ИНГИБИТОРОЗАЩИЩЁННЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

Известно, что основным механизмом развития резистентности бактерий к β-лактамным антибиотикам является продукция ферментов β-лактамаз, разрушающих β-лактамное кольцо этих препаратов. Данный механизм является одним из ведущих для таких клинически значимых возбудителей, как S.aureus , Н.influenzae , M.catarrhalis , E.coli , K.pneumoniae , В.fragilis . В целях его преодоления были получены соединения, инактивирующие β-лактамазы: клавулановая кислота (клавуланат), сульбактам и тазобактам . Они входят в состав комбинированных препаратов, содержащих пенициллиновый антибиотик (ампициллин, амоксициллин, пиперациллин, тикарциллин) и один из ингибиторов β-лактамаз. Такие препараты получили название ингибиторозащищенных пенициллинов.

Применяется также комбинация цефалоспорина III поколения цефоперазона с сульбактамом (сульперазон).

В результате сочетания пенициллинов с ингибиторами β-лактамаз восстанавливается природная (первичная) активность пенициллинов против большинства стафилококков, грамотрицательных бактерий, неспорообразующих анаэробов, а также расширяется их антимикробный спектр за счет ряда грамотрицательных бактерий (клебсиелла и др.) с природной устойчивостью к пенициллинам.

АМОКСИЦИЛЛИН/КЛАВУЛАНАТ (КО-АМОКСИКЛАВ)

Аугментин, Амоксиклав

Препарат состоит из амоксициллина и клавуланата калия. Соотношение компонентов в препаратах для приёма внутрь составляет от 1:2 до 1:4, а для парентерального введения - 1:5. В современных лекарственных формах для приёма внутрь содержание клавуланата снижается и соотношение доводится до 1:8.

Спектр активности

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Создает высокие концентрации во многих органах и тканях, хуже проникает через ГЭБ, ГОБ, в предстательную железу. Выводится преимущественно с мочой и (частично) через ЖКТ.

Нежелательные реакции

Показания

• Бактериальные инфекции ВДП (острый синусит, острый средний отит, эпиглоттит).
• Бактериальные инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная и нозокомиальная пневмония).
• Инфекции ЖВП.
• Инфекции МВП.
• Инфекции кожи и мягких тканей (включая инфекции после укусов).
• Инфекции костей и суставов.
• Сепсис.

Ампициллин/сульбактам имеет преимущество перед амоксициллином/клавуланатом при инфекциях, вызванных ацинетобактером.

Дозировка

Взрослые

Внутрь - по 0,375-0,75 г каждые 12 ч независимо от приёма пищи; парентерально при легких формах инфекции - 1,5-3,0 г/сут, при инфекциях средней тяжести - до 6,0 г/сут, в тяжелых случаях - до 12,0 г/сут в 3-4 введения.

Дети

Внутрь - 50 мг/кг/сут в 2 приёма; парентерально - 150 мг/кг/сут в 3-4 введения.

Предупреждение

При введении внутримышечно препарат следует разводить 1% раствором лидокаина.

Формы выпуска

Таблетки по 0,375 г, порошок для приготовления оральной суспензии 250 мг/5 мл. Флаконы по 0,75 г, 1,5 г и 3,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций с приложением растворителя.

ТИКАРЦИЛЛИН/КЛАВУЛАНАТ

Тиментин

Представляет собой комбинацию антисинегнойного карбоксипенициллина тикарциллина, более активного, чем карбенициллин, с клавуланатом в соотношении 30:1. В отличие от ингибиторозащищенных аминопенициллинов действует на P.aeruginosa и превосходит их по активности в отношении ряда нозокомиальных штаммов энтеробактерий.

Спектр активности

Фармакокинетика

Применяется только внутривенно. По распределению в организме существенно не отличается от других пенициллинов. Выводится почками. Т 1/2 - 1 ч, при почечной недостаточности значительно возрастает.

Нежелательные реакции

Показания

• Нозокомиальная пневмония.
• Инфекции дыхательных путей при муковисцидозе.
• Тяжёлые внебольничные и нозокомиальные инфекции МВП.
• Интраабдоминальные и тазовые инфекции.
• Сепсис.

Дозировка

Взрослые

По 3,1 г каждые 4-6 ч внутривенно капельно (за 30 мин).

Дети

По 200-300 мг/кг/сут в 4-6 введений внутривенно капельно (за 30 мин).

Форма выпуска

Флаконы по 3,1 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

ПИПЕРАЦИЛЛИН/ТАЗОБАКТАМ

Тазоцин

Представляет собой комбинацию антисинегнойного уреидопенициллина пиперациллина с тазобактамом в соотношении 8:1. Является наиболее мощным из ингибиторозащищенных пенициллинов.

Спектр активности

Фармакокинетика

Применяется только внутривенно. По распределению в организме существенно не отличается от других пенициллинов. Имеет двойной путь экскреции - через почки и через билиарную систему.

Нежелательные реакции

• Нейротоксичность (тремор, судороги).
• Электролитные нарушения (гипернатриемия, гипокалиемия - особенно у пациентов с сердечной недостаточностью).
• Нарушение агрегации тромбоцитов.

Показания

• Нозокомиальная пневмония.
• Интраабдоминальные и тазовые инфекции.
• Тяжёлые инфекции кожи и мягких тканей (включая диабетическую стопу).
• Сепсис.
• Нейтропеническая лихорадка.

Торговое наименование

Тиментин

Международное наименование

Тикарциллин+Клавулановая кислота (Ticarcillin+Clavulanic acid)

Групповая принадлежность

Антибиотик, пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор

Описание действующего вещества

Тикарциллин+Клавулановая кислота

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Тикарциллин - антибактериальное средство из группы пенициллинов широкого спектра действия. Клавулановая кислота - ингибитор бета-лактамаз. В связи с ее наличием препарат активен в отношении большинства грамположительных микроорганизмов, продуцирующих и непродуцирующих бета-лактамазу: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus bovis; Streptococcus faecalis; Streptococcus pyogenes; Streptococcus viridans; грамотрицательных микроорганизмов, продуцирующих и непродуцируюших бета-лактамазу: Pseudomonas aeruginosa, др. видов Pseudomonas, Escherichia coli; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia rettgeri; Providencia stuartii; Morganella morganii; некоторых видов Enterobacter; Acinetobacter; Serratia; Moraxella catarrhalis (Branhamella), Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitidis; некоторых штаммов Salmonella; Klebsiella, включая Klebsiella pneumoniae; Citrobacter spp.; Haemophilus influenzae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis; некоторых видов Clostridium spp., в т.ч. Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes; Eubacter spp.; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.

Показания

Бронхит, пневмония, инфекции мочевыводящих путей, абдоминальные инфекции, инфекции органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов, сепсис, вызванные чувствительными микроорганизмами. Смешанные инфекции, эмпирическая терапия до идентификации возбудителя.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к бета-лактамным антибиотикам), недоношенные дети с нарушением функции почек.
C осторожностью. Тяжелые нарушения функции печени; детский возраст (до 3 мес), беременность, период лактации.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, судороги, нарушения вкусовых ощущений и обоняния, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе; повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, холестатическая желтуха, редко - псевдомембранозный энтероколит; гипернатриемия, гипокалиемия, гиперкреатининемия и повышение концентрации мочевой кислоты в крови, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, анемия, увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, артралгия, миалгия, кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции, боль, жжение, припухлость и уплотнение в месте введения, тромбофлебит, озноб, лихорадка.Передозировка. Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, гемодиализ.

Способы применения и дозы

В/в, взрослым с массой тела более 60 кг - по 3.1 г 4-6 раз в сутки, с массой тела менее 60 кг - 200-300 мг/кг/сут, разделенной на 4-6 приемов. При инфекциях органов малого таза средней тяжести - по 200 мг/кг 4 раза в сутки; в тяжелых случаях - по 300 мг/кг 6 раз в сутки. У больных с нарушениями функции почек первая доза - 3.1 г. Далее режим дозирования устанавливается в зависимости от КК: при КК более 60 мл/мин - по 3.1 г 6 раз в сутки, 30-60 мл/мин - по 2 г 6 раз в сутки; 10-30 мл/мин - по 2 г 3 раза в сутки; при КК менее 10 мл/мин - по 2 г 2 раза в сутки; при КК менее 10 мл/мин и сопутствующем нарушении функции печени - по 2 г 1 раз в сутки. Больным, находящимся на гемодиализе, - по 2 г 2 раза в сутки, с добавлением 3.1 г после каждой процедуры гемодиализа. Больным на перитонеальном гемодиализе, - по 3.1 г 2 раза в сутки. Курс лечения - 10-14 дней; в тяжелых случаях его можно увеличить. Терапию прекращают через 2 дня после исчезновения симптомов заболевания. Детям старше 3 мес с массой тела менее 60 кг разовая доза - 50 мг/кг. При инфекциях легкой и средней тяжести - 200 мг/сут, разделенной на 4 приема, при тяжелом течении инфекций - 300 мг/кг/сут, разделенной на 6 приемов. Для детей с массой тела более 60 кг - 3.1 г каждые 6 ч, при тяжелом течении инфекций - 3.1 г каждые 4 ч. Для приготовления раствора: для в/в струйного введения во флакон (3.1 г) добавляют 13 мл стерильной воды для инъекций или 0.9% раствор NaCl, энергично встряхивают до полного растворения; для в/в капельного введения к предварительно растворенному препарату добавляют 5% раствор декстрозы или 0.9% раствор NaCl для получения раствора с концентрацией от 10 до 100 мг/мл. Цвет готового раствора варьирует от бледно- до темно-желтого в зависимости от концентрации, срока и температуры хранения.

Особые указания

Длительное лечение может вести к усилению роста резистентных микроорганизмов. Может наблюдаться ложноположительная реакция на белок в моче и ложноположительная реакция Кумбса.

Взаимодействие

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение тикарциллина и повышают его концентрацию в крови. Синергизм действия с гентамицином, тобрамицином или амикацином в отношении Pseudomonas aeruginosa. Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС, уменьшает активность раствора аминогликозида при смешивании.

И клавуланат калия.

Форма выпуска

Выпускается препарат Амоксициллин + Клавуланат в виде лиофилизата, предназначенного для приготовления инъекционного раствора, капель для внутреннего приёма или суспензии.

Фармакологическое действие

Для данного препарата характерно антибактериальное и бактерицидное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Комбинированное лекарственное средство амоксициллин и клавуланат является ингибитором бета-лактамаз. Благодаря своему бактерицидному действию препарат способен угнетать синтез бактериальной стенки. Его активность проявляется в отношении основных аэробных грамположительных бактерий и их штаммов, которые продуцируют бета-лактамазы, например: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus anthracis, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis и другие, а также некоторые анаэробные грамположительные бактерии, аэробные грамотрицательные бактерии, анаэробные грамотрицательные бактерии и так далее.

При этом клавуланат оказывает подавляющее действие на II, III, IV и V типы бета-лактамаз, но неактивен в отношении бета-лактамаз I типа, которые синтезирует Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. Для данного вещества характерна высокая тропность к основным пенициллиназам, образуя стабильный комплекс с ферментом, не допуская под воздействием бета-лактамаз ферментативной деградации амоксициллин.

Показания к применению

Основным показанием для назначения Амоксициллин + Клавуланат является лечение бактериальных инфекций:

• ЛОР-органов – , ;
• нижних дыхательных путей – пневмонии, эмпиемы плевры, абсцесса лёгких;
• мягких и покровных тканей – импетиго, абсцесса, вторично инфицированных дерматозов, флегмоны;
• мочеполовой системы – , пиелита, сальпингита, и так далее;
• а также в качестве профилактики инфекций при хирургических вмешательствах, и и прочих нарушениях.

Противопоказания к применению

Применение препарата противопоказано при:

• инфекционном мононуклеозе ;
• гиперчувствительности;
• желтухе или нарушениях в работе печени в процессе лечения.

С особой осторожностью лекарство назначают при , , тяжелой печёночной недостаточности, заболеваниях ЖКТ и прочих отклонениях.

Побочные эффекты

При лечении препаратами Амоксициллин + Клавуланат могут развиваться нарушения в деятельности пищеварительной и нервной системы, органов кроветворения, аллергических и местных реакций, и прочих нарушений.

Поэтому лечение может сопровождаться: тошнотой, рвотой, гиперактивностью, тревожностью, судорогами, нарушениями процесса кроветворения, тромбоцитопенией, тромбоцитозом, эозинофилией и так далее.

Для местных и аллергических реакций характерно: развитие флебита в месте укола, крапивницы, эритематозных высыпаний и прочее. Помимо этого, не исключено возникновение кандидамикоза, суперинфекций, интерстициальных нефритов, кристаллурии и гематурии .

Амоксициллин + Клавуланат, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Следует отметить, что данный препарат может использоваться для приёма внутрь и инъекционного введения. При этом терапевтическая схема, дозировка и длительность применения устанавливается индивидуально. Как сообщает инструкция по применению препарата, это зависит от формы тяжести заболевания, локализации инфекции и особенностей больного.

Для взрослых пациентов и детей от 12 лет назначается суточная дозировка 250 мг к 3 разовому приёму. Тяжёлое течение инфекций допускает увеличение дозировки до 500 мг или 1 г к 2-х разовому применению. Детям младше 12 лет рекомендуется принимать препарат в виде сиропа, суспензии или капель. Разовую дозировку устанавливают в зависимости от возраста ребёнка: для 9 мес-2 лет – 62,5 мг, 2-7 лет – 125 мг, 7-12 лет – 250 мг к 3-х разовому приёму. Тяжёлые случаи заболеваний допускают увеличение дозировки.

Средняя продолжительность лечения составляет 10-14 дней.

Передозировка

В случаях передозировки не исключено развитие таких нежелательных симптомов, как нарушение работы ЖКТ и состояния водно-электролитного баланса.

При этом выполняется симптоматическое лечение, возможно с гемодиализом.

Взаимодействие

Комбинированное лечение данным препаратом и антацидами, слабительными, аминогликозидами – часто приводит к замедлению и снижению абсорбции. Одновременный приём с аскорбиновой кислотой – повышает абсорбцию.

Для бактерицидных антибиотиков – аминогликозидов, цефалоспоринов, и характерно синергидное действие. Некоторые бактериостатические средства, например, макролиды, линкозамиды и сульфаниламиды проявляют антагонистический эффект. Также отмечается повышение эффективности непрямых антикоагулянтов, приводящее к подавлению кишечной микрофлоры, снижению синтеза витамина К или протромбинового индекса.

Одновременное лечение антикоагулянтами требует контроля показателей свёртываемости крови. Снижается действие пероральных контрацептивов, , что увеличивает риск развития резких кровотечений. , диуретики, Фенилбутазон – способны повысить концентрацию амоксициллина. Кроме того, аллопуринол может вызвать сыпь и раздражение на кожных покровах.

Особые указания

Во время проведения антибиотической терапии необходим тщательный контроль состояния функций органов кроветворения, почек и печени. Снизить риск развития нежелательных эффектов, связанных с работой ЖКТ, позволит приём препарата вместе с едой. Также не исключено развитие суперинфекции, вызванное ростом нечувствительной к препарату микрофлоры, требующей изменения схемы лечения. Повышенная чувствительность к приводит к перёкрестным аллергическим реакциям с цефалоспориновыми антибиотиками .

Условия продажи

В аптеках антибиотики отпускаются по рецепту.

Условия хранения

Оптимальное место для хранения лекарства – сухое, прохладное, защищённое от детей и света.

Срок годности

Аналоги

К основным аналогам относятся препараты: Амоклавин, Клавоцин, Тикарциллин Клавуланат, Медоклав, Моксиклав, Ранклав, Рапиклав и .

Алкоголь

При лечении антибиотиками необходимо воздержаться от употреблений алкоголя, так как это снижает эффективность терапии и повышает вероятность развития побочных действий.

Входит в состав препаратов

АТХ:

J.01.C.R Комбинации пенициллинов (в т.ч. с ингибиторами бета-лактамаз)

Фармакодинамика:

Тикарциллин

Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез пептидогликана - биополимера, основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует траспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

Полусинтетический антибиотик с широким спектром действия из группы пенициллинов разрушается под действием β-лактамаз.

Оказывает бактерицидное действие в отношении грамотрицательных бактерий: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp. (включая Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticas), Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (в т . ч . Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas maltophila), Salmonella spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens); и грамположительных бактерий : Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (коагулаза - негативные штаммы ), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (группа В ), Streptococcus bovis, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группа А , бета - гемолитические ), Streptococcus viridans; анаэробных бактерий : Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis группу (Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis), и non-Bacteroides fragilis (бета - меланогенные ), Clostridium spp. (включая Clostridium perfiingens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium ramosum, Clostridium bifermentans), Eubacterium spp., Fusobacterium spp. (включая Fusobacterium nucleatum и Fusobacterium necrophorum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.

Клавулановая кислота

Не оказывает клинически значимого действия но имея β-лактамную структуру, связанную с пенициллинами конкурентно ингибирует β-лактамазу, предотвращая инактивацию тикарциллина, расширяя его спектр активности.

Фармакокинетика:

Тикарциллин

После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин. Связь с белками плазмы составляет 50%.

Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 68 мин. Элиминация почками.

Клавулановая кислота

После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы составляет 25%. Проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 64 мин. Элиминация почками.

Препарат удаляется при гемодиализе.

Показания:

Применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату: костной и соединительной ткани, кожи и подкожной клетчатки, нижних отделов дыхательных путей, септицемии, перитоните, инфекций мочевыводящих путей.

I.A30-A49.A41.9 Септицемия неуточненная

I.B99 Другие инфекционные болезни

VIII.H60-H62.H60 Наружный отит

VIII.H65-H75.H66 Гнойный и неуточненнй средний отит

VIII.H65-H75.H70 Мастоидит и родственные состояния

X.J00-J06.J01 Острый синусит

X.J00-J06.J02.9 Острый фарингит неуточненный

X.J00-J06.J03.9 Острый тонзиллит неуточненный

X.J00-J06.J04 Острый ларингит и трахеит

X.J10-J18.J18 Пневмония без уточнения возбудителя

X.J20-J22.J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная

X.J40-J47.J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический

XI.K65-K67.K65 Перитонит

XI.K65-K67.K67* Поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках

XII.L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки

XIII.M00-M03 Инфекционные артропатии

XIII.M60-M63.M63.0* Миозиты при бактериальных болезнях, классифицированных в других рубриках

XIII.M65-M68.M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия

XIII.M70-M79.M71.0 Абсцесс синовиальной сумки

XIII.M70-M79.M71.1 Другие инфекционные бурситы

XIII.M86-M90.M86 Остеомиелит

XIV.N00-N08.N00 Острый нефритический синдром

XIV.N00-N08.N03 Хронический нефритический синдром

XIV.N10-N16.N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический

XIV.N10-N16.N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит

XIV.N10-N16.N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит

XIV.N10-N16.N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек

XIV.N30-N39.N30 Цистит

XIV.N30-N39.N33* Поражения мочевого пузыря при болезнях, классифицированных в других рубриках

XIV.N30-N39.N34 Уретрит и уретральный синдром

XIV.N30-N39.N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

XIV.N40-N51.N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках

XIV.N70-N77.N70 Сальпингит и оофорит

XIV.N70-N77.N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки

XIV.N70-N77.N72 Воспалительная болезнь шейки матки

XIV.N70-N77.N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов

XIV.N70-N77.N74* Воспалительные болезни женских тазовых органов при болезнях, классифицированных в других рубриках

XIV.N70-N77.N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы

XIV.N70-N77.N77* Изъязвление и воспаление вульвы и влагалища при болезнях, классифицированных в других рубриках

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов.

С осторожностью:

Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени.

Беременность и лактация:

При беременности назначают с осторожностью, взвешивая потенциальную пользу и потенциальный риск. В следовых количествах препарат попадает в грудное молоко, что может привести к сенсибилизации новорожденного.

Способ применения и дозы:

Дети

Недоношенные дети с массой тела менее 2 кг: по 75 мг/кг каждые 12 ч;

с массой тела 2 кг: 75 мг/кг каждые 8 ч.

Дети с массой тела менее 40 кг: 75 мг/кг каждые 6-8 ч.

Взрослые

Внутривенно капельно в течение 30 мин.

Взрослые и дети с массой тела выше 40 кг: 3-5 г каждые 6-8 ч.

Высшая суточная доза: 20 г.

Высшая разовая доза: 5 г.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система: редко - судороги.

Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение ПТИ и времени свертывания крови.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.

Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.

Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Симптомы : тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.

Лечение : симптоматическое, гемодиализ.

Взаимодействие:

Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию тикарциллина.

Особые указания:

Клавулановая кислота может вызвать неспецифическое связывание альбумина и иммуноглобулина на мембранах эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам реакции Кумбса.

Инструкции

Клинико-фармакологическая группа

06.006 (Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, резистентный к пенициллиназе; активный в т.ч. в отношении синегнойной палочки)

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия, представляет собой карбоксипенициллин с широким спектром бактерицидной активности.

Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов (за исключением штаммов, продуцирующих β-лактамазы), в т.ч. аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (включая Streptococcus faecalis); анаэробных грамположительных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Сlostridium spp., Eubacterium spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus spp. (включая Haemophilus influenzae), Branhamella catarrhalis, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Proteus spp. (включая индол-положительные штаммы), Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa и Stenotrophomonas maltophilia), Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Veillonella spp.

Применение в комбинации с клавулановой кислотой (ингибитор β-лактамаз) расширяет спектр противомикробной активности тикарциллина.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, функции почек.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид снижает секрецию тикарциллина почечными канальцами. Одновременное применение с пробенецидом приводит к замедлению почечной экскреции тикарциллина.

Тикарциллин проявляет синергизм с аминогликозидами в отношении ряда микроорганизмов (в т.ч. Pseudomonas spp.).

Беременность и лактация

В случае необходимости применения при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции; редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, умеренное повышение АСТ и/или АЛТ; редко - псевдомембранозный колит; очень редко - гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны ЦНС: редко – судороги (особенно у больных с нарушениями функции почек и при назначении препарата в повышенных дозах).

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина и признаки кровотечения.

Местные реакции: тромбофлебит.

Прочие: редко - гипокалиемия.

Показания

Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в комбинации с клавулановой кислотой): сепсис, септицемия; бактериемия; интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит); послеоперационные инфекции; гинекологические инфекции (в т.ч. эндометрит); инфекции костей и суставов; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции дыхательных путей; тяжелые или осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит); инфекции ЛОР-органов; установленные или предполагаемые инфекции у больных с нарушением или подавлением иммунитета.

Противопоказания

Недоношенные дети с нарушениями функции почек, повышенная чувствительность к тикарциллину, к бета-лактамным антибиотикам (например, к пенициллинам и цефалоспоринам) в анамнезе.

Особые указания

При появлении любых реакций повышенной чувствительности лечение следует прекратить.

С осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Кровотечения, которые в редких случаях отмечались при лечении бета-лактамными антибиотиками (в т.ч. пенициллинами, цефалоспоринами и карбапенемами), могут быть связаны с нарушением свертываемости крови, в частности таких показателей как время свертывания, агрегация тромбоцитов и протромбиновое время, и более вероятны у пациентов с нарушениями функции почек. При появлении признаков кровотечения лечение антибиотиком следует прекратить и назначить соответствующую терапию.

Тикарциллин не применяется у недоношенных новорожденных детей с нарушением функции почек.

Препараты, содержащие ТИКАРЦИЛЛИН (TICARCILLIN)

ТИМЕНТИН (TIMENTIN) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 1.5 г+100 мг: фл. 10 шт.
. ТИМЕНТИН (TIMENTIN) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 3 г+200 мг: фл. 10 шт.

ТИКАРЦИЛЛИН - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.