Головная боль, сотрясение мозга, энцефалопатия
Поиск по сайту

Джозамицин препараты. Вильпрафен: инструкция по применению. Микроорганизмы, в отношении которых активен или не активен джозамицин

Джозамицин МНН

Описание действующего вещества (МНН) Джозамицин*

Фармакология: Фармакологическое действие - антибактериальное . Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, тормозит синтез белка и размножение микробных клеток (бактериостатический эффект). При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Обладает широким спектром действия, включающим грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae) и грамотрицательные (Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, некоторые виды Shigella, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis) бактерии, внутриклеточные микроорганизмы (Legionella spp, Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Ureaplasma urealyticum) и некоторые анаэробы (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Bacteroides fragillis).

Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей и ЛОР-органов: ангина, фарингит, ларингит, синусит, средний отит, тонзиллит и паратонзиллит, бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь; стоматологические инфекции (гингивит, пародонтит); инфекции кожных покровов и мягких тканей (угри, пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожистое воспаление, лимфангит, лимфаденит, венерическая лимфогранулема); инфекции мочевыводящих путей (простатит, уретрит); дифтерия, скарлатина, коклюш, гонорея, сифилис, хламидиоз, орнитоз, дизентерия, дакриоцистит, блефарит.

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам), тяжелые нарушения функции печени.

Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно во время беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: обложенность языка, анорексия, тошнота, изжога, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея, мелена, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), холестатический гепатит, псевдомембранозный колит.

Прочие: отек стоп, нарушение слуха, дисбактериоз, кандидоз, аллергические реакции (крапивница, сыпь), очень редко - лихорадка, общее недомогание.

Взаимодействие: Замедляет выведение теофиллина (усиливаются побочные эффекты), астемизола и терфенадина (повышается риск развития желудочковых аритмий. Потенцирует вазоконстрикторное действие алкалоидов спорыньи. Ослабляет эффект гормональных контрацептивов. Уменьшает эффективность бактерицидных антибиотиков и линкомицина (взаимно). Повышает концентрацию циклоспорина (риск развития нефротоксичности), мидазолама, триазолама, дигоксина и бромокриптина в плазме. Тормозит метаболизм дизопирамида, выведение (увеличивает T1/2) карбамазепина.

Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы: Внутрь, между приемами пищи. Таблетки не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и детям старше 14 лет - 1-2 г/сут в 2-3 приема. Лечение обыкновенных и шаровидных угрей - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 2-4 нед, далее 500 мг 1 раз в сутки в течение 8 нед. Детям предпочтительно в виде суспензии 6-14 лет (масса тела свыше 21 кг) - доза 30-45 мл/сут, 1-6 лет (масса тела 10-21 кг) - 15-30 мл/сут, 3 мес - 1 год (масса тела 5,5-10 кг) - 7,5-15 мл/сут, разделенные на 3 приема.

Меры предосторожности: С целью профилактики появления резистентных штаммов необходимо определить минимальную продолжительность курса (при стрептококковых инфекциях не менее 10 дней), не увеличивать и не удваивать дозу, если прием был пропущен. Во время терапии необходим мониторинг ЭКГ (особенно у больных, одновременно получающих дигоксин), контроль функции почек и печени. При лечении больных сахарным диабетом следует учитывать, что 5 мл суспензии содержат 3,25 г глюкозы. Людям пожилого возраста назначают в меньших дозах и проводят лечение под контролем врача.

Особые указания: Суспензию следует использовать в течение 4 нед после вскрытия флакона.

Джозамицин обратимо соединяется с 50S субъединицей рибосом, замедляет образование белка и деление микробных клеток (бактериостатическое свойство). Высокие дозы препарата оказывают бактерицидное действие. Джозамицин имеет широкий спектр действия, который включает грамположительные (Bacillus anthracis, Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу, Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes) и грамотрицательные (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, некоторые виды Shigella, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae) бактерии, некоторые анаэробы (Clostridium perfringens, Peptococcus, Peptostreptococcus, Bacteroides fragillis) и внутриклеточные микроорганизмы (Chlamydia spp., в том числе Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., в том числе Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Ureaplasma urealyticum). Немного воздействует на энтеробактерии, поэтому практически не изменяет естественную бактериальную флору в желудочно-кишечном тракте. При устойчивости микроорганизмов к эритромицину джозамицин эффективен. Устойчивость к джозамицину формируется реже, чем к другим препаратам группы макролидов.
Джозамицин полностью и быстро абсорбируется после приема внутрь в желудочно-кишечном тракте, на биодоступность прием пищи не влияет. Максимальные концентрации препарат в сыворотке достигаются через 1–2 часа и равны при однократной дозе 2000 мг - (5,79±2,47) мг/л; 1250 мг - (2,08±1,13) мг/л; 1000 мг - 2,4 мг/л; 500 мг - 0,67–0,71 мг/л; 400 мг - 0,33 мг/л. Примерно на 15 % связывается с белками плазмы. Плохо ионизируется при нормальных уровнях рН тканевой жидкости и крови, хорошо растворяется в жирах и проникает через барьеры в различные ткани и органы. Объем распределения равен 300,56 л. Особенно большие концентрации препарата обнаруживаются в миндалинах, легких, слюне, слезной жидкости, поте. Уровень в мокроте в 8 – 9 раз выше уровня в плазме крови. В костной ткани джозамицин накапливается, также способен накапливаться в экссудате среднего уха, аденоидах, секрете околоносовых пазух, простате, деснах. Почти не проходит в спинно-мозговую жидкость, но проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. В печени биотрансформируется с формированием менее активных метаболитов (3 основных: гидроксиджозамицин, 14-гидроксиджозамицин и деизовалерилджозамицин). Время полувыведения составляет 4 часа. Выводится джозамицин главным образом с желчью, меньше 20% - с мочой. При введении в высокой дозе (3 г/кг) беременным самкам (крыс и мышей) во время органогенеза повышались показатели смертности, и вызывалась задержка роста плодов, но без признаков тератогенного воздействия.

Показания

Хронические и острые инфекции, которые вызваны чувствительной микрофлорой - инфекции дыхательных путей и лор-органов (фарингит, синусит, ангина, паратонзиллит, средний отит, ларингит, дифтерия – как дополнение к терапии дифтерийным анатоксином, острый бронхит, скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину), хронический бронхит (обострение), пневмония, в том числе и вызванная атипичными возбудителями, пситтакоз, коклюш); стоматологические инфекции (болезни пародонта и гингивит); инфекции в офтальмологии (блефарит, дакриоцистит); инфекции мягких тканей и кожи (фурункулез, пиодермия, сибирская язва, угри, рожа - в случае повышенной чувствительности к пенициллину, лимфангит, венерическая лимфогранулема, лимфаденит); мочеполовые инфекции (простатит, гонорея, уретрит, сифилис - в случае повышенной чувствительности к пенициллину, уреаплазменные, микоплазменные, хламидийные и смешанные инфекции).

Способ применения джозамицина и дозы

Джозамицин принимается между приемами пищи внутрь. Таблетки, покрытые оболочкой, стоит проглатывать целиком, запив водой (небольшим количеством). Диспергируемые таблетки принимать можно двумя способами: запивая водой, проглатывать целиком, или вначале развести в воде (не меньше 20 мл), тщательно перемешать и выпить. Детям более 14 лет и взрослым - 1–2 г/сут (можно увеличить до 3 г/сут, если необходимо) в 2–3 приема, рекомендуемая начальная доза - 1 г. Детям суточную дозу устанавливают из расчета 40–50 мг/кг, которые делятся на 3 приема. Длительность терапии устанавливается лечащим врачом. Терапия шаровидных и обыкновенных угрей - 2 раза в сутки по 500 мг на протяжении 2–4 недель, далее 1 раз в сутки 500 мг в течение 8 недель.
При пропуске очередного приема джозамицина необходимо немедленно произвести прием препарата.
Если уже подошло время приема следующей дозы, то тогда не стоит принимать пропущенную дозу, а принимаемую не удваивать и не увеличивать. Раннее прекращение приема препарата или перерыв в терапии снижают вероятность успеха лечения. При назначении джозамицина необходимо учитывать вероятность перекрестной резистентности к различным антибиотикам-макролидам. При лечении джозамицином необходим мониторинг ЭКГ. На фоне почечной недостаточности препарат используют с осторожностью. При тяжелой стойкой диарее необходимо помнить о возможности развития при приеме антибиотиков псевдомембранозного колита, который является опасным для жизни. Пожилым пациентам терапию проводят под контролем врача и меньшими дозами.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к прочим макролидам), недоношенность детей, тяжелые нарушения работы печени.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при лактации и беременности возможно только тогда, когда предполагаемая польза для матери выше возможного риска для ребенка или плода.

Побочные действия джозамицина

Система пищеварения: рвота, отсутствие аппетита, изжога, диарея и дисбактериоз, метеоризм, спазмы в животе, обложенность языка, тошнота, нарушение работы печени, временное увеличение активности трансаминаз печени (АЛТ, АСТ), желтуха и нарушение оттока желчи;
прочие: преходящее дозозависимое нарушение слуха, отек стоп, кандидоз, аллергические реакции на коже (сыпь, крапивница), очень редко - общее недомогание, лихорадка.

Взаимодействие джозамицина с другими веществами

Джозамицин тормозит выведение теофиллина (поэтому увеличиваются его побочные явления). При одновременном использовании джозамицина с такими антигистаминными средствами, как терфенадин и астемизол, возможно торможение выведения последних, это может стать причиной развития желудочковых аритмий, которые будут угрожать жизни. При совместном использовании дигоксина и джозамицина возможно повышение в плазме крови содержания дигоксина. Были получения сведения об усилении вазоконстрикторного свойства при одновременном использовании антибиотиков-макролидов и препаратов спорыньи. Возможно снижение эффектов гормональных контрацептивов при их совместном использовании с джозамицином. Также джозамицин может понижать бактерицидные свойства таких антибиотиков, как цефалоспорины и пенициллины (поэтому необходимо избегать их совместного назначения). Во время совместного использования линкомицина и джозамицина возможно взаимное уменьшение их эффективности. Джозамицин увеличивает содержание циклоспорина в крови и повышает возможность нефротоксичности (поэтому необходимо регулярное наблюдение за уровнем циклоспорина в крови). Возможно увеличение содержания триазолама, мидазолама и бромокриптина в плазме. Джозамицин снижает метаболизм дизопирамида и выведение карбамазепина.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Джозамицин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Джозамицина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Джозамицина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения уреаплазмы, пневмонии, рожи и других инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Джозамицин - антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis (хламидия) и Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae (микоплазма), Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum (уреаплазма), Legionella pneumophila (легионелла); в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (стафилококк), Streptococcus pyogenes (стрептококк) и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; в отношении некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.

Джозамицин также активен в отношении Treponema pallidum.

Состав

Джозамицин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь джозамицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Сmax достигается через 1-2 ч после приема. Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема. Джозамицин хорошо распределяется в организме и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма. Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов. Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к джозамицину микроорганизмами:

  • инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит);
  • дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином);
  • скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину);
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, бронхопневмония, пневмония, включая атипичную форму, коклюш, пситтакоз);
  • инфекции полости рта (в т.ч. гингивит и болезни пародонта);
  • инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулы, сибирская язва, рожистое воспаление (при повышенной чувствительности к пенициллину), угри, лимфангит, лимфаденит);
  • инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея; при повышенной чувствительности к пенициллину - сифилис, венерическая лимфогранулема);
  • хламидийные, микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции мочевыводящих путей и половых органов.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг и 1000 мг.

Таблетки диспергируемые 500 мг и 1000 мг (Солютаб).

Инструкция по применению и дозировка

При приеме внутрь взрослым и детям старше 14 лет - 1-2 г в сутки в 2-3 приема. Детям в возрасте до 14 лет - 30-50 мг/кг в сутки в 3 приема. Длительность лечения зависит от показаний к применению.

Побочное действие

  • отсутствие аппетита;
  • тошнота, рвота;
  • изжога;
  • диарея;
  • псевдомембранозный колит;
  • повышение активности печеночных трансаминаз;
  • нарушение оттока желчи и желтуха;
  • крапивница;
  • дозозависимые преходящие нарушения слуха.

Противопоказания

  • тяжелые нарушения функции печени;
  • повышенная чувствительность к эритромицину и другим антибиотикам группы макролидов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Джозамицина при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

При лечении макролидами и одновременном применении гормональных средств контрацепции следует дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.

Применение у детей

Джозамицин не назначают недоношенным детям. При применении у новорожденных необходимо контролировать функцию печени.

Особые указания

В случае развития псевдомембранозного колита джозамицин следует отменить и назначить соответствующую терапию. Препараты, снижающие моторику кишечника, противопоказаны.

У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клубочкового клиренса (КК).

Одновременное употребление алкоголя запрещено из-за возможного развития гепатотоксических эффектов (джозамицин метаболизируется в печени).

Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Лекарственное взаимодействие

Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать одновременного применения джозамицина с пенициллинами и цефалоспоринами).

При одновременном применении джозамицина с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов.

Джозамицин в меньшей степени замедляет выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.

Джозамицин замедляет выведение терфенадина или астемизола, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.

Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия при одновременном применении антибиотиков группы макролидов и алкалоидов спорыньи. Отмечен 1 случай непереносимости эрготамина при приеме джозамицина.

При одновременном применении джозамицина и циклоспорина возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови вплоть до нефротоксической.

При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

В редких случаях на фоне лечения макролидами противозачаточное действие гормональных контрацептивов может быть недостаточным.

Аналоги лекарственного препарата Джозамицин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Вильпрафен;
  • Вильпрафен солютаб.

Аналоги по фармакологической группе (антибиотики макролиды и азалиды):

  • Азивок;
  • Азитрал;
  • Азитрокс;
  • Азитромицин;
  • Азитромицин Форте;
  • АзитРус;
  • Азицид;
  • Арвицин;
  • Арвицин ретард;
  • Бензамицин;
  • Биноклар;
  • Вильпрафен;
  • Вильпрафен солютаб;
  • Грюнамицин сироп;
  • Динабак;
  • Зетамакс ретард;
  • Зимбактар;
  • Зинерит;
  • Зитролид;
  • Зитроцин;
  • Илозон;
  • Клабакс;
  • Кларбакт;
  • Кларитромицин;
  • Кларицин;
  • Класине;
  • Клацид;
  • Криксан;
  • Кситроцин;
  • Лекоклар;
  • Макропен;
  • Олеандомицина фосфат;
  • Олететрин;
  • Пилобакт;
  • Ровамицин;
  • Роксид;
  • Роксилор;
  • Рокситромицин;
  • Ромиклар;
  • Рулид;
  • Сафоцид;
  • Спирамицин;
  • Сумаклид;
  • Сумамед;
  • Сумамецин;
  • Сумамокс;
  • Суматролид солютаб;
  • Фромилид;
  • Фромилид Уно;
  • Хемомицин;
  • Экомед;
  • Элрокс;
  • Эритромицин;
  • Эрмицед;
  • Эспарокси.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Вильпрафен: инструкция по применению и отзывы

Вильпрафен – антибиотик группы макролидов бактерицидного действия.

Форма выпуска и состав

Вильпрафен выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой – двояковыпуклые, продолговатые, почти белого или белого цвета, с рисками с обеих сторон (по 10 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит активное вещество джозамицин, в количестве 500 мг.

Вспомогательные компоненты в 1 таблетке: полисорбат 80 – 5 мг; магния стеарат – 5 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 101 мг; коллоидный диоксид кремния – 14 мг; кармеллоза натрия – 10 мг.

Состав оболочки: полиэтиленгликоль 6000 – 0,3846 мг; метилцеллюлоза – 0,12825 мг; диоксид титана – 0,641 мг; тальк – 2,0513 мг; сополимер метакриловой кислоты и ее эфиров – 1,15385 мг; алюминия гидроксид – 0,641 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия джозамицина заключается в препятствовании продуцированию белка в микробной клетке, что объясняется обратимым связыванием с 50S-субъединицей рибосомы. Обычно в терапевтических концентрациях для активного компонента препарата характерно бактериостатическое действие, что приводит к торможению роста и размножения бактерий. Если в воспалительном очаге создаются высокие концентрации джозамицина, наблюдаются проявления бактерицидного эффекта.

Джозамицин проявляет активность в отношении следующих микроорганизмов:

  • грамположительные бактерии: Staphylococcus spp. (включая чувствительные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus), Peptostreptococcus spp., Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniaе и Streptococcus pyogenes), Peptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Propionibacterium acnes;
  • грамотрицательные бактерии: Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella spp., Brucella spp., Bordetella spp.;
  • другие: Borrelia burgdorferi, Bacteroides fragilis (чувствительность джозамицина может быть вариабельной), Treponema pallidum, Chlamydia spp. (включая Chlamydia trachomatis), Ureaplasma spp., Mycoplasma spp. (включая Mycoplasma genitalium, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Chlamydophila spp. (включая Chlamydophila pneumoniae).

К джозамицину, как правило, резистентны энтеробактерии, поэтому его применение незначительно влияет на микрофлору желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Действующее вещество также демонстрирует активность при диагностированной устойчивости к эритромицину и остальным 14- и 15-членным макролидам. Случаи резистентности к джозамицину регистрируются реже, чем к 14- и 15-членным макролидам.

Фармакокинетика

После перорального приема джозамицин всасывается из ЖКТ с высокой скоростью, прием пищи не изменяет его биодоступность. Максимальная концентрация вещества в плазме достигается через 1 час после приема. При приеме Вильпрафена в дозе 1 г максимальный уровень его действующего вещества в плазме крови равен 2–3 мкг/мл. Степень связывания джозамицина с белками плазмы составляет примерно 15%. Соединение хорошо распределяется в тканях и органах (исключая головной мозг), причем его концентрации зачастую превышают плазменную и сохраняют терапевтическую эффективность в течение длительного времени. Особенно высокие концентрации джозамицина определяются в слезной жидкости, слюне, поте, миндалинах и легких. Его содержание в мокроте превышает содержание в плазме в 8-9 раз.

Джозамицин преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Соединение метаболизируется в печени, образуя метаболиты с меньшей фармакологической активностью. Джозамицин выводится преимущественно с желчью. Период его полувыведения составляет 1–2 часа, однако этот показатель может удлиняться у пациентов с дисфункциями печени. Степень экскреции препарата с мочой не превышает 10%.

Показания к применению

Таблетки Вильпрафен 500 мг назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к действию активного вещества (джозамицина) микроорганизмами:

  • Инфекции нижних отделов дыхательных путей – острый бронхит, коклюш, бронхопневмония, пситтакоз, пневмония, включая атипичную форму;
  • Инфекции ЛОР-органов и верхних отделов дыхательных путей – синусит, тонзиллит, паратонзиллит, фарингит, средний отит, ларингит;
  • Инфекции полости рта – болезни пародонта и гингивит;
  • Скарлатина (при гиперчувствительности к пенициллину);
  • Дифтерия (дополнительно к терапии дифтерийным антитоксином);
  • Инфекции половых органов и мочевыводящих путей – простатит, уретрит, гонорея; при гиперчувствительности к пенициллину – венерическая лимфогранулема, сифилис;
  • Микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные), хламидийные и смешанные инфекции половых органов и мочевыводящих путей;
  • Инфекции мягких тканей и кожи – лимфаденит, лимфангит, фурункулы, пиодермия, угри, сибирская язва, рожистое воспаление (при гиперчувствительности к пенициллину).

Противопоказания

  • Тяжелые функциональные нарушения печени;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим антибиотикам группы макролидов.

Кормящим и беременным женщинам принимать Вильпрафен можно только в случаях, когда ожидаемая польза для здоровья матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Инструкция по применению Вильпрафена: способ и дозировка

Вильпрафен принимают внутрь между приемами пищи. Таблетку следует проглатывать целиком и запивать небольшим количеством воды.

Для подростков в возрасте от 14 лет и взрослых рекомендуемая суточная доза составляет 1-2 г Вильпрафена, которую нужно разделить на 2-3 приема. Начальная рекомендуемая доза – 1 г.

При шаровидных и обыкновенных угрях в течение первых 2-4 недель назначают 2 раза в день по 0,5 г джозамицина, в дальнейшем в течение 2 месяцев частоту применения снижают до 0,5 г джозамицина 1 раза в день (в качестве поддерживающей терапии).

Продолжительность лечения обычно определяется врачом. Согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения по применению антибиотических препаратов, длительность терапии стрептококковых инфекций должна быть не менее 10 дней.

Если пропущен один прием Вильпрафена, нужно немедленно принять дозу. В случаях, если пришло время следующего приема препарата, увеличивать дозу не следует.

Перерыв в терапии или преждевременное прекращение применения препарата снижают вероятность успешности лечения.

Побочные действия

Во время приема Вильпрафена возможно развитие нарушений со стороны различных систем организма:

  • Желудочно-кишечный тракт: редко – изжога, тошнота, потеря аппетита, диарея и рвота. При тяжелой стойкой диарее нужно иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита (представляющего опасность для жизни), обусловленного действием антибиотика;
  • Слуховой аппарат: в редких случаях – дозозависимые преходящие нарушения слуха;
  • Желчевыводящие пути и печень: в отдельных случаях – транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, иногда сопровождаемое желтухой и нарушением оттока желчи;
  • Реакции гиперчувствительности: в отдельных случаях – кожные аллергические реакции (например, крапивница).

Передозировка

На сегодня информация о специфических симптомах передозировки Вильпрафена практически отсутствует. В этом случае стоит предполагать усиление выраженности побочных реакций препарата, преимущественно со стороны ЖКТ.

Особые указания

При развитии псевдомембранозного колита Вильпрафен нужно отменить и назначить соответствующее лечение. Принимать снижающие моторику кишечника препараты противопоказано.

Больным с почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК).

Согласно инструкции, Вильпрафен не назначают недоношенным детям. При применении у новорожденных следует контролировать функцию печени.

Нужно учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотическим препаратам группы макролидов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Установлено, что применение Вильпрафена не влияет на способность управлять транспортными средствами и выполнять потенциально опасные виды работ, связанные с повышенной сосредоточенностью и быстротой реакций.

Применение при беременности и лактации

В период беременности и во время грудного вскармливания препарат может быть назначен, если польза от его применения для матери превосходит потенциальный риск для плода или ребенка. Врач должен оценить возможные последствия от приема данного препарата и только после этого назначить курс лечения.

Во время терапии джозамицином, сочетающейся с применением гормональных методов контрацепции, следует использовать дополнительную защиту в виде негормональных контрацептивов.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать одновременного применения Вильпрафена с цефалоспоринами и пенициллинами.

При совместном применении с линкомицином возможно понижение эффективности обоих препаратов.

Вильпрафен в меньшей степени замедляет выведение теофиллина, чем другие антибиотические препараты группы макролидов.

При одновременном применении с циклоспорином возможно увеличение его концентрации в плазме крови вплоть до нефротоксической.

Есть сообщения об усилении вазоконстрикторного действия при совместном применении алкалоидов спорыньи антибиотиков и препаратов группы макролидов.

Вильпрафен замедляет выведение астемизола или терфенадина, что увеличивает риск развития угрожающих жизни аритмий.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение уровня последнего в плазме крови.

При одновременном применении препарата с гормональными средствами контрацепции дополнительно необходимо использовать негормональные контрацептивы.

Аналоги

Аналогом Вильпрафена является Вильпрафен Солютаб .

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 4 года.

Фармакологическая группа: джозамицин – шестнадцати — членный антибиотик группы . Находится в списке жизненно необходимых терапевтических средств, утверждённом правительством РФ. Выпускается французскими или немецкими торговыми марками.

Обладает следующими преимуществами:

  • не воздействует на бактерий семейства Enterobacteriaceae, поэтому не вызывает дисбактериоз;
  • эффективен в отношении патогенов, резистентных к природному эритромицину;
  • риск развития невосприимчивости к джозамицину в эволюционном плане маловероятен.

Назначается врачом после проведения необходимых диагностических процедур. На первом этапе осуществляют выделение возбудителя инфекционного заболевания и идентифицируют до вида, реже – до рода. На втором этапе определяют чувствительность выделенного микроорганизма к различным группам антибиотиков. При положительном результате на чувствительность к макролидам, применяется в качестве терапевтического средства.

Вильпрафен ® — это антибиотик или нет?

Да, Вильпрафен ® является антибиотиком и обладает антибактериальной активностью в отношении различных бактерий, поэтому необходимо соблюдать следующие правила:

  • принимать строго по назначению врача. Известно, что бактерии вырабатывают механизмы устойчивости к действию губительных для них веществ. Бесконтрольное и самостоятельное применение ускоряет процессы развития резистентности. В результате все известные в настоящее время антибактериальные препараты могут оказаться неэффективными в ближайшем будущем;
  • необходима идентификация возбудителя заболевания. Показаниями к применению являются исключительно чувствительные к макролидам бактериальные инфекции. Антибиотики не оказывает губительного воздействия на вирусы;
  • следует строго соблюдать рекомендации врача и не прекращать приём препарата при первом снятии симптомов. Требуется проводить не только симптоматическое лечение, но и устранять самого возбудителя, в ином исходе развиваются рецидивы болезни.

Состав Вильпрафена ®

Препарат Действующее вещество Вспомогательные компоненты
Вильпрафен ® джозамицин эфир целлюлозы и метанола; целлюлоза микрокристаллическая; пирогенный SiO2; эмульгатор полисорбат 80; Na-карбоксиметил целлюлоза; тальк; стеарат Mg; слабительное — макрогол 6000; титановые белила; Al(OH)3
Вильпрафен Солютаб ® целлюлоза микрокристаллическая; гидроксипропил целлюлоза; слабительное докузат Na; заменитель сахара — L-Аспартил-L-фенилаланин; кремнезём; ароматизатор – клубника; стеарат Mg
Вильпрафен суспензия ® пищевая добавка – Е-464; стабилизатор – Е-496; смесь микрокристаллической целлюлозы и карбокисметил целлюлозы; Na-карбоксиметил целлюлоза; натриевая соль лимонной кислоты; антисептик – хлорид цетилпиридина; силиконовый пеногаситель S184; ароматизатор – клубника, молоко; тростниковый сахар; дистиллированная вода

Форма выпуска Вильпрафен Солютаб ®

Существует три основных варианта производства препарата:

  • Вильпрафен ® – белые вытянутые таблетки в оболочке. Содержание активного компонента джозамицина – 500 мг водной таблетке. Упаковка содержит 1 контурную ячейку с 10 таблетками.
  • Антибиотик Вильпрафен Солютаб ® характеризуется увеличенной концентрацией джозаминина (1 г), быстродействием, запахом клубники и сладковатым привкусом. В каждой упаковке находится 2 контурные ячейки по 5-6 таблеток в каждой.
  • Вильпрафен ® суспензия выпускается в пузырьках из тёмного стекла по 10 мл с 300 мг активного вещества.

Рецепт на Джозамицин на латинском

Rp.: Josamycinum 0.5

S. По 1 таблетке два раза в день.

Вильпрафен ® — от чего эти таблетки

Микробиология препарата достаточно обширная, Вильпрафен ® проявляет антибактериальную активность в отношении:

Механизм действия

Механизм антибактериальной активности заключается в нарушении биосинтеза белков в прокариотической клетке. Эффект достигается за счёт связывания с большой (50S) рибосомальной субъединицей. В результате чего происходит сбой в процессе трансляции и синтез мутантных пептидов, которые неспособны правильно функционировать.

Минимальные терапевтические концентрации оказывают бактериостатическое воздействие, заключающееся в остановке роста и численности патогенных бактерий. Происходит снижение концентрации патогена и выведение его из организма естественным путём. При локальном повышении дозы — проявляет бактерицидное действие, уничтожая инфекционные агенты.

Вильпрафен ® — показания к применению

Лечение Вильпрафеном ® эффективно при патологиях, представленных в таблице.

Система органов Органы, поражённые воспалительным процессом Болезнь
верхние дыхательные пути глотка, гортань, околоносовые пазухи ,
нижние дыхательные пути бронхи, лёгочная ткань, лёгкие , хронический и острый ,
ЛОР-органы среднее ухо, миндалины, ротоглотка, гортань ,
ротовая полость слизистая оболочка, дёсна, периодонт, пустых лунок, заглоточного пространства , гингивит, перикоронит, альвеолит, заглоточный абсцесс
органы зрения веки, слёзный мешок блефарит, дакриоцистит
наружные покровы и мягкие ткани кожа, фурункулы, лимфатические узлы и сосуды, потовые и сальные железы, , лимфаденит, лимфангит,
мочеполовая система уретра, слизистые оболочки мочеполовых органов, почки, предстательная железа, шейка матки, придатки яичника ,

Противопоказания Вильпрафена ®

Данное средство нельзя применять детям,не достигшим веса в 10 кг, людям с индивидуальной непереносимостью (аллергическая реакция) к макролидам или дополнительным веществам лекарственного средства. А также пациентам с тяжёлыми патологиями печени и протоков для выведения желчи. При терапии пациентов с почечной недостаточностью – применять с повышенной осторожностью и исключительно при инфекциях опасных для жизни человека.

Дозировка Вильпрафен ® и способ применения

Лекарство Вильпрафен ® необходимо принимать в перерывах между едой, не нарушая целостности оболочки, проглатывая таблетку целиком.

Режим дозирования для детей

В инструкции по применению Вильпрафена ® отмечено, что детям, не достигшим 14 летнего возраста, запрещается принимать препарат непосредственно в таблетках. Предпочтительная форма лечения – Вильпрафен ® суспензия для детей или растворенными в дистиллированной воде таблетками.

Необходимо строго соблюдать режим дозирования.

Дозировка Вильпрафен ® детям следующая:

Важно отметить, что новорождённым детям препарат применяют только в ситуациях, угрожающих жизни ребёнка. Назначение недоношенным детям строго запрещено. При лечении детей препаратом Вильпрафен нужно строго соблюдать инструкцию по применению препарата и все рекомендации лечащего врача.

Пациенты 14 летнего возраста и старше

Лекарственная концентрация препарата составляет от 1 до 2 г и не должна превышать 0,5 г за один приём. При тяжёлых патологиях опасных для жизни пациента концентрация Вильпрафена повышается, но не должна превышать 3 г в сутки.

Вильпрафен ® — побочные действия и эффекты

Негативные симптомы, возникающие в ходе лечения данным лекарственным, средством приведены в таблице.

Система органов Частота случаев Симптомы
желудочно-кишечный тракт 1 на 100 дискомфортное ощущение в желудке или абдоминальной области, чувство тошнота
1 на 1000 ,
1 на 10 000 отсутствие аппетита и стула,
1 на 10 000 острые воспалительные процессы в кишечнике
Печень и выводящие желчь протоки 1 на 1000 болезнь Госпела, ингибирование процессов вывода желчи из организма, нарушение функционирования печени
Аллергия 1 на 1 000 уртикария, ангионевротический отёк, синдром токсического шока
1 на 10 000 буллезный дерматит, злокачественная экссудативная
Слуховой аппарат 1 на 1 000 снижение остроты слуха
Другие реакции 1 на 10 000 капиллярные излияния крови,

Джозамицин — инструкция по применению при беременности

По результатам предклинических и клинических испытаний известно, что антибиотик Вильпрафен ® при беременности применять возможно с 20 недели, когда сформированы все системы органов ребёнка. В ситуациях угрожающих жизни матери или плода, антибиотик назначают, если польза превышает негативные последствия.

В 3 триместре беременности безопасность применения препарата Вильпрафен ® высока, поскольку лекарственное средство не оказывает негативного влияния на внутриутробный рост и развитие ребёнка. Однако следует учитывать противопоказания, и строго соблюдать рекомендации лечащего врача и гинеколога.

Вильпрафен ® при грудном вскармливании

В связи с тем, что джозамицин проникает в молоко женщины, то во время курса терапии кормление грудью важно прекратить. Антибиотик может отрицательно повлиять на биоценоз кишечника ребёнка, в виде формирования дисбактериоза или аллергических реакций.

Совместимость с другими лекарствами

  • эффективность Вильпрафена ® снижается при сочетанном применении с другими антибактериальными средствами.
  • Вильпрафен ® ингибирует эффективность
  • Ингибирует вывод из организма 1,3-диметилксантина, что приводит к опасной интоксикации
  • Останавливает выведение из организма компонентов препаратов против аллергии, в результате чего развивается аритмия сердца.
  • При сочетанном применении с иммунодепрессантами развивается токсическое поражение почек
  • Значительно снижает противозачаточные свойства оральных контрацептивов; необходимы дополнительные меры защиты.
  • Со стороны микроорганизма – развитие невосприимчивости к антибиотикам группы макролидов.

Приобретение и хранение

Несмотря на то, что препарат внесён в список жизненно необходимых, купить в аптеке без рецепта не представляется возможным. После покупки важно хранить препарат при соблюдении температурного режима – не выше 25 С. Запрещено принимать по истечению срока годности (4 года).

Вильпрафен ® и алкоголь– совместимость

Известно общее правило для приёма антибиотиков и алкоголя – их полная несовместимость. Минимальные негативные последствия – антибактериальный препарат будет неэффективен, максимальные – отягчающие последствия со стороны ЖКТ, ЦНС и других органов и систем.

Вильпрафен ® и алкоголь нельзя принимать одновременно. Нарушение данного правила влечёт за собой немедленный сбой в работе пищеварительной системы – тошнота, рвота, диарея и боли в абдоминальной области. При долговременном сочетанном применении антибиотика и алкоголя развивается цирроз печени вследствие цитотоксического влияния на печень. Вильпрафен солютаб ® и алкоголь подчиняется аналогичным рекомендациям.

При первых проявлениях отрицательных последствий необходимо обратится к специалисту, осуществить промывание желудка и устранение токсичных веществ из организма пациента.

Аналоги лекарственного средства

Дешёвые аналоги джозамицина, основного активного компонента препарата Вильпрафен ® ,- антибиотики группы макролидов, которые сведены в таблице.

Средняя цена Вильпрафена ® составляет 550 рублей.