Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Сизомицин

Sisomycinum (род. Sisomycini)

Химическое название

(2R,3R,4R,5R)-2-{[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-Диамино-3-{[(2S,3R)-3-амино-6-(аминометил)-3,4-дигидро-2H-пиран-2-ил]окси}-2-гидроксициклогексил]окси}-5-метил-4-(метиламино)оксан-3,5-диол

Брутто-формула

C 19 H 37 N 5 O 7

Фармакологическая группа вещества Сизомицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

32385-11-8

Характеристика вещества Сизомицин

Антибиотик группы аминогликозидов. Продуцируется Micromonospora inyoensis или другими родственными микроорганизмами. Сизомицина сульфат — кристаллический порошок белого цвета со слегка желтоватым или розоватым оттенком. Легко растворим в воде. Молекулярная масса 1385,45.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Проникает внутрь микробной клетки и связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосомы: нарушает образование инициирующего комплекса (матричная РНК — 30S субъединица рибосомы), изменяет считывание информации с ДНК , способствуя синтезу дефектных белков, а также вызывает разобщение полирибосом, затрудняющее синтез белка. В более высоких концентрациях повреждает цитоплазматические мембраны и обусловливает гибель клетки.

Действует на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивые к пенициллину и антибиотикам других групп), Escherichia coli , Pseudomonas aeruginosa , Klebsiella spp. , Enterobacter spp., Proteus spp . Не действует на Bacteroides spp. и другие анаэробы, вирусы, простейшие. Устойчивость к сизомицину развивается медленно. Возникает также перекрестная устойчивость ко всем аминогликозидам. Сизомицин применяют преимущественно при тяжелых заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, устойчивыми к другим антибиотикам, или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных возбудителей.

Плохо всасывается из ЖКТ . При в/м использовании быстро абсорбируется с места введения, C max в крови создается через 0,5-1 ч, в терапевтических концентрациях обнаруживается в течение 8-12 ч. При в/в капельном введении T max в крови — 15-30 мин. Высокие концентрации создаются в почках, легких, печени, экстрацеллюлярной жидкости; обладает незначительной тропностью к костной и жировой ткани. Проходит через плаценту и в грудное молоко. Через неповрежденный ГЭБ проходит плохо, при менингите проникает в спинно-мозговую жидкость. Связывается с белками плазмы менее чем на 10%. Биотрансформации практически не подвергается. T 1/2 составляет 2-4 ч для взрослых, 5-8 ч для новорожденных и 2,5-4 ч для детей. Более 95% выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации, создавая высокие концентрации в моче. У больных с нарушением выделительной функции почек концентрация сизомицина в крови удерживается на повышенном уровне.

Применение вещества Сизомицин

Гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит), тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), инфицированные ожоги.

Противопоказания

Гиперчувствительность, миастения, заболевания слухового и/или вестибулярного аппарата, связанные с невритом VIII пары черепно-мозговых нервов, азотемия (остаточный азот в крови выше 70,4 ммоль/л, или 100 мг%), беременность, кормление грудью. Детям раннего возраста (первые недели жизни) применяют только по жизненным показаниям.

Ограничения к применению

Нарушение функции почек, ботулизм, паркинсонизм, гипокоагуляция.

Побочные действия вещества Сизомицин

Нефротоксическое действие (протеинурия, азотемия, олигурия) — чаще у больных с нарушением функции почек; судороги; при длительных курсах лечения и в случае применения доз, превышающих рекомендуемые — ототоксическое действие (в основном — вестибулярные нарушения, лабиринтные нарушения, реже — снижение слуха), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, отек); при в/в введении — перифлебит, флебит.

Взаимодействие

Усиливает побочные эффекты ото- и нефротоксичных средств, миорелаксантов, полимиксинов, метоксифлурана. Снижает активность антимиастенических препаратов. Индометацин при парентеральном использовании замедляет выведение сизомицина.

Передозировка

Симптомы: блокада нервно-мышечной проводимости, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: при первых признаках развития симптомов передозировки — введение кальция хлорида и неостигмина метилсульфата; при необходимости — ИВЛ .

Пути введения

В/м, в/в .

Меры предосторожности вещества Сизомицин

Не следует применять сизомицин (совместно или последовательно) с ЛС , обладающим ото- и нефротоксическим действием (стрептомицин, канамицин, гентамицин, виомицин, мономицин, ристомицин, полимиксин В), а также одновременно с диуретиками и курареподобными средствами.

При назначении антибиотика следует определить чувствительность к нему выделенных возбудителей.

Современные лекарственные средства для детей Тамара Владимировна Парийская

Сизомицин (Sisomicin)

Сизомицин (Sisomicin)

Группа лекарственных препаратов. Антибиотики.

Состав и форма выпуска . Антибиотик из группы аминогликозидов. Действующее вещество – сизомицина сульфат. Выпускают: 1) 1 % раствор для инъекций в ампулах по 2 мл в упаковке по 10 шт.; 2) 5 % раствор для инъекций в ампулах по 1, 1,5 и 2 мл в упаковке по 10 шт.

Лечебные свойства . Обладает антимикробным бактерицидным действием. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в том числе стафилококков, резистентных к пенициллину).

Показания к применению . Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, абсцесс легкого); инфекции желчевыводящих и мочевыводящих путей; остеомиелит; менингит; перитонит; сепсис; инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей.

Правила применения . Внутримышечно или внутривенно. Суточные дозы: для детей до 1 года – 4–4,5 мг/кг массы тела; от 1 года до 14 лет – 3–4 мг/кг массы тела в 2 приема.

Внутривенно вводят со скоростью 8-10 капель в минуту. Разовую дозу разбавляют 30–50 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия.

Побочные явления . Поражение почек; судороги, шум в ушах, головокружение, шаткость походки; затруднение дыхания; тошнота, рвота; повышенная кровоточивость; аллергические реакции; анемия, лейкопения; покраснение и болезненность в месте введения.

Противопоказания . Повышенная чувствительность к препарату; нарушения функции почек.

Особые указания . При повторных введениях препарат накапливается в организме.

Условия хранения . Хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности – 2 года.

Данный текст является ознакомительным фрагментом.

Антибиотик, обладающий широким спектром действия: активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. По спектру антимикробного действия приближается к гентамицину, однако активнее последнего по отношению к синегнойной палочке, протея, энтеробактера, клебсиелл. Активен в отношении стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, сальмонеллы и др.

Эффективность действия антибиотика снижается в присутствии ионов натрия, кальция, магния. Антибактериальный эффект сизомицина повышается при сочетанном применении его с полусинтетическими пенициллинами. Перекрестная устойчивость к другим антибиотикам не наблюдается (за исключением аминогликозидов). Вводится внутримышечно и внутривенно.

Форма выпуска: для детей в ампулах по 2 мл 1% раствора (10 мг/мл), для взрослых (и детей старшего школьного возраста) в ампулах по 1, 1,5 и 2 мл 5% раствора (50 мг/мл). Препарат вводят 2 раза в сутки. Суточная доза для новорожденных и детей грудного возраста — 4 мг/кг, от 1 года до 14 лет — 1 мг/кг (максимальная — 4 мг/кг).

Для детей старше 14 лет назначается суточная доза взрослых: 3 мг/кг (распределяется на 3 введения), при инфекции почек и мочевыводящих путей — 2 мг/кг (распределяется на 2 введения), а по жизненным показаниям суточная доза может быть доведена до предельного уровня — 4 мг/кг (распределена на 3 — 4 введения) и вводится больному только в первые 2 — 3 дня болезни.

Курс лечения — 7 — 10 дней. Детям первых 3 — 4 нед жизни антибиотик можно назначать только по жизненным показаниям, в других случаях лишь при крайне тяжелом течении заболевания (сепсис, перитонит, менингит, эндокардит). Если нарушена выделительная функция почек, доза антибиотика уменьшается, а интервалы между инъекциями удлиняются.

Побочные явления: ототоксическое действие (снижение слуха, вестибулярные нарушения), нефротоксические реакции (протеинурия, азотемия, иногда олигурия), которые носят обратимый характер. Назначение препарата осуществляется под контролем аудиометрии (1 раз в неделю), лабораторных анализов мочи.

Необходимо контролировать также функцию печени, состояние центральной нервной системы (иногда в процессе лечения наблюдаются признаки нейромышечной блокады). Аллергические реакции отмечаются редко.

Rp.: Sizomycini 1 % 2 ml (20 mg)
D. t. d. N. 2 in ampull.
S. По 2 мл (20 мг) внутримышечно 2 раза в сутки (через 12 ч) в течение 10 дней ребенку в возрасте 1 года.

«Лекарственная терапия в педиатрии», С.Ш.Шамсиев

Сизомицина сульфат (Sisomycini sulfas)

Состав

Соль (сульфат) антибиотика из группы аминогликозидов, образуемого в процессе жизнедеятельности Micromonospora inyoensis или других родственных микроорганизмов.

Фармакологическое действие

Сизомицин обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении большинства грамположителъных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе стафилококков, устойчивых к пенициллину и метициллину. По спектру действия близок к гентамицину, но более активен.
Вводят внутримышечно и внутривенно. При введении в мышцы быстро всасывается, пик концентрации в крови обнаруживается через 30 мин - 1 ч; терапевтические концентрации сохраняются в крови в течение 8-12 ч. При капельном введении пик концентрации отмечается через 15-30 мин.
Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга). При менингите (воспалении оболочек мозга) обнаруживается в спинномозговой жидкости.
Выделяется почками в неизмененном виде. У больных с нарушением выделительной функции почек концентрация препарата в крови удерживается на повышенном уровне.

Показания к применению

Применяют сизомицина сульфат при тяжелых гнойно-септических заболеваниях: сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), менингит, перитонит (воспаление брюшины), септический эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца вследствие наличия в крови микробов); при тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхания: пневмония (воспаление легких), эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких), абсцесс (гнойник) легкого; инфекциях почек и мочевыводяших путей; инфицированных ожогах и других заболеваниях, вызванных преимущественно грамотрицательными микроорганизмами или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных возбудителей.

Способ применения

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Вводят сизомицина сульфат внутримышечно или внутривенно (капельно). Разовая доза для взрослых при инфекциях почек и мочевых путей 1 мг/кг, суточная - 2 мг/кг (в 2 приема). При тяжелых гнойно-септических и инфекционно-воспалительных заболеваниях дыхательных путей разовая доза 1 мг/кг, суточная - 3 мг/кг (в 3 приема). В особо тяжелых случаях в первые 2-3 дня вводят по 4 мг/кг в сутки (максимальная доза) с последующим уменьшением дозы до 3 мг/кг (в 3-4 приема).
Суточная доза для новорожденных и детей до 1 года - 4 мг/кг (максимальная доза 5 мг/кг), от 1 года до 14 лет - 3 мг/кг (максимальная 4 мг/кг), старше 14 лет - доза взрослых. Новорожденным суточную дозу вводят в 2 приема, остальным детям - в 3 приема. Детям раннего возраста препарат назначают только по жизненным показаниям. Продолжительность курса лечения у взрослых и детей - 7-10 дней.
Растворы сизомицина сульфата готовят непосредственно перед введением. Для внутривенного капельного введения добавляют к разовой дозе антибиотика для взрослых 50-100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и 30-50 мл 5% раствора глюкозы для детей. Скорость введения взрослым 60 капель в минуту, детям - 8-10 капель в минуту. Внутривенные вливания производят обычно в течение 2-3 дней, затем переходят на внутримышечные инъекции.

Побочные действия

Побочные явления при использовании сизомицина аналогичны таковым при применении других антибиотиков-аминогликозидов (нефро- и ототоксичность /повреждающее воздействие на почки и органы слуха/, в редких случаях - нарушения нервномышечной проводимости). При внутривенном введении возможно развитие перифлебитов (воспаления тканей, окружающих вену) и флебитов (воспаления вены). В редких случаях наблюдаются аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, отек).

Противопоказания

Противопоказания такие же, как для неомицина.

Форма выпуска

5% раствор (50 мг/мл) в ампулах по 1, 1,5 и 2 мл для взрослых и 1% раствор (10 мг/мл) в ампулах по 2 мл для детей.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте при комнатной температуре.

Синонимы

Экстрамицин, Патомицин, Рикамизин, Сисептин, Сизомин.Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Перед приемом этого препарата обязательно проконсультируйтесь с вашим врачом.

Интернациональное наименование

Сизомицин (Sisomicin)

Фармакологическая группа

Антибиотик, аминогликозид (59)

Действующие вещества

Сизомицин

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Фарм.Действие

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Обладает бактерицидным действием, подавляет синтез белка на уровне рибосом. По активности превосходит гентамицин. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину и антибиотикам др. групп; не действует на Bacteroides spp. и др. анаэробы, вирусы, простейшие.

Использование

Гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит); инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких); инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит); инфицированные ожоги.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, азотемия (остаточный азот в крови выше 100 мг%); заболевания слухового и вестибулярного аппаратов, связанные с невритом VIII пары черепно-мозговых нервов; миастения.

Возможные побочные действия

Нефротоксичность (протеинурия, азотемия, олигурия), ототоксичность (вестибулярные и лабиринтные нарушения, снижение слуха), повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, отек). При в/в введении - перифлебит, флебит, редко - послабляющее действие. Передозировка. Симптомы: блокада нервно-мышечной проводимости, паралич дыхательной мускулатуры. Лечение: при первых признаках развития симптомов передозировки - введение CaCl2 и прозерина; при необходимости больного переводят на ИВЛ.

Дозы и способ применения

В/м или в/в капельно. При инфекциях почек и мочевыводящих путей разовая доза для взрослых - 1 мг/кг, суточная - 2 мг/кг (вводится в 2 приема). При тяжелых гнойно-септических, инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхания разовая доза для взрослых - 1 мг/кг, суточная - 3 мг/кг 3 раза в сутки. Для новорожденных и детей до 1 года суточная доза - 4 мг/кг (максимальная - 5 мг/кг), 1-14 лет - 3 мг/кг (максимальная - 4 мг/кг), старше 14 лет - доза взрослых. Суточную дозу для новорожденных распределяют на 2 введения, детям остальных возрастных групп - на 3 введения. Продолжительность лечения у детей и взрослых - 7-10 дней. Растворы сизомицина готовят непосредственно перед введением. Для в/в капельного введения добавляют к разовой дозе антибиотика для взрослых 50-100 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl, для детей - 30-50 мл 5% раствора декстрозы. Скорость введения взрослым - 60 кап/мин, детям - 8-10 кап/мин. В/в вливания производят в течение 2-3 дней, затем переходят на в/м инъекции.

Другие указания

Перед назначением антибиотика следует определить чувствительность к нему выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 10 мкг сизомицина, по методике, указанной в инструкции по применению дисков. При диаметре зон более 15 мм выделенный микроорганизм считается чувствительным к сизомицину, менее 14 мм - устойчивым. Детям раннего возраста (первые недели жизни) применяют только по жизненным показаниям. Во время лечения необходимо контролировать функцию почек, печени, вестибулярного аппарата и слуха (не реже 1 раза в неделю), концентрацию сизомицина в крови, которая должна не превышать 6 мкг/мл. Сизомизин в 0.9% растворе NaCl можно назначать больным сахарным диабетом: внутрь, при кишечных инфекциях, в суточной дозе 10-15 мг/кг.

Взаимодействие

ЛС, оказывающие ото- и нефротоксическое действие (стрептомицин, канамицин, гентамицин, флоримицин, мономицин, ристомицин, полимиксин В), диуретики, недеполяризующие миорелаксанты повышают риск развития побочных эффектов.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!