Применение дексаметазона для лечения аллергии. Уколы Дексаметазон: инструкция по применению Дексаметазон инструкция ампулы по применению от аллергии

Дексаметазон – широко распространенный препарат из класса глюкокортикоситероидов (ГКС). Трудно указать такую область медицины, в которой бы он не применялся. Его основное назначение – борьба с шоковыми состояниями организма, отеками, воспалениями и .

Описание

Этот искусственно синтезированный ГКС впервые был получен в 1957 году. Ныне он входит в число жизненно необходимых лекарственных препаратов.

По своей структуре препарат схож с естественным гормоном надпочечников человека – гидрокортизоном, однако обладает более выраженным действием. По сравнению с другим широко распространенным синтетическим глюкокортикоидом – преднизолоном, Дексаметазон обладает в 7 раз большей активностью, а по сравнению с гидрокортизоном – в 30 раз большей активностью. Однако минералокортикоидная активность Дексаметазона, в отличие от преднизолона и гидрокортизона, очень низка.

При поступлении препарата в организм он связывается с особыми глюкокортикостероидными рецепторами, присутствующими во всех тканях. Антишоковое действие препарата в основном объясняется его способностью стимулировать бета-адренорецепторы. В результате патологическое падение давления сменяется его повышением, и физиологические параметры организма приходят в норму.

Также соединение способно снижать проницаемость сосудов, подавлять выработку медиаторов воспаления – гистаминов и простагландинов, ингибировать высвобождение цитокинов, уменьшать активность клеток иммунной системы – лимфоцитов, макрофагов и тучных клеток, снижать чувствительность эффекторных клеток к медиаторам воспаления, предотвращать появление соединительной ткани.

Эти свойства препарата позволяют бороться с тяжелыми аллергическими реакциями, такими, как анафилактический шок и отек Квинке, уменьшать боль и воспаление при ревматических заболеваниях. Препарат воздействует на все стадии воспалительного процесса, повышает устойчивость клеточных мембран к внешним воздействиям. Препарат повышает чувствительность бета-рецепторов, расположенных в нижних дыхательных путях к симпатомиметикам, что объясняет его лечебный эффект при обструктивных заболеваниях органов дыхания.

Препарат оказывает значительное влияние на процессы обмена белков, липидов и минералов. В частности, препарат способствует образованию жировой ткани на теле, улучшает всасывание углеводов из ЖКТ, способствует увеличению синтеза высших жирных кислот и триглицеридов. Задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует вывод ионов калия. Также соединение изменяет метаболизм в костной и хрящевой ткани, в частности, способствует вымыванию кальция из костей. Способен проникать в центральную нервную систему.

Средство можно использовать не только для лечения взрослых, но и в педиатрической практике. Причем он разрешен даже грудным детям.

При внутривенном введении препарат действует почти мгновенно. При внутримышечном способе на то, чтобы препарат начал бы свою работу, требуется несколько часов.
Большая часть препарата (60-70%) связывается в крови с особым транспортным белком –транскортином. Препарат может проходить через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Разновидности фармакологического действия дексаметазона:

• противовоспалительное,
• противоаллергическое,
• иммунодепрессивное,
• противошоковое,
• глюкокортикоидное.

Применение

Дексаметазон – это неразлучный спутник терапевта и хирурга, поскольку число заболеваний, при которых назначается препарат, очень велико. Но, как правило, это воспалительные заболевания соединительной ткани, в частности, суставов, отеки (в том числе отеки головного мозга), системные аллергические реакции (отек квинке, бронхиальная астма, крапивница, анафилактический шок), аутоиммунные заболевания, шоковые состояния, воспалительные патологии кожи (псориаз, экзема, дерматиты), черепно-мозговые травмы, болезни кишечника неясной этиологии.

Незаменим препарат бывает при шоковых состояниях, возникающих в результате:

• травм,
• хирургических операций,

В данных случаях ГКС используется при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии.

При суставных заболеваниях средство применяют в том случае, если нестероидная терапия показала свою неэффективность. К диагнозам, при которых врач может назначить препарат, относятся:

• ревматоидный артрит;
• болезнь Бехтерева;
• волчанка и склеродермия, сочетающиеся с поражением суставов;
• остеоартроз;
• остеохондроз.

При аллергических состояниях препарат применяется в тех случаях, когда неэффективна терапия антигистаминными препаратами, или же бурная аллергическая реакция угрожает жизни пациента, например, при анафилактическом шоке.

Применяют средство и при многих заболеваниях системы крови:

• гемолитическая анемия,
• тромбоцитопения,
• агранулоцитоз.

Также применяется препарат при недостаточной функциональности надпочечников, врожденной гиперплазии коры надпочечников, подостром тиреоидите.

Кроме того, глюкокортикостероид назначают при:

• болезни Аддисона-Бирмера;
• гипотиреозе;
• офтальмопатии, связанной с тиреотоксикозом;
• неспецифическом язвенном колите;
• врожденном адреногенитальном синдроме;
• миеломной болезни;
• пересадке костного мозга;

При химиотерапии цитостатиками препарат может применяться в качестве средства, подавляющего рвотный рефлекс.

Парентеральное введение наиболее эффективно при шоковых состояниях, отеке головного мозга, тяжелых аллергических реакциях, острых гемолитических анемиях.

Также препарат нередко используется в офтальмологической практике, при лечении таких патологий, как конъюнктивит, кератит, блефарит, ирит, склерит, эписклерит, а также при терапии воспалительных процессов, возникших после операций на глазах.

Форма выпуска

Препарат в основном предназначен для парентерального ввода (внутривенно струйно или капельно, либо внутримышечно). Для этой цели выпускаются ампулы с раствором Дексаметазона емкостью 1 и 2 мл. Концентрация действующего вещества в ампулах – 4 мг/мл.
Также существует и таблетированная форма препарата. Дозировка одной таблетки – 0,5 мг.

Еще одна форма, предназначенная для лечения ряда глазных заболеваний – капли. Они имеют дозировку в 1 мг/ мл.

Инструкция по применению Дексаметазона

В большинстве случаев длительность приема внутрь или ввода препарата невелика и составляет всего несколько дней, обычно 3-4. Лишь в редких случаях врач может назначить более продолжительный курс лечения. Если первоначально препарат вводится парентеральным способом, то при первой же возможности пациента переводят на прием таблеток.

Лечебная дозировка зависит от разновидности заболевания и его тяжести и в большинстве случаев колеблется в диапазоне 5-20 мг в сутки. Хотя в отдельных случаях применяются и более высокие дозы. Суточная дозировка обычно делится на несколько приемов или инъекций.

При лечении аллергических заболеваний обычно назначается в первые сутки 4-8 мг препарата внутривенно, затем переходят на прием таблеток. Продолжительность терапии обычно составляет неделю.

При тяжелых заболеваниях первоначальная доза может составлять 10-15 мг, поддерживающая – 2-4,5 мг.

Детям обычно проводят внутримышечные инъекции. Дозировка при этом составляет 0,2-0,4 мг в сутки.

При суставных заболеваниях могут практиковаться внутрисуставные введения препарата. Эти процедуры проводятся редко – 3-4 раза в год. Дозировка при подобных инъекциях составляет от 0,5 до 5 мг. Точное значение дозировки зависит от возраста пациента и течения болезни.

При обострениях офтальмологических заболеваний закапывают по 1-2 капли в каждый глаз каждые 1-2 часа. При уменьшении воспаления интервал между процедурами увеличивается до 4-6 ч. Длительность лечения может варьироваться от 1-2 дней до нескольких недель.

Синдром отмены

При длительной терапии средство может вызывать лекарственную зависимость, а резкое прекращение лечения препаратом иногда чревато тяжелыми последствиям для здоровья. Кроме того, препарат подавляет синтез стероидных гормонов надпочечниками человека. Обычно после прекращения использования дексаметазона функция надпочечников приходит в норму. Однако это происходит далеко не всегда. Если функция надпочечников остается в угнетенном состоянии, то у пациента развивается надпочечниковая недостаточность, которая в тяжелых случаях приводит к летальному исходу.

Чтобы избежать ухудшения состояния после отмены приема, препарат необходимо отменять постепенно.

Противопоказания

В том случае, когда речь идет о настолько тяжелых состояниях, что укол глюкокортикостероида может спасти жизнь, врачи не обращают внимания на большую часть противопоказаний. Единственным препятствием тут может служить индивидуальная непереносимость препарата пациентом.

Если же речь не идет о жизни и смерти больного, то в подобном случае препарат может подойти далеко не всегда.

Основными противопоказаниями являются:

• инфаркт миокарда (препарат препятствует образованию рубца на сердечной мышце);
• тяжелая сердечная недостаточность;
• внутренние кровотечения;
• синдром Иценко-Кушинга;
• сахарный диабет;
• беременность;
• ожирение 3-4 степени;
• иммунодефицитные состояния, в том числе, СПИД или носительство ВИЧ;
• тяжелые формы остеопороза;
• эзофагит;
• психические расстройства;
• язвенные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки;
• гастрит;
• язвенный колит с угрозой перфорации;
• хроническая почечная недостаточность.

С осторожностью назначают препарат в пожилом возрасте. Детям препарат назначают лишь по абсолютным показаниям.

Также следует с осторожностью назначать препарат при бактериальных и вирусных инфекциях. В первую очередь это относится к туберкулезу. Ведь одним из эффектов препарата является снижение иммунитета. А это значит, что при инфекциях иммунная система уже не может работать в полную силу, чтобы бороться с вирусами и бактериями. Поэтому лечение ГКС в подобных случаях необходимо сочетать с этиотропной терапией – при помощи антибиотиков или антивирусных препаратов.

Следует избегать применения препарата при профилактических прививках. Период запрета длится 8 недель до и 2 недели после вакцинации. Это также связано с тем, что ГКС подавляет иммунитет и, как следствие, при прививках не выработается должный иммунитет к инфекциям.

При длительном лечении Дексаметазоном необходимо выполнять на регулярной основе:

• проверки состояния пациента со стороны окулиста,
• измерения артериального давления,
• контроль водно-электролитного баланса,
• контроль глюкозы,
• контроль картины периферической крови.

Использование препарата при беременности и лактации

Как уже упоминалось выше, врачи не рекомендуют использование препарата при беременности. В чем причина подобного подхода? Дело в том, что исследования показали, что препарат может повлиять на развитие плода и течение самой беременности. Но когда речь идет о лечении состояний, угрожающих жизни матери, то врачи могут разрешить применение ГКС. Однако в подобных случаях у ребенка может развиться недостаточность надпочечников, и ему может понадобиться соответствующая терапия после рождения.

Побочные явления

Одной из негативных сторон препарата является достаточно большое количество побочных явлений. Побочные явления могут затрагивать различные системы организма:

• желудочно-кишечный тракт,
• органы дыхания,
• сердечно-сосудистую систему,
• нервную систему.

Также не исключены реакции непереносимости препарата – отек Квинке, кожные аллергические реакции, кожный зуд.

К побочкам, затрагивающим нервную систему, следует отнести:

• головную боль;
• головокружение;
• расстройства слуха и зрения;
• психические расстройства, обострение психических заболеваний;
• судороги;
• бессонница;
• галлюцинации;
• глаукома и катаракта;
• повышение внутричерепного и внутриглазного давления.

Со стороны органов ЖКТ при применении препарата возможны следующие реакции:

• тошнота,
• рвота,
• боли в желудке,
• желудочные кровотечения,
• икота,
• панкреатит.

Побочные явления, связанные с сердечно-сосудистой системой:

• аритмии,
• повышение артериального давления,
• брадикардия,
• сердечная недостаточность,
• изменения в составе крови,
• гиперкоагуляция.

Могут также наблюдаться нарушения, связанные с эндокринной системой и обменом веществ:

• нарушения менструального цикла,
• атрофия надпочечников,
• увеличение массы тела,
• нарушения роста и полового развития у детей,
• гипокальциемия,
• снижение толерантности к глюкозе,
• стероидный сахарный диабет,
• дисменорея,
• периферические отеки,
• повышенная утомляемость.

Побочные явления, связанные с опорно-двигательным аппаратом:

• остеопороз,
• разрывы сухожилий,
• слабость в мышцах.

К прочим побочкам относятся повышенная потливость, замедленное заживление ран, снижение потенции.

Побочные явления являются дозозависимыми. Таким образом, чем больше дозировка препарата, тем больше вероятность их возникновения.

Средство обладает низкой минералокортикоидной активностью. А это значит, что средние или низкие дозы препарата, применяемые в течение небольшого периода времени, не вызывают задержки воды и натрия и повышение экскреции калия.

Тем не менее, при длительной терапии больному следует придерживаться диеты с повышенным содержанием калия, а также с пониженным содержанием поваренной соли и углеводов.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Действие некоторых препаратов данный глюкокортикостероид усиливает, а действие других, наоборот, блокирует. Поэтому необходимо знать о негативных лекарственных взаимодействиях, чтобы лечение самим ГКС и другими препаратами было бы более эффективным.

Барбитураты, фенитоин, рифампицин, антациды снижают эффективность препарата, а эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы увеличивают. Сердечные гликозиды и диуретики увеличивают риск аритмий и гипокалиемии, препараты, содержащие натрий, увеличивают риск отеков и гипертензии.

Глюкокортикостероид ослабляет гипогликемическую активность инсулина и прочих противодиабетических средств. Также препарат ослабляет эффект кумарина и мочегонных средств. Препарат несовместим с противовирусными вакцинами, так как он препятствует выработке противовирусного иммунитета, а при использовании живых вакцин велик риск развития вирусной инфекции.

Некоторые препараты принимать вместе с Дексаметазоном вообще нельзя. К подобной категории, в частности, относятся НПВП. При их приеме возможно усиление побочных эффектов, в особенности велик риск желудочно-кишечных кровотечений.

Передозировка

При передозировке возможно усиление побочных эффектов, повышение артериального давления. Лечение передозировки симптоматическое. Если препарат был принят внутрь, то рекомендуется выпить энтеросорбенты. Гемодиализ неэффективен из-за высокой степени связи препарата с белками крови.

Меры предосторожности

Дексаметазон – серьезный препарат, который воздействует на многие биологические процессы в организме, и его неправильное применение, без учета специфики состояния больного, может привести к негативным последствиям.

Гипотиреоз и цирроз печени усиливают действие глюкокортикостероидов. Это необходимо учитывать при назначении препарата при данных заболеваниях. Если проводится поддерживающая терапия, то следует учитывать, что при травмах, заболеваниях, хирургических операциях, потребность в глюкокортикостероидах возрастает.

При парентеральном введении необходимо учитывать вероятность возникновения анафилактической реакции и предпринять все необходимые меры предосторожности. Также при терапии необходимо избегать употребления алкоголя, проведения прививок.

Если терапия назначается детям на длительный срок, то необходимо регулярно следить за их динамикой роста и развития, состоянием гипоталамуса, гипофиза и надпочечников, уровнем глюкозы в крови.

Также препарат способен маскировать некоторые симптомы инфекции. При отмене препарата возможно длительное (до года) сохранение надпочечниковой недостаточности.

При использовании глазных форм препарата пациенту необходимо снять контактные линзы и установить их обратно не ранее чем через 15 минут после закапывания.

Препарат способен повлиять на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания, что следует учитывать водителям автотранспорта и людям, управляющим сложными механизмами.

Торговые названия

Дексаметазон, как действующее вещество, входит в состав многих лекарств, которые можно приобрести в аптеках. Самые известные препараты, содержащие в составе этот глюкокортикостероид:

• Дексазон,
• Дексона,
• Максидекс,
• Дексамед,
• Фортекортин,
• Декадрон,
• Дексапос,
• Мегадексан,
• Дексавен,
• Озурдекс.

Дексаметазон при аллергии - распространенное лекарственное средство гормонального происхождения. Препарат дает высокий терапевтический эффект, помогает снять симптоматику болезни, отечность тканей. Обладает противовоспалительным и противошоковым воздействием. Удобен в применении, так как выпускается во многих формах - таблетки различной дозировки либо инъекционные растворы.

Такой препарат нашел широкое применение при лечении большого количества патологий.

Но чаще используется при проявлении следующих заболеваний:

1. Обструктивная болезнь легких и бронхиальная астма в период обострения.
2. Возникновение анафилактического шока.
3. Отек Квинке.
4. Образование конъюнктивита аллергической формы.
5. Острые кожные патологии, выраженные аллергическим или атопическим дерматитом.
6. Различные тяжести отека мозговой оболочки.
7. Инфекционные патологии в осложненной форме, а также заболевания горла, носа и уха воспалительного характера.
8. При крапивнице и другой выраженной симптоматике аллергии.

При выше перечисленных заболеваниях, Дексаметазон можно применять различными способами. Часто, сначала используют инъекции, затем пероральное введение. Такой метод позволяет контролировать поступление гормонов в организм и не вызывает побочных эффектов.

При использовании Дексаметазона в качестве лечения аллергических реакций, должна соблюдаться инструкция по применению. В обратном случае возможно появление побочных действий и осложнение заболевания.

Очень важно не ошибиться с дозами лекарственного средства, поэтому оно назначается под контролем медицинского специалиста. Сколько именно должна составлять дозировка, зависит от общего состояния больного, тяжести течения патологии, наличия осложнений и индивидуальных особенностей организма.

В зависимости от формы препарата, существуют специальные инструкции:

1. Пероральный метод введения показан для всех людей, его можно использовать как взрослым, так и детям. Минимальная доза составляет 2-6 мг, самая большая 10-15, которую разделяют на 3 раза в сутки. В начале применения, небольшое количество Дексаметазона выпивают днем 1 раз в день. Затем, постепенно каждый день доза понижается на 0,5 мг, доходя до 4,5. В конце употребления препарата, пациентам делают инъекции кортикотропина. В детском возрасте применяют лекарство осторожно, доза менее 1 мг и устанавливается лечащим врачом.
2. Инструкция по применению внутренних инфузий - Дексаметазон также широко используется внутримышечно, внутривенно капельно. Дозировка средства от 4 до 80 мг, которые вводят 3-4 раза в течение суток. Курс лечения Дексаметазоном должен быть не более 4 дней. Капельницу также используют для профилактических целей по 0,2-9 мг.
3. Лекарство для внутрисуставного использования. Препарат применяется в качестве уколов в пораженные участки организма, либо мягкие ткани. Доза колеблется от 2 до 8 мг. Уколы от аллергии делают в течение 3-21 суток. Самая большая дозировка не должна превышать 80 мг для взрослых людей. Колоть также можно подросткам.
4. Инструкция по применению капель. Дексаметазон в такой лекарственной форме используют при воспалительных заболеваниях носа, горла. Длительность терапии составляет 2-5 дней. Капли применяются не менее 3 раз в течение суток. Их можно назначать детям и взрослым.

При инъекциях Дексаметазона и для внутреннего применения необходима консультация медицинского специалиста, так как препарат имеет определённые противопоказания и побочные эффекты.

А его описание, содержащее в себе инструкцию, помогает определиться с нужной дозой.

При неправильном применении у людей могут появиться побочные воздействия на гормональный препарат Дексаметазон, аллергия при этом может значительно прогрессировать и осложниться за счет дополнительных патологий.

В основном воздействию подвергаются следующие:

• нервная - сопровождается нарушением зрения, отмечается повышенная возбудимость, депрессии, стрессовые ситуации, неясность сознания. Может развиться глаукома;
• сердечно-сосудистая - обуславливается плохим сердечным ритмом, развитием хронических патологий, скачками артериального давления, недостатком калия в мышце сердца;
• пищеварительная - выражается тошнотой, рвотой, болями в области живота, возможна икота, потеря аппетита или его излишнее повышение;
• эндокринная система - при её нарушении из-за неправильного применения лекарства у больных отмечаются резкие колебания веса, нерегулярность месячных, плохой рост в детском возрасте;
• кожные нарушения - характеризуются высыпанием, зудом, покраснением. Возможно развитие дерматита, поэтому при таком аллергическом заболевании у пациентов может возникнуть анафилактический шок, отечность лица и тела.

Чтобы избежать нежелательных последствий от применения данного гормонального средства, необходимо знать его противопоказания.

Дексаметазон нельзя использовать при заболеваниях почек и печени, нарушении желудочно-кишечного тракта, колите, язвах. Противопоказанием также считается сердечная недостаточность и индивидуальная непереносимость.

Беременным женщинам и кормящим мамам тоже не следует применять препарат. В таком случае должна быть обязательная консультация с медицинским специалистом.

Дексаметазон является глюкокортикостероидным средством синтетического происхождения, которое аналогично веществу, выделяемому корой человеческих надпочечников. Гормональный препарат проникает в центральную нервную систему, оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие. В основе заложено вещество – дексаметазон фосфат. Выпускается в разных формах, имеет широчайший спектр применения. Впервые средство стало известно в 1957-ом году.

Форма выпуска и состав

Дексаметазон производится в разных формах:

1. Таблетки. Концентрация действующего вещества составляет 0,5 мг. Дополнительно в состав входит стеарат магния, безводная коллоидная двуокись кремния, МКЦ, моногидрат лактозы, натриевая кроскармелоза. Форма – круглая плоская, цвет – белый, поверхность – риска и фаска. Расфасовка: одна упаковка содержит 10 таблеток.
2. Раствор для инъекций. Содержание активного вещества в 1 мл – 4 мг, вспомогательные компоненты: эдетат динатрия, глицерин, вода, фосфатно-буферный раствор, пропиленгликоль, метил-, пропилпарагидроксибензоат. Расфасовка: в одной упаковке по 5, 25 ампул.
3. Глазные капли (дополнительно используются для ушей). В 1 мл жидкости находится 1 мг активного вещества. Другие составляющие: кислота борная, трилон Б, натриевый тетраборат, хлорид бензалкония, вода.
4. Мазь глазная. Состав: дексаметазон – 0,1%, жидкий безводный ланолин, вазелин, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат. Мазь белого цвета без специфического запаха, расфасовывается в алюминиевые тубы по 3,5 грамм.

Фармакологическое действие

Препарат Дексаметазон обладает следующими свойствами:

• иммунодепрессивные;
• антитоксические;
• противовоспалительные;
• противошоковые;
• десенсибилизирующие;
• противоаллергические;
• антиэкссудативные.

Действующее вещество увеличивает восприимчивость бета-адренорецепторов по отношению к катехоламинам эндогенного характера.

Фармакодинамика

Фосфат дексаметазона взаимодействует с рецепторами для ГКС, которые присутствуют во всех тканях (специфические цитоплазматические рецепторы), в результате чего образуются комплексы, индуцирующие синтез белков для регуляции жизненно необходимых процессов в организме. Таким образом, отмечаются следующие фармакодинамические особенности:

1. В белковом обмене: в плазме крови снижается концентрация глобулинов, уменьшается выработка и усиливается катаболизм белков в тканях мышц, увеличивается синтез альбумина в почках и печени.
2. В углеводном обмене:

• повышается уровень абсорбции углеводов из органов ЖКТ;
• увеличивается скорость проникновения глюкозы в кровь (активизируется глюкозо-6-фосфатаза);
• ускоряется выработка аминотрансфераз;
• активизируются фосфоэнолпируваткарбоксилазы.

В липидном обмене:

• ускоряется синтез триглицеридов, жирных кислот высшего назначения;
• мобилизируется жир из подкожной клетчатки ног и рук.

В водно-электролитном обмене:

• задерживается вода и Na+;
• снижается абсорбция кальция из органов желудочно-кишечного тракта;
• стимулируется минералокортикоидная активность.

Устраняется воспалительный процесс за счет таких действий:

• эозинофилы и тучные клетки приостанавливают высвобождение медиаторов воспалительного процесса;
• индуцируется образование липокортинов;
• снижается количество тучных клеток;
• уменьшается проницаемость сосудов;
• стабилизируются мембраны органелл и клеток;
• ингибируется выработка простагландинов с задействованием арахидоновой кислоты;
• повышается устойчивость мембран к негативному воздействию.

Иммунодепрессивное действие обусловливается такими факторами:

• угнетается пролиферация лимфоцитов;
• подавляется миграция В-клеток;
• снижается взаимодействие лимфоцитов В и Т;
• тормозится процесс высвобождения цитокинов;
• уменьшается синтез антител.

Купируются аллергические реакции в результате следующего:

• подавляется разрастание соединительной и лимфоидной ткани;
• замедляется выработка и секреция аллергических медиаторов;
• понижается чувствительность медиаторов аллергии и эффекторных клеток;
• тормозится скорость высвобождения биологически активных веществ;
• угнетается процесс антителообразования;
• изменяется иммунный ответ;
• уменьшается численность базофилов, которые циркулируют.

Фармакокинетика

Фармакокинетические особенности:

1. Действующее вещество связывается в кровяной жидкости с транскортином (специфический белок-переносчик) максимум на 70%, легко преодолевая гистогематические барьеры.
2. Метаболиизация происходит в печени посредством конъюгации с серной и глюкуроновой кислотой, в результате чего метаболиты становятся неактивными.
3. Выведение осуществляется почками через мочу на 80-90%, кишечником через кал – на 10%.
4. Минимальное время полувыведения из плазменной части крови составляет 3 часа, максимальное – 5.
5. Уровень биодоступности составляет 78-79%.

Показания к применению

Таблетки Дексаметазон принимают в следующих случаях:

• астма бронхиальная;
• синдром Аддисона-Бирмера;
• тиреотоксикоз, гипотиреоз, тиреоидит;
• артрит ревматоидной формы;
• анемия гемолитическая аутоиммунная;
• тромбоцитопения;
• гипоплазия, аплазия в кроветворении;
• сывороточное заболевание;
• агранулоцитоз;
• экземы, пемфигус, эритродермия;
• адреногенитальный синдром врожденного характера;
• онкологические новообразования (для устранения рвотного рефлекса);
• отёк головного мозга.

Показания к применению инъекционного раствора:

• недостаточность коры надпочечников в острой форме;
• опухоль головного мозга, мозговое кровоизлияние, менингит, энцефалит, лучевое поражение, черепно-мозговые травмы и другие заболевания, сопровождающиеся отёком головного мозга;
• шоки;
• аллергия в тяжелой форме – отёчность Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм и пр.;
• астматический статус;
• инфекционные патологии с тяжелым течением;
• лейкемия лимфобластная, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• круп в стадии обострения;
• красная волчанка дискоидная;
• келоиды;
• гранулема кольцевидного типа;
• суставные болезни – артриты, периартриты, стилоидиты, остеоартрозы, эпикондилиты, бурситы, остеохондрозы, тендовагиниты.

Глазные капли и мазь используются в таких случаях:

• конъюнктивит аллергический и негнойный;
• ирит;
• кератит;
• иридоциклит;
• блефарит;
• склерит;
• блефароконъюнктивит;
• травмы зрительного аппарата;
• трансплантация роговицы;
• эписклерит;
• кератоконъюнктивит.

Правила применения разных форм препарата:

1. Таблетки принимаются перорально, то есть внутрь. На начальных этапах назначается максимальная дозировка (от 1 до 9 мг), после чего доза снижается. Суточная норма разбивается на 2 или 3 приема. Пить таблетки рекомендовано во время принятия пищи или после еды, запивая водой.
2. Инъекционные растворы вводятся внутримышечно, внутривенно (струйным или капельным способом), внутрисуставно, перартикулярно. Средняя суточная дозировка варьируется от 4-х до 20-ти мг. Количество дневных процедур – 2-4 раза. Максимальный курс терапии составляет 4 дня, после чего больного переводят с уколов на таблетки. Инъекции назначаются при неотложном состоянии, тяжелом течении заболевания и в том случае, когда пациент не в состоянии принимать таблетки. Раствор можно использовать в качестве ингаляции при заболеваниях дыхательной системы. Для этого Дексаметазон растворяют в физрастворе.
3. Глазные капли. При хроническом течении болезней достаточно капать по 1-2 капли дважды в сутки, при обостренном состоянии – через каждые 2 часа, после чего промежуток уменьшается до введения капель через 4 часа.
4. Глазная мазь. Наносится на пораженные участки кожи и слизистых оболочек 2-4 раза в день.

Как применяется Дексаметазон, в зависимости от заболеваний (наиболее часто встречающихся):

1. Дексаметазон при аллергии. При неотложном состоянии, которое грозит летальным исходом, используется инъекционный раствор. Его вводят внутримышечно и капельно внутривенно. Дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от степени поражения. При неосложненных аллергических реакциях назначаются таблетки, которые принимают 3-4 раза в день. Суточная норма – от 7-ми до 15-ти мг для взрослого человека и максимум до 2-х мг для ребенка. Если аллергия затрагивает зрительный аппарат, используются капли и мазь. Дополнительно средства вводятся в нос и уши, если присутствуют аллергические симптомы в этих органах.
2. Дексаметазон при онкологии. Препарат не лечит злокачественные опухоли, но помогает справиться с проявляющейся симптоматикой – отёчностью, высоким внутричерепным давлением, очаговыми признаками. В этом случае назначаются таблетки, но чаще уколы, которые предполагают 3-разовое введение в дозировке 2 мг. Таблетки принимают в норме до 10 мг.
3. Препарат при крапивнице, которая является признаком аллергической реакции. Дексаметазон обладает мощным противоаллергическим действием. Кортикостероид улучшает функциональность печени, ускоряя обменные процессы, в результате чего вредные токсические вещества и аллергены выводятся в максимально быстрые сроки. Это приводит к снижению проявляющейся симптоматики, в частности, крапивницы. Для лечения применяются таблетки и инъекции, дозировка подбирается на индивидуальном уровне, но она не должна превышать 5 мг.
4. Дексаметазон при остеохондрозе. Данное заболевание характеризуется воспалительными процессами, которые провоцируют болевой синдром, скованность движений. Благодаря химическим процессам, которые происходят при использовании дексаметазона фосфата, купируется воспаление, а вместе с ним и боль. При легком течении назначается таблетированная форма, при тяжелом – инъекционная. Суточная дозировка – от 4-х до 20-ти мг, количество процедур в день – 4 раза. Особенность – если препарат вводится внутрь сустава, максимальная доза составляет 4 мг.
5. Дексаметазон при астме. Астматический приступ характеризуется отёчностью дыхательных путей, воспалительным процессом, одышкой. Возникает чаще всего на фоне аллергических реакций. Глюкокортикостероид способствует устранению неприятной симптоматики, выведению из организма аллергена, благодаря чему снижается секреторная активность. Во время острого приступа рекомендовано использовать таблетки и уколы одновременно. При хроническом течении достаточно пить таблетированную форму трижды в день с суточной дозировкой 3-15 мг.
6. Средство при отите. Заболевание возникает на фоне воспалительных процессов, с которыми активно борется Дексаметазон. Активное вещество, связываясь с цитоплазматическими рецепторами, создает комплекс, проникающий в ядро клеток. После этого происходят биохимические процессы, устраняющие воспаление. При остром течении отита в ушные раковины вводят по 2-3 капли глазных капель Дексаметазона каждые два часа. После нормализации состояния можно капать по 1-2 капли трижды в день. Обязательное условие – после процедуры закрыть ушной проход ватным тампоном на 30-40 минут.
7. Дексаметазон при температуре. Препарат способен снизить температуру тела, но при этом повысив артериальное давление. Кроме того, Дексаметазон немного подавляет иммунитет, поэтому использовать его в качестве жаропонижающего средства нецелесообразно. Исключением являются случаи, при которых препарат назначается по основным показаниям.
8. Для раскрытия легких. Дексаметазон нежелательно использовать во время вынашивания плода, но гормональный стероид необходим для раскрытия легких будущего ребенка. Вводят его инъекционно в 3-нм триместре беременности. Дозировку назначает врач, процедуру проводит специалист.
9. Использование препарата в гинекологии. Дексаметазон рекомендован медициной при бесплодии. Связано это с тем, что активное вещество восстанавливает концентрацию гормонов надпочечников, предупреждает гиперандрогению, снижает количество мужских гормонов в женском организме и предотвращает преждевременные роды, выкидыши. Именно поэтому препарат можно принимать при планировании беременности и при бесплодии. Дозировка минимальная – ¼ таблетки в день.

Назначением препарата должен заниматься лечащий врач после комплексного обследования. Категорически запрещено самостоятельно изменять дозировку и продолжительность курса – это приведет к негативным последствиям.

Противопоказания

Основным прямым противопоказанием к применению Дексаметазона является аллергическая реакция на один из компонентов, входящих в состав.

Запрещено использовать препарат для внутрисуставного введения при таких состояниях:

• повышенная кровоточивость;
• нестабильность суставной системы;
• переломы;
• после артропластики;
• инфицирование;
• остеопороз околосуставной.

Нельзя применять капли и мази для глаз в таких случаях:

• инфицирование зрительного аппарата вирусами, грибками, туберкулезной палочкой;
• глаукома;
• наличие трахомы;
• повреждение эпителия в роговой оболочке.

Если капли используются для лечения отита и прочих патологий уха, под запрет входит повреждение (нарушение целостности) барабанной перепонки.

С осторожностью назначается Дексаметазон при таких патологических отклонениях:

• язвенное поражение 12-перстной кишки и желудка, гастрит, эзофагит, дивертикулит, колит неспецифического типа;
• оспа, корь, герпес, амебиаз;
• сердечная недостаточность, инфаркт, инсульт, гиперлипидемия;
• артериальная гипертония;
• тиреотоксикоз, синдром Иценко-Кушинга, гипотиреоз;
• ожирение 3 и 4 стадии;
• цирроз печени, нефроуролитиаз, нефротический синдром;
• период беременности.

Побочные действия Дексаметазона

Дексаметазон переносится организмом вполне нормально, но в некоторых случаях возникают побочные реакции. Это обусловлено превышением дозировки и продолжительности курса, бесконтрольным приемом, наличием противопоказаний. Что может произойти:

1. Эндокринная система: гирсутизм, гипофизарное ожирение, изменение овала лица, дисменорея, понижение уровня толерантности к глюкозе, подавление функциональности надпочечников. Данные осложнения возникают в особо редких случаях.
2. Пищеварительная система: икота, тошнота и рвота, изменение аппетита (снижение или повышение), метеоризм. Иногда возникают заболевания – эзофагит, перфорация желудочно-кишечного тракта, кровотечение, панкреатит, язва стероидного типа.
3. Сердечно-сосудистая система: брадикардия или аритмия (замедленный или увеличенный сердечный ритм), повышение артериального давления. Осложнения – прогрессирование сердечной недостаточности, гипокалиемия, гиперкоагуляция, разрыв сердечной мышцы (после инфаркта миокарда), летальный исход.
4. Нервная система: дезориентация, галлюцинации, делирий, эйфорийное состояние, депрессия, психоз, нервозность, бессонница, боль в голове, судорожность, головокружение, высокое внутричерепное давление, вертиго, повышенное беспокойство, паранойя.
5. Опорно-двигательный аппарат: разрыв сухожилий, замедленный рост костей у детей, остеопороз, некроз тканей в головке бедренных и плечевых костей, миопатия стероидная, атрофия мышц.
6. Кожные покровы и слизистые оболочки: медленная регенерация поврежденных тканей (не заживляемость ран), гипо- или гиперпигментация, возникновение угревой сыпи, истончение эпидермиса, петехия, развитие стрий (растяжек), экхимоза. Если возникает аллергическая реакция, кожа покрывается сыпью, подвергается гиперемии, крапивнице и т. д. в редких случаях возникает анафилактический шок.
7. Органы чувств: снижение остроты зрения и слуха, высокое внутриглазное давление, экзофтальм, трофическое поражение роговицы. Катаракта заднего типа.
8. Обмен веществ: дефицит кальция, задержка воды и натрия, на фоне чего возникает периферический отёк, стремительный набор веса, мышечные спазмы, утомляемость и слабость (по причине гипокалиемии).
9. Местное поражение – на участках, где вводится препарат: немота, покалывание, жжение, зуд, покраснение, болевой синдром, образование рубцов, некроз и атрофия кожи.

Передозировка

Если принимать препарат согласно назначенной доктором норме, передозировка исключается. Но может возникать при чрезмерно длительном использовании Дексаметазона. В этом случае возникают вышеописанные побочные реакции, вплоть до смерти больного.

Взаимодействие

При применении препарата необходимо учитывать некоторые факты взаимодействия фосфата дексаметазона с другими веществами:

1. Негативный эффект возникает при одновременном использовании Дексаметазона с антипсихотическими и антихолинергическими средствами. В первом случае развивается катаракта, во втором – глаукома.
2. Активное вещество в значительной степени снижает концентрацию препаратов на основе инсулина. Нежелательно принимать средство вместе и с гипогликемическими лекарственными формами.
3. Возникает угревая сыпь и гирсутизм при совместном приеме с эстрогенными, андрогенными, анаболитически-стероидными препаратами, а также контрацептивами гормонального типа.
4. Диуретические средства, принимаемые вместе с глюкокортикостероидом, способствуют стремительному выведению полезных веществ.
5. Нестероидные противовоспалительные препараты несовместимы с гормональными средствами, так как увеличивается риск возникновения язв и эрозий в органах ЖКТ.
6. Дексаметазон ослабляет антикоагулянтное действие, поэтому применять соответствующие препараты вместе нежелательно.
7. Не рекомендовано кортикостероид совмещать с сердечными гликозидами, так как ухудшается переносимость последних.
8. Снижается уровень воздействия фосфата дексаметазона при одновременном приеме с карбамазепином, аминоглютемиммидом, эфедрином, барбитуратами, фенитоином, рифампицином.
9. Понижается действие иматиниба и празиквантела при совместном использовании с дексаметазоном.
10. Итраконазол усиливает эффективность гормонального средства.
11. Метотрексат с Дексаметазоном способствует увеличению гепатотоксичности.

Аналоги Дексаметазона

У Дексаметазона достаточно много аналогичных препаратов, которые имеют такой же или другой механизм действия, состав. Но есть особые лекарственные формы, которые сравниваются с Дексаметазоном чаще всего.

Что лучше Дексаметазон или Преднизолон?

Преднизолон относится к глюкокортикостероидному средству, которое назначается довольно часто. Препарат основан на одноименном активном веществе, имеет среднюю продолжительность действия. Дексаметазон – максимальную, примерно в 6-7 раз больше (у аналога 36 часов, у второго 96). Связано это с тем, что данный медикамент подвергается фторированию.

Препараты имеют одинаковые показания, но разный механизм действия. При приеме Преднизолона выводится большое количество калия и кальция из организма, поэтому придется дополнительно принимать данные микроэлементы. При длительной терапии целесообразнее использовать аналог, так как Дексаметазон в этом случае приводит к нежелательным эффектам.

Что лучше Дексаметазон или Дипроспан?

Препараты входят в единую группу гормональных средств, оказывая немного разное действие, так как в составе Дексаметазона находится одноименное вещество, а Дипроспан состоит из бетаметазона. Аналог производится лишь в форме инъекционного раствора, тогда как Дексаметазон в каплях, таблетках, уколах, глазных мазях. Средства являются прямыми аналогами, так как обладают одинаковыми показаниями и эффективностью. Поэтому при необходимости заменяются друг другом (при наличии противопоказаний, аллергии и т. д.).

Что лучше Дексаметазон или Метипред?

Метипред содержит сукцин натрия метилпреднизолона, поэтому применяется для продолжительного курса лечения и при экстренных случаях. Дексаметазон показан для короткого курса и оказания срочной неотложной помощи. Связано это с тем, что аналог обладает гораздо меньшим списком побочных реакций, но действует медленнее. Во время вынашивания ребенка предпочтение нужно отдать Метипреду – он менее токсичен для будущего ребенка. В остальных случаях выбор препарата основывается на индивидуальных показателях – течении болезни, особенностях организма и т. д.

Что лучше Дексаметазон или Гидрокортизон?

Гидрокортизон считается самым часто используемым стероидом, который производится в широчайшем ассортименте – в форме порошка, таблеток, инъекционных растворов, кремов, мазей. Основан на ацетате гидрокортизона. Оба препарата имеют схожий механизм действия, но Гидрокортизон изготавливается не из синтетического вещества, а из натурального, поэтому аналог имеет большую цену. Исходя из отзывов медиков и потребителей, Гидрокортизон чаще используется для продолжительного курса терапии, применяется при беременности и лактации.

Совместимость с алкоголем

Глюкокортикостероидный препарат категорически запрещен к совместному приему с алкогольными напитками. Связано это с тем, что этанол, связываясь с фосфатом дексаметазона, оказывает негативнейшее действие:

• аллергическая реакция;
• покраснение груди;
• образование угрей;
• не останавливаемый понос;
• снижение остроты зрения;
• болевые синдромы в области живота;
• образование язв в органах желудочно-кишечного тракта;
• внутреннее кровотечение.

Дексаметазон при беременности

Фосфат дексаметазона нежелательно использовать при беременности, но препарат может быть назначен в том случае, когда польза для будущей матери значительно превышает вредоносное воздействие на плод. Во время вынашивания ребенка дозировка должна быть минимальной. За женщиной должен постоянно осуществляться контроль. Действующее вещество легко проникает сквозь плацентарный барьер, концентрируясь в кровяной сыворотке плода.

Какие негативные последствия могут возникнуть:

• плацентарная недостаточность;
• замедление развития эмбриона;
• олигогидрамниоз;
• внутриматочная смерть плода;
• недостаточность надпочечников у рожденного малыша или переизбыток лейкоцитов.

Дексаметазон так же проникает и в грудное молоко, поэтому при лактации использовать средство противопоказано.

Условия продажи

Препарат Дексаметазон отпускается преимущественно по рецепту, в котором обозначается латинским названием – Rp: Sol. Dexamethasoni phosphatis.

Условия хранения

Хранить средство в любой форме выпуска рекомендовано при температуре не выше +20-25 градусов. После вскрытия ампулы раствор хранится в холодильнике 24 часа. Открытые капли и мазь можно хранить не более месяца. Не допускать детей к лекарству, исключить попадание прямых солнечных лучей, не замораживать.

Срок годности

Срок годности зависит от формы выпуска и производителя. В среднем, это такие показатели:

• капли глазные – 24-36 месяцев;
• инъекционный раствор – 2-3 года;
• таблетки – 48 месяцев;
• мазь – 3 года.

Производитель

Производство Дексаметазона занимаются разные страны:

1. Россия: ХФК «Акрихин», «Брынцалов», «Вектор», «Вичер-фарм», «Восток», «ДальХимФарм».
2. Германия: «Ваймер Фарма ГмбХ», «Байер АГ».
3. Польша: Варшавский фармацевтический завод «Польфа».
4. Таиланд: «Дженерал Драг Хаус».

Дексаметазон является медикаментом, назначать который необходимо с осторожностью. Для этого перед приемом пациент должен пройти комплексное обследование на выявление заболеваний и состояний, входящих в список противопоказаний. Во время терапии больной обязан посещать лечащего доктора для контроля состояния здоровья и динамики лечения. Это обязательные условия для достижения успешного результата.

Список литературы:

1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
2. Нозологическая классификация (МКБ-10);
3. Официальная инструкция от производителя.

Дексаметазон – синтетический глюкокортикостероид. Выпускается сразу в нескольких лекарственных формах: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, глазные капли, таблетки. По глюкокортикоидной активности в 25 раз превосходит гидрокортизон, в 7 раз – преднизолон. Угнетает активность белых кровяных клеток и резидентных мононуклеарных фагоцитов. Препятствует миграции первых в воспалительный очаг. Стабилизирует мембраны лизосом, уменьшая тем самым уровень протеаз в воспалительном очаге. Нивелирует действие гистамина на стенки капилляров, уменьшая тем самым их проницаемость. Ингибирует пролиферативную активность фибробластов и подавляет синтез коллагена. Снижает интенсивность образования медиаторов воспаления – простагландинов и лейкотриенов. Тормозит высвобождение циклооксигеназы-2. Способствует миграции лейкоцитов из крови в лимфу. При непосредственном взаимодействии с кровеносными сосудами проявляет сосудосуживающий эффект. Влияние на обмен белков: снижает содержание глобулинов в сыворотке, стимулирует образование альбуминов в почках и печени, активизирует катаболические процессы в скелетных мышцах. Влияние на обмен жиров: способствует образованию жирных кислот, перераспределяет жировую ткань из конечностей в область живота, лица, плечевого пояса, повышает уровень липидов в крови. Влияние на углеводный обмен: способствует всасыванию углеводов из гастроинтестинального тракта, повышает уровень глюкозы в крови. В субмаксимальных дозах делает ткани головного мозга более возбудимыми и повышает риск возникновения судорог. При системном использовании проявляет противовоспалительный, антиаллергический эффекты, подавляет иммунитет и избыточную пролиферацию клеток. Местные формы препарата проявляют противовоспалительный, антиаллергический эффекты, снижают интенсивность поступления экссудата в очаг воспаления (благодаря сосудосуживающему эффекту).

Подвергается метаболизму микросомальными ферментами печени. Период полужизни – 2-3- часа. Элиминируется почками.

Бактериальные, вирусные и грибковые инфекции требуют постоянного медицинского мониторинга состояния пациента, принимающего Дексаметазон. Тяжелые формы инфекционных заболеваний допускают прием препарата только в сочетании со специфической терапией. Заболеваниями и состояниями, при которых препарат также следует принимать с осторожностью, являются: иммунодефицитные заболевания, прививка БЦЖ, заболевания гастроинтестинального тракта (язва желудка и 12-перстной кишки, воспаление слизистой оболочки пищевода, воспаление дивертикула и т.д.), кардиоваскулярная патология, эндокринные заболевания. Перед началом медикаментозной терапии с использованием Дексаметазона необходимо отслеживать показатели крови, содержание глюкозы и электролитов в крови. При резком прекращении приема препарата (в особенности, если тот принимался в субмаксимальных дозах) часто развивается синдром рикошета, проявлениями которого является тошнота, ухудшение аппетита, скелетно-мышечными болями, хронической усталостью. Во время приема препарата необходимо мониторить артериальное давление, водно-солевой баланс, а также наблюдаться у офтальмолога.

В сочетании с определенными препаратами Дексаметазон может вызывать ряд нежелательных побочных эффектов. Так, совместный его прием с азатиоприном или антипсихотическими лекарственными средствами может спровоцировать катаракту, а с антихолиноэргами – глаукому. В сочетании с оральными контрацептивами, препаратами тестостерона, женских половых гормонов, анаболическими стероидами Дексаметазон может вызывать акне, повышенный рост волос по мужскому типу. В комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами прием препарата повышает риск эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.

Фармакология

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Дексаметазон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

Дексаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками, повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени дексаметазон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Дексаметазон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что приводит к накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

В высоких дозах дексаметазон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

При наружном и местном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 30 раз, не обладает минералокортикоидной активностью.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы - 60-70%. Проникает через гистогематические барьеры. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 2-3 ч. Выводится почками.

При местном применении в офтальмологии всасывается через роговицу с интактным эпителием во влагу передней камеры глаза. При воспалении тканей глаза или повреждении слизистой оболочки и роговицы скорость всасывания дексаметазона достоверно увеличивается.

Форма выпуска

1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
250 мл - ампулы (50) - упаковки ячейковые контурные (5) - коробки картонные - транспортные коробы (in bulk)

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь при тяжелых заболеваниях в начале лечения назначают до 10-15 мг/сут, поддерживающая доза может составлять 2-4.5 мг и более в сут. Суточную дозу делят на 2-3 приема. В небольших дозах принимают 1 раз/сут утром.

При парентеральном применении вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также периартикулярное и внутрисуставное введение. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой. В остром периоде при различных заболеваниях и в начале лечения дексаметазон применяют в более высоких дозах. При достижении эффекта дозу снижают с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения.

При применении в офтальмологии при острых состояниях закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап. каждые 1-2 ч, затем, при уменьшении воспаления, через каждые 4-6 ч. Длительность лечения от 1-2 дней до нескольких недель в зависимости от клинического течения заболевания.

Взаимодействие

При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты; со средствами, оказывающими антихолинергическое действие - риск развития глаукомы.

При одновременном применении с дексаметазоном снижается эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами, андрогенами, эстрогенами, анаболическими стероидами возможны гирсутизм, угревая сыпь.

При одновременном применении с диуретиками возможно усиление выведения калия; с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) - повышается частота возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно ухудшение переносимости сердечных гликозидов из-за дефицита калия.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с эфедрином - повышение выведения дексаметазона из организма; с иматинибом - возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.

При одновременном применении с итраконазолом усиливаются эффекты дексаметазона; с метотрексатом - возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.

При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, барбитуратами возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, гипернатриемия, гипокалиемия.

Со стороны ЦНС: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы; при интракраниальном введении - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (в т.ч. кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и при местном применении.

Эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).

Местные реакции: при парентеральном введении - некроз тканей.

При наружном применении: редко - зуд, гиперемия, жжение, сухость, фолликулит, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии, потница. При длительном применении или нанесении на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ГКС.

Показания

Для приема внутрь: болезнь Аддисона-Бирмера; острый и подострый тиреоидит, гипотиреоз, прогрессирующая офтальмопатия, связанная с тиреотоксикозом; бронхиальная астма; ревматоидный артрит в фазе обострения; НЯК; заболевания соединительной ткани; аутоиммунные гемолитические анемии, тромбоцитопения, аплазия и гипоплазия кроветворения, агранулоцитоз, сывороточная болезнь; острая эритродермия, пемфигус (обычный), острая экзема (в начале лечения); злокачественные опухоли (в качестве паллиативной терапии); врожденный адреногенитальный синдром; отек головного мозга (обычно после предварительного парентерального применения ГКС).

Для парентерального введения: шок различного генеза; отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); астматический статус; тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции); острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острая лимфобластная лейкемия, агранулоцитоз; тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками); острая недостаточность коры надпочечников; острый круп; заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, стилоидит, бурсит, тендовагинит, компрессионная невропатия, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз).

Для применения в офтальмологической практике: негнойный и аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефароконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям - повышенная чувствительность к дексаметазону.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.

Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, нарушение целостности глазного эпителия, острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствии специфической терапии, заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия, трахома, глаукома.

С осторожностью следует применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция).

С осторожностью следует применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях - сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью следует применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

До начала и во время проведения терапии ГКС необходимо контролировать общий анализ крови, уровень гликемии и содержание электролитов в плазме.

При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.

Вызванная дексаметазоном относительная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены. Учитывая это, при стрессовых ситуациях, возникающих в указанный период, гормональную терапию возобновляют с одновременным назначением солей и/или минералокортикоидов.

При применении дексаметазона у пациентов с герпесом роговицы следует иметь в виду возможность ее перфорации. В ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

При внезапной отмене дексаметазона, особенно в случае предшествующего применения в высоких дозах, возникает так называемый синдром отмены (не обусловлен гипокортицизмом), проявляющийся анорексией, тошнотой, заторможенностью, генерализованными мышечно-скелетными болями, общей слабостью. После отмены дексаметазона в течение нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикоидами.

В период лечения требуется контроль АД, водно-электролитного баланса, картины периферической крови и уровня гликемии, а также наблюдение окулиста.

У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Для местного применения. Если симптомы раздражения выражены сильно, то приходится прибегать к использованию гормональных препаратов. Нередко назначается Дексаметазон при аллергии. Лекарство выпускается в нескольких формах, это позволяет максимально точно устранить определенные признаки неблагоприятных последствий.

Такой тип медикамента считается сильным глюкокортикостероидом синтетического происхождения. В его состав включены компоненты коры надпочечников и структурные аналоги. обычно прописывают при нарушении обменных процессов.

Ко всему этому, он эффективно воздействует на очаг воспаления и купирует выработку гистамина. Повышает восприимчивость к эндогенным катехоламинам.

Дексаметазон сравнивают по силе активности с другими веществами. Так 0,5 мг лекарства аналогично справляется с раздражением, как и 15 мг гидрокортизона, 3,5 мг преднизолона и 17,5 мг кортизона.

Медикамент можно приобрести в нескольких формах:

1. Растворе для инъекций. На 1 мл лекарства приходится 4 мг основного компонента. Имеются и дополнительные вещества в виде глицерина, фосфатного раствора, очищенной воды.
2. Таблетках. Кроме 0,5 мг дексаметазона в составе содержится лактоза, кремний и стеарат магния.
3. Капли для глаз. На 1 мл раствора приходится 1 мг действующего вещества. В незначительном количестве находится борная кислота, тетраборат натрия, очищенная вода и консерванты.

Основной компонент способен поступать во внутреннюю часть клетки. За счет этого повышается синтезирование рибонуклеиновой кислоты. Происходит процесс угнетения фосфолипазы.

Благодаря такому эффекту наблюдается понижение уровня протеазы, гиалуронидазы и коллагеназы. При частичном или полном их отсутствии происходит:

• улучшение состояния костных и хрящевых тканевых структур;
• снижение проницаемости капилляров;
• задерживание жидкости и натрия в организме;
• усиление белкового процесса в мышечных структурах;
• снижение минерализации костной ткани;
• повышение процессов почечного и печеночного синтезирования;
• равномерное распределение жира и сахара;
• затормаживание синтезирования и вывод медиаторов воспаления.

Во время употребления таблеток детьми происходит полное всасывание медикамента в кровь из желудочной полости. Положительный результат можно увидеть уже через 15–20 минут. Максимальная концентрация наступает через 2–3 часа.

При введении раствора в вену эффект наблюдается сразу же. Это связывают с тем, что лекарство попадает через гематоэнцефалический барьер непосредственно в органы центральной нервной системы. Выходит Дексаметазон вместе с уриной.

Показания при аллергии

Дексаметазон от аллергии используется в крайних случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.

Лекарственное средство назначается при:

• анафилактическом шоке с резким упадком артериального давления, нарушением сердечной функциональности;
• тяжелой аллергической реакции в виде отека Квинке;
• отечности тканей головного мозга на фоне черепно-мозгового травмирования, инфицирования или образования опухоли;
• токсическом поражении с массивным ожогом, наличием болевого или травматического шока, острой кровопотерей;
• острой недостаточности, которая связана с нарушением функционирования надпочечников.

Дексаметазон при аллергии у детей используется при хронических патологиях в виде:

• бронхиальной астмы тяжелого характера;
• бронхоспазма;
• выраженного дерматоза;
• заболевания Крона, неспецифического язвенного колита с нарушением функционирования пищеварительной системы.

Гормон от аллергии Дексаметазон нужно принимать с особой осторожностью. Дозировку подбирает только врач исходя из индивидуальных особенностей организма и формы выпуска медикамента.

Применение Дексаметазона — дозы для детей и взрослых

Таблетки употребляются по следующей схеме:

1. Детям до 12 лет рассчитывают дозу исходя из массы тела. На 1 кг веса приходится 0,08-0,3 мг один раз в сутки или 0,0025-0,01 мг в 3–4 применения.
2. Подросткам назначается по 2–6 мг. Принимать необходимо в утренние часы.
3. Взрослым рекомендуется употреблять по 10–15 мг. Кратность приема - от 2 до 3 раз в день. После получения нужного результата дозировку снижают по 0,5-1 мг за сутки.

Лечение заканчивается плавно в течение 5–7 дней. В конце ставится 2–3 инъекции с кортикотропином.

Инъекции вводятся через вену, ягодичную мышцу или капельницу с Дексаметазоном при аллергии.

Схема лечения заключается в следующем:

1. Подросткам вводят по 4 мг активного вещества. У взрослых дозировка может доходить до 20–80 мг. Кратность применения — 4 раза в день. В дальнейшем вводится поддерживающая доза, объем которой составляет 0,2-1 мг.
2. Детям до 12 лет рассчитывают дозировку исходя из массы тела. На 1 кг веса приходится 0,03-0,17 мг.

Медикаментозная терапия не превышает 4 суток.

Глазные капли при аллергической реакции используются по другой схеме:

1. При отите в ухо вводится по 2–4 капли. Кратность использования — 3 раза в сутки.
2. При остром поражении зрительного органа вводится по 1–2 капли. Сначала делается перерыв в 2 часа, после чего увеличивается до 6 часов.

Лечение колеблется от 2 до 5 суток. Все зависит от течения болезни.

Противопоказания

Использовать Дексаметазон при аллергии можно не во всех случаях. Существует несколько противопоказаний в виде:

• повышенной восприимчивости к составляющим медикамента;
• заболеваний острого характера, которые вызваны вирусами, бактериями или грибками;
• состояния после поставленной прививки БЦЖ;
• патологического процесса в роговице;
• синдрома Иценко-Кушинга;
• болезней воспалительного характера в пищеварительном канале: язвы, эрозий, гастрита;
• туберкулеза и других хронических инфекционных процессов;
• болезней эндокринной системы: гипотиреоза, тиреоидита, сахарного диабета;
• тяжелой недостаточности почек и печени;
• остеопороза;
• ожирения 3–4 степени.

С осторожностью медикамент используется у женщин на этапе вынашивания и кормления грудью. Не рекомендуется применять средство у детей во время интенсивного роста.

Побочные эффекты

Во время лечения Дексаметазоном могут проявиться побочные эффекты в виде:

• нарушения функционирования щитовидной железы: развития стероидного сахарного диабета, задержки периода полового созревания у подростков, поднятия артериального давления;
• расстройства пищеварительной системы: развития воспалительного процесса в поджелудочной железы, тошноты и рвотных позывов, болевого синдрома в животе, повышения аппетита;
• нарушения функциональности сердечно-сосудистой системы: брадикардии, плохого свертывания крови, изменения показателей при ЭКГ;
• расстройства нервной системы: перевозбуждения, эмоциональной нестабильности, нарушения ориентации в пространстве, депрессивного состояния или галлюцинаций, нарушения сна, головокружения;
• повышения внутриглазного давления, атрофии роговицы, снижения зрительной остроты, чувства чужеродного тела в глазнице;
• повышенной потливости и увеличения массы тела;
• плохого заживления ран, образования кровоподтеков, развития пигментации.

При отмене препарата появляется ощущение жара в лице. После постановки уколов или капельницы может наблюдаться развитие тромбофлебита, болезненное ощущений по ходу вены, жжение, онемение кожного покрова.

В редких случаях у пациента развивается анафилактический или отек Квинке. Лицо начинает краснеть, отекать и увеличиваться в размерах. Наблюдается увеличение губ или сужение глазных щелей. При возникновении такой симптоматики необходимо в срочном порядке отменить препарат.

Аналоги

Дексаметазон - одно из недорогих, но сильных средств. Если в аптеке не удается найти нужный медикамент, то можно приобрести аналоги в виде:

• Дексавен.
• Дексазон.

Детям в качестве замены подходят:

• Дексапос.
• Максидекс.
• Мегадексан.
• Дексамед.

У всех вышеперечисленных препаратов один и тот же действующий компонент.

Особенности применения

Про Дексаметазон при аллергии отзывы указывают, что это одно из лучших средств для устранения неблагоприятных реакций. Он за несколько дней позволяет полностью избавиться от отечности и воспаления.

Еще одним важным плюсом является то, что его можно использовать для лечения детей. Очень удобно раствор распылять через небулайзер, не заставляя при этом глотать ребенка таблетки.

Во время лечебных мероприятий некоторые пациенты замечают прибавление веса. Если сравнивать с другими гормональными средствами.

Активное вещество ведет к повышению артериального давления, гипертоникам лучше отказаться от его использования. В противном случае возникнет головокружение, боль в голове, тошнота. Перед использованием стоит ознакомиться с аннотацией и убедиться в отсутствии противопоказаний.