Главная Лечение и профилактика Глюкофаж инструкция по применению. Форма выпуска, состав и упаковка

Глюкофаж инструкция по применению. Форма выпуска, состав и упаковка

Феназепам – анксиолитический лекарственный препарат, транквилизатор.

Форма выпуска и состав

Феназепам выпускается в следующих формах:

таблетки по 0,5 мг, 1 мг или 2,5 мг: плоскоцилиндрические, белые, снабжены фаской (0,5 и 2,5 мг) либо риской и фаской (1 мг). Препарат расфасован в блистеры (по 10 или 25 таблеток) или полимерные банки (по 50 таблеток) и пачки картонные (по 2 или 5 блистеров либо по 1 банке в пачке);
раствор для внутримышечного и внутривенного введения: слабоокрашенный или бесцветный. Препарат расфасован в стеклянные ампулы по 1 мл и блистеры (по 5 ампул). Ампулы упакованы в картонные коробки (по 10 ампул) либо картонные пачки (по 2 блистера).

В состав 1 таблетки входят:

действующее вещество: феназепам – 0,5, 1 или 2,5 мг;
вспомогательные вещества: тальк, кальция стеарат, повидон, лактоза, крахмал картофельный.

В состав 1 мл раствора входят:

действующее вещество: феназепам – 1 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор 0,1 М, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, твин-80, натрия пиросульфит, глицерол дистиллированный, вода д/и.

Показания к применению

психопатоподобные, психопатические, неврозоподобные, невротические и другие состояния, которые сопровождаются страхом, повышенной раздражительностью, тревогой, эмоциональной лабильностью, напряженностью;
ипохондрическо-сенестопатический синдром (в том числе при отсутствии эффекта от других транквилизаторов);
реактивные психозы;
профилактика состояний эмоционального напряжения и страха;
вегетативные дисфункции;
гиперкинезы и тики;
расстройства сна;
ригидность мышц;
миоклоническая и височная эпилепсия.

Противопоказания

кома;
закрытоугольная глаукома (предрасположенность либо острый приступ);
миастения;
острая дыхательная недостаточность;
тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (с возможным усилением дыхательной недостаточности);
беременность (в особенности I триместр) и период кормления грудью;
детский возраст до 18 лет;
гиперчувствительность к бензодиазепинам.

Феназепам принимается с осторожностью в следующих случаях:

печеночная и/или почечная недостаточность;
гиперкинез;
церебральные и спинальные атаксии;
органические заболевания головного мозга;
склонность к злоупотреблению психотропными препаратами;
депрессии;
гипопротеинемия;
терапия ослабленных пациентов;
пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

При использовании Феназепама в форме таблеток величина разовой дозы составляет 0,5–1 мг.

Средняя суточная доза препарата (от 1,5 до 5 мг) разделяется на несколько приемов: обычно по 0,5–1 мг в утреннее и дневное время и до 2,5 мг на ночь. Величина максимальной суточной дозы – 10 мг.

При психопатоподобных, психопатических, неврозоподобных и невротических состояниях начальная суточная доза Феназепама составляет 0,5–1 мг 2–3 раза в сутки. В зависимости от переносимости и эффективности препарата через 2–4 суток доза может быть увеличена до 4–6 мг.

При нарушениях сна необходимо принимать 0,25–0,5 мг за 20–30 минут до отхода ко сну.

При лечении эпилепсии суточная доза составляет от 2 до 10 мг.

Пациентам с заболеваниями, которые сопровождаются повышением мышечного тонуса, назначают 2–3 мг препарата 1–2 раза в сутки.

На начальном этапе терапии тревоги, страха, выраженной ажитации назначается 3 мг Феназепама в сутки, после чего доза быстро увеличивается до получения терапевтического эффекта.

При алкогольной абстиненции суточная доза составляет от 2,5 до 5 мг.

При использовании Феназепама для внутримышечного и внутривенного введения препарат вводится капельно или струйно. Величина разовой дозы – от 0,5 до 1 мг, средней суточной дозы – от 1,5 до 5 мг, максимальной суточной дозы – 10 мг.

При психотических состояниях и вегетативных пароксизмах, а также для купирования психомоторного возбуждения, тревоги, страха рекомендована начальная доза 0,5–1 мг препарата (0,5–1 мл раствора 0,1%). Величина средней суточной дозы составляет 3–5 мг (3–5 мл раствора 0,1%). При терапии тяжелых случаев доза может увеличиваться до 7–9 мг.

При эпилепсии назначается внутримышечное или внутривенное введение препарата, начиная с дозы 0,5 мг.

Пациентам с заболеваниями, которые сопровождаются повышенным мышечным тонусом, назначают внутримышечное введение 0,5 мг Феназепама 1 либо 2 раза в сутки.

При достижении устойчивого терапевтического эффекта рекомендуется переводить пациентов на пероральную форму препарата.

Из-за возможного развития лекарственной зависимости курс лечения Феназепамом не должен превышать 2 недели (в отдельных случаях может быть увеличен до 2 месяцев). Отмена препарата должна проводиться постепенно.

Побочные действия

Характер и частота побочных эффектов зависят от продолжительности лечения, дозы и индивидуальной чувствительности. При прекращении приема или уменьшении дозы побочные явления исчезают.

Особые указания

Феназепам назначается с особой осторожностью пациентам с тяжелыми депрессиями (препарат может использоваться для суицидальных действий).

При длительном лечении больных с почечной и/или печеночной недостаточностью необходимо контролировать показатели печеночных ферментов и картину периферической крови.

Длительный прием больших доз препарата (более 4 мг в сутки) может привести к развитию лекарственной зависимости. Внезапная отмена Феназепама может стать причиной развития синдрома отмены (особенно при курсе лечения более 8–12 недель).

При лечении препаратом запрещено принимать алкоголь.

При назначении Феназепама детям (особенно младшего возраста) необходимо учитывать их повышенную чувствительность к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов.

При беременности препарат назначается только по жизненным показаниям, так как он оказывает токсическое действие на плод и при приеме в I триместре беременности увеличивает риск развития врожденных пороков. При применении на более поздних сроках беременности терапевтических доз Феназепама возможно развитие угнетения центральной нервной системы у новорожденного. При постоянном использовании препарата в этот период у новорожденного может развиваться синдром отмены.

Прием Феназепама непосредственно перед родами или в процессе родов может вызывать у новорожденного гипотермию, снижение мышечного тонуса, гипотонию, угнетение дыхания, ослабление акта сосания (синдром «вялого ребенка»).

Во время лечения препаратом запрещено управлять движущимися механизмами и транспортными средствами.

Лекарственное взаимодействие

противосудорожные, снотворные, нейролептические и другие средства, угнетающие функции ЦНС: взаимное усиление действия данных препаратов и Феназепама;
леводопа: снижение эффективности леводопы при лечении пациентов с паркинсонизмом;
зидовудин: повышение токсичности зидовудина;
ингибиторы микросомального окисления: увеличение токсического эффекта Феназепама;
имипрамин: увеличение концентрации имипрамина в сыворотке крови;
клозапин: усиление угнетения дыхания;
индукторы микросомальных ферментов печени: уменьшение эффективности Феназепама;
гипотензивные средства: усиление антигипертензивного эффекта.

Аналоги

Аналогами Феназепама являются: Транквезипам, Фезанеф, Фенорелаксан, Фензитат, Элзепам, Фезипам.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C.

Срок годности таблеток – 3 года, раствора – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Такие симптомы, как беспричинная усталость, головокружение, болевые ощущения в области сердца, нарушения сна, являются проявлениями ВСД. Вегето-сосудистая дистония – это расстройство вегетативной нервной системы. Лечение этого состояние подразумевает прием серьезных препаратов, назначенных врачом и купленных по рецепту при ВСД. Лечение лекарственными препаратами включает в себя седативные средства, одним из которых является Феназепам при ВСД. С ним не понаслышке знакомы многие пациенты, страдающие ВСД. У данного препарата имеется ряд побочных эффектов и некоторые противопоказания.

Фармакологическое действие Феназепама при ВСД

Данный препарат относится к транквилизаторам, обладает:

снотворным действием (снижают эмоциональные, вегетативные и моторные, раздражители которые способствуют плохому сну);
седативным действием (понижает ощущение страха, тревоги, паники);
противосудорожным действием (купирует импульс, но причину его не снимает).

Показания

Показания к применению Феназепама при ВСД:

Отсюда можно сделать вывод, что Феназепам не лечит конкретно ВСД, а снимает появляющиеся симптомы. Если на более легких стадиях проявления симптомов ВСД достаточно применения успокоительных препаратов, то Феназепам показан при более тяжелом течении симптоматики.

Использование

Феназепам при ВСД может быть в виде таблеток, а так же раствора для внутривенного или внутримышечного применения. Доза применения составляет 1 мг, максимальная доза в сутки не может превышать 10 мг. К примеру, если для снятия тревожности, страхов, судорог требуется 5 мг Феназепама в сутки, то при сильно выраженных симптомах дозу доводят до 9 мг в сутки. Конечно, речь не идет о самовольном нормировании доз Феназепама. Назначение может прописать только врач. Феназепам при ВСД не разрешается принимать дольше, чем две недели, это может вызвать привыкание. Курс лечения нельзя прерывать резко, нужно постепенно снижать дозу.

Противопоказания

Противопоказания Феназепама при ВСД:

период вынашивания ребенка и лактация;
шоковые и коматозные состояния;
дети до 18 лет;
миастения и инсульт;
проблемы с почками, сердцем и дыхательной системой.

Феназепам имеет ряд побочных действий со стороны кровеносной, нервной и пищеварительной системы, а так же половой.

Феназепам эффективен при неврозе и депрессии, среди отечественных лекарственных средств он считается наиболее популярным и относительно безопасным в сравнении с другими высокоактивными транквилизаторами при ВСД. Сила воздействия препарата значительно превосходит существующие аналоги.

Ошибки пациентов и передозировка

Главной ошибкой пациентов можно назвать то, что они принимают Феназепам при ВСД при резких ухудшениях состояния, пренебрегая ежедневной дозировкой, приписанной доктором. Прерывистый прием Феназепама не только не эффективен, но даже опасен. Основной целью назначения Феназепама при ВСД является резкое купирование атак и тревоги в течение первых трех суток применения Феназепама максимальными дозами по 1-3 таблетки в сутки. Последующие дни курса направлены на поддержание стабильно ровного состояния небольшими дозами лекарства по 1⁄4 таблетки. При каждодневном приеме в крови накапливается нужная концентрация вещества и именно это минимизирует проявления ВСД.

В случае если прием при ВСД носит нерегулярный характер, то активное вещество выводится из организма и тогда возникает риск возвращения усиленных панических атак и депрессии, головные боли.

Передозировка Феназепама происходит из-за самовольного увеличения дозы приема пациентами. Случается это с единственной целью – повысить собственное спокойствие и быстрее добиться желаемого результата. К сожалению, такой вариант приема Феназепама при ВСД может только усугубить ситуацию, это спровоцирует и усилит проявление побочных эффектов и может довести человека до госпитализации. Также могут проявиться галлюцинации и судороги, нарушенное сердцебиение, печеночная недостаточность, гепатит и язва желудка. При незначительно передозировке Феназепамом, наблюдается повышенный эффект препарата на фоне появления побочных эффектов. Сильная передозировка при ВСД влияет на сердце, проявляется удушьем и угнетенным сознанием.

В момент приема Феназепама при ВСД употребление алкоголя запрещено. Сочетание симптомов ВСД с алкоголем и данным лекарством могут дать серьезные осложнения.

Следует подойти к лечению серьезно и правильно принимать препарат, строго по инструкции.

Почему не действует Феназепам?

Отсутствие эффекта от приема Феназепам при ВСД можно объяснить тем, что пациент неправильно придерживается назначения врача или же он недостаточно точно информировал доктора о своих жалобах, что повлекло за собой неверное лечение.

Так же следует учитывать время, необходимое для проявления действия Феназепама при ВСД. К примеру, капли для внутривенного использования начинают действовать уже через 3-5 минут после введения. Внутримышечный Феназепам – через 10-15 минут. Форма таблеток в случае применения под язык при панической атаке начнет действовать через 20 минут с момента полного рассасывания таблетки.

Может показаться, что Феназепам при ВСД не действует и в том случае, если пациент принимает больше положенной дозы в надежде скорее улучшить свое состояние. Как уже говорилось выше, при злоупотреблении препаратом, симптомы ВСД вернутся еще в более запущенном состоянии.

Чем заменить Феназепам?

Замену Феназепама при ВСД ищут, как правило, в связи с ярко выраженным эффектом привыкания. Для пожилых людей главной проблемой при употреблении Феназепама при ВСД стало нарушение координации движений. Сейчас отменить Феназепам гораздо проще, так как это обусловлено тем, что уже появились аналоги этого препарата.

К наиболее популярным заменителям Феназепама при ВСД можно отнести Клоназепам, Диазепам, Нозепам и Атаракс. Все перечисленные препараты так же являются транквилизаторами бензодиазепиновой группы.

Современная фармакология не стоит на месте и теперь можно приобрести аналоги Феназепама при ВСД, которые имеются в свободном доступе в аптеках и отпускаются без рецепта врача. Это такие препараты, как Амитриптилин, Этаперазин, Насон, Адаптол и даже широко известные Глицин и Персен.

Выводы

Из всего перечисленного можно сделать вывод, что Феназепам при ВСД является сильнодействующим транквилизатором, оказывающим высокоактивное действие на нервную систему. Назначение, дозировку, длительность лечения Феназепамом при ВСД – необходимо уточнять у лечащего врача. Бесконтрольное и самовольное употребление Феназепама при ВСД недопустимо. Наиболее сильное воздействие на организм Феназепам оказывает в том случае, если ранее пациент не принимал никаких психоактивных препаратов. Если соблюдать все рекомендации, то Феназепам при ВСД не так страшен, как может показаться на первый взгляд.

Лекарство «Феназепам» представляет собой транквилизатор из группы производных бенздиазепина. Он оказывает противосудорожное, миорелаксирующее, анксиолитическое и снотворное действие. Механизм функционирования этого медикамента основывается на уменьшении возбудимости определенных мозговых центров и торможении их взаимодействия с корой головного мозга. Его максимальная концентрация достигается спустя несколько часов после употребления. Период полувыведения Феназепама варьируется в пределах 6 – 10 часов. Метаболизируется он в печени, а выводится через почки.

Основным действующим веществом этого медикамента является анксиолитическое вещество – бромдигидрохлорфенилбензодиазепин. Благодаря его наличию в лекарственном препарате Феназепам снимает напряжение гладкой мускулатуры внутренних органов, успокаивающе воздействует на организм человека, оказывая тормозящее воздействие на центральную нервную систему. В результате, испульсы начинают передаваться более медленно, рецепторы ствола мозга активизируются, а нейроны становятся менее чувствительными.

Из-за того, что это лекарственное средство является одним из сильнейших транквилизаторов его ни в коем случае нельзя принимать самостоятельно без медицинского наблюдения!

Доза этого медикамента зависит от вашего заболевания и определяется в индивидуальном порядке врачом.

При нарушениях сна рекомендуется принимать 0,5 препарата за полчаса до сна.
Для лечения эпилепсии медики советуют пить 2 – 10 мг лекарственного средства в сутки.
При страхе и тревоге лечение начинается с суточной дозировки в 3 мг с дальнейшим ее постепенным увеличением.
Для того чтобы вылечить психопатические состояния медики рекомендуют пить лекарство в дозе 0,5 – 1 мг несколько раз в день. Спустя 2 – 4 дня дозировку разрешается увеличить до 4 – 6 мг в сутки.
При лечении алкогольной абстиненции нужно употреблять по 2 – 5 мг в день.

При этом важно знать, что максимально допустимая суточная дозировка медикамента равняется 10 мг. Для того чтобы избежать лекарственной зависимости от Феназепама продолжительность лечения не должна превышать двух недель. Отмену приема данного препарата следует осуществлять постепенно.

Таблетки Феназепам от чего назначаются?

Данный медикамент назначается в таких случаях, как:

психопатические и невротические состояния;
реактивный психоз;
профилактика эмоциональной нестабильности и страха;
расстройство сна и вегетативные дисфункции;
миоклоническая и височная эпилепсия;
тики и гиперкинезы;
ригидность мышц и т.д.

К противопоказаниям к употреблению Феназепама можно отнести следующие явления:

кому;
миастению;
закрытоугольную глаукому;
повышенную чувствительность к лекарственным компонентам;
острую дыхательную недостаточность;
первый триместр беременности и весь период лактации;
детский возраст;
печеночную и почечную недостаточность;
склонность к приему алкогольных напитков и психотропных препаратов;
органические болезни головного мозга.

Если вы заметили у себя хотя бы одно из вышеотмеченных явлений – прекратите употребление этого медикамента и обратитесь к врачу!

Помните, что нельзя совмещать прием этого препарата с употреблением иных лекарственных средств во избежание возникновения непредсказуемых реакций. Врачи рекомендуют быть крайне внимательными со средствами, подавляющими функционирование центральной нервной системы и обо всех принимаемых препаратах сообщать им!

Феназепам – это психотропное лекарственное средство, входит в группу транквилизаторов и успокаивающих препаратов, действующих преимущественно на центральную нервную систему.

Его применение с другими психотропными снотворными препаратами приводит к значительному угнетению ЦНС, то есть эффект усиливается.

После первого перорального приема лекарства его максимальная концентрация в крови наблюдается через полтора часа, выводится вещество в течение 5-17 часов.

Форма выпуска и состав

Препарат Феназепам выпускается для перорального применения в виде таблеток по 20 штук. Также есть раствор для внутривенного и внутримышечного введения. В неврологии чаще применяется лекарство в форме таблеток, его назначают в условиях стационарного и амбулаторного лечения.

Раствор для инъекций применяется крайне редко, при тяжелых психических расстройствах в острый период, когда пациент не может принимать лекарства в форме таблеток.

Действие Феназепама на организм

Препарат оказывает комплексное воздействие на организм:

Прием лекарства комплексно воздействует на процессы центральной и периферической нервной системы. Благодаря препарату Феназепам человек перестает реагировать на внешние раздражители, может нормально спать в случае бессонницы, проходит тревога, страх, и .

Препарат хорошо снимает судороги, он является сильным транквилизатором, потому назначается исключительно врачом.

Феназепам оказывает влияние на центральную и периферическую нервную систему, и при неверной дозировке или в случае самолечения повышается риск нарушения работы головного мозга, появляются побочные реакции и действия.

Области применения

Лекарство применяется в неврологии и психиатрии для лечения патологий головного мозга и нервной системы. Препарат также нашел активное применение в комплексном лечении больных с острыми и хроническими психическими расстройствами.

Показания к применению к Феназепама:

Транквилизатор применяется в неврологии чаще для успокаивающего действия, снятия судорог при ложной эпилепсии и при .

Препарат может назначать только врач-невролог или психиатр, подбирая индивидуальную дозировку.

Феназепам имеет многочисленные противопоказания и побочные эффекты, потому самолечение категорически запрещено, в весь период приема лекарства за пациентом должен наблюдать специалист.

Противопоказания к применению

Лекарство Феназепам имеет следующие противопоказания для применения:

повышенная чувствительность организма к основному действующему веществу;
нарушения зрения, глазные заболевания, включая глаукому;
острое алкогольное отравление с нарушением функции жизненно важных органов;
дыхательная недостаточность, острые легочные заболевания;
дети до 18 лет, период беременности и лактации;
печеночная и почечная недостаточность;
наличие в анамнезе медикаментозной зависимости;
острые заболевания легких и сердечно-сосудистой системы;
органические нарушения головного мозга.

Интересное видео про Феназепам — современный взгляд:

Особые группы пациентов

Лекарство Феназепам противопоказано детям до 18 лет, в период беременности и лактации допускается лечение препаратом, но на практике его применяют крайне редко, заменяя более безопасными лекарствами.

Действие препарата на плод неизвестно, изучено недостаточно. В первый триместр принимать его противопоказано, во второй и третий могут быть показания, но неврологи чаще подбирают иные средства.

На препарат могут появиться парадоксальные реакции, потому он противопоказан в случае неизвестных нарушений до заключения диагноза. В случае тяжелой депрессии и при суицидальных наклонностях лекарство применяют с осторожностью.

Дозировки и способ применения

Психотропное лекарство Феназепам в виде таблеток назначается для приема перорально, в стационарных условиях суточная дозировка препарата составляет до 4 мг, для терапии судорожных состояний при доза увеличивается до 9 мг. При амбулаторном лечении назначается до 0,5 мг препарата раз в сутки.

С целью снятия алкогольной абстиненции больному назначается 5 мг лекарства в сутки. Для лечения расстройств сна – 1 мг за полчаса до отдыха. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Феназепам активно применяется в лечении расстройств личности, в особенности часто при деперсонализации, тогда суточная доза составляет от 3 до 20 мг, зависимо от степени тяжести. Такая высокая дозировка обусловлена тем, что пациенты с деперсонализацией резистентны не только к основному действующему веществу лекарства, но и к негативным побочным проявлениям.

Симптомы передозировки и побочные реакции

Побочные реакции на препарат появляются в случае игнорирования противопоказаний, при несоблюдении дозировки.

Не исключено появление осложнений спонтанно, когда организм пациента реагирует непредсказуемо на лечение. Побочные реакции могут быть связаны с неправильной комбинацией психотропных препаратов при комплексном лечении.

Побочные реакции проявляются со стороны центральной и периферической нервной системы, мочеполовых органов, сердца, почек, легких.

Передозировка и побочные реакции на препарат Феназепам:

При передозировке у пациента отмечается сонливость, спутанность сознания, угнетение рефлексов, учащенное сердцебиение. Первая помощь заключается в промывании желудка, больному дают активированный уголь, проводится симптоматическая терапия. В тяжелых случаях назначается гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарствами

Особенности влияния Феназепама на организм в комплексе с другими веществами:

совместный прием с Эидовудином может вызвать токсическое действие этого препарата на организм;
при снижается эффективность основных препаратов для лечения;
повышается токсическое действие на организм при лечении ингибиторами микросомального окисления;
повышается фармакологическая эффективность при одновременном назначении нейролептиков, снотворных и антипсихотических препаратов;
одновременный прием с препаратом Клозапин может вызвать нарушения со стороны дыхательной системы.

Феназепам несовместим с алкоголем, за пациентом должно вестись наблюдение. Совместный прием с наркотическими анальгетиками усиливает обезболивающее и успокоительное действие.

На сегодняшний день эндокринологи располагают богатым выбором сахаропонижающих средств, обладающих исчерпывающей доказательной базой по их безопасности и эффективности. Уже известно, что на первом году использования фармакотерапии в лечении сахарного диабета эффективность применения различных групп гипогликемических средств (бигуаниды, сульфониламиды) если и отличается, то несущественно. В этой связи при назначении лекарственного средства следует руководствоваться массой иных свойств прописываемых препаратов, как-то: влияние на сердце и сосуды, связанные с их приемом потенциальные макрососудистые осложнения, риск возникновения и разрастания атерогенных патологий. Ведь именно этот патогенетический «шлейф» и является определяющим в фатальном вопросе «есть ли жизнь после сахарного диабета». Длительный мониторинг уровня глюкозы в крови во многом осложняется вследствие активно развивающегося ухудшения функции β-клеток. По этой причине возрастает значение препаратов, оберегающих эти клетки, их свойства и функции. Среди вороха клинических протоколов и стандартов лечения сахарного диабета, принятых в разных странах, красной линией проходит одно и то же наименование: глюкофаж (МНН - метформин). Этот гипогликемический препарат используется в борьбе с сахарным диабетом 2 типа уже более четырех десятков лет. Глюкофаж является, по сути, единственным из антидиабетических лекарственных средств, обладающих достоверно доказанным влиянием на уменьшение частоты возникновения диабетических осложнений. Это было наглядно продемонстрировано в крупном исследовании, проведенном в Канаде, в ходе которого у пациентов, принимавших глюкофаж, показатели общей и кардиоваскулярной смертности были в целом на 40% ниже, чем у лиц, принимавших препараты сульфонилмочевины.

В отличие от того же глибенкламида, глюкофаж не стимулирует производство инсулина и не потенцирует гипогликемические реакции. Основной механизм его действия направлен, в первую очередь, на повышение чувствительности рецепторов периферических тканей (главным образом - мышечной и печеночной) к инсулину. На фоне инсулиновой загрузки глюкофаж увеличивает также и утилизацию глюкозы мышечными тканями и кишечником. Препарат улучшает степень окисления глюкозы в отсутствии кислорода и активизирует производство гликогена в мышцах. Длительное использование глюкофажа позитивно влияет на обмен жиров, приводя к снижению концентрации в крови общего « «плохого» холестерина (ЛПНП).

Глюкофаж выпускается в таблетках. В большинстве случаев прием начинают с дозы в 500 или 850 мг 2-3 раза в день во время или после еды. При этом осуществляется тщательный контроль уровня глюкозы в крови, по результатам которого возможно плавное увеличение дозы до максимума - 3000 мг в сутки. При приеме глюкофажа пациенты в своем гастрономическом «графике» должны равномерно разделить все принимаемые за день углеводы. При избыточной массе тела показана гипокалорийная диета. Монотерапия глюкофажем, как правило, не сопряжена с гипогликемией, тем не менее, при приеме препарата с другими антигипергликемическими средствами или инсулином надо быть настороже и постоянно контролировать свои биохимические показатели.

Фармакология

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.

Глюкофаж ® снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц.

Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и ТГ.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь метформин достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. C max в плазме составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2.5 ч.

Распределение

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм

В очень незначительной степени подвергается метаболизму и выводится почками.

Выведение

Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует об активной канальцевой секреции.

T 1/2 составляет приблизительно 6.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью T 1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - однородная белая масса.

Вспомогательные вещества: повидон - 20 мг, магния стеарат - 5.0 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 4.0 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь.

Взрослые

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами

Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

Пациенты, получающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата Глюкофаж ® 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического препарата необходимо прекратить прием другого препарата и начать прием препарата Глюкофаж ® в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж ® составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять содержание креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).

Глюкофаж ® следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42.5 раз превышающей максимальную суточную дозу) не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактацидоза.

Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактацидоза.

Лечение: немедленная отмена препарата Глюкофаж ® , срочная госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективен гемодиализ.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж ® необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Этанол - при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактацидоза, особенно в случае:

Недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

Печеночной недостаточности.

Во время применения препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Не рекомендуется одновременное применение даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин при применении в высоких дозах (100 мг/сут) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.

ГКС для системного и местного применения снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® под контролем концентрации глюкозы в крови.

Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж ® , если КК менее 60 мл/мин.

Бета 2 -адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж ® с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000). Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.

Со стороны обмена веществ: очень редко - лактацидоз; при длительном применении возможно снижение всасывания витамина B 12 . Снижение уровня витамина В 12 необходимо принимать во внимание у пациентов с мегалобластной анемией.

Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто эти симптомы возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза/сут во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - эритема, зуд, сыпь.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение показателей функции печени, гепатит. После отмены метформина побочные реакции полностью исчезают.

Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также данные контролируемых клинических исследований в ограниченной детской популяции в возрастной группе от 10 до 16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Показания

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими препаратами, или с инсулином;
у детей в возрасте 10 лет и старше в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК <60 мл/мин);
острые состояния, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;
клинические выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
обширные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
печеночная недостаточность, нарушения функции печени;
хронический алкоголизм, острое отравление этанолом;
беременность;
лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
период не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного средства;
соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 ккал/сут).

С осторожностью следует применять препарат у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу (что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза); в период грудного вскармливания.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности.

Декомпенсированный сахарный диабет при беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что применение метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин выделяется с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени, почечной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек или почечной недостаточности (КК <60 мл/мин).

Применение у детей

У детей в возрасте 10 лет и старше Глюкофаж ® можно применять как в виде монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Особые указания

Лактацидоз

Лактацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактацидоза.

Следует учитывать риск развития лактацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими симптомами, болью в животе и выраженной астенией. Лактацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой.

Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (<7.25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пациентов пожилого возраста, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или НПВС.

Использование в педиатрии

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (в т.ч. производными сульфонилмочевины, репаглинидом).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж ® не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (в т.ч. с производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом).