Головная боль, сотрясение мозга, энцефалопатия
Поиск по сайту

При каких болезнях колется бициллин 5. Лекарственный справочник гэотар. Подготовка к инъекции

Латинское название: Bicillin-5
Код АТХ: J01CE30
Действующее вещество: Бензатина
бензилпенициллин
Производитель: Синтез ОАО (Россия)
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Бециллин-5 – пенициллиновый антибиотик — активен против различных микроорганизмов, провоцирующих возникновение гонореи, инфекции стафилококк, менингит, стрептококк, дифтерия, а также других анаэробных инфекций.

Бессилен против воздействия микроорганизмов, которые продуцируют пенициллиназу. Устойчивы против влияния средства многие грамотрицательные бактерии, вирусы и грибы.

Показания к применению бициллина

Можно и нужно использовать при следующих заболеваниях:

  • Болезни инфекционного и воспалительного характера
  • Против возбудителей
  • Профилактика рецидивов (против некоторых болезней)
  • Группа половых инфекций
  • Виды инфекций: стрептококк, стафилококк
  • Против рожистых воспалений.

Состав бициллина

В одном флаконе объемом в 10 мл имеется порошок: бензатин бензилпенициллина – 1200000 ЕД антибиотик, бензилпенициллина новокаиновой соли в 10 мл – 300000 ЕД.

Лечебное действие

Он является эффективным по отношению к грамположительным микроорганизмам, анаэробным палочкам — стрептококк, некоторым грамотрицательным организмам. Используется для лечения заболеваний, вызванных действием бактерий стрептококк и других. Не применяется для лечения вирусов – оспы, гриппа, грибок, риккетсий. Можно использовать в гинекологии и урологии.

Препарат медленно всасывается, после этого в ходе лечения высвобождается в течение продолжительного времени и поступает в кровь. Максимальная его концентрация в плазме достигается спустя 2-4-х часов после приема препарата. После того как введено 1,2-1,5 млн. ЕД.

Антибиотик выводится только через почки, до этого действие препарата эффективное. Лишь около 5% (из 10 мл) выходит через мокроту, слюну, пот, грудное молоко, слезы.

Формы выпуска

Цена от 180 рублей.

Бициллин-5 10 мл – представляет собой белый или желтоватый порошок для инъекций, в процессе хранения на нем могут образовываться небольшие комки. Вкуса и запаха не имеет.

Дозировка

Для взрослых: он вводится в количестве 1200000 ЕД + 300000 ЕД, колоть надо раз в 4 недели.
Для детей после 8 лет – укол делается в количестве 960000 ЕД + 240000 ЕД, колоть стоит раз в 4 недели.
Для детей младше 8 лет – 480000 ЕД + 120000 ЕД, колоть раз в 3 недели.
Можно разводить в стерильной воде, изотоническом растворе хлорида натрия, прокаина. Можно также разводить с новокаином или лидокаином до 10 мл.

Способ применения

Раствор должен сохранить свои характеристики, поэтому он готовится только перед употреблением. Для этого во флакон, находящийся под давлением, медленно вводится растворитель в количестве менее 10 мл. Делается это на протяжении 25 секунд. Нужно перемешать содержимое флакона, встряхнуть его до появления однородной суспензии беловатого цвета. Могут появиться пузырьки на поверхности стенок.

Вводится внутримышечно в верхний наружный квадрат в области ягодицы. После этого нужно растереть ягодичную мышцу и полежать какое-то время.

При беременности и грудном вскармливании

Бициллин-5 может оказаться в материнском грудном молоке. Применять при беременности можно только тогда, когда польза для матери не уступает степени вреда и риска, наносимого плоду. Если применение препарата назначено от таких бактерий, как стрептококк и других, рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания.

Противопоказания к применению

  • Период грудного кормления
  • Чувствительность пациента к отдельным компонентам
  • Наличие хронических болезней – астма, поллиноз
  • Аллергические заболевания
  • Прием антибиотиков
  • Когда лечится стрептококк другими лекарствами.

Меры предосторожности

  • Если во время инъекции в шприце образовалась кровь, это говорит о попадании иглы в кровеносный сосуд. Действия: можно достать иглу и сделать укол в другое место. Пораженное место после введения препарата обрабатывается стерильным обработанным ватным тампоном. Растирать ягодицу после того, как сделан укол, нельзя.
  • Если наблюдается образование аллергической реакции в ходе инъекции на коже – зуд, покраснения и прочие проявления, то лечение прекращается. В случае проявления определенных признаков анафилактического шока, принимаются срочные меры.
  • Если Бициллин-5 используется против венерических заболеваний, то перед началом лечения важно пройти ряд исследований.
  • Есть риск развития грибка в ходе инъекции, поэтому наряду с препаратом иногда назначаются витамины (группа B, C). Раннее прекращение лечебного процесса и применение средства в малых дозах приводит к образованию штаммов возбудителей.
  • Если лечится стрептококк, необходимо перед применением проконсультироваться со специалистом, потому что он может иметь негативное воздействие.

Взаимодействие с другими препаратами

Синергидное действие инъекции оказывается бактерицидными антибиотиками – рифампицин, аминогликозиды, макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины.
Он способствует увеличению активности непрямых антикоагулянтов, подавлению кишечной микрофлоры, снижению эффективности средств контрацепции. Если колоть вместе с этинилэстрадиолом и лечить стрептококк, то есть большая вероятность образования прорывных кровотечений. Диуретики отвечают за повышение концентрации препарата в тканях и крови. Совместное применение с аллопуринолом делает риск развития аллергии максимальным, может образоваться кожная сыпь.

Побочные эффекты

Инъекции имеют побочные эффекты:

  • Система сердца и сосудов: образование лейкопении, гипокоагуляция, тромбоцитопения, проявление анемии
  • Аллергия: образование кожной сыпи, крапивница, зуд, покраснения, дерматит
  • Другие: боль в голове, повышение температура, стоматит
  • При действии с лидокаином может вызывать слабость.

Передозировка

В случае несоблюдения норм применения в ЕД и дозы возможно проявление аллергических реакций и прочих побочных действий при инъекции.

Условия и срок хранения

Хранится антибиотик в сухом месте, температура – не более +20 С, вдали от солнечных лучей. Беречь от детей. Длительность хранения препарата – 3 года.

Аналоги

Зитрокс

ФАРМСТАНДАРТ ООО, Россия
Цена: от 60 рублей

Это антибиотик – выпускается по 10 мл. Он применяется для лечения различных воспалительных заболеваний в области почек, кожи, при заболеваниях ЛОР органов, против микробов стрептококк. Относится к препаратам класса азалиды. Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Плюсы:

  • Низкая цена
  • Можно заметить широкий спектр действия
  • Эффективное действие.

Минусы:

  • Имеет много побочных эффектов.

Амизончик

Производитель: ОАО «Фармак» Украина
Цена: до 80 рублей.

Он применяется для лечения гриппа и против других вирусных инфекций (стрептококк, стафилококк) и заболеваний, а также после перенесенных операций для реабилитации.

Плюсы:

  • Низкая стоимость
  • Возможность лечения против гриппа
  • Можно колоть детям
  • Простая схема действия.

Минусы:

  • Он имеет много противопоказаний
  • После приема может повышаться температура.


Бициллин-5 - комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия.
Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

Бициллин-5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.
Бензатина бензилпенициллин
После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после выведения 2400000 МЕ препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 МЕ препарата - 0.06 мкг/мл (1 МЕ=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.
Бензилпенициллин
Максимальная концентрация в плазме крови при внутремышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата состваляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингиальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводиться почками в неизменном виде.

Показания к применению

Препарат Бициллин-5 применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, при необходимости длительного влияния на последние.
Применение Бициллина-5 особенно показано для круглогодичной профилактики рецидивов ревматизма у взрослых и детей.

Способ применения

Перед введением препарата Бициллин-5 необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и местного анестетика и провести предварительную внутрикожную пробу на переносимость препаратаипробу на переносимость местного анестетика!
Бициллин-5вводят только внутримышечно!
Детям от 3до 8 лет Бициллин-5 вводят одноразово в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 недели.
Детям старше 8 лет - в дозе 1 200 000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Взрослым вводят одноразово в дозе 1 500 000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Более часто делать инъекции Бициллина-5противопоказано. Обычно длительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет от 3 до 12 месяцев.
Правила приготовления и введения раствора. СуспензиюБициллина-5готовят асептически, непосредственно перед применением: во флакон с препаратом под давлением вводят 9 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида, или 0,25-0,5 % раствора новокаина. Содержимое флакона перемешивают до образования гомогенной суспензии. Суспензию вводят глубоков верхний наружный квадрант ягодицы (2 инъекции делают в разные ягодицы).
При введении Бициллина-5 детям до 18 лет противопоказано приготовление суспензии Бициллина-5 с применением раствора новокаина!

Побочные действия

Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы:головокружение, шум в ушах, головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, глоссит, диарея, нарушения функции печени, псевдомембранозный колит.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения насосной функции миокарда,колебания артериального давления, тахикардия.
Со стороны крови и лимфатической системы: положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Местные реакции: возможна болезненность в месте введения.
Другие: эозинофилия. У ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). При внутривенном введении больших доз и у больных с почечной недостаточностью возможно возникновение гемолитической анемии, нейтропении и увеличения времени свертывания крови. У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Бициллин-5 являются: повышенная чувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), новокаину; бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания.

Беременность

:
Данные о применении лекарственного средства Бициллин-5 отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется совмещать введение препарата Бициллин-5 с нестероидными противовоспалительными средствами, этинилэстрадиолом, пероральными контрацептивами.Препарат повышает эффективность непрямых антикоагулянтов. В сочетании с аминогликозидами, макролидами, сульфаниламидами препарат проявляет синергичное действие. Эффект препарата снижают бактериостатические лекарственные средства (хлорамфеникол), а повышают его активность ингибиторы бета-лактамаз. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальциевой секреции, нестероидные противовоспалительные препараты блокируют канальциевую секрецию, в результате чего повышается концентрация препарата в плазме крови. При совместном применении с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи.Бензилпенициллин снижает клиренси увеличивает токсичность метотрексата.

Передозировка

:
Проявляется токсическим действием на ЦНС: рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, миалгия, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить.
Лечение - симптоматическое, включаетгемодиализ, перитонеальный диализ, особенное внимание следует уделить восстановлению водно-электролитного баланса.

Условия хранения:
В оригинальной упаковке,при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Бициллин-5 - порошок для суспензии для инъекций. По 1 500 000 ЕД во флаконах.

Состав

:
Действующее вещество: Бициллин-5 , порошок 1500 000 ЕД (смесь бензатина бензилпенициллинастерильного (Бициллин-1) - 1 200 000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли стерильной - 300 000 ЕД).

Основные параметры

Название: БИЦИЛЛИН-5
Код АТХ: J01CE30 -

Бициллин-5: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Bicillin-5

Код ATX: J01CE30

Действующее вещество: Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаина (Benzathine benzylpenicillin + Benzylpenicillin procaine)

Производитель: СИНТЕЗ, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Бициллин-5 – антибиотик (биосинтетический пенициллин).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения: белая или белая с желтоватым оттенком склонная к комкованию порошкообразная масса, при прибавлении воды образует стойкую суспензию (по 10 мл во флаконах; в пачке из картона 1, 5, 10 или 50 флаконов).

Состав порошка (на 1 флакон):

  • бензилпенициллина прокаин (бензилпенициллина новокаиновая соль) – 300 000 ЕД;
  • бензатина бензилпенициллин – 1 200 000 ЕД.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бициллин-5 – бактерицидный комбинированный антибиотик, содержащий две соли бензилпенициллина продолжительного действия. Угнетает синтез клеточной стенки патогенных микроорганизмов.

Активен по отношению к следующим микробам:

  • грамположительные: Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Bacillus anthracis, Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Actinomyces israelii;
  • грамотрицательные: Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.

Продуцирующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus spp., устойчивы к действию препарата.

Фармакокинетика

Бициллин-5 – антибиотик с пролонгированным действием, его высокая концентрация в крови сохраняется на протяжении 4 недель.

Бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется после внутримышечной инъекции, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается по истечении 12–24 часов после введения. Продолжительный период полувыведения обеспечивает длительную и стабильную концентрацию лекарственного препарата в крови: на 14 день после инъекции 2 400 000 ME концентрация лекарственного средства в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения – 1 200 000 ME концентрация составляет 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия вещества в ткани очень слабая, в жидкости – полная. Связь с белками плазмы составляет 40–60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в малых объемах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко. Биотрансформация незначительная, преимущественно выводится почками в неизменном виде, до 33% введенной дозы выделяется за 8 дней.

Бензилпенициллин достигает максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении по прошествии 20–30 минут. Время полувыведения составляет 0,5–1 час, при наличии почечной недостаточности этот показатель увеличивается до 4–10 часов и более. Связь с белками плазмы ~ 60%. Вещество проникает в ткани, органы и биологические жидкости, кроме тканей глаза, ликвора и предстательной железы. Проходит через гематоэнцефалический барьер при воспалении менингеальных оболочек. Проникает через плаценту и попадает в грудное молоко. Почками выводится в неизменном виде.

Показания к применению

Бициллин-5 применяют для терапии следующих инфекционно-воспалительных заболеваний/состояний, спровоцированных чувствительными к препарату возбудителями:

  • ревматизм – для круглогодичной продолжительной профилактики рецидивов;
  • сифилис;
  • фрамбезия;
  • стрептококковые инфекции (за исключением инфекций, вызванных стрептококками группы В) – скарлатина, острый тонзиллит, рожистое воспаление, раневые инфекции.

Противопоказания

Абсолютные:

  • период грудного вскармливания;
  • повышенная чувствительность к любым компонентам препарата и другим бета-лактамным антибиотикам.

Относительные:

  • бронхиальная астма;
  • отягощенный аллергоанамнез;
  • беременность;
  • почечная недостаточность;
  • псевдомембранозный колит.

Инструкция по применению Бициллина-5: способ и дозировка

Суспензия, приготовленная из порошка, вводится внутримышечно (в/м).

  • дети до 8 лет: по 480 000 ЕД + 120 000 ЕД 1 раз в 3 недели;
  • дети от 8 лет: по 960 000 ЕД + 240 000 ЕД 1 раз в 4 недели;
  • взрослые: по 1 200 000 ЕД + 300 000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Суспензию готовят в асептических условиях, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с Бициллином-5 под давлением, медленно (со скоростью 5 мл за 20–25 секунд) вводят 5–6 мл растворителя. Содержимое смешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Возможно наличие пузырьков у стенок флакона на поверхности суспензии.

Готовый препарат необходимо сразу же после приготовления ввести в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы глубоко внутримышечно. Не рекомендуется растирать ягодичную мышцу после инъекции. При задержке введения после приготовления изменяются коллоидные и физические свойства суспензии, вследствие чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.

Побочные действия

  • аллергические реакции: анафилактоидные реакции, лихорадка, крапивница, ангионевротический отек, артралгия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок;
  • лабораторные показатели: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гипокоагуляция;
  • прочие: глоссит, стоматит.

Передозировка

Информация о передозировке отсутствует.

Особые указания

Не допускается внутривенное, эндолюмбальное и подкожное введение суспензии, а также инъекции в полости тела. При непреднамеренном внутрисосудистом введении может возникнуть преходящее чувство тревоги, угнетенности и нарушения зрения (синдром Уанье). Во избежание ненамеренного внутрисосудистого введения препарата, следует перед проведением внутримышечной инъекции выполнить аспирацию для того, чтобы выявить возможное попадание иглы в сосуд.

При терапии сифилиса перед началом лечения и на протяжении 4 месяцев следует проводить серологические и микроскопические исследования. По причине развития грибковых инфекций целесообразно единовременное назначение витамина С и витаминов группы В, а в случае необходимости требуется назначение противогрибковых средств для системного применения. Важно учитывать, что слишком раннее прекращение терапии или применение недостаточной дозировки Бициллин а-5 может привести к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Бициллин-5 в малых количествах проникает в молоко матери и сквозь плацентарный барьер. Его применение при беременности допускается только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата во время лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

  • бактерицидные противомикробные препараты, включая ванкомицин, цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин: оказывают синергидное действие;
  • бактериостатические противомикробные препараты, включая хлорамфеникол, макролиды, тетрациклины, линкозамиды: оказывают антагонистическое действие;
  • непрямые антикоагулянты: повышается их эффективность, за счет угнетения кишечной микрофлоры и понижения протромбинового индекса;
  • пероральные контрацептивы, лекарственные средства метаболизм которых происходит с образованием парааминобензойной кислоты, этинилэстрадиол: антибиотик уменьшает их эффективность, увеличивая риск развития кровотечений прорыва;
  • блокаторы канальцевой секреции, диуретики, аллопуринол, нестероидные противовоспалительные препараты, фенилбутазон: снижают канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию бензилпенициллина в тканях и в крови;
  • аллопуринол: увеличивает риск развития аллергических реакций, например, кожной сыпи.

Аналоги

Аналогами Бициллина-5 являются: Бензилпенициллин , Бензилпенициллина натриевая соль, Бензилпенициллина натриевая соль-Виал, Бензилпенициллина новокаиновая соль.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25 °С. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.

1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.

1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Характеристика

Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−3 — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25-0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное .

Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. C max достигается через 12-24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3-6 ч.

Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6-7 сут , С max достигается через 12-24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40-60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.

При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2-1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Показания препарата Бициллин ® -5

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС , в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).

Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС .

Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2-3 раза с интервалами 8 дней.

Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед .

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.

Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед , детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед , детям старше 8 лет — 1,2-1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед .

Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5-6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.

Меры предосторожности

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др. , при необходимости — ИВЛ .

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания

Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Условия хранения препарата Бициллин ® -5

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бициллин ® -5

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
A38 Скарлатина Пастиа симптом
A46 Рожа Рожистое воспаление
A53.9 Сифилис неуточненный Люэс
Третичный сифилис
A66 Фрамбезия Гранулема тропическая
Лесная фрамбезия
Пиан
Рупия
Сифилис невенерический
Сифилис тропический
Тропическая гранулема
Фрамбезия тропическая
I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца Артрит ревматический острый
Острый приступ ревматических заболеваний суставов
Острый ревматизм
Ревматизм активный
Ревматическая лихорадка
I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца Ревмокардит острый
J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная) Ангина
Ангина алиментарно-геморрагическая
Ангина вторичная
Ангина первичная
Ангина фолликулярная
Ангины
Бактериальный тонзиллит
Воспалительные заболевания миндалин
Инфекции горла
Катаральная ангина
Лакунарная ангина
Острая ангина
Острый тонзиллит
Тонзиллит
Тонзиллит острый
Тонзиллярная ангина
Фолликулярная ангина
Фолликулярный тонзиллит
M79.0 Ревматизм неуточненный Дегенеративное ревматическое заболевание
Дегенеративные и ревматические заболевания сухожилий
Дегенеративные ревматические заболевания
Локализованные формы ревматизма мягких тканей
Ревматизм
Ревматизм с выраженным аллергическим компонентом
Ревматизм суставной и внесуставной
Ревматическая атака
Ревматические жалобы
Ревматические заболевания
Ревматические заболевания межпозвоночного диска
Ревматическое заболевание
Ревматическое заболевание позвоночника
Ревматоидные заболевания
Рецидивы ревматизма
Суставной и внесуставной ревматизм
Суставной и мышечный ревматизм
Суставной ревматизм
Суставной синдром при ревматизме
Хроническая ревматическая боль
Хронический суставной ревматизм
N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+) Сифилис
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках Воспаление после операций и травм
Воспаление после травм
Вторичное инфицирование повреждений кожи и слизистых оболочек
Глубокие раны
Гнойная рана
Гнойно-некротическая фаза раневого процесса
Гнойно-септические заболевания
Гнойные раны
Гнойные раны с наличием глубоких полостей
Гранулирующие раны небольшого размера
Дезинфекция гнойных ран
Инфекции ран
Инфекции раневые
Инфицирование ран
Инфицированная и незаживающая рана
Инфицированная постоперационная рана
Инфицированная рана
Инфицированные кожные раны
Инфицированные ожоги
Инфицированные раны
Нагноившиеся послеоперационные раны
Обширный гнойно-некротический процесс мягких тканей
Ожоговая инфекции
Ожоговая инфекция
Периоперационная инфекция
Плохо заживающая инфицированная рана
Послеоперационная и гнойно-септическая рана
Послеоперационная раневая инфекция
Раневая инфекция
Раневой ботулизм
Раневые инфекции
Раны гнойные
Раны инфицированные
Реинфицирование гранулирующих ран
Сепсис посттравматический

«Бициллин» - это антибиотик пенициллинового ряда с пролонгированным действием. Его отличие от других препаратов группы в том, что не требуются ежедневные инъекции, так как концентрация антибиотика в организме сохраняется довольно высокой в течение недели. Обычно инъекции делают раз в неделю в процедурном кабинете. При отсутствии аллергических реакций допускается делать инъекции в домашних условиях.


Как колоть Бицилин

Разводят препарат непосредственно перед применением, хранение разведенного антибиотика не допустимо. Для разведения используют стерильную воду для инъекций, физиологический раствор хлорида натрия в ампулах или 0,25-0,5% раствор новокаина. В последнем случае болевые ощущения за счет анестезирующего действия новокаина будут менее выраженными. Нельзя использовать холодный раствор для разведения. Лучше согреть ампулу в ладонях в течение 5-8 минут.

Для введения «Бициллина» необходимо использовать шприцы с длинными иглами. Так же понадобятся стерильные иглы в индивидуальной упаковке, так как разводят препарат, используя одну иглу, а вводят его уже другой. Это связано с тем, что препарат быстро кристаллизируется и может засорить иглу.

После того, как лекарственное вещество набрано в шприц, необходимо заменить иглу на новую стерильную и незамедлительно ввести препарат в ягодичную мышцу, в ее верхний наружный квадрат. Иглу вводят как можно глубже, оставляя около 0,5-1 см до канюли, «Бициллин» вводят медленно, без рывков. Последние 0,1-0,2 мл не вводятся, чтобы не допустить случайное попадание воздуха в мышцу. Если препарат кристаллизировался в ходе введения, необходимо вытащить иглу, развести новую дозу лекарственного вещества и ввести лекарство вновь.

Перед введением «Бициллина» кожу на ягодице протирают спиртовой салфеткой, которые можно приобрести в аптеке. Рекомендуется надевать стерильные перчатки во время инъекции, чтобы предотвратить риск инфицирования.

Инъекции ставят поочередно в каждую ягодицу, чтобы снизить вероятность появления болезненных шишек. После инъекции использованные шприцы и ампулы утилизируют, лучше положить шприц разобранный шприц и иглу в дезинфицирующий раствор на один час, например в жидкий хлорсодержащий отбеливатель. Рекомендуется сломать или загнуть иглу, чтобы дети, случайно нашедшие шприц, не смогли навредить им себе.


Рекоммендации для применения препарата Бицилин

Бециллин-5 – пенициллиновый антибиотик - активен против различных микроорганизмов, провоцирующих возникновение гонореи, инфекции стафилококк, менингит, стрептококк, дифтерия, а также других анаэробных инфекций.

Бессилен против воздействия микроорганизмов, которые продуцируют пенициллиназу. Устойчивы против влияния средства многие грамотрицательные бактерии, вирусы и грибы.

Можно и нужно использовать при следующих заболеваниях:

  • Болезни инфекционного и воспалительного характера
  • Против возбудителей
  • Профилактика рецидивов (против некоторых болезней)
  • Группа половых инфекций
  • Виды инфекций: стрептококк, стафилококк
  • Против рожистых воспалений.

В одном флаконе объемом в 10 мл имеется порошок: бензатин бензилпенициллина – 1200000 ЕД антибиотик, бензилпенициллина новокаиновой соли в 10 мл – 300000 ЕД.

Он является эффективным по отношению к грамположительным микроорганизмам, анаэробным палочкам - стрептококк, некоторым грамотрицательным организмам. Используется для лечения заболеваний, вызванных действием бактерий стрептококк и других. Не применяется для лечения вирусов – оспы, гриппа, грибок, риккетсий. Можно использовать в гинекологии и урологии.


Препарат медленно всасывается, после этого в ходе лечения высвобождается в течение продолжительного времени и поступает в кровь. Максимальная его концентрация в плазме достигается спустя 2-4-х часов после приема препарата. После того как введено 1,2-1,5 млн. ЕД.

Антибиотик выводится только через почки, до этого действие препарата эффективное. Лишь около 5% (из 10 мл) выходит через мокроту, слюну, пот, грудное молоко, слезы.

Цена от 180 рублей.

Бициллин-5 10 мл – представляет собой белый или желтоватый порошок для инъекций, в процессе хранения на нем могут образовываться небольшие комки. Вкуса и запаха не имеет.

Для взрослых: он вводится в количестве 1200000 ЕД + 300000 ЕД, колоть надо раз в 4 недели.
Для детей после 8 лет – укол делается в количестве 960000 ЕД + 240000 ЕД, колоть стоит раз в 4 недели.
Для детей младше 8 лет – 480000 ЕД + 120000 ЕД, колоть раз в 3 недели.
Можно разводить в стерильной воде, изотоническом растворе хлорида натрия, прокаина. Можно также разводить с новокаином или лидокаином до 10 мл.

Раствор должен сохранить свои характеристики, поэтому он готовится только перед употреблением. Для этого во флакон, находящийся под давлением, медленно вводится растворитель в количестве менее 10 мл. Делается это на протяжении 25 секунд. Нужно перемешать содержимое флакона, встряхнуть его до появления однородной суспензии беловатого цвета. Могут появиться пузырьки на поверхности стенок.

Вводится внутримышечно в верхний наружный квадрат в области ягодицы. После этого нужно растереть ягодичную мышцу и полежать какое-то время.

Бициллин-5 может оказаться в материнском грудном молоке. Применять при беременности можно только тогда, когда польза для матери не уступает степени вреда и риска, наносимого плоду. Если применение препарата назначено от таких бактерий, как стрептококк и других, рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания.


Меры предосторожности

  • Если во время инъекции в шприце образовалась кровь, это говорит о попадании иглы в кровеносный сосуд. Действия: можно достать иглу и сделать укол в другое место. Пораженное место после введения препарата обрабатывается стерильным обработанным ватным тампоном. Растирать ягодицу после того, как сделан укол, нельзя.
  • Если наблюдается образование аллергической реакции в ходе инъекции на коже – зуд, покраснения и прочие проявления, то лечение прекращается. В случае проявления определенных признаков анафилактического шока, принимаются срочные меры.
  • Если Бициллин-5 используется против венерических заболеваний, то перед началом лечения важно пройти ряд исследований.
  • Есть риск развития грибка в ходе инъекции, поэтому наряду с препаратом иногда назначаются витамины (группа B, C). Раннее прекращение лечебного процесса и применение средства в малых дозах приводит к образованию штаммов возбудителей.
  • Если лечится стрептококк, необходимо перед применением проконсультироваться со специалистом, потому что он может иметь негативное воздействие.

Взаимодействие с другими препаратами

Синергидное действие инъекции оказывается бактерицидными антибиотиками – рифампицин, аминогликозиды, макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины.
Он способствует увеличению активности непрямых антикоагулянтов, подавлению кишечной микрофлоры, снижению эффективности средств контрацепции. Если колоть вместе с этинилэстрадиолом и лечить стрептококк, то есть большая вероятность образования прорывных кровотечений. Диуретики отвечают за повышение концентрации препарата в тканях и крови. Совместное применение с аллопуринолом делает риск развития аллергии максимальным, может образоваться кожная сыпь.

Инъекции имеют побочные эффекты:

  • Система сердца и сосудов: образование лейкопении, гипокоагуляция, тромбоцитопения, проявление анемии
  • Аллергия: образование кожной сыпи, крапивница, зуд, покраснения, дерматит
  • Другие: боль в голове, повышение температура, стоматит
  • При действии с лидокаином может вызывать слабость.

Если головные боли мешают привычному образу жизни, то рекомендуем статью: устранение головной боли.

В случае несоблюдения норм применения в ЕД и дозы возможно проявление аллергических реакций и прочих побочных действий при инъекции.

Хранится антибиотик в сухом месте, температура – не более +20 С, вдали от солнечных лучей. Беречь от детей. Длительность хранения препарата – 3 года.

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Описание препарата: Бицилин

Состав: 1 флакон содержит бензатина бензилпенициллина стерильного 1 200 000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли стерильной 300 000 ЕД.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета;


Пенициллины, чувствительные к действию -лактамаз.

Бициллин-5 КМП вводят только внутримышечно! Суспензию (Суспензия - жидкая лекарственная форма, представляющая собой дисперсную систему, содержащую одно или несколько твердых лекарственных веществ, суспендированных в соответствующей жидкости. Суспензии используют для внутреннего и наружного применения, а также для инъекций) Бициллина-5 КМП готовят асептически, непосредственно перед употреблением: во флакон с препаратом под давлением вводят 9 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, или 0,25–0,5% раствора новокаина. Содержимое флакона перемешивают до образования гомогенной суспензии. Суспензию вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы (2 инъекции делают в разные ягодицы).
Бициллин-5 КМП вводят взрослым в дозе 1 500 000 ЕД 1 раз в 4 недели. Детям дошкольного возраста Бициллин-5 КМП вводят в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет – в дозе 1 200 000 ЕД 1 раз в 4 недели. Более часто делать инъекции Бициллина-5 КМП противопоказано.

У некоторых больных, особенно с повышенной чувствительностью к пенициллинам и новокаину, наблюдаются головная боль, повышение температуры тела, крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках), сыпь на коже и слизистых оболочках, боль в суставах (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры), эозинофилия, ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), анафилактический шок (Анафилактический шок – симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией) и другие аллергические реакции. После инъекции препарата (как и других пролонгированных препаратов пенициллина) возможна болезненность в месте введения.
Больные, у которых были отмечены необычные реакции на препарат, должны находиться под постоянным и непосредственным наблюдением врача до полного исчезновения реактивных явлений. В тяжелых случаях назначают
инъекции атропина 0,1% – 0,5–0,6 мл;
вдыхание нашатырного спирта;
инъекции 0,1% адреналина (Адреналин - гормон мозгового слоя надпочечников животных и человека. Поступая в кровь, повышает потребление кислорода и артериальное давление, содержание сахара в крови, стимулирует обмен веществ и т. д. Эмоциональные переживания и усиленная мышечная работа повышают содержание адреналина в крови) – 1 мл или эфедрина 5% – 1 мл;
инъекции 2% супрастина – 1–2 мл.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, при необходимости длительного воздействия на последние.
Применение Бициллина-5 КМП особенно показано для круглогодичной профилактики рецидивов ревматизма у взрослых и детей.

Не следует смешивать раствор Бициллина-5 КМП с другими инъекционными растворами. Не рекомендуется сочетать введение препарата c применением индометацина, фенилбутозола и салицилатов. С осторожностью назначают при повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) (из-за возможной перекрестной аллергии).

Пациентам, склонным к аллергическим реакциям, препарат назначают с осторожностью. При появлении признаков аллергических реакций Бициллин-5 КМП следует отменить и назначить соответствующую терапию.

Условия и срок хранения: Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности – 3 года.
Запрещается использование препарата после окончания указанной на упаковке даты срока годности!

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 1 500 000 ЕД во флаконах

Производитель. Корпорация «Артериум».

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Бициллин-5 – антибиотик (биосинтетический пенициллин).

Препарат выпускают в форме порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения: белая или белая с желтоватым оттенком склонная к комкованию порошкообразная масса, при прибавлении воды образует стойкую суспензию (по 10 мл во флаконах; в пачке из картона 1, 5, 10 или 50 флаконов).

Состав порошка (на 1 флакон):

  • бензилпенициллина прокаин (бензилпенициллина новокаиновая соль) – 300 000 ЕД;
  • бензатина бензилпенициллин – 1 200 000 ЕД.

Фармакодинамика

Бициллин-5 – бактерицидный комбинированный антибиотик, содержащий две соли бензилпенициллина продолжительного действия. Угнетает синтез клеточной стенки патогенных микроорганизмов.

Активен по отношению к следующим микробам:

  • грамположительные: Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Bacillus anthracis, Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Actinomyces israelii;
  • грамотрицательные: Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.

Продуцирующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus spp., устойчивы к действию препарата.

Бициллин-5 – антибиотик с пролонгированным действием, его высокая концентрация в крови сохраняется на протяжении 4 недель.

Бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется после внутримышечной инъекции, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается по истечении 12–24 часов после введения. Продолжительный период полувыведения обеспечивает длительную и стабильную концентрацию лекарственного препарата в крови: на 14 день после инъекции 2 400 000 ME концентрация лекарственного средства в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения – 1 200 000 ME концентрация составляет 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия вещества в ткани очень слабая, в жидкости – полная. Связь с белками плазмы составляет 40–60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в малых объемах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко. Биотрансформация незначительная, преимущественно выводится почками в неизменном виде, до 33% введенной дозы выделяется за 8 дней.

Бензилпенициллин достигает максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении по прошествии 20–30 минут. Время полувыведения составляет 0,5–1 час, при наличии почечной недостаточности этот показатель увеличивается до 4–10 часов и более. Связь с белками плазмы ~ 60%. Вещество проникает в ткани, органы и биологические жидкости, кроме тканей глаза, ликвора и предстательной железы. Проходит через гематоэнцефалический барьер при воспалении менингеальных оболочек. Проникает через плаценту и попадает в грудное молоко. Почками выводится в неизменном виде.

Бициллин-5 применяют для терапии следующих инфекционно-воспалительных заболеваний/состояний, спровоцированных чувствительными к препарату возбудителями:

  • ревматизм – для круглогодичной продолжительной профилактики рецидивов;
  • сифилис;
  • фрамбезия;
  • стрептококковые инфекции (за исключением инфекций, вызванных стрептококками группы В) – скарлатина, острый тонзиллит, рожистое воспаление, раневые инфекции.

Абсолютные:

  • период грудного вскармливания;
  • повышенная чувствительность к любым компонентам препарата и другим бета-лактамным антибиотикам.

Относительные:

  • бронхиальная астма;
  • отягощенный аллергоанамнез;
  • беременность;
  • почечная недостаточность;
  • псевдомембранозный колит.

Суспензия, приготовленная из порошка, вводится внутримышечно (в/м).

  • дети до 8 лет: по 480 000 ЕД + 120 000 ЕД 1 раз в 3 недели;
  • дети от 8 лет: по 960 000 ЕД + 240 000 ЕД 1 раз в 4 недели;
  • взрослые: по 1 200 000 ЕД + 300 000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Суспензию готовят в асептических условиях, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с Бициллином-5 под давлением, медленно (со скоростью 5 мл за 20–25 секунд) вводят 5–6 мл растворителя. Содержимое смешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Возможно наличие пузырьков у стенок флакона на поверхности суспензии.

Готовый препарат необходимо сразу же после приготовления ввести в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы глубоко внутримышечно. Не рекомендуется растирать ягодичную мышцу после инъекции. При задержке введения после приготовления изменяются коллоидные и физические свойства суспензии, вследствие чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.

Передозировка

Информация о передозировке отсутствует.

Не допускается внутривенное, эндолюмбальное и подкожное введение суспензии, а также инъекции в полости тела. При непреднамеренном внутрисосудистом введении может возникнуть преходящее чувство тревоги, угнетенности и нарушения зрения (синдром Уанье). Во избежание ненамеренного внутрисосудистого введения препарата, следует перед проведением внутримышечной инъекции выполнить аспирацию для того, чтобы выявить возможное попадание иглы в сосуд.

При терапии сифилиса перед началом лечения и на протяжении 4 месяцев следует проводить серологические и микроскопические исследования. По причине развития грибковых инфекций целесообразно единовременное назначение витамина С и витаминов группы В, а в случае необходимости требуется назначение противогрибковых средств для системного применения. Важно учитывать, что слишком раннее прекращение терапии или применение недостаточной дозировки Бициллина-5 может привести к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Согласно инструкции, Бициллин-5 в малых количествах проникает в молоко матери и сквозь плацентарный барьер. Его применение при беременности допускается только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата во время лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Аналогами Бициллина-5 являются: Бензилпенициллин, Бензилпенициллина натриевая соль, Бензилпенициллина натриевая соль-Виал, Бензилпенициллина новокаиновая соль.

Хранить при температуре, не превышающей 25 °С. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Отпускается по рецепту.

В положительных отзывах о Бициллине-5 чаще всего говорится о его высокой эффективности при относительно небольшой стоимости. Антибиотик характеризуют как малотоксичный, отмечая сверхдлительное действие. Получавшие инъекции Бициллина-5 предупреждают, что процедуру требуется проводить с осторожностью, имея определенные навыки. Иногда отмечают такие негативные эффекты, как болезненность уколов и угнетающее влияние терапии на микрофлору кишечника.

Цена на Бициллин-5 составляет примерно 730 рублей.