Хлорамфеникол – аналоги. Мазь chloramphenicol инструкция по применению Хлорамфеникол рецепт

Лекарственное средство Хлорамфеникол ® – это синтетический антибиотик, являющийся аналогом природного соединения, впервые полученного ещё в середине 20 века из бактерии Streptomyces venezuelae. На сегодняшний день не утратил своей клинической значимости, широко применяется в различных областях медицины и входит в перечень жизненно важных препаратов. Выпускается фармацевтическими предприятиями разных стран и имеет несколько торговых наименований.

Данное антибактериальное средство отпускается в аптеках преимущественно без рецепта, однако применять его для терапии бактериальных инфекций, не посоветовавшись с врачом, недопустимо. Препарат имеет специфические противопоказания и ограничения, которые необходимо учитывать. Самолечение антибиотиками часто приводит к развитию опасных суперинфекций и побочных эффектов. Инструкция, приведённая ниже, предназначена исключительно для ознакомления с особенностями и предназначением лекарства.

Фармакологическая группа

Антибактериальные препараты.

Состав препарата

Действующее вещество — хлорамфеникол.

Более известное торговое название Хлорамфеникол ® – . Продаётся он также под такими марками, как Хлоромицетин, Левовинизоль и Синтомицин (последний представляет собой рацемическую форму антибиотика). Относится к не имеющей подклассов группе амфениколов, оказывающей на патогенные микроорганизма бактериостатический эффект. Развитие бактериальной клетки прекращается за счёт проникновения действующего вещества внутрь неё и ингибирования протеинового синтеза.

Химическая формула Левомицетин выглядит как C 11 H 12 Cl 2 N 2 O 5 , а в спектр его антимикробной активности входят:

• Грамотрицательные гонококки (Neisseria meningitidis и gonorrhoeae), кишечная палочка, Klebsiella spp., Yersinia spp., сальмонеллы, шигеллы, Rickettsia spp., протей, Haemophilus influenzae и Serratia spp.
• Грамположительные стрепто- и стафилококки, спирохеты.
• Некоторые разновидности крупных вирусов, вызывающие пситтакоз, трахому и другие заболевания.

Устойчивость к данному лекарству у возбудителей формируется очень медленно, кроме того, он эффективен против штаммов, устойчивых к пенициллинам, сульфаниламидам и первому антибиотику-аминогликозиду .

Форма выпуска Хлорамфеникол ®

Действующее вещество оказывает выраженный бактериостатический эффект как при парентеральном, так и при пероральном употреблении, а также используется наружно и местно в офтальмологии. Поэтому отечественные фармпредприятия выпускают несколько лекарственных форм препарата. Следует иметь в виду, что российские производители используют наименование Левомицетин, а международное название (Хлорамфеникол ®) встречается довольно редко. Кроме того, мазь для наружного применения называется Линимент Синтомицина.

• Таблетки по 250 и 500 мг, упакованные в блистеры (по 10 штук и картонные пачки. Вспомогательными ингредиентами служат низкомолекулярный повидон, картофельный крахмал и стеарат кальция.
• Капсулы 250 мг, в состав которых, помимо антибиотика, входят компоненты желатиновой оболочки.
• Глазные капли, содержащие 0.25% хлорамфеникола, борную кислоту, дистиллированную воду. Продаются во флакончиках или тюбик-капельницах объёмом от 2 до 10 мл.
• Спиртовой раствор, применяющийся наружно, различной концентрации (0.25, 1, 3 или 5%), во флаконах по 100 миллилитров.
• Порошок для приготовления инъекционного раствора по 0.5 и 1 грамму во флаконах.
• Линимент с количеством действующего вещества 1, 5 и 10%.

Выпускается также комбинированное наружное средство Диоксометилтетрагидропиримидин хлорамфеникол, более известное, как мазь Левомеколь ® (или Левометил ®). Здесь антибиотик сочетается с иммунностимулятором метилурацилом, который ускоряет регенерацию тканей.

Рецепт на Хлорамфеникол ® на латинском языке

Выглядит так:

Rp.: Tab. Chloramphenicoli 0,5 N10

S. Принимать внутрь каждые 8 часов по одной таблетке.

Показания и противопоказания

В перечень заболеваний, поддающихся лечению данным АБП, входит множество патологий их разных областей медицины. Каждой из перечисленных выше лекарственных форм соответствует собственный список показаний и ограничений на использование.

Порошок

Порошкообразная лекарственная форма предназначена для парентерального введения при тяжёлых формах инфекционных заболеваний. Для внутривенных вливаний разводится в физрастворе или воде для инъекций, а для внутримышечных уколов – в новокаине. Применяется в случае абсцесса мозга, раневой инфекции, дизентерии, паратифа, брюшного и сыпного тифа, трахомы, генерализованного , различных лихорадок, иерсиниозов, риккетсиозов, ИМП, перитонита и прочих.

Препарат используется преимущественно в стационаре и имеет противопоказания, которые необходимо учитывать. В их число входят:

• грибковые поражения кожи, а также и ;
• повышенная чувствительность к амфениколам;
• периоды беременности и лактации;
• первый месяц жизни;
• недостаточность печени и почек;
• нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• порфирия и нарушение кроветворения.

Кроме того, следует соблюдать особую осторожность при лечении маленьких детей и лиц, прошедших курс лучевой и химиотерапии.

Капсулы и таблетки

При употреблении внутрь действующее вещество в ЖКТ усваивается практически полностью, а его биодоступность достигает показателя в 80%.

Назначаются для терапии инфекций органов дыхания (пневмонии, коклюша), мочеполовой сферы и при генерализованных бактериальных поражениях организма. Противопоказания аналогичны тем, которые перечислены в инструкции к порошку.

Раствор спиртовой

Препарат успешно используется для лечения бактериальных поражений кожного покрова, глубоких и обширных поверхностных ожогов, пролежней, ран, прыщей и и трофических язв. Строго противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов (хлорамфеникола или этанола), не назначается беременным, кормящим, новорожденным, а также пациентам, имеющим в анамнезе почечную, печёночную недостаточность, порфирию, дерматомикозы и псориаз.

Глазные капли

Этот раствор антибиотика с борной кислотой широко применяется в офтальмологии при заболеваниях глаз, вызванных восприимчивыми к действующему веществу микроорганизмами. Капли на основе хлорамфеникола ® показаны в случае блефарита, конъюнктивита, кератита, воспаления склеры и некоторых других патологических процессов. Может назначаться с профилактической целью. Не используется для антибиотикотерапии новорожденных, беременных, кормящих, чувствительных к компонентам лекарства лиц.

Линимент Синтомицина

Синтомициновая мазь применяется по тем же показаниям, что и спиртовой раствор хлорамфеникола. Кроме того, данная лекарственная форма рекомендуется для лечения трещин сосков у кормящих женщин. Беременным препарат в виде линимента назначается только при отсутствии альтернативы, а пациентам с экземой, дерматомикозами и псориазом использовать его нельзя. Также в список противопоказаний входит гиперчувствительность.

Мазь Левомеколь ®

Диоксометилтетрагидропиримидин хлорамфеникол предназначен для терапии гнойных ран, инфицированных ожогов, трофических язв и других поражений эпидермиса, а также фурункулов. За счёт второго компонента – метилурацила – усиливается регенерация тканей и ускоряется процесс заживления кожных покровов. Не применяется при наличии таких заболеваний, как дерматомикозы, псориаз и экзема и в случае непереносимости каких-либо ингредиентов в составе мази. Кормящим, беременным и детям первого года жизни назначается с осторожностью.

Дозировки и схемы лечения Хлорамфениколом ®

Любая из перечисленных выше лекарственных форм должна применяться строго по назначению врача соответствующего профиля и в соответствии с характером и интенсивностью заболевания. Ориентировочно дозы Хлорамфеникола ® и аналогов следующие:

• капсулы и таблетки принимаются с интервалом в 6 или 8 часов на протяжение недели (иногда – 10 дней). Для взрослого разовая доза составляет обычно 500 мг, для детей, не достигших 3 лет – 15 мг/кг, в возрасте от 3 до 8 – 150-200 мг, старше восьми – до 400.
• При парентеральном способе терапии хлорамфениколом ® взрослым пациентам рекомендовано 500 или 100 мг трижды в сутки, а детская доза рассчитывается по весу ребёнка (четыре раза в день по 12.5 мг на килограмм или дважды по 25).
• Спиртовым раствором антибиотика смачиваются тампоны и протираются поражённые области. Делать это нужно несколько раз в день, согласно врачебному назначению.
• Линимент наносится непосредственно на рану или на марлю для повязки. Менять её следует ежедневно или раз в три дня, в зависимости от типа поражения кожи.
• Диоксометилтетрагидропиримидин хлорамфеникол используется для пропитывания салфеток, которыми затем рыхло заполняется рана (перевязки делаются раз в сутки). Можно также вводить мазь шприцем в гнойные полости.
• Глазные капли с хлорамфениколом ® по одной капать в конъюнктивальный мешок не реже 3 или 4 раз в сутки.

Кроме того, 0.25% раствор антибиотика с борной кислотой может назначаться для закапывания в ухо при гнойном или же в нос при бактериальной этиологии.

Побочные эффекты Хлорамфеникола ®

Пероральные лекарственные формы могут вызвать диспепсию, лейкопению, раздражение слизистой рта или аллергию. Такие же реакции организма возможны при парентеральном введении, кроме того, иногда отмечаются невриты, спутанность сознания, психомоторные нарушения и коллапс у детей первого года жизни. Препараты, применяемые наружно, могут спровоцировать аллергические реакции (зуд, сыпь, ангионевротический отёк).

Беременность

Препараты левомицетина могут применяться для лечения беременных женщин только при крайней необходимости, по жизненным показаниям, при отсутствии безопасной альтернативы.

При необходимости применения средства во время лактации, грудное вскармливание следует временно прекратить.

Алкоголь

Левомицетин (Хлорамфеникол ®) категорически не совместим с алкоголем. Употребление спиртных напитков снижает эффективность проводимого лечения, увеличивает риск развития побочных эффектов и может стать причиной развития лекарственного гепатита.

Хлорамфеникол ® – аналоги

Синонимами данного препарата являются лекарственные средства под названиями:

• (-АКОС, -ЛекТ, -Актитаб),
• Левомитецина ® (или Хлорамфеникола ®) сукцинат натрия стерильный,
• Левовинизоль ® ,
• Синтомицин ® .

Также выпускаются комбинированные мази, где антибиотик сочетается с метилурацилом (Левометил ® и Левомеколь ®) или с несколькими компонентами – Левосин ® .

И анаэробных инфекций. Используется как препарат II ряда.

Механизм действия

Хлорамфеникол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с нарушением синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях обладает бактерицидным эффектом в отношении пневмококка, менингококка и H.influenzae .

Спектр активности

Хлорамфеникол обладает широким спектром антимикробной активности, но в процессе многолетнего использования ряд бактерий приобрел устойчивость.

Среди грамположительных кокков наиболее чувствителен к препарату пневмококк, однако многие пенициллинорезистентные штаммы устойчивы. Энтерококки в целом малочувствительны. Среди стафилококков более 30% штаммов устойчивы. Из грамотрицательных кокков наиболее чувствительны менингококки.

Хлорамфеникол действует на многие грамположительные и грамотрицательные палочки: H.influenzae (включая ампициллинорезистентные штаммы), E.coli , сальмонеллы, шигеллы, возбудители дифтерии, коклюша, сибирской язвы, бруцеллеза, чумы. Среди энтеробактерий часто отмечается резистентность. В России 50-90% шигелл и 10% сальмонелл устойчивы к хлорамфениколу.

К хлорамфениколу чувствительны спирохеты (лептоспиры, T. pallidum ), риккетсии, актиномицеты. Препарат обладает высокой активностью в отношении спорообразующих и неспорообразующих анаэробов, включая B.fragilis .

Фармакокинетика

Хлорамфеникол при пероральном приеме хорошо всасывается, причем пища не влияет на биодоступность . Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь достигается через 1-3 ч, при в/в введении - через 1-1,5 ч. Хорошо проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко. Высокие концентрации создаются в ткани мозга, бронхиальном секрете, плевральной и синовиальной жидкостях, низкие - в желчи. Концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80% уровня в сыворотке крови матери. Метаболизируется в печени. У новорожденных и пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью биотрансформация хлорамфеникола проходит медленно и возможна его кумуляция. Экскреция осуществляется почками преимущественно в неактивном состоянии, поэтому при почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Период полувыведения у взрослых составляет 1,5-3,5 ч, у детей может увеличиваться до 6,5 ч, а у новорожденных - до 24 ч и более. При гемодиализе хлорамфеникол не удаляется. Уменьшение концентрации препарата в крови возможно путем гемосорбции.

Парентерально хлорамфеникол применяется в виде микробиологически неактивного сукцината. До того как произойдет активация (путем отщепления остатка янтарной кислоты), часть препарата может быть экскретирована почками. Поэтому концентрации хлорамфеникола в крови при парентеральном введении, особенно в/м, могут быть ниже, чем при приеме внутрь.

При использовании глазных лекарственных форм (капли, линимент) происходит внутриглазное и частичное системное всасывание хлорамфеникола. Создаются высокие концентрации во внутриглазной жидкости.

Нежелательные реакции

Гематологические реакции:

обратимые (дозозависимые): ретикулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, лейкопения;

необратимые (не зависят от дозы, отмечаются у людей с генетической предрасположенностью): апластическая анемия, прогностически неблагоприятная. Встречается редко (один случай на 25-40 тыс. пациентов), может развиться после отмены препарата, однократного и местного применения. У детей может сочетаться с развитием миелобластного лейкоза.

«Серый синдром» новорожденных: рвота, вздутие живота, дыхательные расстройства, цианоз. В дальнейшем присоединяется вазомоторный коллапс, гипотермия, ацидоз. Причиной развития «серого синдрома» является накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард. Летальность достигает 40%. Меры помощи: обменное переливание крови или гемосорбция.

Нервная система : спутанность сознания, головная боль, периферические полинейропатии, нарушения психики; при длительном применении может развиться неврит зрительного нерва с угрозой потери зрения.

ЖКТ: глоссит, стоматит, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.

Местные: жжение, зуд, отечность при использовании глазных лекарственных форм.

Другие: реакция Яриша-Герксгеймера (эндотоксическая реакция), описанная при использовании хлорамфеникола у больных сифилисом, бруцеллезом и брюшным тифом.

Показания

Системно

При всех перечисленных инфекциях хлорамфеникол рассматривается как препарат II ряда.

Местно

Противопоказания

Аллергическая реакция на хлорамфеникол.

Беременность.

Кормление грудью.

Предупреждения

Гематотоксичность. При использовании хлорамфеникола возможно обратимое уменьшение содержания форменных элементов крови, которое чаще отмечается при использовании больших доз (4 г и более в сутки), при длительных курсах и высоких концентрациях препарата в сыворотке крови (25 мкг/мл и более). Группами риска являются новорожденные и пациенты с заболеваниями печени. Для контроля необходимо каждые 3 дня проводить клинический анализ крови с определением ретикулоцитов и тромбоцитов, а также, по возможности, ТЛМ.

Беременность . Применение хлорамфеникола во время беременности не рекомендуется ввиду опасности токсического действия на плод.

Кормление грудью . Хлорамфеникол проникает в грудное молоко в высоких концентрациях (в том числе при использовании глазных лекарственных форм) и может оказывать миелотоксическое действие, поэтому его нельзя назначать кормящим женщинам.

Педиатрия . У новорожденных детоксицирующая функция печени недостаточно развита, что способствует накоплению хлорамфеникола в токсических концентрациях и может привести к развитию «серого синдрома».

Нарушение функции печени . У пациентов с нарушением функции печени следует проводить ТЛМ.

Стоматология. Применение хлорамфеникола приводит к увеличению частоты микробных инфекций полости рта, замедлению процессов заживления и кровоточивости десен, что может быть проявлением миелотоксичности. Стоматологические вмешательства следует, по возможности, завершить до начала терапии.

Предшествующее лечение цитостатиками или лучевая терапия. Возможно накопление хлорамфеникола и токсические реакции в виде угнетения костного мозга, нарушения функции печени.

Терапевтический лекарственный мониторинг. Для повышения безопасности лечения хлорамфениколом следует, по возможности, проводить мониторинг его концентрации в сыворотке крови. Терапевтический диапазон составляет 10-25 мкг/мл. Мониторинг особенно необходим у новорожденных и пациентов с заболеваниями печени.

Лекарственные взаимодействия

Ингибируя микросомальные ферменты печени, хлорамфеникол увеличивает период полувыведения и усиливает эффекты пероральных противодиабетических препаратов (производных сульфонилмочевины), фенитоина, варфарина.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин , фенобарбитал и фенитоин) уменьшают концентрацию хлорамфеникола в сыворотке крови.

Хлорамфеникол может ослаблять эффективность препаратов железа, фолиевой кислоты и витамина В 12 за счет уменьшения их стимулирующего действия на гемопоэз.

При использовании хлорамфеникола на фоне лучевой терапии, а также при его сочетании с циметидином и цитостатиками увеличивается риск развития апластической анемии.

Информация для пациентов

Таблетки и капсулы хлорамфеникола следует запивать полным стаканом воды.

Строго соблюдать предписанный режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы - принять как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы.

Соблюдать правила использования глазных лекарственных форм.

Избегать, по возможности, повторных курсов лечения.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются следующие симптомы: бледность кожных покровов, боль в горле, повышение температуры тела, необычные кровотечения или кровоизлияния, необычная усталость или слабость.

Регулярно контролировать картину крови.

При использовании хлорамфеникола у больных сахарным диабетом в тестах на наличие глюкозы в моче возможны ложноположительные результаты.

Таблица. Хлорамфеникол. Основные характеристики и особенности применения

МНН	Лекформа ЛС	F (внутрь), %	Т ½ , ч *	Режим дозирования	Особенности ЛС
Хлорамфеникол	Капс. 0,1 г; 0,25 г; 0,5 г Табл. 0,25 г; 0,5 г; Пор. д/ин. 0,5 г; 1,0 г во флак. Глаз. кап. 0,25 % во флак. по 10 мл Глаз. линим. 1 % в тубах по 25 г и 30 г или в банках по 25 г и 60 г	70-80	Взрослые 1,5-3,5 Дети 3-6,5	Внутрь Взрослые: 50-100 мг/кг/сут в 4 приема Дети 1 года и старше: 50-100 мг/кг/сут в 4 приема Парентерально Взрослые: 50-100 мг/кг/сут в 4 введения Дети: до 1 мес: см. раздел «Применение АМП у детей»; старше 1 мес: 50-100 мг/кг/сут в 4 введения Местно Глаз. кап. закапывают по 1-2 кап. в пораженный глаз каждые 1-4 ч Линим. закладывают за веко каждые 3 ч	Обладает высокой гематотоксичностью. Клинический анализ крови с определением ретикулоцитов и тромбоцитов каждые 3 дня. У пациентов с тяжелой патологией печени, а также у новорожденных необходим ТЛМ

* При нормальной функции печени

Мазь для глаз Хлорамфеникол (chloramphenicol) - рецептурный препарат местного антибиотика, назначаемый для лечения ряда различных серьезных инфекций глаз. Лекарство очень эффективно, но могут возникнуть серьезные аллергические реакции и другие неблагоприятные побочные эффекты. Врачи оставляют эту мазь для случаев инфекции, которые не поддаются другим менее опасным лекарствам. Большинство пациентов, которые используют мазь, регулярно получают полное облегчение от испытываемых симптомов.

Форма выпуска

Глазная мазь Хлорамфеникол выпускается в пластиковой тубе с наконечником для нанесения.

Когда эффективна мазь и когда её назначают

Антибиотики в хлорамфениколе эффективны при уничтожении штаммов стафилококков, стрептококков, кишечной палочки и нескольких других менее распространенных бактерий. Он работает путем проникновения в бактериальные клетки и разрушения синтеза белка, необходимого для того, чтобы бактерии воспроизводили их ДНК, размножались и распространялись. Существующие бактерии в конечном итоге гибнут и симптомы раздражения, облегчаются.

Перед назначением хлорамфеникола врачи обычно пытаются лечить инфекции с помощью других антибиотиков и успокаивающих глазных капель. Пациенты, симптомы которых сохраняются или ухудшаются, могут передаваться более квалифицированным специалистам в области зрения, которые могут определить, будет ли мазь хорошим вариантом для лечения.

Дозировка

Правильную дозировку определяет врач, основанную на типе вовлеченных бактерий, возрасте пациента и тяжести симптомов. Большинству взрослых рекомендуется наносить примерно 1,25 сантиметров полоски мази под веки каждые три часа. Детям обычно необходимо использовать примерно половину от рекомендуемой дозы.

Инструкция по применению

Следя за тем, чтобы не касаться глаз кончиком, пользователь оттягивает свое нижнее веко и выдавливает соответствующее количество мази. После нанесения глаз нужно закрыть на несколько секунд, чтобы мазь хорошо распределилась. Пациентам обычно дают указание продолжать использовать мазь, пока симптомы не будут полностью отсутствовать, чтобы убедиться, что инфекция исчезла.

Побочные эффекты

Самыми известными побочными эффектами глазной мази хлорамфеникола являются легкие жжение или ощущения пощипывания после применения. Иногда мазь может временно ухудшать раздражение и другие симптомы глаз.

Редкий, но серьезный риск при использовании мази - это развитие потенциально смертельных заболеваний крови, включая апластическую анемию и тромбоцитопению. Риск заполучить заболевание крови очень низкий, но большинство врачей по-прежнему проводят регулярные анализы крови во время курса лечения, чтобы избежать проблем.

Хлорамфеникол угнетает фермент пептидилтрансферазу, что приводит к нарушению образования белка в клетке микроорганизма. После приема внутрь в желудочно-кишечном тракте всасывается быстро, биодоступность равна 75 – 90%, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 – 3 часов, в течение 4–5 часов сохраняется терапевтическая концентрация. С белками плазмы связывается на 50 – 60%. Хлорамфеникол проникает в жидкости и органы организма, через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. В ликворе содержание хлорамфеникола в 2 раза меньше, чем в плазме. Большая часть препарат биотрансформируется в печени; образующиеся метаболиты, а также примерно 10% неизмененного препарата выделяются почками, также хлорамфеникол частично выводится с фекалиями и желчью. В кишечнике хлорамфеникол гидролизуется кишечными бактериями с формированием неактивных метаболитов. При закапывании в конъюнктивальный мешок хлорамфеникол в водянистой влаге глаза создает достаточные антибактериальные концентрации, также частично поступает в системный кровоток. Хлорамфеникол активен против большинства грамотрицательных кокков (менингококков и гонококков), грамположительных кокков (стрептококков, стафилококков, энтерококков, пневмококков), бактерий (гемофильной и кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, клебсиелл, иерсиний, серраций, протея), спирохет, риккетсий, анаэробов, некоторых крупных вирусов (возбудителей пситтакоза, трахомы, пахового лимфогранулематоза и других); действует на штаммы, которые устойчивы к пенициллину, сульфаниламидам, стрептомицину. Хлорамфеникол активен слабо в отношении синегнойной палочки, кислотоустойчивых бактерий, простейших и клостридий. Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно. Так как хлорамфеникол имеет серьезные побочные эффекты, то используется при неэффективности других химиотерапевтических средств.

Показания

Для системного использования (внутрь и парентерально): паратиф, брюшной тиф, сальмонеллез (генерализованные формы), риккетсиозы (включая и пятнистую лихорадку Скалистых гор, сыпной тиф, лихорадку Ку), бруцеллез, туляремия, абсцесс мозга, дизентерия, менингококковая инфекция, паховая лимфогранулема, трахома, хламидиоз, эрлихиоз, иерсиниоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойный перитонит, гнойная раневая инфекция, инфекции желчевыводящих путей. Линимент глазной, капли глазные: бактериальные инфекции глаза, включая и кератит, конъюнктивит, кератоконъюнктивит, эписклерит, блефарит, склерит. Для наружного использования: бактериальные инфекции кожи, включая и фурункулы, трофические язвы, инфицированные ожоги, раны, пролежни, трещины сосков у кормящих матерей.

Способ применения хлорамфеникола и дозы

Хлорамфеникол принимают внутрь, вводят внутривенно, внутримышечно, используют конъюнктивально, накожно. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Внутрь принимают за 0,5 часа до еды (при тошноте и рвоте принимают через 1 час после еды). Для взрослых разовая доза составляет 0,25 – 0,5 г; суточная доза равна 2,0 г (в очень тяжелых случаях возможно увеличение до 4 г, под строгим наблюдением врача и контролем функции почек и состояния картины крови). Суточную дозу необходимо делить на 3 – 4 приема. Для детей до 3 лет разовая доза составляет 10 – 15 мг/кг массы тела, 3 – 8 лет - по 0,15 – 0,2 г, старше 8 лет - по 0,2 – 0,3 г; принимают 3 – 4 раза в сутки. Длительность терапии составляет 7 – 10 дней (при условии хорошей переносимости и наличии показаний возможно применения до 14 дней). Конъюнктивально вводят при терапии гнойно-воспалительной патологии глаз и используют 0,25% водный раствор или 1% линимент. Накожно, местно: 5 – 10% линимент и спиртовые растворы наносят несколько раз в сутки на поврежденные участки кожи (пропитывают стерильные марлевые салфетки или наносят непосредственно на кожу); возможно использование с окклюзионной повязкой; перевязки проводят через 1 – 3 дня (возможно реже - через 4 – 5 дней) до полного очищения раны.

Во время терапии хлорамфениколом необходим регулярный контроль картины периферической крови. При лечении трещин сосков у кормящих матерей прекращения грудного вскармливания новорожденных не требуется.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, острая интермиттирующая порфирия, патология органов кроветворения, грибковые болезни кожи, выраженные нарушения функционального состояния печени или/и почек, псориаз, недостаточность глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, экзема, период новорожденности (до 4 недель) и ранний детский возраст.

Ограничения к применению

Склонность к аллергическим болезням, патология системы кровообращения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности возможно использование хлорамфеникола, если ожидаемые эффекты лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования по использованию хлорамфеникола при беременности отсутствуют, необходимо учитывать то, что хлорамфеникол способен проникать через плаценту). После приема внутрь хлорамфеникол поступает в грудное молоко и может вызывать серьезные побочные явления у детей, которые находятся на грудном вскармливании. При местном использовании возможно системное всасывание препарата. Поэтому кормящим женщинам необходимо прекратить или использование препарата, или грудное вскармливание.

Побочные действия хлорамфеникола

Системные эффекты: система пищеварения: тошнота, диспепсия, рвота, раздражение слизистой оболочки зева и рта, диарея, дисбактериоз;
кровь (гемостаз, кроветворение): лейкопения, ретикулоцитопения, тромбоцитопения, гипогемоглобинемия, апластическая анемия, агранулоцитоз;
органы чувств и нервная система: психомоторные расстройства, делирий, головная боль, нарушение сознания, депрессия, неврит зрительного нерва, нарушение вкуса, слуховые и зрительные галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха;
аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек;
прочие: вторичная грибковая инфекция, дерматит, кардиоваскулярный коллапс (у детей до 1 года).
При конъюнктивальном применении и нанесении на кожу: местные аллергические реакции.

Взаимодействие хлорамфеникола с другими веществами

Ристомицин усиливает гематотоксичность хлорамфеникола, циклосерин - нейротоксичность хлорамфеникола. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию, снижает концентрацию и длительность эффекта хлорамфеникола. Хлорамфеникол угнетает метаболизм хлорпропамида, толбутамида, производных оксикумарина (повышает антикоагуляционные и гипогликемические свойства). Эритромицин, нистатин, леворин, олеандомицин увеличивают антибактериальную активность хлорамфеникола, соли бензилпенициллина ее снижают. Хлорамфеникол несовместим с сульфаниламидами, цитостатиками, производными пиразолона, барбитуратами, дифенином, алкоголем.

Передозировка

При передозировке хлорамфениколом развиваются кардиоваскулярный синдром («серый синдром») у новорожденных и недоношенных при терапии высокими дозами (из-за накопления препарата, которое обусловлено незрелостью ферментов печени, а также прямого токсического действие препарата на миокард), который проявляется голубовато-серым цвет кожи, гипотермией, отсутствием реакций, аритмичным дыханием, сердечно-сосудистой недостаточностью, возможен летальный исход (достигает 40%). Необходимо: симптоматическое лечение, гемосорбция.

Синтетический антибиотик, идентичный природному продукту жизнедеятельности Streptomyces venezuelae . Обладает широким спектром бактериостатического действия, механизм которого обусловлен нарушением процесса синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, активен в отношении гемофильных бактерий, бруцелл, риккетсий, хламидий, спирохет. Слабоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Проникает в клетки микроорганизмов и действует на микробы, находящиеся внутриклеточно (риккетсии, хламидии). Устойчивость к хлорамфениколу развивается относительно медленно и, как правило, при этом не возникает перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам.
Быстро всасывается после приема внутрь, а также при ректальном введении; максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема развивается через 2-3 ч, терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема. Биодоступность после приема внутрь составляет 80%, при в/м введении — 70%. Хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости организма, проникает через ГЭБ и в СМЖ (до 50% от содержания в плазме крови). Проникает через плаценту (концентрация в сыворотке крови плода может составлять 30-80% концентрации в крови матери), выявляется в грудном молоке. С белками плазмы крови связывается 50-60% хлорамфеникола, у недоношенных новорожденных — 32%. Объем распределения — 0,6-1 л/кг. Терапевтическая концентрация при назначении внутрь или местном применении создается в стекловидном теле, роговице, радужной оболочке, водянистой влаге глаза (в хрусталик не проникает). Выводится главным образом с мочой (в основном в виде неактивных метаболитов), частично — с желчью (до 30% введеной дозы). В кишечнике под действием кишечной микрофлоры гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

Показания к применению препарата Хлорамфеникол

брюшной тиф, паратиф, генерализованная форма сальмонеллеза, иерсиниоз, бруцеллез, туляремия, менингит , риккетсиоз, хламидиоз, пситтакоз, трахома и др. При инфекционных процессах другой этиологии, вызванных возбудителями, чувствительными к хлорамфениколу, его применяют в случае неэффективности других химиотерапевтических средств или их непереносимости.
Наружно — в хирургии и комбустиологии для лечения гнойных ран, трофических язв, пролежней и инфицированных ожогов в 1-й фазе раневого процесса, в дерматологии для лечения угревой болезни (акне), пиодермий (гнойно-воспалительных заболеваний кожи) и микробных экзем, сопровождающихся гнойной экссудацией. В гинекологии — при гнойно-воспалительных заболеваниях женских половых органов.

Применение препарата Хлорамфеникол

Внутрь за 30 мин до еды. Взрослым назначают по 0,25-0,5 г 3-4 раза в сутки. Суточная доза — 2 г. В особо тяжелых случаях назначают перорально в дозе до 4 г (максимальная суточная доза для взрослых) под строгим контролем состава периферической крови и функции печени и почек. Суточную дозу назначают в 3-4 приема. разовая доза для детей в возрасте до 3 лет составляет 10-15 мг/кг, от 3 до 8 лет — 0,15-0,2 г, старше 8 лет — 0,2-0,3 г. Кратность приема — 3-4 раза в сутки. Курс лечения составляет 7-10 дней. По показаниям и при условии хорошей переносимости, а также отсутствии изменений в составе периферической крови возможно продление курса лечения до 2 нед.
Для парентерального применения используют в форме сукцината. Взрослым вводят п/к, в/м или в/в в дозе 0,5-1 г в виде 20% р-ра (1 г в 5 мл растворителя) 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 4 г. Р-ры готовят непосредственно перед применением.
Для в/в введения содержимое флакона растворяют в 5 или 40% р-ре глюкозы или 0,9% р-ре натрия хлорида. В качестве растворителя для в/м или п/к введения можно использовать 0,25-0,5% р-р прокаина; при в/м введении объем растворителя обычно составляет 2-3 мл на 1 г антибиотика.
Вагинально в форме суппозиториев по 250 мг. Максимальная суточная доза — 4 суппозитория.
В офтальмологии применяют в виде парабульбарных инъекций и инстилляций. Парабульбарно вводят 0,1-0,2 г (0,2-0,3 мл стандартного р-ра для в/м инъекций) 1-2 раза в сутки. Для инстилляций (3-5 раз в сутки) используют 5% р-р, приготовленный на стерильной воде для инъекций или 0,9% р-ре натрия хлорида.
Продолжительность применения — 5-15 дней.
Детям в возрасте старше 1 года рекомендуют вводить в/м в суточной дозе 50 мг/кг. Детям в возрасте до 1 года суточную дозу следует снизить до 25-30 мг/кг.
Местно — после обработки ран и ожогов (включающей удаление некротических тканей и гнойного экссудата и промывания их р-рами антисептиков) гель или линимент наносят тонким слоем на пораженную поверхность, после чего накладывают стерильную марлевую повязку или пропитывают гелем или линиментом стерильные марлевые салфетки, которыми рыхло заполняют раны и покрывают ожоги. При лечении ран применяют 1 раз в сутки, при лечении ожогов — каждый день или 2-3 раза в неделю в зависимости от количества гнойного экссудата. При лечении инфекционных заболеваний кожи, вызванных бактериальной микрофлорой, наносят на очаги поражения (после их обработки) 1-2 раза в сутки. В случае наложения повязки применяют 1 раз в сутки. Доза зависит от площади раневой поверхности и степени гнойной экссудации. Продолжительность лечения определяется сроками устранения гнойно-воспалительного процесса, динамикой очищения ран от гнойно-некротических масс и началом их грануляции. Рекомендованная разовая доза при местном применении — не выше 250-750 мг, суточная доза для взрослых — не выше 1-2 г, а доза, используемая на курс лечения, не должна превышать 30 г для больных с массой тела 70 кг. Курс лечения рекомендуется ограничивать 14 сут. В случае необходимости при лечении ран и ожогов местное применение следует сочетать с применением соответствующих препаратов системного действия.

Противопоказания к применению препарата Хлорамфеникол

Непереносимость хлорамфеникола и повышенная чувствительность к другим амфениколам, аллергические дерматиты, псориаз, экзема, микозы, лейкопения , агранулоцитоз , апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Хлорамфеникол

Лейкопения , тромбоцитопения , ретикулоцитопения, снижение уровня гемоглобина в крови, в редких случаях — апластическая анемия, головная боль , дерматиты, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, дисбактериоз, суперинфекция, снижение остроты слуха и зрения , диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), у детей в возрасте до 1 года в редких случаях возможно развитие коллапса.

Особые указания по применению препарата Хлорамфеникол

Детям в возрасте до 4 нед назначают только по жизненным показаниям.
В процессе лечения необходим систематический контроль состава периферической крови; при появлении лейкопении хлорамфеникол отменяют.

Взаимодействия препарата Хлорамфеникол

Не следует назначать одновременно с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразолона, цитостатики). Из-за возможного изменения метаболизма ряда лекарственных средств не рекомендуется применять хлорамфеникол одновременно с дифенином, неодикумарином, бутамидом, барбитуратами. При одновременном употреблении алкоголя возможны дисульфирамоподобные реакции.

Список аптек, где можно купить Хлорамфеникол:

• Санкт-Петербург