Главная Виды Лоперамид состав действующего вещества. Лоперамид: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Лоперамид состав действующего вещества. Лоперамид: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Когда врач назначает пациенту тот или иной препарат, очень немногие потребители задаются вопросом о том, от чего он помогает. Существуют и такие лекарства, которые необходимы для экстренного применения. К ним можно отнести жаропонижающие составы, обезболивающие медикаменты и К последним относятся таблетки «Лоперамид». От чего они помогают - вы узнаете из статьи. Также стоит сказать о том, какую информацию несет потребителю инструкция.

Что это такое? Стоимость лекарства

Медикамент «Лоперамид» - капсулы. В их состав входит одноименное действующее вещество в количестве 2 мг на одну пилюлю. Капсулы также содержат кукурузный крахмал, тальк, и сахар молочный. Лекарство можно найти и в виде обычных таблеток. В этом случае среди дополнительных компонентов вы обнаружите картофельный крахмал, кальция стеарат и гранулак.

Цена «Лоперамида» напрямую зависит от его формы выпуска и фирмы-производителя. Капсулы в количестве 10 штук обойдутся вам в сумму от 20 рублей. Таблетки же стоят примерно 17 рублей. Выпускается препарат и в большем количестве - по 20 пилюль. Стоимость так же увеличивается в два раза.

Таблетки «Лоперамид»: от чего они помогают?

Лекарство воздействует на организм человека при помощи описанного главного компонента. Показаниями к его использованию будут следующие ситуации:

острая и хроническая диарея;
вирусное или бактериальное поражение кишечника с разжижением каловых масс;
понос, связанный с приемом антибиотиков или проведением лучевой терапии;
учащение актов дефекации из-за смены климата или режима питания;
необходимость регулирования стула при илеостоме.

Лекарство иногда используется в профилактических целях. Однако подобное условие не указано в аннотации. Для получения этого назначения стоит обратиться к врачу. Итак, таблетки «Лоперамид» от чего еще помогают? Лекарство используется в профилактических целях при смене климата и режима питания, употреблении экзотических продуктов, непривычных для вашего желудка. Состав может применяться при переходе к вегетарианству и другим направлениям в питании.

Противопоказания

Препарат «Лоперамид» запрещено использовать при повышенной чувствительности к его составляющим. При этом стоит обращать внимание также и на дополнительные компоненты. Состав нельзя применять при запорах и непроходимости кишечника. Некоторые заболевания пищеварительного тракта могут стать противопоказанием к употреблению таблеток. Категорически запрещено пить таблетки при беременности (особенно в первом триместре) и последующей лактации.

Медикамент не назначается детям младшего возраста без предварительной консультации с врачом. Капсулы противопоказаны ребятишкам до 6 лет. Состав с особой осторожностью рекомендуется больным с печеночной недостаточностью.

Инструкция по применению

Таблетки «Лоперамид» от чего помогают - вы уже знаете. В каждом отдельном случае выбирается индивидуальная дозировка лекарства. При этом всегда учитывается возраст пациента и его жалобы.

При острой диарее состав назначается по 2 таблетки (4 мг) в первый прием. При каждом последующем акте дефекации по одной капсуле (2 мг).
Хроническая диарея предусматривает использование препарата по 2 мг (одна капсула) до 6 раз в сутки.
Применение у детей до 5 лет возможно только в жидком виде. При этом рассчитывается порция по 5 мл (колпачок) на каждые 10 килограмм массы тела.

Препарат всегда применяется по мере необходимости. Как только стул стал оформленным и сохраняется таким в течение 12 часов, использование препарата отменяют. Помните, что длительное лечение и употребление больших доз может привести к развитию побочных реакций.

«Лоперамид»: действие медикамента

Главный компонент медикамента связывается со стенками кишечника в короткое время после применения. Лекарство воздействует на стенки пищеварительного тракта, способствуя их расслаблению. В результате уменьшается сила перильстатики. Также препарат вызывает выработку простагландинов. За счет этого увеличивается время, за которое переваренная пища проходит по кишечнику.

Состав быстро всасывается в стенки пищеварительного тракта и концентрируется в печени. Лишь небольшое количество медикамента попадает в системный кровоток. Таблетки действуют спустя минуту и сохраняют свой эффект на протяжении нескольких часов (6-8). Несмотря на такое длительное действие, лекарство нужно принимать после каждого жидкого стула, следуя инструкции по использованию.

Негативное влияние

Действие описанного средства не всегда бывает исключительно положительным. Иногда медикамент вызывает и побочные реакции. Наиболее часто это кожная сыпь, зуд и крапивница. Реже отмечается сонливость, головокружение, нарушение сознания. Именно по этой причине производитель не советует совмещать лечение с опасными видами деятельности.

Препарат может вызвать боль в животе, метеоризм, запор или тошноту. При появлении подобных признаков стоит сразу отменить терапию и обратиться к врачу. Если в течение нескольких суток регулярного использования вам не стало легче, стоит обратиться за медицинской помощью. Возможно, вы столкнулись с инфекционной диареей, которая требует использования дополнительных лекарств.

Вместо заключения

Вы узнали о препарате, помогающем справиться с диареей различного происхождения. Цена «Лоперамида» довольно привлекательна. У этого препарата есть популярный, но дорогой аналог. Его торговое название - «Имодиум». Обойдется это лекарство вам почти в 10 раз дороже, чем описанный препарат. Именно по этой причине описанное средство имеет такую высокую популярность среди потребителей всех возрастов.

Необходимо помнить о том, что иногда диарея вызывается инфекционными причинами. В этой ситуации, помимо описанного лекарства, нужны и дополнительные препараты (антибиотики, сорбенты, комплекс полезных бактерий). Лечение такой патологии необходимо проводить только совместно со специалистом. Хорошего вам самочувствия, не болейте!

Брутто-формула

C 29 H 33 ClN 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Лоперамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

53179-11-6

Характеристика вещества Лоперамид

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидиарейное .

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. T max — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом C max примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T 1/2 составляет 9,1-14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150-200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Применение вещества Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp. ); детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Побочные действия вещества Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0587
	0.0283

Лоперамид – один из лекарственных препаратов, помогающих при поносе у детей. Острая диарея у детишек начинается внезапно и чаще всего проходит через несколько дней. При возникновении поноса первоначально рекомендуется выпить побольше воды, чтобы предотвратить обезвоживание. Мы подробнее рассмотрим применение Лоперамида детям и его аналогов.

Состав, принцип действия и форма выпуска Лоперамида

Лоперамид содержит следующие неактивные ингредиенты: коллоидный диоксид, желатин, оксиды железа, лактоза, магний, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал и диоксид титана. Выпускается в следующих видах:

Таблетки 2 мг. Содержат небольшое количество лактозы. Нужно запить стаканом воды, молока или сока. Жевать не рекомендуется.
Капсулы 2 мг. Содержание и применение такое же, как у таблеток.
Порошок 1 мг. Разводится в 5 мл воды.

Лоперамид замедляет активность кишечника и способствует задержке воды, предотвращая обезвоживание организма. Уменьшает ежедневный объем стула, увеличивает его вязкость и объемную плотность, снижает потерю жидкости и электролитов.

В каких случаях назначают препарат?

Эта статья рассказывает о типовых способах решения Ваших вопросов, но каждый случай уникален! Если Вы хотите узнать у меня, как решить именно Вашу проблему - задайте свой вопрос. Это быстро и бесплатно !

Прежде чем принимать этот препарат, настоятельно рекомендуется проконсультироваться у специалиста.

Лоперамид помогает при острой диарее

Для чего врач назначает Лоперамид:

Чтобы предотвратить диарею. Понос возникает из-за инфекции или аллергии на компоненты применяемой пищи.
В качестве дополнительного лекарственного средства к основным приемам медикаментов после перенесенной операции.
Чтобы справиться с сильной диареей, которая длится в течение нескольких часов.

Со скольки лет можно давать ребенку это лекарство от поноса?

Можно ли давать Лоперамид детям и со скольки лет? Данный препарат противопоказан малышам до 2 лет. Если педиатр все-таки назначил ребенку данное лекарство, то стоит строго соблюдать указанную врачом дозировку во избежание негативных последствий. Если вашему малышу исполнилось два года, то противопоказаний нет.

Детям от двух до семи лет стоит соблюдать дозировку, указанную в инструкции по использованию. В случае возникновения передозировки следует срочно обратиться к врачу.

Ограничения по применению

Ограничения по применению препарата возникают в следующих обстоятельствах:

боль в желудке;
диарея с высокой температурой;
язвенный колит;
кровавый, черный или смолистый жидкий стул;
аллергия на Лоперамид.

При назначении врачом Лоперамида ребенку обязательно сообщите специалисту о:

лихорадке;
слизи в стуле;
болезнях печени;
уже принимаемых антибиотиках.

Лоперамид необходимо принимать строго по инструкции

При приеме Лоперамида нужно пить побольше жидкости. При этом может пройти около 48 часов приема Лоперамида, прежде чем состояние больного улучшится. Продолжайте использовать данное лекарство в соответствии с указаниями и сообщите вашему врачу, если не произошло улучшений после 4 дней лечения.

Дозировки капсул и таблеток для детей

Препарат отпускается в аптеке без рецепта. Детям в возрасте от 2 до 5 лет лекарственный порошок разводят в воде (5 мл) и дают внутрь. В возрасте от 6 и старше рекомендуется использовать таблетки или капсулы.

от двух до пяти лет: по 1 мг 3 раза в день (масса тела 13-20 кг);
старше шести лет: по 2 мг 2 раза в день (масса тела 20-30 кг).

Последующая рекомендуемая дозировка: после первого дня лечения рекомендуется, чтобы предшествующие дозы (1 мг на 10 кг массы тела) вводились только после сыпучего стула. Суточная доза не превышает рекомендуемые цифры первого дня.

Побочные эффекты и передозировка

Строго следуйте инструкции по применению. Превышение дозы может привести к запору, сердечным заболеваниям, болезни печени и почек и т. д.

Редко, но у некоторых детишек при применении данного лекарства возникают побочные эффекты, которые могут привести к негативным последствиям и даже смертельному исходу, если вовремя не выявить причину. Немедленно сообщите врачу или обратитесь за медицинской помощью, если у вашего ребенка после применения данного лекарства возникли следующие симптомы:

признаки аллергической реакции, типа крапивницы, зуда, пузырчатой или шелушащейся кожи с лихорадкой или без нее;
хрипы;
боли в груди или сильное сердцебиение;
запор;
вздутие живота;
черный, смолистый или кровавый стул.

Допускается ли лечение Лоперамидом одновременно с другими препаратами?

Обязательно следует рассказать врачу, какие еще лекарства вы принимаете параллельно с Лоперамидом. Особенно, если начинаете или прекращаете использовать:

гемфиброзил;
желудочные кислоты – цимедитин, ранидитин;
ритонавир.

Лоперамид может вызвать серьезные проблемы с сердцем, если помимо него используются следующие лекарственные препараты: флуконазол, метадон, антибиотик, противогрибковое или противомалярийное средство, сердечные и успокоительные препараты. Будьте с этим осторожны.

Аналоги средства

Линекс для детей (подробнее в статье: )

Помимо Лоперамида, можно давать иные лекарственные препараты. Это может быть:

Линекс – содержит лиофилизированные пробиотические бактерии, которые регулируют кишечную микрофлору. Эти бактерии устойчивы к антибиотикам и другим противомикробным препаратам. Они нормализуют работу пищеварительного тракта и укрепляют иммунную систему.
Имодиум – как и Лоперамид, может остановить диарею, но только при отсутствии кишечной инфекции (подробнее в статье: ). Несмотря на то, что в аптеке данное лекарство отпускается без рецепта, его все равно должен назначить врач.
Лопедиум - можно использовать с другими лекарственными средствами. Останавливает диарею, замедляя активность кишечника.
Энтерол – подходит для дополнительного лечения острой инфекционной диареи, лечения и профилактики колита, сопровождающегося диареей, профилактики лечения антибиотиками (рекомендуем прочитать: ). Может использоваться взрослыми, подростками, а также детьми от 2 до 7 лет. Детям до 2 лет назначают только содержимое капсул.

Фото препарата

Латинское название: Loperamide

Код ATX: A07DA03

Действующее вещество: Лоперамид (Loperamide)

Производитель: Северная звезда, Оболенское, Производство медикаментов, Биоком ЗАО, Озон ООО, Фармакор Продакшн, Верофарм, Биоком ЗАО (Россия), Лекхим-Харьков (Украина)

Описание актуально на: 07.11.17

Лоперамид - симптоматический препарат, предназначенный для лечения острой и хронической диареи неинфекционного характера. Снижает моторную активность ЖКТ и тормозит продвижение содержимого кишечника.

Действующее вещество

Лоперамид (Loperamide).

Форма выпуска и состав

Выпускается в двух лекарственных формах.

Таблетки белого цвета, плоские с фаской. Упаковываются в блистеры по 10 штук.

Капсулы – твердые желатиновые, белого цвета. Содержимое капсул – порошок бело-кремового цвета. Упаковываются в блистеры по 10 штук.

Показания к применению

Эффективен при острой и хронической диарее неинфекционного характера, спровоцированной различными факторами.

Лекарство назначают для лечения следующих недугов: диарея воспалительного и функционального происхождения; диарея при лучевой болезни; острая диарея, сопровождающаяся большой потерей организмом витаминов и минералов; диарея, спровоцированная приемом других медикаментов; синдром раздраженного кишечника; диарея в ответ на резкое изменение режима питания; регуляция стула у больных илеостомой; тяжелая диарея, которая может привести к серьезным осложнениям; диарея, спровоцированная сильными эмоциональными переживаниями; диарея на фоне аллергической реакции.

При поносе, связанном с инфекционными заболеваниями, можно применять только как вспомогательный препарат, который может помочь устранить тягостные симптомы.

Противопоказания

Противопоказан при:

инфекционных болезнях ЖКТ (холера, псевдомембранозный энтероколит, дизентерия и др.);
непроходимости кишечника; дивертикуле кишечника;
вздутии живота;
остром язвенном колите;
запорах;
крови в стуле;
состояниях, при которых нельзя провоцировать запоры;
субилеусе;
гиперчувствительности к компонентам препарата;
первом триместре беременности и лактационном периоде.

Детям препарат можно назначать не ранее 2-х лет. Применять с осторожностью при печеночной недостаточности.

Инструкция по применению Лоперамид (способ и дозировка)

Таблетки и капсулы принимают внутрь, не разжевывая и запивая водой.

Капсулы

Взрослые при острой и хронической диарее: первоначально 2 капс., затем по 1 капс. после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза: 8 капс.

Дети старше 6 лет: по 1 капс. после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза: 3 капс.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч терапию отменяют.

Таблетки

Взрослые при острой диарее: первая доза 4 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

При хронической диарее: первая доза 2 мг. Поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1 – 2 раза в сутки (от 2 до 12 мг в сутки).

Максимальная суточная доза для взрослых: 16 мг.

Дети от 4 до 8 лет: по 1 мг 3 – 4 раза в сутки в течение 3 дней; от 9 до 12 лет: по 2 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.

Побочные эффекты

Длительный прием препарата может спровоцировать следующие побочные действия:

со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, повышенная утомляемость;
со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, кишечная колика, тошнота, болезненные ощущения или дискомфорт в животе, запор или вздутие живота, рвота, кишечная непроходимость;
аллергические реакции: крапивница или сыпь на коже; крайне редко – буллезная сыпь или анафилактический шок;
прочие эффекты: в редких случаях – задержка мочи.

Передозировка

В случае передозировки возможно появление следующих симптомов: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Для устранения негативных явлений следует принять антидот – налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Далее необходимо провести симптоматическое лечение: принять активированный уголь, сделать промывание желудка и провести искусственную вентиляцию легких.

В случае передозировки необходимо медицинское наблюдение в течение 48 ч.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Диара, Имодиум, Ларемид, Лоперакал, Суперилол.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Лоперамид является симптоматическим противодиарейным препаратом, который, воздействуя на рецепторы, уменьшает моторику и тонус кишечной мускулатуры. Такое воздействие медикамента помогает замедлить процесс продвижения содержимого кишечника. Одновременно с этим он усиливает тонус сфинктера, что позволяет ему дольше удерживать каловые массы.

Применение препарата значительно сокращает частоту позывов на опорожнение кишечника. Средство начинает действовать в течение часа после приема. Продолжительность действия одной капсулы или таблетки составляет 4 – 6 часов.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2-х суток терапии необходимо обратиться к врачу.
Если во время приема препарата развиваются запоры или вздутие живота, прием следует отменить. При нарушениях функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.
В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
При терапии Лопарамидом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат противопоказан в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лоперамид может проникать в небольшом количестве в грудное молоко, поэтому применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.

В детском возрасте

Противопоказан в возрасте до 4-х лет.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции печени

С осторожностью принимать при нарушениях функции печени и при печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Колестирамин способен снижать эффективность капсул или таблеток Лоперамид.

При совместном применении с ритонавиром или

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: loperamide;
4--N,N-диметил-2,2-дифенилбутирамида гидрохлорид;

Состав: 1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 0,002 г (2 мг);

Дополнительные вещества: гранулак-70, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской;

Фармакотерапевтическая группа

Cредства, угнетающие перистальтику (антиперистальтические).

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Лоперамид обладает противодиарейной активностью. Взаимодействует с опиатными рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландина. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Препарат повышает тонус анального сфинктера (Сфинктер (греч. sphinkter, от sphingo - сжимаю) - круговая мышца, суживающая или замыкающая при сокращении наружное (напр., ротовое) или переходное (напр., мочевого пузыря в мочеиспускательный канал) отверстие) , способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Благодаря высокому сродству к стенке кишечника и высокой степени биотрансформациии при “первом прохождении” через печень, лоперамид практически не попадает в системный кровоток. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) и не оказывает морфиноподобное действие на центральную нервную систему (Центральная нервная система , свойственное другим опиатоподобным агонистам.

Фармакокинетика: Действие наступает быстро (через 1 час после приема таблеток внутрь 85 % лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5 % - в печени) и длится 4 - 6 часов. Максимальная концентрация лоперамида в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови определяется через 4 часа. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы крови - 97 %.
Выводится в основном в виде конъюгатов с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) и фекалиями. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) в среднем составляет 12 часов. В объеме 5 % лоперамида выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % - с калом, 70 % его снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 30 % лоперамид вновь выводится в кишечник, в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровни лоперамида в плазме крови и в моче низкие, при нарушениях функции печени возможно увеличение доз препарата.

Детям: Лоперамид назначают внутрь.
При острой диарее (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) назначают детям: от 2 до 5 лет - по 1 мг 3 раза в день, от 6 до 8 лет - по 2 мг 2 раза в день, от 9 до 12 лет - по 2 мг 3 раза в день. На 2-й день лечения, если понос длится, препарат назначают в дозе 2 мг после каждого акта дефекации, но не превышая максимальную суточную дозу, которая составляет 6 мг на 20 кг массы тела.

Взрослым

При острой диарее для взрослых начальная доза составляет 4 мг, затем по 2 мг после каждого опорожнения кишечника постепенно снижая дозу в зависимости от индивидуальных особенностей больного и характера заболевания. Установленную оптимальную дозу назначают однократно или в несколько приемов. Средняя суточная поддерживающая доза составляет 4 - 8 мг. Максимальная суточная доза - 16 мг. Терапевтический эффект, как правило, развивается в течение 48 часов.
При хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) диарее начальная доза для взрослых составляет 4 мг, затем устанавливают поддерживающую дозу, обеспечивающую частоту стула нормальной консистенции 1 - 2 раза в сутки (2 - 12 мг в сутки).

Побочные действия

Наблюдается, как правило, только при длительном приеме препарата. Возможны: головная боль, боль и дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту, аллергические реакции в виде кожных проявлений, боль или чувство дискомфорта в нижней части живота; редко - сонливость или нарушение сна, головокружение, спазмы кишечника, тошнота, рвота, запор; в единичных случаях - кишечная непроходимость.

Показания к использованию

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза; как вспомогательное средство при диарее инфекционной природы; при несептической форме синдрома раздражения толстой кишки; при язвенном колите; после наложения илеостомы (с целью уменьшения частоты и обьема стула, а также для придания твердости его консистенции).

Взаимодействие с другими препаратами

Опиоидные анальгетики (Анальгетики - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики) повышают риск развития тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз (Миоз - сужение зрачка) , мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: при передозировке препарата сразу вводят активированный уголь и промывают желудок. В качестве антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) применяют налоксон (внутривенно в дозе 0,4 мг/мл с 2 - 3 минутными интервалами, многократно). Усиленное наблюдение необходимо в течение 48 часов. При необходимости поддерживают функцию дыхания.

Особенности использования

Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов и соблюдать диету. Для длительного применения в педиатрической практике терапевтические дозы (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) не установлены.
При отсутствии эффекта препарата в течение 2 суток, необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Если известна причина заболевания, необходимо применение этиотропных (Этиотропный - направленный против причины заболевания, устраняющий или ослабляющий действие фактора, вызывающего заболевание (о методе лечения)) средств (препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях).
Применение препарата можно повторить, если соблюдение диеты или специфическое лечение не устраняет поноса.
После нормализации стула или при отсутствии его в течение 12 часов прием препарата прекращают.
С осторожностью препарат назначают больным с нарушениями функций печени, при обезвоживании, в пожилом возрасте (риск потери жидкости и электролитов).
В случае возникновения слабости, усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать с техникой.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом защищенном от света месте.
Срок хранения - 4 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум" .

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

Лоперамид - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.