Головная боль, сотрясение мозга, энцефалопатия
Поиск по сайту

Таблетки "Ципролет" - антибиотики или нет? "Ципролет": показания, отзывы, аналоги и побочные эффекты. От чего ципролет лечит и как применяется

Таблетки Ципролет, от которых гибнет большое количество бактерий, являются сильным антибиотиком с бактерицидным действием. Преимуществом препарата в первую очередь является отсутствие устойчивости к нему многих вредоносных бактерий, поэтому антибиотик применяется для лечения многих инфекционных заболеваний.

Таблетки Ципролет имеют синтетическое происхождение фторхинолонов (лекарственные вещества, направленные на борьбу с микробами). К позитивным свойствам антибиотика относятся такие:

  • эффективное действие на большое количество болезнетворных микробов;
  • быстрая проницаемость в клетки и ткани организма;
  • различные микроорганизмы не вырабатывают к препарату стойкости;
  • не оказывает действия на полезные бактерии, таким образом не нарушается работа желудочно-кишечного тракта и не вызывается дисбактериоз.

Проникнув в клетку бактерии, Ципролет ограничивает действие тех ферментов, которые помогают инфекции размножаться, и уничтожает ее. Данный антибиотик имеет широкий спектр применения, поэтому часто рекомендуется врачами.

Таблетки Ципролет относятся ко второму поколению противомикробных лекарственных средств. Их применение обеспечивает эффективное лечение организма от стафилококка и стрептококка.

Попадая в организм человека, антибиотик быстро всасывается в кровь и находит очаг воспалительного процесса. Выходит из организма вместе с мочой.

Препарат поступает в аптеки в свободную продажу и имеет невысокую цену. Многие заболевшие приобретают данное лекарство и начинают применять его самостоятельно, без ведома и рекомендации лечащего врача. Стоит помнить, что есть инфекции, устойчивые к действию этих таблеток. А в некоторых случаях Ципролет запрещен к применению.

Показания к применению

Антибиотик назначают для борьбы с ОРВИ и возникшими после нее осложнениями.

Это обусловлено тем, что Ципролет предназначен для борьбы с очами воспалительных процессов и разрастающейся инфекцией. Нередко его прописывают при бронхитах и пневмонии.

Инфекционные заболевания мочевыводящих путей (почек, мочевого пузыря) также входят в список показаний к применению этого лекарственного средства. Эффективное действие наблюдается при лечении такого заболевания, как цистит.

Существуют показания к применению в урологии и гинекологии, а еще при болезнях, передающихся половым путем.

Широко используется в хирургии для лечения абсцессов, маститов, фурункулов и остальных заболеваний, требующих терапии гнойных воспалений.

Воспаление лор-органов (уши, горло, нос) также входит в список показаний к применению препарата Ципролет.

Средство используется при воспалительных заболеваниях костей и суставов, при артрите, артрозе и т.д.

Любые оперативные вмешательства, после которых возможно возникновение воспалительных процессов, являются показанием к применению данного антибиотика.

Каким бы ни был характер заболевания, прописывать данный антибиотик должен врач.

Противопоказания и побочные явления

Как и любой антибиотик, Ципролет имеет ряд противопоказаний. Препарат не применяется:

  • если есть аллергия на ципрофлоксацин;
  • в период беременности;
  • при кормлении грудью;
  • в случае атеросклероза сосудов головного мозга;
  • при плохом мозговом кровообращении;
  • в случае судорог у больного;
  • если есть психические расстройства;
  • у детей до 18 лет, в редких случаях по рекомендации врача Ципролет применяют с 15 лет;
  • при наличии почечных и печеночных патологий.

Ципрофлоксацин с осторожностью назначают людям пожилого возраста и тем, кто страдает эпилепсией. Во время приема антибиотика необходимо обеспечить поступление в организм достаточного количества воды.

Ципролет противопоказан при вождении автомобиля и работы, требующей повышенной концентрации внимания.

Препарат обычно хорошо воспринимается организмом, но могут быть и побочные явления, которые в большинстве случаев имеют обратимый характер:

  1. Печень и ЖКТ: может пропасть аппетит, появиться тошнота и рвота, диарея и метеоризм, боли в области живота, могут возникнуть симптомы холестатической желтухи и гепатита.
  2. Сердечно-сосудистая система: могут проявиться мигрень, тахикардия, сбои сердечного ритма, приливы, в редких случаях артериальная гипотензия.
  3. Также возможны усталость, головокружение, повышенная возбудимость, иногда тремор, головные боли, потеря сознания.
  4. В очень редких случаях: нарушение походки, беспокойный сон, приступы страха и паники, депрессия, галлюцинации, расстройства слуха с чувствительностью к громким звукам, шум в ушах, артериальные тромбозы.

В список побочных эффектов входит и кожная сыпь с зудом, лихорадка, в редких случаях бронхоспазмы.

После возникновения данных симптомов необходимо прекратить принимать Ципролет и обратиться за помощью в больницу.

Взаимодействие с другими медикаментами

Если при назначении антибиотика Ципролет назначают другие медицинские препараты, нужно соблюдать повышенную внимательность к реакции организма. Когда в комплексе назначают теофиллин или лекарства, его содержащие, наблюдают повышение уровня этого вещества в крови. Поэтому необходимо подбирать правильную дозировку во избежание превышения нормы и интоксикации.

Употребление Антацида может помешать усвоению Ципролета в желудке, а выведению антибиотика из организма препятствует вещество пробенецид.

Если принимать в комплексе ципрофлоксацин и Варфарин, вероятно усиление действия последнего.

Совместное употребление с Циклоспорином редко может спровоцировать накопление креатинина в крови. В таких случаях за больным необходим особый уход.

Разрешено совмещать Ципролет со следующими препаратами:

  • пенициллины;
  • аминогликозиды;
  • цефалоспорины;
  • Метронидазол;
  • Азлоциллин;
  • Цефтазидим;
  • Мезлоциллин;
  • изоксазолилпенициллины;
  • Ванкомицин.

В случаях превышения дозировки необходимо своевременно обратиться в больницу, где проведут гемодиализ и перитонеальный диализ.

Употребление алкогольных напитков при лечении Ципролетом категорически противопоказано. Если больной не соблюдает рекомендаций лечащего врача, необходимо знать о возможных последствиях самолечения.

При совместимости ципрофлоксацина с этанолом возможно появление приливов крови, одышки, жара, депрессивного состояния, ночных кошмаров, проблем со сном. Возможны временные расстройства психики и усиление состояния опьянения. Опасно совмещение подобного типа еще и для почек.

Ципролет сильный и недорогой антибиотик. Он имеет ряд преимуществ и помогает в тех случаях, когда другие препараты неэффективны. Но вместе с тем прием вещества требует высокого внимания со стороны как врача, так и пациента. Нельзя заниматься самолечением, превышать дозволенные дозы и совмещать с другими препаратами самостоятельно. В случаях передозировки или при появлении побочных эффектов необходимо отказаться от приема препарата и немедленно обратиться к врачу.

Ципролет А (ципрофлоксацин + тинидазол) - комбинированное антибактериальное лекарственное средство действие которого является слагаемым фармакологических эффектов входящих в него компонентов. Ципрофлоксацин - антибиотик фторхинолонового ряда широкого терапевтического диапазона. Угнетает активность фермента ДНК_гиразы, вырабатываемого в микробной клетке. Нарушает образование бактериальной ДНК, препятствует росту и развитию микроорганизмов, вызывает значительные структурные изменения и гибель микробной клетки. В отношении собственных клеток организма не активен, т.к. те не содержат ДНК-гиразы. При приеме ципрофлоксацина параллельной резистентности к другим препаратам, подавляющим ДНК-гиразу, не происходит, что позволяет назначать лекарственное средство при инфекционных поражениях бактериями, резистентными к антибиотикам пенициллинового, аминогликозидного, тетрациклинового ряда, цефалоспоринам. Ципрофлоксацин эффективен в отношении кишечной палочки. сальмонеллы, шигеллы, цитробактера, клебсиеллы, энтеробактера, протея, серратии, гафнии, эдвардсиеллы, провиденции, морганеллы, холерного вибриона, йерсинии, гемофильной палочки, моракселлы, гидрофильной аэромонады, пастереллы, плезиомонады. кампилобактера, нейссерии, легионеллы, бруцеллы, листерии, микобактерии, стафилококков, стрептококков. Ципрофлоксацин не действует на бактероидов, псевдомонад, уреаплазм, клостридий, нокардий, трепонем. Тинидазол эффективен в отношении трихомонад, дизентерийных амеб, лямблий, клостридий, бактероидов, эубактерий, пептококков, пептострептококков.

Проникает внутрь простейших и бактерий, подавляет синтез ДНК, вызывает морфологические изменения и гибель клетки. Оба компонента препарата хорошо абсорбируются в гастроинтестинальном тракте после перорального приема. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого замедляет абсорбцию, но не изменяют время достижения пиковой концентрации и биодоступность лекарственного средства. Ципролет А показан при сочетанных бактериальных инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к компонентам препарата, включая острые и хронические воспаления слизистой оболочки бронхиального дерева, воспаление легких, среднего уха, гайморовых, лобных и синусовых пазух, небных миндалин, глотки, гортани, воспаления десен без нарушения целостности зубодесневого соединения, корневой оболочки зуба и прилегающих к нему тканей, мочевого пузыря, почечной лоханки, чашек и паренхимы, предстательной железы, яичников и маточных труб, инфекции гастроинтестинального тракта и желчных путей, кожных покровов и мягких тканей, костей, суставов, инфекции после хирургических вмешательств. Оптимальное время приема Ципролета А - за 1 час перед едой или спустя 2 часа после приема пищи. Разовая доза - 1 таблетка. Продолжительность медикаментозного курса - 5-10 дней. Таблетка не предусматривает возможность разламывания и принимается только целиком.

Фармакология

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Ципрофлоксацин - противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; других грамотрицательных бактерий - Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторых внутриклеточных возбудителей - Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов его инактивирующих.

К препарату устойчивы: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum.

Тинидазол - противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolitica, Lamblia, а также возбудителей анаэробных инфекций - Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.

Являясь высоколипофильным соединением, тинидазол проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.

Фармакокинетика

Всасывание

Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются из ЖКТ после приема внутрь. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину C max и биодоступность.

Распределение

Ципрофлоксацин

Биодоступность - 50-85%, V d - 2-3.5 л/кг, связывание с белками плазмы - 20-40%, Т max после приема внутрь - 60-90 мин, C max после приема внутрь в дозе 500 мг - 0.2 мкг/мл.

Тинидазол

Биодоступность - 100%, связывание с белками плазмы - 12%, Т max после приема внутрь - 2 ч, C max после приема внутрь в дозе 500 мг - 47.7 мкг/мл.

Метаболизм и выведение

Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. T 1/2 - 12-14 ч. Тинидазол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома Р450 (CYP3A4). Около 50% выводится с желчью, 25% - почками, 12% - в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спиномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6-10% от сывороточной, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах в 2-7 раз выше, чем в плазме крови. Активность несколько снижается при значениях рН менее 6. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

T 1/2 - около 4 ч. Выводится, в основном, почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть - через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры тинидазола у пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК выше 22 мл/мин) не отличаются от таковых у здоровых.

У ципрофлоксацина при хронической почечной недостаточности T 1/2 увеличивается до 12 ч. При ХПН (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через ЖКТ.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальной формы, с разделительной риской на одной стороне и гладкие с другой; вид на поперечном срезе - от белого до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 35 мг, кроскармеллоза натрия - 27.476 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20.33 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 5 мг, кремния диоксид коллоидный - 3.952 мг, тальк - 8.952 мг, магния стеарат - 7 мг.

Состав оболочки: опадрай белый - 40 мг (гипромеллоза - 55.46%, тальк - 19.84%, титана диоксид - 11.93%, макрогол 6000 - 11.09%, полисорбат 80 - 0.84%, сорбиновая кислота - 0.84%).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды. Рекомендуемая доза - по 1 таб. 2 раза/сут в течение 5-10 дней.

Таблетки следует принимать, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или разрушать таблетку.

Передозировка

Симптомы: в случаях острой передозировки превалирующими будут симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы, возможны судороги.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка. Симптоматическая, поддерживающая терапия (в т.ч. адекватная гидратация организма). Специфического антидота нет. С помощью гемо- или перитонеального диализа тинидазол может быть полностью выведен из организма, а ципрофлоксацин - незначительно (менее 10%).

Взаимодействие

Эффекты, обусловленные тинидазолом

Ципролет ® А усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Для уменьшения риска развития кровотечений дозу препарата Ципролет ® А снижают на 50%.

Усиливает действие этанола (дисульфирамоподобные реакции).

Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола.

Эффекты, обусловленные ципрофлоксацином

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T 1/2 теофиллина и других ксантинов, в т.ч. кофеина, пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

Пероральный прием совместно с железосодержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими Mg 2+ , Ca 2+ , Аl 3+ , с диданозином приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина. Поэтому Ципролет ® А следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема указанных лекарственных средств.

При одновременном применении с НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышается риск развития судорог.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению T max .

Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

Ципрофлоксацин увеличивает C max в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливости.

Ципролет ® А совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины), при сочетании с которыми обычно наблюдается синергизм.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, "металлический" привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения координации движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия; редко - судороги, слабость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций, мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, повышенное потоотделение.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, снижение АД.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, снижение азотовыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, ангионевротический отек, одышка, эозинофилия, васкулит, узловатая эритема, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Прочие: астения, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), приливы крови к лицу, фотосенсибилизация.

Показания

Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:

  • инфекции дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, пневмония, бронхоэктатическая болезнь);
  • инфекции ЛОР-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);
  • инфекции ротовой полости (острый язвенный гингивит, периодонтит, периостит);
  • инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
  • инфекции органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит);
  • интраабдоминальные инфекции (инфекции ЖКТ, желчных путей, внутрибрюшинные абсцессы);
  • инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона, язвенные поражения кожи при синдроме диабетической стопы, пролежни);
  • инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
  • послеоперационные инфекции.

Противопоказания

  • заболевания крови (в анамнезе);
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • органические заболевания ЦНС;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД, сонливости);
  • острая порфирия;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к производным фторхинолона или имидазола.

С осторожностью следует применять препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, психических заболеваниях, при эпилепсии, указаниях на судороги в анамнезе, при выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Тинидазол и ципрофлоксацин выделяются с грудным молоком, поэтому на период лечения препаратом необходимо прекратить грудное вскармливание, поскольку тинидазол может оказывать мутагенное и канцерогенное действие.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при выраженной печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при выраженной почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

Следует учитывать возможность возникновения перекрестных аллергических реакций. У пациентов с повышенной чувствительностью к другим производным имидазола может развиться перекрестная чувствительность и на тинидазол; развитие перекрестной аллергической реакции на ципрофлоксацин возможно также и у пациентов с повышенной чувствительностью к другим производным фторхинолонов.

Во избежание развития кристаллурии нельзя превышать рекомендованную суточную дозу, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Препарат вызывает темное окрашивание мочи, что не имеет клинического значения.

Пациентам с эпилепсией, судорогами в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, препарат следует назначать только по жизненным показаниям.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При появлении болей в сухожилиях или при проявлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.

При лечении более 6 дней следует контролировать картину периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Во время лечения пациент должен воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение ципрофлоксацина гибельно для аэробных грамотрицательных микроорганизмов – энтеробактерий (Сальмонелл, Кишечной палочки, Шигелл, Клебсиелл, Протей, Энтеребактера, Серраций, Эдвардсиелл, Гафний, Морганелл, Иерсиний, Вибрионов). Прочих грамотрицательных бактерий (Псевдомонад, Гемофильной палочки, Моракселл, Пастерелл, Аэромонад, Кампилобактера, Нейссерий). Некоторых внутриклеточных (Легионелл, Листерий, Бруцелл, Мкобактерий) и представителей аэробных грамположительных бактерий (Стрептококков и Стафилококков).

В случае, когда наблюдается резистентность стафилококков к метициллину , они чаще всего устойчивы и к ципрофлоксацину , однако данная резистентность формируется крайне медленно в виду того, что микроорганизмы не вырабатывают , инактивирующих препарат и в связи с их чрезвычайно малом количеством, оставшемся после его воздействия.

При пероральном приеме оба активных ингредиента хорошо всасываются в ЖКТ, при этом их прием во время еды хоть и несколько замедляет процесс всасывания, но не оказывает влияния биодоступность и Cmax.

Биодоступность тинидазола находится на уровне 100%. Связь с плазменными белками – 12%. Cmax после внутреннего приема 500 мг наблюдается через 120 минут и равняется – 47,7 мкг/мл.

В спинномозговой жидкости находится в тех же концентрациях, что и в . В почечных канальцах проходит процесс обратного всасывания. T1/2 варьирует на уровне 12-14 часов. Метаболические преобразования осуществляются при содействии цитохрома P450 в печени. С мочой экскретируется на 25%, с желчью на 50%, при этом на 12% в форме .

Почечные патологии при КК больше 22 мл/мин не влияют на фармакокинетические параметры тинидазола .

Биодоступность ципрофлоксацина колеблется в пределах 50-85%, а связь с плазменными белками в пределах 20-40%. Vd составляет 2-3,5 л/кг, Cmax после внутреннего приема 500 мг наблюдается через 60-90 минут и равняется – 0,2 мкг/мл.

Ципрофлоксацин характеризуется неплохим проникновением в ткани и жидкостные среды человеческого организма (кроме тканей богатых жирами, включая нервную). Тканевая кумуляция препарата может превышать его плазменное содержание в 2-12 раз. Значения концентраций ципрофлоксацина достигают терапевтических в слюне, печени, миндалинах, желчном пузыре, кишечнике, желчи, коже, органах малого таза и брюшной полости, перитонеальной жидкости, матке, тканях простаты, семенной жидкости, эндометрии, яичниках и фаллопиевых трубах, мочевыводящей системе и почках, легочных тканях, скелете, бронхиальном секрете, мышцах, суставных хрящах и синовиальной жидкости. В спинномозговой жидкости находится в небольших концентрациях, равняющихся 6-10% при отсутствии воспалительного процесса и 14-37% при его формировании. Также хорошей проникающей способностью обладает ципрофлоксацин по отношению к глазной жидкости, бронхиальному секрету, брюшине, плевре, лимфе и плаценте. Содержание препарата в , в сравнении с плазменной концентрацией, в 2-7 раз больше. При уровне рН меньше 6,0 активность ципрофлоксацина несколько снижается. на 15-30% происходит в печени с выделением малоактивных метаболитов (формилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, диэтилципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин). T1/2 занимает примерно 240 минут. Основное выведение осуществляется путем канальцевой фильтрации/секреции почками, в соотношении 40-50% в неизмененном виде и 15% в форме метаболитов, а также в некоторой степени кишечником. Небольшой объем препарата может выводиться с молоком кормящей матери. Почечный клиренс – 3-5 мл/мин/кг, общий клиренс – 8-10 мл/мин/кг.

Патологии почек увеличивают T1/2 ципрофлоксацина до 12 часов. При значениях КК больше 20 мл/мин количество выводимого почками препарата понижается, но без кумуляции в организме, ввиду компенсаторного усиления его метаболизма и выведения кишечником.

Показания к применению Ципролет А

Показаниями к применению Ципролета А являются инфекции смешанной бактериальной этиологии , которые были вызваны чувствительными к воздействию его активных ингредиентов простейшими и/или микроорганизмами .

Дыхательная система:

  • бронхоэктатическая болезнь ;
  • в обостренной форме (острый/хронический);
  • пневмония .

Лop-органы:

  • средний ;
  • гайморит ;
  • мастоидит;
  • фронтит .

Ротовая полость:

  • язвенный гингивит (острого характера);
  • периостит.

Скелетная система:

  • септический артрит ;

Мочеполовая система:

  • пельвиоперитонит;
  • сальпингит;
  • оофорит ;
  • тубулярный абсцесс.

Кожные покровы:

  • флегмоны ;
  • пролежни ;
  • абсцессы ;
  • инфицированные язвы/раны/ожоги;
  • язвы кожных покровов возникающие при синдроме диабетической стопы .

Интраабдоминальные инфекции:

  • внутрибрюшинные абсцессы ;
  • инфекции желчных путей и органов ЖКТ.

Другие:

  • послеоперационные /посттравматические инфекции .

Противопоказания

Назначение Ципролета А запрещено при:

  • (включая упоминания о таковых в анамнезе);
  • персональной гиперчувствительности (включая прежде наблюдаемые реакции по отношению к производным имидазола и/или фторхинолона);
  • беременности;
  • подавленном костномозговом кроветворении ;
  • грудном кормлении;
  • органических заболеваниях ЦНС;
  • острой порфирии;
  • параллельном приеме с (из-за риска выраженной сонливости или понижения );
  • в возрасте до 18-ти лет.

С особой осторожностью назначают Ципролет А при:

  • судорогах в анамнезе;
  • сосудов мозга ;
  • психических заболеваниях;
  • нарушениях кровообращения мозга ;
  • тяжелых патологиях / ;
  • в пожилом возрасте.

Побочные действия

Органы чувств:

  • нарушения обоняния/вкуса;
  • шум в ушах ;
  • расстройства зрения (изменение цветовосприятия , диплопия );
  • понижение слуха .

Система пищеварения:

  • расстройства аппетита;
  • тошнота ;
  • металлический привкус;
  • сухость в полости рта;
  • рвота ;
  • боли в животе;
  • / ;
  • холестатическая желтуха (чаще всего у пациентов с патологиями печени в анамнезе);
  • гепатонекроз .

Органы кроветворения:

  • лейкоцитоз ;
  • лейкопения;
  • тромбоцитоз;
  • гранулоцитопения ;
  • тромбоцитопения;
  • анемия (включая гемолитическую).

Нервная система:

  • быстрая утомляемость;
  • координационные расстройства (включая локомоторную атаксию );
  • тревожность;
  • периферическая невропатия ;
  • судороги;
  • обморочные состояния ;
  • слабость;
  • периферическая паралгезия ;
  • церебральных артерий;
  • кошмарные сновидения;
  • внутричерепная гипертензия ;
  • прочие психотические проявления.

Сердечно-сосудистая система:

  • изменения АД (чаще всего в сторону его снижения);

Мочевыделительная система:

  • дизурия ;
  • интерстициальный нефрит ;
  • гематурия ;
  • кристаллурия (при понижении диуреза и щелочной рН мочи);
  • альбуминурия ;
  • полиурия;
  • уменьшение азотвыделительной почечной функции.

Аллергические проявления:

  • кожный /сыпь ;
  • васкулит;
  • синдром Стивенса–Джонсона;
  • фотосенсибилизация;
  • синдром Лайелла;
  • лекарственная лихорадка ;
  • эозинофилия;
  • петехии ;

Лабораторные показатели:

  • гипербилирубинемия ;
  • гипопротромбинемия ;
  • гипергликемия;
  • увеличение уровня ЩФ и ферментов печени;
  • гиперкреатининемия .

Прочие:

  • разрывы сухожилий ;
  • артралгия;
  • суперинфекции (псевдомембранозный колит , );
  • миалгия;
  • астения;
  • тендовагинит ;
  • приливы (как правило, к коже лица).

Инструкция по применению Ципролет А

Инструкция на Ципролет А предполагает его пероральный (внутренний) прием. Таблетки необходимо проглатывать целыми (не разжевывать/разламывать), при этом запивая их 100-200 мл воды.

Как правило, назначают 1 таблетку каждые 12 часов на протяжении 5-10 суток. Прием таблеток осуществляется за 60 минут до еды или через 120 минут после ее приема.

Передозировка

В случае передозировки острого характера доминирующими симптомами будут обратимые поражения системы мочевыделения и возможно судороги .

Терапия подобных состояний заключается в индукции рвоты с последующим промыванием желудка и дальнейшим проведением поддерживающего и симптоматического лечения. Эффективность относительно тинидазола – 100%, относительно ципрофлоксацина – до 10%.

Взаимодействие

Параллельное применение с непрямыми антикоагулянтами увеличивает их эффекты, тем самым повышая риск формирования , что требует пересмотра доз Ципролета А в сторону их снижения вдвое.

Тинидазол усиливает воздействие этанолсодержащих средств , что приводит развитию дисульфирамоподобных реакций .

Следует избегать совместного назначения с Этионамидом .

Ципролет 500 является одним из самых эффективных фторхинолоновых препаратов с широкой областью применения. Его можно использовать для терапии и профилактики различных воспалительно-инфекционных заболеваний, но перед началом лечения рекомендуется удостовериться в восприимчивости микроорганизмов к данному антибиотику.

Медикамент принадлежит к фармакологической группе хинолонов и имеет АТХ-код J01MA02.

Формы выпуска и состав

Ципролет производится в следующих лекарственных формах:

  • таблетки с кишечнорастворимым покрытием;
  • инфузионный раствор;
  • глазные капли.

В качестве действующего вещества в них используется ципрофлоксацин.

Дозировку 500 мг имеет только таблетированный вариант препарата. Таблетки белые, округлые, выпуклые с обеих сторон. Активный компонент в виде гидрохлорида присутствует в количестве 0,25 или 0,5 г. В состав ядра также входят:

  • кроскармеллоза натрия;
  • микроцеллюлоза;
  • стеарат магния;
  • кремниевый диоксид;
  • фармацевтический тальк;
  • кукурузный крахмал.

Пленочное покрытие изготовлено из смеси гипромеллозы, диметикона, титанового диоксида, макрогола, талька, сорбиновой кислоты и полисорбата.

Таблетки по 10 шт. распределяются в блистеры. Внешняя упаковка картонная. В нее вкладывают 1 блистерную пластину и инструкцию по применению.

Фармакологическое действие

Ципролет используется как противобактериальный препарат. Его активным компонентом является ципрофлоксацин - синтетическое антибиотическое средство фторхинолонового ряда. Механизм действия этого соединения заключается в ингибировании топоизомераз II и IV типа, отвечающих за суперспирализацию бактериальной ДНК.

Антибиотик проявляет бактерицидные свойства. Под его влиянием блокируется репродукция ДНК, останавливаются процессы роста и размножения микроорганизмов, разрушаются мембраны и клеточные оболочки, что вызывает гибель бактерий. Это позволяет уничтожать грамнегативных возбудителей, пребывающих в активной фазе и в состоянии покоя. Лекарство действует также и на грамположительных патогенов, но только когда они находятся на стадии размножения.

Ципрофлоксацин не проявляет перекрестной резистентности с пенициллинами, аминогликозидами, тетрациклинами, цефалоспоринами и другими антибиотиками, которые не блокируют ДНК-гиразу. Поэтому он эффективно работает там, где эти препараты не справляются. Он работает против многих возбудителей, включая:

  • Moraxella catarrhalis;
  • сальмонеллы;
  • шигеллы;
  • нейcсерии;
  • клебсиеллы;
  • протеи;
  • листерии;
  • бруцеллы;
  • энтеро- и цитробактеры;
  • вибрионы;
  • кишечную, гемофильную, синегнойную палочку;
  • хламидии;
  • некоторые стафило- и стрептококки.

Фекальный энтерококк и Mycobacterium avium требуют применения препарата в высоких дозах. Он неэффективен в отношении пневмококка, трепонемы, уреаплазмы, микоплазмы, бактероидов, флавобактерий, Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, большинства анаэробов, не нарушает естественную микрофлору кишечника и влагалища.

Резистентность может варьироваться со временем и зависеть от геолокации. Приобретенная устойчивость развивается медленно.

Фармакокинетика

Активное соединение всасывается из тонкого кишечника, достигая максимальной концентрации в крови спустя 1-2 часа после приема таблеток. Пища снижает скорость его поглощения, но не влияет на биодоступность, которая может достигать 80%. Антибиотик попадает в различные жидкости (в перитонеальную, глазную, в желчь, мочу, слюну, лимфу, синовию, мокроту, семенную плазму), хорошо распределяется в тканях:

  • печени;
  • желчного пузыря;
  • женских репродуктивных органов;
  • кишечника;
  • брюшины;
  • простаты;
  • легких и плевры;
  • почек и мочевыводящих путей;
  • суставных сочленений;
  • костно-мышечных структур и кожи.

При этом тканевые концентрации в несколько раз (до 12) превышают плазменные.

Препарат проникает в грудное молоко, преодолевает плаценту и гематоэнцефалический барьер. Содержание ципрофлоксацина в цереброспинальной жидкости при отсутствии воспалительного процесса составляет в среднем 8% от его объема в крови, а при воспаленных мозговых оболочках может достигать 37%. Связь с кровяными белками - 20-40%.

Частичная переработка лекарства производится печенью, метаболиты проявляют некоторую активность. До 70% от принятой дозы выводится в исходном виде. Основная нагрузка по выведению приходится на почки. Период полувыведения равен 3-6 часам. При хронической почечной недостаточности этот показатель может увеличиваться вдвое, но препарат при этом не кумулируется, т. к. усиливается его выведение через ЖКТ. При нормальной функции почек с калом эвакуируется 1% от первоначального объема.

От чего помогает

Рассматриваемое средство предназначено для борьбы с патогенной микрофлорой, проявляющей чувствительность к ципрофлоксацину. Показания для назначения Ципролета:

  1. Заражение дыхательных путей: острая респираторная инфекция, бронхиты, бронхоэктатическая болезнь, бактериальная пневмония, если она не вызвана пневмококком, осложнения при муковисцидозе, легионеллез, эмпиема и абсцесс легких.
  2. Отоларингологические заболевания: синусит, отиты, мастоидит, фарингит, агранулоцитарная ангина.
  3. Инфекции мочеполовых органов: пиелонефрит, цистит, тубулоинтерстициальный нефрит, оофорит, эндометрит, сальпингит, орхит, эпидидимит, простатит, баланопостит, гонорея.
  4. Перитонит и другие интраабдоминальные поражения. Здесь антибиотик применяется в составе комплексной терапии.
  5. Холецистит, в т. ч. неуточненный, холангит, эмпиема желчного пузыря.
  6. Заболевания пищеварительной системы, включая шигеллез, брюшной тиф, бактериальную диарею.
  7. Заражение покровов и подкожных слоев: абсцессы, флегмона, фурункулез, раны, язвы, ожоги с признаками вторичной инфекции.
  8. Инфекции опорно-двигательного аппарата: миозит, бурситы, тендосиновит, остеомиелит, инфекционный артрит.
  9. Сепсис, бактериемия, сибирская язва легочного типа, инфекции у больных со слабым иммунитетом (при нейтропении или приеме иммуносупрессоров).
  10. Профилактика заражения, в т. ч. Neisseria meningitidis и Bacillus anthracis.

Противопоказания

Медикамент нельзя использовать при непереносимости состава или при повышенной чувствительности к фторхинолоновым препаратам в анамнезе. К другим строгим противопоказаниям относят:

  • псевдомембранозный энтероколит;
  • прием Тизанидина из-за риска сильной гипотензии;
  • детский и подростковый возраст (допускается использование Ципролета для детей от 5 лет с целью подавления активности Pseudomonas aeruginosa при наличии муковисцидоза, а также для устранения и профилактики заражения Bacillus anthracis);
  • вынашивание ребенка;
  • лактация.

С осторожностью

Особый контроль нужен пожилым пациентам, больным с печеночно-почечными отклонениями, цереброваскулярной недостаточностью, при наличии эпилепсии.

Как принимать Ципролет 500

Лекарство применяют исключительно по назначению врача. Таблетки можно употреблять независимо от приема пищи. Если выпить натощак, то начнут действовать быстрее. Их проглатывают целиком и запивают водой. Противопоказано одновременное применение препарата совместно с фруктовыми соками, обогащенными минералами, и с молокопродуктами (включая йогурт в капсулах в качестве пробиотика).

Дозы определяются индивидуально в зависимости от показаний, восприимчивости возбудителя, тяжести и локализации поражения. Таблетки 500 мг взрослые принимают дважды в сутки. При необходимости разовую дозу увеличивают. Суточная дозировка не должна превышать 1,5 г. Если требуется, препарат вводят капельно с последующим переходом к пероральному приему. Внутримышечные уколы не делают.

Пациентам с нарушением функции почек рекомендованы начальные и поддерживающие дозировки. При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин интервал между приемами увеличивается до 24 часов. Детям и подросткам антибиотик назначается при крайней необходимости, т. к. он может вызывать артропатию. Дозы при этом рассчитываются в зависимости от веса ребенка.

Некоторые инфекционно-воспалительные поражения (инфицирование костно-хрящевых элементов, органов брюшной полости, малого таза) требуют параллельного применения других антибактериальных препаратов. Продолжительность лечения в среднем составляет 1-2 недели. Иногда терапевтический курс растягивается на несколько месяцев.

Возможен ли прием препарата при сахарном диабете

Противопоказаний для приема Ципролета диабетиками нет. Следует учитывать способность препарата вызывать колебания уровня сахара в ту или иную сторону.

Побочные действия

Антибиотик переносится неплохо, но в отдельных случаях может вызывать ряд нежелательных явлений.

Желудочно-кишечный тракт

Пациенты жалуются на тошноту, позывы к рвоте, развитие диареи, боли в животе, метеоризм. Редко развиваются кандидоз слизистой рта, отек гортани, воспаление поджелудочной железы, сбои в работе печени, (включая печеночную недостаточность), гепатит, некроз тканей, холестаз, повышенная активность печеночных ферментов, псевдомембранозный энтероколит.

Органы кроветворения

Возможно угнетение кроветворной функции и изменение клеточного состава крови, включая лейкоцитоз и панцитопению.

Центральная нервная система

Могут наблюдаться головокружения, мигрени, сильная утомляемость, астения, высокая тревожность, бессонница, депрессия, психотические реакции, проблемы с координацией движений, тремор, судорожные проявления, парестезия, нейропатия, нарушения вкуса и обоняния, звон в ушах, обратимая потеря слуха, диплопия и другие зрительные аномалии.

Со стороны мочевыделительной системы

Прием антибиотика может стать причиной нарушений в работе почек, появления кровяных следов в моче, развития кристаллурии, повышения концентрации креатинина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Возможна тахикардия, гипотония, приливы, покраснение лица, удлинение QT-интервала в кардиограмме, пируэтная аритмия, васкулит.

Аллергии

Чаще всего возникают кожные реакции: высыпания, отечность, гиперемия, зуд, крапивница. Иногда появляется петехиальная сыпь. Возможны фотосенсибилизация, злокачественная эритема, некролиз покровов, бронхоспазм, анафилактический шок, лихорадка, боли в мышцах и суставах.

Особые указания

При тяжелых поражениях, стрептококковых инфекциях, заболеваниях, вызванных анаэробными возбудителями, лечение Ципролетом следует дополнять приемом других противомикробных средств.

Развившуюся вследствие приема антибиотика диарею нельзя устранять при помощи лекарств, подавляющих двигательную активность кишечника.

Ципрофлоксацин может вызвать разрыв сухожилия, эпилептический приступ, развитие суперинфекции.

Совместимость с алкоголем

Во время приема антибиотиков алкогольные напитки и спиртосодержащие лекарственные средства употреблять нельзя.

Ципролет (МНН ципрофлоксацин) – антибактериальное средство фторхинолонового ряда от индийской фармацевтической компании DR. REDDY`S LABORATORIES. Обладает широким антибактериальным терапевтическим охватом. Является бактерицидным препаратом, т.е. уничтожает чувствительных представителей микромира, оказавшихся в области терапевтического воздействия. Фармакологический эффект реализуется благодаря способности ципрофлоксацина подавлять активность бактериальной ДНК-гиразы – фермента, образующего отрицательные витки ДНК, что приводит к нарушению (репликации) воспроизводства ее цепочек и угнетается синтез бактериальных белков. Ципролекс активен в отношении представителей грамположительной микрофлоры Aeromonas spp., Brucella spp., Citrobacter spp., Chlamydia trachomatis, Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp., Edwardsiella tarda, Haemophilus spp., Hafhia alvei, Klebsiella spp., Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Mycobacterium avium-intracellulare, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium tuberculosis, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Plesiomonas shigelloides, Proteus vulgaris, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Vibrio spp., Yersinia spp. Умеренную чувствительность к препарату проявляют Enterococcus faecalis и Streptococcus pneumoniae.

К Ципролету устойчивы Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Corynebacterium spp., Nocardia asteroids, Pseudomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum. При приеме таблетированной формы препарата он быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность пероральной формы колеблется от 53 до 86%. Пик содержания в сыворотке крови отмечается спустя 60-90 минут от момента приема. Период полужизни препарата составляет 3-5 часов, при хронической почечной дисфункции он увеличивается. Ципролет назначают при заболеваниях, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину бактериями, в т.ч. инфекциях респираторного тракта, почек и урогенитального тракта, репродуктивных органов, пищеварительного тракта, желчного пузыря и билиарного тракта, кожи, костно-мышечного аппарата. Во время приема Ципролета следует потреблять достаточное количество воды контролируя суточный диурез. В период медикаментозной терапии необходимо ограничить пребывание в зоне воздействия прямого солнечного света.

Эффективность Ципролета подтверждена в ряде клинических испытаний. Так, в одном из них клиническая эффективность препарата в лечении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний урогенитального тракта, вызванных смешанной микрофлорой, составила 90%. При этом отмечалась хорошая переносимость Ципролета: побочные эффекты были выражены слабо и проявились у 8,5% участников исследования.

Фармакология

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafhia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; другие грамотрицательные бактерии: Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.

К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна.

К препарату резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика

При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет 50-85%. C max препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев после перорального приема препарата (до еды) в дозе 250, 500, 750 и 1000 мг достигается через 1-1.5 ч и составляет 1.2, 2.4, 4.3 и 5.4 мкг/мл соответственно.

Перорально принятый ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу.

Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.

V d в организме составляет 2-3.5 л/кг. В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6-10% от таковой сыворотки.

Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%.

У больных с неизмененной функцией почек T 1/2 составляет обычно 3-5 ч. Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма через почки. С мочой выводится 50-70%. От 15 до 30% выводится с калом.

При нарушении функции почек T 1/2 увеличивается.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 20 мл/мин/1.73м 2) необходимо назначать половину суточной дозы препарата.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью с обеих сторон; на изломе белая или почти белая масса.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 50.323 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 7.486 мг, кроскармеллоза натрия - 10 мг, кремния диоксид коллоидный - 5 мг, тальк - 5 мг, магния стеарат - 3.514 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (6 cps) - 4.8 мг, сорбиновая кислота - 0.08 мг, титана диоксид - 2 мг, тальк - 1.6 мг, макрогол 6000 - 1.36 мг, полисорбат 80 - 0.08 мг, диметикон - 0.08 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Доза Ципролета зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек.

При неосложненных заболеваниях почек и мочевыводящих путей назначают по 250 мг 2 раза/сут, а в тяжелых случаях - по 500 мг 2 раза/сут.

При заболеваниях нижних отделов дыхательных путей средней тяжести - по 250 мг 2 раза/сут, а в более тяжелых случаях - по 500 мг 2 раза/сут.

При гинекологических заболеваниях, энтеритах и колитах с тяжелым течением и высокой температурой, простатитах, остеомиелитах назначают по 500 мг 2 раза/сут (для лечения обычной диареи можно применять в дозе 250 мг 2 раза/сут).

Таблетки следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще 2 дня после исчезновения симптомов болезни. Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек следует назначать половину дозу препарата.

Передозировка

Лечение: необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие

При одновременном применении Ципролета с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями.

Одновременный прием Ципролета и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома Р450, что приводит к увеличению T 1/2 теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.

Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

При одновременном применении Ципролета и антикоагулянтов удлиняется время кровотечения.

При одновременном применении Ципролета и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.

Прочие: общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч.:

  • инфекции дыхательных путей;
  • инфекции ЛОР-органов;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • инфекции половых органов;
  • инфекции ЖКТ (в т.ч. рта, зубов, челюстей);
  • инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей;
  • инфекции кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;
  • инфекции костно-мышечной системы;
  • сепсис;
  • перитонит.

Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

Противопоказания

  • псевдомембранозный колит;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, психических заболеваниях, судорожном синдроме, эпилепсии, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, а также пациентам пожилого возраста.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС Ципролет ® следует назначать только по жизненным показаниям.

При возникновении во время или после лечения Ципролетом тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.

В период лечения Ципролетом необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

В период лечения Ципролетом следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим Ципролет ® , следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).