Фенкарол (phencarol) инструкция по применению. Фармакологическое действие Фенкарола. При беременности, лактации
Фенкарол (хифенадин) - антигистаминное средство, используемое для лечения аллергии. В 2017 году этому препарату, созданному великим советским и российским фармакологом М.Д.Машковским, исполнилось 40 лет. Несмотря на столь неюный возраст, Фенкарол востребован и по сей день, т.к. остается единственным антигистаминным лекарственным средством, которое действует сразу в двух направлениях: инактивирует Н1-гистаминовые рецепторы и активизирует фермент диаминоксидазу, который, в свою очередь, разрушает треть клеточного гистамина. Именно двойной механизм действия Фенкарола объясняет тот факт, что данный препарат оказывается эффективен у лиц, нечувствительных к действию других антигистаминов. Преимуществом Фенкарола является его низкая липофильность: он лишь в небольших количествах проникает через гематоэнцефалический барьер и по этой причине практически не вызывает снотворного эффекта. Препарат препятствует развитию аллергических реакций, а принимаемый уже после того, как они развились - значительно облегчает их течение. Он подавляет зуд, предупреждает обильную экссудацию, противодействует воспалению, оказывает противоотечный эффект, купирует спазмы гладкомышечного каркаса кишечника. Фенкарол показан при сезонном аллергическом риноконъюнктивите, уртикарии, ангионевротическом отеке. Препарат обладает благоприятным профилем безопасности и, как правило, хорошо переносится пациентами. Возможны редкие побочные эффекты в виде гипосаливации, диспепсических явлений (тошнота, рвота, диарея), головных болей, аллергических проявлений.
Фенкарол не предназначен для использования в педиатрической практике. Лекарственное средство противопоказано беременным женщинам и кормящим матерям, лицам с индивидуальной непереносимостью действующего или вспомогательных веществ. Лицам с заболеваниями сердечно-сосудистой, желудочно-кишечной систем, печени и почек в стадии декомпенсации следует принимать препарат с особой осторожностью. Для пациентов с противопоказанием к приему антигистаминных лекарственных средств, наделенных антихолинергической активностью, Фенкарол может стать настоящим спасением, т.к. данный препарат не обладает явным холиноблокирующим эффектом. Несмотря на отсутствие выраженного седативного действия, свойственного антигистаминным препаратам ранних поколений, перед использованием Фенкарола (путем краткосрочного применения) целесообразно определить, оказывает ли он седативный эффект на конкретного пациента, особенно, если его профессия связана с работой с механизмами, требующими повышенной концентрации и внимания. Важно, что Фенкарол не потенцирует подавляющее действие этанолсодержащих продуктов и снотворных лекарственных средств на центральную нервную систему. Препарат может умеренно угнетать моторную функцию желудочно-кишечного тракта, увеличивая абсорбцию медленно всасывающихся лекарственных средств.
Фармакология
Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает противоаллергическое, антиэкссудативное и противозудное действие, предотвращая развитие аллергического воспаления в ткани. Ослабляет действие гистамина, уменьшает его влияние на проницаемость сосудов (снижая проницаемость, оказывает противоотечный эффект), снижает его бронхоспастическое действие и спазмогенное влияние на гладкую мускулатуру кишечника, ослабляет гипотензивное действие гистамина. Хифенадин уменьшает содержание гистамина в тканях (связано со способностью активировать диаминооксидазу - фермент, инактивирующий гистамин). При курсовом лечении антигистаминное действие хифенадина не снижается. Обладает умеренным антисеротониновым действием, проявляет слабую м-холиноблокирующую активность. Не оказывает угнетающего влияния на ЦНС.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Хифенадин быстро абсорбируется из ЖКТ, абсорбция составляет 45%, и уже через 30 мин обнаруживается в тканях организма. C max в плазме крови достигается через 1 ч. Обладает низкой липофильностью, плохо проникает через ГЭБ. Наиболее высокая концентрация активного вещества обнаружена в печени, несколько меньшая - в легких и почках, самая низкая - в головном мозге (менее 0.05%, что объясняет отсутствие угнетающего влияния на ЦНС).
Метаболизм и выведение
Хифенадин метаболизируется в печени.
Метаболиты выводятся почками и кишечником. Через кишечник выводится неабсорбированная часть препарата.
Форма выпуска
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 14.5 мг, сахароза - 25 мг, кальция стеарат - 0.5 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Дозировка
Препарат принимают внутрь после еды.
Схема дозирования препарата совпадает при всех индикациях к применению. На дозирование хифенадина может оказывать влияние выраженность аллергической реакции, индивидуальная чувствительность пациента, а также выраженность возможных побочных эффектов.
Взрослым назначают по 25-50 мг 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 200 мг. Курс лечения - 10-20 дней. При необходимости курс лечения повторяют.
Детям в возрасте от 3 до 7 лет - по 10 мг 2 раза/сут; в возрасте от 7 до 12 лет - по 10-15 мг 2-3 раза/сут; старше 12 лет - по 25 мг 2-3 раза/сут. Курс лечения - 10-15 дней.
Передозировка
Симптомы: сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боли в животе и другие симптомы диспепсии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии.
При передозировке пациент должен обратиться к врачу.
Взаимодействие
Обладая слабыми м-холиноблокирующими свойствами, препарат может снижать моторику ЖКТ, что способствует увеличению всасывания медленно абсорбирующихся препаратов (например, антикоагулянтов непрямого действия - кумаринов).
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль.
Прочие: аллергические реакции.
Показания
- поллиноз;
- острая и хроническая крапивница;
- ангионевротический отек;
- аллергический ринит;
- дерматозы (в т.ч. экзема, псориаз, атопический дерматит, кожный зуд).
Противопоказания
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы);
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо/галактозная мальабсорбция, т.к. препарат содержит сахарозу;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени.Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях почек.Применение у детей
Препарат назначают детям в возрасте 3 лет и старше.Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях ЖКТ, печени и почек.
Отсутствие выраженного м-холиноблокирующего эффекта позволяет назначать препарат пациентам, которым противопоказаны антигистаминные препараты, обладающие м-холиноблокирующей активностью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Лицам, профессия которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций следует предварительно определить (путем краткосрочного назначения), не оказывает ли препарат седативного эффекта.
Фенкарол – лекарственный препарат противозудного, противоаллергического, антиэкссудативного и противоотечного действия.
Форма выпуска и состав
Фенкарол выпускается в следующих формах:
- таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, белые или почти белые, с фаской (10 мг и 25 мг – по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки; 50 мг – по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки);
- : бесцветная, прозрачная жидкость (по 1 мл или 2 мл в ампулах бесцветного стекла, по 10 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка).
Состав 1 таблетки:
- действующее вещество: хифенадина гидрохлорид – 10, 25 или 50 мг;
- вспомогательные компоненты: сахароза, кальция стеарат, крахмал картофельный, крахмал кукурузный модифицированный.
Состав 1 мл раствора:
- действующее вещество: хифенадин – 10 мг;
- вспомогательные компоненты: глютаминовая кислота, вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Хифенадин, действующее вещество Фенкарола, является блокатором H 1 -гистаминовых рецепторов. Он предупреждает развитие аллергии и облегчает ее течение. Препарат оказывает противозудное, антиэкссудативное и противоаллергическое действие, препятствуя развитию аллергического воспаления в тканях.
Фенкарол ослабляет бронхоспастическое действие гистамина, снижает его влияние на проницаемость сосудов (оказывая тем самым противоотечный эффект), уменьшает спазмогенное влияние гистамина на гладкую мускулатуру кишечника, подавляет его гипотензивное действие. За счет активирования диаминоксидазы (фермента, способного инактивировать гистамин) препарат снижает содержание гистамина в тканях. Антигистаминное действие Фенкарола при курсовом лечении не снижается.
Препарат также обладает слабой м-холиноблокирующей активностью и оказывает умеренное антисеротониновое действие. Не угнетает центральную нервную систему.
Фармакокинетика
После приема внутрь приблизительно 45% хифенадина быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и уже через 30 минут препарат обнаруживается в тканях. Максимальная концентрация хифенадина в плазме достигается примерно через 1 час. Препарат обладает низкой липофильностью и в малых количествах проникает через гематоэнцефалический барьер. В печени отмечено самое высокое содержание хифенадина, несколько меньше – в почках и легких, а самая низкая концентрация действующего вещества обнаруживается в головном мозге (менее 0,05%, чем и объясняется отсутствие угнетения центральной нервной системы). Метаболизм Фенкарола происходит в печени. Образующиеся метаболиты выводятся почками. Через кишечник выводится не всосавшаяся часть препарата.
Фармакокинетика раствора для внутримышечного введения аналогична фармакокинетике препарата в форме таблеток.
Показания к применению
Таблетки
- аллергический ринит;
- ангионевротический отек;
- хроническая и острая крапивница;
- дерматозы (включая нейродермит, псориаз, экзему и кожный зуд).
Раствор для внутримышечного введения
- поллиноз (сезонный аллергический риноконъюнктивит);
- ангионевротический отек;
- крапивница.
Фенкарол в форме раствора для инъекций применяют в случае тяжелого течения заболевания, когда необходимо внутримышечное введение антигистаминных препаратов.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания, общие для обеих лекарственных форм:
- период беременности;
- период кормления грудью;
- гиперчувствительность к хифенадину или вспомогательным компонентам препарата.
Относительные противопоказания, общие для обеих лекарственных форм (Фенкарол применяют с осторожностью):
- почечные и печеночные заболевания;
- болезни желудочно-кишечного тракта.
Дополнительные абсолютные противопоказания для Фенкарола в форме таблеток:
- детский возраст до 3 лет (для таблеток 10 мг и 25 мг);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (для таблеток 50 мг);
- непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как в состав таблеток входит сахароза).
Фенкарол в форме раствора для внутримышечного введения также противопоказан детям и подросткам до 18 лет; его с осторожностью назначают пациентам с декомпенсированными заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Способ применения и дозировка
Таблетки
Фенкарол в форме таблеток принимают внутрь, после еды.
Режим дозирования препарата одинаков для всех имеющихся показаний к применению. На схему дозирования может влиять выраженность аллергических реакций, возможные побочные эффекты и индивидуальная чувствительность пациента к хифенадину.
- 3–7 лет – по 10 мг два раза в сутки;
- 7–12 лет – по 10–15 мг два или три раза в сутки;
- старше 12 лет – по 25 мг два или три раза в сутки.
Продолжительность курса лечения у детей составляет 10–15 дней.
Взрослым пациентам Фенкарол назначают по 25 мг от двух до четырех раз в сутки или по 50 мг от одного до четырех раз в сутки. Максимальная суточная доза – 200 мг. Продолжительность терапии составляет в среднем от 10 до 20 дней. В случае необходимости возможен повторный курс.
Раствор для внутримышечного введения
Фенкарол в форме раствора вводят внутримышечно. Подкожное введение запрещено из-за раздражающего действия препарат.
При поллинозе раствор вводят два раза в сутки по 2 мл в течение 3 дней, затем один раз в сутки по 2 мл в течение еще 2 дней. Общий курс лечения – 5 дней.
При ангионевротическом отеке и крапивнице Фенкарол вводят два раза в сутки по 2 мл в течение 5 дней, затем один раз в сутки по 2 мл в течение еще 3 дней. Общий курс лечения – 8 дней.
Максимальные дозы: разовая – 20 мг, суточная – 40 мг.
После снятия симптомов острых аллергических реакций рекомендуется перевести пациента на пероральную форму препарата в виде таблеток.
Побочные действия
Фенкарол обычно хорошо переносится больными. В редких случаях могут возникнуть тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки ротовой полости, головная боль, сонливость и аллергические реакции.
Передозировка
При передозировке хифенадина наблюдаются следующие симптомы: рвота, головная боль, диспепсические расстройства, боли в животе, сухость слизистых оболочек.
При случайной передозировке Фенкарола следует промыть желудок, выпить активированный уголь и срочно обратиться к врачу, который назначит симптоматическую терапию.
Особые указания
Препарат можно применять у пациентов, которым противопоказаны антигистаминные средства, оказывающие антихолинергическое действие. Это связано с тем, что Фенкарол не обладает выраженным холиноблокирующим эффектом.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Препарат можно применять людям, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания и скоростью психомоторных реакций, однако предварительно рекомендуется определить индивидуальную чувствительность пациента к Фенкаролу и убедиться в отсутствии седативного действия препарата.
Применение при беременности и лактации
Фенкарол противопоказан беременным женщинам.
При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Применение в детском возрасте
Фенкарол в форме таблеток 10 мг и 25 мг противопоказан детям младше 3 лет, а таблеток 50 мг и раствора для внутримышечного введения – детям и подросткам до 18 лет.
Детям в возрасте 3–18 лет можно назначать таблетки в дозировке 10 мг и 25 мг.
При нарушениях функции почек
Пациентам с заболеваниями почек Фенкарол назначают с осторожностью.
При нарушениях функции печени
Пациентам с заболеваниями печени Фенкарол назначают с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
Хифенадин обладает слабой м-холиноблокирующей активностью, может уменьшать моторику желудочно-кишечного тракта и повышать всасывание медленно абсорбирующихся лекарственных средств, например, антикоагулянтов непрямого действия, являющихся производными кумарина.
Препарат не усиливает угнетающего влияния снотворных средств и алкоголя на центральную нервную систему.
Аналоги
Аналогами Фенкарола являются: Алернова, Алерсис, Алергостоп, Алтива, Алерик, Алергомакс, Диазолин, Гистафен, Кларитин, Кетотифен, Кестин, Лордес, Лоран, Лорано Одт, Лоратадин, Лоризан, Перитол, Семпрекс, Телфаст, Тигофаст, Трексил Нео, Фексофаст, Фексомакс, Фрибрис, Фексофен-Сановель, Эриус, Эдем, Эридез, Эролин.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности: таблетки 10 мг и 25 мг – 5 лет; таблетки 50 мг – 4 года; раствор для внутримышечного введения – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Таблетки отпускаются без рецепта.
Раствор для внутримышечного введения отпускается по рецепту.
Многие люди страдают от аллергии. Эти сверхчувствительные реакции организма на различные возбудители не дают спокойно жить. В этой статье будет представлено одно из самых лучших решений проблемы, которое может использовать каждый. Оно не стоит бешеных денег и отлично подходит в 90% случаев.
Многих интересует один вопрос: «От чего таблетки Фенкарол»? Данное средство обозначается врачами, как антигистаминное. То есть, оно уменьшает количество гистаминов, воздействующих на каждый орган и систему человека. Его уникальное описание воздействия сильно отличает от других препаратов с таким же механизмом.
Выступая блокиратором гистаминных Hi рецепторов внутри каждой ткани, Фенкарол активирует гистаминазу. По-другому ее называют энзим диаминоксидаза. Именно так и достигается необходимый уровень гистамина.
Эффективность использование такого лекарства для больных сложно переоценить, особенно в тех случаях, когда аналогичные средства не справились с задачей. При приеме каждая таблетка будет быстро всасываться в оболочку желудочно-кишечного тракта. Спустя пол часа уже наблюдается улучшение состояния человека. А еще через такой же промежуток времени доноситься максимальная концентрация в крови. Метаболизируется этот медицинский препарат только в печени. Выводится через мочу каждый метаболит спустя двое суток.
Состав, действующее вещество, формы выпуска
Активное вещество одно – это хифенадин. Он является основанием. Из 100% вещества его 10 миллиграмм. Вспомогательными компонентами являются вода, используемая для инъекционного раствора, до 1 миллилитра и глутаминовая кислота, присутствующая в количестве 6,26 миллиграмм. В таких пропорциях создается раствор, который вводится внутримышечно.
Таблетки изготавливаются в таких параметрах. Активный компонент не меняется. Его доза остается такой же. Вспомогательными веществами будет содержание картофельного крахмала, наличие сахарозы, кукурузного крахмала, стеарата кальция. Вместе они должны составлять 100% от одной таблетки, минус количество хифенадина.
Гель и крем отпускается в виде жидкости, без какого-либо цвета и не содержащей чего-либо. Таблетки белые. Форма небольшого цилиндра. Если таблетка имеет 10 мг активного компонента, то на не будет наноситься специальная риска.
Отпускается только по рецепту врача!!!
Как принимать лекарство взрослым и детям – дозировка, инструкция
Являясь противоотечным, противоаллергическим, противозудным, антиэкссудативным используется, как одно из лучших средств, против аллергических реакций. Именно действия активного компонента не дает развитие и делает течение заболевания более спокойным. Также при приеме замечается снижение зуда, воспаления в тканях.
Делая любые действия гистамина слабее, эта продукция полностью уменьшает его влияние на сосуды. Они становятся более проницаемыми, что позволяет быстрее двигаться крови.
Еще замечается снижение бронхоспастического действия и спазмогенного влияния на гладкие мышцы кишечника. Гипотензивные действия гистамина становятся меньше, что делает его количество в тканях меньше. Все ферменты, активирующие его, полностью успокаиваются и уходят.
Даже длительное лечение не снизит эффективность основного элемента. Несильные антисеротониновые действия холимоноблокирующую активность вообще не затрагивают. У 100% пациентов, не замечено никаких влияний и воздействий на ЦНС.
Перед применением нужно изучить Фенкарол, инструкция по применению описывает очень быстрое всасывание при внутримышечной инъекции. При этом пиковое значение компонента в крови достигается в два раза быстрее. Поскольку оно обладает низкой лиофильностью, то очень плохо преодолевает гематоэнцефалический барьер. В печени человека наблюдается самая высокая концентрация. Система дыхания и вывода жидкости, сильно отстают по этому показателю. Меньше всех будет содержать в себе мозг. Поэтому при приеме человек не успокаивается или засыпает. Выводиться через мочу.
В виде таблеток почти половина активного вещества абсорбируется очень быстро внутри желудка и кишечника. Только после этого действия начинается 30 минутный отсчет, чтобы по организму во все его ткани попал хифенадин. В крови максимальное количество будет только через 60 минут, после его приема. Все химические свойства такие же, как и у инъекций и бальзаме, но в этом случае неабсорбированная часть будет выводиться печенью.
Как излагает аннотация, в обоих вариантах взрослые принимают в сутки по 50 мг до четырех раз в день. Исходя из этого показателя, рассчитывать все остальное! Всегда только после еды.
Также имеется более слабый Фенкарол, инструкция для детей такая же, как и для взрослых, но содержание в нем активных компонентов и общая дозировка сильно меньше, чем во взрослом варианте.
Некоторые родители из-за плохой генетики дают с самого рождения своим детям этот препарат, иногда используют мазь. Врачи так и не смогли доказать негативного влияния, даже при отсутствии симптомов. Но, лучше проходить дополнительную консультацию у педиатра.
Детям дают при появлении:
- Проявлений крапивницы на коже;
- Различных экзем;
- Псориаза;
- Насморка, который начинается при первых признаках аллергии.
Фенкарол детский отлично справляются с такими заболеваниями, как:
- Сенная лихорадка;
- Нейродермит;
- Аллергия с признаками удушья.
Таблетки по 10 миллиграмм детям дают в случае, когда у них атопический дерматит, сильные отеки аллергического характера, сильный зуд на кожном покрове, поллиноз.
Непосредственно перед прививками прием лекарства Фенкарол запрещается в случаях, когда аллергия в самом разгаре. Курс должен быть пропитым перед началом прививания.
Педиатр должен рассчитывать дозирование в соответствии с возрастом пациента. Правильное лечение сильно понижает риски для отеков или высыпаний. Всегда курс состоит из двухнедельного срока. Принимать после еды.
Особенности применения при беременности, лактации
На всем протяжении запрещается прием. Если женщина находится на стадии лактации, то малышу придется пить смесь. При нарушении этих особенностей, возможны побочные эффекты не только у матери, но и у ребенка. А именно: сухая слизистая оболочка в ротовой полости, тошнотные порывы, сонливость, головные боли.
Аналоги Фенкарола
Есть довольно внушительный список похожих лекарств на Фенкарол. Аналоги даже на половину могут не иметь такой же эффект. Но по принципу действия каждый заменитель схож:
- Алерик;
- Дезал;
- Кларисенс;
- Гистафен;
- Лоратек;
- Телфаст;
- Перитол.
Аналоги медикамента, конечно способны решить проблему, но не с таким же эффектом. Все дело кроется в сильном основном компоненте.
Противопоказания, побочные действия
Во всех лекарственных формах запрещается употребление:
- При полном отказе организма принимать хифенадин. А также при сильной чувствительности к остальным химическим элементам препарата.
- При ношении плода девушкой любых стадия.
- ВО время лактации.
- Любой алкогольный напиток.
С небольшой осторожностью возможно при заболеваниях на пищеварительной системе, нарушениях функции печени, почек.
Лицам, не достигшим 18-летнего возраста, запрещаются любые инъекции внутривенно. Руководство четко описывает, что таблетки не дают при дефиците сахарозы, индивидуальной непереносимости фруктозы у детей. Их содержание активного компонента до трех лет не должно превышать 10 мг.
Совместимость препарата с алкоголем. Не усиливает действий спиртных напитков. Осторожное применение вполне возможно!
Взаимодействие с другими препаратами
С другими седативными средствами их усиление не происходит. Но любое сочетание с другими лекарствами изменяет концентрацию в крови медленно всасывающих средств. Например, кумарина. С алкоголем в небольших дозах – совместимый.
таб. 10 мг: 20 шт.Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества:
таб. 25 мг: 20 шт.Рег. №: 5239/01/06/11 от 04.04.2011 - Действующее
Вспомогательные вещества: сахар, крахмал картофельный, кальция стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - упаковка.
таб. 50 мг: 30 шт.Рег. №: 9678/11 от 29.04.2011 - Действующее
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: сахар, крахмал картофельный (E1401), крахмал кукурузный модифицированный (E1422), кальция стеарат (E572).
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - упаковка.
Описание лекарственного препарата ФЕНКАРОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году.
Дата обновления: 29.03.2013 г.
Противоаллергический препарат. Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов. Уменьшает воздействие гистамина на органы и их системы.
В отличие от других классических препаратов этой группы, фенкарол обладает особым механизмом действия, препарат блокирует гистаминовые H 1 -рецепторы в периферических тканях, а также активирует фермент диаминоксидазу (гистаминазу), таким образом снижая содержание гистамина в тканях. Этим объясняется эффективность фенкарола для больных, лечение которых другими антигистаминными средствами неэффективно.
Фенкарол обладает низкой липофильностью, поэтому плохо проникает через ГЭБ, слабо влияет на процессы дезаминирования серотонина в мозговых тканях и на активность МАО.
Фенкарол снижает токсическое действие гистамина, устраняет или ослабляет бронхоконстрикторное действие и спазмогенное влияние на гладкую мускулатуру кишечника, ослабляет гипотензивное действие гистамина и его влияние на проницаемость капилляров.
Фенкарол обладает умеренной противосеротониновой и слабой холинолитической активностью, не обладает адренолитической активностью.
Препарат оказывает явно выраженное противозудное и десенсибилизирующее действие.
Всасывание и распределение
45% фенкарола быстро всасывается из ЖКТ и уже через 30 мин обнаруживается в тканях организма. C max активного вещества в плазме крови достигается через 1 ч.
Наиболее высокая концентрация активного вещества наблюдается в печени, в легких и почках, самая низкая - в тканях головного мозга. Препарат обладает низкой липофильностью и его содержание в мозговых тканях низкое (менее 0.05%), что объясняет отсутствие угнетающего влияния на ЦНС, но при индивидуальной повышенной чувствительности возможен слабый седативный эффект.
Метаболизм и выведение
Фенкарол метаболизируется в печени. Метаболиты и неизмененный препарат выводятся в основном с мочой, желчью и через легкие. С калом выводится неабсорбированная часть препарата. Основная часть препарата и его метаболитов (около 44%) выводятся с мочой в течение 48 ч и еще 1% в течение следующих 48 ч.
Фенкарол принимают внутрь сразу после еды.
Взрослым назначают по 25-50 мг 2-4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 200 мг. Детям старше 12 лет - по 25 мг 2-3 раза/сут.
Детям в возрасте до 3 лет назначают по 5 мг 2-3 раза/сут, детям в возрасте от 3 до 7 лет - по 10 мг 2 раза/сут, детям в возрасте от 7 до 12 лет - по 10-15 мг 2-3 раза/сут. Рекомендованную суточную дозу можно разделить на 4 приема.
Длительность курса лечения составляет 10-20 дней. При необходимости курс повторяют.
Со стороны пищеварительной системы: при повышенной чувствительности или передозировке возможны умеренная сухость во рту, диспепсические явления, которые обычно исчезают при снижении дозы или отмене препарата. У лиц с заболеваниями ЖКТ возможность появления побочных реакций увеличивается.
Со стороны ЦНС: в отдельных случаях - слабый седативный эффект.
Клиническое исследование, в котором принимали участие 330 дерматологических больных, показало хорошую переносимость препарата, и в течение всего времени тяжелые побочные эффекты не наблюдались, за исключением сонливости у 6 пациентов (1.8%), головной боли у 3 пациентов (0.9%), сухости во рту у 8 пациентов (2.4%). При суточной дозе до 150 мг препарата выраженные побочные действия не отмечены.
Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствуют исследования о проникновении фенкарола в материнское молоко, поэтому не рекомендуется назначение препарата в период кормления грудью.
С осторожностью следует применять при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, ЖКТ, печени и/или почек.
Фенкарол не оказывает угнетающего действия на ЦНС, но в отдельных случаях наблюдается слабый седативный эффект.
С осторожностью следует применять препарат при врожденной непереносимости фруктозы, синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы или лактазной/изомальтазной недостаточности, т.к. в состав препарата входит сахар.
Действующее вещество
Хифенадина гидрохлорид (quifenadine)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 14.5 мг, сахароза - 25 мг, кальция стеарат - 0.5 мг.
◊ Таблетки
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 40.5 мг, сахароза - 33.5 мг, кальция стеарат - 1 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
◊ Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 74 мг, сахароза - 55 мг, крахмал кукурузный модифицированный - 20 мг, кальция стеарат - 1 мг.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает противоаллергическое, антиэкссудативное и действие, предотвращая развитие аллергического воспаления в ткани. Ослабляет действие гистамина, уменьшает его влияние на проницаемость сосудов (снижая проницаемость, оказывает противоотечный эффект), снижает его бронхоспастическое действие и спазмогенное влияние на гладкую мускулатуру кишечника, ослабляет гипотензивное действие гистамина. Хифенадин уменьшает содержание гистамина в тканях (связано со способностью активировать диаминоксидазу - фермент, инактивирующий гистамин). При курсовом лечении антигистаминное действие хифенадина не снижается. Обладает умеренным антисеротониновым действием, проявляет слабую м-холиноблокирующую активность. Не оказывает угнетающего влияния на ЦНС.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Хифенадин быстро абсорбируется из ЖКТ, абсорбция составляет 45%, и уже через 30 мин обнаруживается в тканях организма. C max в крови достигается через 1 ч. Обладает низкой липофильностью, плохо проникает через ГЭБ. Наиболее высокая концентрация активного вещества обнаружена в печени, несколько меньшая - в легких и почках, самая низкая - в головном мозге (менее 0.05%, что объясняет отсутствие выраженного седативного и снотворного эффекта).
Метаболизм и выведение
Хифенадин метаболизируется в печени.
Метаболиты выводятся почками и кишечником. Через кишечник выводится неабсорбированная часть препарата.
Показания
— поллиноз;
— острая и хроническая крапивница;
— ангионевротический отек;
— аллергический ринит;
— дерматозы (в т.ч. экзема, псориаз, );
— нейродермит;
— кожный зуд.
Противопоказания
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 3 лет (для таблеток 10 мг и 25 мг);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (для таблеток 50 мг);
— дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, т.к. препарат содержит сахарозу;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях ЖКТ, печени и почек.
Дозировка
Препарат принимают внутрь после еды.
Схема дозирования препарата совпадает при всех показаниях к применению. На дозирование хифенадина может оказывать влияние выраженность аллергической реакции, индивидуальная чувствительность пациента, а также выраженность возможных побочных эффектов.
Взрослым назначают по 50 мг 1-4 раза/сут или по 25 мг 2-4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 200 мг. Курс лечения в среднем составляет 10-20 дней. При необходимости курс лечения повторяют.
Детям в возрасте от 3 до 7 лет - по 10 мг 2 раза/сут; в возрасте от 7 до 12 лет - по 10-15 мг 2-3 раза/сут; старше 12 лет - по 25 мг 2-3 раза/сут. Курс лечения - 10-15 дней.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль.
Прочие: аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, и другие симптомы диспепсии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии.
При передозировке пациент должен обратиться к врачу.
Лекарственное взаимодействие
Хифенадин не усиливает угнетающее действие этанола и снотворных средств на ЦНС.
Обладая слабыми м-холиноблокирующими свойствами, препарат может снижать моторику ЖКТ, что способствует увеличению всасывания медленно абсорбирующихся препаратов (например, непрямого действия - кумаринов).
Особые указания
Отсутствие выраженного м-холиноблокирующего эффекта позволяет назначать препарат пациентам, которым противопоказаны антигистаминные препараты, обладающие м-холиноблокирующей активностью.
Использование в педиатрии
