Головная боль, сотрясение мозга, энцефалопатия
Поиск по сайту

Лекарство мотилиум от чего. Фармакологическое действие Мотилиум. Что за препарат

Регистрационный номер – П N011655/01

Торговое название – Мотилиум®

Международное непатентованное название (МНН) – домперидон

Химическое название – 5-хлор-1--4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он

Лекарственная форма - таблетки для рассасывания

Фармакотерапевтическая группа – противорвотное средство, дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

Код АТХ – А03FA03

Показания к применению

  1. Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
    • чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
    • отрыжка, метеоризм;
    • тошнота, рвота;
    • изжога, отрыжка.
  2. Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, а также вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

Способ применения и дозы

Длительность непрерывного применения препарата без рекомендации врача не должна превышать 28 дней.

Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела 35 кг и более: 1-2 таблетки по 10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 8 таблеток (80 мг).

Дети в возрасте от 5 до 12 лет и массой тела 35 кг и более: 1 таблетка по 10 мг 3-4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза домперидона – не более 8 таблеток (80 мг).

Использование у детей

Таблетки для рассасывания Мотилиум® показаны только для детей с массой тела 35 кг и более, в детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум®.

Использование у пациентов с нарушениями функции почек

Частота приема препарата Мотилиум® должна быть снижена до 1-2 раза в сутки, в зависимости от тяжести нарушений может также потребоваться снижение дозы. Следует проводить регулярное обследование таких пациентов (см. раздел «Особые указания»).

Использование у пациентов с нарушениями функции печени

Не применять Мотилиум® при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени корректировка дозы не требуется.

УКАЗАНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

Поскольку таблетки для рассасывания довольно хрупки, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо следующее:

  • возьмите фольгу за край и полностью снимите ее с ячейки, в которой находится таблетка (Рис.1);
  • осторожно надавите снизу (Рис.2);
  • извлеките таблетку из упаковки (Рис.3).

Положите таблетку на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка, ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

    • Состав

      Активное вещество (на 1 таблетку): домперидон 10мг,

      Вспомогательные вещества (на 1 таблетку): желатин 5,513 мг, маннитол 4,136 мг, аспартам 0,750 мг, мятная эссенция 0,300 мг, полоксамер 188 1,125мг

      Описание

      Белые или почти белые круглые таблетки для рассасывания.

    • Фармакодинамика

      Домперидон - антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Однако, домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопрово­ждается экстрапирамидными побочными дей­ствиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обуслов­лено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, найденные в мозге, свидетельствуют о центральном действии домперидона на дофами­новые рецепторы.

      При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повы­шает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает дей­ствия на желудочную секрецию.

      Фармакокинетика

      Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с интенсивным метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени.

      Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.

      При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковая концентрация в плазме 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как пиковая концентрация в плазме 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93 %. Исследования распределения с препаратом с радиоактивной меткой у животных показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

      Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

      Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % - с калом и приблизительно 1 % - с мочой). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

      У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.

      У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, оценка В по Чайлд-Пью) AUC и максимальная концентрация в плазме (С max) домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Несвязанная фракция повышалась на 25 %, и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе C max и AUC без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

    • Противопоказания

      • установленная непереносимость препарата и его компонентов;
      • пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
      • одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Взаимодействия»);
      • желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т. е. когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной);
      • детский возраст до 5-ти лет (для данной лекарственной формы);
      • нарушения функции печени средней и тяжелой степени;
      • фенилкетонурия.

      С осторожностью

      • нарушения функции почек;
      • нарушение ритма и проводимости сердца, в том числе удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.
    • По данным клинических исследований

      Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1 % пациентов, принимавших Мотилиум®: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

      Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1 % пациентов, принимавших Мотилиум®: гиперчувствительность, крапивница, набухание и выделения из молочных желез.

      По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

      Нижеперечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень частые (≥ 10 %), частые (≥ 1 %, но < 10 %), не частые (≥ 0,1 %, но < 1 %), редкие (≥ 0,01 %, но < 0,1 %) и очень редкие (< 0,01 %), включая отдельные случаи.

      Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

      Психические нарушения. Очень редко: ажитация, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей).

      Нарушения со стороны нервной системы. Очень редко: экстрапирамидные расстройства, судороги (преимущественно у новорожденных и детей).

      Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть*.

      Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко: отек Квинке, крапивница.

      Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: задержка мочи.

      Лабораторные и инструментальные данные. Очень редко: отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови.

      *В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

    • Симптомы

      Симптомы передозировки встречаются чаще всего у младенцев и детей и могут включать: ажитацию, нарушение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные расстройства.

      Лечение

      Специфического антидота домперидона нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля, тщательное наблюдение и поддерживающая терапия. Для коррекции экстрапирамидных проявлений могут применяться антихолинергические средства и противопаркинсонические препараты.

    • Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум®.

      Биодоступность препарата Мотилиум® при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биодоступность после приема внутрь (см. раздел «Особые указания»).

      Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу мощных ингибиторов CYP3A4 относятся:

      • Азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
      • Антибиотики из группы макролидов, например, кларитромицин* и эритромицин*;
      • Ингибиторы протеазы ВИЧ, например, ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;
      • Антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;
      • Амиодарон*;
      • Апрепитант;
      • Нефазодон;
      • Телитромицин*.

      (Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QT [см. раздел «Противопоказания»]).

      В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с кетоконазолом и эритромицином при приеме внутрь у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют метаболизм первого прохождения посредством изофермента CYP3A4.

      При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QT в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировались от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QT в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировались от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований Cmax и AUC домперидона были увеличены примерно в три раза (см. раздел «Противопоказания»).

      В настоящее время неизвестно, какой вклад в изменение интервала QT вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.

      В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг четыре раза в сутки) привела к удлинению интервала QT на 1,6 мс (исследование кетоконазола) и на 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) привели к удлинению интервала QT на 3,8 и 4,9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.

      В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев не было обнаружено значимого удлинения интервала QT во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг четыре раза в сутки, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

      Теоретически, поскольку Мотилиум® обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

      Мотилиум® можно принимать одновременно с:

      • нейролептиками, действие которых он не усиливает;
      • с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа), поскольку он угнетает их нежелательные периферические эффекты, такие как нарушения пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.
    • При сочетанном применении препарата Мотилиум® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум®.

      Применение у детей

      Мотилиум® в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты (см. раздел «Побочные эффекты»). Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

      Применение при заболеваниях почек

      Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении Мотилиум® частота применения должна быть снижена до одного-двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

      Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы

      В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти (см. раздел «Побочные эффекты»). Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

      Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

    • Применение во время беременности

      Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, Мотилиум® следует назначать при беременности только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

      Применение во время лактации

      У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50 % от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении препарата Мотилиум® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    • Мотилиум® не оказывает или оказывает ничтожное воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

    • Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

      Хранить в недоступном для детей месте.

      Юридический адрес: Frankland Road, Blagrove, Swindon, Wiltshire, SN58RU, United Kingdom / Франкланд Роуд, Благров, Суиндон, Уилтшир, SN58RU, Великобритания

      Упаковщик и выпускающий контроль качества:

      «Янссен-Силаг С.п.А.», Италия

      Юридический адрес: Cologno Monzese (MI) - Via Michelangelo Buonarroti, 23, Italy / Колоньо Монцезе (провинция Милан), ул. Микеланджело Буонарроти, 23, Италия

Регистрационный номер

Торговое название
Мотилиум ®

Международное непатентованное название (МНН)
домперидон.

Химическое название – 5-хлор-1--4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он

Лекарственная форма
Суспензия для приема внутрь

Состав

Активное вещество (на 1 мл суспензии): домперидон 1 мг.
Вспомогательные вещества (на 1 мл суспензии): целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия 12,0 мг, сорбитол жидкий некристаллизованный 70% 455,4 мг, метилпарагидроксибензоат 1,8 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,20 мг, натрия сахаринат 0,20 мг, полисорбат 20 0,10 мг, натрия гидроксид около 10 мкг*, вода до 1,0 мл.
* От 0 до 30 мкг.

Описание
Однородная суспензия белого цвета

Фармакотерапевтическая группа
Противорвотное средство – дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

Код АТХ – A03FA03

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выработку пролактина гипофизом. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, расположенной за пределами ГЭБ в area postrema. Исследования на животных, а также низкие концентрации препарата, обнаруженные в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.
При применении внутрь у людей домперидон повышает давление нижнего сфинктера пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика
Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и печени.
Несмотря на то что биодоступность домперидона у здоровых людей увеличивается при приеме препарата после еды, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды.
Снижение кислотности желудочного сока приводит к уменьшению всасывания домперидона.
Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, и площадь под кривой «концентрация действующего вещества-время» (AUC) несколько увеличивается.
При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; максимальная концентрация в плазме крови 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как максимальная концентрация в плазме крови 18 нг/мл после приема первой дозы.
Домперидон связывается с белками плазмы крови на 91-93%. Исследования распределения на животных с применением препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.
Домперидон подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с применением диагностических ингибиторов показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.
Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% – с калом и приблизительно 1 % – с мочой).
Период полувыведения из плазмы крови после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых людей, но увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких пациентов (уровень сывороточного креатинина >6мг/100мл, т.е. >0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но концентрации препарата в плазме крови ниже, чем у людей с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, класс В по шкале Чайлда-Пью) AUC и Сmax домперидона в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых людей, соответственно. Несвязанная фракция повышается на 25 %, и конечный период полувыведения увеличивается с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени системное воздействие несколько снижено в сравнении с таковым у здоровых людей на основе значений Сmax и AUC без изменения связывания с белками или конечного периода полувыведения. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени данные отсутствуют.
Фармакокинетические данные для детей отсутствуют.

Показания

1. Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
- чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
- отрыжка, метеоризм;
- тошнота, рвота;
- изжога, срыгивание желудочным содержимым или без него.
2. Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;
- пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
- одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- в случаях, когда стимулирование двигательной функции желудка может быть опасным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или прободении;
- нарушения функции печени средней или тяжелой степени.

С осторожностью

Нарушение функции почек;
- нарушение ритма и проводимости сердца, в том числе удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.

Применение во время беременности и лактации
Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, Мотилиум ® следует назначать при беременности только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении Мотилиума в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Длительность непрерывного применения препарата без рекомендации врача не должна превышать 28 дней.
Взрослые и подростки старше 12 лет и массой тела 35 кг и более: 10-20 мл 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 80 мл (80 мг).
Младенцы и дети до 12 лет: 0,25-0,5 мг на 1 кг массы тела 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза домперидона -2,4 мг/кг, но не более 80 мл (80 мг).
Для определения дозы используйте шкалу массы тела ребенка "0-20 kg" на шприце.
Использование у пациентов с нарушениями функции почек
Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении частота приема препарата Мотилиум ® должна быть снижена до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений, может также потребоваться снижение дозы. При длительной терапии следует проводить регулярное обследование таких пациентов (см. раздел «Особые указания»).
Использование у пациентов с нарушениями функции печени
Мотилиум ® противопоказан при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени корректировка дозы не требуется.

Указания по применению
Перед употреблением следует перемешать содержимое флакона, осторожно взбалтывая во избежание образования пены.

Рис.1 Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом:
- надавите сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки;
- снимите отвинченную крышку.
Шприц

Рис.2 Поместите шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднимите верхнее до отметки, соответствующей весу Вашего ребенка в кг.

Рис 3 Придерживая за нижнее кольцо, выньте наполненный шприц из флакона.

Указания по применению

Опустошите шприц. Закройте флакон. Промойте шприц водой.

Побочное действие
По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у >1 % пациентов, принимавших Мотилиум ® : депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость во рту, диарея, сыпь, зуд, гинекомастия/увеличение молочных желез, чувствительность молочных желез, галакторея, аменорея, боль в области молочных желез, нарушения менструального цикла, нарушение лактации, астения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1 % пациентов, принимавших Мотилиум ® : гиперчувствительность, крапивница, набухание молочных желез, выделения из молочных желез.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях
Нижеперечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень частые (≥10 %), частые (≥1 %, но <10 %), не частые (≥0,1 %, но <1 %), редкие (≥0,01 %, но <0,1 %) и очень редкие (<0,01 %), включая отдельные случаи.
Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Психические нарушения. Очень редко: ажитация, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей первого года жизни).
Нарушения со стороны нервной системы. Очень редко: экстрапирамидные расстройства, судороги (преимущественно у новорожденных и детей первого года жизни).
Нарушения состороны сердечнососудистой системы. Очень редко: удлинение интервала QT, серьезные желудочковые аритмии*, внезапная коронарная смерть*.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко: ангионевротический отек, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: задержка мочи.
Лабораторные и инструментальные данные. Очень редко: отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина в крови.
*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Передозировка
Симптомы
Симптомами передозировки могут быть: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.

Лечение
Специфического антидота домперидона не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Взаимодействия
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума. Пероральная биодоступность Мотилиума уменьшается после предшествующего приема циметидина или бикарбоната натрия. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь (см. раздел «Особые указания»).

Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся:
Азольные противогрибковые препараты, такие, как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
Антибиотики-макролиды, например кларитромицин* и эритромицин*;
Ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и сахинавир;
Антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил;
Амиодарон*;
Апрепитант;
Нефазодон.
(Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc (см. раздел «Противопоказания»)).
В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.
При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований Сmax и AUC домперидона были увеличены примерно в три раза (см. раздел «Противопоказания»).
В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.
В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг четыре раза в сутки) удлинила интервал QTc на 1,6 мс (исследование кетоконазола) и на 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) привели к удлинению интервала QTc на 3,8 и 4,9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.
В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QTc во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг четыре раза в сутки, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.
Теоретически, поскольку Мотилиум ® обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.
Мотилиум ® можно принимать одновременно с:
нейролептиками, действие которых он не усиливает;
с агонистами допаминергических рецепторов (бромкриптин, L-допа), поскольку он угнетает их нежелательные периферические эффекты, такие, как нарушения пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Особые указания
При сочетанном применении препарата Мотилиум ® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум ® .
Суспензия для приема внутрь Мотилиум ® содержит сорбитол и не рекомендована для приема пациентами с непереносимостью сорбитола.

Применение у детей
Мотилиум ® в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты (см. раздел «Побочное действие»). Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует очень точно рассчитывать дозу препарата Мотилиум ® для новорожденных, детей первого года жизни и детей раннего дошкольного возраста и строго придерживаться такой дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Применение при заболеваниях почек
Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении препарата Мотилиум ® частота применения должна быть снижена до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии следует проводить регулярное обследование таких пациентов.

Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы
В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти (см. раздел «Побочное действие»).
Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг.
Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

Воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой
Мотилиум ® не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

Форма выпуска
Суспензия для приема внутрь 1 мг/мл. По 100 мл во флаконе темного стекла с завинчивающейся крышкой, защищенной от случайного вскрытия детьми и с нанесенным на нее схематическим изображением вскрытия флакона, помещают вместе с дозирующим шприцем и инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить при температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель
«Янссен Фармацевтика НВ», Бельгия/
Janssen Pharmaceutica NV, Belgium

Фактический адрес производственной площадки:
Турнхоутсевег 30, Берсе, В-2340, Бельгия/
Turnhoutseweg 30, Beerse, B-2340, Belgium

Организация, принимающая претензии:
ООО «Джонсон & Джонсон», Россия, 121614,
г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, корп. 2

Не зависимо от формы выпуска лекарство включает в состав в качестве активного вещества.

Суспензия Мотилиум содержит следующие дополнительные компоненты: сахаринат натрия, карбоксиметилцеллюлоза натрия, метилпарагидроксибензоат, гидроксид натрия, вода, МКЦ, пропилпарагидроксибензоат, полисорбат.

Вспомогательные вещества таблеток для рассасывания – желатин, аспартам, полоксамер 188, маннитол, мятная эссенция.

Таблетки Мотилиум в оболочке включают в состав лактозу, микрокристаллическую целлюлозу, поливидон, растительное гидрированное масло, гипромелозу, кукурузный крахмал, желатинизированный картофельный крахмал, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде двояковыпуклых круглых таблеток кремового или белого цвета. На сторонах имеются гравировки «Janssen» и «M/10».

Кроме того, продаются белые быстрорастворимые таблетки для рассасывания и суспензия (или сироп) во флаконах.

Фармакологическое действие

Аннотация препарата указывает на то, что это противорвотное средство, активизирующее моторику ЖКТ .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство ингибирует допаминовые рецепторы . Данное свойство в сочетании с гастрокинетическим действием обуславливает противорвотный эффект препарата.

При внутреннем применении Мотилиум увеличивает давление нижнего сфинктера пищевода , ускоряет очищение желудка и способствует улучшению антродуоденальной моторики .

После приема натощак активное вещество препарата в короткое время всасывается из ЖКТ. Степень абсорбции домперидона снижается из-за уменьшения кислотности желудочного сока. Максимальная концентрация в отмечается приблизительно через 0,5-1 час. У людей с нарушением функции печени средней тяжести она может быть в 1,5 раза выше, чем у здоровых.

Абсолютная биодоступность – около 15%. При использовании лекарства после приемов пищи максимальная концентрация достигается позже. У здоровых людей биодоступность повышается при применении после еды. При наличии проблем со стороны ЖКТ нужно использовать препарат за 15-30 минут до приемов пищи.

Степень связи активного вещества с белками плазмы – 91-93%. Попадая в организм, оно подвергается быстрой и активной биотрансформации в печени посредством гидроксилирования и N-деалкилирования.

Препарат на 31% выводится с мочой и на 66% с калом. Около 11% активного вещества выводится в неизменном виде.

Время полувыведения из плазмы после однократного применения – 7-9 часов. У людей с т яжелой период полувыведения увеличивается до 20,8 часов, а плазменная концентрация снижается. Лишь около 1% выводится через почки в неизменном виде. У людей с нарушением функции печени время полувыведения – 15-23 часа.

Показания к применению Мотилиума

Показания к применению Мотилиума: рвота, икота, тошнота, и гипотония , , рефлюкс-эзофагит , пептические язвы кишечника , необходимость ускорения перистальтики до рентгеноконтрастных исследований ЖКТ, дискинезия желчевыводящих путей, холангит , .

Как составляющее комплексного лечения препарат принимают при обострении .

Показания к применению Мотилиума для детей: желудочно-пищеводный рефлюкс , циклическая рвота, синдром срыгивания .

Противопоказания

Лекарство имеет следующие противопоказания:

  • кровотечения в ЖКТ, прободения , механическая непроходимость ;
  • пролактинома ;
  • негативная реакция организма на составляющие препарата;
  • дисфункция печени тяжелой или средней степени.

С осторожностью препарат принимают при дисфункции почек , а также нарушениях ритма и проводимости сердца .

Про возможные противопоказания к применению лекарства желательно проконсультироваться со специалистом.

Побочные действия

При приеме данного лекарственного средства возможны следующие побочные реакции:

  • эндокринная система : , (в редких случаях может вызвать галакторею ), гинекомастия ;
  • ЖКТ : спазмы в кишечнике;
  • : , сыпь;
  • нервная система : экстрапирамидные нарушения .

Негативные эффекты отмечаются лишь в крайне редких случаях.

Инструкция по применению Мотилиума (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Мотилиума сообщает, что схема приема может быть разной в зависимости, от чего таблетки или суспензия используются в каждом конкретном случае.

Специального не существует. При передозировке желательно промыть пациенту желудок и дать . Нужно наблюдать за состоянием больного и проводить поддерживающие мероприятия.

В случае экстрапирамидных реакций могут быть эффективны антихолинергические и антигистаминные лекарственные средства.

Взаимодействие

Антихолинергические средства могут блокировать действие Мотилиума. Противогрибковые лекарства группы азолов, ингибиторы -протеазы и , относящиеся к группе макролидов, могут ингибировать биотрансформацию домперидона и повышать его содержание в , поэтому такое сочетание нужно назначать с осторожностью.

Противопоказано одновременное применение Мотилиума и в пероральной форме, а также и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 , которые вызывают удлинение интервала QT .

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Оптимальная температура 15-30°C. Лекарство хранится в месте, недоступном для маленьких детей.

Срок годности

Пять лет.

Аналоги Мотилиума

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Известны следующие аналоги Мотилиума:

  • Брюлиум Лингватабс ;
  • Мотинол ;
  • Гастропом-Апо ;
  • Домперидон Гексал ;
  • Домперидон Сандоз ;
  • Домперидон-Кредофарм ;
  • Домперидон-Стома ;
  • Домрид Sr ;
  • Моторикум ;
  • Перидониум ;
  • Наусилиум ;
  • Моторикс ;
  • Перидон ;
  • Перилиум .

Некоторые аналоги дешевле Мотилиума. К таковым относятся, например, Наусилиум , Моторикс , Мотинорм , Домрид , Домидон .

Прежде чем принимать аналоги Мотилиума, нужно внимательно изучить инструкцию. Некоторые из них не подходят для детей.

Что лучше – Мотилиум или Мотилак?

Узнать, что лучше Мотилиум или Мотилак , можно только опытным путем. Действующее вещество обоих препаратов – домперидон . Мотилиум выпускается в таблетках и в виде суспензии, а Мотилак только в таблетированной форме. Состав вспомогательных компонентов у препаратов разный, так что при наличии индивидуальной непереносимости какого-то из них, подойдет только один препарат.

Оба лекарственных средства нормализуют и пролонгируют перистальтику ЖКТ , избавляют от рвоты и тошноты. Кроме того, они способствуют устранению , и отрыжки .

Разница между ними также заключается в стоимости. Мотилиум стоит в 2-3 раза дороже Мотилака . Люди, принимавшие оба средства, утверждают, что качественной разницы между ними нет.

Мотилиум для детей

Суспензия Мотилиум для детей может применяться даже при массе тела до 35 кг. При использовании средства нужно наблюдать за состоянием ребенка. Наиболее частные побочные реакции в детском возрасте – экстрапирамидные реакции .

При беременности (и лактации)

Данных о действии препарата при недостаточно. Сведений о риске для плода не имеется. Однако прием средства при беременности желательно допускать, только если польза от лечения больше потенциальной угрозы для плода.

При концентрация активного вещества препарата – 10-50% от уровня его содержания в плазме . Неизвестно, оказывает ли препарат негативное воздействие на новорожденных. Прием средства также возможен, только если польза для матери больше возможного риска для младенца.

JANSSEN PHARMACEUTICA JANSSEN-CILAG Shanghai Foliage Industry Co., Ltd Кардинал Хелс Ю.К.Лимитед Каталент ЮК Суиндон Зайдис Лимитед /Янссен-Силаг С Янссен -Силаг С. п. А. Янссен Фармацевтика Н.В. Янссен Фармацевтика Н.В. произв Янссен-Силаг С.А. Янссен Фармацевтика НВ, произ. Янссен Силаг С.п.А. Янссен-Силаг Янссен-Силаг С.А.

Страна происхождения

Бельгия Великобритания / Бельгия Великобритания/Италия Италия Соединенное королевство Франция

Группа товаров

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы

Формы выпуска

  • 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (3) - пачки картонные 100 мл - флаконы (1) в комплекте с градуированной пипеткой на 5 мл или мерным колпачком на 10 мл - пачки картонные. 200 мл - флаконы (1) в комплекте с градуированной пипеткой на 5 мл или мерным колпа 30 - блистеры (1) - пачки картонные упак 30 таблеток

Описание лекарственной формы

  • Суспензия для приема внутрь однородная, белого цвета. Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые. Таблетки лингвальные белого или почти белого цвета, круглые Таблетки, покрытые оболочкой от белого до бледно-кремового цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью "Janssen" на одной стороне и "M/10" - на другой; на изломе - белого цвета. таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Противорвотный препарат, стимулятор моторики ЖКТ. Домперидон - антагонист допамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако в отличие от этих препаратов домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов. При приеме внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка - выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, в случае, когда этот процесс был замедлен, и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

При приеме натощак, домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени. Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается. При приеме внутрь, домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93%. Исследования распределения с препаратом с радиоактивной меткой у животных показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс. Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона. Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь, соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % - с калом и приблизительно 1 % - с мочой). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка по Пью 7-9 баллов, оценка В по Чайлд-Пью), AUC и Сmax домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Несвязанная фракция повышалась на 25% и периодом полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Cmax и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Особые условия

При сочетанном применении препарата Мотилиум® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум®. Применение у детей Мотилиум® в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты (см. раздел «Побочные эффекты»). Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов. Применение при заболеваниях почек Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении Мотилиум® частота применения должна быть снижена до одного-двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением. Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти (см. раздел «Побочные эффекты»). Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей. Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

Состав

  • домперидон 10 мг Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, эссенция мятная, полоксамер 188. домперидон 10 мг; Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, эссенция мятная домперидон 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, поливидон (К-90), магния стеарат, масло хлопковое гидрогенизированное, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, вода очищенная. домперидон 10мг, Вспомогательные вещества (на 1 таблетку): лактозы моногидрат 54,2 мг, кукурузный крахмал 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 10 мг, прежелатинизированный крахмал 3 мг, повидон К90 1,5 мг, магния стеарат 0,6 мг, хлопка семян масло гидрогенизированное 0,5 мг, натрия лаурилсульфат 0,15 мг. Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910 5мПа?с, натрия лаурилсульфат 0,05 мг, вода очищенная q.s. (удаляется в технологическом процессе).

Мотилиум показания к применению

  • - комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога и регургитация) - тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты - тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин); - синдром срыгивания, циклическая рвота, желудочно-пищеводный рефлюкс и другие нарушения моторики желудка у детей.

Мотилиум противопоказания

  • - установленная непереносимость препарата и его компонентов; - пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома); - одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Взаимодействия»); - желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т. е. когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной); - детский возраст до 5-ти лет (для данной лекарственной формы); - нарушения функции печени средней и тяжелой степени; - масса тела менее 35 кг.

Мотилиум дозировка

  • 1 мг/мл 10 мг

Мотилиум побочные действия

  • Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок. Психические нарушения. Очень редко: ажитация, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей). Нарушения со стороны нервной системыОчень редко: экстрапирамидные расстройства, судороги (преимущественно у новорожденных и детей). Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть*. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко: отек Квинке, крапивница. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: задержка мочи. Лабораторные и инструментальные данные. Очень редко: отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови. *В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей

Лекарственное взаимодействие

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум®. Биодоступность препарата Мотилиум® при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биодоступность после приема внутрь (см. раздел «Особые указания»). Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу мощных ингибиторов CYP3A4 относятся: Азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*; Антибиотики из группы макролидов, например, кларитромицин* и эритромицин*; Ингибиторы протеазы ВИЧ, например, ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир,

Передозировка

сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.

Условия хранения

  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
Информация предоставлена

Мотилиум - препарат, улучшающий функционирование ЖКТ. Он эффективен в лечении запоров, рвоты и тошноты. Однако перед лечением следует ознакомиться с инструкцией и узнать, как принимать Мотилиум правильно.

Что за препарат

Мотилиум – это препарат улучшающий моторную функцию кишечника, обладающий противорвотным эффектом, он повышает тонус сфинктера нижней части пищевода. На активность желудочного сока и его выработку влияния не оказывает.

Активное вещество препарата – домперидон (вещество, обладающее нейролептическими свойствами, при этом не имеющее побочных эффектов). Прием средства усиливает выработку пролактина.

Выпускается в виде таблеток, таблеток для рассасывания и суспензии. Каждая форма имеет различные дозировки активного вещества и отличается страной производителем.

Наиболее выраженный терапевтический эффект – усиление , что способствует ускорению вывода пищи из желудка и 12-перстной кишки. При быстрой эвакуации пища не загнивает и не бродит в пищеварительном тракте, что способствует снижению изжоги, тошноты и повышенного газообразования.

Показания к применению

Прием противорвотного средства обоснован при диспепсических состояниях, вызванных различными факторами у детей и взрослых:

  • тошнота и рвота (возникшие в результате отравления различными веществами, при передозировке лекарственных препаратов);
  • метеоризм;
  • отрыжка;
  • изжога;
  • срыгивание у грудничков после кормления;
  • детский пищевой рефлюкс;
  • боли в эпигастрии.

Перед применением следует ознакомиться с инструкцией — препарат имеет побочные действия и противопоказания к использованию.

Мотилиум позволяет ускорить процессы пищеварения, устраняет чувство тяжести и боли в эпигастральной области

Противопоказания

Мотилиум имеет побочные эффекты, что делает его прием невозможным при следующих состояниях:

  • период вынашивания плода и кормления грудью;
  • внутренние кровотечения (желудочные или кишечные);
  • полная или частичная непроходимость кишечника;
  • злокачественное новообразование в головном мозге;
  • феохромацитома;
  • эпилепсия;
  • онкологические процессы в области молочной железы;
  • повышение внутриглазного давления (глаукома);
  • личная непереносимость компонентов, входящих в состав Мотилиума.

При возникновении аллергической реакции или ухудшении самочувствия после приема, следует прекратить дальнейшее лечение средством и обратиться к лечащему врачу за консультацией и подбором другого препарат.

Важно. Лица, имеющие серьезные нарушения в работе печени, принимать данное средство должны только под строгим контролем за состоянием со стороны врача и в стационарных условиях.

Побочные действия

Превышение допустимой дозировки приема Мотилиума провоцирует возникновение побочных действий, а именно:

  • сонливость на протяжении всего дня;
  • нарушение координации движений;
  • нервозность и раздражительность без видимой причины;
  • тремор конечностей;
  • при значительном отравлении препаратом возникают судороги по всему телу.

Для снижения негативных последствий следует принять активированный уголь и антигистаминные препараты. При тяжелой форме вызвать скорую помощь. До приезда бригады следить за состоянием больного и оказывать необходимую помощь в зависимости от симптомов.

Совет. Во избежание негативных эффектов от лечения проблем с пищеварением, перед применением посоветуйтесь с врачом. Затраченное на посещение кабинета время полностью себя оправдывает при грамотном лечении.

Инструкция по применению

Для достижения максимального эффекта и избегания побочных эффектов следует ознакомиться с вопросом: как принимать Мотилиум — до еды или после и в каких дозировках.

Детям весом свыше 35 кг и взрослым можно выбрать таблетки в оболочке, сублингвальная форма препарата допустима к приему после 5 лет. Грудничкам и младенцам препарат назначается только в форме суспензии.

При диспепсии детям препарат назначается за 10-15 минут до еды.

Совет. При лечении малышей раннего возраста перед дачей Мотилиума следует взвесить ребенка и точно рассчитать дозировку. Приблизительный подсчет не допускается.

Лицам, страдающим от печеночной недостаточности, препарат назначается с осторожностью во избежание накопления домперидона в печени.

Применение при изжоге

Ощущение жжения и дискомфорта после еды может быть вызвано разными причинами. Применение Мотилиума от изжоги обосновано при однократном проявлении негативного симптома. Лечение хронической изжоги должно проводиться врачом гастроэнтерологом и быть направлено на устранение причины состояния. Прием Мотилиума же лишь снимает симптомы и приносит облегчение, на первопричину не воздействует, что означает повторное возникновение неприятных ощущений.

При беременности

Беременность – это период, сопровождающийся различными неприятными нарушениями со стороны пищеварительного тракта при одновременной необходимости соблюдать осторожность при приеме любого средства. Самолечение в этот период недопустимо. Врач может назначить Мотилиум при тяжелых формах токсикоза с целью снижения рвоты и предотвращения обезвоживания.

Прием препарата от тошноты

Назначение Мотилиума при гастрите с понижением секреторной способности устраняет тошноту и боль в эпигастральной области. Прием препарата назначается за 2 часа до еды (при значительном снижении уровня кислотности за 30 минут).

От поноса

При развитии диареи Мотилиум эффективно устраняет жидкий стул, независимо от причины поноса: инфекционное поражение, пищевое отравление у детей и взрослых. Прием препарата прекращает жидкий стул в короткие сроки. Однако следует помнить, что при серьезном заболевании ЖКТ устранение симптомов без лечения заболевания, вызвавшего негативное проявление, может усугубить положение. Без выявления причины поноса прием Мотилиума не рекомендован.

При последствиях алкогольного опьянения

Мотилиум и алкоголь не совместимы — прием препарата не принесет облегчения из-за разрушения спиртным. Однако в лечении последствий приема алкоголя, таких как интоксикация или абстинентный синдром, Мотилиум показывает высокую эффективность.

Лечение Мотилиумом возможно только при полном прекращении приема алкогольной продукции — спирт ингибирует активное вещество препарата, что делает его прием неэффективным

Важно. При возникновении рвоты у здорового человека на фоне приема алкоголя Мотилиум бесполезен. Прием препарата принесет облегчение только после выведения спирта из организма.

Для лечения абстинентного синдрома (состояния, вызванного длительным употреблением спиртосодержащих напитков и проявляющегося головными болями, гипертонией, тошнотой, тремором конечностей, в тяжелых случаях психическими нарушениями) Мотилиум назначается в качестве симптоматического препарата от тошноты и рвоты 4 раза в день по 10-20 мл за 30 минут до приема пищи. Допустимая суточная доза — 8 таблеток (80мл).

Отпуск из аптек и производитель препарата

Препарат выпускается разными странами в зависимости от формы. Мотилиум производится в Великобритании (таблетки для рассасывания), Франции (оболочные таблетки) и Бельгии (суспензии для применения внутрь).

Отпуск из аптек производится без рецепта, по требованию больного.