Что делает тирозол. Тирозол - официальная* инструкция по применению
Ядро:
Активный компонент: тиамазол- 5 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный- 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия- 2 мг, магния стеарат- 2 мг, гипромеллоза 2910/15- 3 мг, тальк- 6 мг, порошок целлюлозы- 10 мг, крахмал кукурузный- 20 мг, лактозы моногидрат- 200 мг Пленочная оболочка: железа оксид желтый- 0,04 мг, диметикон 100- 0,16 мг, макрогол 400- 0,79 мг, титана диоксид-1,43 мг, гипромеллоза 2910/15- 3,21 мг
в дозировке 10 мг:
ЯДРО:
Активный компонент: тиамазол 10 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный- 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия- 2 мг, магния стеарат- 2 мг, гипромеллоза 2910/15- 3 мг, тальк- 6 мг, порошок целлюлозы-10 мг, крахмал кукурузный- 20 мг, лактозы моногидрат- 195 мг Пленочная оболочка: железа оксид желтый- 0,54 мг, железа оксид красный- 0,004 мг, диметикон 100- 0,16 мг, макрогол 400- 0,79 мг, титана диоксид- 0,89 мг, гипромеллоза 2910/15-3,21 мг.
Описание
Дозировка 5 мг: светло - желтые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон.Дозировка 10 мг: серо - оранжевые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон.
Фармакологическое действие
Антитиреоидный препарат, нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод - и тетрайодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоиодите). Тирозол® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня ТЗ и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 часа.
Фармакокинетика
Тирозол® при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 0,4 - 1,2 часов. С белками плазмы крови практически не связывается. Тирозол® кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. Период полувыведения составляет около 3-6 часов, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Метаболизм препарата Тирозол® осуществляется в почках и печени, выведение препарата осуществляется почками и с желчью. Почками в течение 24 часов выводится 70 % препарата Тирозол®, причем 7 - 12 % в неизмененном виде.Фармакокинетические данные у пациентов с нарушением функции почек и печени ограничены
Показания к применению
Лечение гипертиреоза, в том числе:- консервативное лечение гипертиреоза, особенно при небольшом или при отсутствии зоба,
- подготовка к хирургическому вмешательству при всех формах гипертиреоза,
- подготовка к запланированному лечению радиоактивным йодом, в частности, у больных с тяжелыми формами тиреотоксикоза,
- для промежуточного лечения после прерывистой терапии радиоактивным йодом.
- профилактическое лечение больных с латентным гипертиреозом, автономной аденомой или тиреотоксикозом в анамнезе, которым необходимо применение йода (например, обследование с помощью йодсодержащих контрастных средств).
Противопоказания
Тирозол (Thyrozol) не следует назначать пациентам с. повышенной чувствительностью к тиамазолу, другим производным тиомочевины или любому из вспомогательных веществ
с умеренными и тяжелыми нарушениями анализа крови (гранулоцитопения),
предшествующий холестаз, не связанный с гипертиреозом
повреждения костного мозга после лечения тиамазолом или карбимазолом в анамнезе Комбинированная терапия тиамазолом и гормонами щитовидной железы противопоказана при беременности.
Беременность и период лактации
В целом, беременность оказывает положительное влияние на гипертиреоз. Тем не менее, особенно в первые месяцы беременности часто требуется лечение гипертиреоза. Нелеченный гипертиреоз во время беременности может привести к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды и пороки развития. Тем не менее, лечение гипотиреоза тиамазолом может вызвать самопроизвольный аборт.Тиамазол проходит через плацентарный барьер и достигает концентраций в крови плода равных тем, которые содержатся в сыворотке крови матери. При нарушении дозировки, это может привести к формированию зоба и гипотиреоза у плода, а также к снижению массы тела при рождении. Неоднократно поступали сообщения о частичной аплазии кожи на голове новорожденных, рожденных женщинами, получавшими тиамазол. Этот дефект заживает в течение нескольких недель.
Кроме того, есть определенная закономерность развития различных пороков, связанных сприемом высоких доз тиамазола в течение первых недель беременности, например, атрезия хоан, атрезия пищевода, гипоплазия сосков, задержка умственного и моторного развития. Несколько тематических исследований по пренатальному воздействию тиамазола не выявили каких-либо морфологических нарушений развития, влияния на развитие щитовидной железы или физическое и умственное развитие детей.
Эмбриотоксические эффекты не могут быть полностью исключены, Тирозол (Thyrozol) назначается во время беременности только после тщательной оценки соотношения пользы и риска и назначается только в самых низких эффективных дозах без дополнительного введения гормонов щитовидной железы.
Тиамазол проникает в грудное молоко, где может достигать концентраций, соответствующих материнским уровням в сыворотке крови, так что есть риск развития гипотиреоза у младенца.
Грудное вскармливание возможно при лечении тиамазолом, однако при приеме только низких доз до 10 мг в сутки и без дополнительного введения гормонов щитовидной железы. Функции щитовидной железы ребенка должны регулярно контролироваться.
Способ применения и дозы
Тиамазол является активным метаболитом карбимазола, однако 1 мг тиамазола не эквивалентен 1 мг карбимазола. Это необходимо иметь в виду в начале терапии Тирозол ом (Thyrozol) или при переходе с карбимазола на тиамазол. Должны соблюдаться следующие рекомендации дозировки.Общие рекомендации по дозировке
* Дозировка у взрослых
В зависимости от тяжести заболевания и поступления йода с антитиреоидной терапией, лечение обычно начинают с суточной дозы тиамазол от 10 до 40 мг. Во многих случаях, угнетение производства гормонов щитовидной железы обычно достигается с начальной дозой от 20 до 30 мг тиамазола ежедневно. В менее тяжелых случаях не требуется прием полностью блокирующей дозы, поэтому применяются более низкие начальные дозы. В тяжелых случаях тиреотоксикоза начальная доза может достигать 40 мг тиамазола. Дозировку подбирают индивидуально, в зависимости от метаболического состояния больного, в соответствии с уровнем гормонов щитовидной железы. Риска на таблетке предназначена для облегчения приема таблетки пациентом.
Для поддерживающей терапии рекомендуется один из следующих вариантов лечения:
а) Ежедневная доза от 5 до 20 мг тиамазола в сочетании с левотироксином, чтобы избежать гипотиреоза.
б) Монотерапия: суточная доза от 2,5 до 10 мг тиамазола.
Может потребоваться назначение более высоких доз при йод-индуцированном тиреотоксикозе.
. Дозировка у детей
Начальная доза для лечения детей и подростков должна быть рассчитана в соответствии с массой тела пациента. Как правило, лечение начинают с дозы 0,5 мг/кг, разделенной на два или три равные приема в сутки. Поддерживающая доза может быть уменьшена в зависимости от реакции пациента на терапию и принимается один раз в день.
Чтобы избежать гипотиреоза, может потребоваться дополнительный прием левотироксина. Общая суточная доза не должна превышать 40 мг тиамазола.
Применение у детей первых 2 лет жизни:
Безопасность и эффективность тиамазола у детей в возрасте 2 лет и младше не исследована. Использование антитиреоидной терапии у детей в возрасте 2 лет и младше не рекомендуется»
Побочное действие
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:Очень частые: >1/10 Частые: >1/100, <1/10 Нечастые: >1/1000, <1/100 Редкие: >1/10 000, <1/1000 Очень редкие: <1/10 000
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: агранулоцитоз. Его симптомы (См. “Меры предосторожности”) могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата;
Очень редко: генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения. Нарушения со стороны эндокринной системы:
Очень редко: инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией.
Нарушения со стороны нервной системы:
Редко: обратимое изменение вкусовых ощущений, головокружение;
Очень редко: неврит, полинейропатия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень редко: увеличение слюнных желез, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей:
Очень редко: холестатическая желтуха и токсический гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Очень часто: аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, крапивница);
Очень редко: генерализованные высыпания на коже, аллопеция, волчаночноподобный синдром.
Нарушения со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани:
Часто: артралгия, которая может развиваться постепенно и проявиться даже после нескольких месяцев терапии.
Осложнения общего характера и реакции в месте введения:
Редко: повышение температуры, слабость, увеличение массы тела.
В случае появления каких-либо побочных реакций, а также реакций, не упомянутых в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Передозировка
При длительном приеме высоких доз препарата возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ.Этого можно избежать путём снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина. Как правило, после отмены препарата Тирозол® наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.
Прием очень высоких доз тиамазола (около 120 мг в день) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Такие дозы препарата должны применяться только по специальным показаниям (тяжёлые формы заболевания, тиреотоксический криз). Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости, переключение на антитиреоидный препарат другой группы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При назначении препарата после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия препарата Тирозол®.Недостаток йода усиливает действие препарата Тирозол®.
У пациентов, принимающих Тирозол® для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).
Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция дозы).
При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении. Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении. Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола. Данных о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата нет. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.
Особенности применения
Консервативное лечение гипертиреозаЦелью терапии является достижение эутиреоидного состояния и длительной ремиссии после «короткого» срока лечения. В зависимости от выбора пациентов, ремиссия может быть достигнута максимально у 50% пациентов через год. Было выяснено, что время достижения ремиссии варьирует. Предположительно, влияющими факторами являются тип гипертиреоза (иммуногенный или неиммуногенный), длительность лечения, дозы тиамазола, а также источник поступления йода: пищевой или ятрогенный.
При консервативном лечении гипертиреоза, терапия обычно продолжается от 6 месяцев до 2 лет (1 год в среднем). Вероятность ремиссии увеличивается с увеличением продолжительности терапии.
В случаях, когда ремиссия заболевания не достигается, и определенные терапевтические меры не применяются или отвергаются, тиамазол можно использовать в качестве
долгосрочной антитиреоидной терапии в самой низкой дозе без добавления или в сочетании с низкой дозой левотироксина.
Пациенты с большим зобом и сужением трахеи должны пройти краткосрочное лечение тиамазолом, так как длительное применение может привести к росту зоба. Требуется особенно тщательный контроль терапии (уровень ТТГ, просвет трахеи). Лечение
предпочтительно проводить в сочетании с дополнительными препаратами гормонов щитовидной железы.
Предоперационный период
Можно использовать временное лечение в предоперационный период (приблизительно от 3 до 4 недель или дольше, если необходимо, что подбирается индивидуально) для достижения эутиреоидного метаболического состояния, таким образом, уменьшая риски, связанные с хирургическим вмешательством. Операция должна быть выполнена, как только пациент достигает эутиреоидного состояния, так как в противном случае необходимо
дополнительно применять гормоны щитовидной железы. Лечение может быть прекращено за день до операции.
Тиамазол увеличивает хрупкость костей и склонность к кровотечениям из тканей
щитовидной железы, что может быть компенсировано дополнительным применением высоких доз йода к терапии в течение десяти дней, предшествующих операции (йод терапия Пламмера).
Лечение до проведения радиойодтерапии
Особенно при тяжелом гипертиреозе важно достижение эутиреоидного состояния перед началом терапии радиоактивным йодом, так как в отдельных случаях после такой терапии без предварительного лечения развивался пост-терапевтический тиреотоксический криз.
Примечание: Производные тиомочевины могут снижать радиочувствительность ткани щитовидной железы. При плановой радиойодтерапии автономной аденомы должна быть предотвращена активация параузловой ткани с помощью назначения предварительного лечения.
Промежуточная антитиреоидная терапия после воздействия радиоактивного йода
Длительность и дозы лечения должны быть определены индивидуально в зависимости от тяжести клинической картины и ожидаемого периода до проведения радиойодтерапии (примерно от 4 до 6 месяцев).
Профилактическое лечение пациентов с риском развития гипертиреоза в результате введения йодсодержащих веществ для целей диагностики
В общем, суточные дозы от 10 до 20 мг тиамазола и / или 1 г перхлората вводят в течение 10 дней (например, для контрастного вещества, которое выводится почками). Длительность лечения зависит от периода времени, в течение которого йодсодержащие вещества сохраняются в организме.
Особые группы пациентов
У пациентов с печеночной недостаточностью плазменный клиренс тиамазола снижен. Поэтому доза должна быть как можно ниже, и показатели должны тщательно контролироваться.
В связи с отсутствием фармакокинетических данных для тиамазола у пациентов с почечной недостаточностью, для таких пациентов рекомендуется тщательный индивидуальный подбор дозы, которая должна быть как можно ниже, и показатели должны тщательно контролироваться.
Несмотря на отсутствие накопления препарата, для пожилых пациентов рекомендуется подбор индивидуальной дозы с осторожностью при тщательном мониторинге.
Способ применения
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
В начале терапии гипертироза высокими дозами суточную дозу можно разделить на 2- 3 разовые, которые следует принимать через равные промежутки времени в течение дня. Поддерживающая доза может быть принята за один раз утром сразу после завтрака Если пропущен один прием таблеток, увеличивать дозу при последующем приеме таблеток
не следует.
Меры предосторожности
Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Тирозол® назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, так как при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета).В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.
Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена препарата.
В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.
Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения препаратом Тирозол®, проводимого должным образом.
В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания. Превышение дозы может привести к субклиническому или клиническому гипотиреозу и росту зоба за счет увеличения ТТГ. Таким образом, доза тиамазола должна быть уменьшена, как только достигнуто эутиреоидное метаболическое состояние, и, если необходимо, дополнительно рекомендуется прием левотироксина. Не рекомендуется полностью отменять тиамазол и продолжать прием только левотироксина.
Рост зоба при терапии тиамазолом, несмотря на подавление ТТГ, является результатом основного заболевания и не может быть предотвращен путем добавления левотироксина. Очень важным является достижение нормального уровня ТТГ, и важно свести к минимуму риск развития или ухудшения эндокринной офтальмопатиии. Однако это состояние часто не зависит от курса лечения заболевания щитовидной железы. Такое осложнение само по себе не является основанием для изменения адекватной схемы лечения и не должно рассматриваться как неблагоприятная реакция от надлежаще проводимой терапии.
У небольшого количества пациентов может возникнуть поздний гипотиреоз после проведения антитиреоидной терапии без принятия каких-либо дополнительных абляционных мер. Вероятно, это не является побочной реакцией на препарат и должно рассматриваться как воспалительные и деструктивные процессы в паренхиме щитовидной железы, связанные с основным заболеванием.
Уменьшение потребления энергии, патологически повышенной при гипертиреозе, может привести к (вообще желательно) увеличению массы тела во время лечения тиамазолом. Пациенты должны быть проинформированы, что их энергопотребление нормализуется с улучшением клинической картины.
Тирозол (Thyrozol) содержит лактозу, поэтому пац1фнть|Гс ‘ редкой наследственной
непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не должны принимать это лекарственное средство.
Это лекарственное средство содержит 0,1 ммоль натрия на дозу, это должно учитываться в случае приема препарата пациентами, находящимися на гипонатриевой диете.
Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг и 10 мг.По 10 таблеток в блистере из ПВХ/АЛ; по 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 25 таблеток в блистере из ПВХ/АЛ; по 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше 25° С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.Препарат нельзя использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.Тирозол аналоги, синонимы и препараты группы
Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.
Антитиреоидное средство. Блокирует фермент пероксидазу, которая принимает участие в йодировании тиреоидных гормонов, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина.
После приема внутрь хорошо всасывается в ЖКТ. Период полувыведения — 6 ч. В организме подвергается метаболизму и выводится с мочой в виде метаболитов (70% на протяжении 48 ч) и неизмененного вещества.
Показания к применению препарата Тирозол
Диффузный токсический зоб; тиреотоксический криз; смешанный токсический зоб (в составе комбинированной терапии с тиреоидными гормональными препаратами, в составе комбинированной терапии с радиоактивным йодом), подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза.
Применение препарата Тирозол
Суточная доза определяется индивидуально, в зависимости от показаний. При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания взрослым назначают в дозе 20-40 мг/сут на протяжении 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (через 3-8 нед) переходят на прием в поддерживающей дозе — 5-20 мг/сут. Рекомендуется одновременно применять левотироксин. Продолжительность терапии составляет 1,5-2 года. При подготовке к оперативному лечению тиреотоксикоза препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния, на протяжении 3-4 нед до запланированной операции и заканчивают принимать за день до нее. В исключительных случаях, когда невозможно провести хирургическое лечение, проводят продолжительную тиреостатическую поддерживающую терапию: назначают препарат в дозе 1,25-2,5-10 мг/сут одновременно с левотироксином. При подготовке к лечению радиоактивным йодом Тирозол назначают в дозе 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. В латентный период действия радиоактивного йода, в зависимости от тяжести заболевания, препарат назначают в дозе 5-20 мг/сут до начала действия радиоактивного йода (4-6 мес).
Детям Тирозол назначают в начальной дозе 0,3-0,5 мг/кг в сутки. Поддерживающая доза составляет 0,2-0,3 мг/кг в сутки. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.
Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на 2-3 разовых дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в определенное время в течение дня. Поддерживающую дозу принимают в один прием, после завтрака.
Таблетки нужно принимать после еды не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Противопоказания к применению препарата Тирозол
Повышенная чувствительность к препарату, выраженная лейкопения или агранулоцитоз .
Побочные эффекты препарата Тирозол
аллергические реакции:
возможна кожная сыпь, редко — лихорадка, в единичных случаях — красная волчанка.
Система кроветворения:
редко — нарушения кроветворения (лейкопения , агранулоцитоз); в единичных случаях — генерализованная лимфаденопатия.
ЖКТ:
редко — нарушения вкуса, в единичных случаях — нарушения функции печени, тошнота, рвота.
Центральная и периферическая нервная системы:
в единичных случаях — неврит , полиневрит , головная боль .
Эндокринная система:
возможно развитие гиперплазии щитовидной железы.
Особые указания по применению препарата Тирозол
Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови. При зобе больших размеров с сужением трахеи лечение тиамазолом должно быть кратковременным, поскольку при продолжительном лечении возможен рост зоба.
Перед началом лечения больного необходимо предупредить о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, боли в горле, воспаления слизистой оболочки полости рта, фурункулов , которые могут свидетельствовать о развитии агранулоцитоза .
За 1-2 нед до операции тиамазол необходимо отменить и продолжить подготовку к струмэктомии йодсодержащими препаратами.
Следует отметить, что дефицит йода повышает, а избыток — ослабляет выраженность эффектов тиамазола.
Выделяется с грудным молоком.
Взаимодействия препарата Тирозол
При одновременном применении тиамазола с амидопирином, сульфаниламидами повышается риск развития лейкопении .
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом снижают риск развития лейкопении .
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Передозировка препарата Тирозол, симптомы и лечение
Может вызывать развитие зоба и гипотиреоидизма. В таком случае необходимо снизить дозу тиамазола и дополнительно назначить левотироксин.
Условия хранения препарата Тирозол
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности — 5 лет.
Список аптек, где можно купить Тирозол:
- Санкт-Петербург
Латинское название:
Thyrozol
Код АТХ:
H03BB02
Действующее вещество:
тиамазол
Производитель:
Мерк, Германия
Отпуск из аптеки:
По рецепту
Условия хранения:
комнатная температура
Срок годности:
4 года
Тирозол – это препарат, который следует употреблять при недостаточной функциональности щитовидной железы, связанной с гормональной нехваткой.
Показания по применению
Для чего назначают гормональный препарат тирозол? Принимать медикамент следует в таких случаях:
- Терапия тиреотоксических состояний организма
- Подготовка к проведению хирургического вмешательства на щитовидке при тиреотоксическом заболевании в анамнезе
- Назначают медикамент пить с целью терапии тиреотоксикоза в дополнение, когда пациент получает дозированное количество радиоактивного йода
- В качестве дополнительного препарата при приеме радиоактивного йода, использующегося в латентный период
- Профилактика тиреотоксикоза при одновременном назначении йодосодержащих препаратов
- Лечение тиреотоксикоза в любых других случаях, когда иными средствами его лечить невозможно.
Состав и формы выпуска
В одной таблетке содержится 5 мг или 10 мг тирозола, в зависимости от дозировки в форме выпуска. Вспомогательные компоненты в составе лекарственного средства: желтый оксид железа, целлюлоза микронизированная, диметикон, магния стеарат, тальк, диоксид кремния коллоидный, макрогол 400.
Тирозол 5 мг и тирозол 10 мг выпускаются в таблетированной форме по 10 штук в одном блистере. Выглядят таблетки маленькими, белыми и круглыми. В одной картонной упаковке может находиться 20 или 50 таблеток.
Лечебные свойства
Тирозол – это лекарство, которое обладает антитиреоидными свойствами. С его помощью можно легко блокировать вредоносное воздействие гормонов щитовидной железы у больного. Активный действующий компонент – тиамазол, обладает способностью противодействовать синтезу тиреотропинов в железе, с помощью ингибирования фермента пероксидазы, который способствуют синтезу новых тиреотропных гормональных веществ – трийодтиронина и тетрайодтиронина. Благодаря подобному фармакологическому свойству у вещества появляется возможность активно препятствовать усилению негативных эффектов заболевания тиреотоксикоза.
Также средство показывает хорошие результаты при наличии тиреоидита у пациента по окончанию лечения средствами радиоактивного йода. Тиамазол не влияет на скорость выделения активных веществ из фолликулов органа, что объясняет разную длительность не активного периода, который возникает перед тем, как гормональные показатели полностью нормализуются. Данные показатели являются важным признаком, указывающим на выздоровление и благоприятный исход. Тиамазол способствует ускоренному выведению йодидов, благодаря чему усиливается стимуляция выработки гипофизом тиреотропина, что косвенно указывает на возникновение гиперплазии органа.
Активное действующее вещество после однократного перорального приема остается активным в организме на протяжении суток. После перорального приема происходит практически полное и быстрое усвоение вещества из желудочно-кишечного тракта. Максимальных показателей в плазме крови тиамазол достигает в пределах часа. Связывается средство с белковой плазмой незначительно. Накапливается активный действующий компонент в организме в структурах щитовидной железы, после чего он метаболизируется. В небольших количествах у кормящих материй метаболиты вещества обнаруживаются в грудном молоке.
Период полураспада гормонального средства колеблется в пределах 3-6 часов. Цифры могут меняться в большую сторону при наличии выраженной недостаточности функций печени. Перерабатывается действующий компонент в почках и печени. Выводится из организма с желчью и мочой. В первые сутки через почки выводится 70% от всего принятого вещества, а 10% из всего выведенного выходит в неизменном виде.
Тирозол и алкоголь — можно ли выпить немного спиртных напитков во время курса лечения?
Несмотря на то, что в официальной инструкции нет указаний о взаимодействии медикамента и алкоголя, тем не менее, их совместимость исключена. Нельзя пить алкоголь в любом виде, даже шампанское и пиво в небольших количествах, так как подобное сочетание потенцирует возникновение негативных побочных эффектов лекарства в полной мере. Курение – также негативный фактор, при заболеваниях щитовидной железы следует нормализовать образ жизни. Курение может нарушать гормональный баланс.
Тирозол и месячные – влияет ли препарат на цикл или нет?
В некоторых случаях возникает изменение или нарушение менструального цикла у женщины во время приёма медикамента. Дело в том, что регулярность и длительность менструации часто напрямую зависит от состояния здоровья щитовидной железы, поэтому при восстановлении гормонального фона месячные со временем придут в норму.
Способ применения
Средняя стоимость препарата в России – 255 рублей за упаковку.
Лекарство принимается перорально, только после приема пищи, не разжевывая. Глотать лекарство следует целиком, а запивать можно стаканом воды. Суточная дозировка принимается однократно или за 2-3 приема. Если назначили суточную дозировку принимать сразу, то нужно это делать строго по времени в те же часы ежедневно. Поддерживающая доза принимается однократно раз в день сразу после завтрака.
Базовая рекомендация по лечению тиреотоксикоза – 20-40 мг, длительностью в 3-6 недель. Нормализация функции щитовидки клинически проявляется спустя 3-8 недель с момента применения лекарства, поэтому далее пациент переходит на лечение по поддерживающей схеме – назначают лекарство в пределах 5 – 20 мг, не более. С момента перехода на поддерживающий режим рекомендуется дополнительный прием левотироксина. Перед проведением операции с целью лечения тиреотоксикоза предварительно принимается лекарство по стандартной лечебной рекомендации, пока щитовидка не достигнет эутиреоидного состояния. Дополнительно показан прием калия йодида и бета-блокаторов.
В качестве поддерживающего лечения назначают препарат в небольших дозировках, в пределах 2.5 – 10 мг в сутки с параллельным применением левотироксина или радиоактивного йода, в зависимости от показаний. В среднем, тиреотоксикоз лечится несколько лет. Также лекарство подходит для профилактических мер при использовании йода в целях терапии автономных аденом.
При беременности и грудном вскармливании
Тирозол при беременности назначается в крайних случаях, так как он хорошо проникает в организм плода. При тяжелом состоянии пациентки можно принимать средство в низких дозах, не более 10 мг в сутки, без дополнения левотироксином, более высокие дозы негативно повлияют на плод. Сколько мг нужно пить кормящей матери? В данном случае нет существенных отличий в лечении, как и у беременных, можно принимать не более 10 мг в день, ведь лекарство хорошо проникает в грудное молоко.
Противопоказания и меры предосторожности
К противопоказаниям относятся:
- Агранулоцитоз
- Менее трех лет с рождения
- Невосприятие сахара
- Непереносимость медикамента, повышенная чувствительность
- Гранулоцитопения
- Холестаз
- Левотироксин в комбинации при вынашивании плода.
С осторожностью при:
- Функциональном ухудшении работы печени
- Увеличенном зобе
- Уменьшении просвета трахеи.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Нехватка йода, литий, резерпин, бета-блокаторы, амиодарон усиливают воздействие лекарства. Гентамицин потенцирует антитиреоидные свойства средства. Анальгин, сульфаниламид и миелотоксические средства потенцируют возникновение лейкопении. Фолиевая кислота и лейкоген на фоне приема медикамента снижают риски появления лейкопении.
Побочные эффекты и передозировка
Возможно возникновение:
- Гипертермия, выше субфебрильных показателей
- Первые стадии артрита
- Агранулоцитоз
- Токсическое печеночное поражение
- Желтуха
- Лимфаденопатия
- Облысение
- Аллергические проявления на теле – зуд, крапивница, чесотка
- Рост желез, выделяющих слюни
- Неврит
- Набор веса
- Тромбоцитопения
- Полинейропатия
- Обморочное состояние
- Высыпания по всему телу
- Панцитопения
- Тошнота и рвота
- Гипогликемия
- Синдром, наподобие системной волчанки, но таковой не являющейся
- Изменение вкусовых качеств
- Синдром Хирата, сопровождающийся гипогликемическим состоянием больного.
При передозировке возможно появление противоположного состояния гипертиреозу, разрастание тканей щитовидки, повышение референтных значений гормона ТТГ, миелотоксические проявления в дозировке свыше 120 мг в сутки, повышенные дозы нужны только в крайних случаях, при тиреотоксическом кризе, к примеру.
Аналоги
Марбиофарм, Россия
Средняя стоимость лекарственного средства – 27 рублей за упаковку.
Мерказолил является полным аналогом по действующему веществу. Выпускается в таблетированной форме, показания и противопоказания идентичны.
Плюсы:
- Эффективность
- Низкая стоимость.
Минусы:
- Много побочных эффектов
- Есть риск передозировки.
Берлин-Хеми, Германия
Средняя цена в России – 140 рублей за упаковку.
Йодомарин состоит из важнейшего микроэлемента для поддержания здоровья щитовидной железы – калия йодида. Выпускается йодомарин в таблетированной форме, по 50 или 100 штук во флаконе из темного стекла. В одной таблетке содержится 100 мкг либо 200 мкг йода. Этот элемент необходимо принимать как в составе терапии заболеваний щитовидки, вызванных алиментарной недостаточностью, так и в качестве пищевой добавки при скудном рационе, а также лицам, проживающим на йододефицитных территориях. Суточная дозировка колеблется в пределах 1 – 2 таблетки.
Плюсы:
- Эффективность
- Мало побочных эффектов при грамотном приеме.
Минусы:
- Дорогая добавка, есть аналоги дешевле
- Зарубежный производитель.
Наименование:
Тирозол (Thyrozol)
Фармакологическое действие:
Препарат способен нарушать синтез гормонов щитовидной железы. Действующее вещество препарата – тиамазол – блокирует фермент пероксидазу, которая участвует в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийодтиронина и тетрайодтиронина. Таким образом, препарат способен устранять явление гипертиреоза независимо от этиологии. Препарат не влияет на процесс высвобождения тиронинов из фолликулов щитовидной железы, поэтому при терапии Тирозолом может наблюдаться некоторый латентный период перед стабилизацией в плазме крови концентраций трийодтиронинов и тетрайодтиранинов. Препарат не влияет на тиреотоксикоз, который развился вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы. Прием препарата снижает основной обмен, ускоряет выведение йодидов из щитовидной железы, повышает выделение гипофизом тиреотропного гормона, вследствие чего может наблюдаться гиперплазия щитовидной железы.
После однократного приема препарат действует в течение суток.
При пероральном приеме препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте.
Практически отсутствует связывание с белками плазмы, препарат кумулирует в тканях щитовидной железы. Выводится преимущественно почками, некоторое количество выводится с желчью.
Показания к применению:
Тиреотоксикоз,
Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза,
Подготовка к терапии радиоактивным йодом,
Длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза,
Профилактика тиреотоксикоза при лечении препаратами йода (в том числе при проведении диагностики с использованием рентгеноконтрастных йодсодержащих средств), наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.
Методика применения:
Таблетки рекомендуется принимать после еды, запивая большим количеством воды и не разжевывая. Суточную дозу обычно делят на 2-3 приема. Препарат желательно принимать в одно и то же время суток. Длительность лечения и дозы могут быть скорректированы лечащим врачом.
Обычно препарат назначают:
При тиреотоксикозе:
В зависимости от тяжести течения заболевания назначают 20-40 мг в сутки в течение 3-6 недель. После чего при условии нормализации функции щитовидной железы переходят на поддерживающие дозы 5-20 мг в сутки. При приеме поддерживающей дозы рекомендован одновременный прием препаратов левотироксина. Длительность применения Тирозола при тиреотоксикозе может составлять до 2 лет.
При подготовке к хирургическим методам лечения тиреотоксикоза:
Обычно назначают по 20-40 мг в сутки до достижения эутиреоидного состояния. После чего показано совместное применение с препаратами левотироксина. В случае когда необходимо сократить время подготовительного периода перед оперативными вмешательствами назначают дополнительно прием бета-адреноблокаторов и препаратов йода. Обычно лечение начинают за 3-4 недели до оперативного вмешательства (иногда раньше) и прекращают прием препаратов за день до операции.
При подготовке пациента к терапии радиоактивным йодом:
Назначают 20-40 мг в сутки до достижения эутиреоидного состояния. При этом следует учитывать, что тиамазол и производные тиомочевины могут влиять на чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
При проведении терапии в латентный период действия радиоактивного йода:
Обычно назначают по 5-20 мг в сутки до наступления действия радиоактивного йода. Длительность терапии обычно составляет 4-6 месяцев.
При длительной тиреостатической поддерживающей терапии:
Обычно назначают в комплексе с левотироксином, дозы Тирозола колеблются от 1,25 мг в сутки до 10 мг в сутки в зависимости от тяжести течения заболевания и индивидуальных потребностей пациента в препарате.
При проведении профилактики тиреотоксикоза:
Для профилактики тиреотоксикоза при приеме препаратов йода (в том числе при применении йодсодержащих рентгеноконтрастных средств), при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом, тиреотоксикоза в анамнезе обычно назначают Тирозол в дозе 10-20 мг в сутки. Одновременно показан прием калия перхлората в дозе 1г в сутки. Комбинированная терапия вышеуказанными средствами проводится в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств.
Применение препарата у детей:
Дозы для детей рассчитывают соответственно массы тела.
Начальная доза обычно составляет 0,3-0,5 мг/кг массы тела ежедневно. Поддерживающая доза 0,2-0,3 мг/кг массы тела ежедневно. При необходимости врач может дополнительно назначить прием препаратов левотироксина.
Применение при беременности:
В период беременности терапия проводится минимальными дозами препарата.
Минимальная разовая доза препарата составляет 2,5 мг, суточная – 10 мг.
Применение у пациентов с дисфункцией печени:
При печеночной недостаточности начинают терапию с минимальных доз препарата и постепенно повышая, определяют минимальную эффективную дозу препарата.
Нежелательные явления:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, обратимое изменение вкусовых ощущений, холестатическая желтуха, токсический гепатит, увеличение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: агранулоцитоз (может проявляется спустя длительное время после начала терапии и требовать отмены препарата), тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, неврит, полиневропатия.
Аллергические реакции: зуд, покраснение, кожные высыпания.
Другие: артралгия (развивается постепенно, клинические признаки артрита, как правило, отсутствуют), волчаночноподобная реакция, аутоиммунный синдром с гипогликемией, острое увеличение слюнных желез, генерализованная лимфаденопатия.
Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к тиамазолу и производным тиомочевины,
Агранулоцитоз во время ранее проводимой терапии карбимазолом или тиамазолом,
Гранулоцитопения, в том числе в анамнезе,
Холестаз и другие холекинетические нарушения перед началом лечения,
Период лактации,
С осторожностью назначают препарат пациентам с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременная терапия в период подготовки к оперативному вмешательству), печеночной недостаточностью.
Во время беременности:
Препарат хорошо проникает через гематоплацентарный барьер и достигает в крови плода тех же концентраций что и у матери. Необходимо тщательно взвесить возможные риски для плода и ожидаемую пользу для матери и применят препарат лишь в случае крайней необходимости и в минимальных дозах. Тератогенных эффектов в процессе исследований не выявлено, однако у плода может развиваться гипотиреоз, зоб, может наблюдаться пониженный вес у новорожденного.
В период беременности при терапии Тирозолом не используют левотироксин.
Тирозол в высоких концентрациях выделяется с грудным молоком, при необходимости приема препарата в период лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания на время лечения Тирозолом.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Недостаток йода в организме усиливает действие препарата.
После наступления эутиреоидного состояния у пациентов продолжающих терапию Тирозолом может снизится потребность в сердечных гликозидах, аминофиллине, а также в увеличении дозы варфарина и других антикоагулянтов.
Усиливают эффект Тирозола препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон при этом требуется коррекция дозы Тирозола.
Прием сульфаниламидов и метамизола натрия во время лечения Тирозолом повышают риск развития лейкопении.
Лейкоген и фолиевая кислота снижают риск развития лейкопении при приеме Тирозола.
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Тирозол ускоряет в организме метаболизм и элиминацию веществ, что следует учитывать при назначении любых препаратов и соответственно корректировать их дозировки.
Передозировка:
При хронической передозировке препарата у пациентов наблюдается увеличение щитовидной железы и развитие гипотиреоза. Острая передозировка Тирозола характеризуется миелотоксическими эффектами.
При хронической передозировке требуется отмена препарата. Как правило, после отмены происходит спонтанное восстановление функций щитовидной железы. В зависимости от стадии гипотиреоза при хронической передозировке Тирозола, после его отмены, возможно продолжение терапии левотироксином.
При передозировке препарата необходимо промыть желудок, принять энтеросорбент. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Форма выпуска препарата:
Таблетки, покрытые оболочкой, по 5 или 10 мг действующего вещества в блистерах по 10 или 25 таблеток, по 2 или 4 блистера в картонной упаковке.
Условия хранения:
Препарат хранят в сухом месте при комнатной температуре.
Срок годности – 5 лет.
Состав:
1 таблетка Тирозол 5 мг содержит:
Тиамазол – 5 мг,
Вспомогательные вещества.
1 таблетка Тирозол 10 мг содержит:
Тиамазол – 10 мг,
Вспомогательные вещества.
Препараты аналогичного действия:
Тиамазол (Thiamazolc) Пропилтиоурацил (Propilthiouracll)
Уважаемые врачи!
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Уважаемы пациенты!Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Большое спасибо!Последняя актуализация описания производителем 03.10.2017
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
3D-изображения
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| ядро | |
| активное вещество: | |
| тиамазол | 10 мг |
| вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 2 мг; магния стеарат — 2 мг; гипромеллоза 2910/15 — 3 мг; тальк — 6 мг; порошок целлюлозы — 10 мг; крахмал кукурузный — 20 мг; лактозы моногидрат — 195 мг | |
| оболочка пленочная: краситель железа оксид желтый — 0,54 мг; краситель железа оксид красный — 0,004 мг; диметикон 100 — 0,16 мг; макрогол 400 — 0,79 мг; титана диоксид — 0,89 мг; гипромеллоза 2910/15 — 3,21 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки 5 мг: светло-желтые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Таблетки 10 мг: серо-оранжевые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антитиреоидное .Фармакодинамика
Антитиреоидный препарат, нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- (Т 3) и тетрайодтиронина (Т 4). Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Тирозол ® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня Т 3 и Т 4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.
Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом ТТГ, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 ч.
Фармакокинетика
Тирозол ® при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. C max в плазме достигается в течение 0,4-1,2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Тирозол ® кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. Т 1/2 — около 3-6 ч, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Метаболизм препарата Тирозол ® осуществляется в почках и печени, выведение препарата осуществляется почками и с желчью. Почками выводится 70% Тирозола ® в течение 24 ч, причем 7-12% — в неизмененном виде.
Показания препарата Тирозол ®
тиреотоксикоз;
подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода — в течение 4-6 мес);
длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение (в исключительных случаях);
профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств), при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.
Противопоказания
повышенная чувствительность к тиамазолу и производным тиомочевины или любому другому компоненту препарата;
агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);
холестаз перед началом лечения;
терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином натрия во время беременности;
пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (содержит лактозу);
детский возраст с рождения до 3 лет.
С осторожностью: пациенты с зобом очень больших размеров, сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы во время беременности может приводить к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды, пороки развития плода. Гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами тиамазола, может привести к невынашиванию беременности.
Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с этим, при беременности препарат должен назначаться после полной оценки пользы и риска его применения в минимально эффективной дозе (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина натрия.
В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол ® при необходимости может быть продолжено. Так как тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза.
Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.
Побочные действия
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: нечасто — агранулоцитоз (его симптомы (см. «Особые указания») могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата); очень редко — генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны эндокринной системы: очень редко — инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией.
Со стороны нервной системы: редко — обратимое изменение вкусовых ощущений, головокружение; очень редко — неврит, полинейропатия.
Со стороны ЖКТ: очень редко — увеличение слюнных желез, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — холестатическая желтуха и токсический гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания); очень редко — генерализованные высыпания на коже, алопеция, волчаночноподобный синдром.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — медленно прогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита.
Осложнения общего характера и реакции в месте введения: редко — повышение температуры, слабость, увеличение массы тела.
Взаимодействие
При назначении тиамазола после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.
Недостаток йода повышает действие тиамазола.
У пациентов, принимающих тиамазол для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).
Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция дозы).
При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими ЛС повышается риск развития лейкопении.
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Данных о влиянии других ЛС на фармакокинетику и фармакодинамику препарата нет. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.
Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы применяются в течение дня в строго определенное время.
Поддерживающую дозу следует принимать в 1 прием после завтрака.
Тиреотоксикоз: в зависимости от тяжести заболевания — 20-40 мг/сут Тирозола ® в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 нед) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза: назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.
С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом: 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния.
Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания — по 5-20 мг до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).
Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия: 1,25; 2,5; 10 мг/сут с дополнительным приемом небольших доз левотироксина натрия. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1,5 до 2 лет.
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: 10-20 мг/сут Тирозола ® и 1 г калия перхлората в день в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств.
Дети. Не рекомендован к применению у детей с рождения до 3 лет. Детям от 3 до 17 лет препарат Тирозол ® назначают в начальной дозе — по 0,3-0,5 мг/кг, которую делят на 2-3 равные дозы, ежедневно; максимально рекомендованная доза для детей с массой тела более 80 кг — 40 мг/сут.
Поддерживающая доза — по 0,2-0,3 мг/кг массы тела в день, при необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.
Дозировка у беременных. Беременным назначают в максимально низких дозах: разовая доза — 2,5 мг, суточная — 10 мг.
При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата под тщательным врачебным контролем.
При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 нед до запланированного дня операции (в отдельных случаях — длительнее) и заканчивается за день до нее.
Передозировка
При длительном приеме высоких доз препарата возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ. Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Тирозол ® наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием очень высоких доз тиамазола (около 120 мг в день) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Такие дозы препарата должны применяться только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости — перевод на антитиреоидный препарат другой группы.
Особые указания
Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Тирозол ® назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета). В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.
Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии. Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза), следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена препарата. В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания. Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения препаратом Тирозол ® , проводимого должным образом. В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тиамазол не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
