваются побочные действия.

Применение Нимулида в виде таблеток может спровоцировать: головокружение, нервозность, нарушение сна, зрения, страх, боли в животе, метеоризм, стоматит, гастрит, тошноту, желтуху, нарушение процесса выведения желчи, язву ЖКТ, одышку, бронхоспазм, апноэ, затрудненное дыхание, аллергию, аритмию, повышение давления, анемию, тромбоцитопению, ухудшение свертываемости крови.

Гель может вызвать раздражение, зуд, шелушение.

Противопоказания

Нимулид по инструкции внутрь нельзя принимать при предрасположенности к бронхоспазму, кровотечениям, при гиперчувствительности к действующему веществу препарата, другим нестероидам, производным кислоты салициловой, при язвах ЖКТ, серьезных патологиях печени, почек.

Также противопоказано применение Нимулида детям до 12л., кормящим, беременным женщинам, пациентам с алкогольной, наркотической зависимостью.

Гелем нельзя обрабатывать слизистые, раны и кожные покровы с нарушенной целостностью.

С уважением,