Главная Дети и подростки Лечение аллергии Цетиризином. Лекарство для уменьшения и предупреждения отрицательной симптоматики при различных видах аллергии — Цетиризин: инструкция по применению, цена и дозировка

Лечение аллергии Цетиризином. Лекарство для уменьшения и предупреждения отрицательной симптоматики при различных видах аллергии — Цетиризин: инструкция по применению, цена и дозировка

Действующее вещество

Цетиризина дигидрохлорид (cetirizine)

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки: [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000] или [оболочка пленочная сухая белая, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000].

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н 1 -гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических , а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина - через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, время достижения C max после приема внутрь - 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения C max и снижает величину C max на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут равновесная концентрация в составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связь с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. V d - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H 1 -гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - через кишечник.

Системный клиренс - 53 мл/мин. T 1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей 6-12 лет - 6 ч, у детей 2-6 лет - 5 ч, у детей от 6 месяцев до 2 лет - 3 ч. У пожилых больных T 1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T 1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T 1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T 1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания

— сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);

— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);

— сенная лихорадка (поллиноз);

— ангионевротический отек (отек Квинке);

— зудящие аллергические дерматозы.

Противопоказания

— сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин);

— хроническая почечная недостаточность;

— детский возраст до 6 лет;

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата, гидроксизину.

С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) - по 1 таб. 1 раз/сут.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, возбуждение, мигрень.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд, крапивница.

Передозировка

Симптомы (при приеме однократной дозы 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.

Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами (псевдоэфедрином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом).

Особые указания

Аллергия - это распространённое заболевание среди взрослых и детей. Для её лечения используют антигистаминные препараты. Аллергические проявления у детей требуют особого внимания в выборе тактики терапии, так как далеко не все лекарства можно принимать в раннем возрасте. Цетиризин может быть использован для детей уже с первого года жизни. Действует как на ранней, так и на поздней стадии реакции организма на аллерген.

Цетиризин - противоаллергический препарат.

Формы препарата, цена и производители

Цетиризин производится в трёх фармакологических формах:

Капли для внутреннего приёма продаются в 10 и 20 мл флаконах со специальным дозатором-капельницей. Средняя цена за 10 мл - 200 рублей.
Таблетки продаются в упаковке с блистерами по 7 (средняя стоимость - 70 рублей) или 10 штук (средняя цена - 80 рублей).

Таблетки подойдут для деток старше 12 лет.

Сироп разливается во флаконы (60 и 100 мл) из тёмного стекла. Это уберегает лекарство от возможного воздействия солнечных лучей. Его средняя цена - 230 рублей за ёмкость 60 мл.

Производители:

Данафа (Вьетнам);
Салютас Фарма (Германия);
Реплекфарм (Македония);
АО Варшавский фармацевтический завод (Польша);
ООО «Фармтехнология» (Белоруссия);
ООО «Астрафарм» (Украина).

Состав препарата и его действие на организм

Активное вещество в составе препарата - цетиризина дигидрохлорид (производное от пиперазина). Он оказывает противоаллергическое действие, блокируя рецепторы гистамина в организме, а также уменьшает миграцию воспалительных клеток, предотвращает развитие отёка тканей, снижает спазм гладкой мускулатуры.

Лекарство поможет при поллинозе.

Поллиноз (сезонная аллергия) проявляется сильным слезотечением и обильными выделениями из носовых ходов. Цетиризина дигидрохлорид помогает снизить их, влияя на гистаминные рецепторы глаз и носа, уменьшает негативное воздействие аллергена. Подобное действие вещество оказывает и при аллергических высыпаниях на коже у детей: лекарство ослабляет реакцию кожных клеток.

В зависимости от формы выпуска в состав включены и вспомогательные вещества, которые обеспечивают лучшее проникновение в ткани и слизистые цетиризина дигидрохлорида. Так, в капли входят:

дистиллят как наполнитель;
кислота бензойная;
пропиленгликоль;
натрия ацетат;
глицерол.

Сироп также имеет в составе дополнительные компоненты:

сорбитол;
глицерол;
кислоту уксусную.

Одна таблетка содержит такие вспомогательные вещества:

целлюлоза;
моногидрат лактозы;
диоксид кремния коллоидный;
стеарат магния.

Постарайтесь исключить все аллергены из жизни малыша.

Цетиризин - это препарат, который принимается курсами, а его действие рассматривается как временное. Комаровский Е. О. подчёркивает: «В терапии аллергии важно понимать, что антигистаминные средства имеют временный характер, и после пропитого курса симптоматика может вернуться вновь. Единственное, что помогает избавиться от аллергии навсегда - это полное исключение раздражителя из жизни ребёнка».

Отзыв Валентины из Омска:

«Мой сын (7 лет) с рождения аллергик. Проблемы появились с 6-месячного возраста в виде дерматоза. Долгое время проводили терапию разными лекарствами. Противоаллергическое действие препаратов было хорошим, но побочные эффекты от приёма в виде постоянной сонливости и вялости мне не нравились. Недавно врач посоветовала сменить лечение и прописала Цетиризин ребёнку в сиропе. Могу отметить из личного опыта, что действие этого средства намного лучше. Ещё один плюс - это доступная стоимость».

Когда назначают

В инструкции по применению препарата перечислены симптомы, при которых его назначают:

разные виды дерматоза с выраженным зудом;

При дерматозе врач может назначить Цетиризин.

отёк Квинке;
приступ астмы.

Сироп и капли Цетиризин используют и для симптоматической терапии кожного зуда. Молодые мамы часто сталкиваются с появлением у малышей дерматита неаллергической природы. Препарат в таких случаях помогает снизить неприятные ощущения и отёчность, покраснение тканей, облегчить состояние малыша.

Препарат может быть назначен и как профилактическое средство для предотвращения проявления аллергии. Например, педиатры часто прописывают его детям с реакцией на пыльцу растений весной перед началом сезона цветения.

Оксана из Уфы пишет:

«У моей 5-летней дочери аллергический ринит после контакта с шерстью животных. Поэтому домашнего любимца пришлось отдать в другую семью. Но полностью изолировать дочь от аллергена невозможно. Педиатр посоветовала перед контактом с раздражителем пить Цетиризина (капли). Так и делаем. Если мы приглашены в гости, где есть кот или собака, приходится заранее принимать средство для профилактики. Помогает».

Любимые домашние животные являются самой распространенной причиной аллергии.

Какое количество препарата нужно давать детям и как это делать

Согласно инструкции, таблетки Цетиризин можно пить детям старше 6 лет. Дозировка подбирается, исходя из массы тела ребёнка:

до 30 кг - половина;
больше 30 кг - полная таблетка.

Принимать лекарство нужно вечером или разделить приём на два раза.

Сироп назначают детям, начиная с 3-летнего возраста, дозировку подбирают соответственно весу ребёнка:

для детей до 30 кг - маленькая мерная ложка (5 мл) один раз в день;
для детей с массой более 30 кг - 10 мл.

Капли используются в лечении детей от 1 года до 6 лет:

от 1 года до 2 лет назначают 5 капель в сутки;
от 2 до 6 лет капать по 10 капель.

Для детей после 6 лет доза увеличивается до 20 капель.

Лекарства детям должны назначаться только педиатром.

Педиатры суточную дозировку при постоянных симптомах заболевания рекомендуют делить на два приёма в день.

Для профилактики препарат назначают на 7 дней, при лечении курс длится не менее 3-х недель или же до полного удаления аллергена из среды проживания ребёнка.

Важно! Резкий отказ от Цетиризина может привести к усилению аллергических симптомов. Поэтому следуйте рекомендациям врача.

Противопоказания и побочные эффекты при приёме Цетиризина у детей

Цетиризин воздействует на работу почек, поэтому его не назначают пациентам с почечной недостаточностью. Не применяется препарат и при . К другим противопоказаниям относят:

возможную индивидуальную чувствительность к компонентам;
возраст до 1 года.

В большинстве случаев дети хорошо переносят его. В инструкции указаны возможные побочные эффекты от действия средства:

головные боли;

Препарат может вызывать головную боль.

головокружение;
сонливость;
утомляемость.

Такие же симптомы проявляются и при передозировке. Отмечены случаи индивидуальной непереносимости или усиление симптоматики после приёма Цетиризина.

Отзыв Валентины Андреевны Шуваловой, педиатра из Москвы:

«В своей педиатрической практике я сталкиваюсь с проблемами аллергических реакций у детей. Чаще всего назначаю препарат Цетиризин. За три года использования средства было не более 10 случаев побочных реакций в виде сонливости и повышенной утомляемости. А это достаточно хороший показатель для антигистаминного средства. В редких случаях используем и для пациентов с почечной недостаточностью. Их лечение проводится только в условиях стационара и под постоянным контролем клинических показателей креатинина в моче».

Чем можно заменить препарат

По различным причинам у родителей может возникнуть вопрос о замене Цетиризина другим средством.

Краткий обзор аналогов Цетиризина с тем же действующим веществом в составе:

, Зентива (Чехия), от 70 руб. Выпускается в форме капель, сиропа и таблеток. Препарат используется для детей с 1 года.

Аналог Цетиризина - Зодак.

Цетрин, Др. Редди’с (Индия), от 100 руб. Выпускаются в форме сиропа и таблеток. Отзывы врачей говорят о его сильном влиянии на психомоторные реакции организма. Назначают детям с 6 лет по 5 мг дважды в день.
, ЮСиБи (Бельгия), от 140 руб. Формы выпуска: таблетки и капли. Последние применяются для лечения с 6-месячного возраста.

Если у ребёнка наблюдается индивидуальная непереносимость к лекарству, то врачи назначают блокаторы гистаминовых рецепторов аналогичного действия, но с другим составом:

(таблетки, раствор для инъекций), от 120 руб. Действующее вещество - хлоропирамин гидрохлорид. Назначают детям с первого года жизни.
Лоратадин (сироп, таблетки, шипучие таблетки), от 170 руб. Действующее вещество - Loratadine. Применяют в лечении детей весом свыше 30 кг.
(капли, капсулы, гель), от 480 руб. Действующее вещество - диметиндена малеат. Разрешён приём этого лекарства с месячного возраста.

Фенистил для детей - аналог Цетиризина.

Цетиризин -противоаллергический препарат последнего поколения, который не обладает седативным действием. Он выпускается в различных формах и показывает хороший результат при лечении аллергии у детей.

Перед началом курса антигистаминного средства обязательно проконсультируйтесь с врачом. Некоторые симптомы могут быть схожи с проявлением аллергии, но являться показателями другого заболевания. Самолечение в таких случаях может усугубить ситуацию и навредить.

Ольга Маковская

Цетиризин, общие сведения

Препарат Цетиризин относится к противоаллергическим лекарственным средствам. Выпускается в форме таблеток, которые покрывает белая оболочка, продолговатой формы. Основным действующим веществом является дигидрохлорид цетиризина, 1 таблетка=10 мг. К вспомогательным веществам относятся микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, стеарат магния, диоксид кремния коллоидный, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол.

Расфасовывается препарат в картонные пачки, каждая содержит блистеры по 7-10 таблеток.

Также Цетиризин производят в виде бесцветных прозрачных капель, обладающих уксусным запахом. Основным компонентом средства является дигидрохлорид цетиризина, 1 мл=10 мг. К вспомогательным веществам относятся: глицерол, сахаринат натрия, пропиленгликоль, пропилпарабензол, ацетат натрия, метилпарабензол, кислота уксусная ледяная, очищенная вода.

Цетиризин в каплях расфасовывается во флаконы-капельницы из темного стекла емкостью 10-20 мл.

Цетиризин, показания, противопоказания

Препарат Цетиризин назначается для:

симптоматического лечения аллергического ринита, как сезонного, так и круглогодичного; для симптоматического лечения конъюнктивита аллергического. К симптомам относятся ринорея, чихание, зуд, гиперемия конъюнктивы, слезотечение;
лечения поллиноза (сенной лихорадки);
лечения крапивницы;
лечения отека Квинке;
лечения прочих дерматозов аллергической формы, которые сопровождаются сыпью и зудом.

Прием препарата противопоказан в случаях:

Беременности и лактации;
Терминальной стадии почечной недостаточности;
Проявления наследственной непереносимости организмом галактозы;
Когда возраст ребенка менее 6ти лет (для приема таблеток) или менее 6ти месяцев (для приема капель);
Повышенной чувствительности организма к гидроксизину;
Повышенной чувствительности организма к какому-либо из компонентов препарата.

С определенной осторожностью препарат назначают в случаях наличия у пациента почечной недостаточности хронической (в этом случае необходимо провести коррекцию предписанной дозы), в случаях хронических болезней печени, а также пациентам преклонного возраста.

Цетиризин, передозировка и побочные действия препарата

При передозировке Цетиризина (однократная доза, превышающая 50 мг) могут проявляться следующие симптомы:

Лечение основывается на промывании желудка или же искусственном вызове рвоты. Также предписывается активированный уголь, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специально разработанного антидота не имеется, гемодиализ в данном случае не является эффективным средством.

При приеме препарата возможны следующие побочные действия:

Пищеварительная система – тошнота, болевые синдромы со стороны живота, диарея, сухость ротовой полости, нарушений печеночных функций;
Сердечнососудистая система – появление тахикардии;
Нервная система – головная боль, проявление агрессии, головокружение, сонливость, депрессии, галлюцинации, появление бессонницы, судороги, тик, тремор, обморочное состояние, дискинезия, дистония;
Система кроветворения - тромбоцитопения;
Зрительные органы - нистагм, потеря резкости зрения, нарушение аккомодации;
Органы дыхания – фарингит, ринит;
Обмен веществ – возможно изменение массы тела в сторону увеличения;
Мочевыделительная система – энурез, нарушение мочеиспускания;
Аллергические проявления – сыпь, крапивница, зуд, отечность, повышенная чувствительность, как конечный итог анафилактический шок;
Дополнительно – недомогание, отечность покровов, усталость, астения.

Несмотря на перечисленные пункты, побочные эффекты при приеме Цетиризина проявляются в весьма редких случаях.

Применение препарата противопоказано при беременности и лактации.

Цетиризин, капли и таблетки, применение, дозировка

Препарат Цетиризин назначают для приема внутрь.

При возрастной категории старше 6ти лет препарат назначают в количестве 10 мг (что составляет 1 таблетку или 20 капель) в сутки. Взрослые принимают по 10 мг раз в сутки, дети по 5 мг, дважды в сутки – или же по 10 мг один раз в день. В отдельных случаях первоначальная доза в 5 мг может оказаться достаточной для получения положительного терапевтического эффекта.

Возрастной группе от 2х до 6ти лет препарат Цетиризин назначается в количестве 2,5 мг (что составляет 5 капель) дважды в сутки, или же 5 мг (=10 капель) один раз в сутки.

Возрастной группе от года до 2х лет препарат назначают в количестве 2,5 мг (=5 капель) дважды в сутки.

Возрастной группе от 6ти до 12ти месяцев препарат Цетиризин назначают один раз в сутки дозировкой 2,5 мг (=5 капель).

При наличии у пациентов преклонного возраста почечной недостаточности доза Цетиризин корректируется исходя из величины КК. Пациентам, страдающим от почечной и печеночной недостаточности, необходимая дозировка рассчитывается, исходя из данных таблицы:

Пациентам, у которых нарушена исключительно печеночная функция, коррекция предписанной дозы не требуется.

Цетиризин, условия хранения и распространения

Таблетки Цетиризин хранятся не более 5ти лет при соблюдении температурного режима не более 30оС, в местах, недоступных для детей. Капли Цетиризин хранятся в течение 5ти лет при соблюдении температурного режима не более 25оС, в месте, недоступном детям.

В сети аптек препарат Цетиризин распространяется без рецепта.

Цетиризин для детей

В настоящее время обострилась проблема аллергических реакций в детском возрасте. Спусковым крючком для проявления симптомов может стать что угодно: от цветочной пыльцы до продуктов питания на первый взгляд совершенно невинных. Учитывая ложившееся положение дел, фармацевтические компании не стоят на месте, разрабатывая все новые препараты. К сожалению, далеко не все из них подходят детям. Цетиризин относится к антигистаминным препаратам, которые можно употреблять не только взрослым, но и детям.

Зиртек хорош возможностью применения в течение длительного времени, для детей Цетиризин назначают в каплях. Тем не менее, употреблять его детям до 6ти месяцев противопоказано. Лечащий врач может назначить данный препарат этой возрастной группе только при значительном уменьшении дозировки, причем прием и последующая реакция должны жестко контролироваться специалистом.

Детям в возрасте до года Цетиризин применяется в качестве носовых капель, перед закапыванием необходимо провести предварительную очистку носовых ходов. Закапывают нос один раз в сутки, по капле в носовой проход. От года до 6ти лет капли применяются в разбавленном виде (5 капель), а после 6ти – в чистом виде. Суточная доза может быть применена за раз, или же поделена на два приема. Детям свыше 10ти лет препарат можно давать в чистом виде по 10 капель дважды в день.

Длительность курса определяется лечащим врачом и основывается непосредственно на исходной болезни, вызвавшей аллергическую реакцию, а также на возрасте ребенка. Если нет каких-либо противопоказаний, препарат может быть дан разово в том случае, если ситуация критическая и необходима срочная медицинская помощь.

Цетиризин, цена

В зависимости от формы выпуска, региона распространения препарата, а также самого распространителя, стоимость на препарат Цетиризин может колебаться в пределах от 170,00 грн. до 233,00 грн.

Цетиризин, отзывы

Очень дорогой, но при этом очень качественный препарат. Нам назначил педиатр, сама бы, наверное, не купила, есть и более дешевые варианты. Но тут очень удобно для малышей – я капли разводила в молоке, поила из ложки малышку. Ничего, спокойно глотала, и помогал очень быстро.

Педиатры Цетиризин любят, соседскому мальчонке приписали, как и нам. У детей диатез, что у одной, что у другого. Моей девушке помогло очень быстро, разговаривала с мамочкой сорванца – там тоже все в порядке. Побочных эффектов не наблюдали, все обошлось. И ребенок каплями разведенными не плевался, что тоже немаловажно. Только все равно консультируйтесь предварительно с врачом, пусть даже препарат безрецептурный.

Похожие инструкции:

Цетиризин - антигистаминное противоаллергическое лекарственное средство. Биологически активное вещество гистамин играет ключевую роль в возникновении и дальнейшем развитии тех или иных аллергических проявлений. Свои эффекты на организм он реализует посредством взаимодействия с целевыми рецепторами, которые подразделяются на три группы: Н1, Н2, Н3-рецепторы. Аллергическая реакция детерминируется взаимодействием с Н1-гистаминовыми рецепторами. Лекарственные средства, препятствующие взаимодействию гистамина с его «родными» рецепторами», называют антигистаминными препаратами (на медицинском слэнге - антигистаминами), которые, в свою очередь, подразделяют на несколько поколений. Лекарственные средства первого поколения вступают во взаимодействие с вышеозначенными рецепторами обратимо (временно), вследствие чего их необходимо использовать в более высоких дозах и с большей периодичностью. К их особенностям относится выраженный седативный эффект, усиления воздействие этанолсодержащих продуктов, снижение тонуса мышц. Они обладают широким спектром нежелательных побочных реакций, что сужает диапазон их использования. Представители второго поколения антигистаминов практически лишены снотворного и холинолитического эффекта. Они не подавляют ментальную и физическую работоспособность, не вступают во взаимодействие с пищей в пищеварительном тракте, обладают более стремительным и стойким антигистаминным эффектом. Сонливость отмечается крайне редко и у особо чувствительных к препарату лиц. Недостаток антигистаминов второго поколения - кардиотоксичность: при приеме этой группы препаратов показан постоянный мониторинг работы сердца и кровеносных сосудов.

Цетиризин - один из наиболее интересных антигистаминов второго поколения. Он наделен высокой степенью сродства к Н1-гистаминовым рецепторам, практически не подвергается метаболическим трансформациям в организме, а при применении в рекомендованных дозах не обладает кардиотоксичностью. Цетиризин препятствует миграции и скоплению в воспалительном очаге лейкоцитов, предупреждает отечность и воспаление слизистых оболочек, не инактивирует рецепторы к серотонину и ацетилхолину, а следовательно - не вызывает седативного эффекта, что позволяет использовать препарат лицам, чья работа связана с обслуживанием потенциально опасных механизмов и вождением транспортных средств. Терапевтический эффект Цетиризина развивается через полчаса и сохраняется в течение суток, что позволяет принимать его один раз в день в любое время без привязки к приему пищи. Гиперчувствительность к Цетиризину практически не встречается. Препарат успешно используется как в рамках монотерапии, так и в комплексном лечении заболеваний аллергического характера. Он хорошо сочетается с антибактериальными и антимикотическими лекарственными средствами. Допускается его использование в педиатрической практике у детей старше 6 лет. Пожилые пациенты принимают препарат на общих основаниях: снижения дозы не требуется (при условии нормального функционирования почек). У пациентов, страдающих умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, требуется снижение дозы.

Фармакология

Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов III поколения. Влияет на "раннюю" стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на "поздней" стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, C max после приема внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения C max и снижает величину C max на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут C ss в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связывание с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. V d - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н 1 -гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Не кумулирует. 2/3 дозы выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин. T 1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей в возрасте от 6 до 12 лет - 6 ч, от 2 до 6 лет - 5 ч, от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч. У пациентов пожилого возраста T 1/2 увеличивается на 50%, а системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК<40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T 1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T 1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T 1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с легкой шероховатостью, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым и детям старше 12 лет - 10 мг/сут в 1-2 приема. Детям в возрасте 2-6 лет - 5 мг/сут в 1-2 приема.

Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.

Взаимодействие

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).

Побочные действия

Возможно: сухость во рту, сонливость, головная боль, утомляемость.

Редко: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.

В отдельных случаях: диспепсия, возбуждение.

Показания

Сенная лихорадка; аллергический ринит, конъюнктивит, дерматит; крапивница, отек Квинке.

Противопоказания

Почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к цетиризину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирования).

Применение у детей

С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей до 1 года недостаточен).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью назначают цетиризин пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Особые указания

С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Использование в педиатрии

С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей в возрасте до 1 года недостаточен).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.