Инструкция по применению прегабалин-рихтер (pregabalin-richter). Прегабалин: инструкция по применению Рихтер капсулы

Прегабалин является противосудорожным лекарством, которое используется в роли дополнительной терапии при парциальных припадках со вторичной генерализацией и нейропатических болях. Также данный препарат помогает в лечении генерализированных тревожных расстройств. Лекарство разрабатывалось как более мощная замена Гебапентина.

Прегабалин применяется в лечении:

• диабетической периферической невропатии;
• эпилепсии;
• постгерпетической невралгии;
• фибромиалгии.

Также препарат дает хороший эффект при лечении хронической боли, которая сопровождает повреждения опорно-двигательного аппарата, а также . В Америке Прегабалин классифицируется как препарат списка V.

В аналогичной статье мы уже рассматривали список .

Инструкция к применению

Перед началом приема препарата стоит посоветоваться с врачом , а также очень внимательно изучить инструкцию к применению препарата.

Согласно инструкции, лекарство стоит применять для следующих целей:

• лечения эпилептических припадков;
• лечения боли нейропатического характера, которая является следствием возбуждения нейронов (но не реакции на механические раздражители или повреждения);
• для лечения хронических болей опорно-двигательного аппарата;
• эффективен при лечении тревожных расстройств и навязчивых состояний, основной чертой которых является необъяснимое чувство тревожности, которое не имеет связи с жизненными ситуациями.

Противопоказания

Как и любое другое лекарственное средство, Прегабалин имеет ряд противопоказаний:

• не стоит применять препарат людям с непереносимостью какого-либо из компонентов лекарства;
• лекарство категорически запрещен о принимать людям с дефицитом лактазы саамов и тем, кто страдает непереносимостью лактозы;
• препарат можно употреблять с семнадцати лет;
• для людей с нарушенной всасываемостью галактозы или глюкозы препарат может быть опасным;
• людям с почечной недостаточностью и страдающим от заболеваний печени лекарство применять можно только после назначения врача и быть крайне внимательными к инструкции.

Дозировка препарата

Дозировка назначается врачом в зависимости от запущенности заболевания, а также сопутствующей болезни:

• При нейропатической боли начальная доза лекарства составляет 150 мг в сутки. Через 3-7 дней, в зависимости от достигнутого результата суточная доза увеличивается до 300 мг, а еще через неделю (при необходимости), до 600 мг в сутки.
• Суточная доза препарата при фибромиалгии составляет 300-600 мг.
• Пациентам, старше 60 лет стоит снизить дозу, так как с возрастом функция почек снижается.
• При эпилепсии препарат принимается 2-3 раза в день , не зависимо от времени приема пищи. Начальная доза составляет 150 мг в сутки. Через 3-7 дней она увеличивается до 300 мг в сутки. Еще через неделю до 600 мг в сутки.

Если было упущено время приема препарата, то следует как можно быстрее принять следующую дозу препарата, и чем быстрее это произойдет, тем лучше. Стоит обратить внимание, что увеличивать дозу Прегабалина без консультации с врачом недопустимо. Начиная со следующего дня следует восстановить стандартный режим применения препарата.

Передозировка

При передозировке препарата наблюдаются:

• расстройства аффективного характера;
• депрессивные состояния. Про читайте здесь.
• чувство постоянной сонливости и усталости;
• головокружение ;
• повышенная тревожность.

Более серьезных симптомов побочного действия зафиксировано не было.

Побочные эффекты

Побочные эффекты от применения лекарства встречаются крайне редко и проявляются в легкой форме.

К ним относятся:

Особые указания

В инструкции к Прегабалину есть ряд особых указаний, с которыми необходимо ознакомиться перед началом применения:

• Людям, страдающим сахарным диабетом нужно скорректировать суточную норму препарата, так как есть риск прибавки в весе
• Так как препарат иногда вызывает излишнюю сонливость и головокружение, не стоит оставлять людей пожилого возраста без присмотра, так как возможна потеря сознания.
• При появлении отечности дыхательных путей или лица стоит немедленно прекратить прием препарата, так как эти симптомы могут сигнализировать о непереносимости препарата.
• Если ухудшилось зрение, стоит обратиться к врачу за пересмотром суточной нормы препарата
• Прегабалин и алкоголь несовместимы, поэтому употреблять любые спиртные напитки во время лечения категорически запрещено, так как это может привести к серьезным последствиям.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат можно принимать параллельно практически со всеми видами лекарств. Побочные эффекты наблюдаются при одновременном приеме Прегабалина и средств, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.

Лечение Прегабалином в период беременности и лактации

Во время беременности применение Прегабалина допускается только после назначения врача. Во время кормления грудью применение лекарства категорически запрещено.

Цена

Препарат выпускается в виде капсул. Средняя цена 75мг капсул составляет приблизительно 500 рублей .

Цена 150 мг капсул от 2 до 3 тысяч рублей .

Прегабалин (pregabalin)

Состав и форма выпуска препарата

Капсулы твердые желатиновые №0, с корпусом и крышечкой от белого или почти белого цвета до белого с желтоватым оттенком цвета; Содержимое капсул - порошок или уплотненная порошковая масса белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат - 1.2 мг, кальция карбонат - 136.17 мг, крахмал картофельный - 15.13 мг, кремния диоксид коллоидный - 11.8 мг, тальк - 5.9 мг, магния стеарат - 1.8 мг.

Состав крышечки капсулы:
Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки из картона коробочного.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки из картона коробочного.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки из картона коробочного.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки из картона коробочного.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки из картона коробочного.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки из картона коробочного.
30 шт. - флаконы (1) - пачки из картона коробочного.
60 шт. - флаконы (1) - пачки из картона коробочного.

Фармакологическое действие

Противосудорожное средство с анальгезирующим и анксиолитическим действием. Прегабалин является аналогом GABA.

Предполагается, что анальгезирующее и противосудорожное действие обусловлено связыванием прегабалина с дополнительной субъединицей (α 2 -дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, что приводит к необратимому замещению .

Прегабалин уменьшает клинические проявления генерализованного тревожного расстройства.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак прегабалин быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном прием. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 ч. При применении после приема пищи C max снижается примерно на 25-30%, а время достижения C max увеличивается приблизительно до 2.5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Кажущийся V d прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками .

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0.9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний T 1/2 составляет 6.3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК.

Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.

При нарушении функции почек следует учитывать, что клиренс прегабалина прямо пропорционален КК. Прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%).

Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.

При назначении препарата пациентам пожилого возраста старше 65 лет следует учитывать, что клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Показания

Лечение нейропатической боли у взрослых.

Лечение фибромиалгии у взрослых.

Эпилепсия: в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными приступами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых.

Противопоказания

Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно, повышенная чувствительность к прегабалину.

Дозировка

Принимают внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.

Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК.

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациентам пожилого возраста старше 65 лет может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.

Побочные действия

Со стороны психики: часто - эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, бессонница, дезориентация; нечасто - деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, усиление либидо, панические атаки, апатия, усиление бессонницы; редко - расторможенность, приподнятое настроение.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, сонливость; часто - атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезии, нарушение равновесия, амнезия, седативное действие, летаргия; нечасто - когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторное возбуждение, постуральное головокружение, гиперестезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых и коже, интенционный тремор, ступор, обморок; редко - гипокинезия, паросмия, дисграфия; частота неизвестна - головная боль.

Со стороны органов чувств: часто - головокружение, нечеткость зрения, диплопия; нечасто - гиперакузия, сужение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение; редко - мелькание искр перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия глубины зрения, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия; частота неизвестна - кератит.

Со стороны обмена веществ: часто - повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто - анорексия, гипогликемия; редко - уменьшение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, AV-блокада I степени, приливы, снижение АД, похолодание конечностей, повышение АД; редко - синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия; частота неизвестна - хроническая недостаточность, удлинение интервала QT.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, кашель, сухость слизистой оболочки носа, назофарингит; редко - заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство стеснения в глотке; нечасто - отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота; нечасто - повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта; редко - асцит, дисфагия, панкреатит; частота неизвестна - отек языка, тошнота, диарея.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в конечностях, скованность в мышцах; редко - спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дизурия, недержание мочи; редко - олигурия, почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: часто - эректильная дисфункция; нечасто - задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; редко - аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, увеличение молочных желез в объеме.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения.

Дерматологические реакции: нечасто - гиперемия кожи, потливость, папуллезная сыпь; редко - холодный пот; частота неизвестна - кожный зуд, синдром Стивенса-Джонсона.

Аллергические реакции: редко - крапивница; частота неизвестна - ангионевротический отек, гиперчувствительность.

Со стороны лабораторных показателей: нечасто - повышение активности АЛТ, АСТ, КФК, снижение числа тромбоцитов; редко - повышение содержания и креатинина в крови, снижение уровня калия в крови, снижение числа лейкоцитов в крови.

Прочие: часто - утомляемость, периферические отеки, чувство опьянения, нарушение походки; нечасто - астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, генерализованные отеки, озноб, боль; редко - гипертермия.

Лекарственное взаимодействие

Сообщалось о случаях нарушения дыхания и развития комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими ЦНС.

Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические ).

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Особые указания

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, при сердечной недостаточности. В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо с осторожностью применять у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе (в период лечения в таких случаях требуется строгий медицинский контроль).

У больных сахарным диабетом в случае повышения массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как, отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).

Прегабалин, как и другие противосудорожные средства, способен повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому в период лечения пациентам требуется тщательный медицинский контроль на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе постмаркетингового применения отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты прегабалина, они должны соблюдать осторожность.

Данные о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии прегабалином недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в т.ч. эпилептического статуса и малых припадков, на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

Также отмечались случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома отмены прегабалина в зависимости от длительности терапии последним и его дозы не имеется.

В ходе постмаркетингового применения прегабалина сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии прегабалином преимущественно у пациентов пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу невропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов следует применять с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Частота побочных реакций со стороны ЦНС, особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что однако может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других одновременном принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.

Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина.

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию энцефалопатии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и соответственно повлиять на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автотранспортом, пользоваться сложной техникой или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная реакция на прием прегабалина.

Беременность и лактация

Адекватных строго контролируемых исследований безопасности применения прегабалина при беременности не проводилось. При применении прегабалина женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Неизвестно, выводится ли прегабалин с грудным молоком у человека. При необходимости применения прегабалина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных прегабалин оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. Установлено, что прегабалин выводится с грудным молоком у крыс.

Прегабалин – противоэпилептическое лекарственное средство, оказывающее противосудорожный и анальгетический фармакологические эффекты.

Форма выпуска и состав

Выпускают Прегабалин в форме капсул: желатиновые твердые, с содержимым в виде порошка или уплотненной массы от белого с желтым оттенком до белого цвета:

• доза 300 мг: № 0, корпус белый, крышечка от темно-красно-коричневого до красно-коричневого цвета; корпус и крышечка белого с желтым оттенком или белого цвета;
• доза 150 мг: №2, корпус и крышечка белого или белого с желтым оттенком цвета;
• доза 100 мг: №4, корпус и крышечка белого или белого с желтым оттенком цвета;
• доза 75 мг: № 4, корпус белый, крышечка от темно-красно-коричневого до красно-коричневого цвета; корпус белый с желтым оттенком или белый, крышечка голубая;
• доза 25 мг: № 4, корпус белый с желтым оттенком или белый, крышечка от темно-зеленого до зеленого цвета.

Состав Прегабалина зависит от производителя.

• действующее вещество: прегабалин – 300, 150 или 75 мг;
• дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк;
• капсульная оболочка: корпус – титана диоксид, желатин; крышечка – желатин, титана диоксид (150 мг), краситель железа диоксид красный Е172 (300 и 75 мг).

Упаковка капсул (I): по 14 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки.

• действующее вещество: прегабалин – 300, 150, 100, 75 или 25 мг;
• дополнительные компоненты: кальция карбонат, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк;
• капсульная оболочка: корпус – титана диоксид, желатин; крышечка – желатин, титана диоксид, дополнительно – индигокармин (25 и 75 мг), краситель железа оксид желтый (25 мг).

Упаковка капсул (II): по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, 1–6 упаковок в картонной пачке; 30 или 60 шт. в стеклянном флаконе/полиэтиленовой банке, в картонной пачке 1 флакон/банка.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Прегабалин – активное вещество препарата, является аналогом гамма-аминомасляной кислоты [(S)-3-(аминометил)-5-метилгексановой кислоты].

Известно, что препарат связываясь с α2-дельта-протеином, являющимся дополнительной субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе (ЦНС), необратимо замещает -габапентин. Считается, что подобное связывание может содействовать проявлению обезболивающего и противосудорожного свойства препарата.

Механизм действия лекарственного средства при терапии по показаниям:

• фибромиалгия: при использовании доз в границах 300–600 мг в сутки препарат демонстрирует значительное уменьшение болевой симптоматики, обусловленной фибромиалгией; эффективность суточной дозы 450 мг сравнима с дозой 600 мг, но обычно при приеме последней прегабалин переносится хуже; в дозе 600 мг в сутки он также способствует заметным улучшениям функциональной активности больных и снижению выраженности нарушений сна при сравнении с суточной дозой 300–450 мг;
• нейропатическая боль: препарат проявляет эффективность при наличии диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии; при использовании прегабалина 3 раза в сутки курсом до 8 недель и 2 раза в сутки до 13 недель отмечается одинаковый терапевтический эффект и риск появления побочных реакций; на фоне приема препарата до 13 недель болевой синдром уменьшается на протяжении первой недели, а эффект сохраняется до конца терапии; у 18% больных, получавших плацебо, и у 35% больных, получавших препарат, было зафиксировано снижении индекса боли на 50%; у принимавших плацебо в 16% случаев и у принимавших прегабалин в 48% отмечалось возникновение сонливости;
• эпилепсия: при лечении препаратом на протяжении 12 недель различная кратность приема (2 или 3 раза в сутки) не влияет на результативность терапии и угрозу развития нежелательных реакций; снижение частоты судорог отмечается с первой недели курса;
• генерализованное тревожное расстройство: ослабление выраженности симптомов данного заболевания наблюдается уже на первой неделе терапии; прием препарата в течение 8 недель обеспечивает понижение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона на 50% у 38% пациентов, принимавших плацебо, и у 52%, получавших прегабалин.

В ходе клинических исследований у пациентов, постоянно принимавших препарат, снижение остроты или затуманивание зрения, изменение полей зрения и другие нарушения со стороны органа зрения отмечались чаще, чем у пациентов, получавших плацебо (кроме изменений глазного дна).

Фармакокинетика

Показатели фармакокинетики препарата в равновесном состоянии у пациентов, получающих его в целях купирования хронического болевого синдрома, у пациентов, получающих противоэпилептическую терапию препаратом, а также при использовании средства здоровыми добровольцами были аналогичны.

Прегабалин характеризуется быстрым всасыванием при приеме натощак. При однократном и при повторном применении средства его максимальной концентрации (Сmах) в плазме удается достичь спустя 1 час после приема. При пероральном использовании независимо от дозы биодоступность препарата составляет 90% и выше. Равновесная концентрация вещества в плазме в случае повторного приема достигается спустя 24–48 часов. Если препарат принимают после еды, Сmах может уменьшиться на 25–30%, а время достижения максимальной концентрации (Tmax) – увеличиться до 2,5 часов. Вместе с тем на общее всасывание прегабалина клинически значимого влияния прием пищи не оказывает.

После перорального приема кажущийся объем распределения препарата равен примерно 0,56 л/кг, с белками плазмы средство не связывается. Согласно данным, полученным при исследованиях на животных, вещество способно проникать через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, а также выделяться с грудным молоком.

Ввиду того, что препарат практически не подвергается метаболической трансформации, 98% принятой дозы в неизмененном виде обнаруживается в моче. Основной метаболит вещества (N-метилированное производное) выявляется в моче в объеме свыше 0,9% от первоначальной дозы. При проведении доклинических исследований признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер не обнаружили.

Экскретируется средство большей частью в неизмененном виде почками. Средний период полувыведения (T 1/2) составляет 6,3 часа.

При использовании прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз у его фармакокинетики выявляется линейный характер, межиндивидуальная изменчивость эффективности не превышает 20%. После повторного применения фармакокинетические показатели препарата можно спрогнозировать на основании данных, имеющихся после приема однократной дозы, и вследствие этого нет необходимости в проведении регулярного контроля его содержания в плазме.

Пол пациента не оказывает существенного влияния на уровень содержания препарата в крови.

Показания к применению

• генерализованное тревожное расстройство;
• фибромиалгия;
• нейропатическая боль;
• эпилепсия (в качестве препарата дополнительной терапии у пациентов с парциальными судорожными припадками, которые сопровождаются вторичной генерализацией или протекают без нее).

Противопоказания

• возраст до 17 лет;
• лактазная недостаточность, непереносимость галактозы, мальабсорбция глюкозы и галактозы (для капсул, включающих в состав лактозу);
• гиперчувствительность к любому из компонентов в составе Прегабалина.

С осторожностью требуется принимать препарат при наличии сердечной и/или почечной недостаточности и указаний в анамнезе о лекарственной зависимости.

Прегабалин: инструкция по применению (дозировка и способ)

Прегабалин принимают перорально, независимо от режима питания.

Суточные дозы препарата могут варьировать от 150 до 600 мг, разделенных на 2–3 приема.

• эпилепсия: начальная доза – 150 мг в сутки, разделенные на 2 приема, учитывая эффективность лечения и переносимость препарата спустя 7 дней суточную дозу можно повысить до 300 мг, а при необходимости еще через 7 дней – до максимальной суточной дозы 600 мг;
• нейропатическая боль: начальная доза – 150 мг в сутки, используемые в 2 приема, в зависимости от результата лечения и переносимости, спустя 3–7 дней возможно повышение суточной дозы до 300 мг, а еще через 7 дней, если это будет необходимо, до максимальной суточной дозы – 600 мг;
• фибромиалгия: начальная доза – 150 мг в сутки, разделенные на 2 приема, с учетом эффективности терапии и переносимости препарата спустя 7 дней допускается увеличение суточной дозы при той же кратности приема до 300 мг, при отсутствии желаемого результата дозу повышают до 450 мг, а еще через 7 дней в случае необходимости – до 600 мг в сутки;
• генерализованное тревожное расстройство: начальная доза – 150 мг в сутки, спустя 7 дней, при недостаточности достигнутого эффекта и хорошей переносимости средства, суточную дозу повышают до 300 мг, а затем через 7 дней (при необходимости) – до 450 мг, и еще через 7 дней – до 600 мг в сутки.

Если требуется прекратить прием препарата, это рекомендуется осуществлять постепенно на протяжении, как минимум, 7 дней.

При наличии функциональных нарушений почек доза Прегабалина определяется лечащим врачом индивидуально в зависимости от клиренса креатинина (КК), устанавливаемого по специальной формуле:

КК (мл/мин) = [(140 − возраст в годах) × вес тела в кг)]/ 72 × уровень креатинина в сыворотке (мг/дл) (для женщин к полученному значению применяют коэффициент × 0,85).

Подбор суточной дозы прегабалина осуществляют, учитывая степень почечной недостаточности (в мг):

• КК ≥ 60: начальная доза – 150; максимальная доза – 600; кратность приема – 2–3 раза в сутки;
• 30 ≤ КК < 60: начальная доза – 75; максимальная доза – 300; кратность приема – 2–3 раза в сутки;
• 15 ≤ КК < 30: начальная доза – 25–50; максимальная доза – 150; кратность приема – 1–2 раза в сутки;
• КК < 15: начальная доза – 25; максимальная доза – 75; кратность приема – 1 раз в сутки.

После проведения 4-часового сеанса гемодиализа дополнительная однократная доза составляет: начальная доза – 25 мг, максимальная доза – 100 мг.

Если очередная доза прегабалина была пропущена, ее следует принять как можно скорее, но не допуская при этом приема удвоенной дозы.

Побочные действия

Основываясь на опыте клинического применения препарата наиболее часто наблюдаемыми нарушениями на фоне терапии были сонливость и головокружение в легкой/умеренной степени. Отмена лечения в зависимости от субъективной переносимости данных побочных реакций требовалась у 3% пациентов – при сонливости и у 4% – при головокружении. К другим нежелательным эффектам, требующим прекращения приема Прегабалина, относились атаксия, астения, нечеткость зрения, нарушение внимания/координации, спутанность сознания, периферические отеки.

Побочные эффекты, наблюдаемые при лечении прегабалином:

• кровь и лимфатическая система: нечасто – нейтропения;
• инфекции и инвазии: часто – назофарингит;
• питание и обмен веществ: часто – усиление аппетита; нечасто – гипогликемия, анорексия;
• неврологические расстройства: очень часто – головная боль, головокружение, сонливость; часто – дизартрия, нарушение внимания, амнезия, нарушение координации/равновесия, тремор, ухудшение памяти, парестезия, седативный эффект, агевзия, летаргия, гипестезия, атаксия; нечасто – ортостатическое головокружение, обморочные состояния, интенционный тремор, нарушение речи, чувство жжения на коже/слизистых оболочках, когнитивные нарушения, психомоторное возбуждение, гиперестезия, дискинезия, нистагм, миоклония, потеря сознания, понижение рефлексов; редко – гипокинезия, паросмия, патологическое оцепенение, судороги, дисграфия;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – хроническая сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, приливы, гипертензия/гипотензия, гиперемия кожи, похолодание конечностей; редко – синусовая тахикардия, удлинение интервала QT, синусовая аритмия;
• психические нарушения: часто – депрессия, раздражительность, спутанность сознания, эйфория, дезориентация, бессонница, апатия, паническая атака, снижение либидо; нечасто – тревожное возбуждение, беспокойство, галлюцинации, колебания настроения, подавленное/приподнятое настроение, затруднения с подбором слов, тревожные сновидения, усугубление бессонницы, деперсонализация, повышение либидо, агрессивность, аноргазмия; редко – расторможенность;
• пищеварительная система: часто – вздутие живота, рвота, метеоризм, запор, диарея, тошнота, сухость во рту; нечасто – гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой ротовой полости, гиперсекреция слюнных желез; редко – отек языка, асцит, дисфагия, панкреатит;
• дыхательная система: часто – сухость слизистой носа; нечасто – заложенность носа, носовое кровотечение, ринит, храп, кашель, одышка; редко – отек легких, ощущение стеснения в горле;
• иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности; редко – аллергические реакции, ангионевротический отек;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – повышенная потливость, отек лица, крапивница, кожный зуд, папулезная сыпь; редко – холодный пот, синдром Стивенса – Джонсона;
• вестибулярный аппарат и орган слуха: часто – вертиго; нечасто – гиперакузия;
• орган зрения: часто – диплопия, нечеткость зрения; нечасто – опухание глаза, нарушение зрения, утрата периферического зрения, боль в глазах, дефект поля зрения, раздражение слизистой оболочки глаз, повышенное слезоотделение, фотопсия, астенопия, синдром сухого глаза; редко – изменение глубины или увеличение яркости зрительного восприятия, ощущение колебания видимых предметов (осциллопсия), мидриаз, кератит, косоглазие, потеря зрения;
• репродуктивная система: часто – эректильная дисфункция, боль в молочных железах; нечасто – отсроченная эякуляция, сексуальная дисфункция, дисменорея; редко – увеличение и/или выделения из молочных желез, гинекомастия, аменорея;
• мочевыделительная система: нечасто – дизурия, недержание мочи; часто – задержка мочи, олигурия, почечная недостаточность;
• скелетно-мышечная система: часто – спазмы шейных мышц, мышечные судороги, боль в конечностях и в спине, артралгия; нечасто – мышечная судорога, миалгия, скованность мышц, опухание сустава, боль в шее; редко – рабдомиолиз;
• общие расстройства: часто – утомляемость, плохое самочувствие, чувство опьянения, нарушение походки, падения, периферический отек; нечасто – чувство стеснения в груди, общая слабость, боль, недомогание, генерализованный отек, жажда, лихорадка, озноб;
• лабораторные показатели: часто – возрастание уровня креатинина в крови, увеличение веса тела; нечасто – повышение уровня глюкозы в крови, снижение содержания калия и количества тромбоцитов в крови, уменьшение веса тела, повышение активности печеночных ферментов – аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и креатинфосфокиназы (КФ); редко – уменьшение числа лейкоцитов в крови.

Передозировка

При передозировке прегабалина (приеме до 15 г) были зарегистрированы только эффекты, описанные выше в разделе «Побочные действия». Во время пострегистрационного использования средства наиболее часто при данном состоянии отмечались следующие симптомы: спутанность сознания, сонливость, аффективные расстройства, ажитация, беспокойство, депрессия; в редких случаях – кома.

При подозрении на передозировку назначают промывание желудка, поддерживающее лечение, иногда – гемодиализ.

Особые указания

При развитии на фоне терапии первых признаков ангионевротического отека (отечности тканей верхних дыхательных путей, отека лица, периорального отека) прием препарата необходимо отменить.

Если у больных с сахарным диабетом была отмечена прибавка массы тела, может потребоваться корректировка доз противодиабетических средств.

Прегабалин, как и другие противоэпилептические препараты, может повысить риск появления суицидальных мыслей или наклонностей. Вследствие этого в период терапии требуется тщательное наблюдение за больными на предмет развития депрессии или усугубления ее течения, возникновения суицидальных мыслей или поведения.

Данных о целесообразности применения Прегабалина в качестве средства монотерапии при подавлении судорог, с возможной отменой других противосудорожных препаратов, недостаточно. На фоне лечения препаратом или сразу после его завершения были зафиксированы случаи развития судорог, включая малые эпилептические припадки и судорожные припадки эпилептического статуса.

При сочетанном приеме препарата с опиоидами возможно развитие запоров, особенно у лиц пожилого возраста. Для предупреждения появления этой реакции следует предпринимать соответствующие профилактические меры.

При возникновении в период терапии таких нарушений, как затуманивание, нечеткость зрения, или других нежелательных реакций со стороны органа зрения, отмена препарата может содействовать снятию указанных симптомов.

Прием Прегабалина может спровоцировать появление почечной недостаточности. После прекращения его применения в некоторых случаях функция почек восстанавливалась.

После отмены препарата при проведении краткосрочной или длительной терапии возможно возникновение следующих нежелательных реакций: тревога, головная боль, бессонница, депрессия, судороги, боли, потливость, гриппоподобный синдром, диарея, тошнота. Согласно имеющейся информации частота развития и тяжесть выраженности синдрома отмены могут зависеть от принимаемой дозы средства.

В период проведения постмаркетинговых клинических исследований, как и при использовании других средств, влияющих на ЦНС, отмечались случаи злоупотребления препаратом. Пациенты с указаниями в анамнезе на лекарственную зависимость нуждаются в проведении тщательного медицинского наблюдения, позволяющего своевременно выявить возможные нарушения назначенного режима дозирования и появления признаков зависимости от Прегабалина.

В ходе постмаркетингового использования препарата имелись сообщения о развитии у некоторых пациентов хронической сердечной недостаточности, несмотря на отсутствие очевидной взаимосвязи между его приемом и появлением этого осложнения. Подобные реакции наблюдались, как правило, у пожилых пациентов с нарушениями сердечной деятельности, использующих препарат по поводу нейропатии. У данной категории больных, ввиду вышеуказанного, Прегабалин следует применять с особой осторожностью. После отмены терапии эти нарушения могут проходить самостоятельно.

Во время лечения центральной нейропатической боли, связанной с поражением спинного мозга, было отмечено возрастание частоты побочных действий со стороны ЦНС (преимущественно сонливости). Подобные проявления могут быть обусловлены эффектом суммации влияния прегабалина и других сочетано принимаемых лекарственных средств (включая антиспастические). При назначении Прегабалина по данному показанию требуется учитывать этот фактор.

На фоне лечения отмечалось развитие энцефалопатии, обычно при наличии сопутствующих заболеваний, способных вызвать появление этого состояния.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку известно, что Прегабалин может привести к возникновению сонливости и головокружения, соответственно он также может негативно влиять на способность управлять сложными и потенциально опасными механизмами, включая транспортные средства. Пациентам не следует приступать к выполнению видов работ с повышенным риском для жизни, пока не будет выяснено, влияет ли препарат на способность к осуществлению этих задач.

Применение при беременности и лактации

Адекватные данные о приеме препарата беременными женщинами отсутствуют. В период проведения исследований с использованием животных было зафиксировано токсическое воздействие Прегабалина на репродуктивную функцию. Вследствие этого во время беременности принимать препарат допускается только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери явно выше потенциальной угрозы для плода. В период лечения препаратом женщинам репродуктивного возраста необходимо применять надежные методы контрацепции.

Установлено, что Прегабалин выводится с грудным молоком у животных. Безопасность применения средства у новорожденных детей неизвестна, поэтому при необходимости его использования в период лактации требуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Прием препарата противопоказан детям и подросткам до 17 лет включительно из-за отсутствия сведений, которые бы подтверждали его безопасность и эффективность у пациентов данной возрастной группы.

При нарушениях функции почек

Так как для плазменного и почечного клиренса прегабалина характерна прямо пропорциональная зависимость, поскольку препарат в основном экскретируется почками, пациентам с нарушениями деятельности почек рекомендуется снижать его дозу.

Принимая во внимание, что при проведении гемодиализа препарат интенсивно удаляется из плазмы и его концентрация после 4-часового сеанса снижается приблизительно на 50%, после завершения процедуры необходим прием дополнительной дозы прегабалина.

При нарушениях функции печени

Специальных фармакокинетических исследований у пациентов с печеночной недостаточностью не проводилось.

Учитывая, что препарат практически не метаболизируется и выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой, функциональные нарушения печени не должны значительно влиять на его концентрацию в плазме крови. Поэтому при наличии заболеваний печени коррекция дозы средства не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет при проведении терапии может быть необходимо уменьшение дозы, поскольку клиренс прегабалина из-за возрастного снижения КК также может соответственно снижаться, особенно при функциональных нарушениях почек.

Отмечаемые в период приема препарата сонливость и головокружения у пожилых людей повышают угрозу случайного травмирования (падения). В ходе постмаркетингового использования средства были также зафиксированы случаи нарушений когнитивных функций, потери/спутанности сознания. Поэтому пациентам пожилого возраста следует соблюдать крайнюю осторожность до оценки возможных нарушений, обусловленных терапией.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку Прегабалин в основном экскретируется почками в неизмененном виде и подвергается минимальной биотрансформации (в форме метаболитов выводится менее 2% дозы), не связывается с белками плазмы и in vitro не подавляет метаболизм других лекарственных средств, его фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Опытным путем установлены следующие реакции взаимодействия:

• ламотриджин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенитоин, габапентин, оксикодон, лоразепам, этанол: клинически значимого взаимодействия с прегабалином не обнаружено;
• инсулин, пероральные гипогликемические средства, диуретики, тиагабин, фенобарбитал, топирамат: клиренс прегабалина не подвергается клинически значимому влиянию;
• пероральные контрацептивы, содержащие этинилэстрадиол и/или норэтистерон: не отмечается изменения равновесной фармакокинетики обоих сочетаемых препаратов;
• лекарственные средства, угнетающие ЦНС: усугубляется угроза нарушения дыхания, с вероятностью развития комы;
• лоразепам, оксикодон, этанол (при повторном использовании): клинически значимого влияния на дыхание не оказывается; прегабалин может усилить действие лоразепама и этанола и усугубить нарушения двигательной и когнитивной функций, обусловленные оксикодоном.

Аналоги

Аналогами Прегабалина являются: Прегабалин-СЗ, Прегабалин Зентива, Прабегин, Прегабалин Канон, Пригабилон, Альгерика, Прегабалин-Рихтер, Реплика.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей, при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

• капсулы

Фармакокинетика

Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у пациентов с эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны. Всасывание. После приема внутрь натощак прегабалин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), максимальная концентрация (Сmax) прегабалина в плазме крови отмечается через 1 час при однократном приеме. При повторном приеме время достижения максимальной плазменной концентрации (Тmax) прегабалина не изменяется. Биодоступность прегабалина не зависит от принятой дозы и составляет не менее 90%. При повторном приеме прегабалина равновесные концентрации достигаются в течение 24-48 часов. Прием пищи снижает скорость абсорбции прегабалина. Так при одновременном приеме прегабалина с пищей Тmax увеличивается приблизительно на 2,5 часа, а Сmax прегабалина снижается на 25-30% (в сравнении с данными, полученными после приема прегабалина натощак). Следует отметить, что прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина. Распределение. Кажущийся объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы. Прегабалин хорошо проникает через ГЭБ и гематоплацентарный барьер, а также выделяется с грудным молоком. Метаболизм. Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизменном виде. Незначительная часть прегабалина (0,9% от дозы) метаболизируется с образованием N-метилированного соединения, которое является основным метаболитом и выводится через почки. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер. Выведение. Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения составляет 6,3 часа. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. пункт «Нарушение функции почек»). У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы» табл. 1). Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (

Особые условия

Со стороны обмена веществ У части больных сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения препаратом Прегабалин Канон может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств. Со стороны нервной системы Лечение препаратом Прегабалин Канон может сопровождаться головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. Отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность. Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в том числе эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии. Частота нежелательных явлений со стороны центральной нервной системы (ЦНС), особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что, однако, может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении препарата Прегабалин Канон по данному показанию. Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию энцефалопатии. Со стороны органов чувств При терапии препаратом Прегабалин Канон могут проявиться нарушения со стороны органа зрения, которые в большинстве случаев проходят самостоятельно как при продолжении лечения, так и при отмене прегабалина. Со стороны мочевыделительной системы Также отмечались случаи развития почечной недостаточности, которая носила обратимый характер после отмены терапии прегабалином. Со стороны сердечно-сосудистой системы Сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. Эти реакции преимущественно наблюдались у пациентов пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу нейропатии. Поэтому препарат Прегабалин Канон у данной категории пациентов должен использоваться с осторожностью. После отмены препарата возможно исчезновение проявлений подобных реакций. Взаимодействие с опиоидными анальгетиками В случае необходимости одновременного применения препарата Прегабалин Канон с опиоидными анальгетиками следует принять меры профилактики запоров и кишечной непроходимости, в частности у пожилых пациентов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Аллергические реакции Препарат Прегабалин Канон необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отёка (таких как, отёк лица, периоральный отёк или отёчность тканей верхних дыхательных путей). Синдром «отмены» Перед началом терапии следует проинформировать пациента о возможном развитии синдрома отмены после прекращения лечения препаратом Прегабалин Канон. Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина. Прочее Противоэпилептические препараты, включая Прегабалин Канон, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Препарат Прегабалин Канон может вызвать головокружение, сонливость, а также нарушения со стороны органа зрения и соответственно, повлиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не станет ясно, влияет ли этот препарат на выполнение ими таких задач. Передозировка Симптомы: Наиболее частыми нежелательными явлениями, развивавшимися при передозировке прегабалина, являлись: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающее лечение и при необходимости гемодиализ.

Состав

• 1 капс.
• прегабалин 75 мг
• Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный - 47 мг, маннитол - 33.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг, тальк - 3 мг.

Прегабалин показания к применению

• Нейропатическая боль.
• Лечение центральной и периферической нейропатической боли у взрослых.
• Эпилепсия.
• В качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.
• Генерализованное тревожное расстройство.
• Лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых.
• Фибромиалгия.
• Лечение фибромиалгии у взрослых

Прегабалин противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (нет данных по применению).
• С осторожностью
• Нарушение функции почек; сердечная недостаточность; пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); энцефалопатия в анамнезе; сахарный диабет; одновременное применение с лоразепамом, этанолом, оксикодоном; лекарственная зависимость в анамнезе.
• Применение при беременности и в период грудного вскармливания
• Достоверных данных по эффективности и безопасности применения прегабалина при беременности нет. При применении у животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. В связи с этим препарат Прегабалин Канон можно применять при беременности только в том случае, если польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода. При лечении препаратом Прегабалин Канон женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.
• Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет.

Прегабалин дозировка

• 75 мг

Прегабалин побочные действия

• По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 12 000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4%) и сонливость (3%), в зависимости от их субъективной переносимости. Другие побочные эффекты, также приводящие к отмене препарата: атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.
• Синдром «отмены»
• Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома «отмены» прегабалина в зависимости от длительности терапии последним и его дозы не имеется.
• Классификация ВОЗ (Всемирная организация здравоохранения) частоты развития побочных эффектов, выявленных в результате клинических исследований и при постмаркетинговом наблюдении:
• часто – от?1/100 до 1% и
• нечасто – от?1/1000 до 0,1% и
• редко – от?1/10000 до 0,01% и
• очень редко –
• Инфекции и инвазии
• нечасто – назофарингит.
• Со стороны крови и лимфатической системы
• нечасто – тромбоцитопения;
• редко – нейтропения, лейкопения.
• Со стороны сердца
• нечасто – тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени;
• редко – синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия;
• частота неизвестна – хроническая сердечная недостаточность, удлинение интервала QT.
• Со стороны сосудов
• нечасто – «приливы», снижение артериального давления, повышение артериального давления, гиперемия кожи;
• редко – похолодание конечностей.
• Со стороны нервной системы
• очень часто – головокружение, сонливость;
• часто – атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезии, нарушение равновесия, седация, летаргия, головная боль;
• нечасто – когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, постуральное головокружение, гиперстезия, амнезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, ступор, обморок, психомоторное возбуждение;
• редко - гипокинезия, паросмия, дисграфия;
• частота неизвестна – потеря сознания, когнитивные нарушения, судороги.
• Со стороны психики
• часто – эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, бессонница, раздражительность, дезориентация;
• нечасто – деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, повышение либидо, панические атаки, апатия;
• редко – расторможенность, приподнятое настроение;
• частота неизвестна – агрессия.
• Со стороны органа зрения
• часто – нечеткость зрения, диплопия;
• нечасто – нарушения зрения: сужение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение;
• редко – мелькание «искр» перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия зрительной глубины, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия;
• частота неизвестна – кератит, потеря зрения.
• Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
• часто – вертиго;
• нечасто – гиперакузия.
• Со стороны пищеварительной системы
• часто – сухость во рту, запор, рвота, метеоризм;
• нечасто – вздутие живота, повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта;
• редко – асцит, дисфагия, панкреатит, отек языка, тошнота, диарея.
• Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
• нечасто – одышка, сухость слизистой оболочки носа;
• редко – заложенность носа, кровотечение из носа, кашель, ринит, храп, чувство «стеснения» в глотке;
• частота неизвестна – отек легких.
• Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей
• нечасто – подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность мышц;
• редко – спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз.
• Со стороны обмена веществ и питания
• часто – повышение аппетита, увеличение массы тела;
• нечасто – анорексия, гипогликемия;
• редко – снижение массы тела.
• Со стороны мочевыделительной системы
• нечасто – дизурия, недержание мочи;
• редко – олигурия, почечная недостаточность;
• частота неизвестна – задержка мочи.
• Со стороны репродуктивной функции
• часто – эректильная дисфункция;
• нечасто – задержка эякуляции, сексуальная дисфункция;
• редко – аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, увеличение молочных желез в объеме;
• частота неизвестна – гинекомастия.
• Со стороны иммунной системы:
• частота неизвестна – ангионевротический отек, аллергические реакции, гиперчувствительность.
• Со стороны кожных покровов
• нечасто – потливость, папулезная сыпь;
• редко – холодный пот, крапивница;
• частота неизвестна – отека лица, зуд, синдром Стивенса-Джонсона.
• Лабораторные и инструментальные данные
• нечасто – повышение активности аланинаминотрансферазы, креатинфосфокиназы, аспартатаминотрансферазы;
• редко – повышение концентраций глюкозы и креатинина крови, снижение концентрации калия крови.
• Прочие
• часто – утомляемость, отеки, в том числе периферические, чувство «опьянения», нарушение походки;
• нечасто – астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, боль, патологические ощущения, озноб;
• редко – генерализованные отеки, гипертермия.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку прегабалин выводится почками в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму в организме человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2 % дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, то маловероятно, что прегабалин может вступать в фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препараты угнетающие ЦНС Сообщалось о случаях нарушения дыхания и наступления комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему. Опиоидные анальгетики Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность желудочно-кишечного тракта (в том числе, развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как опиоидные анальгетики). Оксикодон + Лоразепам + Этанол Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама. Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Пероральные контрацептивы При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась. Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена