Головная боль, сотрясение мозга, энцефалопатия
Поиск по сайту

Лечение верошпироном. Когда назначают Верошпирон и кому он противопоказан? Верошпирон или Диувер что лучше

Таблетки Верошпирон являются представителем фармакологической группы лекарственных средств – калийсберегающие диуретики. Применение этих таблеток способствует увеличению диуреза (объем выводимой из организма мочи в течение суток), при этом ионы калия из организма не выводятся.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Верошпирон, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Верошпирон можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

В аптечной сети препарат представлен в форме таблеток и желатиновых капсул, которые содержат по 25 мг, 50 мг и 100 мг активнодействующего вещества. Форма выпуска и дозировка препарата определяются лечащим врачом.

  • Активное действующее вещество верошпирона – спиронолактон, активный гормон коры надпочечников наделяет препарат длительным мочегонным действием при ярко выраженных способностях сберегать в организме калий.

Клинико-фармакологическая группа: калийсберегающий диуретик.

Показания к применению Верошпирон

Согласно инструкции, Верошпирон назначают при:

  1. Отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности (в качестве главного лекарственного средства либо в сочетании с другими препаратами);
  2. Первичном (синдроме Крона) – непродолжительное время в предоперационном периоде;
  3. Эссенциальной гипертензии (в сочетании с другими лекарственными средствами);
  4. Гипокалиемии или гипомагниемии (с целью профилактики при лечении диуретиками);
  5. Состояниях, сопровождающихся вторичным гиперальдостеронизмом, в том числе нефротический синдром, цирроз печени и другие состояния, сопровождающиеся отеками.

Назначают также Верошпирон с целью установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Фармакологические свойства

Основное предназначение препарата – выводить из организма жидкость, то есть осуществлять мочегонный эффект.

Особенность Верошпирона, которая отличает его от других мочегонных препаратов в том, что он не выводит с организма калий, а наоборот способствует его накоплению. По этой причине препарат относится к группе калийсберегающих диуретиков. Тем не менее, натрий и хлор данный препарат выводит так же, как и другие диуретики.

За счет мочегонного эффекта, который наступает через 2-5 дней после начала применения Верошпирона, достигается и гипотензивное (снижающее кровяное давление) действие препарата.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению все лекарственные формы Верошпирона принимаются перорально с одновременным потреблением большого количества жидкости (250 – 300 мл). И капсулы, и таблетки рекомендуется глотать, не разжевывая. Прием препарата желательно осуществлять не позднее, чем за 3 – 4 часа до ночного отдыха, так как его действие может повлиять на качество сна.

  • При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с “петлевым” или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
  • При лечении отеков на фоне нефротического синдрома суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.
  • При эссенциальной гипертензии суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят коррекцию дозы.
  • Гипокалиемия – 25-100 мг (в зависимости от степени уменьшения уровня ионов калия) однократно или в несколько приемов. Применяется при неэффективности других препаратов для восстановления уровня ионов калия в крови.

Также таблетки Верошпирон используются во время проведения различных диагностических тестов, направленных на определение функциональной активности почек и уровня альдостерона в крови. В этих случаях препарат принимается разово в дозе 100-200 мг.

Противопоказания

Верошпирон по показаниям не назначают:

  1. При анурии;
  2. Беременным и кормящим женщинам;
  3. В педиатрии до трех лет;
  4. На фоне болезни Аддисона;
  5. При гиперкалиемии и гипонатриемии;
  6. На фоне почечной недостаточности тяжелой степени;
  7. При гиперчувствительности к активному веществу (спиронолактоному) или вспомогательным компонентам.

С осторожностью Верошпирон назначают пациентам с метаболическим ацидозом, гиперкальциемией, сахарным диабетом, диабетической нефропатией, печеночной недостаточностью, циррозом печени, а также лицам пожилого возраста, женщинам с нарушенным менструальным циклом, при увеличении молочных желез и при местной или общей анестезии.

Побочные действия

При применении Верошпирона возможны следующие побочные эффекты:

  1. Тромбоцитопения, мегалобластоз, агранулоцитоз;
  2. Патологическое выпадение волос и гипертрихоз;
  3. Судороги икроножных мышц;
  4. Острая почечная недостаточность;
  5. Нарушение функции печени;
  6. Заторможенность, сонливость, головная боль и головокружение, спутанность сознания, летаргия, мышечный спазм, атаксия;
  7. Повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение кислотно-основного равновесия и водно-солевого баланса;
  8. Пищеварительная система: расстройство желудка вместе с тошнотой и рвотой, запоры, колики и боли в животе, гастрит, функциональные нарушения печени.
  9. Крапивница, сыпь, зуд, лекарственная лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, эозинофилия, токсический эпидермальный некролиз;
  10. Эндокринная система: у мужчин - пониженная потенция, гинекомастия, огрубение голоса; у женщин - усиленный рост волос мужского типа, огрубение голоса, болевые ощущения в области груди, дисменорея, маточные кровотечения при климаксе, нестабильность или долгое отсутствие месячного цикла.

При передозировке могут наблюдаться стандартные симптомы отравления, такие как рвота, учащенная дефекация, сухость во рту, слабость.

Аналоги Верошпирон

При отсутствии Верошпирона на аптечном прилавке, его можно легко заменить структурным по активно действующему веществу аналогом. Аналоги Верошпирона (синонимы):

  • Альдактон.
  • Верошпилактон.
  • Спиронол.
  • Унилан.
  • Урактон и др.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена ВЕРОШПИРОН в аптеках (Москва) 260 рублей.

Спиронолактон (γ-лактон-3-(3-оксо-7α-тиоацетил-17β-окси-4-андростен-17-α-ил) пропионовой кислоты) — калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона. Влияет на дистальные извитые почечные канальцы. В связи с блокадой рецепторов альдостерона усиливается экскреция с мочой ионов натрия, хлора и воды, уменьшается выделение ионов калия и водорода.
Являясь антагонистом альдостерона, спиронолактон предупреждает замещение натрия калием в дистальных почечных канальцах и уменьшает выделение калия. Препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими диуретиками, действующими на проксимальные почечные канальцы. Гипотензивное действие Верошпирона обусловлено его мочегонным эффектом.
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте, характеризуется высокой биодоступностью, около 90% препарата связывается с белками плазмы крови. В процессе биотрансформации спиронолактона образуются активные метаболиты (7-α-тиометилспиронолактон и капренон), которые выводятся преимущественно с мочой, в небольшом количестве — с калом. Период полувыведения в среднем составляет 12,5 ч. Проникает через плаценту, а также выделяется с грудным молоком.

Показания к применению препарата Верошпирон

Первичный гиперальдостеронизм — для уточнения диагноза и кратковременного предоперационного лечения, а при необходимости (в случае невозможности хирургического лечения или отказа от оперативного вмешательства) — для длительной терапии; идиопатический гиперальдостеронизм (для длительного лечения); отеки при хронической сердечной недостаточности; цирроз печени с отечно-асцитическим синдромом; нефротический синдром (при неэффективности лечения основного заболевания); эссенциальная АГ (артериальная гипертензия) (обычно в сочетании с другими лекарственными препаратами при наличии гипокалиемии); гипокалиемия при невозможности использования других методов коррекции уровня калия, в том числе для предупреждения гипокалиемии при лечении препаратами наперстянки.

Применение препарата Верошпирон

При первичном гиперальдостеронизме для краткосрочного лечения, в период подготовки к операции Верошпирон назначают в суточной дозе 100-400 мг. У неоперабельных больных препарат можно применять для длительного поддерживающего лечения в минимальной эффективной дозе, которую устанавливают индивидуально (путем снижения начальной дозы препарата каждые 14 дней до минимальной эффективной). Продолжительность курса лечения у взрослых и детей индивидуальна, в некоторых случаях может составлять несколько лет, но при этом всегда требуется применение в минимальной эффективной суточной дозе при условии регулярного контроля электролитного состава сыворотки крови и показателей функции почек. При длительном применении для снижения риска возникновения побочных эффектов Верошпирон целесообразно назначать в комбинации с другими диуретиками.
Взрослым при отеках различного генеза (сердечная недостаточность, цирроз печени или нефротический синдром) препарат назначают в начальной суточной дозе 100 мг, разделенной на 2 приема; в дальнейшем в зависимости от клинического эффекта суточную дозу Верошпирона можно снизить до 25 мг или повысить до 200 мг. Если диуретический эффект не развивается, можно дополнительно назначить другое мочегонное средство, действующее на уровне проксимальных почечных канальцев; дозу Верошпирона при этом рекомендуется не изменять.
Детям при отеках различного генеза Верошпирон назначают в суточной дозе 3 мг/кг массы тела в 1-2 приема.
Взрослым при эссенциальной АГ (артериальная гипертензия) Верошпирон назначают в начальной суточной дозе 50-100 мг, разделенной на 2 приема. Верошпирон можно применять в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами. Максимальный антигипертензивный эффект Верошпирона развивается не ранее чем через 2 нед лечения. После этого подбирают поддерживающую дозу препарата.
При гипокалиемии у взрослых, вызванной применением диуретических средств (в тех случаях, когда применение препаратов калия или другие методы неэффективны), Верошпирон назначают в суточной дозе 25-100 мг.

Противопоказания к применению препарата Верошпирон

Анурия , ОПН, выраженное нарушение функции почек (скорость клубочковой фильтрации — менее 10 мл/ч), гиперкалиемия, гипонатриемия, период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные эффекты препарата Верошпирон

Гиперкалиемия и гипонатриемия; при длительном применении Верошпирона возможны гинекомастия и нарушение эрекции у мужчин, нарушения менструального цикла и увеличение молочных желез у женщин; возможно изменение тембра голоса как у мужчин, так и у женщин. Также могут возникать нарушения функции органов пищеварения (рвота, диарея, желудочно-кишечное кровотечение, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит); расстройства деятельности ЦНС (заторможенность, атаксия, головная боль), кожные реакции (макулопапулезная или эритематозная кожная сыпь), агранулоцитоз . Побочные эффекты, как правило, обратимы и исчезают после отмены Верошпирона.

Особые указания по применению препарата Верошпирон

Во время лечения Верошпироном возможно преходящее повышение содержания азота мочевины в крови, особенно в случае применения препарата при сниженной функции почек и гиперкалиемии, а также развитие умеренного обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза. В связи с этим у пациентов с заболеваниями почек и печени и у лиц пожилого возраста необходимо систематически контролировать электролиты сыворотки крови и показатели функции почек.
Применение Верошпирона затрудняет определение содержания дигоксина в сыворотке крови, кортизола и адреналина в плазме крови.
Хотя препарат не оказывает прямого влияния на углеводный обмен, при его применении у пациентов с сахарным диабетом, особенно при диабетической нефропатии, необходимо соблюдать особую осторожность в связи с опасностью возникновения гиперкалиемии.
Больным, получающим Верошпирон, не следует дополнительно назначать препараты калия или диету с повышенным содержанием калия, так как это может вызвать гиперкалиемию. Также не следует назначать Верошпирон сочетанно с другими препаратами, вызывающими задержку калия. Риск развития гиперкалиемии повышен у больных с недостаточностью функции почек.
В начальный период применения препарата, продолжительность которого определяют индивидуально, запрещено управлять транспортными средствами и выполнять другие работы, требующие быстроты физических и психических реакций. В дальнейшем возможность их осуществления устанавливают индивидуально.
Во время приема Верошпирона запрещено употреблять спиртные напитки.
Целесообразно применять Верошпирон в сочетании с другими диуретиками, ограничивая употребление поваренной соли и жидкости; при необходимости — соблюдать постельный режим.
Детям в возрасте до 6 лет препарат назначается в форме таблеток.

Взаимодействия препарата Верошпирон

При одновременном применении Верошпирона с:

  • салицилатами — отмечается снижение диуретического эффекта;
  • другими диуретиками — повышение диуреза;
  • препаратами калия или калийсберегающими диуретиками — повышение риска развития гиперкалиемии;
  • антигипертензивными средствами — усиление гипотензивного эффекта;
  • НПВП — повышается риск возникновения ацидоза;
  • ингибиторами АПФ — повышается риск развития гиперкалиемии;
  • аммония хлоридом — повышается риск развития ацидоза;
  • флудрокортизоном — отмечается парадоксальное повышение канальцевой секреции калия;
  • дигоксином — увеличивается период полувыведения дигоксина, возрастает риск развития гликозидной интоксикации;
  • митотаном — снижается эффективность последнего;
  • антикоагулянтами непрямого действия (производными кумарина) — снижается их эффективность;
  • трипторелином, бузерелином, гонадорелином — эффект последних усиливается.

Передозировка препарата Верошпирон, симптомы и лечение

Проявляется нарушением сердечного ритма, сухостью во рту, жаждой, сонливостью. Специфического антидота нет. Необходимо обеспечить нормализацию водно-электролитного баланса путем назначения диуретиков, которые способствуют выведению калия, парентерального введения р-ра глюкозы с инсулином. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Условия хранения препарата Верошпирон

При температуре 15-30 °С.

Список аптек, где можно купить Верошпирон:

  • Санкт-Петербург

Инструкция

Патологии, связанные с почками и мочевыводящим каналом, сопровождаются нарушением оттока урины и скоплением в ней солей. Чтобы увеличить процесс диуреза, врачи назначают специализированные препараты из категории диуретиков. Одним из таких является Верошпирон 25.

Состав и действие

Медикамент считается диуретиком. В качестве основного компонента выступает спиронолактон. На одну таблетку приходится 25 мг. Есть и дополнительные ингредиенты в виде:

  • стеарата магния;
  • диоксида кремния;
  • талька;
  • кукурузного крахмала;
  • моногидрата лактозы.

Часто назначается при почечных патологиях, т. к. обладает мочегонным и диуретическим действием. Усиливает мочеиспускание, борется с отеками.

Форма выпуска

Медикамент продается в таблетках с дозой 25 мг. Они отличаются беловатым оттенком, округлой и плоской формой. С одной стороны имеется фаска с наименованием препарата. Присутствует характерный запах.
Общее количество таблеток — 20 шт.

Фармакологические свойства препарата Верошпирон 25

Действующий компонент в виде спиролактона относится к категории калийсберегающих диуретических средств и конкурентных антагонистов альдостерона (выступает в качестве гормона, который формируется корой надпочечников). Проявляет пролонгированное и гипотензивное воздействие.

Фармакодинамика

В дистальной области нефрона способствует предотвращению задерживанию воды и натрия при помощи альдестерона. Понижается калийвыводящий эффект, уменьшается синтезирование пермеаза. Происходит понижение кислотности урины.
Гипотензивное влияние обеспечивается за счет мочегонного действия. Нормализация диуреза происходит на 2-5 сутки после начала лечебных мероприятий.

Фармакокинетика

После употребления основной компонент мгновенно и полностью попадает в кровь из кишечного канала. Максимальная концентрация происходит через 2-6 часов. На 98% связывается с плазменными белками. Метаболизируется в печени до активных серосодержащих веществ в виде 7-альфа-тиометилспиронолактона и канренона. Выходит одновременно с мочой и каловыми массами через 12-24 часа.

Показания к применению

Таблетки прописываются при различных патологических процессах, которые сопровождаются сильными отеками. Этот симптом чаще всего говорит о задерживании воды и ионов натрия в организме и уменьшении ионов калия.
Такой процесс происходит при некоторых болезнях в виде:

  • эссенциальной гипертензии;
  • идиопатической гиперальдостеронемии;
  • застойной сердечной недостаточности;
  • цирроза печени в составе комплексного лечения;
  • гипокалиемии.

Медикамент может использоваться для достижения продолжительного мочегонного действия для сохранения уровня ионов калия в организме.

При почечных патологиях

После употребления таблеток наблюдается вывод калия с уриной. При этом усиливается секреция натрия в канальцы почек, выводятся излишки жидкости из тканевых структур. Кислотность мочи приходит в норму на фоне увеличения концентрации мочевины.
Основной эффект препарата заключается в выведении излишней жидкости. Благодаря чему понижается объем циркулируемой крови в почках и общее сосудистое сопротивление.

Нефротический синдром

Медикамент назначается в качестве дополнительной методики при отсутствии положительной динамики от лечения основной болезни. Нефротический синдром сопровождается сильным отеканием тканей и органов. Этот процесс выступает в качестве осложнения других патологий. Чтобы вывести лишнюю жидкость и нормализовать процесс мочеиспускания, используются препараты на основе спиронолактона. Положительный результат наступает через 5-7 дней.

Применение лекарства Верошпирон 25

Подбор дозы зависит от возраста больного и вида патологического процесса.
При развитии отеков из-за хронической сердечной недостаточности, цирроза печени или нефротического синдрома лекарство назначается по 100 мг в первые дни. Кратность использования — трижды в сутки. Дальше лечение корректируют. При положительном результате происходит уменьшение до 25 мг или увеличение до 200 мг.
Медикамент советуют использовать пациентам при гипокалиемии, если у них отсутствует эффект от перорального применения препаратов калия. Суточная дозировка составляет 25-100 мг.

Сколько дней принимать Верошпирон 25

Лечебный курс в среднем длится 3 недели. После этого делается перерыв на 3-6 месяцев. При тяжелом течении курс продлевают до 2 месяцев. При продолжительном лечении может возникнуть острая почечная недостаточность.

Противопоказания

Использовать лекарство можно не всем пациентам. Существует несколько ограничений в виде:

  • тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний;
  • сильной восприимчивости к спиронолактону;
  • гиперкалиемии;
  • гипонатриемии;
  • тяжелой почечной недостаточности;
  • нехватки лактозы;
  • синдрома мальабсорбции глюкозы и галактозы.

Таблетки с осторожностью прописываются пациентам с гиперкальциемией, ацидозом, сахарным диабетом, диабетической нефропатией. Препарат может быть использован после оперативных манипуляций или приема лекарств, которые вызывают гинекомастию.

Побочные действия

Во время лечебного курса может проявиться побочная симптоматика в виде:

  • тошноты, позывов к рвоте, поноса;
  • обострения гастрита или периодических болей в области живота;
  • агранулоцитоза, тромбоцитопении;
  • болей в голове, головокружения, сонливости;
  • нарушения менструального цикла, болей в молочных железах;
  • высыпаний на кожном покрове, зуда и красноты.

В тяжелых случаях развивается отек Квинке или анафилактический шок. У женщин возникает аменорея или гинекомастия. Неблагоприятно сказывается на нервной системе в виде летаргии, спутанности сознания, спазма и атаксии.

Передозировка

При передозировке происходит усиление побочных симптомов. Этот процесс сопровождается:

  • тошнотой и рвотными позывами;
  • головокружением и понижением давления;
  • поносом и болями в животе;
  • дегидратацией и увеличением концентрации мочевины.

Лечение заключается в промывании желудка и проведении симптоматической терапии. При возникновении гиперкалиемии необходимо привести в норму водный баланс при помощи калийвыводящих диуретиков. В тяжелых ситуациях осуществляется гемодиализ.

Особые указания

Во время употребления медикамента может временно повышаться уровень азота в крови. Особенно этот процесс виден при понижении функциональности почек.
Если у пациента нарушена работа почек и печени, то нужно регулярно проводить контроль уровня электролитов в крови.
Во время лечебных мероприятий затрудняется определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина.
В первые дни нельзя управлять транспортным средством или работать с механизмами, т. к. действующее вещество влияет на концентрацию внимания и скорость реакции.

Можно ли принимать при беременности и лактации

Препарат не разрешается употреблять будущим и кормящим матерям.

Применение в детском возрасте

Новорожденному, грудничку и ребенку младше 3 лет запрещено давать лекарство. Дозировка у детей зависит от массы тела. Начальная доза рассчитывается по следующей формуле: на 1 кг веса приходится 1-3,3 мг. Суточная доза разделяется на 2-4 приема. Через 5 суток лечение корректируют в зависимости от результата.

При нарушениях функции почек

Таблетки не принимаются, если у пациента наблюдается тяжелая почечная недостаточность. С осторожностью лекарство используется при нефропатии диабетического характера.

При нарушениях функции печени

Лекарственное взаимодействие

Спиронолактон понижает действие антикоагулянтов и токсичность сердечных гликозидов.
При одновременном применении с Феназолом наблюдается усиление метаболического процесса.
Понижается восприимчивость сосудов к Норэпинефрину, поэтому необходимо с осторожностью прибегать с анестезии.
Глюкокортикостероиды и лекарства на основе бензотиазина, фуросемида и этакриновой кислоты усиливают и ускоряют диуретическое и натрийуретрическое воздействие.
Происходит усиление эффективности при сочетании препарата с Трипторелином, Бусерелином, Гонадорелином.

Аналоги

Если таблетки отсутствуют в продаже, то их можно заменить аналогичными по составу и воздействию средствами, в числе которых:

  1. Спиронолактон.
  2. Рениаль.
  3. Эплитор.

Если принято решение о замене средства, то стоит прочитать аннотацию.

Сроки и условия хранения

Условия отпуска из аптек

Медикамент нельзя купить без рецепта врача.

Цена

Стоимость зависит от количества спиронолактона. В среднем 20 шт. можно приобрести за 70-96 руб. Цена может отличаться в зависимости от региона.

Верошпирон

Калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона
Препарат: ВЕРОШПИРОН
Активное вещество препарата: spironolactone
Кодировка АТХ: C03DA01
КФГ: Калийсберегающий диуретик
Регистрационный номер: П №011953/01
Дата регистрации: 02.09.05
Владелец рег. удост.: GEDEON RICHTER Ltd. {Венгрия}

Форма выпуска Верошпирон, упаковка препарата и состав.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с характерным меркаптановым запахом, с маркировкой «VEROSPIRON» на одной стороне.
1 таб.
спиронолактон
25 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с непрозрачной желтой крышечкой и непрозрачным белым корпусом.
1 капс.
спиронолактон
50 мг

Состав желатиновой капсулы: хинолиновый желтый (Е104) C.I.47005, титана диоксид (Е171) C.I.77891, желатин.

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с непрозрачной оранжевой крышечкой и непрозрачным желтым корпусом.
1 капс.
спиронолактон
100 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав желатиновой капсулы: краситель оранжевый (Е110) C.I.15985, титана диоксид (Е171) C.I.77891, хинолиновый желтый (Е104) C.I.47005, желатин.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Верошпирон

Калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона.

В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Максимальный эффект наблюдается через 7 ч после приема капсул внутрь и длится не менее 24 ч. Гипотензивный эффект обусловлен диуретическим эффектом, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ; биодоступность составляет 100%. После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Сmax составляет 80 нг/мл, время достижения Сmax после очередного утреннего приема — 2-6 ч.

Распределение

Связывается с белками плазмы крови на 98%.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко. Vd — 0.05 л/кг.

Метаболизм

В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает своей Сmax через 2-4 ч, его связь с белками плазмы крови составляет 90%.

Выведение

T1/2 — 13-24 ч. Выводится преимущественно с мочой (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизменном виде) и частично — с калом. Выведение канренона (главным образом, с мочой) двухфазное, T1/2 в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-96 ч.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Показания к применению:

Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);

Состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, в т.ч. цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром и другие состояния, сопровождающиеся отеками;

Гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);

Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения;

Для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Дозировка и способ применения препарата.

При эссенциальной гипертензии суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят коррекцию дозы.

При идиопатическом гиперальдостеронизме препарат назначают в дозе 100-400 мг/сут.

При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии суточная доза составляет 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.

При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, Верошпирон назначают в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза составляет 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма в качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте Верошпирон назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив суточную дозу на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. При длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течении 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, в качестве короткого курса предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма Верошпирон следует принимать в суточной дозе 100-400 мг, разделив ее на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

При лечении отеков на фоне нефротического синдрома суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

При отеках на фоне цирроза печени суточная доза Верошпирона для взрослых обычно составляет 100 мг, если соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) в моче превышает 1.0. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

При отеках у детей начальная доза составляет 1-3.3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут в 1-4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости ее увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Побочное действие Верошпирон:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм, судороги икроножных мышц.

Со стороны системы органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Со стороны обмена веществ: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз.

Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин — гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер), снижение потенции и эрекции; у женщин — нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).

Аллергические реакции: крапивница, редко — макуло-папулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.

Дерматологические реакции: алопеция, гипертрихоз.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Противопоказания к препарату:

Болезнь Аддисона;

Гиперкалиемия;

Гипонатриемия;

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);

Беременность;

Период лактации;

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперкальциемии, метаболическом ацидозе, AV-блокаде (гиперкалиемия способствует ее усилению), сахарном диабете (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетической нефропатии, хирургических вмешательствах, приеме лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, увеличении молочных желез, печеночной недостаточности, циррозе печени, а также пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и лактации.

Применение Верошпирона противопоказано при беременности и в период лактации.

Особый указания по применению Верошпирон.

При применении Верошпирона возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие гиперхлоремического метаболического ацидоза. При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Прием Верошпирона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Верошпирона из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении НПВС на фоне приема Верошпирона следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови.

Во время лечения Верошпироном употребление алкоголя противопоказано, следует избегать употребления пищи, богатой калием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Передозировка препаратом:

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% растворы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Взаимодействие Верошпирон с другими препаратами.

Верошпирон при одновременном применении снижает эффект антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и митотана; усиливает действие диуретиков и антигипертензивных препаратов, усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

При приеме Верошпирона одновременно с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II возрастает риск развития гиперкалиемии.

На фоне применения Верошпирона уменьшается токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).

Верошпирон снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

«Петлевые» и тиазидные диуретики усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты Верошпирона.

ГКС также усиливают диуретический и натрийуретический эффект Верошпирона при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект Верошпирона.

Хлорид аммония, колестирамин при одновременном применении с Верошпироном способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза, а флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

При одновременном применении Верошпирон усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Верошпирон при одновременном применении усиливает метаболизм феназона (антипирина), увеличивает период полувыведения дигоксина (возможна интоксикация дигоксином), ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Верошпирон.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности — 5 лет.

Инструкция по применению:

Верошпирон – это мочегонное средство, применяемое против отеков.

Фармакологическая группа: калийсберегающие диуретики.

Международное название созвучно с действующим веществом: Спиронолактон.

Состав и форма выпуска

Верошпирон выпускается в форме таблеток по 0,025 г действующего вещества в каждой. В 1 упаковке по 20 и 100 таб.

Фармакологические свойства

В инструкции к Верошпирону препарат описывается как калийсберегающий диуретик.

Основное действующее вещество конкурирует с альдостероном (гормоном коры надпочечников) и тормозит его действие. Na+ , Cl- и вода не всасываются обратно в почечных канальцах, а K+ и мочевина наоборот, проникают сквозь эндотелий сосудистого клубочка в кровь. Усиление мочеиспускания вызывает снижение артериального давления и исчезновение отеков. Мочегонный эффект проявляется только через 3-5 дней после первого дня приема препарата.

Верошпирон существенно не влияет на функцию почечных канальцев и не приводит к кислотно-щелочному дисбалансу организма.

Показания к применению Верошпирона

Показания к Верошпирону:

  • при отёках, связанных с заболеваниями сердца (хроническая сердечная недостаточность), эндокринной системы (болезнь Конна, поликистоз яичников, гирсутизм);
  • при артериальной гипертензии;
  • при асците связанном с циррозом печени;
  • при отёке мозга и других заболеваниях, которые сопровождаются отёками;
  • при тяжёлых ожогах;
  • при пароксизмальном параличе, связанном с дефицитом кальция;
  • при миастении (как средство для вспомогательного лечения).

Инструкция по применению Верошпирона и дозы

При циррозе печени суточная доза препарата составляет100 мг, 200мг или 400 мг в день (доза зависит от сложности протекания заболевания).

При нефротическом синдроме суточная доза составляет от 100 до 200 мг.

При отечном синдроме принимают от 100мг/сут. до 200 мг/сут. трижды в день.

Верошпирон назначают ежедневно 5 дней, затем суточную дозу постепенно снижают и доводят к 25 мг или повышают к 400 мг в 4 приема.

При повышенном артериальном давлении Верошпирон назначают 50-100 мг средства в сутки, однократно, или в 4 приема, на протяжении 2 недель. Лекарственное средство можно комбинировать с гипотензивными препаратами.

При гипокалиемии принимают по 25-100 мг за один прием или до 400 мг в несколько приемов.

При первичном гиперальдостеронизме Верошпирон назначают по 100, 200 или 400 мг в сутки в 4 приема перед операцией и по 25-50 мг при длительном лечении.

При синдроме поликистоза в яичниках и гирсутизме применение Верошпирона сводится к 100 мг препарата дважды в сутки.

Детям назначают по 1-3.3 мг/кг (30-90 мг/кг в сутки), принимают однократно или в 4 приема. На 5-й день дозу можно корректировать и при необходимости увеличить в 3 раза.

По достижении эффекта доза Верошпирона понижается до 0,025 г в день, а позже принимают по 1 таб. 4 раза в сутки через каждые 3 дня.

Побочные явления

По отзывам о Верошпироне препарат может вызывать сонливость, головокружение, расстройства пищеварения, дерматозы, нарушение менструального цикла и половой функции, заторможенность, пошатывание при ходьбе, мышечные спазмы, изменение картины крови (мегалобластоз, тромбоцитопения, агранулоцитоз).

Передозировка

По отзывам о Верошпироне больных, передозировка препаратом возникает крайне редко.

В случае ее возникновения обостряются все побочные действия лекарственного средства. Нужно срочно промыть желудок, употребить большое количество жидкости и кофеин для повышения артериального давления.

При гиперкалиемии врач назначает декстрозу и инсулин.

Противопоказания к применению Верошпирона

Препарат нельзя принимать при нарушении функции почек, сахарном диабете с осложнениями, гиперчувствительности к любому из компонентов препарата, болезни Аддисона, повышении уровня калия и кальция в крови, при печеночной недостаточности, беременности, гинекологических заболеваниях.

C осторожностью Верошпирон принимают при блокадах проводимости в сердечной мышце, при хирургических вмешательствах, приеме гормональных лекарственных средств, анестетиков, в пожилом возрасте.

Особые указания

Во время приема Верошпирона нужно ограничить поступление в организм калия и контролировать функцию почек и состояние крови.

Взаимодействие

Инструкция к Верошпирону предупреждает, что препарат ослабляет действие антикоагулянтов, усиливает действие адреналина, сердечных гликозидов и лития. Кортикостериоды и диуретики усиливают эффект Верошпирона, а нестероидные противовоспалительные средства - ослабевают его действие.

Условия хранения

Верошпирон нужно хранить в прохладном месте сроком до 5 лет.