Тевастор - инструкция по применению. Тевастор - терапия для улучшения состояния сосудов Способ применения и дозировка

Узнать больше…

Симвастатин – медсредство с гиполипидемическими свойствами. Получают препарат с помощью химического синтеза из продукта ферментативного метаболизма Aspergillus terreus.

По химической структуре вещество представляет собой неактивную форму лактона. Путем биохимических превращений происходит синтеза холестерина. Использование препарата предупреждает скопление в организме высокотоксичных липидов.

Молекулы вещества способствуют снижению концентрации в плазме триглицеридов, атерогенных фракций липопротеинов, а также уровень общего холестерина. Подавление синтеза атерогенных липидов происходит за счет подавления образования холестерина в гепатоцитах и роста количества рецепторных структур к ЛПНП на клеточной мембране, что ведет к активации и утилизации ЛПНП.

Также средства увеличивает уровень липопротеинов высокой плотности, сокращает отношение атерогенных липидов к антиатерогенным и уровня свободного холестерина к антиатерогенным фракциям.

Согласно клиническим испытаниям, средства не вызывает клеточные мутации. Скорость наступления терапевтического эффекта Начало проявления эффекта – 12-14 дней, максимальный лечебный эффект наступает спустя месяц от начала использования. Эффект является постоянным при пролонгации терапии. Если прекратить принимать лекарственное средство уровень эндогенного холестерина возвращается к изначальному уровню.

Состав препарата представлен действующим веществом Симвастатином и вспомогательными компонентами.

Вещество обладает высокой абсорбцией и низкой биодоступностью. Поступая в кровь, связывается с альбуминами. Активная форма средства синтезируется путем специфических биохимических реакций.

Метаболизм Симвастатина происходит в гепатоцитах. Обладает эффектом «первичного прохождения» через клетки печени. Утилизация происходит через пищеварительный тракт (до 60%) в виде неактивных метаболитов. Небольшая часть вещества утилизируется почками в дезактивированной форме.

Показания к применению

Лечение Симвастатином назначают с целью понижения уровня липидов крови, так как лекарство относится к гиполипидемическим средствам.

Назначается препарат к приему исключительно лечащим врачом, самостоятельное назначение средства категорически запрещено.

Показаниями к назначению является состояния, сопровождаемые высоким уровень холестерина и атерогенных липидов.

К таким заболеваниям относятся следующие патологии:

• Состояние первичной гиперхолестеринемии при недостаточной эффективности нефармакологических мероприятий борьбы у больных, входящих в группу риска по развитию атеросклероза венечных артерий.
• Комбинированная форма гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии, не поддающейся коррекции диетой с низким содержанием холестерина и дозированными физическими нагрузками.
• ИБС для профилактики риска смертности от острого коронарного синдрома (с целью замедлить темп прогрессии атеросклероза венечных артерий), острого нарушения церебрального кровотока и транзиторных нарушений церебрального кровотока.
• Снижение риска реваскуляризации.

Лекарственная форма препарата - таблетки приема внутрь с дозировкой 10, 20 и 40 миллиграмм. Дозировка препарата подбирается индивидуально с учетом особенностей организма индивидуума.

Лекарство входит в список препаратов, не рекомендованных к самостоятельному назначению.

Инструкция по использованию Симвастатина

Перед началом терапии больному назначается классическая гипохолестериновая диета, которая должна быть пролонгирована на весь курс терапии. Таблетка Симвастатина предназначена для перорального приема. Лекарство необходимо принимать 1 раз в 24 часа в вечернее время суток, запивая большим количеством жидкости. На время приема препарата не должен приходиться прием пищи.

Продолжительность лечения Симвастатином подбирается исключительно лечащим врачом пациента.

При гиперхолестеринемии эффективная минимальная терапевтическая доза составляет 5-80 мг одноразово. При отсутствии эффекта при дозе средства 40 мг следует модифицировать терапию. Это связано с высокой миотоксичностью средства в дозировке превышающую 40 мг. Максимальную терапевтическую дозу назначают пациентам, у которых лечение 40 мг оказалось неэффективным. Минимальная терапевтическая концентрация составляет 10 мг.

У пациентов с генетической гиперхолестеринемией оптимальная концентрация Симвастатина составляет 40 мг. Суточную дозу рекомендовано разделить на два приема. При тяжелой гиперхолестеринемии рекомендуется комбинированная гиполипидемическая терапия.

Для лечения пациентов с ИБС или находящихся в группе риска по возможности развития ИБС, терапевтический эффект достигается при применении Симвастатина от 20 до 40 мг на 24 часа. Модифицировать дозу рекомендовано не раннее, чем через месяц от начала использования. Эффективность от лечения наступает уже на 20 мг вещества.

В случае необходимости дозу удваивают.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат является высокоактивным, гиполипидемическим средством.

В связи с этим средство легко вступает в реакции и фармакологическое взаимодействие с другими препаратами.

Суточная концентрация Симвастатина у лиц, принимающих некоторые препараты не должна превышать 10 мг.

Такими медикаментами являются иммунодепрессанты (Циклоспорин); синтетические андрогены (Даназол); фибраты; препараты никотиновой кислоты;

Для пациентов, принимающих Амиодарон и Верапамил количество препарата должно составлять не более 20 мг. При лечении Дилтиаземом, максимальное количество Симвастатина должна составлять 40 мг.

У пациентов старшей возрастной группы, а также у пациентов с компенсированной или субкомпенсированной почечной недостаточностью нет необходимости корректировать дозу. У пациентов с декомпенсированной почечной недостаточностью, при понижении клиренса креатинина менее 30 миллилитров, не рекомендуется назначать препарат в дозе больше 10 мг. В случае необходимости повышения дозы, должен быть обеспечен медицинский контроль за данной группой пациентов.

Одновременная терапия с другими препаратами должна быть согласована с врачом. При первом назначение следует тщательно собрать анамнез пациента и уточнить сопутствующую терапию.

Побочные реакции Симвастатина

При приеме препарата возможно появление у больного целого спектра побочных реакций.

Побочные реакции Симвастатина являются дозозависимыми.

Чем больше количество принятого препарата, тем больше риск получить побочные эффекты.

К наиболее частым побочным реакциям Симвастатина относятся:

1. Реакции со стороны ЖКТ: боль в животе, запор или диарея, вздутие, мальдигестия, мальабсорбция, тошнота с рвотой, воспаление поджелудочной железы, гепатоз или гепатит, желтушный синдром, дисфункция печени.
2. Со стороны нервной системы: астенический синдром, головные боли, парестезии, головокружения, полинейропатия, нарушение сна, нарушение мнестических функций.
3. Со стороны мышечных структур: судороги и подергивания мышц, нарушения аккомодации, миастения, слабость мышц, миопатия; рабдомиолиз, мышечные боли.
4. Со стороны сенсорной системы: нарушение вкусового восприятия.
5. Реакции гиперчувствительности: отек Квинке, ревматические реакции, васкулит, дерматомиозит, крапивница, зуд, сыпь, повышение чувствительности к УФ-облучению.
6. Со стороны кроветворения: уменьшение числа тромбоцитов, эозинофилов, увеличение скорости оседания эритроцитов, анемия.
7. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артроз, боли в суставах
8. Со стороны ССС: тахикардия, повышение АД.
9. Редкие реакции: нарушение сексуальной функции у мужчин, алопеция.

Наиболее грозное осложнение – острая почечная недостаточность в связи с массивным выбросом миоглобина вследствие разрушения мышц при рабдомиолизе.

При появлении каких-либо их симптомов, необходимо немедленно оповестить своего лечащего врача. Лечащий врач обязан откорректировать дозу препарата.

Противопоказания и ограничения по применению

Назначение Симвастатина имеет массу ограничений.

Это связано с тем, что средство оказывает определенное действие для организма в целом, регулируя обмен жиров.

В целом препарат небезопасный при неправильном назначении и применении.

К противопоказаниям Симвастатина относятся следующие состояния:

• патология печени в активной форме;
• высокая активность ферментов печени неустановленного генеза;
• одновременный прием Итраконазола, Кетоконазола, ВААРТ, макролидов;
• болезни поперечно-исчерченной мускулатуры;
• беременность и грудное вскармливание;
• детский возраст;
• пониженный уровень холестерина;
• лактазная недостаточность,
• углеводная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным компонентам,
• повышенная чувствительность к статинам.

Использование Симвастатина во время беременности и лактации грудью не рекомендовано. Это связано с тем, что препарат обладает выраженным тератогенным эффектом. Также, препарат противопоказанный при кормлении грудью, так как может проникать в молоко.

Женщины детородного возраста, на время лечения Симвастатином, должны предохраняться от беременности.

У пациентов старшей возрастной группы, в особенности, у женщин следует ограничивать прием препарата.

Лекарство противопоказано детям.

В начале лечения Симвастатином отмечается транзиторное увеличение количества трансаминаз. Перед началом приема и в течении всего приема необходимо регулярно контролировать функцию печени.

При увеличении количество трансаминаз более чем в 3 раза следует прекратить терапию Симвастатином.

Особенности применения Симвастатина

Препарат должен назначать терапевт либо кардиолог. Симвастатин является препаратом нового поколения, обязательная инструкция по применению предполагает особенности терапии, чем обусловлена высокая цена лечения.

Средство выпускает международный фармакологический концерн «Zentiva», расположенный в Чешской республике. Производитель выпускает препарат-дженерик брендового средства.

Лекарство быстро и качественно понижает холестерин, вызывает похудение и общее улучшение состояния пациентов с нарушением метаболизма липидов.

Препарат является рецептурным.

С целью экономии средств, можно купить заменитель препарата. Непосредственными аналогами Симвастатина являются Атеростат, Зокор, Симвакард и т.д. Наименования может отличаться в зависимости от фирмы-производителя.

Вред препарата, в большинство случаев, обусловлен нарушением режима приема и дозирования.

В целом, средство получило позитивный отзыв и массу положительных откликов от специалистов сферы медицины. Препарат является средством нового поколения с высокой эффективностью и с наименьшей токсичностью.

Тем не менее, следует придерживаться всех указаний по применению. Запрещается употреблять алкоголь на время терапии. Важно контролировать уровень гликемии на время лечения пациентам с сахарным диабетом, так как статины влияют на уровень сахара в крови.

Подход к терапии гиперхолестеринемии и атеросклероза должен быть комплексным. Прием Симвастатина должен сочетаться с рациональной диетой и регулярными дозированными физическими нагрузками.

При неэффективности терапии Симвастатином можно назначить следующие группы средств:

1. Другие представители группы статинов – Аторвастатин, Розувастатин, Розулип и т.д.
2. Фибраты.
3. Препараты никотиновой кислоты.
4. Омега-жирные кислоты.

Каждая группа препаратом обладает той или ной токсичностью. Безопасными являются лишь Омега-3 и Омега-6 жирные кислоты. Они эффективны в профилактических целях. При раннем введении их в рацион, риск смертности от кардиологических и сосудистых проблем сокращается на 40%. Происходит очищение сосудов от атеросклеротических бляшек и понижение уровня атерогенных липидов.

Цена варьирует на территории России в зависимости от аптечной сети и даты закупки. Хорошие отзывы получил препарат чешского производства. Стоимость на территории России начинается от 93 рублей.

Информация о препарате Симвастатин предоставлена в видео в этой статье.

• Стабилизирует уровень сахара надолго
• Восстанавливает выработку инсулина поджелудочной железой

Узнать больше…

Эффективное лекарство Симвастатин от высокого холестерина

Константин Ильич Булышев

• Карта сайта

• Анализаторы крови
• Анализы
• Атеросклероз
• Лекарства
• Лечение
• Народные методы
• Питание

Симвастатин - лекарство, применяющееся для лечения состояний, вызываемых повышенным содержанием в крови холестерина. Относится к гиполипидемическим препаратам. В каких случаях используется Симвастатин от холестерина, как оно действует, какие его побочные эффекты, противопоказания к применению?

Действие лекарственного препарата

Это лекарство обладает выраженным гиполипидемическим действием. Активное вещество синтезируется из продуктов, получаемых способом ферментации особых разновидностей плесневых грибков Aspergillus terreus. Форма выпуска - таблетки. При проникновении в организм человека это вещество проходит цикл превращений с образованием клинически действующих производных.

Механизм действия состоит в том, что медикамент участвует в угнетении активности ферментов, участвующих в начальных этапах образования холестерина. При приеме такого лекарства в организме понижается токсичность липопротеидов низкой плотности, приносящих вред. Это особенно актуально в отношении пациентов с неблагоприятной семейной наследственностью.

При приеме данного лекарства от холестерина отмечается некоторый рост содержания в крови липопротеидов высокой плотности. Эффект от приема таких таблеток развивается постепенно, в течение 14 дней от начала терапии. Максимальный же эффект от такого лечения развивается у пациента только через 4 недели. После того как он прекратит прием средства, у него медленно показатель холестерина будет повышаться до того уровня, который был до начала лечения.

Это средство хорошо проникает в кровь в области кишечника. Наибольшие концентрации действующего вещества в плазме отмечаются уже в течение 2 часов. В течение последующих 12 часов содержание активного вещества значительно снижается. Большая часть Симвастатина связывается с протеинами плазмы крови. Метаболизируется лекарственный препарат в основном в печени.

Время полувыведения лекарства - около 2 часов. Значительная часть его выводится с фекалиями, меньшее же количество в инактивированной форме выходит с мочой.

Показания и способы применения лекарства

Показания к применению этого средства - первичная или вторичная гиперхолестеринемия, смешанная дислипидемия. Прием медикамента оправдан в том случае, если другие способы коррекции указанных состояний неэффективны.

Таблетки Симвастатин назначаются и в следующих случаях:

• гомозиготная наследственная разновидность гиперхолестеринемии;
• как дополнение к упражнениям и диетическому питанию;
• в качестве лекарства для профилактики при диабете;
• в качестве дополнительного препарата при ишемическом заболевании сердца;
• для недопущения формирования осложнений заболеваний сердца и сосудов.

Инструкция по применению Симвастатина утверждает о том, что его принимают только перорально. Следует пить таблетку целой, не разжевывая ее. В день необходим 1 прием такого лекарства. Суточную дозу определяют, учитывая особенности каждого пациента. Ее можно увеличивать, если анализ крови показывает дальнейшее сохранение повышенных количеств холестерина. Продолжительность приема лекарственного препарата указывается врачом.

Профилактический прием таблеток, даже если холестерин в крови повышен, может назначаться только врачом. Самостоятельное применение запрещается ввиду опасности отдельных побочных эффектов.

Если больной пропустил дозу указанного средства, то ее необходимо принять раньше. Удваивать количество таблеток из-за того, что предыдущего приема не было, не рекомендуется.

Во время приема данного препарата пациент должен придерживаться стандартной диеты. Не стоит прекращать занятия физкультурой на фоне приема Симвастатина.

Когда противопоказано данное лекарство

Противопоказания к применению Симвастатина следующие:

Следует обратить внимание, что из-за риска появления головокружения не рекомендуется водить автомобиль во время лечения Симвастатином.

Побочные эффекты от приема Симвастатина

При лечении таким препаратом могут развиваться следующие побочные действия:

Отменяется такое лекарство при значительном и стойком повышении активности ферментов печени. В этом случае повышенный холестерин снижается с помощью других способов.

Если пациент будет длительно принимать повышенные дозы такого лекарства, то у него может развиться длительная передозировка. Она характеризуется выраженностью указанных выше побочных явлений. В тяжелых случаях она проявляется поражением мышц и рабдомиолизом. При острой передозировке пациенту назначают промывание желудка и лечение, направленное на ликвидацию появившихся симптомов.

При острой недостаточности печени пациенту назначаются диуретические препараты натрия бикарбонат в капельницах. При гиперкалиемии показаны глюконат кальция или хлористый кальций. В тяжелых случаях назначают диализ.

Симвастатин и другие средства

Не допускается одновременное использование этого лекарства с Итраконазолом, Кетоконазолом, Эритромицином, Кларитромицином, Телитромицином, Нефазодоном. Необходимо быть осторожным при употреблении таких препаратов, как Циклоспорин, Верапамил, Дилтиазем, Амиодарон. В таких случаях возможно усиление проявлений миопатии. При приеме антикоагулянтов необходимо следить за ростом или снижением протромбинового времени.

Данные клинических исследований показывают, что пациентам запрещается пить грейпфрутовый сок во время терапии этим лекарством. При такой комбинации могут появляться нежелательные реакции.

Таблетки Симвастатина являются эффективным препаратом для терапии заболеваний, связанных с повышенным содержанием в крови холестерина. Как и любое другое средство, его необходимо принимать точно в соответствии с указаниями врача. Несоблюдение данного правила может вызвать нежелательные реакции или обострение существующих заболеваний.

Список статинов для снижения холестерина

Опасность высокого уровня холестерина в его незаметности. Минимальные отложения холестериновых бляшек можно обнаружить уже после 20 лет. А когда появляются симптомы – в 40, 50, 60 лет – этим бляшкам уже не один десяток лет. Но человек, обнаружив у себя проблемы – ишемическую болезнь сердца или бляшки в сосудах шеи, искренне удивляется – ведь раньше его ничего не беспокоило! Он и не подозревал, что имел высокие цифры холестерина уже давно.

Одни из самых эффективных препаратов для снижения холестрина - статины. Их использование, помимо отличного результата, сопровождается некоторыми побочными действиями, поэтому важно знать, как правильно принимать статины.

Как работают статины

В фармакологии эти лекарственные средства называются ингибиторами фермента ГМГ-Ко-А редуктазы. Это означает, что молекула статина подавляет работу фермента. Такой эффект приводит к снижению содержания холестерина внутри клетки и к более ускоренному перерабатыванию холестерина низкой плотности (наиболее опасного). В результате: холестерин в крови снижается. Действуют статины непосредственно в печени.

Помимо этого, у статинов есть противовоспалительный эффект и антиоксидантный – это означает, что уже образовавшаяся бляшка будет более устойчивой и вряд ли вызовет тромбоз (который является причиной инфаркта или инсульта).

Назначать препараты статинов должен только лечащий врач: некоторые побочные эффекты статинов смертельно опасны. Перед тем, как их порекомендовать, доктор оценит все показатели анализов крови и имеющиеся заболевания.

Препараты статинов

В России можно найти несколько видов лекарств от холестерина:

• Аторвастатин
• Симвастатин
• Розувостатин
• Ловастатин
• Флувастатин

Чаще всего используются первые три препарата статинов: они наиболее изучены.

Дозы лекарств и примеры таблеток

• Симвастатин – самый слабый препарат. Есть смысл его использовать только тем людям, чей холестерин повышен незначительно. Это такие таблетки, как Зокор, Вазилип, Симвакард, Сивагексал, Симвастол. Они существуют в дозировках 10, 20 и 40 мг.
• Аторвастатин уже сильнее. Его можно применять, если уровень холестерина очень высокий. Это таблетки от холестерина Липримар, Аторис, Торвакард, Новостат, Липтонорм. Дозировка может быть 10, 20, 30, 40 и 80 мг.
• Розувостатин – сильнейший. Доктора назначают его при очень высоких значениях холестерина, когда нужно быстро снизить. Это таблетки Крестор, Роксера, Мертенил, Розулип, Тевастор. Розукард. Он имеет следующие дозы: 5, 10, 20 и 40 мг.
• Ловастатин содержится в Кардиостатине, Холетаре, Мевакоре. Этот препарат есть лишь в дозе 20 мг в таблетке.
• Флувастатин пока имеет лишь один вид таблеток – это Лескор (по 20 или 40 мг)

Как видно, дозировки препаратов сходны. Но из-за различий в эффективности 10 мг розувостатина снижают холестерин быстрее, чем 10 мг аторвастатина. А 10 мг Аториса эффективнее, чем 10 мг Вазилипа. Поэтому назначать статины может лишь лечащий доктор, оценив все факторы, противопоказания и вероятность побочных эффектов.

Как принимать статины?

Для снижения холестерина статины принимают один раз в день. Лучше, если это будет вечер – так как вечером активно образуются липиды. Но для аторвастатина и розувостатина это не так актуально: они одинаково работают в течение всего дня.

Нельзя думать, что если человек пьет лекарства, снижающие холестерин – то диета не нужна. Если ничего в образе жизни человека не меняется, лечение статинами бесполезно. Диета должна включать в себя отказ от курения и алкоголя, снижение количества соли в пище. Еда должна быть разнообразной, содержать минимум три порции рыбы в неделю и 400 г овощей или фруктов в день. Принято считать, что калорийность еды снижать нет смысла, если нет лишнего веса.

Очень полезны умеренные физические нагрузки на свежем воздухе: они улучшают состояние сосудов. По 30-45 минут 3-4 раза в неделю будет достаточно.

Доза статинов индивидуальна, назначать её должен только врач. Она зависит не только от уровня холестерина, но и от заболеваний человека.

Например, Вам доктор назначил 20 мг Аториса, а соседке с таким же уровнем холестерина – 10 мг. Это не указывает не безграмотность специалиста. Это лишь означает, что у вас разные заболевания, поэтому и доза статинов отличается.

Могу ли я принимать статины?

Выше уже было сказано о том, что таблетки от холестерина работают в печени. Поэтому при лечении следует учитывать болезни этого органа.

Противопоказания

Нельзя пить статины при:

• Заболеваниях печени в активной фазе: острый гепатит, обострение.
• Повышении ферментов АлТ и АсТ более чем в 3 раза.
• Повышении уровня КФК более чем в 5 раз.
• Беременности, лактации.

Нежелательно использовать статины от холестерина женщинам детородного возраста, которые плохо предохраняются и допускают высокую вероятность беременности.

Относительные противопоказания

С осторожностью используются статины:

• При заболеваниях печени, которые были когда-то.
• При жировом гепатозе с небольшим повышением уровня ферментов.
• При сахарном диабете 2 типа – декомпенсированным, когда уровень сахара не поддерживается.
• У худых женщин старше 65 лет, уже принимающих много препаратов.

Однако, с осторожностью – не значит не назначать.

Ведь польза статинов от холестерина в том, что они защищают человека от таких заболеваний как инфаркт миокарда, нарушения ритма (которые могут вызвать остановку сердца) инсульт головного мозга, тромбозы. Эти патологии ежедневно приводят к смерти тысяч людей и считаются одной из главных причин смертности. А вот риск погибнуть от жирового гепатоза – минимален.

Поэтому не стоит бояться, если у Вас когда-то было заболевание печени, а сейчас назначены статины. Доктор посоветует сдать анализ крови до начала приёма статитов от холестерина и через месяц после. Если уровень ферментов печени будет в порядке, значит она отлично справляется с нагрузкой, а холестерин будет снижаться.

Побочные эффекты статинов

• Со стороны желудочно-кишечной системы: диарея, тошнота, неприятные ощущения в области печени, запоры.
• Со стороны нервной системы: бессонница, головные боли.

Однако, эти побочные действия – временны и, судя по отзывам людей, исчезают после 2-3 недель постоянного приёма статинов.

Опасное, но чрезвычайно редкое осложнение – рабдомиолиз. Это разрушение собственных мышц. Проявляется сильными болями в мышцах, отёками, потемнением мочи. Согласно исследованиям, случаи рабдомиолиза не частые: из 900 тысяч принимавших статины только у 42 человек были случаи поражения мышц. Но при любом подозрении на это осложнение следует как можно скорее обратиться к специалисту.

Сочетание с другими лекарствами

Усиливается вред от статинов, если они принимаются одновременно с другими лекарствами: тиазидными диаретиками (гипотиазид), макролидами (азитромицин), антагонистами кальция (амлодипин). Стоит избегать самостоятельного назначения статитов от холестерина – доктор должен оценить все лекарства, которые принимает человек. Он решит, не противопоказано ли такое сочетание.

Как долго надо принимать статины

Нередко возникает ситуация, когда человек выпивает упаковку Крестора и думает, что теперь здоров. Это неверное мнение. Повышение уровня холестерина (атеросклероз) – хроническое заболевание, вылечить его одной упаковкой таблеток невозможно.

Но вполне реально поддерживать уровень холестерина таким, что новые бляшки образовываться не будут, а старые будут растворятся. Для этого важно соблюдать диету и длительно принимать статины.

Но та доза, которая была изначально – со временем может снизиться в разы.

Что нужно контролировать, если пьёшь статины

Во время лечения и до его начала измеряется уровень липидов: общего холестерина, триглицеридов и липидов высокой и низкой плотностей. Если уровень холестерина не снижается, то, возможно, что дозировка слишком мала. Доктор может посоветовать повысить её или подождать.

Так как препараты, снижающие холестерин, влияют на печень, нужно периодически сдавать биохимический анализ крови для того, чтоб определить уровень ферментов. За этим будет следить лечащий врач.

• До назначения статинов: АСТ, АЛТ, КФК.
• Через 4-6 недель после начала приёма: АСТ, АЛТ.

При повышении нормы АСТ и АЛТ более чем в три раза – анализ крови повторяется. Если и при повторном анализе крови те же результаты, то статины отменяются до тех пор, пока уровень не станет прежним. Возможно, врач решит, что статины можно заменить на другие лекарства от холестерина.

Запрещено при беременности

Запрещено при грудном вскармливании

Запрещен к приему детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

С нарушением метаболизма сталкивается огромное количество людей зрелого возраста, что обусловлено образом жизни современного человека. Ограничение физических нагрузок, злоупотребление алкоголем и спиртными напитками, употребление в пищу трансгенных, некачественных растительных жиров приводит к изменению липидного профиля и в будущем – к развитию атеросклероза.

Для нормализации обмена жиров в организме, помимо оптимизации двигательного режима и питания, используются медикаментозные средства. Согласно инструкции по применению к препарату Тевастор, он является средством, которое снижает холестерин. По отзывам специалистов и пациентов, цена на это лекарство соответствует качеству и не уступает аналогам.

Многие клинические исследования доказали способность статинов снижать риски развития сердечно-сосудистых заболеваний. В соответствии с международными рекомендациями (Европейская и Американская ассоциации кардиологов) они показаны не только лицам с атеросклерозом и нарушением липидограммы, но и некоторым категориям лиц с нормальным уровнем холестерина.

Назначать статины целесообразно при наличии в анамнезе инфаркта, инсульта, периферического симптомного атеросклероза, тяжелого сахарного диабета в сочетании с артериальной гипертензией, тяжелой почечной недостаточности. К этой группе препаратов относят Тевастор.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

В соответствии с Анатомо-терапевтической классификацией лекарственных средств, Тевастор является монокомпонентым гиполипидемическим препаратом. Действующее вещество соответствует международному непатентованному названию – . Он является представителем ингибиторов фермента ГМГ-КоА-редуктазы с селективным механизмом действия и относится к группе статинов 4-го поколения.

Широко используется кардиологами для снижения вероятности развития сердечно-сосудистых осложнений у людей, с высокими показателями риска по шкале SCORE, а также при лечении атеросклероза .

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Стоимость препарата Тевастор прямо зависит от дозировки. Также выявлены незначительные колебания цены в зависимости от населенного пункта. В продаже имеются упаковки по 30 и 90 штук. Цена в таблице указана за упаковку из трех блистеров по десять таблеток.

Состав

Активным действием обладает розувастатин кальция. Он относится к селективным блокаторам фермента, контролирующего синтез холестерина – ГМГ-Коа-Редуктазы.

В качестве наполнителя производитель использует лактозу, микрокристаллическую целлюлозу, тальк. Для придания цвета в состав препарата включены красители – оксиды железа желтый и красный, азорубин. Они безопасны для здоровья и разрешены для использования в производстве лекарственных средств.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Розувастатин всасывается в желудочно-кишечном тракте после разрушения пленочной оболочки таблетки под действием соляной кислоты. Биодоступность – не более 25%, не изменяется в зависимости от приема пищи. Активное вещество связывается с белками крови (в основном альбумином) и транспортируется в печень, которая является органом-мишенью. Здесь происходит накопление и незначительная биотрансформация препарата.

Розувастатин снижает количество синтезируемых печенью липопротеидов низкой плотности и холестерина за счет конкурентного ингибирования фермента ГМГ-КОА-редуктазы. Также розувастатин обладает способностью увеличивать количество и активировать действие рецепторов на поверхности гепатоцитов, которые захватывают ЛПНП для дальнейшего катаболизма.

Выводится препарат в неизмененном виде с калом, метаболиты – с мочой. Клинический эффект наблюдается спустя неделю регулярного приема препарата, нормализацию результатов анализов врач может оценить после месяца лечения.

Показания к применению и противопоказания

Стартовой терапией при нарушении обмена липидов в организме является изменение образа жизни, с соблюдением гипохолестериновой диеты, отказом от вредных привычек и оптимизацией двигательной активности. При неэффективности назначают медикаментозное лечение.

Тевастор используют:

Ограничения при приеме средства следующие:

Инструкция по применению

Таблетки Тевастор отпускаются по рецепту и применяются строго по назначению врача. Дозировка подбирается кардиологом или терапевтом индивидуально после тщательного сбора анамнеза, выяснения возможных противопоказаний, получения результатов анализа.

Правила безопасного приема и дозирования

Период лечения должен сопровождаться соблюдением диеты с пониженным содержанием животных жиров и легкоусвояемых углеводов. Также обязательно следует учитывать взаимодействие с другими препаратами. Особого внимания заслуживают комбинации розувастатина с циклоспоринами, антагонистами витамина К, комбинированными оральными контрацептивами, Эритромицином.

Обычно стартовая доза составляет 5 мг (1/2 таблетки с содержанием 10 мг розувастатина). Таблетку нужно принимать перорально в любое время суток. Прием пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетику и фармакодинамику. Не рекомендуется разжевывать и измельчать препарат.

Важно! Спустя 4 недели регулярного приема следует повторно сделать липидограмму и при необходимости провести коррекцию дозировки.

Возможные побочные действия и передозировка

В большинстве случаев лечение Тевастором не оказывает негативного влияния на самочувствие и легко переносится. Однако при непереносимости одного из компонентов, неправильно подобранной дозировке, несоблюдении рекомендаций по приему таблеток могут возникнуть следующие побочные реакции.

Препарат Тевастор - гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА редуктазы ингибитор.
Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего З-гидрокси-3-метилглугарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Хс). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез Хс и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает число "печеночных" рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Розувастатин снижает повышенную концентрацию холестерин-липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерин-липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), Хс-нсЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-1 (АпоА-1), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.
Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии розувастатином, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме.

Фармакокинетика

:
Максимальная концентрация (Сmах) розувастатина в плазме крови до-стигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность - примерно 20%.
Розувастатин накаплива-ется преимущественно в печени, основ-ным органом синтеза Хс и клиренса Хс- ЛПНП. Объем распределения (Vd) - пример-но 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составля-ет приблизительно 90%.
Биотрансформируетcя в не-большой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастати-на, является СУР2С9. Изофермеyты СУР2С19, СУР3А4 и СУР2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастати-на являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметильный метаболит примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА- редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное - его метаболитами.
Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Период полувыведения (Т1/2) - примерно 19 ч. Т1/2 не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации - 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс "печеночного" за-хвата розувастатина вовлечен мембранный анионный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации ро-зувастатина.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Тевастор являются:
- Первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.
- Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна.
- Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете.
- Для замедления прогрессировать атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым
показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛГ1НГ1.
- Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии, как минимум, одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Способ применения

Внутрь в любое время суток независимо от приема пищи.
Таблетку Тевастор следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая. При необходимости приема препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг пополам. До начала терапии препаратом Тевастор пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов. Рекомендуемая начальная доза препарата Тевастор для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели доза может быть увеличена. Пациенты с тяжелой степенью гиперхоле-стеринемии и с высоким риском сердечнососудистых осложнений (особенно пациенты с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат при приеме дозы 20 мг в течение 4-недельной терапии, при увеличении дозы препарата до 40 мг должны находиться под контролем врача в связи с возможным повышением риска развития побочных эффектов.
Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. После 2-4-х недель терапии и/или повышении дозы препарата Тевастор® необходим контроль показателей липидного обмена.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендовано начинать лечение с дозы 5 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести кор-рекция дозы не требуется. Противопоказа-но применение препарата Тевастор® в лю-бых дозах при тяжелой почечной недоста-точности (КК менее 30 мл/мин). Противо-показано применение препарата Тевастор® в дозировке 40 мг у пациентов с умерен-ными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин). Пациентам с умеренны-ми нарушениями функции почек рекомен-дуется начальная доза препарата 5 мг.
Особые популяции. Этнические группы.
При изучении фармакокинетических пара-метров розувастатина у пациентов, принад-лежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концен-трации розувастатина среди японцев и ки-тайцев (см. раздел "Особые указания"). Следует учитывать данный факт при при-менении препарата Тевастор у данных групп пациентов. Для пациентов азиатской расы рекомендуемая начальная доза со-ставляет 5 мг. Противопоказано примене-ние препарата Тевастор в дозе 40 мг у па-циентов азиатской расы.
Предрасположенность к миопатии
Противопоказано применение препарата Тевастор в дозе 40 мг пациентам с факто-рами, которые могут указывать на предрас-положенность к развитию миопатии (См.

раздел "Особые указания"). При примене-нии доз 10 и 20 мг рекомендуется началь-ная доза для пациентов данной группы 5 мг.
Сопутствующая терапия
Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности с ОАТР1В1 и ВСRР). При одновременном применении препарата Тевастор с циклос-порином и ингибиторами протеазы ВИЧ (включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром) возрастает риск возникновения миопатии (включая рабдомиолиз), поэтому следует рассмотреть воз-можность альтернативной терапии или временной отмены препарата Тевастор. В случае, если одновременное применение этих препаратов неизбежно, следует оце-нить соотношение пользы риска сопуствующей терапии с препаратом Тевастор и рассмотреть возможность снижения его до-зы.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдаемые при при-еме препарата Тевастор , обычно выраже-ны незначительно и проходят самостоя-тельно. Как и при применении других ин-гибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер. Определение частоты побочных реакций: часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), неизвестная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы: часто - сахарный диабет 2 типа.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): часто - головная боль, головокру-жение.
Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, тошнота, боли в животе; ред-ко - панкреатит.
Со стороны кожных покровов: нечасто - кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппа-рата: часто - миалгия; редко - миопатия (включая миозит), рабдомиолиз.
Прочие: часто - астенический синдром.
Описание нежелательных эффектов
Со стороны мочевыводящей системы: у пациентов, получавших Тевастор®, может выявляться протеинурия. Изменения коли-чества белка в моче (от отсутствия или сле-довых количеств до ++ или больше) наблю-даются у менее 1% пациентов, получающих препарат в дозе 10-20 мг, и у приблизи-тельно 3% пациентов, получающих препа-рат в дозе 40 мг. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникно-вения острого или прогрессирования суще-ствующего заболевания почек.
Со стороны костно-мышечной системы: при применении препарата Тевастор® во всех дозах, особенно в дозах более 20 мг - миалгия, миопатия (включая миозит); в редких случаях - рабдомиолиз с острой по-чечной недостаточностью или без нее. Дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) наблюдается у незначительного числа пациентов, прини-мавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимп-томным и временным. В случае повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) терапию следует приостановить.
Со стороны печени: дозозависимое повы-шение активности "печеночных" трансаминаз у незначительного числа пациен-тов. В большинстве случаев оно незначи-тельно, бессимптомно и временно.
Лабораторные показатели: повышение концентрации глюкозы, билирубина, ак-тивности гаммаглутамилтрансферазы, ще-лочной фосфатазы, нарушения функции щитовидной железы.
Постмаркетинговое применение
Со стороны крови и лимфатической си-стемы: неизвестная частота - тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - желтуха, гепатит; редко - по-вышение активности "печеночных" трансаминаз; неизвестная частота - диарея.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия; неизвестная часто-та - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.
Со стороны ЦНС: очень редко - поли- нейропатия, потеря памяти.
Со стороны дыхательной системы: неиз-вестная частота - кашель, одышка.
Со стороны мочевыводящей системы: очень редко - гематурия.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: неизвестная частота - синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны репродуктивной системы: не-известная частота - гинекомастия.
Прочие: неизвестная частота - перифериче-ские отеки.
При применении некоторых статинов со-общалось о следующих побочных эффек-тах: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и "кошмарные" сновидения, сексуальная дисфункция. Сообщалось о единичных случаях интерстициального за-болевания легких, особенно при длитель-ном применении препаратов.

Противопоказания

Тевастор 5, 10 и 20 мг. Повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата; заболевания печени в активной фазе, включая стойкое, повышение активности "печеночных" трансаминаз или любое повышение активности "печеночных" трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН)), тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин); миопатия; одновременный прием циклоспорина; беременность; период грудного вскармливания; отсутствие надежных методов контрацепции; непереносимость лактозы; дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности); тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения).
Противопоказания к применению для таблеток Тевастор 40 мг . Повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата; одновременный прием циклоспорина, беременность; период грудного вскармливания; отсутствие надежных методов контрацепции; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности), заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности "печеночных" трансаминаз и любое повышение активности "печеночных" трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН).
Пациентам с факторами риска миопатии/рабдомиолиза: почечная недостаточность (КК менее 60 мл/мин); гипотиреоз; личный или семейный анализ мышечных заболеваний; миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы или фибратов в анамнезе; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина; одновременный прием фибратов; применение у пациентов азиатской расы; тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения).
С осторожностью :
Для таблеток 5, 10 и 20 мг. Наличие факторов риска развития миопатии и/или рабдомиолиза - почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анализ наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя, возраст старше 65 лет, состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (азиатская раса), одновременное применение с фибратами, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.
Для таблеток 40 мг. Почечная недостаточность (КК более 60 мл/мин), возраст старше 65 лет, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

Беременность

Препарат Тевастор противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При диагностировании беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.
Женщины репродуктивного возраста должны применять надежные методы контрацепции. Поскольку холестерин и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата.
Данные о выделении розувастатина в грудное молоко отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата Тевастор в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние применения других препаратов на розувастатин
Ингибиторы транспортных белков: ро-зувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности, с ОАТР1В1 и BCRР. Сопутствующее приме-нение препаратов, которые являются инги-биторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентра-ции розувастатина в плазме и повышенным риском развития миоиатии (см. таблицу 3 и разделы "Способ применения и дозы" и "Особые указания").
Циклоспорин: при одновременном приме-нении розувастатина и циклоспорина ЛЫС розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев (см. таблицу 3). Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Розувастатин противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин (см. раздел "Противопоказания").
Ингибиторы протеазы вируса иммуноде-фицита человека (ВИЧ): несмотря на то, что точный механизм взаимодействия не-известен, совместный приём ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значи-тельному увеличению экспозиции к розувастатину (см. таблицу 3). Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комби-нированным препаратом, содержащим два ингибитора протсазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добро-вольцев приводило к приблизительно дву-кратному и пятикратному увеличению АUС(0-24) и Сmax розувастатина, соответ-ственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется (см. разделы "Спо-соб применения и дозы", "Особые указа-ния", таблицу 3).
Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розува-статина и гемфиброзила приводит к увели-чению в 2 раза максимальной концентра-ции розувастатина в плазме крови и AUC розувастатина (см. раздел "Особые указа-ния"), Основываясь на данных но специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодей-ствия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и лииидснижающие дозы никотиновой кис-лоты увеличивали риск возникновения миоиатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, воз-можно в связи с тем, что они могут вызы-вать миопатию при применении в моноте-рапии (см. раздел "Особые указания"). При одновременном приёме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кисло-той в липидснижающих дозах (более 1 г/сут.) пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг, прием в дозе 40 мг противопоказан при совместном назначе-нии с фибратами (см. разделы "Противопо-казания", "Способ применения и дозы", "Особые указания").
Эзетимиб: одновременное применение ро-зувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением АUС розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией (см. таблицу 3). Нельзя исклю-чить увеличение риска возникновения по-бочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между розувастати-ном и эзетимибом.
Антациды: одновременное применение ро-зувастатина и суспензий антацидов, содер-жащих магния и алюминия гидроксид, при-водит к снижению плазменной концентра-ции розувастатина примерно на 50%. Дан-ный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема ро-зувастатина. Клиническое значение подоб-ного взаимодействия не изучалось.
Эритромицин: одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению АUС розувастатина на 20% и Сmах розувастатина на 30%. Подобное взаи-модействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызывае-мого приёмом эритромицина.
Изоферменты цитохрома Р450: результа-ты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибито-ром, ни индуктором изоферменгов цито-хрома Р450. Кроме того, розувастатин яв-ляется слабым субстратом для этих изо-ферменгов. Поэтому не ожидается взаимо-действия розувастатина с другими лекар-ственными средствами на уровне метабо-лизма с участием изоферментов цитохрома Р450. Не отмечено клинически значимого взаимодействия розувастатина с флукона золом (ингибитором изоферментов СУР2С9 и СУРЗА4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов СУР2А6 и СУРЗА4).
Антагонисты витамина К: начало терапии розувастатином или увеличение дозы пре-парата у пациентов, получающих одновре-менно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению Международного Нормализованного От-ношения (МНО). Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению МНО. В таких случаях рекомендуется контроль МНО.
Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия: од-новременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает АUС этинилэстрадиола и АUС норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое уве-личение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы перораль-ных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нель-зя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследо-ваний и хорошо переносилась пациентами.
Другие лекарственные средства: не ожида-ется клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.

Передозировка

При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.
Специфического антидота нет. При необходимости проводят симптоматическую терапию, необходим контроль функции печени и активности КФК. Гемодиализ не эффективен.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Тевастор - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВ А/алюминиевой фольги. 3 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Состав

Таблетки Тевастор 5 мг. В 1 таблетке содержится: активное вещество розувастатин (розувастатин кальция) 5,00 (5,21) мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 47,82 мг, кросповидон 30,00 мг, лактоза 54,97 мг, повидон-КЗО 8,50 мг, натрия стеарилфумарат 3,50 мг; оболочка Опадрай II 85Р23426 оранжевый (поливиниловый спирт - частично гидролизированный 1,800 мг, титана диоксид (Е171) 1,025 мг, макрогол- 3350 0,909 мг, тальк 0,666 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,075 мг, краситель железа оксид черный (Е172) 0,003 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) 0,022 мг).
Таблетки Тевастор 10 мг, 20 мг, 40 мг. В 1 таблетке содержится: активное вещество розувастатин (розувастатин кальция) 10,00 (10,42)/20,00 (20,83)/40,00 (41,67) мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 45,22/90,45/80,03 мг, кросповидон 30,00/60,00/60,00 мг, лактоза 52,36/104,72/94,30 мг, повидон-КЗО 8,50/17,00/17,00 мг, натрия стеарилфумарат 3,50/7,00/7,00 мг; оболочка Опадрай II 85Р24155 розовый (поливиниловый спирт - частично гидролизированный 1,800/3,600/3,600 мг, титана диоксид (Е171) 1,105/2,210/2,210 мг, макрогол-3350 0,909/1,818/1,818 мг, тальк 0,666/ 1,332/1,332 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,009/0,018/0,018 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,005/0,010/0,010 мг, краситель азорубин алюминиевый лак (Е 122) 0,005/0,009/0,009 мг, индигокармин алюминиевый лак (Е132) 0,001/0,003/0,003 мг).

Основные параметры

Название:	ТЕВАСТОР
Код АТХ:	C10AA07 -