Ципрофлоксацин при инфекциях верхних дыхательных путей. Как принимать препарат ципрофлоксацин - состав антибиотика, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Препарат: ЦИПРОФЛОКСАЦИН

Активное вещество: ciprofloxacin
Код АТХ: J01MA02
КФГ: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Коды МКБ-10 (показания): A40, A41, A54, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, Z29.2
Код КФУ: 06.17.02.01
Рег. номер: Р №003684/01
Дата регистрации: 04.06.09
Владелец рег. удост.: СИНТЕЗ ОАО {Россия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Раствор для инфузий прозрачный, слегка желтоватого или слегка зеленоватого цвета.

Вспомогательные вещества: р-р натрия хлорида 0.9%, молочная кислота, динатриевая соль ЭДТА, вода д/и.

100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ЦИПРОФЛОКСАЦИН ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.

Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточных возбудителей: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После в/в инфузии препарата в дозе 200 мг или 400 мг С max достигается через 60 мин и составляет 2.1 мкг/мл и 4.6 мкг/мл соответственно.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 20-40%. V d - 2-3 л/кг. Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях организма (за исключением тканей, богатых жирами, например, нервной ткани). Содержание антибиотика в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Активность ципрофлоксацина несколько снижается при кислых значениях рН.

Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

Выведение

При в/в введении Т 1/2 - 5-6 ч. Выводится в основном почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при в/в введении - 50-70%) и в виде метаболитов (при в/в введении - 10%), остальная часть - через ЖКТ. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности (КК>20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ. Т 1/2 при хронической почечной недостаточности увеличивается до 12 ч.

ПОКАЗАНИЯ

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительнымти к препарату микроорганизмами:

Дыхательных путей;

Уха, горла и носа;

Почек и мочевыводящих путей;

Половых органов (в т.ч. гонорея, простатит);

Гинекологические (в т.ч. аднексит) и послеродовые инфекции;

Пищеварительной системы (в т.ч. полости рта, зубов, челюстей);

Желчного пузыря и желчевыводящих путей;

Кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;

Опорно-двигательного аппарата;

Перитонит;

Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат следует вводить в/в капельно в течение 30 мин (доза 200 мг) и 60 мин (доза 400 мг). Раствор для инфузии можно совмещать с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы (глюкозы), 10% раствором фруктозы, раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225% или 0.45% раствором натрия хлорида.

Доза Ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента.

Разовая доза составляет 200 мг, при тяжелых инфекциях - 400 мг. Кратность введения - 2 раза/сут; продолжительность лечения - 1-2 недели, при необходимости возможно увеличение курса лечения.

При острой гонорее препарат назначают в/в однократно в дозе 100 мг.

Для профилактики послеоперационных инфекций - за 30-60 мин до операции в/в в дозе 200-400 мг.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК<20 мл/мин/1.73 кв.м) необходимо назначать половину суточной дозы.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, "кошмарные" сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, проявления психотических реакций (иногда прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, папул, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: боль и жжение в месте введения, флебит.

Прочие: общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Псевдомембранозный колит;

Детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета);

Беременность;

Период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью следует назначать препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, психических заболеваниях, судорожном синдроме, эпилепсии, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, пациентам пожилого возраста.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Ципрофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При возникновении во время или после лечения Ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.

В период лечения Ципрофлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

В период лечения Ципрофлоксацином следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим Ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, ципрофлоксацин повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина и других ксантинов (например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

При одновременном применении с НПВС (за исключением ацетилсалициловой кислоты) повышается риск развития судорог.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения максимальной концентрации последнего.

Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Поэтому Ципрофлоксацин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

Ципрофлоксацин усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, также отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном приеме Ципрофлоксацин усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Фармацевтическое взаимодействие

Инфузионный раствор препарата фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина - 3.5-4.6). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими рН более 7.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 5° до 20°С в местах недоступных для детей. Не замораживать! Срок годности - 2 года.

Активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат (в пересчёте на ципрофлоксацин) – 2,0 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 9,0 мг, динатрия эдетата дигидрат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б) – 0,10 мг, молочная кислота (в пересчёте на 100 % вещество) – 0,64 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Клинико-фармакологическая группа

Антибактериальные средства

Код в 1С

Наименование

Раствор для инфузий 2 мг/мл

Единица хранения остатков

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство, фторхинолон

Торговое название

Ципрофлоксацин

Международное непатентованное название

Ципрофлоксацин

Лекарственная форма

Раствор для инфузий

Состав

Раствор для инфузий 2 мг/мл. По 100 мл во флаконы оранжевого или бесцветного стекла вместимостью 100 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками. По 100 мл в бутылки оранжевого или бесцветного стекла вместимостью 100 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками. 1 флакон или бутылку помещают в пачку из картона с инструкцией по применению и подвеской полимерной или без подвески. 35 флаконов или бутылок помещают в ящик из гофрированного картона с равным количеством инструкций по применению и подвесок полимерных или без подвесок, для поставки в стационары.

Код ATX

Фармакологические свойства

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное хинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к др. актибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др. грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители - Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К ципрофлоксацину также чувствителен Bacillus anthracis. К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Фармакокинетика

После внутривенной инфузии 200 мг или 400 мг время, необходимое для достижения максимальной концентрации (TCmax) - 60 мин, максимальная концентрация (Cmax) - 2,1 и 4,6 мкг/мл соответственно, связь с белками плазмы – 20-40 % . Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, матке), семенной жидкости, ткани предстательной железы, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови. Активность несколько снижается при значениях pH менее 6. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципро-флоксацин). Период полувыведения (T1/2) - 5-6 ч - при внутривенном введении, при хронической почечной недостаточности - до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (50-70 %) и в виде метаболитов (10 %), остальная часть - через желудочно–кишечный тракт (ЖКТ). Небольшое количество выводится с грудным молоком. После внутривенного введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке крови, что значительно превосходит минимальную подавляющую концентрацию для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг. При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
заболевания нижних дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза);
инфекции ЛОР-органов (острый синусит);
инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), в т.ч. перитонит;
хронический бактериальный простатит;
неосложненная гонорея;
брюшной тиф, кампилобактериоз, шигеллез, диарея «путешественников»;
инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона);
костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
септицемия; инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными ЛС или у больных с нейтропенией);
профилактика инфекций при хирургических вмешательствах;
профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.
Дети. Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет;
профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости), детский возраст (до 18 лет - до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы), беременность, период лактации.

Применение при беременности

Противопоказан.

Способ применения и дозы

Внутривенно инфузионно; продолжительность инфузии составляет 30 минут при дозе 200 мг и 60 минут - при дозе 400 мг. Инфузионные растворы, готовые к использованию, можно смешивать с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера и Рингер-лактата, 5 % и 10 % раствором декстрозы, 10 % раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5 % раствор декстрозы с 0,225 % или 0,45 % раствором натрия хлорида. При инфекциях нижних дыхательных путей 200-400 мг 2 раза в сутки. При инфекциях мочевыводящих путей: острые неосложненные – 100 мг 2 раза в сутки; цистит у женщин (до менопаузы) – однократно 100 мг; осложненные – 200 мг 2 раза в сутки. При неосложненной гонорее – 100 мг однократно, при экстрагенитальной – 100 мг 2 раза в сутки. Инфекционная диарея – 200 мг 2 раза, курс лечения – 5-7 дней. Особо тяжелые инфекции (стрептококковая пневмония, инфекционные осложнения муковисцидоза, инфекции костей и суставов, септицемия, перитонит), особенно вызванные Pseudomonas, Staphylococcus – 400 мг 3 раза в сутки. Легочная форма сибирской язвы (лечение и профилактика): 400 мг 2 раза в сутки. Для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах – 200-400 мг за 0,5-1 ч до операции; при продолжительности операции свыше 4 ч вводят повторно в той же дозе. При других инфекциях (в зависимости от тяжести течения) – 200-400 мг 2 раза в сутки. Пациентам пожилого возраста назначают более низкие дозы в зависимости от тяжести инфекции и показателя КК. В педиатрии: при лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет – 10 мг/кг 3 раза в сутки (максимальная доза 1200 мг). Продолжительность лечения – 10-14 дней. При легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) – 10 мг/кг 2 раза в день. Максимальная разовая доза – 400 мг, суточная – 800 мг. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина – 60 дней. Хроническая почечная недостаточность (ХПН): при скорости клубочковой фильтрации (КК 31-60 мл/мин/1,73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина от 1,4 до 1,9 мг/100 мл) максимальная суточная доза – 800 мг. При скорости клубочковой фильтрации (КК ниже 30 мл/мин/1,73 кв.м. или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл) и при проведении гемодиализа максимальная суточная доза – 400 мг; при гемодиализе ципрофлоксацин вводят после сеанса гемодиализа. При перитонеальном диализе инфузионный раствор добавляется к диализу (внутриперитонеально) в дозе 50 мг на 1 л диализата 4 раза в сутки (каждые 6 ч). Средний курс лечения: 1 день – при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней – при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости; в течение всего периода нейтропенической фазы – у больных с ослабленными защитными силами организма, но не более 2 мес – при остеомиелите и 7-14 дней – при всех остальных инфекциях. При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней. У больных с иммунодефицитом лечение проводят в течение всего периода нейтропении. Лечение следует проводить ещё не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезновения клинических симптомов. После внутривенного применения можно продолжить лечение перорально.

Побочное действие

Перечисленные ниже нежелательные реакции классифицированы по частоте развития следующим образом: «очень часто» (> 10 %), «часто» (> 1 % и 0,1 % и 0,01 % и

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет.
Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, обеспечить достаточное поступление жидкости, создать кислую реакцию мочи. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10 %) количество препарата. С целью профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторировать функцию почек, включая рН и кислотность мочи.

Применение с другими лекарственными препаратами

Лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина, как и других фторхинолонов, у пациентов, получающих лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антиде- прессанты, макролиды и антипсихотические препараты) (см. раздел «Особые указания»).
Теофиллин
Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих теофиллин, может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и соответственно, возникновение теофиллин-индуцированных нежелательных явлений; в очень редких случаях эти побочные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение этих двух препаратов неизбежно, то рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови и, если необходимо, - снизить дозу теофиллина.
Другие производные ксантина
Одновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови.
Фенитоин
При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или понижение) содержания фенитоина в плазме крови. Во избежание возникновения судорог, связанных с уменьшением концентрации фенитоина, атакже для предотвращения нежелательных явлений, связанных с передозировкой фенитоином при прекращении приема ципрофлоксацина, рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих оба препарата, включая определение содержания фенитоина в плазме крови в течение всего периода одновременного применения обоих препаратов и непродолжительное время после завершения комбинированной терапии.
Нестероидные противовоспалительные препараты
Сочетание очень высоких доз хинолонов (ингибиторов ДНК-гиразы) и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.
Циклоспорин
При одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих циклоспорин, наблюдалось кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо два раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.
Пероральные гипогликемические средства
При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемиче-ских средств, главным образом, препаратов сульфанилмочевины (например, глибенкламида, глимепирида) развитие гипоглике-мии может быть обусловлено усилением действия пероральных гипогликемических средств (см. раздел «Побочное действие»).
Пробенецид
Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксцина и препаратов, содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови.
Метотрексат
При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременно терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.
Тизанидин
В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, выяв- лено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови: увеличение максимальной концентрации (Сmax) в 7 раз (от 4 до 21 ра-за), увеличение показателя площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) – в 10 раз (от 6 до 24 раз). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные (снижение артериального давления) и седативные (сонливость, вялость) побочные явления. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, противопоказано.
Дулоксетин
В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP450 1A2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и Сmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.
Ропинирол
Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора
изофермента CYP450 1A2, приводит к увеличению Сmax и AUC ропинирола на 60 и 84 %, соответственно. Следует контролировать побочные эффекты ропинирола во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
Лидокаин
В исследовании на здоровых добровольцах было установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1A2, приводит к снижению клиренса лидокаина на 22 % при его внутривенном введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.
Клозапин
При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N-десметилклозапина на 29 % и 31 %, соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
Силденафил
При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение Сmax и ППК силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск.
Антагонисты витамина К
Совместное применение ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарина, аценокумарола, фенпрокумона, флуиндона) может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на увеличение МНО (международное нормализованное отношение). Следует достаточно часто контролировать МНО во время совместного применения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К, а также в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Особые указания

Тяжелые инфекции, стафилококковые инфекции и инфекции, обусловленные грамположительными и анаэробными бактериями Монотерапия ципрофлоксацином не является подходящим методом лечения тяжелых инфекций, в том числе при подозрении на инфекцию, вызванную грамположительными и/или анаэробными микроорганизмами. В таких случаях необходимо назначение соответствующих антибактериальных препаратов.
Инфекции, обусловленные Streptococcus pneumonia
Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumonia.
Инфекции половых путей
При лечении пациентов с эпидидимоорхитом и воспалительными заболеваниями органов таза следует учитывать, что данные инфекции могут быть вызваны штаммами Neisseria gonorrhoeae, резистентными к фторхинолонам. Эмпирическое назначение ципрофлоксацина для лечения таких пациентов возможно только в комбинации с другими антибактериальными препаратами, активными в отношении данного возбудителя (например, цефалоспоринами). Если на фоне терапии ципрофлоксацином в течение 3 суток не отмечено клинического улучшения состояния пациента, терапия должна быть изменена.
Инфекции мочевыводящих путей
Следует учитывать локальные данные по резистентности к фторхинолонам Escherichia coli (наиболее частый возбудитель инфекций мочевыводящих путей).
Инфекции брюшной полости
На сегодняшний день данные по эффективности применения ципрофлоксацина для лечения пациентов с послеоперационными инфекциями брюшной полости ограничены.
Диарея путешественников
Перед назначением препарата следует принять во внимание данные по распространенности резистентности к фторхинолонам в странах, посещенных пациентом перед развитием заболевания.
Инфекции костей и суставов
При лечении инфекций указанной локализации ципрофлоксацин следует назначать в комбинации с другими антибактериальными препаратами с учетом результатов микробиологического исследования.
Легочная форма сибирской язвы
Данные об эффективности препарата ципрофлоксацина в лечении данного заболевания основываются в основном на данных чувствительности микроорганизмов в экспериментах in vitro и на животных. Данные по применению препарата для лечения заболевания у людей ограничены, следует обращаться к национальным или междуна-родным рекомендациям.
Риск развития суперинфекции
Во время или после завершения курса лечения ципрофлоксацином возможны явления избыточного роста штаммов резистентных микроорганизмов, в том числе без клинических признаков суперинфекции.
Резистентность
Во время или после завершения курса лечения ципрофлоксацином возможны явления избыточного роста штаммов резистентных микроорганизмов, в том числе без клинических признаков суперинфекции. Риск появления резистентных штаммов особенно высок в случае проведения длительных курсов терапии, лечении нозокомиальных (внутрибольничных) инфекций и/или в случае инфекций, вызванных представителями Staphylococcus spp. и Pseudomonas spp.
Нарушения со стороны центральной нервной системы
У пациентов, применяющих фторхинолоны, в том числе ципрофлоксацин, зарегистрированы случаи сенсорной и сенсомоторной аксональной полинейропатии, поражающей мелкие и (или) крупные аксоны, и приво- дящей к парестезии, гипостезии, дизестезии и слабости. Симптомы могут проявиться вскоре после начала применения и быть необратимыми. Если у пациента развиваются симптомы нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, онемение и (или) слабость, или другие нарушения чувствительности, включая тактильную, болевую, температурную, вибрационную чувствительность и чувство положения применение препарата ципрофлоксацин необходимо немедленно прекратить.
Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может снижать порог судорожной готовности и провоцировать развитие судорог вплоть до развития эпилептического статуса. Пациентам с эпилепсией, перенесшим заболевания ЦНС (например, снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт) в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС препараты ципрофлоксацина следует применять только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект превосходит возможный риск развития побочного эффекта препарата. При возникновении судорог препарат следует отменить.
Нарушение функции почек и мочевой сис- темы
Так как ципрофлоксацин выводится преимущественно почками, у пациентов с нарушением функции почек необходима коррекция дозы препарата. При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития кристаллурии. Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы,
необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
Нарушения функции печени
При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии симптомов заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность живота, применение ципрофлоксацина следует прекратить.
У пациентов, принимающих ципрофлоксацин и перенесших заболевание печени, может наблюдаться временное повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы или холестатическая желтуха.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы
При применении ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва су- хожилий (преимущественно ахиллового сухожилия), иногда двустороннего, уже в течение первых 48 часов после начала терапии. Воспаление и разрыв сухожилия могут возникнуть даже через несколько месяцев после прекращения лечения ципрофлоксацином. У пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями сухожилий, одновременно получающих лечение кортикостероидами, существует повышенный риск возникновения тендинопатии.
При первых признаках тендинита (болезненный отек в области сустава, воспаление) ципрофлоксацин следует отменить, исключить физические нагрузки, так как сущест-
вует риск разрыва сухожилия, а также проконсультироваться с врачом. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с приемом хинолонов.
Гиперчувствительность
Иногда уже после приема первой дозы ципрофлоксацина может развиться гиперчувствительность к препарату, в том числе аллергические реакции, о чем следует немедленно сообщить лечащему врачу. В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока. В этих случаях применение ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.
Местные реакции
При внутривенном введении ципрофлоксацина возможно возникновение местной воспалительной реакции в месте введения препарата (отек, боль). Эта реакция встречается чаще, если время инфузии составляет 30 минут или менее. Реакция быстро проходит после окончания инфузии и не является противопоказанием для последующего введения препарата, если ее течение не осложнится.
Диагностика туберкулеза
В условиях in vitro ципрофлоксацин может мешать бактериологическому исследованию Mucobacterium tuberculosis, подавляя ее рост, что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г-6-ФДГ)
У пациентов с дефицитом Г-6-ФДГ, получающих ципрофлоксацин, отмечались гемолитические реакции. Назначение ципрофлоксацина данной категории пациентов возможно только в том случае, когда потенциальная польза от применения препарата превышает возможный риск. Необходим тщательный контроль над состоянием пациента.
Гипогликемия
Как и на фоне приема других фторхинолонов, при применении ципрофлоксацина возможно снижение концентрации глюкозы в плазме крови, главным образом у пациентов, страдающих сахарным диабетом, особенно пожилого возраста. При назначении ципрофлоксацина пациентам с сахарным диабетом необходимо тщательно контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.
Применение препарата у детей и подростков
Было установлено, что ципрофлоксацин, как и другие препараты этого класса, вызывает артропатию крупных суставов у животных. При анализе существующих на сегодняшний день данных о безопасности применения ципрофлоксацина у детей до 18 лет, большинство из которых имеет муковисцидоз легких, не установлено связи между повреждением хряща или суставов и приемом препарата. Ципрофлоксацин следует назначать детям и подросткам в строгом соответствии с рекомендациями по лечению пациентов данной возрастной категории. Пациентам с муковисцидозом препарат должен назначаться специалистами,
имеющими опыт лечения детей с данной патологией. Не рекомендуется использовать ципрофлоксацин у детей для лечения других заболеваний, кроме осложнений муковисцидоза (у детей от 5 до 17 лет), связанных с Pseudomonas aeruginosa, и для лечения и профилактики легочной сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis). Вследствие риска развития нежелательных эффектов со стороны костей и суставов, детям препарат следует назначать только после тщательной оценки потенциальной пользы и риска терапии.
Нарушения со стороны сердца
Ципрофлоксацин оказывает влияние на удлинение интервала QT. Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. У пожилых пациентов также отмечается повышенная чувствительность к действию препаратов, вызывающих удлинение интервала QT. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью в комбинации с препаратами, удлиняющими
интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов IA и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами, нейролептиками), у пациентов с повышен- ным риском удлинения интервала QT илиразвития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии)).
Желудочно-кишечный тракт
При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
Кожные покровы
В период лечения следует избегать УФ-облучения (в т.ч. контакта с прямыми солнечными лучами). Лечение следует прекратить, если наблюдаются реакции фотосенсибилизации (например, при появлении изменений кожных покровов, напоминающих солнечные ожоги).
Цитохром Р450
Ципрофлоксацин является умеренным ин-гибитором изоферментов CYP450 1A2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, метаболизируемых данными ферментами (в том числе теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клоза-пин, ропинирол, оланзапин), так как увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином, может вызвать специфические нежелательные реакции.
Совместное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано.
Содержание натрия хлорида
Следует учитывать содержание натрия хлорида в растворе ципрофлоксацина при лечении пациентов, у которых потребление натрия ограничено (сердечная недостаточность, почечная недостаточность, нефротический синдром).
При одновременном внутривенном введении ципрофлоксацина и лекарственных средств для общей анестезии из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления, электрокардиограммы.
Пациентам с тяжелой миастенией gravis ципрофлоксацин следует применять с осторожностью, так как возможно обострение симптомов.
Во время длительной терапии ципрофлоксацином рекомендуется регулярно контролировать показатели общего анализа крови, функции почек и печени.

Ципрофлоксацин - это антибиотик второго поколения фторхинолонов, эффективный в лечении некоторых инфекций, вызванных бактериями. Спектр его активности включает значительную часть штаммов бактериальных патогенов, повинных в инфекциях мочевыводящих и дыхательных путей, ЖКТ и брюшной полости, в том числе грамотрицательных (Haemophilus influenzae , Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Moraxella catarrhalis , Legionella pneumophila , Pseudomonas aeruginosa и Proteus mirabilis ), и грамположительных (метициллин-чувствительный, но не метициллин-устойчивый золотистый стафилококк, Streptococcus pneumoniae , Staphylococcus epidermidis , Enterococcus faecalis и Streptococcus pyogenes ) бактериальные патогены. Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, ценится за этот широкий спектра действия, отличное проникновение в ткани и доступность в форме пероральных и внутривенных составов.

Ципрофлоксацин отдельно или в сочетании с другими антибактериальными препаратами в эмпирическом лечении инфекций, для которых бактериальный возбудитель не был идентифицирован, в том числе инфекции мочевыводящих путей и брюшные инфекции среди прочих. Он также используется для лечения инфекций, вызванных специфическими патогенами, известными, как чувствительные.

Ципрофлоксацин представляет собой наиболее широко используемый препарат из второго поколения хинолоновых антибиотиков, которые попали в клиническую практику в конце 1980-х и начале 1990-х годов. В 2010 г. на ципрофлоксацин было выписано более 20 миллионов амбулаторных рецептов, что делает его 35-м наиболее часто назначаемым препаратом и 5-м наиболее часто назначаемым средством в США . Ципрофлоксацин был впервые запатентован в 1983 г. компанией Bayer AG и впоследствии в 1987 г. одобрен FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США). Ципрофлоксацин одобрен FDA для 12 применений и применения в ветеринарии, но он часто используется и для неодобренного использования (не по прямому назначению).

В целом по безопасности ципрофлоксацин и другие фторхинолоны, по-видимому, схожи с другими антибиотиками, но при случае возникают серьезные неблагоприятные эффекты. Существуют некоторые разногласия в литературе относительно того, производят ли фторхинолоны серьезные неблагоприятные эффекты с более высокой скоростью, чем другие антибиотики с широким спектром действия. FDA добавило на этикетку препарата предупреждение о повышенной опасности повреждения и/или разрыва сухожилия и обострения мышечной слабости у пациентов с миастенией, разновидностью неврологического расстройства .

Применение в медицине

Ципрофлоксацин применяется для лечения разнообразных инфекционных проблем, в том числе инфекций костей и суставов, эндокардита, гастроэнтерита, злокачественного наружного отита, инфекций дыхательных путей, воспаления рыхлой клетчатки, инфекций мочевыводящих путей, простатита, сибирской язвы и мягкого шанкра.

Ципрофлоксацин лечит только бактериальные инфекции, он не лечит вирусные инфекции, например, простуду. Хотя для некоторых видов применения, в том числе при остром синусите, инфекциях нижних дыхательных путей и неосложненной гонорее, ципрофлоксацин не считается агентом первой линии.

Этот антибиотик занимает важное место в рекомендациях по лечению, выпущенных крупными медицинскими обществами в отношении серьезных инфекций, в особенности, тех, которые могут быть вызваны грам-отрицательными бактериями, в том числе синегнойной палочкой. Например, в сочетании с метронидазолом ципрофлоксацин является одним из нескольких агентов первой линии антибиотикотерапии, согласно рекомендациям Американского общества инфекционных заболеваний для лечения внебольничных брюшной инфекций у взрослых. Он также занимает видное место в руководстве по лечению острого пиелонефрита, сложной или нозокомиальной инфекции мочевыводящих путей, острого или хронического простатита, некоторых видов эндокардита, некоторых кожных инфекций и инфекций протезов суставов.

В других случаях, принципы лечения являются более строгими, рекомендуя в большинстве случаев, что старые препараты с более узким спектром могут применяться в качестве терапии первой линии при менее тяжелых инфекциях, чтобы минимизировать развитие устойчивости к фторхинолонам. Например, Американское общество инфекционных заболеваний рекомендует, чтобы применение ципрофлоксацина и других фторхинолонов при инфекциях мочевыводящих путей придерживалось для случаев доказанного или ожидаемого сопротивления к препаратам узкого спектра, среди которых нитрофурантоин или триметоприм-сульфаметоксазол. По рекомендациям Европейской ассоциации урологии, можно применять ципрофлоксацин в качестве альтернативы при неосложненных инфекциях мочевых путей, однако, следует учитывать потенциал нежелательных явлений.

Хотя ципрофлоксацин одобрен регулирующими органами для лечения респираторных инфекций, он не рекомендуется для респираторных инфекций в большинстве руководств по лечению отчасти из-за своего скромного действия против общего дыхательного патогена пневмококка. Дыхательные хинолоны, такие как левофлоксацин, имеющие большую активность против этого патогена, рекомендуются как агенты первой линии при внебольничной пневмонии у больных с важными сопутствующими заболеваниями и у больных, нуждающихся в госпитализации (Американское общество инфекционных заболеваний, 2007 г.). Точно так же, ципрофлоксацин не рекомендуется в качестве агента первой линии при остром синусите.

Ципрофлоксацин одобрен для лечения гонореи во многих странах, но эта рекомендация широко рассматривается, как устаревшая из-за развития резистентности.

Доступные формы

Ципрофлоксацин для системного введения доступен в виде таблеток с немедленным высвобождением, таблеток с пролонгированным действием, в виде пероральной суспензии и в виде раствора для вливания внутривенно. Он также доступен для местного введения в форме глазных капель и ушных капель.

Беременность

FDA классифицирует ципрофлоксацин в категорию C в отношении беременности. Эта категория включает препараты, для которых нет адекватных и контролируемых исследований человека при беременности, и для которых исследования на животных показали потенциал вреда для плода, но потенциальные выгоды могут гарантировать применение препарата у беременных, несмотря на потенциальные риски. В экспертизе опубликованных данных по опыту использования ципрофлоксацина во время беременности, проведенной Teratogen Information System, было сделано заключение, что терапевтические дозы во время беременности вряд ли представляют существенный тератогенный риск (количество и качество данных = справедливо), но этих данных недостаточно, чтобы утверждать, что никакого риска существует.

Два небольших постмаркетинговых эпидемиологических исследования в основном краткосрочного воздействия в первом триместре обнаружили, что фторхинолоны не увеличивают риск серьезных пороков развития, самопроизвольных абортов, преждевременных родов, пониженного веса при рождении. Однако отмечается, что эти исследования недостаточны, чтобы надежно оценить окончательную безопасность или риск менее распространенных дефектов от ципрофлоксацина у беременных и развивающегося плода.

Грудное вскармливание

Также сообщалось, что фторхинолоны присутствуют в молоке матери и передаются детям на грудном вскармливании. FDA рекомендует из-за риска развития серьезных нежелательных реакций (в том числе суставного повреждения) для младенцев на грудном вскармливании, матери которых принимают ципрофлоксацин, должно быть принято решение, прекращать ли кормление или отказаться от лекарства , учитывая его значение для матери.

Дети

Ципрофлоксацин для перорального и внутривенного введения утвержден FDA для применения у детей только для двух показаний в связи с риском хронических повреждений опорно-двигательного аппарата:

1. Легочная форма сибирской язвы (после контакта)
2. Осложненные инфекции мочевых путей и пиелонефрит из-за кишечной палочки, но не как препараты первой линии. В текущих рекомендациях Американской академии педиатрии отмечается, что системное введение ципрофлоксацина у детей должно быть ограничена инфекциями, вызванными лекарственно устойчивыми возбудителями или при отсутствии доступных безопасных или эффективных альтернатив.

Видео о ципрофлоксацине

Побочные эффекты ципрофлоксацина

В целом безопасность ципрофлоксацина и других фторхинолонов, по-видимому, аналогична другим антибиотикам, но при случае возникают серьезные неблагоприятные эффекты. Некоторые разногласия были описаны в литературе о том, производят ли фторхинолоны серьезные неблагоприятные события с более высокой скоростью, чем другие антибиотики с широким спектром действия.

В клинических испытаний до получения одобрения 49038 пациентов прошли курс лечения ципрофлоксацином. Большинство нежелательных явлений отличались лишь легкой или средней степенью тяжести и ослабли вскоре после прекращения приема средства, и не требовали лечения. Ципрофлоксацин был прекращен из-за неблагоприятных событий в 1% пациентов, принимавших препарат перорально. Наиболее часто сообщалось о таких событиях, связанных с препаратами из клинических испытаний всех составов, всех дозировок, всех периодов продолжительности приема и для всех показаний терапии ципрофлоксацином, как тошнота (в 2,5% случаев), диарея (в 1,6% случаев), аномальные результаты функциональных тестов печени (1,3%), рвота (1%) и сыпь (1%). Другие неблагоприятные события составили <1%.

FDA предупреждает о повышенном риске тендинита и разрыва сухожилия, особенно у пациентов после 60 лет, больных, которые также используют кортикостероиды, и у пациентов с трансплантатами почек, легких или сердца. Разрыв сухожилия возможен как во время терапии, так и спустя месяцы после ее завершения. В исследовании случай-контроль с использованием базы данных системы здравоохранения Соединенного Королевства, было установлено, что использование фторхинолонов было связано с 1,9-кратным увеличением проблем с сухожилием. Относительный риск увеличивается до 3,2 у тех, кто старше 60 лет, и до 6,2 у тех, в этом возрасте также принимают кортикостероиды. Среди 46766 хинолоновых пользователей в исследовании, были выявлены 38 (0,1%) случаев разрыва ахиллова сухожилия. В исследовании с использованием базы данных системы здравоохранения Италии достигнуты качественно аналогичные выводы.

Другое предупреждение – ципрофлоксацин не следует применять у пациентов с миастенией из-за возможного обострения мышечной слабости, которая может привести к проблемам с дыханием, смерти или ИВЛ . Фторхинолоны, как известно, блокируют нервно-мышечную передачу.

Вызванная Clostridium difficile диарея является серьезным побочным эффектом ципрофлоксацина и других фторхинолонов; неясно, выше ли риск по сравнению с другими антибиотиками широкого спектра активности.

Ярлык FDA 2013 г. предупреждает о действии на нервную систему. Ципрофлоксацин, наряду с другими фторхинолонами, как известно, вызывает судороги или снижает судорожный порог и может вызвать другие побочные явления со стороны ЦНС. По сообщениям, головная боль , бессонница и головокружение достаточно часто становились предметом сообщений в обзорных статей после получения одобрения, наряду с гораздо более низкой частотой серьезных неблагоприятных эффектов для ЦНС, таких как тремор, психоз , беспокойство, галлюцинации, паранойя и попытки самоубийства, особенно при более высоких дозах. Как и другие фторхинолоны, оно также вызывает периферическую невропатию, которая может быть необратимой, такую как слабость , жгучую боль, покалывание или онемение.

Широкий ассортимент редких, но потенциально смертельных нежелательных явлений, о которых спонтанно сообщалось в FDA, или предметы тематических докладов, опубликованных в медицинских журналах, включают, не ограничиваясь ими, токсический эпидермальный некролиз, сердечные аритмии (трепетание-мерцание или удлинение интервала QT), синдром Стивенса-Джонсона, аллергический пневмонит, подавление костного мозга, гепатит или печеночную недостаточность и фототоксичность/светочувствительность. Терапия препаратом подлежит завершению, если возникают сыпь, желтуха или другие признаки гиперчувствительности.

Дети и пожилые люди находятся в гораздо большей опасности возникновения побочных реакций.

Противопоказания

Два противопоказания встречаются на листке-вкладыше 2013 г.:

1. Одновременное введение с тизанидином противопоказано.
2. Противопоказан любому человеку с историей гиперчувствительности к любому члену хинолонового класса антимикробных препаратов, в том числе ципрофлоксацину, или любому из компонентов продукта.

Ципрофлоксацин также противопоказан в педиатрической популяции, при беременности, кормящим матерям, (за исключением показаний, изложенных выше) и у пациентов с эпилепсией или другими судорожными расстройствами.

Исследования генотоксичности и канцерогенности

Ципрофлоксацин активен в шести из восьми проб в пробирке, используемых в качестве быстрых экранов для обнаружения генотоксических эффектов, но не активен в естественных условиях в анализах генотоксичности. Результатом долгосрочных исследований канцерогенности на грызунах стало отсутствие канцерогенных или онкогенных эффектов, связанных с ципрофлоксацином при ежедневных пероральных дозах до 250 и 750 мг/кг у крыс и мышей, соответственно (выше примерно в 1,7 и 2,5 раза самой высокой рекомендуемой терапевтической дозы, основанной на мг/м2). Результаты фототестирования соканцерогенности показывают, что ципрофлоксацин не сокращает время до появления УФ-индуцированных кожных опухолей по сравнению с контрольной средой.

Взаимодействие

Ципрофлоксацин взаимодействует с некоторых продуктами питания и рядом других препаратов, приводящих к нежелательному увеличению или уменьшению уровня или распределения одного или обоих препаратов в сыворотке крови.

Ципрофлоксацин нельзя принимать с антацидами, имеющих в составе магний или алюминий, препаратами с высоким содержанием буферных веществ (севеламер, карбонат лантана, сукральфат, диданозин) или с добавками, в составе которых имеется кальций , железо или цинк . Его следует принимать за два часа до или через шесть часов после этих продуктов. Антациды с магнием или алюминием превращают ципрофлоксацин в нерастворимые соли, которые не поглощаются легко ЖКТ, уменьшая пиковые концентрации в сыворотке на 90% или более, что приводит к терапевтической неудаче. Кроме того, не следует запивать его молочными продуктами или кальций-содержащими соками, так как пиковая концентрация в сыворотке крови и площадь под кривой концентрации-времени сыворотки могут быть снижены до 40%. Тем не менее, ципрофлоксацин можно принимать с молочными продуктами или кальций-содержащими соками, если они являются частью приема пищи.

Ципрофлоксацин тормозит метаболизирующий препарат фермент CYP1A2 и, таким образом, может уменьшить клиренс препаратов, метаболизирующихся этим ферментом. Субстраты CYP1A2, которые демонстрируют увеличение в сыворотке крови у больных, которых лечат ципрофлоксацином, включают тизанидин, теофиллин, кофеин , метилксантины, клозапин, оланзапин и ропинирол. Совместное введение ципрофлоксацина с субстратом CYP1A2, тизанидин (занафлекс), противопоказано из-за 583% увеличения пиковой концентрации сыворотки тизанидина при введении с ципрофлоксацином по сравнению с введением тизанидина в одиночку. Имеется предупреждение об использовании ципрофлоксацина в отношении больных, принимающих теофиллин, из-за его узкого терапевтического индекса. Авторы одного обзора рекомендовали, чтобы пациенты, проходящие лечение ципрофлоксацином, уменьшали потребление кофеина. Свидетельства значимых взаимодействий с несколькими другими субстратам CYP1A2, такими как циклоспорин, двусмысленные или противоречивые.

Комитет по безопасности лекарственных средств и FDA предупреждают, что неблагоприятные эффекты со стороны ЦНС, в том числе риск судорог, могут участиться, если НСПВП сочетаются с хинолонами. Механизм этого взаимодействия может включать синергетический повышенный антагонизм нейротрансмиссии ГАМК.

Измененные сывороточные уровни противоэпилептических препаратов фенитоина и карбамазепина (повышенные и пониженные) были зарегистрированы у пациентов, получающих сопутствующий ципрофлоксацин.

Передозировка

Передозировка ципрофлоксацином может привести к обратимой токсичности для почек. Лечение передозировки включает опорожнение желудка путем рвоты или промывания желудка, а также введения алюминий-, магний- или кальций-содержащих антацидов, чтобы уменьшить поглощение лекарственного средства. Следует держать под контролем почечную функцию и рН мочи. Важная поддержка включает достаточную гидратацию и подкисление мочи при необходимости для предотвращения кристаллурии. Гемодиализ или перитонеальный диализ может удалить только менее 10% ципрофлоксацина. Ципрофлоксацин может быть количественно определен в плазме или сыворотке для слежения за кумуляцией препарата у пациентов с нарушенной функцией печени или подтверждения диагноза отравления у пострадавших от острой передозировки.

Химические свойства

Препарат является 1-циклопропил-6-фтор -1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой кислотой. Его эмпирическая формула C 17 H 18 FN 3 O 3 , молекулярный вес 331,4 г/моль. Это кристаллическое вещество от слегка желтоватого до светло-желтого оттенка. Соль моногидрохлорида моногидрата ципрофлоксацина представляет собой кристаллическое вещество от слегка желтоватого до светло-желтого оттенка с молекулярной массой 385,8 г/моль. Эмпирическая формула C 17 H 18 FN 3 O 3 HCl.H 2 O.

Механизм действия

Ципрофлоксацин является антибиотиком широкого спектра, активным против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Он действует путем ингибирования ДНК -гиразы, типа II топоизомеразы и топоизомеразы IV, это ферменты , необходимые для отделения бактериальной ДНК, тем самым препятствуя делению клеток.

Фармакокинетика ципрофлоксацина

Ципрофлоксацин для системного введения доступен в форме с немедленным высвобождением, таблеток с пролонгированным действием, пероральной суспензии и в качестве раствора для внутривенного введения. При введении в течение одного часа в виде внутривенной инфузии ципрофлоксацин быстро распределяется в ткани, при этом уровни в некоторых тканей превышают уровни в сыворотке. Проникновение в ЦНС относительно умеренное, уровни в цереброспинальной жидкости составляют обычно менее 10% от пиковых концентраций в сыворотке крови. Период полураспада ципрофлоксацина в сыворотке составляет около 4-6 часов, 50-70% введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде. Кроме того, 10% выводится в моче в форме метаболитов. Мочевая экскреция практически завершается к 24 ч после введения. Коррекция дозы не нужна пожилым людям и лицам с нарушенной функцией почек.

Ципрофлоксацин слабо связан с белками сыворотки (20-40%), но является ингибитором метаболизирующего препарат фермента цитохрома P450 1А2, что приводит к потенциалу имеющих клиническую значимость лекарственных взаимодействий с препаратами, метаболизируемыми этим ферментом.

Доступность ципрофлоксацина составляет около 70% при пероральном введении, поэтому необходима немного более высокая доза для достижения того же воздействия при переключении с внутривенного на пероральное введение. Таблетка в дозировке 750 мг с немедленным высвобождением для перорального приема вводится каждые 12 часов и производит примерно такую же площадь под кривой концентрации в сыворотке (AUC) и максимальная концентрацию в сыворотке крови (C max), как в дозировке 400 мг каждые 8 часов внутривенно. Таблетки с пролонгированным действием позволяют введение раз в сутки , выпуская препарат более медленно в желудочно-кишечном тракте. Эти таблетки содержат 35% от введенной дозы в форме с немедленным освобождением и 65% в матрице с медленным высвобождением. Максимальные концентрации в сыворотке достигаются между 1 и 4 ч после введения. По сравнению с таблетками с немедленным высвобождением дозировкой 250 и 500 мг, таблетки XR 500 и 1000 мг обеспечивает более высокую C max , но AUC 24 часа эквивалентны.

В таблетках с немедленным высвобождением ципрофлоксацин содержится в виде гидрохлорида, и таблетки XR содержат смесь хлористоводородной соли в виде свободного основания.

История

Первые члены класса хинолоновых антибактериальных средств были препаратами относительно низкой силы, такими как налидиксовая кислота, используемая в основном для лечения инфекционных болезней мочевыводящих путей вследствие их почечной экскреции и склонности к концетрации в моче. В 1979 г. публикация патента, поданного фармацевтическим филиалом компании Kyorin Seiyaku Kabushiki Kaisha, раскрыла открытие норфлоксацина и демонстрацию того, что некоторые структурные модификации, в том числе прикрепление атома фтора к хинолоновому кольцу, приводят к значительному повышению антибактериальной активности. Вследствие этого раскрытия несколько других фармацевтических компаний инициировали научно-исследовательские программы с целью обнаружения дополнительных антибактериальных агентов класса фторхинолонов.

Фторхинолоновая программа в Bayer сосредоточилась на изучении последствий очень незначительных изменений в структуре норфлоксацина. В 1983 г. компания опубликовала данные о силе препарата в пробирке для ципрофлоксацина, фторхинолонового антибактериального препарата, имеющего химическую структуру, отличающуюся от норфлоксацина наличием одного атома углерода. Это небольшое изменение привело к 2-10-кратному увеличению активности против большинства штаммов грамотрицательных бактерий. Важно отметить, что это структурное изменение привело к четырехкратному повышению активности в отношении важного грамотрицательного патогена Pseudomonas aeruginosa , что делает ципрофлоксацин одним из самых мощных известных препаратов для лечения этого по сути устойчивого к антибиотикам патогена.

Пероральная таблетированная форма ципрофлоксацина была утверждена в октябре 1987 г., только через год после утверждения норфлоксацина. В 1991 г. был представлен препарат для внутривенного введения. Продажи ципрофлоксацина достигли пика около 2 млрд. евро в 2001 г., что составляет 34% от общего объема фармацевтических доходов компании Bayer, прежде чем ее патент истек в 2004 г., после чего годовой объем продаж составил в среднем около 200 млн. евро.

Общество и культура

24 октября 2001 г. организация Prescription Access Litigation (PAL) подала иск, чтобы отменить соглашение между Bayer и тремя его конкурентами, которые производили непатентованные версии препаратов (Barr Laboratories, Rugby Laboratories и Hoechst-Marion-Roussel), что, по утверждению PAL, блокировало доступ к адекватному снабжению и поступление более дешевых, непатентованных версий ципрофлоксацина. Истцы утверждали, что компания Bayer Corporation, подразделение Bayer AG, незаконно заплатила трем конкурирующим компаниям в общей сложности 200 млн. долларов США, чтобы помешать ввозу на рынок более дешевых, непатентованных версий ципрофлоксацина, а также манипулировать его ценой и поставкой. К судебному процессу присоединились многочисленные группы по защите прав потребителей. 15 октября 2008 г. через пять лет после того, как истек патент компании Bayer, Окружной суд США в Восточном округе Нью-Йорка разрешил Bayer и другим ответчикам подать ходатайство об упрощенном судопроизводстве, считая, что любые антиконкурентные последствия, вызванные соглашением по урегулированию между Bayer и другими соответчиками, были в пределах исключительной области действия патента и, таким образом, не могут быть исправлены посредством федерального антимонопольного законодательства, в силу защиты компании Bayer с ее конкурентами.

Устойчивость бактерий

В результате его широкого использования для лечения незначительных инфекций, легко излечимых посредством старых антибиотиков с менее широким спектром действия, многие бактерии выработали устойчивость к этому препарату в последние годы, в результате чего он стал значительно менее эффективным, чем это было бы в противном случае.

Устойчивость к ципрофлоксацину и другим фторхинолонам может отличаться быстрым развитием даже в период терапии. Многочисленные патогены, включая энтерококки, Streptococcus pyogenes и Klebsiella pneumoniae (с устойчивостью к хинолону) сейчас проявляют стойкость. Под влиянием оказалось и широкое применение фторхинолонов в ветеринарии, особенно в Европе. В то же время, у некоторых штаммов Burkholderia cepacia , Clostridium innocuum и Enterococcus faecium развилась устойчивость к ципрофлоксацину в разной степени.

В 2002 г. фторхинолоны стали самым часто назначаемым классом антибиотиков для взрослых. Почти половина (42%) рецептов была для состояний, не одобренных FDA, например, для острого бронхита, воспаления среднего уха и острой инфекции верхних дыхательных путей, согласно данным исследования, проведенного при частичной поддержке Агентства по исследованиям и качеству здравоохранения. Кроме того, они часто назначались для медицинских состояний, которые даже не были бактериальными для начала, такие как вирусные инфекции, или те, для которых не было доказанной пользы.

Судебные иски

В 20012 г. против компании Bayer AG был подан групповой иск по поручению работников почтамта Брентвуда в Вашингтоне, округ Колумбия, работников Капитолия, а также сотрудников American Media, Inc., штат Флорида, и почтовых работников в целом, которые якобы пострадали от серьезных побочных явлений из-за принятия ципрофлоксацина (препарат ципро) в период после угрозы заражения сибирской язвой. Иск основывался на предположении, что производитель не предупредил о возможных побочных эффектах препарата, тем самым нарушая Законы о нечестных торговых практиках и защите потребителей Пенсильвании. Групповой иск, в итоге, был отклонен. Аналогичный иск был подан в 2003 г. в Нью-Джерси четырьмя почтовыми работниками Нью-Джерси, но был отклонен из-за отсутствия оснований, поскольку рабочие были проинформированы о рисках ципро, когда им дали возможность принимать препарат.

Клинико-фармакологические группы

06.038 (Антибактериальный препарат группы фторхинолонов)
24.025 (Препарат с антибактериальным и противовоспалительным действием для местного применения в офтальмологии и ЛОР-практике)
24.001 (Антибактериальный препарат для местного применения в ЛОР-практике)
26.023 (Антибактериальный препарат группы фторхинолонов для местного применения в офтальмологии)
26.024 (Антибактериальный препарат группы фторхинолонов для местного применения в офтальмологии и ЛОР-практике)
07.004 (Комбинированный препарат с противопротозойным и антибактериальным действием)

Фармакологическое действие

Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет ДНК-гиразу и угнетает синтез бактериальной ДНК.

Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, метициллин-резистентные штаммы), некоторых штаммов Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.

Ципрофлоксацин активен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.

К ципрофлоксацину резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность после приема внутрь составляет 70%. Прием пищи незначительно влияет на всасывание ципрофлоксацина. Связывание с белками плазмы составляет 20-40%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает в спинномозговую жидкость: концентрации ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках достигают 10%, при воспаленных - до 37%. Высокие концентрации достигаются в желчи. Выделяется с мочой и желчью.

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь - по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения - от 7-10 дней до 4 недель.

Для в/в введения разовая доза - 200-400 мг, кратность введения - 2 раза/сут; продолжительность лечения - 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.

При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1.5 г.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексонов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми буферами.

При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения.

При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови, увеличению T 1/2 теофиллина, что приводит к увеличению риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.

Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

Беременность и лактация

Ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях установлено, что он вызывает артропатию.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина, псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, обмороки, расстройства зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение содержания в сыворотке крови креатинина.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, изменение количества тромбоцитов.

Cо стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии.

Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: болезненность, флебит (при в/в введении). При применении глазных капель в некоторых случаях возможны легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы.

Прочие: васкулит.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч. заболевания дыхательных путей, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи; септицемия; тяжелые инфекции ЛОР-органов. Лечение послеоперационных инфекций. Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

Для местного применения: острые и подострые конъюнктивиты, блефароконъюнктивиты, блефариты, бактериальные язвы роговицы, кератиты, кератоконъюнктивиты, хронические дакриоциститы, мейбомиты. Инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел. Предоперационная профилактика в офтальмохирургии.

Противопоказания

Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда.

Особые указания

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования. С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии.

Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости.

В случае упорной диареи ципрофлоксацин следует отменить.

При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и барбитуратов необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.

В период лечения возможно снижение реакционной способности (особенно при одновременном применении с алкоголем).

Не допускается введение ципрофлоксацина субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.

Препараты, содержащие ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN)

СИФЛОКС (SIFLOKS) таб., покр. оболочкой, 500 мг: 10 шт.
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN) р-р д/инф. 200 мг/100 мл: фл. 1 или 48 шт.
. ЦИПРАЗ (CIPRAZ) таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10, 20, 30, 100, 500 или 1000 шт.
. ЦИПЛОКС (CIPLOX) таб., покр. оболочкой, 500 мг: 100 шт.
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN) капли глазные 0.3%: фл. 1 мл, 1.5 мл, 2 мл, 5 мл или 10 мл
. ЦИПРИНОЛ ® (CIPRINOL) таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 10 шт.
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН-ФЕРЕЙН (CIPROFLOXACIN-FEREIN) таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10 шт.
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN) таб., покр. пленочной обол., 250 мг: 10 или 20 шт.
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN) таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 шт.
. ЦИПРИНОЛ ® (CIPRINOL) р-р д/инф. 400 мг/200 мл: фл. 1 шт.
. ЦИПРОДОКС (CIPRODOX) таб., покр. пленочной обол., 500 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100, 120 или 200 шт.
. ЦИФРАН (CIFRAN) таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 10 или 1000 шт.
. ЦИЛОКСАН (CILOXAN) капли глазные 0.3% (3 мг/1 мл): фл.-капельн. 5 мл
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН-ФПО (CIPROFLOXACIN-FPO) таб., покр. пленочной обол., 250 мг: 10, 20 или 40 шт.
. ЦИПРОБАЙ ® (CIPROBAY ®) р-р д/инф. 2 мг/1 мл: фл. 50 мл 1 шт.
. ИФИЦИПРО ® (IFICIPRO ®) таб., покр. оболочкой, 250 мг: 100 шт.
. ВЕРО-ЦИПРОФЛОКСАЦИН (VERO-CIPROFLOXACIN) таб., покр. пленочной обол., 250 мг: 10 шт.
. ЦИПРОБАЙ ® (CIPROBAY ®) р-р д/инф. 2 мг/1 мл: фл. 100 мл 1 шт.

. ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN) таб., покр. оболочкой, 500 мг: 10 или 20 шт.
. ЦИПРОБИД (CIPROBID) р-р д/инф. 200 мг/100 мл: фл. 1 шт.
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN) мазь глазная 0.3%: тубы 3 г или 5 г
. ЦИПРОДОКС (CIPRODOX) таб., покр. пленочной обол., 750 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100, 120 или 200 шт.

. ЭКОЦИФОЛ (ECOCIPHOL) таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 10 или 20 шт.
. ЦИПРОЛАКЭР (CIPROLACARE) р-р д/инф. 200 мг/100 мл: фл. 1 или 50 шт.
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN) таб., покр. пленочной обол., 250 мг: 10 шт.


. ЦИПРИНОЛ ® (CIPRINOL) р-р д/инф. 100 мг/50 мл: фл. 1 шт.
. ПРОЦИПРО (PROCIPRO) таб., покр. пленочной обол., 250 мг: 10, 100 или 1000 шт.
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN) р-р д/в/в введения 200 мг/100 мл: фл. 1 шт.
. ЭКОЦИФОЛ (ECOCIPHOL) таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 10 шт.
. ЦЕПРОВА (CIPROVA) таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10, 100, 1000 или 3000 шт.
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN) р-р д/инф. 2 мг/1 мл: фл. 100 мл
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN) таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10 или 20 шт.
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN) таб., покр. оболочкой, 500 мг: 10 шт.
. ЦИФРАН (CIFRAN) р-р д/инф. 200 мг/100 мл: фл. 1 шт.
. ЦИПРОБИД (CIPROBID) таб., покр. пленочной обол., 250 мг: 10 или 100 шт.

. ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN) таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 10 или 20 шт.
. ЦИПРОЛЕТ ® (CIPROLET) таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10 шт.
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN) р-р д/инф. 200 мг/100 мл: фл. 1 шт.
. ЦИПРОМЕД (CIPROMED) капли глазные 0.3%: фл. 5 мл 1 шт. в компл. с капельн., фл.-капельн. 5 мл 1 шт.
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN) капли глазные и ушные 0.3%: фл.-капельн. 5 мл 1 шт.
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN) таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10 шт.
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN) таб., покр. пленочной обол., 500 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 шт.
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН-ПРОМЕД (CIPROFLOXACIN-PROMED) таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 10, 100 или 2000 шт.
. ЦЕПРОВА (CIPROVA) р-р д/инф. 200 мг/100 мл: фл. 1 шт.
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN) р-р д/инф. 200 мг/100 мл: фл. 1 шт.
. ЦЕПРОВА (CIPROVA) таб., покр. оболочкой, 500 мг: 10, 100, 1000 или 3000 шт.
. ЦИПРОЛОН ® (CIPROLONE) капли глазные 0.3% (3 мг/1 мл): фл. 10 мл
. ЦИПРОЛЕТ ® (CIPROLET) капли глазные 3 мг/1 мл: фл. 5 мл с крышкой-капельницей
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН-АКОС (CIPROFLOXACIN-AKOS) капли глазные 0.3%: фл.-капельн. 5 мл
. ЦИПРЕКС (CIPREX) таб., покр. пленочной оболочкой, 750 мг: 10 шт.
. ЦИФРАН ОД (CIFRAN OD) таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 500 мг: 10 шт.
. МЕДОЦИПРИН (MEDOCIPRIN) р-р д/инф. 100 мг/50 мл: фл. 1 или 10 шт. в компл. с держателем
. ИФИЦИПРО ® (IFICIPRO ®) р-р д/инф. 200 мг/100 мл: фл. 1 шт.
. ЦИПРОДОКС (CIPRODOX) таб., покр. пленочной обол., 250 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100, 120 или 200 шт.
. ЦИПРИНОЛ ® (CIPRINOL) таб., покр. пленочной оболочкой, 750 мг: 10 или 20 шт.
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN) таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10 или 20 шт.
. ЦИПРИНОЛ ® СР (CIPRINOL SR) таб. пролонгир. действия, покр. пленочной обол., 500 мг: 7 или 10 шт.
. ЦИПРОДОКС (CIPRODOX) капли глазные 0.3%: фл. 5 мл в компл. с крышкой-капельн.
. ЦИПРОЛЕТ ® (CIPROLET) таб., покр. оболочкой, 500 мг: 10 шт.
. ЦИПРОЛЕТ ® (CIPROLET) р-р д/инф. 2 мг/1 мл: фл. 100 мл 1 шт.
. ЦИПРОНАТ (CIPRONAT) р-р д/инф. 200 мг/100 мл: фл. 1 шт.
. ЦИПРЕКС (CIPREX) таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 10 шт.
. ИФИЦИПРО ® ОД (IFICIPRO ® OD) таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 500 мг: 5 или 10 шт.
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН-ФПО (CIPROFLOXACIN-FPO) таб., покр. пленочной обол., 500 мг: 10, 20 или 30 шт.
. ЦИПРОЛАКЭР (CIPROLACARE) таб., покр. оболочкой, 500 мг: 10 шт.
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN) таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10 или 20 шт.
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН-ПРОМЕД (CIPROFLOXACIN-PROMED) таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 10 или 5000 шт.
. ЦИПРИНОЛ ® (CIPRINOL) таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 10 шт.
. ЦИПРАЗ (CIPRAZ) таб., покр. оболочкой, 500 мг: 10, 20, 30, 100, 500 или 1000 шт.
. МЕДОЦИПРИН (MEDOCIPRIN) р-р д/инф. 200 мг/100 мл: фл. 1 или 10 шт. в компл. с держателем
. ЦИПРОФЛОКСАБОЛ (CIPROFLOXABOL) р-р д/инф. 2 мг/1 мл: 100 мл фл. 1 шт.
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN) таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 5, 10 или 20 шт.
. КВИНТОР ® (QUINTOR ®) таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10 шт.
. ВЕРО-ЦИПРОФЛОКСАЦИН (VERO-CIPROFLOXACIN) таб., покр. пленочной обол., 500 мг: 10 шт.
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN) таб., покр. пленочной обол., 500 мг: 10 шт.
. ЦИПРОБАЙ ® (CIPROBAY ®) таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 10 шт.
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN) капли глазные 0.3%: фл. 3 мл или 5 мл в компл. с крышкой-капельн.
. КВИНТОР ® (QUINTOR ®) таб., покр. оболочкой, 500 мг: 10 шт.
. ЦИПРИНОЛ ® (CIPRINOL) конц. д/пригот. р-ра д/инф. 100 мг/10 мл: амп. 5 шт.
. КОМБИНИЛ ® -ДУО (KOMBINIL-DUO) капли глазные и ушные 3 мг+1 мг/1 мл: фл.-капельн. 5 мл 1 шт.
. ЦИПРОБРИН (CIPROBRIN) таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10 или 20 шт.
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN) р-р д/инф. 200 мг/100 мл: фл. 1 шт.
. БАСИДЖЕН (BACIGEN) р-р д/инф. 2 мг/1 мл: фл. 100 мл 1 шт.
. ПРОЦИПРО (PROCIPRO) таб., покр. пленочной обол., 500 мг: 10, 100 или 1000 шт.
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН-ПРОМЕД (CIPROFLOXACIN-PROMED) р-р д/инф. 200 мг/100 мл: фл. 1 шт.
. ЦИПРОЛЕТ ® А (CIPROLET A) таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг+600 мг: 10 шт.
. ИФИЦИПРО ® (IFICIPRO ®) таб., покр. оболочкой, 500 мг: 100 шт.
. ЦИФЛОКСИНАЛ (CIFLOXINAL ®) таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10 или 20 шт.
. МЕДОЦИПРИН (MEDOCIPRIN) таб., покр. оболочкой, 500 мг: 10 шт.
. ЦИПРОБИД (CIPROBID) таб., покр. пленочной обол., 500 мг: 10 или 100 шт.
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN) таб., покр. пленочной обол., 750 мг: 10 шт.
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN) таб., покр. пленочной оболочкой, 750 мг: 5, 10 или 20 шт.
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN) р-р д/инф. 200 мг/100 мл: фл. 1 или 50 шт.
. ЦИПРЕКС (CIPREX) таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 10 шт.
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN) таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10, 12, 14, 20, 24, 28, 30, 36, 40, 42, 48, 50, 56, 60 или 70 шт.
. БЕТАЦИПРОЛ (BETACYPROL) капли глазные и ушные 0.3%: фл.-капельн. 10 мл 1 шт.
. ЦИФРАН ОД (CIFRAN OD) таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 1 г: 10 шт.
. ЦИФРАН СТ (CIFRAN CT) таб., покр. оболочкой, 500 мг+600 мг: 10 или 100 шт.
. ЦИПРОБАЙ ® (CIPROBAY ®) таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 10 шт.
. ЦИФРАН (CIFRAN) таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 10, 100 или 1000 шт.
. ПРОЦИПРО (PROCIPRO) р-р д/инф. 200 мг/100 мл: фл. 1 шт.
. ЦИПРИНОЛ ® (CIPRINOL) р-р д/инф. 200 мг/100 мл: фл. 1 шт.
. ЦИФРАН СТ (CIFRAN CT) таб., покр. оболочкой, 250 мг+300 мг: 10 или 100 шт.
. ЦИПРОМЕД (CIPROMED) капли ушные 0.3%: флаконы и фл.-капельн. 10 мл
. КВИНТОР ® (QUINTOR ®) р-р д/инф. 200 мг/100 мл: фл. 1 шт.
. СИФЛОКС (SIFLOKS) таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10 шт.
. ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN) таб., покр. оболочкой, 500 мг: 10, 12, 14, 20, 24, 28, 30, 36, 40, 42, 48, 50, 56, 60 или 70 шт.
. ЦИПРОЛАКЭР (CIPROLACARE) таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10 шт.
. ИФИЦИПРО ® ОД (IFICIPRO ® OD) таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 1 г: 5 или 10 шт.
. ЦИПЛОКС (CIPLOX) таб., покр. оболочкой, 250 мг: 100 шт.
. МЕДОЦИПРИН (MEDOCIPRIN) таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10 шт.
. ЦИПРОСИН (CIPROCIN) таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10, 20, 30, 50 или 100 шт.

Среди отпускаемых по рецепту бактерицидных препаратов особое место занимает Ципрофлоксацин – инструкция по применению рекомендует его при анаэробных инфекциях мягких тканей, суставов, ЛОР-органов. Главное, чтобы чувствительность бактерий к лекарству была высокой. Ципрофлоксацин действует губительно на их клеточные белки. Противомикробный препарат влияет даже на бактерии, находящиеся в состоянии покоя. Лекарство выпускается в самых разных формах, поэтому используется для лечения органов из разных систем организма.

Антибиотик Ципрофлоксацин

Согласно инструкции, лекарство относится к категории фторхинолонов и антибактериальных препаратов. Относительно фармакологии он входит в группу фторхинолонов. Функция лекарства – нарушить структуру ДНК аэробных и анаэробных микроорганизмов, не допустить синтез образования белковых структур. Этот эффект используется для антибактериальной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных указанными патогенными микроорганизмами.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в нескольких формах – капли глазные и ушные, таблетки, раствор для инъекций, глазная мазь. По инструкции основой каждой из них является ципрофлоксацина гидрохлорид. Различается только дозировка этого вещества и вспомогательные компоненты. Состав лекарства описан в таблице:

Форма выпуска Ципрофлоксацина (латинское название - ciprofloxacin)	Действующее вещество	Дозировка	Краткое описание	Вспомогательные вещества
Таблетки для перорального применения	Ципрофлоксацина гидрохлорида	250, 500 или 750 мг	Покрыты пленочной оболочкой, внешний вид зависит от производителя и дозировки.	крахмал картофельный; двуокись кремния коллоидная безводная; кроскармеллоза натрия; гипромеллоза; кукурузный крахмал; полисорбат 80; макрогол 6000; титана диоксид.
Капли глазные и ушные 0,3%			Бесцветная, прозрачная или слегка желтоватая жидкость. Продается в полимерных флаконах-капельницах по 1 штуке в картонной упаковке.	трилон Б; бензалкония хлорид; очищенная вода; натрия хлорид.
Инфузионный раствор в ампулах для капельниц			Бесцветная прозрачная или слегка окрашенная жидкость во флаконах объемом 100 мл.	разбавленная соляная кислота; хлорид натрия; эдетат динатрия; молочная кислота.
Глазная мазь			Выпускается в алюминиевых тубах, расфасованных по картонным упаковкам.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий			Слегка зеленовато-желтая или бесцветная прозрачная жидкость по 10 мл во флаконе. Они продаются по 5 штук в упаковке.	динатрия эдетата дигидрат; вода для инъекций; хлористоводородная кислота; молочная кислота; натрия гидроксид.

Фармакологические свойства

Согласно инструкции, все формы медикамента обладают широким антибактериальным спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий, таких как:

• Mycobacterium tuberculosis;
• Brucella spp.;
• Listeria monocytogenes;
• Mycobacterium kansasii;
• Chlamydia trachomatis;
• Legionella pneumophila;
• Mycobacterium avium-intracellulare.

Стафилококки, устойчивые к метициллину, не чувствительны и к ципрофлоксацину. Действие на Treponema pallidum не проявляется. Умеренно чувствительными к лекарству являются бактерии Streptococcus pneumoniae и Enterococcus faecalis. Препарат воздействует на указанные микроорганизмы за счет угнетения их ДНК и подавления ДНК-гиразы. Действующее вещество хорошо проникает в глазную жидкость, мышцы, кожу, желчь, плазму, лимфу. После внутреннего применения биодоступность составляет 70%. На всасывание компонентов незначительно влияет прием пищи.

Показания к применению

Ципрофлоксацин – инструкция по применению в качестве общей причины назначения указывает лечение бактериальных инфекций кожи, органов малого таза, суставов, костей, дыхательных путей, вызванных чувствительными к лекарству микроорганизмами. Среди таких патологий инструкция выделяет следующие:

• иммунодефицитные состояния при нейтропении или после применения иммуносупрессоров;
• бактериальный простатит;
• госпитальная пневмония, связанная с искусственной вентиляцией легких;
• инфекции гепатобилиарной системы;
• инфекционная диарея;
• профилактика инфицирования у больных панкреонекрозом;
• острые и подострые конъюнктивиты;
• хронический дакриоцистит;
• мейбомит;
• бактериальная язва роговицы;
• кератит;
• блефарит;
• предоперационная профилактика инфекций в офтальмохирургии.

Способ применения и дозировка

Схема лечения определяется видом и тяжестью инфекции. Ципрофлоксацин – инструкция по его применению указывает 3 способа использования. Препарат может применяться наружно, внутренне или в виде инъекций. На дозировку влияет и функция почек, а иногда возраст и масса тела. Для пожилых людей и детей она значительно ниже. Внутрь принимают таблетки, это рекомендуется делать натощак. Инъекции используют при более тяжелых случаях, чтобы препарат быстрее подействовал. По инструкции перед назначением производится тест на чувствительность возбудителя к медикаменту.

Таблетки Ципрофлоксацин

Для взрослого суточная доза находится в пределах от 500 мг до 1,5 г. Ее делят на 2 приема с интервалами по 12 часов. Чтобы исключить кристаллизацию солей, антибиотик запивают большим количеством жидкости (главное – не молоком). Лечение длится до полного купирования симптомов инфекционного заболевания и еще пару дней после. Средняя длительность курса лечения составляет 5-15 дней. Согласно инструкции, терапию продлевают до 2 месяцев при остеомиелите, до 4-6 недель – при поражениях костной ткани и суставов.

Капли

Офтальмологический препарат закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза через каждые 4 часа. Согласно инструкции, при более тяжелых инфекциях используют 2 капли. Для лечения заболевания отоларингологии лекарством закапывают уши, предварительно очистив наружный слуховой проход. Используют дозировку 3-4 капли до 4 раз на протяжении дня. После процедуры пациенту нужно полежать пару минут на противоположном больному ухе. Длительность терапии от 7 до 10 дней.

Мазь

Глазную мазь в небольших количествах закладывают за нижнее веко пораженного глаза по несколько раз на протяжении дня. Эта форма выпуска не настолько широко распространена, ведь существуют капли. Выпускается она лишь одним заводом – ОАО Татхимфармпрепараты. По этой причине и ввиду удобства применения чаще используют глазные капли, а не мазь.

Ципрофлоксацин внутривенно

Раствор вводят в виде внутривенных инфузий. Взрослому пациенту Ципрофлоксацин в ампулах назначается капельницами с суточной дозировкой 200-800 мг. При поражениях суставов и костей вводят по 200-400 мг дважды за сутки. Лечение длится примерно от 7 до 10 дней. Ампулы объемом по 200 мл назначают внутривенно для введения на протяжении получаса, а по 400 мл – в течение часа. Их можно сочетать с раствором натрия хлорида. Ципрофлоксацин уколы для внутримышечного введения пациентам не назначают.

Особые указания

Если у пациента в анамнезе есть патология центральной нервной системы, то Ципрофлоксацин ему не назначают, ведь препарат имеет в ее отношении ряд побочных эффектов. С осторожностью его используют и при эпилепсии, тяжелом церебросклерозе, поражениях мозга и сниженном пороге возникновения судорог. Пожилой возраст, серьезные нарушения функции почек или печени тоже являются поводом для ограничения Ципрофлоксацина. Другие особенности применения лекарства:

• появления признаков тендовагинита и боль в сухожилиях является поводом для отмены препарата, иначе есть риск разрыва или заболеваний сухожилия;
• пациентам с щелочной реакцией мочи снижают терапевтическую дозу, чтобы исключить развитие кристаллурии;
• пациентам, работающим с потенциально опасными устройствами, стоит знать, что лекарство может влиять на скорость психомоторных реакций, особенно на фоне употребления алкоголя;
• при длительной диарее необходимо исключить диагноз псевдомембранозного колита;
• во время лечения нужно избегать длительного пребывания на солнечном свете и повышенной физической активности, следить за питьевым режимом и кислотностью мочи.

Ципрофлоксацин для детей

Ципрофлоксацин детям разрешен, но только с определенного возраста. Лекарство используют как препарат второй или третьей линии при лечении у ребенка осложненных инфекций мочевых путей или пиелонефрита, которые были спровоцированы кишечной палочкой. Еще одним показанием к применению является риск развития сибирской язвы после контакта с возбудителем инфекции и легочные осложнения при муковисцидозе. Исследования касались назначения Ципрофлоксацина только при лечении указанных заболеваний. При других показаний опыт использования препарата ограничен.

Взаимодействие

Абсорбцию Ципрофлоксацина замедляют антациды, содержащие в своем составе магний и алюминий. В результате снижается концентрация активных компонентов в крови и моче. К задержке выведения препарата приводит Пробенецид. Ципрофлоксацин способен усиливать действие кумариновых антикоагулянтов. При его приеме нужно снизить дозу теофиллина, так как лекарство снижает микросомальное окисление в гепатоцитах, иначе концентрация теофиллина в крови повысится. Другие варианты взаимодействия:

• при одновременном использовании со средствами, содержащими циклоспорин, наблюдается кратковременное повышение концентрации креатинина;
• метоклопрамид ускоряет всасывание Ципрофлоксацина;
• на фоне приема пероральных антикоагулянтов увеличивается время кровотечения;
• на фоне приема Ципрофлоксацина не вырабатывается устойчивость к другим антибиотикам, не входящим в группу ингибиторов.

Побочные эффекты и передозировка препаратом

Преимуществом всех форм медикамента является хорошая переносимость, но у некоторых пациентов все же отмечаются побочные реакции, такие как:

• головная боль;
• тремор;
• головокружение;
• утомление;
• возбуждение.

Это часто встречаемы негативные реакции на применение Ципрофлоксацина. Инструкция указывает и на более редкие побочные эффекты. В ряде случае у пациентов могут наблюдаться:

• внутричерепная гипертензия;
• приливы;
• потливость;
• боль в животе;
• тошнота или рвота;
• гепатит;
• тахикардия;
• депрессия;
• кожный зуд;
• метеоризм.

Судя по отзывам, в исключительных случаях у пациентов развиваются бронхоспазмы, анафилактический шок, синдром Лайелла, креатинин, васкулит. при использовании в отологии препарат может вызвать звон в ушах, дерматит, головную боль. Применяя медикамент для лечения глаз, можно почувствовать:

• ощущение присутствия в глазу инородного тела, дискомфорт и покалывание;
• появление белого налета на глазном яблоке;
• гиперемия конъюнктивы;
• слезотечение;
• снижение остроты зрения;
• фотофобия;
• отек век;
• окрашивание роговицы.

Противопоказания

Согласно инструкции, Ципрофлоксацин противопоказан при индивидуальной чувствительности или непереносимости компонентов препарата. Препарат в виде каплей для глаз и ушей нельзя использовать при вирусных и грибковых инфекциях этих органов, а также для лечения детей младше 15 лет. Раствор для внутривенного введения противопоказан до 12 лет. Другие ограничения к применению:

• грудное вскармливание и беременность (при лактации выделяется с молоком);
• прием алкоголя;
• заболевания печени или почек;
• тендинит в анамнезе, вызванный применением хинолонов, вызывающих повышение чувствительности к Ципрофлоксацину.

Согласно инструкции, при передозировке препаратом не проявляются какие-либо специфические признаки, могут лишь усилиться побочные реакции. В этом случае показано симптоматическое лечение в виде промывания желудка, создания кислой реакции мочи, приема рвотных препаратов и обильного питья. Эти мероприятия проводятся на фоне поддержки жизненно важных органов и систем.

Условия продажи и хранения

Все формы выпуска препарата отпускаются только по рецепту врача. Место для их хранения должно быть труднодоступным для детей и мало освещенным. По инструкции рекомендуемая температура – комнатная. Срок годности зависит от формы выпуска и составляет:

• 3 года – для таблеток;
• 2 года – для раствора, ушных и глазных капель.

Аналоги Ципрофлоксацина

Синонимами Ципрофлоксацина являются Ципродокс, Басиджен, Проципро, Промед, Ифиципро, Экофицол, Цепрова. Сходными с ним по принципу действия препаратами выступают следующие:

• Нолицин;
• Гатиспан;
• Заноцин;
• Абактал;
• Левотек;
• Левофлоксацин;
• Элефлокс;
• Ивацин;
• Моксимак;
• Офлоцид.

Цена Ципрофлоксацина

Стоимость препарата разнится в зависимости от места приобретения. Лекарство можно купить в аптеке, но только при условии наличия с собой рецепта. То же касается покупки в интернет-магазине – курьеру тоже нужно предъявить предписание врача. Примерные цены на препарат отражены в таблице:

Место покупки Ламизила	Форма выпуска	Количество, объем	Дозировка, мг	Цена, рублей
ЗдравЗона	Таблетки
	Капли глазные 0,3%
	Таблетки
	Раствор для инфузий
	Таблетки
	Капли глазные 0,3%
	Таблетки
	Раствор для инфузий

Видео