Главная Лечение и профилактика Кларитин передозировка. От чего помогает Кларитин: инструкция по применению. Применение у детей

Кларитин передозировка. От чего помогает Кларитин: инструкция по применению. Применение у детей

Медицина за тысячи лет накопила сведения о многих болезнях. Инфекции, травмы, опухоли, заболевания сердца и сосудов составляют основную массу патологий, встречающихся среди людей разного возраста. Однако существует проблема, которая подстерегает каждого. Независимо от пола и возраста большинство людей сталкивалось с острой и крайне неприятной проблемой. Экзотические виды продуктов, лекарства, пыльца цветущих растений, яд насекомых - это далеко не полный список причин аллергии. Насморк, кожный зуд, аллергическая сыпь - все эти проблемы решит препарат Кларитин.

Механизм действия препарата Кларитин при аллергии

Аллергия - универсальная реакция организма на любое чужеродное вещество или объект. Иммунная система анализирует всё, что попадает внутрь - пищу, лекарства, воду. Всё, что небезопасно, обычно обезвреживается в печени и выводится наружу. Существует и более тонкий механизм борьбы с инородными объектами. Белые клетки крови лейкоциты вырабатывают против них особые вещества под названием антитела.

Антитело подходит к инородному веществу индивидуально, как ключ к замку. Такая связка довольно быстро выводится из организма. Белые клетки обладают своеобразной памятью. Они способны узнавать небезопасные объекты даже через много лет после первой встречи. Иммунитет играет огромную роль в борьбе с такими объектами, как бактерии, вирусы, злокачественные клетки. Однако работа иммунной системы иногда даёт сбои. За чужеродные объекты, подлежащие уничтожению, воспринимаются относительно безобидные - новые продукты, лекарства. На их присутствие организм отвечает бурной аллергической реакцией.

Аллергия - результат влияния гистамина

Иммунная система не ограничивается простым выведением подобных веществ наружу. Вместе с лейкоцитами начинают действовать тучные клетки. Внутри их имеется большое скопление биологически активного вещества гистамина. Именно он вызывает известные явления аллергии:

Аллергия - видео

Существует одно непреложное условие для проявления эффектов гистамина - наличие в тканях и органах микроскопических структур (рецепторов), которые способны воспринимать подобный химический сигнал. Гистаминовые рецепторы подразделяются на два основных типа. Н1-рецепторы разбросаны по всему организму, особенно много их в головном и спинном мозге. Н2-рецепторы в основном расположены в пищеварительном тракте. В реализации аллергии они не участвуют. Основная их роль - регуляция кислотности желудочного сока.

Кларитин останавливает аллергическую реакцию именно на этапе взаимодействия гистамина и специфических рецепторов. Действующее вещество препарата лоратадин относится к блокаторам гистаминовых рецепторов второго поколения.

Поколения антигистаминных препаратов - таблица

Препарат Кларитин почти не воздействует на гистаминовые рецепторы второго типа. Он избирательно соединяется с Н1-рецепторами. Выделяющийся из тучных клеток гистамин доходит до рецепторов, но не может с ним взаимодействовать и передавать химический сигнал. Действующее вещество лоратадин занимает все посадочные места внутри рецепторов. Гистамин присутствует рядом с ними, но эффектов не оказывает.

Антигистаминные препараты блокируют эффекты гистамина

Состав и формы выпуска препарата Кларитин

Кларитин (латинское название Claritine) в качестве действующего вещества содержит лоратадин. Производитель выпускает препарат в двух лекарственных формах - таблетках и сиропе. Для того чтобы микроскопическую дозу лоратадина было удобно принимать, фирма-производитель добавляет к нему другие химические компоненты. Они не оказывают никакого лечебного эффекта, однако делают приём комфортным для взрослых и детей.

Состав таблеток и сиропа Кларитин - таблица

Лекарства от аллергии в школе доктора Комаровского - видео

Особенности приёма препарата

Для взрослых людей предпочтительно использовать Кларитин в форме таблеток. Детям специалисты назначают препарат в форме сиропа. Лекарство принимается независимо от приёма пищи. Дозу и курс лечения определяет специалист в зависимости от степени тяжести аллергической реакции. Препарат рекомендует запивать достаточным количеством воды. Сироп удобно дозировать при помощи мерной ложки. Доза препарата для детей зависит от массы тела.

Детям Кларитин назначается в форме сиропа

Алкоголь не влияет на действие препарата Кларитин. Кроме того, в период лечения разрешено водить автомобиль и управлять точными механизмами. Если специалист запланировал проведение проб на чувствительность к различным аллергенам, препарат рекомендуется отменить за двое суток. В противном случае результаты будут недостоверными. При болезнях печени, когда снижена её способность обезвреживать и выводить лекарства, доза Кларитина корректируется. Антигистаминный эффект препарата достигает максимума через 8–12 часов после приёма и сохраняется более суток. Существенного взаимодействия с другими лекарствами у препарата Кларитин не выявлено.

Показания к приёму

Препарат Кларитин назначается специалистами для лечения следующих состояний:

Нежелательные реакции и противопоказания

Любое лекарство в разной степени оказывает не только лечебные, но и нежелательные эффекты. Они имеются у каждого препарата и могут влиять на разные стороны работы организма: функционирование мозга, печени, почек, кроветворение. При изучении Кларитина были зафиксированы следующее нежелательные реакции:

Эти виды нежелательных эффектов отмечаются редко. Ещё реже выявлялись следующие побочные реакции на приём Кларитина:

головокружение;
сухость во рту;
тошнота;
сердцебиение.

Индивидуальная непереносимость - противопоказание к назначению любого лекарства, в том числе Кларитина. Кроме того, препарат запрещено применять в следующих случаях:

возраст до трёх лет (для таблеток);
возраст до двух лет (для сиропа);
наследственное нарушение работы ферментов, которые обеспечивают химические превращения различных сахаров - мальтозы, лактозы, галактозы. У таких людей отмечается непереносимость молока и кисломолочных продуктов.

С осторожностью препарат назначается при серьёзных болезнях печени - гепатите, циррозе. Эти патологии существенно снижают способность органа выводить наружу все инородные вещества.

Применение Кларитина при беременности

Воздействие препарата Кларитин на организм беременной женщины и внутриутробного плода не изучалось. Лекарство может назначить специалист, если он уверен в пользе для матери. Действующее вещество лоратадин проникает в сосудистое русло матери, оттуда попадает в грудное молоко. Необходимость лечения этим препаратом - повод перевести грудничка на искусственное вскармливание.

Препараты-аналоги

Препарат Кларитин можно купить в аптеке без рецепта врача. Цена на таблетки колеблется от 155 до 655 рублей. Стоимость сиропа Кларитин варьирует от 235 до 270 рублей. Антигистаминные препараты выпускаются современными фармацевтическими фирмами во всех ценовых диапазонах. При необходимости замены Кларитина на другой препарат можно подобрать лекарство с аналогичным действием и формой выпуска.

Препараты-аналоги Кларитина - таблица

Название препарата	Действующее вещество	Форма выпуска	Показания	Противопоказания	Допустимый возраст для назначения препарата	Цена
Кестин	Эбастин	сироп; таблетки.	Крапивница различной природы	беременность; грудное вскармливание; нарушение функции почек.	12 лет	От 180 рублей
Зиртек	Цетиризин	капли; таблетки.	атопический дерматит; крапивница.	беременность; грудное вскармливание; нарушение функции почек.	1 год	От 193 рублей
Лоратадин	Лоратадин	порошок; сироп; таблетки.	дерматит.	беременность; грудное вскармливание.	2 года	От 13 рублей
Кларидол	Лоратадин	сироп; таблетки.	дерматит.	беременность; грудное вскармливание.	2 года	От 65 рублей
Супрастин	Хлоропирамин	таблетки; раствор для инъекций.	крапивница; кожный зуд; дерматит.	беременность; грудное вскармливание; бронхиальная астма.	3 года	От 105 рублей
Тавегил	Клемастин	таблетки; раствор для инъекций.	крапивница; кожный зуд; экзема.	беременность; грудное вскармливание.	1 год для раствора; 6 лет для таблеток.	От 145 рублей
Фенкарол	Хифенадин	таблетки; раствор для инъекций.	крапивница; кожный зуд; экзема.	беременность; грудное вскармливание.	18 лет	От 233 рублей
Рупафин	Рупатадин	Таблетки	Крапивница и зуд различной природы	беременность; грудное вскармливание; нарушение функции почек.	12 лет	От 316 рублей
Ломилан	Лоратадин	суспензия; таблетки.	укусы насекомых.	беременность; грудное вскармливание.	2 года для суспензии; 3 года для таблеток.	От 80 рублей
Лоратадин	Лоратадин	порошок; сироп; таблетки.	дерматит.	беременность; грудное вскармливание.	2 года для сиропа; 3 года для таблеток.	От 155 рублей
Кларотадин	Лоратадин	таблетки; сироп.	крапивница; кожный зуд; дерматит.	беременность; грудное вскармливание; нарушение функции почек.	2 года	От 155 рублей
Кетотифен	Кетотифен	таблетки; сироп.	крапивница; кожный зуд; атопический дерматит.	беременность; грудное вскармливание.	6 месяцев для сиропа; 3 года для таблеток.	От 70 рублей

Сироп - 1 мл:

активное вещество: лоратадин - 1 мг;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 100 мг; глицерол - 100 мг; лимонной кислоты моногидрат - 9,6 мг (или лимонная кислота безводная - 8,78 мг); натрия бензоат - 1 мг; сахароза (гранулированная) - 600 мг; ароматизатор искусственный (персиковый) - 2,5 мг; вода очищенная - q.s. до 1 мл.

Таблетки - 1 табл.:

активное вещество: лоратадин - 10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 71,3 мг; крахмал кукурузный - 18 мг; магния стеарат - 0,7 мг.

Сироп, 1 мг/мл. Во флаконах темного стекла, укупоренных алюминиевыми винтовыми крышками, имеющими кольцо первого вскрытия и ПЭ уплотнительную прокладку, или полипропиленовыми винтовыми крышками, имеющими кольцо первого вскрытия, защиту от вскрытия флакона детьми и ПЭ уплотнительную прокладку, 60 или 120 мл. 1 фл. в комплекте с пластиковой ложкой-дозатором или градуированным шприцем на 5 мл в картонной пачке.

Таблетки, 10 мг. В блистерах, изготовленных из ПВХ и алюминиевой фольги, 7, 10 или 15 шт. 1, 2 или 3 бл. в картонной пачке.

Описание лекарственной формы

Сироп: прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета, не содержащий видимых частиц.

Таблетки: овальной формы белого или почти белого цвета, не содержащие посторонних включений, на одной стороне имеется риска, товарный знак «Чашка и колба» и цифра «10», другая сторона - гладкая.

Фармакологическое действие

Противоаллергическое, противозудное, H1-антигистаминное.

Фармакокинетика

Лоратадин быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Tmax лоратадина в плазме крови - 1–1,5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина - 1,5–3,7 ч. Прием пищи увеличивает Tmax лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но не оказывает влияние на эффективность лекарственного препарата. Cmax лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. У пациентов с хроническими заболеваниями почек Cmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией почек. T1/2 лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов. У пациентов с алкогольным поражением печени Cmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в 2 раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени.

Лоратадин имеет высокую степень (97–99%), а его активный метаболит - умеренную степень (73–76%) связывания с белками плазмы.

Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством системы цитохрома Р450 3А4 и в меньшей степени системы цитохрома Р450 2D6. Выводится через почки (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 ч после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится через почки в неизмененном виде в течение 24 ч после приема лекарственного препарата.

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер. Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.

T1/2 лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 8,4 ч), а дезлоратадина - от 8,8 до 92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно от 6,7 до 37 ч (в среднем 18,2 ч) и от 11 до 39 ч (в среднем 17,5 ч). T1/2 увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии ХПН.

Проведение гемодиализа у пациентов с ХПН не оказывает влияние на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Фармакодинамика

Лоратадин - активное вещество лекарственного препарата Кларитин® - представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием и является селективным блокатором периферических H1-гистаминовых рецепторов. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Начало действия - в течение 30 мин после приема лекарственного препарата Кларитин® внутрь. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8–12 ч от начала действия и длится более 24 ч.

Лоратадин не проникает через ГЭБ и не оказывает воздействие на ЦНС. Не оказывает клинически значимое антихолинергическое или седативное действие, т.е. не вызывает сонливость и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием лекарственного препарата Кларитин® не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ.

При длительном лечении не наблюдались клинически значимые изменения показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или ЭКГ.

Лоратадин не обладает значимой селективностью по отношению к Н2-гистаминовым рецепторам. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияние на ССС или функцию водителя ритма.

Показания к применению Кларитин

сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит - симптоматическое лечение чихания, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, жжения и зуда в глазах, слезотечения;
хроническая идиопатическая крапивница;
кожные заболевания аллергического происхождения.

Противопоказания к применению Кларитин

непереносимость или повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата;
редкие наследственные заболевания (нарушения переносимости галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы) - в связи с наличием лактозы, входящей в состав таблеток; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция - в связи с наличием сахарозы, входящей в состав сиропа;
период грудного вскармливания;
возраст до 2 лет (для сиропа), 3 лет (для таблеток).

С осторожностью: тяжелые нарушения функции печени; беременность.

Кларитин Применение при беременности и детям

Безопасность применения лоратадина во время беременности не установлена. Применение лекарственного препарата Кларитин® возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лоратадин и его активный метаболит выделяются в грудное молоко, поэтому при назначении лекарственного препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о его прекращении.

Кларитин Побочные действия

В клинических исследованиях с участием детей от 2 до 12 лет, принимавших лекарственный препарат Кларитин® более часто, чем в группе плацебо, наблюдались головная боль (2,7%), нервозность (2,3%), утомляемость (1%).

В клинических исследованиях с участием взрослых нежелательные явления, наблюдавшиеся чаще, чем при применении плацебо («пустышки»), встречались у 2% пациентов, принимавших лекарственный препарат Кларитин®. У взрослых при применении лекарственного препарата Кларитин® более часто, чем в группе плацебо, отмечались головная боль (0,6%), сонливость (1,2%), повышение аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%). Кроме того, в постмаркетинговом периоде имелись очень редкие сообщения (

Лекарственное взаимодействие

Прием пищи не оказывает влияние на эффективность лекарственного препарата Кларитин®.

Лекарственный препарат Кларитин® не усиливает действие алкоголя на ЦНС.

При совместном приеме лоратадина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение не являлось клинически значимым, в т.ч. по данным ЭКГ.

Дозировка Кларитин

Внутрь, независимо от времени приема пищи.

Взрослые, в т.ч. пожилые, и подростки от 12 лет: рекомендуется прием препарата Кларитин® в дозе 10 мг (1 табл. или 2 ч.ложки (10 мл) сиропа) 1 раз в день. При применении препарата у пожилых пациентов и у пациентов с наличием ХПН коррекция дозы не требуется.

Дети от 2 (для сиропа) и 3 (для таблеток) до 12 лет: дозу препарата Кларитин® рекомендуется назначать в зависимости от массы тела. При массе тела 30 кг и менее - 5 мг (1 ч.ложка (5 мл) сиропа) 1 раз в день; более 30 кг - 10 мг (2 ч.ложки (10 мл) сиропа или 1 табл.) 1 раз в день.

Взрослым и детям при массе тела более 30 кг с тяжелым нарушением функции печени начальная доза должна составлять 10 мг (2 ч.ложки (10 мл) сиропа или 1 табл.) через день, при массе тела 30 кг и менее - 5 мг (1 ч.ложка (5 мл) сиропа) через день.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Возможно промывание желудка, прием адсорбентов (измельченный активированный уголь с водой). Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо продолжить наблюдение за состоянием пациента.

Меры предосторожности

Прием лекарственного препарата Кларитин® следует прекратить за 48 ч до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные лекарственные препараты могут искажать результаты диагностического исследования.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не выявлено отрицательное действие лекарственного препарата Кларитин® на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания. Однако в очень редких случаях некоторые пациенты испытывают сонливость при приеме лекарственного препарата Кларитин®, которая может повлиять на их способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Кларитин (лоратадин) – антигистаминное противоаллергическое лекарственное средство. Гистамин – ключевой медиатор, обуславливающий возникновение аллергического воспаления. В этой связи таблетированные антигистаминные препараты являются сегодня самым распространенным средством борьбы с аллергией и, в частности, с такими ее проявлениями, как зуд, чихание, обильное выделение экссудата из носовой полости. Первое поколение антигистаминных средств не обладало селективностью и, помимо блокады Н1-рецепторов гистамина, взаимодействовало также с другими рецепторами (холинорецепторами, адренорецепторами и т.д.), вызывая ряд нежелательных эффектов. В дальнейшем были созданы антигистаминные препараты второго поколения, обладающие высокой степенью сродства и избирательностью по отношению к Н1-рецепторам гистамина, быстро включающиеся в работу, достаточные для приема лишь единожды в сутки и не проникающие через гематоэнцефалический барьер (а следовательно – не оказывающие седативное действие). Это свойство антигистаминных средств второго поколения обеспечило их широкое применение в медицине и открыло новые перспективы лечения аллергических заболеваний. Одним из ярчайших представителей этой группы препаратов является Кларитин – оригинальный препарат лоратадина. Он начинает действовать через 1-3 часа после приема дозы 10 мг, а пик его активности отмечается на 8-12 часу от момента приема. Достоинством препарата является поддержание терапевтической концентрации в крови в течение 24 часов.

Исследования показали отсутствие случаев толерантности (привыкания, т.е. снижение эффективности при регулярном приеме) к препарату после одного месяца фармакотерапии. На создание Кларитина у компании-разработчика – «Schering Plough» (США) – ушло без малого 30 лет, но результата стоил затраченных усилий, в т.ч. материальных (на разработку препарата было затрачено более 20 млн. долларов США, причем в 80-ые годы, когда доллар более прочно стоял на ногах). Эффективность и безопасность Кларитина была подтверждена в 94 клинических исследованиях, проведенных на пяти континентах с участием более 40 тыс. пациентов, включая подростков от 12 лет. На сегодняшний день Кларитин – один из самых продаваемых антиаллергических препаратов, которым ежегодно пользуются миллионы человек по всему миру. Активный компонент препарата лоратадин быстро и в полном объеме абсорбируется в пищеварительном тракте. Выводится с мочой и в меньшей степени – с калом. Может использоваться в педиатрической практике у детей, начиная с трехлетнего возраста (у самой младшей категории пациентов рекомендуется использовать Кларитин в форме сиропа). Препарат не оказывает негативного влияния на способность управляться с механизмами и заниматься активностями, требующими внимания и концентрации (в этом состоит еще одно его преимущество по сравнению с антигистаминными средствами первого поколения).

Фармакология

Противоаллергический препарат, селективный блокатор периферических гистаминовых H 1 -рецепторов. Лоратадин представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием.

Лоратадин не проникает через ГЭБ и не оказывает воздействия на ЦНС. Не оказывает клинически значимого антихолинергического или седативного действия, т.е. не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием препарата Кларитин ® не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ. При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или ЭКГ.

Лоратадин не обладает значимой селективностью в отношении гистаминовых Н 2 -рецепторов. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма.

После приема внутрь препарата Кларитин ® начало действия - в течение 30 мин. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8-12 ч от начала действия и продолжается более 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь лоратадин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Т max лоратадина в плазме крови - 1-1.5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина - 1.5-3.7 ч. Прием пищи увеличивает Т max лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. C max лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи.

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер.

Распределение

Лоратадин в высокой степени связывается с белками плазмы 97-99%, а его активный метаболит - в умеренной степени - 73-76%.

Метаболизм

Лоратадин метаболизируется с образованием дезлоратадина при участии изофермента CYP3А4 и, в меньшей степени - CYP2D6.

Выведение

Выводится почками (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится почками в течение 24 ч после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч после приема лекарственного препарата.

T 1/2 лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 8.4 ч), а дезлоратадина - от 8.8 до 92 ч (в среднем 28 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.

T 1/2 лоратадина и дезлоратадина у пациентов пожилого возраста составляет соответственно от 6.7 до 37 ч (в среднем 18.2 ч) и от 11 до 39 ч (в среднем 17.5 ч).

У пациентов с хроническими заболеваниями почек C max и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. T 1/2 лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов. T 1/2 лоратадина и его активного метаболита не меняется при наличии хронической почечной недостаточности. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

У пациентов с алкогольным поражением печени C max и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в 2 раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени. T 1/2 лоратадина и его активного метаболита увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, не содержащие посторонних включений, овальные, на одной стороне имеется риска, товарный знак "Чашка и колба" и цифра "10", другая сторона гладкая.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 71.3 мг, крахмал кукурузный - 18 мг, магния стеарат - 0.7 мг.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым (в т.ч. пациентам пожилого возраста) и подросткам в возрасте старше 12 лет рекомендуется прием Кларитина в дозе 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу Кларитина рекомендуется назначать в зависимости от массы тела: при массе тела менее 30 кг - 5 мг (1/2 таб. или 1 чайная ложка /5 мл/ сиропа) 1 раз/сут, при массе тела 30 кг и более - 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) 1 раз/сут.

Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг с тяжелым нарушением функции печени начальная доза составляет 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день, при массе тела 30 кг и менее - 5 мг (1 чайная ложка /5 мл/ сиропа) через день.

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: промывание желудка, прием адсорбентов (измельченного активированного угля с водой), симптоматическая и поддерживающая терапия. Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо продолжить наблюдение за состоянием пациента.

Взаимодействие

Кларитин ® не усиливает действие этанола (алкоголя) на ЦНС.

При совместном приеме Кларитина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение не являлось клинически значимым, в т.ч. по данным ЭКГ.

Побочные действия

В клинических исследованиях

В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет, принимавших препарат Кларитин ® , более часто, чем в группе плацебо наблюдались головная боль (2.7%), нервозность (2.3 %), утомляемость (1%).

Со стороны нервной системы: у детей в возрасте от 2 до 12 лет - головная боль (2.7%), нервозность (2.3%), утомляемость (1%); у взрослых - головная боль (0.6%), сонливость (1.2%), бессонница (0.1%).

Со стороны пищеварительной системы: у взрослых - повышение аппетита (0.5%).

В постмаркетинговом периоде

Со стороны нервной системы: очень редко (< 1/10 000) - головокружение, утомляемость.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко (< 1/10 000) - сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), нарушение функции печени.

Аллергические реакции: очень редко (< 1/10 000) - сыпь, анафилаксия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко (< 1/10 000) - сердцебиение, тахикардия.

Со стороны кожных покровов: очень редко (< 1/10 000) - алопеция.

Показания

сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит (для устранения симптомов, связанных с этими заболеваниями - чиханья, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения);
хроническая идиопатическая крапивница;
кожные заболевания аллергического происхождения.

Противопоказания

возраст до 2 лет (для сиропа);
возраст до 3 лет (для таблеток);
период лактации (грудного вскармливания);
редкие наследственные заболевания (нарушения переносимости галактозы, недостаточностью лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы) - в связи с наличием лактозы, входящей в состав таблеток;
дефицитом сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция - в связи с наличием сахарозы, входящей в состав сиропа;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, при беременности.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения лоратадина при беременности не установлена. Применение препарата Кларитин ® при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лоратадин и его активный метаболит выделяются с грудным молоком, поэтому при назначении препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять препарат при печеночной недостаточности: начальная доза должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день.

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью начальная доза должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день.

Применение у детей

Противопоказания: возраст до 2 лет (для сиропа); возраст до 3 лет (для таблеток).

Особые указания

Прием препарата Кларитин ® следует прекратить за 48 ч до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные лекарственные препараты могут искажать результаты диагностического исследования.

Использование в педиатрии

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлено отрицательного действия препарата Кларитин ® на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания. Однако в очень редких случаях некоторые пациенты испытывают сонливость при приеме препарата Кларитин ® , которая может повлиять на их способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Препарат «Кларитин» произведен в Бельгии. Это один из самых эффективных препаратов при лечении и профилактики аллергии на сегодняшний день .

Характеристика и показания к применению

Лекарство выпускается в двух формах:

таблетки;
сладкий сироп.

В составе обязательно идет подробная инструкция по применению.

Главное активное вещество – Лоратадин – представляетс собой трициклические соединения. Именно благодаря его наличию в составе лекарства, происходит быстрое устранение аллергических симптомов.

Принимая лекарство в точно указанной дозировке, происходит очень быстрое всасывание действующего вещества, а также почти абсолютная метаболизация в организме.

Уже спустя четверть часа, как показали проведенные клинические исследования, в плазме крови можно выявить содержание лоратадина. Это и объясняет быстрое снятие аллергических проявлений после приема лекарства.

В результате проведенных исследований также было выявлено, что в большинстве случаев улучшение состояния наступало в течение получаса .

Показания к использованию Кларитина

Самым главным показанием являются аллергические реакции. Лекарство способствует усилению способности организма противостоять аллергии, повышая защитные свойства.

Список показаний применения препарата:

Покраснение, зуд, жжение в глазах;
Воспаление век, конъюнктивит;
Появление отечности;
Слезотечение;
Возникновение насморка;
Зуд и кожная сыпь;
Псориаз;
Дерматит;
Отек Квинке;
Аллергические реакции на укусы насекомых;
Воспаление слизистых органов дыхания;
Пищевая аллергия.

Это основной (не исчерпывающий) перечень показаний к применению Кларитина.

Кроме того, лекарство используют и в комплексном лечении гастрита, тонзилитта, аденоидов, трахеита, возникшего в результате аллергии.

Как применять взрослым

Внимание ! Если есть поражения печени или почек, следует выдерживать паузу между приемами лекарства в 48 часов.

Перед приемом препарата стоит знать о возможных побочных эффектах, а также состояниях здоровья, когда лекарство противопоказано.

Побочное действие

Как у каждого лекарственного препарата, у Кларитина тоже есть побочные действия. Среди них выделяют:

Неприятное ощущение сухости в ротовой полости, возможная тошнота, воспаление слизистой желудка. Гораздо реже можно встретить дисфункции со стороны работы печени.
Могут возникнуть проявления со стороны центральной нервной системы. К ним относят боль в голове, состояние нервозности, беспокойства. Возможен успокаивающий, расслабляющий эффект.
Встречаются проявления аллергии на прием препарата в виде сыпи на кожном покрове. Значительно реже – имеет место быть анафилактический шок.
Дерматологические нарушения, в частности, алопеция.

Противопоказания к применению для взрослых:

Период кормления грудью.
Заболевания, связанные с наследственностью, например, неспособность организма усваивать лактозу.
Недостаточный уровень сахарозы в организме, непереносимость фруктозы.
Индивидуальная непереносимость веществ, входящих в состав препарата.

Особенно внимательно и только с разрешения лечащего доктора стоит принимать Кларитин беременным женщинам, а также тем, у кого имеются серьезные дисфункции печени.

Кларитин – отличное лекарственное средство для профилактики и лечения аллергии. Облегчает состояние в короткие сроки.

Состав

действующее вещество: loratadine;

1 мл сиропа содержит лоратадина 1 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерин, лимонная кислота, натрия бензоат (Е 211), сахароза, искусственный ароматизатор персик, вода очищенная.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета сироп, свободный от посторонних включений.

Фармакологическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A Х13.

Фармакологические свойства

Фаракодинамика.

Лоратидин (действующее вещество препарата Кларитин ®) - трициклический антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н 1 рецепторов.

При применении в рекомендуемой дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не было выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных исследованиях, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Кларитин ® не имеет значимого влияния на активность Н 2 -гистаминовых рецепторов. Не блокирует захват норэпинефрина и фактически не влияет на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма.

После однократного приема препарата (10 мг) на основании проведенных кожных проб на гистамин выяснено, что антигистаминное действие клинически заметна через 1-3 часа, достигает пикового значения в интервале от 8 до 12:00 с момента начала действия и продолжается 24 часа. Не отмечалось развития устойчивости при приеме препарата в течение 28 дней.

Фармакокинетика.

Всасывания. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Прием пищи незначительно удлиняет время всасывания лоратадина, но не влияет на клинический эффект. Биодоступность лоратадина и его активного метаболита прямо пропорциональна дозе.

Распределение . Лоратадин связывается активно (от 97% до 99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит - с умеренной активностью (от 73% до 76%).

Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита из плазмы у здоровых добровольцев составляет приблизительно 1 и 2:00 после применения соответственно.

Метаболизм . После приема лоратадин быстро и хорошо всасывается и метаболизируется под влиянием CYP3A4 и CYP2D6, главным образом, в дезлоратадин. Основной метаболит дезлоратадин фармакологически активным и большей степени отвечает за клинический эффект. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа соответственно.

Вывод . Примерно 40% введенной дозы выводится с мочой и 42% - с калом в течение 10 дней, главным образом, в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27% введенной дозы выводится с мочой за первые 24 часа. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененном активной форме - как лоратадин или дезлоратадин.

Средний конечный период полувыведения у здоровых взрослых добровольцев - 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов) для лоратадина и 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов) для его основного активного метаболита.

Нарушение функции почек . У больных с нарушениями функции почек площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (C max) лоратадина и его активного метаболита были выше, чем соответствующие показатели у пациентов с нормальной функцией почек. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался значительной степени от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническими нарушениями функции почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Нарушение функций печени . У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и C max лоратадина были в два раза выше, а соответствующие показатели их активного метаболита не менялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста . Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев, в т.ч. и пожилого возраста.

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 2 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Кларитин ® не усиливает угнетающее действие алкоголя на психомоторные реакции.

Одновременное применение лоратадина с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня лоратадина, что, в свою очередь, усиливает побочные эффекты.

При одновременном применении лоратадина с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме крови, но это повышение никак не проявлялось клинически, в том числе по данным ЭКГ.

дети

Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения

Кларитин ® следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Это лекарственное средство содержит 3 г сахарозы в 5 мл 6 г сахарозы в 10 мл. С осторожностью применяют больным сахарным диабетом. Может быть вредным для зубов. Сироп Кларитин ® не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к фруктозе, галактозы, наследственным дефицитом лактазы, синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахараз-изомальтазы. Если установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Прием препарата необходимо прекратить не позднее чем за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Данных о применении лоратадина беременными женщинами очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата Кларитин ® в период беременности.

Кормление грудью . Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина / метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат Кларитин ® не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность. Данные о влиянии продукта на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Кларитин ® не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко сообщалось о сонливость, что может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Способ применения.

Применять перорально. Сироп можно принимать независимо от приема пищи.

Дозировки.

Взрослым и детям старше 12 лет принимать по 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Дозы для детей от 2 до 12 лет зависят от их массы тела

Дети с массой тела более 30 кг 10 мл (10 мг) сиропа 1 раз в сутки.

Дети с массой тела до 30 кг 5 мл (5 мг) сиропа 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста .

Не требуется коррекции дозы людям пожилого возраста.

Пациенты с нарушениями функции печени .

Пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, так как возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день, а для детей с массой тела до 30 кг - 5 мг через день.

Пациенты с нарушениями функции почек .

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции почек.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 2 лет не установлены.

Передозировка

При передозировке отмечались антихолинергические симптомы: сонливость, тахикардия и головная боль. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Рекомендуются стандартные мероприятия по удалению препарата, не впитался, из желудка: промывание желудка, прием измельченного активированного угля с водой.

Лоратадин не выводится путем гемодиализа, также неизвестно, выводится лоратадин путем перитонеального диализа. После неотложной помощи пациент должен остаться под контролем.

Побочные реакции

В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг в сутки при показаниях, включающих аллергический ринит (АР) и хронической идиопатической крапивницы (ХИК), о побочных реакциях сообщалось в 2% пациентов (что превышает показатели у пациентов, получавших плацебо). Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были: сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), повышенный аппетит (0,5%) и бессонница (0,1%). В клинических исследованиях у детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие побочные эффекты как головная боль (2,7%), нервозность (2,3%) или усталость (1%).