Главная Виды Лориста н показания к применению. Лекарство лориста н от чего она и как его принимать. Правила приема и дозировка

Лориста н показания к применению. Лекарство лориста н от чего она и как его принимать. Правила приема и дозировка

Среди них имеются антагонисты рецепторов фермента ангиотензина.

Разновидность препарата

Лекарство «Лориста» выпускается в нескольких разновидностях: в виде однокомпонентного препарата «Лориста», комбинированных форм «Лориста Н» и «Лориста НД», которые отличаются дозировкой действующих веществ. Двухкомпонентные формы препарата оказывают антигипертензивное действие и обладают мочегонным эффектом.

Состав

Таблетки «Лориста» однокомпонентного препарата выпускаются в трех дозировках с содержанием действующего вещества лозартана калия по 12,5 мг, 25 мг, 50 мг. В качестве вспомогательных компонентов используют кукурузный и прежелатинизированный крахмал, смесь молочного сахара с целлюлозой, аэросил, стеарат магния. Пленочная оболочка дозировок по 25 мг или 50 мг лозартана калия состоит из гипромеллозы, талька, пропиленгликоля, титана диоксида, а для дозы 12,5 мг используется еще желтый хинолиновый краситель.

Таблетки препаратов «Лориста Н» и «Лориста НД» состоят из ядра и оболочки. Ядро включает два активных компонента: лозартан калия по 50 мг (для Н формы) и 100 мг (для НД формы) и гидрохлоротиазид по 12,5 мг (для «Н» формы) и 25 мг (для «НД» формы). Для формирования ядра используют дополнительные компоненты в виде крахмала прежелатинизированного, целлюлозы микрокристаллической, молочного сахара, стеарата магния.

Таблетки «Лориста Н» и «Лориста НД» покрыты пленочной оболочкой, состоящей из гипромеллозы, макрогола 4000, красителя хинолинового желтого, диоксида титана и талька.

Как действует препарат

Комбинированное антигипертензивное средство (препарат «Лориста») инструкция описывает по фармакологическому действию каждого активного компонента.

Одним из действующих веществ является лозартан, выступающий в роли избирательного антагониста фермента ангиотензина типа 2 на рецепторы небелкового строения.

Исследования, проведенные в пробирке и на животных организмах, установили, что действие лозартана и его карбоксильного метаболита направлено на блокировку эффектов от ангиотензина на рецепторы ангиотензина 1 типа. Это активизирует ренин в плазме крови и вызывает снижение концентрации альдостерона, находящегося в сыворотке крови.

Вызывая повышение содержания ангиотензина 2 типа, лозартан активирует рецепторы этого фермента, в тоже время не изменяет работу фермента кининазы 2 типа, участвующего в обмене брадикинина.

Действие активного компонента препарата «Лориста» направлено на снижение общего периферического сопротивления сосудистого русла, давления в сосудах малого круга кровообращения, постнагрузки, на оказание мочегонного эффекта.

Лозартан не дает развиваться патологическому увеличению сердечной мышцы, усиливает устойчивость к физической работе организма человека, у которого наблюдается хроническая сердечная недостаточность.

Ежедневное применение одной дозы лозартана вызывает устойчивое снижение верхнего (систолического) и нижнего (диастолического) артериального давления. На протяжении суток под действием данного вещества осуществляется равномерный контроль артериального давления, а антигипертензивное влияние совпадает с природным циркадным ритмом. Уменьшение давления на момент окончания работы дозировки лозартана происходит на 80% по сравнению с пиком активности действующего компонента. При лечении медикаментом не оказывается влияние на частоту сердечных сокращений, а при прекращении приема не развиваются признаки синдрома отмены препарата. Эффективность лозартана распространяется на мужской и женский организм всех возрастов.

В составе комбинированных средств действие гидрохлоротиазида как тиазидного диуретика связано с нарушениями поглощения ионов хлора, натрия, магния, калия и воды, находящихся в первичной моче, обратно в плазму крови дистального отдела нефрона почек. Вещество усиливает задержку ионом кальция и кислоты мочевой. Гидрохлоротиазид проявляет антигипертензивные свойства благодаря расширению артериол. Мочегонный эффект начинается спустя 60-120 минут, а максимальное диуретическое действие длится от 6-ти до 12-ти часов. Оптимальный антигипертензивный эффект от лечения препаратом наступает через 1 месяц.

Для чего применяют

Препарат «Лориста», таблетки, инструкция по применению рекомендует применять:

для терапии артериальной гипертензии, при которой показано комбинированное лечение;
для снижения вероятности заболеваний сердечно-сосудистой системы и числа летальных исходов при и патологических изменениях в левом желудочке.

Способ применения

Данное лекарство предназначено для перорального применения. Употребление пищи не влияет на действие медикамента. Таблетки от давления «Лориста» возможно сочетать с гипотензивными средствами. Употребление пищи не влияет на действие медикамента.

На препарат «Лориста» (таблетки) инструкция по применению имеет рекомендации по дозированию однокомпонентной формы, «Н» и «НД» комбинаций. Для всех разновидностей медикамента начальной и поддерживающей дозой при повышенном давлении считается 1 таблетка 1 раз в сутки. Максимальное действие по снижению давления наблюдается спустя 3 недели от начала лечения. Чтобы достичь значительного эффекта, разрешается увеличить суточную дозу препарата «Лориста Н» до 2-х таблеток за 1 прием. В сутки максимально допустимое количество таблеток дозировкой 50/12,5 мг составляет 2 штуки.

Если адекватный терапевтический эффект от приема медикамента «Лориста Н» отсутствует, то назначают препарат «Лориста НД», таблетки. Инструкция на данное средство включает информацию о максимальном количестве большей дозировки (100/25 мг) в сутки, которое составляет не более 1 таблетки.

При снижении объёма крови, циркулирующей по сосудам, во время лечения высокими дозами диуретических средств начальную суточную дозу лозартана используют 25 мг за один раз. Поэтому терапия таким гипотензивным средством возможна только после исключения диуретиков и нормализации объема крови.

На препарат «Лориста» (таблетки) инструкция не содержит информации о необходимости корректировать дозу для пожилых пациентов и для людей, которым проводится гемодиализ, или для имеющих почечную недостаточность с клиренсом креатинина от 30 до 50 мл в минуту.

Для снижения вероятности заболеваний сердечно-сосудистой системы и числа летальных исходов при артериальной гипертензии и патологических изменениях в левом желудочке стандартную начальную дозу лозартана в сутки назначают по 50 мг за один прием. Если не были достигнуты результаты по снижению артериального давления при начальной дозировке, необходимо увеличение до 100 мг лозартана, что возможно при использовании 2-х таблеток препарата «Лориста Н» или 1 таблетки «Лориста НД» в сутки за один прием.

Побочные действия

У некоторыхпациентов возможны проявления нежелательных эффектов от лечения данным гипотензивным средством. При использовании препарата «Лориста» (таблетки) инструкция по применению включает перечень побочных действий, связанных с различными системами организма.

Действие на центральную нервную систему проявляется головной болью, системным и несистемным головокружением, бессонницей, утомляемостью, мигренью.

При влиянии на сердечно-сосудистую систему препарат вызывает ортостатическую дозозависимую гипотензию, сердцебиение, тахикардию, воспаление сосудов.

Действие на дыхательную систему проявляется кашлем, инфекцией в верхнем отделе дыхательных путей, фарингитом, отеком слизистой оболочки носоглотки.

Пищеварительная система дает сбои в виде диареи, диспепсии, тошноты, рвоты, боли в брюшной полости, гепатита, нарушения работы печени, когда изменена деятельность печеночных ферментов и билирубина.

На костно-мышечную систему действие проявляется миалгией, болью в области спины, артралгией.

На кроветворные органы влияние проявляется анемией и пурпурой.

Изменяются и лабораторные показатели, характеризующиеся гиперкалиемией, повышением уровня гемоглобина, креатинина, показателя гематокрита, мочевины в плазме крови.

Действие может сопровождаться аллергическими реакциями, проявляющимися крапивницей, кожным зудом, ангионевротическим шеи, верхних отделов туловища и периферических органов.

Противопоказания

Не всем можно лечиться препаратом «Лориста». Инструкция по применению не советует применять данное средство при анурии, выраженном нарушении работы почек, когда меньше 30 мл в минуту.

Противопоказан прием при гиперкалиемии, рефрактерной гипокалиемии, нарушении водного баланса в организме во время терапии высокими дозами диуретиков, выраженном нарушении работы печени, повышенном давлении, дефиците фермента лактазы, непереносимости глюкозы и галактозы, беременности, кормлении грудью, детям и подросткам до 18-летнего возраста.

Лечение препаратом «Лориста» (таблетки) инструкция запрещает при повышенной чувствительности к соединениям сульфонамидного ряда, к веществу лозартан, гидрохлортиазид или вспомогательным компонентам медикамента.

Требуется осторожность при использовании у пациентов с нарушенным водно-электролитным балансом в крови, когда наблюдаются признаки гипохлоремического алкалоза, низкого содержания ионов натрия, калия, магния и высоких концентраций ионов кальция в организме человека.

Двустороннее сужение артерий почек или сужение просвета артерии к единственной почке, сахарный диабет, повышенное содержание мочевой кислоты в плазме крови, отложение уратов в суставах, наличие в прошлом аллергических реакций на препараты, ингибирующие ангиотензинпревращающие ферменты, бронхиальная астма, системные заболевания крови служат поводом к осторожному использованию гипотензивного медикамента.

Особенности применения

Во время лечения препаратом «Лориста» (таблетки) инструкция по применению разрешает дополнительно принимать другие гипотензивные средства. Для пожилых людей не требуется специальный подбор начальной дозировки.

Действия препарата могут приводить к повышению концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови пациентов, у которых наблюдается двусторонний стеноз артерий почек или стеноз артерии одной почки.

Под влиянием гидрохлоротиазида усиливается артериальная гипотензия, нарушается электролитное равновесие, которое характеризуется уменьшением объема циркулирующей крови, гипонатриемией, гипохлоремическим алкалозом, гипомагниемией, гипокалиемией. Влияние диуретического средства направлено на повышение концентрации холестерола и триглицеридов, изменение толерантности организма к молекулам глюкозы, снижение выведения ионов кальция с мочой, что приводит к их повышению в сыворотке крови. Гидрохлоротиазид может спровоцировать гиперурикемию и подагру.

В составе комбинированного препарата содержится молочный сахар, который противопоказан пациентам, страдающим нехваткой фермента лактазы, имеющим галактоземию или синдром непереносимости глюкозы и галактозы.

На начальных этапах лечения гипотензивным средством возможно понижение давления и приступы головокружения, что нарушает психофизическую деятельность организма. Поэтому пациенты, работа которых связана с повышенным вниманием при управлении автомобильным транспортом или сложными механизмами, должны определить свое состояние, прежде чем приступать к выполнению своих обязанностей.

Аналоги

АО «КРКА, д.д., Ново место» является производителем антигипертензивного препарата «Лориста» (таблетки). Аналоги данного средства в своем составе имеют действующее вещество лозартан калия. Для комбинированных форм аналогичные медикаменты содержат два активных компонента: лозартан калия и гидрохлоротиазид.

Для препарата «Лориста» аналог будет обладать одинаковым антигипертензивным действием и подобными побочными эффектами. Одним из таких средств является медикамент «Козаар», таблетки по 50 или 100 мг лозертана калия. Производителем является кампания «Мерк Шарп и Доум Б.В.», Нидерланды.

Для комбинированных форм аналогом является «Гизаар» и «Гизаар форте». Производителем является «Мерк Шарп и Доум Б.В.», Нидерланды. Таблетки медикамента меньшей дозировки покрыты желтой оболочкой, овальной формы, со значком «717» на одной из поверхностей и риской для деления на другой стороне, а овальные таблетки большей дозировки покрыты белой пленочной оболочкой с обозначением «745» на одной из сторон.

В состав медикамента «Гизаар форте» входит лозартан калия в количестве 100 мг и гидрохлоротиазид, которого содержится 12,5 мг. В состав препарата «Гизаар» входит лозартан калия в количестве 50 мг и гидрохлоротиазид, которого содержится 12,5 мг.

В отличие от препарата «Лориста НД», медикамент «Гизаар форте» содержит в два раза меньше гидрохлоротиазида, а содержание лозертана калия совпадает. Оба лекарственных средства обладают антигипертензивным действием с небольшим мочегонным эффектом.

Еще одним комбинированным аналогом является препарат «Лозап плюс» производства «Зентива а.с.», Чехия. Выпускается в форме продолговатых таблеток с риской на обеих поверхностях, покрытых светло-желтой пленкой. В составе медикамента имеется лозартан калия в количестве 50 мг и гидрохлоротиазид, которого содержится 12,5 мг.

Аналогичным препаратом для «Лориста Н» является лекарственное средство «Вазотенз Н», производства «Актавис групп а.о.», Исландия. Выпускается в двух дозировках. В таблетках меньшей дозы содержится 50 мг лозартана калия и 12,5 мг гидрохлоротиазида, а в таблетках с большей дозировкой содержится 100 мг лозартана калия и 25 мг гидрохлоротиазида.

В одной таблетке препарата Лориста Н содержится:

50 мг лозартана калия ;
12,5 мг ;

Таблетки препарата Лориста НД содержат:

100 мг лозартана калия ;
25 мг нидрохлортизиада ;
магния стеарат, МКЦ, лактозы моногидрат, прежелатинизированный крахмал.

Оболочка состоит из гипромеллозы , хинолинового красителя (желтый), талька, макрогола 4000 и диоксида титана (Е171).

Форма выпуска

Таблетки Лориста Н двояковыпуклые, овальные, имеют желтый (в некоторых случаях с зеленоватым отливом) цвет, риска с одной стороны; Лориста НД – овальные таблетки, имеющие двояковыпуклую форму, цвет от желтого до зеленоватого, без рисок.

Фармакологическое действие

Оказывает гипотензивное действие .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Оба лекарственных средства (Лориста Н и Лориста НД) являются комбинированным препаратом, оказывающим антигипертензивный эффект.

Приводит к увеличению активности ренина, а так же уменьшает уровень концентрации в плазме альдостерона. Сокращает ОПСС, уровень давления в малом круге кровообращения, обладает диуретическим действием, сокращает постнагрузку.

Лозартан препятствует возникновению гипертрофии миокарда , увеличивает терпимость к физическим упражнениям у тех пациентов, которые страдают сердечной недостаточностью. Прием лозартана способствует снижению давления. Не вызывает синдром отмены , не оказывает влияние на частоту пульса.

Эффективен у лиц любого пола, а так же лиц старшего возраста (больше 65 лет).

Гидрохлоротиазид оказывает антигипертензивный эффект благодаря расширению артериол. Эффект после приема достигается через 1-2 часа, максимальный наблюдается через 4 часа, действует до 12 часов. Гипотензивный эффект достигается после приема через 3-4 дня, но чтобы достичь оптимального эффекта необходимо до 4 недель.

При раздельном применении фармакокинетика гидрохлоротиазида и лозартана отличается от таковой при одновременном применении.

Лозартан всасывается из ЖКТ. Сывороточная концентрация не зависит от приема препарата одновременно с пищей. Биодоступность находится на уровне 33%. Максимальная концентрация наблюдается через 60 минут. Около 35 % препарата выводится через почки, 58% — с желчью.

Усваиваемость гидрохлоротизиада составляет после приема внутрь около 60-80%. Достигается максимальна концентрация от 1 часа до 5 часов. Быстро выводится через почки, так как не метаболизируется.

Показания к применению

Лекарство Лориста Н и Лориста НД имеют одинаковые показания к применению:

уменьшение риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний ;
снижение уровня смертности у пациентов с гипертрофией левого желудочка и артериальной гипертензией ;
артериальная гипертензия (комбинированная терапия).

Противопоказания

Оба препарата не следует применять в нижеперечисленных случаях:

дефицит лактазы ;
гиперкалиемия ;
рефрактерная гипокалиемия ;
нарушение функции почек или печени;
галактоземия ;
артериальная гипотензия ;
беременность;
синдром мальабсорбции глюкозы или галактозы;
лактация;
чувствительность к любому компоненту, к производным сульфонамидов;
до 18 лет.

Следует применять с осторожностью при:

двустороннем стенозе артерий почек ;
нарушение водно-электролитного баланса крови (гипомагниемия , гипохлоремический алкалоз , гипонатриемия , гипокалиемия );
стеноз артерии почки ;
системных заболеваниях крови;
гиперурикемии ;
аллергологическом анамнезе;
гиперкальциемии ;
одновременно с НПВС.

Побочные действия

Результатом приема данного лекарственного средства могут стать следующие побочные эффекты:

(несистемное и системное), , головная боль, утомляемость;
сердцебиение, дозозависимая ортостатическая гипотензия, в резких случаях – васкулиты ;
кашель, отек слизистой носа, инфекции дыхательных путей (верхние отделы);
тошнота, боль в животе, рвота, ; в редких случаях – гепатит, увеличение активности печеночных ферментов, билирубина, нарушений функциональности печени;
боли в спине, артралгии, миалгия ;
пурпура Шенлейна-Геноха , анемия ;
слабость, боли в груди, астения , периферические отеки;
зуд, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Прием данного препарата так же может влиять на лабораторные показатели : гиперкалиемия, рост уровня креатинина, мочевины, повышенная концентрация гематокрита и гемоглобина.

Инструкция по применению Лористы Н (Способ и дозировка)

Лекарство предназначено для приема внутрь. Возможно сочетание с другими лекарствами, обладающими антигипертензивным эффектом. Прием препарата не зависит от приема пищи.

При артериальной гипертензии назначается минимальная доза – 1 таблетка. После трехнедельного курса достигается максимальный гипотензивный эффект. Чтобы достичь более сильного эффекта, достаточно принимать один раз в сутки 2 таблетки, что является максимальной дозой.

Пациентам со сниженным ОЦК необходимо принимать в день 25 мг лозартана. Если снижение ОЦК произошло на фоне приема значительных доз диуретиков, то прежде чем начать терапию препаратом Лориста Н, необходимо отменить прием диуретиков.

Начальная доза не требует коррекции у пациентов, находящихся на диализе, страдающих почечной недостаточностью (умеренная степень) и пожилых пациентов (старше 65 лет).

Суточная доза лозартана в размере 50 мг назначается, чтобы снизить риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у тех пациентов, которые имеют диагноз гипертрофия левого желудочка или артериальная гипертензия. Если не удалось снизить давление при приеме 50 мг, то необходимо комбинировать лозартан с гидрохлоротиазидом (12,5 мг). При необходимости, прием лозартана можно увеличить до 100 мг, не изменяя при этом дозу гидрохлоротиазида. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать один раз по 2 таблетки.

Инструкция при применению Лористы НД : данный препарат назначается при отсутствии терапевтического эффекта от приема Лористы Н. Лекарственное средство Лориста НД принимается в тех же суточных дозах, что и Лориста Н.

Передозировка

Передозировка лозартаном имеет следующие симптомы: значительное снижение давления, брадикардия , тахикардия . При обнаружении симптомов передозировки рекомендуется лечение: симптоматическое лечение, форсированный диурез. Гемодиализ в данном случае неэффективен.

При передозировке гидрохолоротиазидом могут проявиться такие симптомы: гипохлоремия , гипокалиемия , гипонатриемия . В таком случае назначается симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Клинически значимое взаимодействие лозартана с , фенобарбиталом , гидрохлоротиазидом , кетоконазоломварфарином , и циметидином не выявлено.

Уровень активного метаболита снижается при приеме лозартана с и . При этом клинически такое взаимодействие изучено не было.

Гиперкалиемия может стать результатом сочетания с калийсберегающими диуретиками (триамтереном , амилоридом ), солями калия или добавками, содержащими калий.

Эффективность лозартана может снизиться из-за приема НПВС и селективных ингибиторов ЦОГ-2 .

Прием может привести к снижению гипотензивного эффекта лазортана .

Этанол , наркотические средства и барбитураты при совмещении с гидрохлоротиазидом могут стать причиной появления ортостатической гипотензии.

Одновременное принятие гипогликемических средств (в т.ч. инсулина ) может потребовать коррекции их дозы.

Аддитивный эффект может проявиться при комбинировании лечения с другими антигипертензивными средствами .

Нарушить всасывание гидрохлоротиазида могут такие препараты как колестипол или колестирамин .

Гидрохоротиазид может усилить эффективность миорелаксантов (тудокурарин ).

Натрийуретическое, гипотензивное и диуретическое действие гидрохлоротиазида может снижаться из-за принятия НПВС (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2).

Лабораторные результаты изучения функций паращитовидных желез могут искажаться из-за влияния гидрохлоротиазида на метаболизм кальция.

Условия продажи

В аптеках продается исключительно при наличии рецепта.

Условия хранения

Препарат следует хранить в темном, не влажно месте. Максимальная температура – 30 °С.

Срок годности

Особые указания

Возможна комбинация с другими гипотензивными препаратами.

Начальная доза для больных в пожилом возрасте специально не корректируется.

Прием гидрохлоротиазида может привести к усилению артериальной гипотензии и нарушить водно-электролитный баланс . Так же возможно нарушение терпимости к глюкозе, снижение уровня выведения с мочой кальция, что в свою очередь может привести в незначительному повышению в крови уровня кальция.

Прием препарата на II или III триместре во время беременности может стать причиной гибели плода. Препарат следует отменить при возникновении беременности. У новорожденного или у плода возможно появление желтухи , у матери – тромбоцитопении .

Прием препарата у большинства пациентов не влияет на способность выполнять задания, требующие концентрации. Однако некоторые пациенты в начале лечения могут наблюдать значительное снижение давления, головокружение. Перед началом выполнения таких работ, необходимо оценить состояние после приема лекарства.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

К аналогам Лористы Н относят: ангизар плюс , ко-сентор , локард , ностасартан н , тозаар-г .

Все вышеперечисленные аналоги так же относятся к средству Лориста НД.

Лориста® Н представляет собой комбинацию антагониста рецепторов ангиотензина II (лозартан) и мочегонного средства (гидрохлортиазид). Ангиотензин-II – это вещество, вырабатываемое в организме, которое связывается с рецепторами в кровеносных сосудах, заставляя их сужаться. Это приводит к повышению артериального давления. Лозартан предотвращает связывание ангиотензина II с этими рецепторами, заставляя кровеносные сосуды расслабляться, что, в свою очередь, снижает артериальное давление. Гидрохлортиазид действует на почки, заставляя их пропускать больше воды и соли. Это также помогает снизить артериальное давление.
Препарат Лориста® Н предназначен для лечения артериальной гипертензии (высокое артериальное давление).

Не принимайте препарат

Если у вас аллергия на лозартан, гидрохлортиазид или на любой другой ингредиент препарата (см. раздел «Состав»);
- если у вас аллергия на другие производные сульфонамида (например, другие тиазиды, некоторые антибактериальные препараты, например ко-тримоксазол; обратитесь к врачу, если вы не уверены);
- если срок вашей беременности более 3 месяцев (также лучше избегать прием препарата на ранних сроках беременности – см. раздел «Беременность»);
- если у вас тяжелые нарушения функции печени;
- если у вас тяжелые нарушения функции почек или ваши почки не производят мочу;
- если у вас низкий уровень калия, низкий уровень натрия или высокий уровень кальция, который не может быть откорректирован лечением;
- если вы страдаете от подагры;
- если у вас сахарный диабет или нарушение функции почек, и вы лечитесь препаратом для снижения артериального давления, содержащим алискирен.

Особые указания и меры предосторожности

Проконсультируйтесь с лечащим врачом, прежде чем принимать Лористу® Н.
Вы должны сообщить врачу, если считаете, что беременны (или можете забеременеть). Лориста® Н не рекомендуется на ранних сроках беременности и противопоказана, если срок беременности более 3 месяцев, так как ребенку может быть нанесен серьезный вред, если препарат применяется на этих сроках (см. раздел «Беременность»),
Очень важно сообщить лечащему врачу, прежде чем начать прием препарата Лориста® Н:
- если у вас ранее наблюдался отек лица, губ, горла или языка;
- если вы принимаете диуретики (мочегонные таблетки);
- если вы находитесь на диете с пониженным содержанием соли;
- если у вас была сильная рвота и/или диарея;
- если у вас сердечная недостаточность;
- если у вас нарушена функция печени (см. раздел «Не принимайте препарат»);
- если у вас узкие артерии в почках (стеноз почечной артерии), есть только одна функционирующая почка, или у вас недавно была пересадка почки;
- если у вас сужение артерий (атеросклероз) или стенокардия (боль в груди из-за плохой сердечной функции);
- если у вас «стеноз аорты или митрального клапана» (сужение клапанов сердца) или «гипертрофическая кардиомиопатия» (болезнь, вызывающая утолщение сердечной мышцы);
- если вы страдаете сахарным диабетом;
- если у вас подагра;
- если у вас есть или были аллергические состояния, астма или состояние, которое вызывает боль в суставах, сыпь и лихорадку (системная красная волчанка);
- если у вас высокий уровень кальция или низкий уровень калия или вы находитесь на диете с пониженным содержанием калия;
- если вам необходима анестезия (даже у стоматолога) или до операции, или если планируются тесты для проверки функции паращитовидной железы, вы должны сообщить врачу, что принимаете таблетки Лориста® Н;
- если вы страдаете от первичного гиперальдостеронизма (синдром, связанный с повышенной секрецией гормона альдостерона надпочечниками, вызванный аномалиями в железе);
- если у вас был рак кожи или неожиданно появилось поражение кожи во время лечения. Применение гидрохлортиазида, особенно длительный прием высоких доз, может повышать риск развития некоторых видов рака кожи и губ (немеланомный рак кожи). Если вы принимаете гидрохлортиазид, необходимо защищать кожу от воздействия солнечных и ультрафиолетовых лучей.
- если вы принимаете какие-либо из следующих препаратов, используемых для лечения высокого артериального давления:
- ингибитор АПФ (например, эналаприл, лизиноприл, рамиприл), в частности, если у вас нарушение функции почек, связанное с диабетом,
- алискирен.
Ваш врач может регулярно проверять функцию почек, артериальное давление и количество электролитов (например, калия) в вашей крови.
См. также информацию под заголовком «Не принимайте препарат».
Дети и подростки
Нет опыта применения препарата Лориста® Н у детей и подростков. Таким образом, препарат не следует назначать детям и подросткам.

Лориста® Н содержит лактозу и краситель хинолиновый желтый (Е104)
Если вам сообщили, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать этот препарат.
Краситель хинолиновый желтый может оказывать отрицательное влияние на активность и внимание у детей.

Другие препараты

Сообщите лечащему врачу, если вы принимаете, недавно принимали или могли принимать какие-либо другие препараты.
Мочегонные средства, такие как гидрохлортиазид, содержащиеся в препарате Лориста® Н, могут взаимодействовать с другими лекарственными средствами.
Препараты, содержащие литий, не следует принимать совместно с Лориста® Н без тщательного наблюдения врача.
Целесообразно принимать специальные меры предосторожности (например, анализы крови), если вы принимаете добавки калия, калийсодержащие заменители соли или калийсберегающие препараты, другие диуретики («мочегонные таблетки»), некоторые слабительные средства, препараты для лечения подагры, препараты для контроля сердечного ритма или для лечения сахарного диабета (пероральные препараты или инсулин).
Ваш врач может корректировать дозу и/или принимать другие меры предосторожности, если вы принимаете ингибиторы АПФ или алискирен (см. также информацию под заголовками «Не принимайте препарат» и «Особые указания и меры предосторожности »).
Также важно сообщить врачу, если вы принимаете:
- другие препараты для снижения артериального давления;
- стероиды;
- препараты для лечения рака;
- болеутоляющие;
- препараты для лечения грибковых инфекций;
- препараты для лечения артрита;
- смолы, используемые для лечения высокого уровня холестерина, такие как холестирамин;
- препараты, которые расслабляют мышцы;
- снотворное;
- опиоидные препараты, такие как морфин;
- прессорные амины, такие как адреналин или другие препараты из той же группы;
- пероральные средства для лечения сахарного диабета или инсулин.
Пожалуйста, также сообщите своему врачу, что вы принимаете Лориста® Н, если вы будете подвергаться рентгенографической процедуре с использованием йодсодержащих контрастных веществ.

Лориста® Н с пищей и напитками
Не рекомендуется употреблять алкоголь во время приема Лориста® Н: алкоголь и Лориста® Н могут усиливать эффекты друг друга.
Пищевая соль в избыточных количествах может противодействовать эффекту препарата Лориста® Н.
Препарат Лориста® Н можно принимать независимо от приема пищи.

Беременность и грудное вскармливание

Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что беременны, или планируете беременность, проконсультируйтесь с лечащим врачом, прежде чем принимать препарат.
Беременность
Вы должны сообщить врачу, если считаете, что беременны (или можете забеременеть). Лечащий врач посоветует вам прекратить прием Лористы® Н до наступления беременности или немедленно, как только вы узнаете, что беременны, и назначит вам другой препарат. Лориста® Н не рекомендована на ранних сроках беременности и не должна приниматься при беременности сроком более 3 месяцев, так как прием препарата может нанести серьезный вред ребенку.
Грудное вскармливание
Сообщите лечащему врачу, если вы кормите грудью или собираетесь начать грудное вскармливание. Лориста® Н не рекомендуется во время кормления грудью, и ваш врач может выбрать для вас другое лечение, если вы хотите кормить грудью.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Когда вы начинаете принимать Лориста® Н, вы не должны выполнять задачи, которые требуют особого внимания (например, вождение автомобиля или работа с опасным оборудованием), пока не узнаете, как действует на вас препарат.

Применение препарата

Всегда принимайте Лористу® Н в точном соответствии с указаниями лечащего врача. Проконсультируйтесь с врачом, если вы не уверены.
Ваш врач примет решение о соответствующей дозе препарата, в зависимости от вашего состояния, и от того, принимаете ли вы другие препараты. Важно продолжать принимать Лориста® Н все время в соответствии с назначением врача, чтобы поддерживать плавный контроль вашего артериального давления.
Высокое артериальное давление
Обычная доза для большинства пациентов с высоким артериальным давлением составляет 1 таблетка Лориста® Н (50 мг лозартана/12,5 мг гидрохлортиазида) в сутки для контроля артериального давления в течение 24-часового периода. Дозу можно увеличить до 2 таблеток Лориста® Н (50 мг лозартана/12,5 мг гидрохлортиазида) в день. Максимальная суточная доза составляет 2 таблетки Лориста® Н (50 мг лозартана/12,5 мг гидрохлортиазида).
Если вы приняли препарата Лориста® Н больше, чем следовало
В случае передозировки немедленно обратитесь к врачу для получения медицинской помощи. Передозировка может вызвать снижение артериального давления, быстрое или сильное сердцебиение (ощущение сердцебиения), замедление пульса, изменения состава крови и обезвоживание.
Если вы забыли принять препарат Лориста® Н
Старайтесь принимать препарат ежедневно, как назначено врачом.
Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.
Если вы забыли принять препарат в нужное время, следуйте своему обычному графику дозирования, приняв следующую дозу в назначенное время.
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого препарата, обратитесь к врачу.
Применение у пожилых пациентов
Лориста® Н одинаково хорошо действует и переносится большинством пожилых и молодых взрослых пациентов. Большинству пациентов старшего возраста требуется та же доза, что молодым пациентам.

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам Лориста® Н может вызвать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Тяжелая аллергическая реакция (сыпь, зуд, отек лица, губ, рта или горла, которые могут вызвать затруднения при глотании или дыхании) – это серьезный, но редкий побочный эффект, который может возникнуть у менее чем 1 из 1 000 человек. Вам может потребоваться срочная медицинская помощь или госпитализация.
Были зарегистрированы следующие побочные реакции:
Часто (могут возникнуть у менее чем 1 из 10 человек):
- кашель, инфекция верхних дыхательных путей, заложенность носа, синусит;
- диарея, боль в животе, тошнота, диспепсия;
- мышечная боль или судороги, боль в ногах, боли в спине;
- бессонница, головная боль, головокружение;
- слабость, усталость, боль в груди;
- повышенный уровень калия (который может вызвать аномальный сердечный ритм), снижение уровня гемоглобина;
- изменения функции почек, включая почечную недостаточность;
- слишком низкий уровень сахара в крови (гипогликемия).
Нечасто (могут возникнуть у менее чем 1 из 100 человек):
- анемия, красные или коричневатые пятна на коже (иногда особенно на стопах, ногах, руках и ягодицах, с болью в суставах, отеком рук и ног и болью в желудке), кровоподтеки, снижение уровня лейкоцитов, нарушение свертывания крови, снижение количества тромбоцитов;
- потеря аппетита, повышение уровня мочевой кислоты или обострение подагры, повышение уровня сахара в крови, аномальные уровни электролитов в крови;
- беспокойство, нервозность, паническое расстройство (повторяющиеся приступы паники), спутанность сознания, депрессия, аномальные сны, расстройства сна, сонливость, ухудшение памяти;
- ощущение мурашек или покалывания, боль в конечностях, дрожь, мигрень, обморок;
- помутнение зрения, жжение в глазах, конъюнктивит, ухудшение зрения, видение вещей в желтом цвете;
- звон, жужжание, рев или щелчки в ушах, вертиго;
- низкое артериальное давление, которое может быть связано с изменением положения (чувство головокружения или слабости при вставании), боль в груди (стенокардия), аномальное сердцебиение, цереброваскулярные события (преходящий мини-инсульт), сердечный приступ, учащенное или сильное сердцебиение (ощущение сердцебиения);
- воспаление кровеносных сосудов, которое часто ассоциируется с кожной сыпью или кровоподтеками;
- боль в горле, одышка, бронхит, пневмония, жидкость в легких (что вызывает затруднение дыхания), кровотечение из носа, насморк, заложенность носа;
- запор, метеоризм, расстройство желудка, спазмы желудка, рвота, сухость во рту, воспаление слюнной железы, зубная боль;
- желтуха (пожелтение глаз и кожи), воспаление поджелудочной железы;
- крапивница, зуд, воспаление кожи, сыпь, покраснение кожи, светочувствительность, сухость кожи, покраснение, потливость, выпадение волос;
- боль в руках, плечах, бедрах, коленях или других суставах, припухлость суставов, скованность, мышечная слабость;
- частое мочеиспускание, в том числе ночью, аномальная функция почек, включая воспаление почек, инфекцию мочевых путей, сахар в моче;
- снижение сексуального влечения, импотенция;
- отек лица, локализованная отечность (отек), лихорадка.
Редко (могут возникнуть у менее чем 1 из 1000 человек):
- воспаление печени (гепатит), аномальные результаты тестов на функцию печени.
Частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных)
- рак кожи и губы (немеланомный рак кожи);
- симптомы гриппа;
- необъяснимая мышечная боль, сопровождающаяся потемнением мочи (рабдомиолиз);
- низкий уровень натрия в крови (гипонатриемия);
- общее плохое самочувствие (недомогание);
- нарушение вкуса (дисгевзия).
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Лориста Н – комбинированное антигипертензивное лекарственное средство, содержащее в своем составе избирательный блокатор ангиотензиновых рецепторов (типа АТ1) лозартан и тиазидный диуретик гидрохлоротиазид. Конечная цель терапии артериальной гипертензии – предупредить развитие нарушений церебрального кровообращения, сердечно-сосудистых событий, почечной недостаточности, а также снизить риск сердечно-сосудистой смертности. Учитывая тот прискорбный факт, что монотерапия в большинстве случаев не справляется с задачей достижения целевого уровня артериального давления, в последние годы кардиологи все больше уповают на комбинированные антигипертензивные препараты. Одной из наиболее перспективных в настоящее время считается комбинация «блокатор ангиотензиновых рецепторов (сартан) + тиазидный диуретик». Имея в целом сходный механизм действия с комбинацией «ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) + тиазидный диуретик», данный фармакологический «микс» обладает и рядом неоспоримых преимуществ над первым. Так, сартаны в отличие от иАПФ обеспечивают более полную блокаду «клеточных» эффектов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Они имеют также и лучшую переносимость, не вызывая в отличие от иАПФ изнуряющего сухого кашля и ангионевротического отека вследствие накопления в организме излишков брадикинина. Результаты многоцентровых рандомизированных клинических исследований продемонстрировали высокую эффективность лозартана при артериальной гипертензии. Сартаны сегодня занимают одну из ключевых позиций в международных рекомендациях по лечению этого заболевания, являясь препаратами первого ряда, пригодными для продолжительной фармакотерапии. Лориста Н от словенской фармацевтической компании «КРКА» появилась в нашей стране в 2008 году и к настоящему времени уже успела завоевать уважение врачей и доверие пациентов. Механизм действия лористы Н основан на способности лозартана (оставим пока за скобками гидрохлоротиазид) блокировать доступ ангиотензина II к его «личным» рецепторам, благодаря которым он реализует свой вазопрессорный потенциал.

В результате препарат вызывает расслабление стенок кровеносных сосудов, снижает пред- и постнагрузку на миокард, общее периферическое сопротивление сосудов и предупреждает гипертрофию левого желудочка. В отличие от других антигипертензивных лекарственных средств, лориста Н обладает урикозурическим эффектом, не оказывает негативного влияния на эректильную функцию, проявляет противовоспалительные и антиагрегантные (противотромбические) свойства, улучшает когнитивные (познавательные) функции. Эффективность и благоприятный профиль безопасности лористы Н были подтверждены не только при клинических испытаниях, но и в ходе постмаркетинговых исследований, т.е. уже после выхода препарата на рынок. После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его системная биодоступность составляет 33%, что связано с эффектом первого прохождения через печень. Пик концентрации лозартана в крови регистрируется через 1 час после приема. Лористу Н можно применять независимо от приема пищи. Второй компонент препарата -¬ тиазидный диуретик гидрохлоротиазид – препятствует обратному всасыванию в дистальном отделе нефрона ионов натрия, и хлора, а также воды и ионов калия, магния и кальция. Его антигипертензивное действие обусловлено расширением артериол. Диуретический эффект отмечается спустя 1-2 часа после приема препарата, достигает своего максимума спустя 4 часа и продолжается до 12 часов. Начальная (она же и поддерживающая) доза лористы Н при артериальной гипертензии составляет 1 таблетку 1 раз в сутки. Максимальный терапевтический эффект следует ожидать в течение первых 3 недель фармакотерапии. При недостаточной эффективности препарата эта доза может быть увеличена до 2 таблеток. Лориста Н хорошо сочетается с другими антигипертензивными препаратами. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Наличие в составе препарата гидрохлоротиазида повышает риск артериальной гипотонии и нарушений водно-солевого баланса.

Фармакология

Комбинированный антигипертензивный препарат.

Лозартан - селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ 1 небелковой природы.

In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на АT 1 -рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови.

Лозартан косвенно вызывает активацию АТ 2 -рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.

Снижает ОПСС, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.

Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Прием лозартана 1 раз/сут приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД. В течение суток лозартан равномерно контролирует АД, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 ч после приема. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС.

Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (≥ 65 лет) и более молодых пациентов (≤ 65 лет).

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное АД. Диуретический эффект наступает через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч.

Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Фармакокинетика

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном применении не отличается от таковой при их раздельном применении.

Лозартан

Всасывание

Хорошо всасывается из ЖКТ. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Биодоступность составляет около 33%. C max лозартана в плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь, а C max ЕXP-3174 достигается через 3-4 ч.

Распределение

Более 99% лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. V d лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Подвергается значительному метаболизму при "первом прохождении" через печень, образуя активный метаболит ЕXP-3174 (14%) и ряд неактивных метаболитов.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет приблизительно 10 мл/с (600 мл/мин) и 0.83 мл/с (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет около 1.23 мл/с (74 мл/мин) и 0.43 мл/с (26 мл/мин), соответственно. T 1/2 лозартана и EXP-3174 составляет 2 ч и 6-9 ч соответственно. Около 58% препарата выводится с желчью, 35% – почками.

Гидрохлоротиазид

Всасывание и распределение

После приема внутрь абсорбция гидрохлоротиазида составляет 60-80%. C max в крови достигается через 1-5 ч после приема внутрь. Связывание гидрохлоротиазида с белками плазмы крови - 64%.

Метаболизм и выведение

Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится почками. T 1/2 составляет 5-15 ч.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне; вид таблетки на поперечном разрезе - ядро таблетки белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 34.92 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 87.7 мг, лактозы моногидрат - 63.13 мг, магния стеарат - 1.75 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 5 мг, макрогол 4000 - 0.5 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.11 мг, титана диоксид (Е171) - 1.39 мг, тальк - 0.5 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Лористу Н можно сочетать с другими антигипертензивными средствами.

При артериальной гипертензии начальная и поддерживающая доза - 1 таб. 1 раз/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель терапии. Для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение дозы препарата до 2 таб. 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 2 таб.

При сниженном ОЦК (например, на фоне приема диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза лозартана у пациентов с гиповолемией составляет 25 мг 1 раз/сут. В связи с этим терапию Лористой Н необходимо начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин), включая пациентов, находящихся на диализе, не требуется коррекции начальной дозы препарата.

Для снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, у которых не удалось достичь целевого уровня АД на фоне приема лозартана 50 мг/сут, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12.5 мг), и, в случае необходимости, нужно увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12.5 мг/сут, в дальнейшем - увеличить дозу Лористы Н до 2 таб. 1 раз/сут.

Передозировка

Лозартан

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; брадикардия, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен.

Гидрохлоротиазид

Симптомы: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

Лозартан

В клинических исследованиях не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита (клинически данное взаимодействие не изучено).

Сочетание лозартана с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к гиперкалиемии.

НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут уменьшать эффективность диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан.

У пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима.

Гипотензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, может быть снижен при приеме индометацина.

Гидрохлоротиазид

При одновременном применении с тиазидными диуретиками этанол, барбитураты и наркотические средства могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами (для приема внутрь и инсулина) может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

При приеме в комбинации с другими гипотензивными средствами - аддитивный эффект.

Колестирамин и колестипол нарушают всасывание гидрохлоротиазида.

При одновременном применении с ГКС, АКТГ отмечается выраженное снижение уровней электролитов, в частности, гипокалиемия.

Гидрохлоротиазид снижает выраженность ответа на прием прессорных аминов (например, эпинефрина, норэпинефрина).

Гидрохлоротиазид усиливает эффект миорелаксантов недеполяризующего типа действия (например, тубокурарина).

Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития (одновременное применение не рекомендуется).

НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2) могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков.

В связи с влиянием на метаболизм кальция прием тиазидных диуретиков может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, системное и несистемное головокружение, бессонница, утомляемость; иногда - мигрень.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахикардия; редко - васкулиты.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингиты, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе; редко - гепатит, нарушение функции печени; очень редко - повышение активности ферментов печени и билирубина.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия, боль в спине; иногда - артралгии.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны лабораторных показателей: часто - гиперкалиемия, повышение концентрации гемоглобина и гематокрита (клинически незначимо); иногда - умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Аллергические реакции: иногда - крапивница, кожный зуд; редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).

Прочие: часто - астения, слабость, периферические отеки, боль в груди.

Показания

артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия);
снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Противопоказания

анурия;
выраженные нарушения функции почек (КК<30 мл/мин);
гиперкалиемия;
дегидратация (в т.ч. на фоне приема диуретиков в высоких дозах);
выраженные нарушения функции печени;
рефрактерная гипокалиемия;
артериальная гипотензия;
дефицит лактазы;
галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к лозартану и другим компонентам препарата;
повышенная чувствительность к производным сульфонамидов.

С осторожностью следует применять при нарушениях водно-электролитного баланса крови (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия), двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, сахарном диабете, гиперкальциемии, гиперурикемии и/или подагре, при отягощенном аллергологическом анамнезе (у некоторых пациентов ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, в т.ч. ингибиторов АПФ) и бронхиальной астме, системных заболеваниях крови (в т.ч. при СКВ), одновременно с НПВС (в т.ч. ингибиторами ЦОГ-2).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению лозартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во II и III триместрах, т.к. прием лекарственных средств, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензина, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода.

Не рекомендуется назначение диуретиков при беременности в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.

При установлении беременности терапию Лористой Н следует немедленно прекратить.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат не рекомендован пациентам с поражениями печени.

Применение при нарушениях функции почек

Не рекомендуется назначать препарат при тяжелом нарушении функции почек и пациентам на гемодиализе.

Применение у детей

Препарат противопоказан для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку нет опыта применения препарата в педиатрии.

Особые указания

Можно назначать вместе с другими гипотензивными средствами.

Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста. Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

Лориста ® Н содержит лактозу, поэтому препарат не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Практически все пациенты во время терапии препаратом Лориста ® Н могут выполнять действия, требующие повышенного внимания (например, управление автомобилем или опасными техническими средствами). У отдельных лиц в начале терапии препарат может вызвать артериальную гипотензию и головокружение и, таким образом, косвенно повлиять на их психофизическое состояние. В целях безопасности перед началом деятельности, требующей повышенного внимания, пациенты должны сначала оценить свою реакцию на проводимое лечение.

Действующее вещество

Лозартан* + Гидрохлоротиазид* (Losartanum+ Hydrochlorothiazidum)

АТХ:

Фармакологическая группа

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT
-подтип) в комбинациях

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, с риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гипотензивное .

Фармакодинамика

Лориста ® Н — комбинированный препарат; оказывает гипотензивное действие.

Лозартан. Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT 1) для приема внутрь, небелковой природы. In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на АТ 1 -рецепторы.

Лозартан косвенно вызывает активацию АТ 2 -рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II.

Лозартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.

Снижает ОПСС, давление в «малом» круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.

Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Прием лозартана один раз в сутки приводит к статистически значимому снижению сАД и дАД. Лозартан равномерно контролирует давление на протяжении суток, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 ч после приема. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений.

Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (старше 65 лет) и более молодых пациентов (младше 65 лет).

Гидрохлоротиазид. Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами. Практически не оказывает влияния на нормальное АД.

Диуретический эффект наступает через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 нед.

Фармакокинетика

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении.

Лозартан. Хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, образуя активный метаболит (ЕХР-3174) с карбоксиловой кислотой и другие неактивные метаболиты. Биодоступность составляет примерно 33%. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. T max — 1 ч после приема внутрь, а его активного метаболита (ЕХР-3174) — 3-4 ч.

Более 99% лозартана и ЕХР-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.

Лозартан метаболизируется с образованием активного (ЕХР-3174) метаболита (14%) и неактивных, включая 2 основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи, и менее значимый метаболит — N-2-тетразол глюкуронид.

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 10 мл/с (600 мл/мин) и 0,83 мл/с (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 1,23 мл/с (74 мл/мин) и 0,43 мл/с (26 мл/мин). T 1/2 лозартана и активного метаболита составляет 2 ч и 6-9 ч соответственно. Выводится преимущественно с желчью — 58%, почками — 35%.

Гидрохлоротиазид. После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. C max гидрохлоротиазида в крови достигается через 1-5 ч после приема внутрь.

Связывание с белками плазмы крови гидрохлоротиазида — 64%.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится через почки. T 1/2 составляет 5-15 ч.

Показания препарата

артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия);

снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лозартану, к средствам, являющимися производными сульфонамидов и другим компонентам препарата, анурия, выраженные нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин), гиперкалиемия, дегидратация (в т.ч. на фоне приема высоких доз диуретиков), выраженные нарушения функции печени, рефрактерная гипокалиемия, беременность, период лактации, артериальная гипотензия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.

С осторожностью: нарушения водно-электролитного баланса крови (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия), двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, сахарный диабет, гиперкальциемия, гиперурикемия и/или подагра, отягощенный аллергологический анамнез (развитие ангионевротического отека ранее при приеме других ЛС, в т.ч. ингибиторов АПФ) и бронхиальная астма, системные заболевания крови (в т.ч. системная красная волчанка), одновременное назначение НПВС, в т.ч. ингибиторов ЦОГ-2.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению лозартана при беременности нет.

Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия Лористой ® Н должна быть немедленно прекращена.

При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия, болезнь Шенлейна-Геноха.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, системное и несистемное головокружение, бессонница, утомляемость; нечасто — мигрень.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахикардия; редко — васкулиты.

Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингиты, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — крапивница, кожный зуд.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — миалгия, боль в спине; нечасто — артралгии.

Прочие: часто — астения, слабость, периферические отеки, боль в груди.

Лабораторные показатели: часто — гиперкалиемия, повышение концентрации гемоглобина и гематокрита (клинически не значимо); иногда — умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко — повышение активности ферментов печени и билирубина.

Взаимодействие

Лозартан

В клинических исследованиях не выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий препарата с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

Сочетание лозартана с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсберегающими добавками или солями калия может приводить к гиперкалиемии.

НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан.

У пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2) терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима.

Гидрохлоротиазид

В сочетании с тиазидными диуретиками такие ЛС, как этанол, барбитураты и наркотические средства могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

Гипогликемические средства (для приема внутрь и инсулин) — может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

Другие гипотензивные средства — аддитивный эффект.

Колестирамин и колестипол — в присутствии анионных обменных смол всасывание гидрохлоротиазида нарушается.

Кортикостероиды, АКТГ — выраженное снижение уровня электролитов, в частности гипокалиемия.

Прессорные амины (например эпинефрин, норэпинефрин) — снижение выраженности ответа на прессорные амины.

Миорелаксанты недеполяризующего типа действия (например тубокурарин) — усиление эффекта миорелаксантов.

Литий — диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития; одновременное применение не рекомендуется.

НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2) — могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков. В связи с влиянием на метаболизм кальция их прием может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Лориста ® Н можно сочетать с другими антигипертензивными средствами.

Артериальная гипертензия. Начальная и поддерживающая доза — 1 табл. Лориста ® Н (50/12,5 мг) 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 нед терапии. Для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение дозы препарата до 2 табл. Лориста ® Н (50/12,5 мг) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 2 табл. препарата Лориста ® Н.

У пациентов со сниженным ОЦК (например на фоне приема больших доз диуретиков) рекомендуемая начальная доза лозартана у пациентов с гиповолемией составляет 25 мг 1 раз в сутки. В связи с этим терапию Лориста ® Н необходимо начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии.

У пожилых пациентов и пациентов с умеренной почечной недостаточностью, включая находящихся на диализе, не требуется коррекции начальной дозы.

Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз в сутки.

Пациентам, у которых не удалось достичь целевых уровней АД на фоне приема лозартана 50 мг/сут, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг); в случае необходимости, нужно увеличение дозы лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5 мг/сут, в дальнейшем — до 2 табл. Лориста ® Н 50/12,5 мг (всего — 100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида 1 раз в сутки).

Передозировка

Лозартан

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; брадикардия, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Гидрохлоротиазид

Симптомы: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратация вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

Можно назначать вместе с другими гипотензивными средствами.

Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы больным пожилого возраста. Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушать толерантность к глюкозе, снижать выведение кальция с мочой и вызывать преходящее, незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и триглицеридов, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры. Прием ЛС, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода. При возникновении беременности показана отмена препарата.

Беременным женщинам использование диуретиков обычно не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.

Особые предупреждения, касающиеся вспомогательных веществ Лориста ® Н содержит лактозу, поэтому не может быть назначена при следующих состояниях: дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Практически все пациенты во время терапии Лористой ® Н могут выполнять задания, требующие повышенного внимания (например, управление автомобилем). У отдельных лиц в начале терапии препарат может вызвать снижение АД и головокружение и таким образом косвенно повлиять на их психоэмоциональное состояние. В целях безопасности перед началом деятельности, требующей повышенного внимания, пациенты должны сначала оценить свою реакцию на проводимое лечение.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50+12,5 мг. По 10 шт. в блистере; в картонной пачке 3, 6 или 9 блистеров (по 10 шт.).

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.