Фентанил официальная инструкция по применению в ампулах. Фентанил. Форма выпуска и состав

Действующее вещество: 50 мкг фентанила в 1 мл раствора.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, вода для инъекций.

Фармакодинамика. Фентанил - опиоидный анальгетик короткого действия. Подобно морфину и промедолу, фентанил является агонистом, главным образом, мю-опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), а также изменяет эмоциональную окраску боли.

По фармакологическим свойствам фентанил близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, тормозит условные рефлексы, обладает угнетающим действием на ЦНС, подавляет активность дыхательного центра. Отличается от морфина большей активностью (по анальгезирующему действию в 100 раз превосходит морфин), меньшей продолжительностью действия и более выраженной способностью угнетать дыхательный центр.

При парентеральном введении оказывает быстрое обезболивающее действие. При внутривенном введении максимальный эффект развивается через 1-3 мин и сохраняется в течение 15-20 мин; при внутримышечном введении максимальный эффект развивается через 3-10 мин, продолжительность действия составляет 1-2 ч.

Фармакокинетика. Для достижения среднего уровня обезболивания, концентрация фентанила должна достигать 15-20 нг/мл. Связь с белками плазмы - 79-87%. Клиренс составляет 400-500 мл/мин, период полувыведения - 10-30 мин, объем распределения - 60-80 л. Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань.

Метаболизируется в печени (N-дезалкилирование и гидроксилирование), почках, кишечнике и надпочечниках.

Выводится почками (75% - в виде метаболитов и 10% - в неизмененном виде) и с желчью (9% - в виде метаболитов). Проникает в грудное молоко.

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

Список II. "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации", в специально оборудованных помещениях при наличии лицензии на указанный вид деятельности. При температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для внутривенного и внут-римышечного введения, 50 мкг/мл. Упаковка: в ампулах по 1 мл и 2 мл. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхло-ридной и фольги алюминиевой. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по примене-нию препарата, ножом или скарифика-тором ампульным в пачку из картона. По 20, 50 или 100 контурных ячей-ковых упаковок вместе с равным ко-личеством инструкций по применению соответственно, ножами или скарифи-каторами ампульными в коробки из картона или в ящики из гофрирован-ного картона. При упаковке ампул с кольцами или точками надлома ножи или ска-рификаторы ампульные не вклады-вают.

ФЕНТАНИЛ (Phentanylum) Форма выпуска: 0,005 % раствор в ампулах по 2 и 5 мл.

ФЕН. 1-(2-Фенилэтил)-4-(N-пропионилфениламино)-пиперидин. Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. Легко растворим в спирте. Выпускается в виде цитрата (Phentanyli citras, Phentanylum citricum). Синонимы: Сентонил, Fentanil, Fentanylcitrat, Fentanyli citras, Fentanyl citrate, Fentanest, Haldid, Leptanal, Sentonyl, Sublimaze. Фентанил является синтетическим аналгетиком, производным фенилпиперидина. По химической структуре частично сходен с промедолом.

[Дико применялся спецслужбами при штурме Nord-ost в виде газа]

Фармакология:

Наркотический (опиоидный) анальгетик. Агонист опиатных рецепторов. По анальгетическому действию существенно превосходит морфин (в 100 раз). Оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, мало влияет на артериальное давление. Анальгетический эффект при внутривенном введении развивается через 1-3 минуты, а при внутримышечном - через 10-15 минут; продолжительность действия препарата при однократном введении не более 30 минут.

Фармакокинетика:

Период полувыведения составляет 7.5 часов. Метаболизируется в печени. 75% в течение 24 часов выделяется в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде.

Показания:

Применяется для подготовки к операциям, а также для премедикации при разных видах наркоза в комбинации с дроперидолом = (таламанал). При нейролептоанальгезии во время операции на органах грудной и брюшной полости, крупных сосудах, в нейрохирургии, при гинекологических, ортопедических и других операциях.

Дозировка и применение:

Для достижения нейролептанальгезии предварительно вводят нейролептик, затем фентанил из расчета 1 мл 0.005% раствора на каждые 5 кг массы больного.

Вводят препарат медленно внутривенно. Для вводного наркоза могут быть использованы вдвое меньшие дозы фентанила с последующим введением уменьшенных доз барбитуратов или других средств для наркоза.

Для поддержания анальгезии вводят при необходимости через каждые 10-30 мин дополнительно по 1-3 мл 0.005% раствора фентанила.

Взрослым:

При подготовке к операции - за 10-15 минут до начала хирургического вмешательства вводится внутривенно (или за 15-30 минут внутримышечно) 0.05-0.1 мг (1-2мл) фентанила с 2.5-5 мг (1-2 мл) дроперидола;

При хирургической анестезии вводится внутривенно 0.4-0.6мг (8-12 мл), фентанила;

Для поддержания хирургической анестезии вводится внутривенно 0.05-0.2 (1-4 мл) препарата. Указанную дозу можно повторить при необходимости через каждые 20-30 минут.

Детям:

Для подготовки к операции - до начала хирургического вмешательства фентанил вводится внутримышечно в дозе 0.002 мг/кг массы тела и дроперидол в дозе 0.1 мг/кг массы тела.

Для хирургической анестезии фентанил вводится внутривенно в дозе 0.01-0.15 мг/кг или внутримышечно - 0.015-0.025 мг/кг массы тела;

Для поддержания хирургической анестезии вводится 0.001-0.002 мг/кг внутривенно или 0.002 мг/кг внутримышечно.

При непродолжительных, внеполостных операциях, когда не требуется применение мышечных релаксантов и нейролептанальгезия проводится с сохранением спонтанного дыхания, фентанил вводят из расчета 1 мл 0.005% раствора на каждые 10-20 кг массы тела. При этом надо следить за достаточностью спонтанного дыхания. Необходимо иметь возможность произвести, если надо, интубацию трахеи и искусственное дыхание. При отсутствии условий для искусственной вентиляции легких использование фентанила для нейролептанальгезии недопустимо.

При операциях под местной анестезией фентанил (обычно в комбинации с нейролептиком) может быть применен как дополнительное обезболивающее средство. Вводят внутривенно или внутримышечно 0.5-1 мл 0.005% раствора фентанила (при необходимости введение препарата повторяют каждые 20-40 мин).

Фентанил может быть использован для снятия острых болей при инфаркте миокарда, стенокардии, инфаркте легкого, почечных и печеночных коликах. Вводят внутримышечно или внутривенно 0.5-1-2 мл 0.005% раствора. Фентанил часто применяют для этой цели в сочетанании с нейролептическими препаратами (см. Дроперидол).

Инъекции фентанила повторяют при необходимости через 20-40 мин, а в послеоперационном периоде - через 3-6 ч.

Больным, леченным инсулином, кортикостероидами и гипотензивными средствами, вводят в меньших дозах.

Противопоказания:

Кесарево сечение (до экстракции плода) и при других акушерских операциях (в связи с выраженным угнетением дыхательного центра плода). Повышение внутричерепного давления. Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра, пневмонии, ателектазе и инфаркте легкого, бронхиальной астме, склонности к бронхоспазму, заболеваниях экстрапирамидной системы. При выраженной гипертензии в малом круге кровообращения. Повышенная чувствительность к препарату, наркомания.

Побочные явления:

При применении больших доз фентанила, особенно при быстром введении в вену, возникает:

Выраженное угнетение дыхания , которое [ может быть устранено внутривенным введением налорфина, налоксона. ]

Вследствие активации препаратом тонуса блуждающего нерва может появиться:

Гипотония,

Синусовая брадикардия[ Брадикардия устраняется атропином (0.5-1 мл 0.1% раствора). ]

Реже возникает:

Бронхиальный спазм, мышечная ригидность грудной клетки и конечностей, (при высоких дозах).

Двигательное возбуждение, (при высоких дозах).

Повышает давление в желчных путях.

Послеоперационная рвота (наблюдается очень редко).

В акушерской практике фентанил следует применять с большой осторожностью, т.к. он может вызвать угнетение дыхания у беременной и новорожденного.

Предупреждения:

При отсутствии врача - анестезиолога и соответствующего анестезиологического оборудования применение препарата связано с большим риском. В послеоперационном периоде за больным следует установить тщательное наблюдение. У худых пациентов, при длительных операциях, в случае частого повторного применения может развиться затяжное действие фентанила. К фентанилу может развиваться привыкание и болезненное пристрастие.

Передозировка и отравления:

Симптомы:

брадипное, апное, угнетение дыхания, ригидность мышц.

Лечение передозировки и отравления:

специфическими антагонистами являются налорфин, леванорфан, налоксон . При угнетении дыхания и ригидности мышц применяют также миорелаксанты и искусственную вентиляцию легких. Для устранения брадикардии используют атропин. В случае гипотензии назначают внутривенное введение жидкости.

Взаимодействия:

Азота закись усиливает мышечную ригидность, вызываемую фентанилом. Трициклические антидепрессанты, а также средства, оказывающие угнетающее влияние на центральную нервную систему, усиливают побочные эффекты фентанила в отношении центральной нервной системы (в частности, угнетение дыхания).

Хранение:

Список А. Отпуск и применение производят по правилам, установленным для морфина и других наркотических анальгетиков.

Инструкция по применению:

Фентанил – это лекарственный препарат, относящийся к группе опиоидных анальгетиков.

Фармакологическое действие Фентанила

Фентанил представляет собой синтетический анальгетик, обладающий кратковременным и быстрым обезболивающим и седативным действием. По своей анальгезирующей способности многократно превосходит Морфин.

Препарат оказывает угнетающее воздействие на сосудодвигательный и дыхательный центры. Возбуждает рвотный центр, а также центры блуждающего нерва. Фентанил повышает тонус сфинктеров мочевого и желчного пузырей. Снижает почечный кровоток, перистальтику кишечника и артериальное давление. Способствует наступлению физиологического сна, вызывает эйфорию.

Скорость развития толерантности и лекарственной зависимости к обезболивающему действию Фентанила отличается значительными индивидуальными различиями.

Препарат значительно реже вызывает гистаминовые реакции, чем другие опиоидные анальгетики.

В инструкции к Фентанилу отмечается, что максимальный обезболивающий эффект при внутривенном введении препарата отмечается уже через 3 минуты, а при внутримышечном – через полчаса. Продолжительность его действия при внутривенном введении составляет один час, при внутримышечном – 2 часа, а при использовании трансдермальной терапевтической системы (ТТС) – до 72 часов.

Показания

Фентанил в инъекциях используется:

• Для купирования болевого синдрома (послеоперационные боли, травма, у онкологических больных, инфаркт миокарда);
• Для проведения премедикации;
• Для проведения нейролептанальгезии.

Форма выпуска Фентанила в виде трансдермальной терапевтической системы (ТТС) предназначена для лечения хронического болевого синдрома, обусловленного онкологической патологией и некоторыми другими заболеваниями (инфекции Varicella zoster, невропатии и т.п.).

Противопоказания

• Угнетение дыхательного центра;
• Гиперчувствительность;
• Бронхиальная астма;
• Беременность и период лактации;
• Акушерские операции;
• Черепно-мозговая гипертензия;
• Наркомания.

Побочные действия Фентанила

По инструкции Фентанил может приводить к развитию побочных эффектов со стороны различных систем:

• Дыхательная система – угнетение дыхания вплоть до его остановки;
• Центральная нервная система и органы чувств – сонливость, головная боль, нечеткость зрения, эйфория повышение внутричерепного давления;
• Пищеварительная система – тошнота, рвота, запор, желчная колика;
• Сердечно-сосудистая система – снижение артериального давления, брадикардия вплоть до остановки сердца;
• Мочевыводящая система – острая задержка мочи;
• Аллергические реакции – кожный зуд, озноб, ларингоспазм, бронхоспазм.

Форма выпуска Фентанила в виде пластыря может приводить к возникновению в месте аппликации чувства жжения, зуда, покраснения кожи. Эти явления исчезают в течение суток после удаления пластыря.

Прием Фентанила может привести к развитию лекарственной зависимости.

Передозировка Фентанила

При передозировке данного лекарственного препарата необходима экстренная медицинская помощь. Специфическим антидотом Фентанила является Налоксон. Проводится поддерживающая и симптоматическая терапия (перевод на ИВЛ, введение Атропина сульфата, восполнение ОЦК).

Способ применения Фентанила

По инструкции к Фентанилу в зависимости от клинической ситуации назначается внутривенное или внутримышечное введение препарата в дозе от 2,5 до 150 мкг на кг массы тела пациента. Интервалы между введениями определяются врачом индивидуально.

При использовании ТТС доза зависит от состояния пациента, а также эффективности данного метода лечения.

Особые указания

По инструкции Фентанил должен использоваться только медицинским персоналом, готовым к проведению в случае необходимости реанимационных мероприятий.

При использовании пластыря следует избегать солнечных ванн, посещений саун.

Во время лечения пациентам запрещено заниматься выполнением работы требующей высокой концентрации внимания и быстроты реакции.

Запрещено проводить нейролептанальгезию при отсутствии необходимого оборудования для проведения искусственной вентиляции легких.

Форма выпуска

Фентанил для инъекций выпускается в виде 0,005% раствора в ампулах по 2,0 и 5,0 мл.

Фентанил также входит в состав ТТС, имеющую вид пластыря с особой мембраной, регулирующей скорость выделения активного вещества.

Условия хранения

Фентанил относится к списку А и должен храниться по правилам, установленным для хранения наркотических препаратов.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фентанил

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Фентанил

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте.

Фармакология