Содержание

По данным инструкции по применению, Авелокс – это антибактериальный медикамент из подгруппы фторхинолонов. Его действующее вещество моксифлоксацин обладает рядом свойств, губительно действующих на патологических возбудителей заболеваний. Медикамент выпускается немецкой фармацевтической компанией Байер. В аннотации к средству приводятся все необходимые сведения.

Состав и форма выпуска

Авелокс (Avelox) представлен двумя формами выпуска – таблетками и раствором. Их состав, упаковка, описание:

	Таблетки
Описание	Розовые таблетки	Прозрачная желто-зеленая жидкость
Концентрация моксифлоксацина гидрохлорида, мг на шт. или флакон
Дополнительные ингредиенты	Диоксид титана, моногидрат лактозы, макрогол, кроскармеллоза натрия, красный оксид железа, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, стеарат магния	Вода, хлорид натрия, гидроксид натрия, хлористоводородная кислота,
Упаковка	Блистеры по 5 или 7 шт., по 1 или 2 упаковки в пачке с инструкцией	Флаконы, контейнеры по 250 мл

Фармакологические свойства

Авелокс оказывает антибактериальное и бактерицидное действие, содержит активное вещество – производное метоксифторхинолона. Бактерицидный эффект препарата обусловлен подавлением бактериальных топоизоимераз, что нарушает процессы репликации, транскрипции биосинтеза ДНК-гидраз клетки микроба, репарации и приводит к гибели возбудителя. На антибактериальный эффект моксифлоксацина не влияют механизмы устойчивости к пенициллинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, тетрациклинам и макролидам.

Между группами антибиотиков не наблюдается перекрестной устойчивости, не выявлено случаев плазмидной резистентности. Последняя к моксифлоксацину развивается медленно за счет множественных мутаций. Препарат быстро абсорбируется в организме, обладает 91%-ной биодоступностью, достигает максимума концентрации через 30-240 минут. Одновременный прием пищи увеличивает это время, но не влияет на скорость всасывания.

Моксифлоксацин связывается с белками плазмы на 45%, достигает высокой концентрации в легочной ткани, носовых пазухах, полипах, очагах воспаления. Медикамент подвергается биотрансформации, выводится почками или кишечником в виде сульфосоединений и глюкуронидов. Период полувыведения остатков дозы равен 12 часам. Препарат подвергается частичной канальцевой реабсорбции.

Авелокс – антибиотик или нет

Препарат активен по отношению к анаэробным и кислотоустойчивым бактериям (штаммы Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium difficile, Enterobacter cloaca, Gardnerella homini, Haemophillus influenzae, haemolyticus, Morganella parainfluenzue, Pneumonia pneumophila), легионеллам, микоплазмам, хламидиям, выделяющим токсины. Он относится к антибиотикам.

Показания к применению

Врачи часто назначают Авелокс при пневмонии. Согласно инструкции, у медикамента есть еще ряд показаний к применению. К ним относятся:

• острый синусит;
• диабетическая стопа;
• обострение хронического бронхита;
• сальпингиты, эндометриты;
• осложненные и неосложненные инфекции кожи, мягких тканей;
• внебольничная пневмония;
• внутрибрюшинные абсцессы, интраабдоминальные инфекции;
• воспаления органов малого таза.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Авелокса отличается в зависимости от формы выпуска препарата. Для каждого есть свои особенности и полезные указания:

1. Некоторые пациенты уже после первого применения средства могут испытать гиперчувствительность и подвергнуться воздействию аллергии. Анафилактические реакции способны прогрессировать до анафилактического шока и угрозы жизни. Следует обратиться к врачу, прекратить прием лекарства.
2. Авелокс с осторожностью применяется женщинами, пожилыми пациентами ввиду удлинения интервала QT.
3. Прием медикамента может сопровождаться желудочковой аритмией или полиморфной тахикардией, но ни один из случаев не приводил к сердечно-сосудистым осложнениям и летальному исходу.
4. Во время терапии средством возможны случаи фульминатного гепатита, который может привести к печеночной недостаточности и смерти пациента.
5. При лечении моксифлоксацином есть риск развития псевдомембранозного колита, на который указывает тяжелая диарея. Противопоказано ее лечение препаратами, угнетающими перистальтику кишечника.
6. На фоне лечения Авелоксом есть риск обострения миастении, развития тендинита, разрывов сухожилия (особенно у пожилых людей или получающих глюкокортистероиды пациентов), фоточувствительности – следует избегать воздействия прямого солнечного излучения.
7. Лечение Авелоксом может давать ложноотрицательные результаты при анализе образцов на наличие Mycobacterium spp., потому что активный компонент подавляет рост микобактерий.
8. На фоне терапии препаратом может изменяться уровень глюкозы в крови, появляться гипогликемия или гипергликемия.
9. Во время лечения средством запрещено вождение автотранспорта и управление опасными механизмами.

Таблетки

Согласно инструкции, таблетки принимаются по 1 шт. раз в сутки. Их нельзя разжевывать, нужно запивать водой, пить независимо от приема пищи. Продолжительность терапии составляет 5-10 дней при бронхите, 10 суток при внебольничной пневмонии, 7 дней при синусите и инфекциях кожи, 1-3 недели при осложненных заболеваниях, 2 недели – при неосложненных. Для пожилых изменение дозы не требуется.

Раствор

Внутривенное введение раствора осуществляется в дозировке 400 мг раз в сутки. По инструкции, длительность лечения бронхита составляет 5-10 суток, внебольничной пневмонии – 7-14 дней, неделю при остром синусите, 1-3 недели при осложненных инфекциях кожи. 2 недели – при неосложненных заболеваниях органов малого таза. Раствор для инфузий вводится в течение часа.

Раствор совместим с водой, натрием хлорида 0,9%, раствором декстрозы 5, 10 или 40%, 20%-ным раствором ксилита, Рингера, Рингера-лактата. Используют только прозрачную жидкость. После разведения средство сохраняет годность в течение суток при комнатной температуре. Лекарство нельзя замораживать, охлаждать, хранить в холодильнике. При сочетании с другими препаратами каждый вводится отдельно.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению говорится о лекарственном взаимодействии Авелокса с прочими медикаментами. Их сочетания и эффекты:

1. Коррекция дозы не нужна при комбинации с Атенололом, Пробенецидом, Ранитидином, Морфином, добавками на основе кальция, Дигоксином, Теофилином, Интраконазолом, Циклоспорином, Глибенкламидом, пероральными контрацептивами, Варфарином.
2. Противопоказано сочетание средства с антиаритмическими лекарствами (Хинидином, Амиодароном), нейролептиками (Фенотиазином), трициклическими антидепрессантами, противомикробными медикаментами (Эритромицином), противомалярийными лекарствами (Галофантином, Гентамицином), антигистаминами (Терфенадином), Цизапридом.
3. Антациды, поливитамины и минералы могут нарушить всасывание моксифлоксацина за счет образования хелатных комплексов. Между приемом средств (особенно содержащих магний, сукральфат, цинк, алюминий, железо) должно пройти 4 часа.
4. Средство понижает активность антикоагулянтов.
5. Активированный уголь понижает биодоступность медикамента, замедляет его абсорбцию.
6. Инфузионный раствор несовместим с 10%, 20%-ными растворами натрия хлорида, 4,2% или 8,4% натрия гидрокарбоната.

Авелокс и алкоголь

Антибиотик Авелокс несовместим с алкоголем. Сочетание спиртных напитков и препарата может привести к увеличению нагрузки на печень. Ухудшение работы органа способствует развитию заболеваний, ослабляет эффективность усвоения и биотрансформации моксифлоксацина, продлевает необходимость приема медикамента. Во время терапии запрещены любые алкоголесодержащие средства.

Побочные эффекты

При передозировке средством нужно принять энтеросорбенты. Применение Авелокса иногда может сопровождаться побочными эффектами. Инструкция выделяет самые распространенные:

• грибковые суперинфекции;
• анемия, тромбоцитемия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения;
• крапивница, отек гортани, зуд, эозинофилия, сыпь, ангионевротический отек;
• гиперлипидемия, гипогликемия, гипергликемия, гиперурикемия;
• тревожность, суицидальные мысли, гиперреактивность, деперсонализация, ажитация, галлюцинации, депрессия, лабильность эмоций;
• головокружение, гиперестезия, головная боль, полиневропатия, парестезия, нарушение речи, дизестезия, амнезия, агевзия, судороги, спутанность сознания, вертиго, дезориентация, аносмия, сонливость, тремор, нарушение координации;
• временная потеря зрения, шум в ушах, глухота;
• учащенное сердцебиение, брадикардия, ишемия, обморок, тахиаритмия, инфаркт миокарда;
• одышка, астма;
• тошнота, стоматит, боль в животе, рвота, дисфагия, диарея, понижение аппетита, гастроэнтерит, запор, метеоризм;
• увеличение концентрации билирубина, желтуха, гепатит;
• буллезные кожные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, некролиз;
• артралгия, миастения, миалгия, артрит, тендинит, мышечная слабость;
• обезвоживание, почечная недостаточность;
• гипокалиемия;
• недомогание, потливость.

Противопоказания

Авелокс с осторожностью используется при психозах, циррозе печени, с препаратами, понижающими уровень калия, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Согласно инструкции, противопоказаниями к применению являются:

• патологии сухожилий в анамнезе;
• электролитные нарушения;
• сердечная недостаточность;
• непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефицит лактазы;
• беременность, лактация;
• нарушения функции печени;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к хинолонам, компонентам состава.

Условия продажи и хранения

Препарат является рецептурным. Таблетки хранятся при температуре до 25 градусов в течение пяти лет. Раствор хранится при температуре 15-30 градусов в течение трех лет (для контейнеров) или пяти лет (для флаконов).

Аналоги Авелокса

Заменить средство могут антибактериальные препараты на основе моксифлоксацина. К аналогам лекарства относятся:

• Моксифлоксацин, Моксифлоксацин-Кредофарм – прямые аналоги препарата, выпускаются разными фирмами, в формате таблеток;
• Моксифтор, Моксифтор 400 – раствор для инъекций на основе моксифлоксацина;
• Мофлокс – раствор для парентерального введения с тем же активным компонентом;
• Максицин – жидкость для приготовления раствора;
• Моксин – таблетки на основе моксифлоксацина;
• Тевалокс – противомикробные таблетки;
• Мофлоксин Люпин – бактерицидный таблетированный препарат.

Цена Авалокса

Приобрести медикамент можно через аптеки или интернет по стоимости, на которую влияют форма выпуска средства, упаковка, торговая наценка. Примерные цены на препарат и его аналоги по Москве.

Catad_pgroup Антибактериальные хинолоны и фторхинолоны

Авелокс таблетки - инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер : П N012034/01

Торговое название препарата : Авелокс ®

Международное непатентованное название (МНН) : моксифлоксацин

Лекарственная форма : таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав : В 1 таблетке содержится:
Активное вещество : моксифлоксацина гидрохлорид 436,8 мг, эквивалентно 400,0 мг моксифлоксацина.
Вспомогательные вещества : микрокристаллическая целлюлоза (136,0 мг), натрия кроскармеллоза (32,0 мг), лактозы моногидрат (68,0 мг), магния стеарат (6,0 мг), оболочка пленочная - гипромеллоза (9,0 - 12,6 мг), краситель железа оксид красный (0,3 - 0,42 мг), макрогол 4000 (3,0 - 4,2 мг), титана диоксид (2,7 - 3,78 мг).

Описание : Розовые матовые продолговатые двояковыпуклые с фаской таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «BAYER» на одной стороне и «М400» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа : противомикробное средство - фторхинолон
Код ATX J01MA14

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Механизм действия
Моксифлоксацин - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.
Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями. Механизмы резистентности
Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10 -7 - 10 -10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.
Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бицикло-аминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.
Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. , а также бактерий, резистентных к ß-лактамным и макролидным антибиотикам.
Влияние на кишечную микрофлору человека
В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина: снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp . Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсинов Clostridium difficile не обнаружено.
Тестирование чувствительности in vitro
Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

Чувствительные	Умеренно-чувствительные	Резистентные
Грамположительные
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК> 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол
Streptococcus pyogenes (группа А) *
Streptococcus milleri
Streptococcus mitior
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Streptococcus anginosus *
Streptococcus constellatus *
Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы)*	Staphylococcus aureus
Staphylococcus cohnii
Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы)	Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину/офлоксацину штаммы)**
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus hominis
Staphylococcus saprophyticus
Staphylococcus simulans
Corynebacterium diphtheriae
Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)*
Грамотрицательные
Haemophilus influenzae
Haemophillus parainfluenzae *
Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие ß-лактамазы)*
Bordetella pertussis
Escherichia coli *
Klebsiella pneumoniae *
Klebsiella oxytoca
Enterobacter aerogenes
Enterobacter agglomerans
Enterobacter cloacae *
Enterobacter intermedius
Enterobacter sakazaki
	Pseudomonas aeruginosa
	Pseudomonas fluorescens
	Burkholderia cepacia
	Stenotrophomonas maltophilia
	Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris
Morganella morganii
	Neisseria gonorrhoeae *
Providencia rettgeri
Providencia stuartii
Анаэробы
Bacteroides distasonis
Bacteroides eggerthii
Bacteroides fragilis*
Bacteroides ovatus
Bacteroides thetaiotaomicron*
Bacteroides uniformis
Fusobacterium spp.
Peptostreptococcus spp. *
Porphyromonas spp.
Porphyromonas anaerobius
Porphyromonas asaccharolyticus
Porphyromonas magnus
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
Clostridium perfringens*
Clostridium ramosum
Атипичные
Chlamydia pneumoniae*
Chlamydia trachomatis *
Mycoplasma pneumoniae *
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Legionella pneumophila*
Coxiella burnettii

* Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными
** При идентификации штаммов Staphylococcus , содержащих МесА гены, использование моксифлоксацина не рекомендуется

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение АUС/МИК 90 , превышает 125, а С mах /МИК 90 находится в пределах 8-10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: AUC/MИK 90 >30-40

Фармакокинетика
Всасывание и биодоступность
При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.
Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.
После однократного применения 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (С mах) в крови достигается в течение 0,5-4 ч и составляет 3,1 мг/л. После приема внутрь 400 мг моксифлоксацина 1 раз в сутки Css max и Css mim составляют 3,2 мг/л и 0,6 мг/л, соответственно.
При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения С mах (на 2 ч) и незначительное снижение Сmах (приблизительно на 16%), при этом длительность всасывания не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приёма пищи.
Распределение
Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом, с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг.
Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме крови, создаются в легочной ткани (в т.ч. в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в носовых полипах, в очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме крови. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости и женских половых органах.
Метаболизм
Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (Ml) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты Ml и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.
Выведение
Период полувыведения препарата составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после введения в дозе 400 мг составляет 179-246 мл/мин. Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата.
Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96-98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26% - через кишечник.

Фармакокинетика у различных групп пациентов
Возраст, пол и этническая принадлежность
Не установлено возрастных и половых различий в фармакокинетике моксифлоксацина. Не выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп.
Дети
Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.
Почечная недостаточность
Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин/ 1,73 м 2), находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.
Нарушение функции печени
Не было существенных различий в концентрации моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (классы А, В, С по классификации Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с нормальной функцией печени (для применения у пациентов с циррозом печени см. также «Особые указания»).

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:

• Острый синусит,
• Обострение хронического бронхита,
• Неосложненные инфекции кожи и подкожных структур,
• Внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*,
• Осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу),
• Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы,
• Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингиты и эндометриты).
• Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при МИК> 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата,
• Возраст до 18 лет,
• Беременность и период грудного вскармливания,
• Наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда
• В доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшихся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некоррегированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой.
• Моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT.
• В связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
• В связи с ограниченным количеством клинических данным применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более, чем в пять раз выше верхней границы нормы.

С осторожностью
- при заболеваниях ЦНС (в т.ч. подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими, как острая ишемия миокарда, особенно у женщин и пациентов пожилого возраста; при миастении gravis; при циррозе печени; при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).
В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о его применении у женщин во время лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы
Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина: 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день при инфекциях, указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приема пищи.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом:

• Обострение хронического бронхита: 5-10 дней,
• Острый синусит: 7 дней,
• Неосложненные инфекции кожи и подкожных структур: 7 дней,
• Внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-14 дней,
• Осложненные инфекции кожи и подкожных структур: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день,
• Осложненные интраабдоминальные инфекции: общая длительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней,
• Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза - 14 дней.

Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.
По данным клинических исследований продолжительность лечения препаратом Авелокс ® в таблетках может достигать 21 дня.
Пациенты пожилого возраста
Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.
Дети
Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.
Нарушение функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени, изменения режима дозирования не требуется (для применения у пациентов с циррозом печени см. раздел «Особые указания»).
Почечная недостаточность
У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина < 30 мл/мин/1,73 м 2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.
Применение у пациентов различных этнических групп
Изменения режима дозирования не требуется.

Побочное действие
Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии [внутривенное введение препарата с последующим его приемом внутрь] и только внутривенно), получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений (выделены курсивом). Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе «часто» встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи.
В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Частоту определяют следующим образом:
часто (от > 1/100 до <1/10),
нечасто (от > 1/1000 до <1/100),
редко (от > 1/10000 до <1/1000),
очень редко (<1/10000).

Системно-органые классы (MedDRA)	Часто	Нечасто	Редко	Очень редко
Инфекции и инфестации	Грибковые суперинфекции
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы		Анемия Лейкопения Нейтропения Тромбоцитопения Тромбоцитемия Удлинение протромбинового времени/увеличение международного нормализованного отношения (MHO)	Изменение концентрации тромбопластина	Повышение концентрации протромбина/уменьшение MHO Изменение концентрации протромбина /изменение MHO
Нарушения со стороны иммунной системы		Аллергические реакции Зуд Сыпь Крапивница Эозинофилия	Анафилактические/анафилактоидные реакции Ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни)	Анафилактический/анафилактоидный шок (в том числе потенциально угрожающий жизни)
Нарушения со стороны обмена веществ		Гиперлипидемия	Гипергликемия Гиперурикемия
Психические расстройства		Тревожность Психомоторная гиперактивность/ажитация	Эмоциональная лабильность Депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки ) Галлюцинации	Деперсонализация Психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки )
Нарушения со стороны нервной системы	Головная боль Головокружение	Парестезии/ Дизестезии Нарушения вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию) Спутанность сознания и дезориентация Нарушения сна Тремор Вертиго Сонливость	Гипестезия Нарушения обоняния (включая аносмию) Атипичные сновидения Нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов) Судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе «grand mal» припадки) Нарушения внимания Нарушения речи Амнезия Периферическая нейропатия и полинейропатия	Гиперестезия
Нарушения со стороны органа зрения		Нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС)		Преходящая потеря зрения(особенно на фоне реакций со стороны ЦНС)
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения			Шум в ушах Ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое)
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы	Удлинение интервала QT у больных с сопутствующей гипокалиемией	Удлинение интервала QT Ощущение серцебиения Тахикардия Вазодилатация	Желудочковые тахиаритмии Обмороки Гипертензия Гипотензия	Неспецифические аритмии Полиморфная желудочковая тахикардия (Тorsade de Pointes) Остановка сердца, (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда)
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения		Одышка (включая астматические состояния)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Тошнота Рвота Боли в животе Диарея	Сниженный аппетит и сниженное потребление пищи Запор Диспепсия Метеоризм Гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита) Повышение активности амилазы	Дисфагия Стоматит Псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями)
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей	Повышение активности «печеночных» трансам иназ	Нарушения функции печени (включая повышение уровня лактатдегидрогеназы) Повышение уровня билирубина Повышение активности гаммаглутамил трансферазы Повышение в крови активности щелочной фосфатазы	Желтуха Гепатит (преимущественно холестатический)	Фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные случаи)
Нарушения со стороны кожи и мягких тканей				Буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни)
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани		Артралгия Миалгия	Тендинит Повышение мышечного тонуса и судороги Мышечная слабость	Разрывы сухожилий Артрит Нарушения походки вследствие повреждения опорно-двигательной системы Усиление симптомов myasthenia gravis
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей		Дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости)	Нарушение функции почек Почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек)
Общие расстройства и нарушения в месте инъекции	Реакции в месте инъекции/инфузии	Общее недомогание Неспецифическая боль Потливость Флебит/тромбофлебит в месте инфузии	Отек

Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию:
Часто : Повышение активности гамма-глутамил трансферазы
Нечасто : Желудочковые тахиаритмии, гипотензия, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе «grand mal» припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек)

Передозировка
Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При совместном применении с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) коррекции дозы не требуется.
Антацидные средства, поливитамины и минералы
Прием моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина, вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме крови может быть значительно ниже желаемой. В связи с этим, антацидные препараты, антиретровирусные препараты (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и другие препараты, содержащие железо или цинк, следует применять не менее чем за 4 часа до или через 4 часа после приема внутрь моксифлоксацина.
Варфарин
При сочетанием применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.
Изменение значения MHO . У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявлено, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторинг MHO и, при необходимости, корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.
Дигоксин
Моксифлоксацин и дигоксин не оказывает существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При назначении повторных доз моксифлоксацина максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30 %, при этом значение площади под кривой «концентрация - время» (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменялись.
Активированный уголь
При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80 % в результате торможения его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

Особые указания
В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение моксифлоксацином следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).
При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. При анализе ЭКГ, полученных при проведении клинических исследований, корригированный интервал QT составил 6 мсек +/- 26 мсек, 1,4 % по сравнению с исходным. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT.
Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную. Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено было. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. Однако у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.
В связи с этим моксифлоксацин нельзя назначать пациентам с установленным удлинением интервала QT, пациентам с некорректированной гипокалиемией, а также пациентам, которые получают антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) и класса III (амиодарон, соталол, ибутилид).
Из-за риска развития аддитивного действия на интервал QT моксифлоксацин нельзя назначать одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), пациентам с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда, а также тем пациентам с циррозом печени, у которых нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT, особенно женщинам и пожилым пациентам (так как эти категории пациентов более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT).
При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. раздел «Побочное действие»). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином.
При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином.
Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.
Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином наблюдается тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.
Моксифлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с миастениеи gravis в связи с возможным обострением заболевания.
На фоне терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность. При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового света.
Применение препарата в форме таблеток для приема внутрь не рекомендуется у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами).
Пациенты, соблюдающие диету с пониженным содержанием соли (при сердечной недостаточности, почечной недостаточности, при нефротическом синдроме), должны учитывать, что в растворе для инфузий содержится натрия хлорид.
Молочные продукты и прием пищи
Всасывание моксифлоксацина не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Моксифлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами
Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.
По 5 таблеток в блистер из фольги алюминиевой и ПА/Ал/ПВХ или из фольги алюминиевой и 1111. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке, или
По 7 таблеток в блистер из фольги алюминиевой и ПА/Ал/ПВХ или фольги алюминиевой и ПП. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска
По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:
Байер Фарма АГ, Мюллерштрассе 178, 13353 Берлин, Германия
Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178, 13353 Berlin, Germany

Производитель :
Байер Фарма AT, D-51368, Леверкузен, Германия
Bayer Pharma AG, D-51368, Leverkusen, Germany

За дополнительной информацией обращаться по адресу:
107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д.18, стр.2.

Авелокс – это антибактериальный препарат, относящийся к группе фторхинолонов и оказывающий бактерицидное действие на чувствительные к нему микроорганизмы.

Данное лекарственное средство обладает широким диапазоном антибактериальной активности в отношении не только Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий, но и анаэробов, атипичных возбудителей и кислотоустойчивых микроорганизмов.

На этой странице вы найдете всю информацию о Авелокс: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Авелокс. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Цены

Сколько стоит АВЕЛОКС? Средняя цена “Авелокс таблетки 400 мг 5 шт.” в аптеках находится на уровне 700 рублей.

Форма выпуска, состав и упаковка

Авелокс таблетки, покрытые оболочкой:

• 1 таблетка содержит моксифлоксацина (в форме гидрохлорида) - 400 мг
  в коробке 1 блистер по 5 или 7 шт., или в коробке 2 блистера по 5 шт.

Авелокс раствор для инфузий:

• 1 флакон содержит моксифлоксацина (в форме гидрохлорида) - 400 мг
  
  250 мл -1 флакон в коробке.

Авелокс раствор для инфузий:

• 1 пакет содержит моксифлоксацина (в форме гидрохлорида) - 400 мг
  прочие ингредиенты: натрия хлорид, натрия гидроксид, соляная кислота, вода д/и.
  250 мл - пакеты полиолефиновые (1) - пакеты полиэтиленовые, ламинированные фольгой (12) в коробке.

Фармакологическое действие

Моксифлоксацин – бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия фторхинолонового ряда. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность моксифлок-сацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10 7 – 10 10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma, Chlamidia, Legionella, а также бактерий, резистентных к ß-лактамным и мафолидным антибиотикам.

От чего помогает Авелокс?

Главными показаниями к назначению Авелокс являются такие состояния/заболевания:

• Инфекционных процессах легких и ЛОР-органов;
• Интраабдоминальных и урогенитальных инфекциях;
• Инфекционных заболеваниях мягких тканей и кожных покровов.

Активность Авелокса проявляется в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм микроорганизмов, а также анаэробных бактерий, устойчивых к медикаментозному воздействию.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию препарата являются следующие состояния:

1. Наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда;
2. Лактация (грудное вскармливание);
3. Возраст до 18 лет;
4. Повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата;
5. В доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшееся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некорригированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;
6. Моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT;
7. В связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции (для таблеток);
8. В связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более чем в 5 раз выше ВГН.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях ЦНС (в т.ч. при заболеваниях, подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижающих порог судорожной готовности; у пациентов с психозами и/или психиатрическими заболеваниями в анамнезе; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца, особенно у женщин и пациентов пожилого возраста; при myasthenia gravis; при ; при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия; у пациентов с генетической предрасположенностью или фактическим дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность

Безопасность применения моксифлоксацина при беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).

В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком. Данные о его применении у женщин во время лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Инструкция по применению Авелокс

В инструкции по применению указано, что таблетки Авелокс назначают внутрь по 400 мг 1 раз/сут. Их следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Продолжительность лечения Авелоксом при приеме внутрь определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет: при обострении хронического бронхита – 5-10 дней; при внебольничной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) – 7-14 дней сначала в/в, затем внутрь, или 10 дней внутрь; при остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей – 7 дней; при осложненных инфекциях кожи и подкожных тканей общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день; при осложненных интраабдоминальных инфекциях общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней; при неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза – 14 дней. Продолжительность лечения Авелоксом может достигать 21 дня.

Изменения режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.

Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.

Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при тяжелой степени почечной недостаточности с КК ≤30 мл/мин/1.73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов различных этнических групп изменения режима дозирования не требуется.

Побочные действия

Прием препарата может привести к развитию негативных побочных реакций со стороны различных органов и систем организма, к ним относятся:

1. Cо стороны органов ЖКТ: боли в животе, тошнота, диарея, рвота, . Значительно реже наблюдались другие побочные эффекты.
2. Со стороны сердечно-сосудистой системы: , периферические отеки, повышенное давление и сердцебиение, боль в груди.
3. Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгии, миалгии.
4. Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, нервозность, сонливость, чувство тревоги, тремор, парестезии, спутанность сознания, депрессия, астения, ощущение общего дискомфорта.
5. Аллергические реакции: сыпь, зуд, .
6. Со стороны органов чувств: , нарушения вкуса.
7. Со стороны мочеполовой системы: , вагинит.

Особые указания

При появлении боли в суставах или в сухожилиях при приеме Авелокса препарат отменяют, чтобы не допустить разрыва сухожилия.

У пациентов с Авелокс может провоцировать судороги.

При развитии тяжелой диареи на фоне приема Авелокса, его отменяют.

Прием антацидов и энтеросорбентов, а также препаратов, в состав которых входит железо, алюминий и магний должен происходить в разное время с Авелоксом, разница должна составлять не менее 4 часов.

Препарат не применяется для лечения детей.

Одна таблетка содержит гидрохлорида моксифлоксацина – 436, 8 мг + вспомогательные вещества (микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, желтый оксид железа, диоксид титана, красный оксид железа, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, макрогол 4000).

Один миллилитр раствора препарата содержит действующего вещества моксифлоксацина — 1,6 мг + вспомогательные элементы (хлористоводородная кислота, вода, хлорид натрия, 2N раствор гидроксида натрия).

Форма выпуска

• Авелокс (Avelox) выпускают в виде выпуклых розовых матовых таблеток , продолговатой формы. На таблетке фаска и надпись Bayer на одной стороне, М400 – на другой. В блистерах по 5 или 7 штук, в картонных пачках по 1 или 2 блистера.
• Препарат также имеет форму желто-зеленой прозрачной жидкости . Во флаконах по 250 мл, по одному флакону в пачке или в полиэтиленовых пакетах такой же емкости, по 12 в пачке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество – моксифлоксацин – антибактериальное средство 4 поколения хинолонов , группы трифторхинолонов . Обладает широкой антибактериальной активностью. Вещество проникает непосредственно в клетку, нарушает процессы репликации ДНК-гидразы , это приводит к гибели бактерии из-за нарушения целостности клетки. При этом следует отметить, что патогенные агенты не успевают выделить значительное количество , тяжелой не возникает.

Ряд механизмов, которые приводят к резистентности к цефалоспоринам, макролидам, пенициллинам, аминогликозидам, тетрациклинам , не действуют в случае моксифлоксацина . Не наблюдается перекрестной и плазмидной устойчивости. Если же резистентность и возникает, то это происходит далеко не сразу, спустя множество мутаций во вредоносных организмах. Редко возникала перекрестная устойчивость к хинолонам .

Благодаря добавленной в структуру молекулы метоксигруппе , на восьмом атоме углерода, активность повышается, снижается образование резистентных .

Моксифлоксацин проявляет активность к достаточно широкому спектру кислотоустойчивых, грамположительных и – отрицательных бактерий , анаэробов , атипичных агентов (х ламидиям, микоплазме и л егионелле ).

При использовании пероральных форм лекарства, наблюдаются изменения в кишечника, снижаются концентрации бактерий, необходимых для нормального функционирования ЖКТ . Однако, уже через две недели после окончания курса антибиотика, микрофлора восстанавливается.

По результатам исследований, проведенных в лабораторных условиях in vitro , к Моксифлоксацину чувствительны: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. cohnii, S. haemolyticus, S. saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus constellatus, группа Streptococcus viridans, Streptococcus dysgalactiae, S. epidermidis, S. Hominis. Также чувствительность проявляют: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp., Prevotela spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Propionibacterium spp., Porphyromonas spp., Haemophillus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.

Умеренной чувствительностью обладают: чувствительные к ванкомицину и гентамицину штаммы Enterococcus faecalis; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp., Clostridium spp. и другие.

Моксифлоксацин имеет способность проникать через плаценту. Это было доказано путем проведения исследований на крысах и обезьянах. Наблюдались случаи увеличения частоты , неправильного формирования скелета, преждевременных и снижения массы плода, даже при использовании доз, незначительно превышающих терапевтические.

При пероральном приеме препарата, антибиотик быстро и практически полностью всасывается и попадает в кровоток. Около 90% лекарства обнаруживается в плазме крови уже через полчаса, а через 4 достигает своего максимума. Если средство принимают во время еды, показатели Сmax и время всасывания изменяются, но в незначительной степени.

При инфузорном вводе, уже к концу инъекции достигается максимальная концентрация, она составляет на 25% больше, чем при приеме таблеток. Антибиотик быстро связывается с (50 %) и другими белками плазмы, разносится по всему организму, достигая множества органов-мишеней. Антибиотик легко обнаружить в неизмененном виде в , брюшной полости, интерстициальной жидкости , перитонеальной жидкости и половых органах.

Часть препарата в организме претерпевает биотрансформацию и выводится через почки и желудочно-кишечный тракт. Образовавшиеся не оказывают негативного влияния на ткани и органы.

Через 12 часов после приема антибиотика, его плазменная концентрация снижается в половину, поэтому целесообразно принять следующую дозу средства. Происходит частичная канальциевая реабсорбция в почках. Четвертая часть неизмененного моксифлоксацина выводится через почки и еще 22% с калом.

Существенных изменений в фармакокинетических показателях у пациентов с заболеваниями почек и печени в зависимости от возраста и расы выявлено не было.

Показания к применению

Препарат назначают для лечения инфекций и воспалений, вызванных чувствительными к его действию агентами:

• для лечения острого и хронического ;
• инфекций кожи и мягких тканей;
• хронического ;
• внутрибрюшных абсцессов , полимикробных инфекций ;
• , сальпингитов , прочих воспалительных болезней органов малого таза.

Противопоказания

Препарат не назначают:

• детям до 18 лет , в связи с недостаточным количеством исследований;
• при на компоненты средства, антибиотики этого ряда;
• при и ;
• при врожденных или же приобретенных заболеваниях сердца, сопровождающихся удлинением интервала QT ;
• при гипокалиемии ;
• при брадикардии ;
• сердечной недостаточности (нарушение работы правого желудочка);
• при непереносимости лактозы ;
• при наличии серьезных заболеваний печени .

Следует соблюдать осторожность:

• при психозах , других психических заболеваниях, болезнях ЦНС ;
• при острой ;
• при сочетании со средствами, влияющими на деятельность сердца.

Побочные действия

Препарат хорошо исследован. Из результатов постмаркетинговых исследований и клинических испытаний можно сделать вывод о частоте и характере проявляющихся побочных реакций.

Наиболее частыми и распространенными из эффектов являются тошнота, и рвота .

С частотой менее 3 % встречались:

• грибковые инфекции;
• возникновение сердечной ;
• боли в эпигастральной области;
• повышение уровня и активности ферментов печени (трансмиаз );
• при введении препарата внутримышечно наблюдались боль и реакции в месте инфузии.

Редко и очень редко наблюдались:

• лейкопения, тромбоцитопения, анемия , изменение концентрации протромбина или тромбопластина ;
• гиперурикемия , гиперлипидемия и гипергликемия ;
• состояние тревожности , эмоциональной лабильности, суицидальные наклонности и действия, деперсонализация , психомоторное возбуждение ;
• нарушение и потеря зрения и слуха;
• , , эозинофилия , или же ;
• дискенезия , и нарушения режима сна, вертиго , нарушения во вкусовых и обонятельных ощущениях, судороги , гиперестезия ;
• , сердцебиение, повышение илипонижение , ;
• с индром Стивена-Джонсона (возникает очень редко);
• и снижение , стоматит , ;
• проблемы в работе печени, повышение билирубина , желтуха , ;
• нарушения в работе почек, .

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают, не разжевывая и не разделяя, вне зависимости от приема пищи.

Согласно инструкции на Авелокс 400 мг, для взрослых суточная дозировка составляет по одной таблетке или по 400 мг антибиотика.

Длительность и режим приема должен определять лечащий врач, в зависимости от тяжести инфекции, его эффективности и чувствительности пациента.

Как правило, в начале лечения назначают препарат в уколах, затем, после наступления улучшений, могут назначить таблетки.

При обострении хронического курс лечения препаратом составляет 5 дней. При – от 7 (уколы) до 10 дней.

При остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и тканей продолжительность приема антибиотика составляет одну неделю.

При неосложненных инфекциях органов малого таза курс лечения составляет две недели.

При осложненных инфекциях кожи и структур под кожей терапия проводится ступенчато и длится от 5 дней до двух недель.

У лиц, имеющих нарушения в работе почек и печени, пожилых людей, и для разных этнических групп коррекция дозы не производится.

Инструкция по применению Авелокса для инъекций

Использовать только прозрачный раствор, без осадка или помутнения.

Внутривенно препарат вводят долго, в течение 60 минут, как минимум, не разбавляя. Также нередко антибиотик смешивают с помощью Т-образного переходника с водой для инъекций, раствором хлорида натрия (0,9% или 1М), раствором декстрозы (5%, 10%, 40%), раствором ксилита 20%, раствором Рингера . Приготовленная смесь может храниться при комнатной температуре в течение 24 часов.

В одном шприце или капельнице другие средства не смешивают.

Передозировка

Данных о передозировке средством не так много.

При употреблении до 1200 мг за один раз или по 600 мг за 10 дней побочных эффектов зарегистрировано не было.
Если же передозировка средством все-таки произошла, следует произвести симптоматическую терапию с тщательным контролем сердечного ритма.

Сразу же после приема сверхбольших доз таблетированной формы средства можно принять энтеросорбенты , это снизит вероятность возникновения побочных реакций.

Взаимодействие

Средство хорошо сочетается с атенололом, теофилином, препаратами кальция, пероральными контрацептивами, интраконазолом, морфином, дигоксином, варфарином, .

Однако, при сочетании с непрямыми антикоагулянтами следует учитывать и периодически проверять МНО , правильно корректировать дозу антибиотика.

При сочетании с антацидами, поливитаминами и минералами образовываются хелатные комплексы с поливалентными катионами, концентрация антибиотика в крови снижается. В связи с этим, следует соблюдать интервал 4 часа между приемом препаратов.

Если сочетать лекарство с активированным углем или прочими энтеросорбентами , то биодоступность препарат сильно снижается (приблизительно на 80%). При внутривенном введении этот показатель достигает 20 %.

Раствор для инфузий нельзя вводить с 10% и 20% р-ом хлорида натрия, р-ом натрия гидрокарбоната 4,2% и 8,4%.

Условия продажи

Для приобретения Авелокса следует иметь при себе рецепт.

Условия хранения

Таблетки хранят в сухом, прохладном месте, недоступном детям.

Раствор для инфузий – при температуре 15-25 градусов.

Срок годности

Таблетки, флаконы стеклянные – 5 лет.

Полимерные контейнеры – 3 года.

Аналоги Авелокса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее близкие аналоги Авелокса: -Фармекс , Моксифлоксацин , Моксифтор , Мофлокс , Моксифлоксацин-Кредофарм , Максицин , Моксифтор 400 , Моксин , Тевалокс , Мофлоксин Люпин .

Которое успешно справляется с бактериями и отличается быстрым и длительным действием. Вещество прекрасно переносится пациентами, а потому часто назначается врачами. В любом случае специалисты категорически не советуют заниматься самолечением.

Состав, форма выпуска, упаковка

Препарат выпускают в 2 основных формах:

1. Таблетки, имеющие розовый цвет и продолговатую форму. В блистерах находится 5 или 7 штук. В каждой пачке присутствует 1-2 блистера.
2. Жидкость желто-зеленого цвета для инъекций. Лекарство находится во флаконах по 250 мл или пакетах из полиэтилена того же объема.

В 1 таблетке присутствует 436,8 мг гидрохлорида моксифлоксацина. В ней содержатся и дополнительные компоненты – диоксид титана, стеарат магния, оксид железа, целлюлоза.

В 1 мл раствора присутствует 1,6 мг главного компонента – моксифлоксацина. К дополнительным ингредиентам относят хлорид натрия, воду.

Производитель

Средство выпускает немецкая компания Байер Ваймар ГмбХ.

Показания

Вещество используют при возникновении инфекционно-воспалительных патологий, которые провоцируют чувствительные к главному ингредиенту микроорганизмы. К ним относят следующее:

• острая форма синусита, гайморита;
• рецидив хронического бронхита, ;
• инфекционные патологии дермы и мягких тканей;
• внебольничная пневмония;
• интраабдоминальные патологии инфекционного характера, в том числе полимикробные патологии;
• воспаления тазовых органов, простатит.

Противопоказания

• возраст менее 18 лет – это обусловлено отсутствием нужного количества исследований;
• на ингредиенты вещества и антибактериальные средства этого ряда;
• , которые сопровождаются увеличением интервала QT;
• лактация;
• гипокалиемия;
• непереносимость лактозы;
• серьезные патологии печени.

Очень осторожным стоит быть в таких ситуациях:

• цирроз печени;
• острая форма ;
• патологии нервной системы;
• психические болезни;
• применение других лекарств, которые влияют на работу сердца.

Механизм действия

Авелокс относится к из категории фторхинолонов. Лекарство успешно справляется с большинством вредных микроорганизмов. После попадания в организм действующего компонента нарушается ДНК аномальных клеток, что влечет их гибель.

С помощью препарата можно справиться со многими бактериями, уреаплазмой, микоплазмой, хламидиями, анаэробными инфекциями. Лекарство успешно устраняет бактерии, имеющие стойкость к пенициллинам.

На антибактериальное действие средства не влияют механизмы, которые провоцируют стойкость к цефалоспоринам, тетрациклинам, макролидам. Стойкость к основному веществу авелокса вырабатывается постепенно. Обычно к ней приводят длительные мутации.

Инструкция по применению

Таблетки нужно принимать внутрь, запивая водой. Препарат не нужно разжевывать. Его прием не зависит от еды. За 1 раз показано применение 400 мг вещества – именно такая доза содержится в 1 таблетке.

Лекарство в виде раствора применяют внутривенно. В сутки показано по 400 мг вещества. Внутривенное использование лекарства показано 14 суток. Прием таблеток можно осуществлять до 21 дня.

При небольших проблемах в работе печени или почек дозировку не корректируют. Это же актуально и для пациентов, которые находятся на от токсических веществ.

Внутривенный раствор используют капельным путем в течение часа. Его можно применять в чистом виде или комбинировать с другими веществами – водой для инъекций или хлоридом натрия. В любом случае допускается применять исключительно прозрачные жидкости.

С большой осторожностью средство выписывают при сложных формах . В такой ситуации требуется строгий врачебный контроль.

Побочные действия

Отрицательные последствия возникают крайне редко. Они обычно связаны с нарушением правил использования или дозировки. В такой ситуации могут появляться такие реакции:

1. , боли в животе, нарушения работы вкусовых рецепторов, диарея.
2. , и частоты сокращений сердца.
3. , ощущение тревоги, бессонница, депрессия.
4. Болевые ощущения в мышечной ткани, спине, . Есть риск разрывов сухожилий и развития тендовагинита.
5. Появление , и .
6. Гипергликемия. Также есть риск возникновения гиперлипидемии и гиперурикемии.
7. в различных зонах.

Инструкция по применению Авелокса:

Передозировка

Данных относительно передозировке средства мало. Побочные эффекты при однократном приеме в количестве 1200 мл или 600 мг в течение 10 дней не возникали.

Если же негативные последствия все же появились, проводится симптоматическое лечение. Также необходимо применять ЭКГ-мониторинг.

Чтобы снизить действие моксифлоксацина на организм, применяют активированный уголь сразу после употребления средства.

Особые указания

Безвредность применения вещества при беременности не доказана, потому врачи предпочитают не выписывать препарат. Это же касается и лактации.

При появлении болевых ощущений в сухожилиях или суставах применение средства отменяют. Это помогает предотвратить разрыв сухожилий.

У людей, страдающих , есть риск появления . Также средство нужно отменить при возникновении тяжелой диареи. Препарат не используют для лечения детей.

Лекарственное взаимодействие

Препарат отлично сочетается с атенололом, морфином, лекарствами на основе кальция, теофиллином. Его можно комбинировать с ранитидином, дигоксином. Сочетание с непрямыми коагулянтами должно стать основанием для контроля МНО. При необходимости дозировку антибактериального препарата корректируют.

При одновременном применении с антацидами, минералами и витаминами могут формироваться хелатные комплексы, которые включают поливалентные катионы. В результате уровень антибиотика в крови уменьшается. Чтобы избежать этого, перерыв между применением средств должен составлять 4 часа.

При комбинации вещества с энтеросорбентами биодоступность средства заметно снижается – примерно на 80 %. Если антибиотик вводится внутривенно, данный показатель составляет 20 %.